右美托咪啶的临床应用
右美托咪定在麻醉中的应用
特殊人群
右美托咪定在妊娠期和哺乳期妇 女、儿童、老年患者中的应用尚
需谨慎评估。
02
右美托咪定在麻醉中的作用
术前用药
缓解术前焦虑
右美托咪定具有镇静、抗焦虑作用，可用于缓解患者术前焦虑与 紧张情绪。
减少其他药物用量
作为术前用药，右美托咪定可减少其他麻醉药物的用量，如减少阿 片类药物的用量以减轻术后呼吸抑制等副作用。
总结词
在孕妇和哺乳期妇女中，右美托咪定相对安全，可用于麻醉诱导和维持。
详细描述
右美托咪定对子宫平滑肌无明显影响，不会增加子宫收缩和痉挛的风险；同时， 该药物在哺乳期妇女中也不会明显影响乳汁的分泌。
肝肾功能不全患者
总结词
在肝肾功能不全患者中，右美托咪定可用于麻醉诱导和维持，但需注意调整给药方案和剂量。
临床试验研究
总结词
多项临床试验研究了右美托咪定在麻醉中的应用效果，主要关注其在镇静、镇痛、抗应激反应等方面的表现。
详细描述
临床试验结果表明，在全身麻醉中，右美托咪定可以提供良好的镇静效果，同时能够减轻术后疼痛和炎症反应。 此外，右美托咪定还可以降低围术期心血管事件的发生率。
研究前景展望
总结词
未来对右美托咪定在麻醉中的应用研究将进 一步深入探讨其作用机制，并寻找更优的给 药方式、剂量和时机。
疼痛治疗
右美托咪定可用于术后疼痛治疗， 与其他镇痛药合用，可增强镇痛效 果，减少阿片类药物的用量和副作 用。
右美托咪定的安全性评价
不良反应
右美托咪定常见的不良反应包括 口干、头痛、恶心、呕吐等，多
数不良反应轻微，且短暂。
相互作用
右美托咪定可能与其他药物产生 相互作用，如与抗高血压药合用 可能会引起血压升高。在使用右 美托咪定时，应注意与其他药物
右美托咪定临床应用
对胃肠道的影响
B J A 2011, 106 (4): 522–7
Fig 1 Plasma concentrations of paracetamol [median (range)] in 12 healthy male volunteers after ingestion of 1 g of paracetamol and 10 g of lactulose after i.v. infusions of saline placebo, DEXM, or morphine.
Toyama H, et al. Int J Obstet Anesth. 2009;18(3):262
Intravenous dexmedetomidine as an adjunct for labor analgesia and cesarean delivery anesthesia in a parturient with a tethered spinal cord
Kasuya Y, et al. Anesth Analg 2009;109:1811–5
Kasuya Y, et al. Anesth Analg 2009;109:1811–5
临床应用
有创检查镇静 区域阻滞镇静 特殊人群和手术应用 全麻诱导 维持 拔管 重症机械通气患者镇静
Tariq M, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2008, 103(2):180
病例报道
Cesarean section and primary pulmonary hypertension: the role of intravenous dexmedetomidine
右美托咪定的临床应用介绍课件
药物研发历程
早期研究
右美托咪定是在对肾上腺素能受 体激动剂的研究基础上开发出来 的，早期研究主要集中在对其药
理作用和药效学的探讨。
临床试验
经过一系列的临床试验，右美托咪 定在镇静、镇痛以及抗焦虑方面表 现出了良好的疗效，逐渐被应用于 临床治疗。
上市后研究
随着药物的广泛使用，对其疗效和 安全性的评价也在不断进行，为右 美托咪定的临床应用提供更多依据 。
VS
肾脏排泄
代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿液形式 排出体外。排泄过程相对较快，通常在给 药后的24小时内完成。
药物相互作用
与其他镇静药物的相互作用
右美托咪定与苯二氮䓬类药物或其他镇静药物合用时，可能增强彼 此的镇静作用，导致呼吸抑制等不良反应增加。
与麻醉药物的相互作用
右美托咪定与麻醉药物合用时，可减少麻醉药物的用量，并减轻术 后疼痛和寒战等不适症状。
