药剂学第九章液体制剂优秀课件
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液体制剂ppt课件
絮凝（flocculation)：降低微粒的ξ电位，减小微粒间的斥 力，使形成疏松的絮状聚集体的过程。稳定的混悬剂ξ电位： 20～25mv
反絮凝：絮凝混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮 凝状态。 液炉体甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌带负电，加入少量AlCl3使电 药荷剂部分中和，使炉甘石、氧化锌絮凝沉降，防止结块
2、物理凝聚法（微粒结晶法）
将药物制成热饱和溶液，在急速搅拌下加到另一 个不同性质的冷溶剂中 通过溶剂的转换作用，使之快速结晶 将结晶微粒混悬于分散介质中。 • 醋酸氢化泼尼松微粒
液体 药剂
五、混悬剂质量评定
主要考察物理稳定性
1 微粒大小测定
微粒大小及其分布影响混悬剂的质量及稳定性、药 效及生物利用度
• r小和 r大相差越大，S小、 S大 相差就越大，结果小 颗粒越变越小，大颗粒越变越大，沉降速度加快， 稳定性下降。
• 小颗粒会填在大颗粒的空隙之间，底层微粒受上层 微粒压力而被压紧，从而结成饼块，难以再分散。 →混悬剂中颗粒大小要均匀，才有利于提高混悬剂
液体的稳定性。
药剂
（三）晶型转变
• 氯霉素、黄体酮 多晶型现象
液体 药剂
物理稳定性 质量控制
粉碎
• 加液碾磨：1份固体加入0.4~0.6份液体(处 方中所含的液体)
• 水飞法：适合质重、硬度大的固体。加入 适量水碾磨后加入较大量的水搅拌，稍加
液体静置，倾出碾细的悬浮微粒上层液体。
药剂
制备方法
（一）分散法
• 将固体药物粉碎成符合混悬微粒分散度要求后， 再混悬于分散介质中
苄青霉素注射液的助悬剂。 液体2 六偏磷酸钠：柠檬酸钠（1：0.8～1.2）
药剂
（二）微粒的增长
混悬液中同种微粒的大小微粒共存 小微粒溶解度大
反絮凝：絮凝混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮 凝状态。 液炉体甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌带负电，加入少量AlCl3使电 药荷剂部分中和，使炉甘石、氧化锌絮凝沉降，防止结块
2、物理凝聚法（微粒结晶法）
将药物制成热饱和溶液，在急速搅拌下加到另一 个不同性质的冷溶剂中 通过溶剂的转换作用，使之快速结晶 将结晶微粒混悬于分散介质中。 • 醋酸氢化泼尼松微粒
液体 药剂
五、混悬剂质量评定
主要考察物理稳定性
1 微粒大小测定
微粒大小及其分布影响混悬剂的质量及稳定性、药 效及生物利用度
• r小和 r大相差越大，S小、 S大 相差就越大，结果小 颗粒越变越小，大颗粒越变越大，沉降速度加快， 稳定性下降。
• 小颗粒会填在大颗粒的空隙之间，底层微粒受上层 微粒压力而被压紧，从而结成饼块，难以再分散。 →混悬剂中颗粒大小要均匀，才有利于提高混悬剂
液体的稳定性。
药剂
（三）晶型转变
• 氯霉素、黄体酮 多晶型现象
液体 药剂
物理稳定性 质量控制
粉碎
• 加液碾磨：1份固体加入0.4~0.6份液体(处 方中所含的液体)
• 水飞法：适合质重、硬度大的固体。加入 适量水碾磨后加入较大量的水搅拌，稍加
液体静置，倾出碾细的悬浮微粒上层液体。
药剂
制备方法
（一）分散法
• 将固体药物粉碎成符合混悬微粒分散度要求后， 再混悬于分散介质中
苄青霉素注射液的助悬剂。 液体2 六偏磷酸钠：柠檬酸钠（1：0.8～1.2）
药剂
（二）微粒的增长
混悬液中同种微粒的大小微粒共存 小微粒溶解度大
液体剂型ppt课件
四、混悬剂
1、
概述
混悬剂（suspensions）系指难溶性固体药物以微粒
状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
药物微粒在0.5～10μm之间，也有更小或更大者。 所用分散介质大多数为水。 混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系。
干混悬剂是将药物制成粉末状或颗粒状制剂，使用 时加水迅速分散成混悬剂。 在医院中搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、 软膏剂和栓剂都有混悬型制剂。
非极性溶剂
⑦ 脂肪油 (fatty oils)
• 常用非极性溶剂，包括麻油、豆油、花生 油、茶油、橄榄油。 • 能溶解油溶性药物：维生素、游离生物碱、 有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能 与水、乙醇等极性溶剂混溶。
– 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等， 也可作为内服制剂的溶剂，如维生素 A 和 D 溶 液剂。 – 易氧化酸败，易与碱性物质发生皂化反应而影 响制剂的质量。
1、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
• 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇；
防腐剂
③ 山梨酸及其盐类
• 白色或黄白色结晶性粉末。熔点133℃，对光热稳 定。微溶于水，溶于乙醇，甘油，丙二醇。 • 对 真菌 和 酵母菌 作用强，毒性较苯甲酸为低，最 低抑菌浓度为 0.8~1.2% 。在酸性溶液 pH=4 效果 最佳。山梨酸与其它抗菌剂或乙二醇联合使用产 生协同作用。 • 注意：聚山梨酯类与本品能发生 络合 作用；水溶 液中易 氧化 ，可加苯酚保护；在塑料容器内 活性 会降低。 • 山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水中溶 解度更大，需在酸性溶液中使用。
液体制剂 ppt课件
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和 凝聚法制备。
15
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 补充： 极性溶剂：由极性分子组成的溶剂，溶解离子
型物质及其他极性物质。 非极性溶剂：能溶解具有相同内聚力的非极性
物质，经克服溶质由分子间力所保持内聚力而 实现。
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
重点：
1、按分散系统分类的液体药剂的性质、制备方法 2、 混悬剂的物理稳定性及质量评价、乳剂的乳
化剂及乳剂的形成条件。 难点： 1、液体药剂各种剂型的概念、特点和制备方法的
区别与联系 2、混悬剂、乳剂的概念、稳定剂和制备方法； 3、液体药剂的处方分析并判断其所属分散系统