镇痛作用
右美托咪定还可以通过抑制疼痛传导通路的激活，发挥镇痛作用，对于术后疼痛 、创伤性疼痛等有一定的缓解效果。
应用领域三：ICU镇静
ICU镇静治疗
在重症监护室（ICU）中，右美托咪定常用于患者的镇静治疗 ，有助于减轻患者的焦虑和躁动，降低氧耗和心脏负担。
呼吸抑制较轻
相比其他镇静药物，右美托咪定对呼吸的抑制作用较轻，对 于需要机械通气的患者更为适用。
应对方法
一旦出现不良反应，应立即停止给药，并根 据患者的具体情况采取相应的救治措施。对 于严重的不良反应，应立即就医，并进行对 症治疗。
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感谢您的观看
右美托咪定可以作为麻醉诱导的 辅助药物，与其他麻醉药物联合 使用，通过抑制交感神经活性， 提供平稳的麻醉诱导过程。
右美托咪定临床应用指导意见ppt课件
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者
26
功能神经外科手术（1）
34
谢谢大家
35
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
16
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
呆病人术后躁动
31
使用方法
无论是否给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9% 氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4 g/ml
应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗 效个体化地调整输注剂量
本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本 品与两性霉素B和地西泮不相容32右美托咪定的副作用
预防
负荷剂量1 µg/kg（10~15min） 停用成瘾的药物 再给予0.2 ~ 0.7µg/kg/h持续静脉输注 72 hr
30
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、 减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴
语言区手术
侧卧位手术，一般放置喉罩 开颅后开始泵注右美托咪定
右美托咪定的临床应用介绍
右美托咪定的临床应用介绍
一、抗抑郁药物
二、镇痛药物
右美托咪定在镇痛治疗中也有应用。
研究发现，右美托咪定可以减少
疼痛感知，并提高疼痛阈值，从而减轻患者的疼痛感。
它主要通过抑制大
脑内的疼痛传导途径来发挥镇痛作用。
右美托咪定常用于轻度到中度的疼
痛管理，但对于重度疼痛，通常需要联合使用其他镇痛药物。
三、咳嗽抑制剂
右美托咪定的主要临床应用是作为咳嗽抑制剂。
它可以抑制中枢性咳
嗽反射，并减少咳嗽的频率和强度。
右美托咪定可以通过作用于咳嗽中枢，抑制咳嗽反射的咳嗽中介物，如组胺、5-羟色胺和神经肽的释放，从而起
到镇咳作用。
它主要用于治疗非产品性咳嗽、急性上呼吸道感染引起的咳
嗽和支气管炎等。
然而，需要注意的是，右美托咪定不适用于干性刺激性
咳嗽和充血性咳嗽等特殊类型的咳嗽。
四、咳嗽抑制作用的改善器官保护性功能
研究还发现，右美托咪定可以改善支气管粘液除去功能，减少粘液潴留，并保护支气管黏膜免受刺激。
右美托咪定还可以减少肺部损伤和氧化
应激反应。
这一作用使得右美托咪定在创伤后的呼吸支持治疗中也有应用。
仓静 右美托咪定的临床应用(台湾)
清醒气管插管的麻醉处理
局部麻醉：口腔、咽腔和气道完善的麻醉
镇静
咪唑安定 Propofol 阿片类药物
•
•
芬太尼
瑞芬太尼
„„
采用以往的方法和药物存在的风险
肥胖合并困难气道，诱导后面罩通气困难的可能性 增加，清醒插管是安全和合理的选择
患者有高血压和冠心病，需要严格控制应激反应
目前常用的镇静药物的主要缺点是
呼吸抑制 不能很好控制应激反应
右美托咪定是冠心病、高血压病人清醒气管插管的
最佳选择
实际处理
患者入室，开放静脉，连接监护 静脉注射右美托咪定 1g/kg（10 分钟） 口腔、咽腔和气道表面麻醉（2%利多卡因）
成功完成清醒纤支镜气管插管
清醒插管过程中SpO2和病人的呼吸维持良好
量可以减少90%
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量
保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制
支气管扩张
呼吸中枢驱动力降低
上呼吸道梗阻
右美托咪定对心血管功能的影响
Alpha-2受体激动剂的心血管作用
阻断交感活性
•
•
降低循环中儿茶酚胺的含量
病例6
患者，女性，53岁 主诉
甲状腺MT术后10月，右颈肿块4月余
现病史
患者2008年9月因发现颈部肿块1周外院行双侧甲状腺腺叶 切除术，术后病理示乳头状癌
2009年2月发现右颈部出现肿块，且迅速增大，伴声音嘶哑 及吞咽困难。7月7日行右颈部肿块穿刺，病理见低分化癌 细胞，随即开始放射治疗
右侧美托咪定的临床应用(龚裕强)
4 2 0
机械通气时间
ICU住院时间
Jaber S, et al. CHEST,2005,128:2749–2757
内 容 提 要
1
ICU镇静镇痛现状
2 常用镇静、镇痛药物的不足 3 4
右美托咪定的特点
右美托咪定在ICU中的应用
ICU中常用的镇静药和镇痛药
镇静药
异丙酚
咪唑安定 安定
异丙酚的需要量 1.6 1.4 1.52 右美托咪啶 安慰剂 0.87 0.62
丙泊酚剂量(mg/kg/h)
维持BIS目标值：
1.2 1 0.8 0.6 0.4 0.2 0 脱机前
机械通气时 60-70
脱机过程中 65-95 脱机后
0.17
85-95
脱机中
研究结果显示：右美托咪定降低异丙酚的需要量(p<0.01)
55.8 47.2
焦虑
口渴
缺乏睡眠
自觉环境吵闹
黄英姿 邱海波 杨毅.中华老年多器官疾病杂志,2009,8:252-258
ICU镇静镇痛现状
意外拔管发生率
45 40 35 30 25 20 15 10 5 0
41
发生率(%)
13.1 7.5
拔除气管导管
拔除鼻胃管
拔除中心静脉导管
Carrion MI, et al.Crit Care Med, 2000,28: 63-66
during and for 1 h
after the infusion period
Hall JE, et al.Anesth Analg, 2000,90:699–705
降低血浆去甲肾上腺素浓度
血管手术患者41例，输注右美托咪定或安慰剂。
右美托咪啶的药理作用及在临床中的应用
右美托咪啶的药理作用及在临床中的应用右美托咪啶主要通过与中枢神经系统的GABA_A受体结合，发挥镇静和催眠作用。
通过增强GABA_A受体的活性，右美托咪啶可以增加GABA的抑制性递质的效应，抑制神经元的兴奋性，从而产生镇静和催眠效果。
此外，右美托咪啶还能通过作用于GABA_B受体和神经递质去甲肾上腺素和去甲肾上腺素再摄取的机制来发挥其血压稳定作用。
在临床中，右美托咪啶具有以下应用：1.麻醉诱导：右美托咪啶可以用于麻醉诱导，通常与麻醉剂和肌肉松弛剂联合使用。
其镇静和催眠作用可以使患者迅速进入麻醉状态，并减少术中患者的疼痛感知。
2.麻醉维持：右美托咪啶可以用于麻醉维持，以保持手术过程中的镇静和催眠状态。
麻醉师可以根据患者的需要调整剂量，以保持合适的麻醉水平。
3.镇痛：右美托咪啶具有镇痛效果。
在术后镇痛中，可以使用右美托咪啶来减轻患者的术后疼痛。
与其他镇痛药物相比，右美托咪啶在镇痛作用上有较低的呼吸抑制风险，因此被广泛应用于术后疼痛管理。
4.协同作用：右美托咪啶可以与其他麻醉药物或镇痛药物协同使用，以增加镇静和镇痛的效果。
这种协同作用有助于减低单一药物剂量，从而减少不良反应的发生。
5.在重症监护室中的应用：右美托咪啶还可以用于重症监护室中的镇静和镇痛。
通过维持患者的镇静状态，可以减少患者的焦虑和痛苦感，并提供理想的呼吸支持。
需要注意的是，右美托咪啶在临床应用中还存在一些潜在的不良反应。
例如，可能出现恶心、呕吐和头晕等胃肠道和神经系统的副作用。
此外，右美托咪啶对呼吸功能有一定的抑制作用，因此在使用过程中需要密切监测患者的呼吸情况。
综上所述，右美托咪啶是一种具有镇静、镇痛和肌肉松弛作用的麻醉药物。
它在临床中广泛应用于麻醉诱导、麻醉维持、术后镇痛和重症监护等领域。
但需要谨慎使用，注意监测患者的不良反应和呼吸功能，并根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整。
右美托咪定临床应用
2019.1.29 张浩
药理学特性