３、熟悉溶胶剂的构造及性质；了解芳香水剂、
酊剂、醑剂、合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂、滴耳
剂、滴牙剂、甘油剂、含漱剂、灌肠剂的概念及
应用。
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
化学药物分散在液体溶剂中制成的内服或外用制 剂。
化学药物：分散相，可以是固、液、气体； 液体溶剂：分散媒。 （一）按分散系统分类：
溶液型、胶体型、乳浊液型、混悬型。 （二）按给药途径和应用方法分类：内服、外用
7
质点Φ<1nm（分子或离子状） 真溶液分 固体 质点1～100nm（胶粒）胶体
质点Φ0.1～100μm
混悬液
散 液体 质点Φ<1nm（分子或离子状） 真溶液
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 补充： 极性溶剂：由极性分子组成的溶剂，溶解离子
型物质及其他极性物质。 非极性溶剂：能溶解具有相同内聚力的非极性
物质，经克服溶质由分子间力所保持内聚力而 实现。
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
重点：
1、按分散系统分类的液体药剂的性质、制备方法 2、 混悬剂的物理稳定性及质量评价、乳剂的乳
化剂及乳剂的形成条件。 难点： 1、液体药剂各种剂型的概念、特点和制备方法的
区别与联系 2、混悬剂、乳剂的概念、稳定剂和制备方法； 3、液体药剂的处方分析并判断其所属分散系统
３、熟悉溶胶剂的构造及性质；了解芳香水剂、
酊剂、醑剂、合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂、滴耳
剂、滴牙剂、甘油剂、含漱剂、灌肠剂的概念及
应用。
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
化学药物分散在液体溶剂中制成的内服或外用制 剂。
化学药物：分散相，可以是固、液、气体； 液体溶剂：分散媒。 （一）按分散系统分类：
溶液型、胶体型、乳浊液型、混悬型。 （二）按给药途径和应用方法分类：内服、外用
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质点Φ<1nm（分子或离子状） 真溶液分 固体 质点1～100nm（胶粒）胶体
质点Φ0.1～100μm
混悬液
散 液体 质点Φ<1nm（分子或离子状） 真溶液
《液体制剂》课件
微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。
第九章液体制剂 ppt课件
碘化钾 100g
【制法】
取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入
碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
【注解】
①碘化钾为助溶剂
②为使配制时药物溶解速度快，先将碘化钾加适量
蒸馏水配制成浓溶液，然后加入碘溶解。
③溶解碘化钾时应尽量少加水
二、芳香水剂(aromatic waters)
聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类)
(三)潜溶剂（cosolvent）
液体制剂常用附加剂
1. 定义 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的 溶解度出现极大值，这种现象称潜溶。 混合溶剂——潜溶剂
2. 机理：最适合的介电常数 ξ总＝ξ1f1＋ξ2f2＋……
3. 举例： 甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇
1. 概念 芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或
近饱和的水溶液，也成为露剂。 浓芳香水剂：用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油
的溶液 2. 用途：矫味、矫臭、作分散剂 3. 制法：溶解法 挥发油或化学药物细粉，加微温
稀释法 蒸馏水溶解。 蒸馏法 — 适合于生药。
4. 注意点：易分解、变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮
（2）混合法（糖浆）
将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂
优点：方法简便、灵活，可大量配制 缺点：含糖量较低，应注意防腐 适用：含药糖浆剂
5. 制备注意点
(1)药物的加入
水溶性固体药物：先用少量纯化水溶解， 再与单糖浆混合
水中溶解度小的药物：酌加少量其他适宜溶剂 可溶性液体或药物：直接加入单糖浆中 含乙醇液体制剂：甘油助溶 药物为水浸出液：应先纯化
二、芳香水剂(aromatic waters)
药剂学--液体制剂 PPT课件
5）可添加色素
6）含药材提取物的，允许含少量轻摇即散沉淀
制备方法与举例
1、 溶解法 （1）热溶法 （2）冷溶法
2、混合法
制备糖浆剂时应注意的问题
药物的加入的方法： 水溶性固体药物 溶解度小的 可溶性液体 含醇液体 水性浸出制剂 制备时的注意事项 糖浆剂应在避菌的环境中配制
用具、容器灭菌
及时灌装 白砂糖
第二章
液体制剂
药剂学教研室
主讲人
兰恭赞
学习要点
1
液体制剂的特点、分类、常用溶剂 常用附加剂类型及选用原则 溶液剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法 高分子溶液和溶胶剂的性质及制备 混悬剂的概念、稳定剂、稳定性考察
2
3
4
5
6
乳剂的组成、乳化剂及稳定性考察
第一节
概述
定义
药物分散在适宜的分散介质 中制成的可供内服或外用的 液体形态的制剂
3 絮凝度的测定：比较混悬剂絮凝程度，由
絮凝剂所引起的沉降容积增加的倍数
β=F/F ∞ = V/V0
V∞/V0
F_絮凝混悬剂的沉降容积比
F∞_去絮凝混悬剂的沉降容积比
4 重新分散试验 ：衡量均匀性、分剂量准确性 5 电位测定：<25mV絮凝 >50~60 mV反絮凝 6 流变学测定
质量要求
1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢，沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度
4 外用应易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
Stockes定律： V= 2r2(1-2)g/9
V－沉降速度 r－微粒半径 g－重力加速度 －分散介质粘度 1和2－微粒和介质的密度