• 右美托咪定是高选择性α2肾上腺能受体激动 剂，作用于蓝斑核α2受体及激动内源性促睡 眠通路而产生镇静催眠作用（自然睡眠） • 抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学 、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿 • 药物协同作用
主要药代动力学参数
不良反应及注意事项
• 不良反应： 高血压 低血压 心动过缓 口干 迷走神经张力高、糖尿病、高血压、高龄 和肝功能严重受损的患者使用本品后更易发 生心动过缓，甚至窦性停搏。重度心脏传导 阻滞没有安装起搏器和重度心室功能不全患 者慎用。
谢谢！
输注过程不宜频繁更换输注浓度
如果没有给予负荷剂量，起效和达峰时 间均会延长
临床应用
• 给药途径：静脉泵注 肌注 鼻腔点滴 颊粘膜 或口服给药（16%） • 给药方式：诱导前 诱导后 结束前 • 给药方法：无论是否给予负荷剂量，给药 前必须用生理盐水或葡萄糖溶液稀释至 50ml，即4μg/ml
全身麻醉
治疗及预防术后谵妄
治疗
负荷剂量0.5-1 µg/kg（15min） 0.2 ~ 0.7µg/kg/h直至症状得到控制
预防
心脏手术：术后早期血流动力学稳定负荷剂量0.20.5µg/kg（10~20min）后持续输注0.2 ~ 0.7µg/kg/h 非心脏手术：术后早期0.1µg/kg/h持续静脉输注 认知功能障碍患者：术中持续输注0.2-0.4µg/kg/h
t1/2 5-10 min t1/2 2-3 hr
时量相关半衰期（CSHT, t1/2cs）
随着输注时间延长而明显延长
右美托咪定临床应用专家共识(2022版)
右美托咪定临床应用专家共识（2022版）选择性α2肾上腺素能受体激动药右美托咪定具有多种药理特性，在麻醉学领域得到较为广泛的应用，随着其临床应用经验的积累，以及观察到其对术后寒战和谵妄等的明确治疗作用，有必要对《右美托咪定临床应用指导意见（2013）》进行补充和修订，以更好地指导临床应用。
药理学特性右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动药，通过作用于中枢神经系统和外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。
右美托咪定通过作用于蓝斑核α2受体及激动内源性促睡眠通路而产生镇静催眠作用，使患者维持非快动眼Ⅲ期自然睡眠状态，这种镇静催眠状态的特点是患者可以被刺激或语言唤醒，并且在镇静催眠过程中不会产生呼吸抑制。
右美托咪定还有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿等作用。
此外，右美托咪定与其他镇静镇痛药物联合使用时具有良好的协同效应，能显著减少其他镇静镇痛药物的使用量。
右美托咪定可经静脉内泵注、肌内注射、鼻腔点滴、颊黏膜或口服给药，然而右美托咪定有显著的肝脏首过消除作用，因此口服生物利用度仅有16％。
右美托咪定有较高蛋白结合率，在血浆中，94％的右美托咪定和白蛋白以及α1-糖蛋白结合，能容易地穿过血脑屏障和胎盘屏障。
非房室分析显示右美托咪定分布半衰期（t1/2α）为5-10min，稳态分布容积（Vss）约118L；消除半衰期（t1/2β）为2-3h，清除率约39L/h。
静脉输注合适的负荷剂量，右美托咪定的起效时间为10-15min；如果没有给予负荷剂量，其起效时间和达峰时间均会延长。
右美托咪定静脉输注0.1～2.5 ug·kg-1·h-1呈现线性动力学特性，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长，若持续输注10 min，t1/2CS为4min，若持续输注8h，t1/2CS为250min。
右美托咪定体内生物转化由肝内葡萄糖醛酸化和细胞色素P450（CYP2A6）所介导，95％代谢产物通过肾脏排出体外，5％经粪便排泄。
右美托咪定的临床应用
• 泌尿系统
– 利尿
• 肾素-血管紧张素 • 抗利尿激素 • 心房利钠肽
• 内分泌系统
– 去甲肾上腺素释放减少 – 胰岛素释放减少
– 皮质醇释放减少
– 生长激素释放增加
• 胃肠道
– 唾液腺分泌减少 – 肠道运动减弱
低剂量
•
• • •
阻断交感活性
主要作用: 低血压 降低循环中儿茶酚胺的含量 降低外周神经节神经递质的传递
a2-调节镇痛的部位
脊髓上的很多位点 脊髓α2 受体也可能参与 最重要的作用位点可能为脊髓 外周确切的机制和通路尚不清楚
皮层 丘脑
a2 激动剂
中脑 延髓
硬膜外或鞘内注射
投射神经元
脊髓 初级传入纤维
α2肾上腺素能受体激动剂—术后多模式镇痛的选择之一
术后多模式镇痛的优势
1. 联合应用作用机制不同的镇痛药物，实施多靶 点镇痛 阿片类 局麻药、β受体阻滞剂等 NSAIDs类 α2受体激动剂 2. 作用机制不同而互补，镇痛作用相加或协同
右美在局麻中的临床常用剂量和方法
局麻手术中： 补液结束后，手术开始前10-20min，给予1-1.5μg/kg/h的右美 ，静脉、泵注，达到满意镇静程度后，逐渐减量到0.3-0.5 μg/kg/h，维持到手术结束。
——中山大学附属第一医院麻醉科
局麻手术中： 患者进入手术室补液时开始给予右美，剂量从 1.5μg/kg/h逐渐减 量至0.5μg/kg/h，术中根据患者的个体差异及镇静深度调整剂量
• 研究方法：取培养的海马脑片，造成局部机械创伤，随后暴露于不同浓度 的右美托咪定。72 h后观察细胞损伤情况。
入选54例行幕上脑肿瘤切除术患者，麻醉前20min， 静脉注射 0.2 或 0.4μg/L 右美托咪定 (Dex) 或安慰剂， 直至皮肤缝合，评估各组的拔管时间
右美托咪定在神经外科的应用和研究进展
右美托咪定在神经外科的应用和研究进展右美托咪定是一种用于麻醉手术的药物，主要作用是镇静、止痛和肌肉松弛。
它是一种酰胺类型的药物，可通过静脉注射或静脉滴注的方式给患者使用。
右美托咪定广泛应用于神经外科手术中，其有效的镇静和止痛效果使其成为神经外科手术中不可或缺的药物之一。
在神经外科手术中，患者需要保持意识，以便医生能够实时观察和控制神经系统的功能。
手术过程中会产生剧烈的疼痛刺激，需要使用止痛药物进行控制。
右美托咪定可以同时实现镇静和止痛的效果，有效地减轻患者手术过程中的疼痛感。
右美托咪定在神经外科手术中的应用可以带来以下几个方面的优势。
它具有很高的镇静效果，可以有效地抑制术中的焦虑和恐惧情绪，使患者在手术过程中能够保持安静和稳定。
它对术中和术后的疼痛有很好的控制作用，可以减少患者的疼痛感和不适感，提高手术的成功率和患者的术后恢复速度。
右美托咪定对患者没有明显的呼吸抑制作用，使得患者能够在手术过程中保持良好的呼吸道功能。
近年来，右美托咪定在神经外科的应用和研究进展也取得了一定的成果。
一方面，研究人员对右美托咪定的药理学和药代动力学进行了深入研究，增加了对其作用机制的了解，从而为其更好的临床应用提供了依据。
临床研究表明，右美托咪定在神经外科手术中的应用可以减少术后并发症的发生率，提高手术的成功率和患者的生活质量。
除了上述的临床应用和研究进展外，右美托咪定还存在一些潜在的研究方向和挑战。
右美托咪定的药效持续时间相对较短，可能需要多次给药来维持镇静和止痛的效果。
研究人员可以进一步研究其给药方案和剂量，以减少药物使用量和次数，提高患者的用药安全性和舒适性。
右美托咪定与某些其他药物的联用可能会产生相互作用，影响其疗效和安全性，因此需要深入研究其与其他药物的相互作用机制和影响程度。
虽然右美托咪定在神经外科手术中的应用已经取得了很大的成功，但对其作用机制的理解还不够深入，研究人员可以通过分子生物学和神经科学等领域的研究方法，进一步揭示右美托咪定对神经系统的影响机制，为其更好的应用提供科学依据。
右美托咪定在神经外科的应用和研究进展
右美托咪定在神经外科的应用和研究进展右美托咪定是一种用于麻醉和镇痛的药物，属于局部麻醉药的一种。
它具有快速起效、安全可靠、镇痛效果持久等优点，因此在神经外科的应用中被广泛使用。
本文将介绍右美托咪定在神经外科的应用和研究进展。
右美托咪定的作用机制主要是通过激活脊髓中的α2肾上腺素受体来实现麻醉和镇痛效果。
它可以通过减少交感神经的传导和释放，抑制病理性的神经传导，从而减轻疼痛感觉。
右美托咪定还可以通过减少麻醉药的使用量和减少术后镇痛药物的需要，降低术后并发症的风险。
在神经外科手术中，右美托咪定常用于全身麻醉和术后镇痛中。
在全身麻醉中，右美托咪定常用于联合使用其他全身麻醉药物，可以减少其他麻醉药物的用量，降低麻醉药的不良反应和并发症风险。
在术后镇痛中，右美托咪定可以通过脊髓镇痛的方式使用，局部麻醉作用使病人术后镇痛效果持久，提高手术恢复速度。
近年来，右美托咪定在神经外科的应用研究取得了一系列重要进展。
一方面，一些研究发现右美托咪定可以通过减少术后镇痛药物的使用量和时间，从而减轻病人的术后镇痛需求，提高疼痛控制和病人满意度。