二、溶胶剂的制备 分散法：机械法（胶体磨）、胶溶法、超声法 凝聚法：物理凝聚、化学凝聚
第九章液体药剂
极性溶剂 水(water) 最常用，无任何药理作用，价廉易得。 能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。但 不稳定，易长霉，不宜久贮。宜用蒸馏水或去离子 水。
第二节 溶剂和附加剂—极性溶 剂
甘油（glycerin）：粘稠性液体，味甜、毒性小， 能与水、乙醇丙二醇等任意混合，无水甘油有吸水性 ，对皮肤粘膜有刺激性，但含水10%的甘油无刺激 性，且有缓和刺激。防止干燥，滋润皮肤，延长药物 局部疗效等作用
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：
分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。 给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤、粘膜和
腔道给药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。 -某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用
度 缺点：化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减
性质
带电性 电泳现象 高渗透压
第四节 高分子溶液剂
稳定性 水化作用（脱水剂），荷电（盐析：阴离子 ，高价离子＞ 低价离子）
絮凝现象 凝胶、胶凝、干胶
制备
溶胀过程----有限溶胀、无限溶胀
应用
几乎所有的剂型都与高分子溶液有关 常用胶浆剂有：阿拉伯胶浆、羧甲基纤维素钠胶浆及
淀粉浆等。含有药物的胶浆如盐酸利多卡因胶浆、心 电图导电胶浆等。
第五节 溶胶剂（sols）
性质
光学性质 丁铎尔效应（Tyndall effect） 电学性质 双电层，界面动电位，电泳现象 动力学性质 布朗运动（Brown movement） 稳定性 对带相反电荷的溶胶和电解质及其敏感。 保护胶体
制备
分散法 机械分散法、胶溶法、超声分散法 凝聚法 物理凝聚法、化学凝聚法
外用：伊红、品红、美蓝、苏丹黄等。
相互配色可多样化
第二节 溶剂和附加剂—极性溶 剂
甘油（glycerin）：粘稠性液体，味甜、毒性小， 能与水、乙醇丙二醇等任意混合，无水甘油有吸水性 ，对皮肤粘膜有刺激性，但含水10%的甘油无刺激 性，且有缓和刺激。防止干燥，滋润皮肤，延长药物 局部疗效等作用
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：
分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。 给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤、粘膜和
腔道给药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。 -某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用
度 缺点：化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减
性质
带电性 电泳现象 高渗透压
第四节 高分子溶液剂
稳定性 水化作用（脱水剂），荷电（盐析：阴离子 ，高价离子＞ 低价离子）
絮凝现象 凝胶、胶凝、干胶
制备
溶胀过程----有限溶胀、无限溶胀
应用
几乎所有的剂型都与高分子溶液有关 常用胶浆剂有：阿拉伯胶浆、羧甲基纤维素钠胶浆及
淀粉浆等。含有药物的胶浆如盐酸利多卡因胶浆、心 电图导电胶浆等。
第五节 溶胶剂（sols）
性质
光学性质 丁铎尔效应（Tyndall effect） 电学性质 双电层，界面动电位，电泳现象 动力学性质 布朗运动（Brown movement） 稳定性 对带相反电荷的溶胶和电解质及其敏感。 保护胶体
制备
分散法 机械分散法、胶溶法、超声分散法 凝聚法 物理凝聚法、化学凝聚法
外用：伊红、品红、美蓝、苏丹黄等。
相互配色可多样化
液体药剂—胶体制剂(药剂学课件)
高分子溶液剂的性质
胶凝性
胶液—明胶水溶液、琼脂水溶液，在温热 条件下为粘稠性流动液体。
胶 凝
凝胶—温度降低时，高分子溶液就形成网 状结构，分散介质水被全部包含在网状结 构中，形成了不流动的半固体状物。
失 水
干胶—凝胶失去网状结构中的水分，体积 缩小，形成干燥固体。
认识溶胶剂
溶胶剂的定义
RESEARCH BACKGROUNDS
水化膜
稳定性
溶胶剂的稳定性
影响稳定性的因素
RESEARCH BACKGROUNDS
电解质的作用 可改变ζ电位影响稳定性
保护胶体 加入高分子化合物增厚水化膜
溶胶的相互作用 两种相反电荷的溶胶 用量在所带的电荷等电点时，会完全沉淀
溶胶剂的制备方法 分散法
机械分散法
20000Hz以上超声波 超声分散法
+ +- - +- - + + -阿拉伯胶- +
+ +- - -+- +
高分子溶液剂的性质
渗透压与黏度
渗透压较高、浓度越大，渗 透压越高。 高分子溶液是黏稠性流体， 粘稠性大小用黏度表示。
高分子溶液剂的性质
聚结特性
水化 作用
稳定性
电荷
含大量亲水基，形成牢固水化 膜，阻止分子聚集
高分子溶液剂的性质
➢无限溶胀：溶胀继续进行，最后胶体分子完全分散在水中，形成亲水胶体 溶液的过程。（成为胶液）
胃蛋白酶合剂的处方RESEARCH BACKGROUNDS
胃蛋白酶合剂
胃蛋白酶（1：3000）（主药） 20g 硫酸纸称量
稀盐酸（PH调节剂）
20ml
橙皮酊（芳香矫味剂）
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甘油可供内服和外用。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出。 在外用液体制剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物 的溶剂，如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。无水甘 油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤 和粘膜无刺激性。
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加
剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
液体类 微粒大小
别
（nm）
特征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
溶胶剂
1100
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可 内服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例 混合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪 油中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水 大，常作这些药物的溶剂。
（1）低分子溶液剂
又称溶液剂，是由低分子药物分散 在分散介质中形成的液体制剂，分 散微粒小于1nm。
（2）高分子溶液剂
包括由高分子化合物分散在分散介 质中形成的液体制剂，也包括由表 面活性剂形成的缔合胶体溶液（又 称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分 散相微粒大小在1～100nm范围。
2.非均相液体制剂
浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高
药物的生物利用度。
缺点
① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。
② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。
③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散
药剂学第九章液体 制剂
第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存
第一节 概述
一、液体制剂的特点和质量要求 二、液体制剂的分类
概念
液体制剂系指药物分散在适宜 的分散介质中制成的液体形态的 制剂。
一、液体制剂常用溶剂
液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用， 对液体制剂的质量影响很大。
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和 非极性溶剂。
极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇；
⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡；
非均相液体制剂所形成的体系为多相 分散体系，其中固体或液体药物以分 子 聚 集 体 (1 ～ 100nm) ， 微 粒 (>500nm) 或小液滴 (>100nm) 分散 在分散介质中。属于不稳定体系。
包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂
（1）溶胶剂
又 称 疏 水 胶 体 溶 液 (lypophobic colloid) ， 为 药 物 以 胶 粒 形 态 （ 分 子聚集体）分散在分散介质中所形 成的微粒多相分散体系，分散微粒 大小在1～100nm范围。
粒子具有很大的）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制 剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用
过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
（一） 按分散系统分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂 药物以分子状态均 匀分散的澄明溶液，属热力学稳定 体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
（1）低分子溶液剂
（2）高分子溶液剂
（2）乳剂
由不溶性液体药物以小液滴状 态分散在分散介质中所形成的 多相分散体系，液滴大小一般 在0.1100m之间。
（3）混悬剂
由难溶性固体药物以微粒状态分散在 液体分散介质中形成的多相分散体系。 混悬剂中药物微粒一般在0.510m之 间（小者也可为0.1m，大者也可达 50m或者更大）。
不同分散体系中微粒大小及其特征
⑨ 乙酸乙酯
极性溶剂 ①水(water)
水为最常用的极性溶剂，无药理作用， 因常水中含有较多杂质，配制水性液体制剂 时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性大 的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可 溶于水中，也能溶解药材中的生物碱盐类、 苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能 与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混 合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性 药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定， 尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易 霉变，不宜长期贮存。
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、
混悬剂、合剂等。
2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦 剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、 滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴 耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂： 如灌肠剂、灌洗剂等。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
理化性质
液体制剂的 稳定性
药物粒子的分散度
药效
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散
度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿
和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂
一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加
剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