研究也发现右美托咪定可以减少术后恶心呕吐等不良反应的发生率，改善术后恢复质量。
右美托咪定还被用于神经外科手术中的中枢神经保护。
研究表明，右美托咪定具有抗氧化、抗炎和神经保护作用，可以通过减少组织氧化应激和炎症反应，保护神经细胞和脑组织的完整性。
一些临床研究也发现，右美托咪定可以减少脑缺血再灌注损伤的发生率，改善神经功能和预后。
针对右美托咪定的剂量和给药途径的研究也取得了一定的进展。
一些研究发现，右美托咪定的镇痛效果与剂量呈剂量依赖性关系，过大的剂量可能会增加不良反应的风险。
合理地选择右美托咪定的剂量，个体化用药是非常重要的。
一些研究也探讨了右美托咪定的给药途径，如静注、静脉持续输注和硬膜外给药等，以寻求最佳给药方式。
右美托咪定在神经外科的应用和研究进展是非常广泛和深入的。
它通过激活脊髓中的α2肾上腺素受体来实现麻醉和镇痛效果，在全身麻醉和术后镇痛中被广泛使用。
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8
Alpha-2 受体激动剂
可乐定
右美托咪定
选择性 2:1 200:11 选择性 2:1 1620:13 三室药代动力学模型 三室药代动力学模型
t1/2 10 min
t1/2 5 min
t1/2 8 hrs1
t1/2 2 hrs3
口服，贴片和硬膜外2 静脉制剂3
抗高血压1
镇静－镇痛3
自然睡眠的优越性
避免睡眠剥夺
认知功能障碍 谵妄 免疫功能异常
复元与修整
医学课件ppt
18
右美托咪定：ICU镇静中唤醒
Placebo
Low, 0.2 Moderate, 0.6
100 90
BIS 80
70 60 50
pre 10 20 30 40 50 60 tests 0.5 1 tests 1.5 2 3 4 tests
心血管系统
血管收缩（ 2B ） 血管扩张（ 2A ） 心动过缓
泌尿系统
利尿
肾素-血管紧张素 抗利尿激素 心房利钠肽
医学课件ppt
12
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
内分泌系统
去甲肾上腺素释放减少 胰岛素释放减少 皮质醇释放减少 生长激素释放增加
胃肠道
唾液腺分泌减少 肠道运动减弱
作 用 收 缩 抑制NE释放 HR CO
舒张
医学课件ppt
4
Alpha-2 突触前受体
Alpha-2 受体
激活后抑制去甲肾上 腺素释放
控制神经递质释放
调节交感神经反应 “负 反馈环”
神经介质去甲肾上腺素 与2受体结合，抑制突 触前交感介质的进一步 外流
医学课件ppt
5
Alpha-2 肾上腺素能受体亚型
Norepinephrine
Epinephrine
Dopamine
Tizanidine（替扎尼定）
Clonidine
Mivazerol（米伐西醇）
Guanfacine（胍法辛）
Guanabenz（胍那苄）
Medetomidine（美托咪定）
医学课件ppDt exmedetomidine
医学课件ppt
21
麻醉药/镇痛药的节俭作用
术中和术后节俭麻醉药、镇痛药 静脉麻醉药、吸入麻醉药和阿片类药物 降低吸入麻醉药的MAC值 当右美托咪定血药浓度达到0.6 ~ 0.8 ng/mL时，
可以减少全麻药物40% 继续增加右美托咪定剂量，则最终全麻药物用量
可以减少90%
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右美托咪定临床使用
附病例报告和讨论
复旦大学附属中山医院麻醉科 薛张纲
主要交流内容
Alpha-2受体和Alpha-2受体激动剂 右美托咪定的药代和药效 右美托咪定的临床应用
适应证 说明书以外的临床应用
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2
肾上腺素能受体
1 2
作用 平滑肌
部位 （血管）
突触前1Leabharlann 2心 脏 平滑肌 （支气管）
血压降低 心率减慢
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静脉注射右美托咪定
出现两相反应
第一相：血压增高，心率减慢
机制：激动突触前2B和突触后1受体
第二相：典型的突触前2受体激动
血压下降 心率减慢