液体类 微粒大小
别
（nm）
特征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
溶胶剂
1100
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可 内服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例 混合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪 油中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水 大，常作这些药物的溶剂。
（1）低分子溶液剂
又称溶液剂，是由低分子药物分散 在分散介质中形成的液体制剂，分 散微粒小于1nm。
（2）高分子溶液剂
包括由高分子化合物分散在分散介 质中形成的液体制剂，也包括由表 面活性剂形成的缔合胶体溶液（又 称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分 散相微粒大小在1～100nm范围。
2.非均相液体制剂
浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高
药物的生物利用度。
缺点
① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。
② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。
③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散
药剂学第九章液体 制剂
第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存
第一节 概述
一、液体制剂的特点和质量要求 二、液体制剂的分类
概念
液体制剂系指药物分散在适宜 的分散介质中制成的液体形态的 制剂。
一、液体制剂常用溶剂
液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用， 对液体制剂的质量影响很大。
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和 非极性溶剂。
极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇；
⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡；
非均相液体制剂所形成的体系为多相 分散体系，其中固体或液体药物以分 子 聚 集 体 (1 ～ 100nm) ， 微 粒 (>500nm) 或小液滴 (>100nm) 分散 在分散介质中。属于不稳定体系。
包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂
（1）溶胶剂
又 称 疏 水 胶 体 溶 液 (lypophobic colloid) ， 为 药 物 以 胶 粒 形 态 （ 分 子聚集体）分散在分散介质中所形 成的微粒多相分散体系，分散微粒 大小在1～100nm范围。
粒子具有很大的）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制 剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用
过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
（一） 按分散系统分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂 药物以分子状态均 匀分散的澄明溶液，属热力学稳定 体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
（1）低分子溶液剂
（2）高分子溶液剂
（2）乳剂
由不溶性液体药物以小液滴状 态分散在分散介质中所形成的 多相分散体系，液滴大小一般 在0.1100m之间。
（3）混悬剂
由难溶性固体药物以微粒状态分散在 液体分散介质中形成的多相分散体系。 混悬剂中药物微粒一般在0.510m之 间（小者也可为0.1m，大者也可达 50m或者更大）。
不同分散体系中微粒大小及其特征
⑨ 乙酸乙酯
极性溶剂 ①水(water)
水为最常用的极性溶剂，无药理作用， 因常水中含有较多杂质，配制水性液体制剂 时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性大 的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可 溶于水中，也能溶解药材中的生物碱盐类、 苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能 与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混 合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性 药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定， 尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易 霉变，不宜长期贮存。
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、
混悬剂、合剂等。
2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦 剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、 滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴 耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂： 如灌肠剂、灌洗剂等。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
理化性质
液体制剂的 稳定性
药物粒子的分散度
药效
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散
度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿
和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