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右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
上呼吸道梗阻
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右美托咪定对心血管功能的影响
Alpha-2受体激动剂的心血管作用
阻断交感活性
降低循环中儿茶酚胺的含量 降低外周神经节神经递质的传递
咪唑安定、异丙酚、吸入麻醉药抑制作用较强。
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右美托咪定镇静作用机制
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与拟 GABA 药物的差别
Dexmedetomidine（右美托咪定）
作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物
作用于下丘脑 非自然睡眠
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Alpha-2 肾上腺素能受体分成三个亚型
2A C10：镇静、催眠、镇痛和交感阻滞 2B C2： 血管收缩、抗寒战和利尿 2C C4： 学习和惊吓反应
各亚型均广泛分布于中枢神经系统 利用转基因鼠确定了各亚型的功能 产生多种生物学效应
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Alpha-肾上腺素能受体激动剂
Alpha 1 Alpha 2
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
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Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
中枢神经系统
镇静 抗焦虑 镇痛
呼吸系统
减少通气量 扩张支气管
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Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
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右美托咪定的镇静作用
作用起始于蓝斑 细胞膜超极化 降低蓝斑神经元的去极化速度
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麻醉诱导
为避免麻醉药对循环的抑制，需要小剂量叠加式 给药，放慢诱导速度。
阿片类药物对心肌收缩力基本无抑制作用，是心 脏手术麻醉中最重要的麻醉药；
安定、依托米脂、羟丁酸钠对心脏抑制轻微；
辅助镇痛1
1. Maze. White paper; 2000. 2. Khan et al. Anaesthesia. 1999;54:146-155. 3. Kamibayashi, Maze.
Anesthesiology. 2000;93:1345-1349.
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Alpha-2 受体激动剂的药理作用
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
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右美托咪定的镇痛作用
镇痛作用机制比较复杂
脊髓背角的2受体 心理和情感因素
硬膜外注射
快速弥散进入脑脊液 5 ~ 20 min显效
全身用药
镇痛效果报道不一致 明显的阿片类药物的节俭作用，阿片类药物的用量可以减少50%
Infusion Period (min)
Recovery Period (hr)
Hall JE, et医a学l课. A件nppetsth Analg, 2000, 90: 699
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总结：右美托咪定镇静的优点
有明确的量效关系 镇静过程容易被唤醒 病员合作
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感