药物新剂型的研究进展

药物新剂型的研究进展

一、 1.近几十年来，随着各专业学科的迅速发展，药物

制剂的研究与生产也相应发展迅速，新工艺、新设备不断出现。各种剂型品种数量猛增，产品的纯度质量、稳定性有了提高，同时，随着科学与人民生活水平的不断提高，原有的剂型和制剂已不能满足用药水平提高的要求，如高效、长效、低毒和控释等。但药物的新剂型可以改善它们的有效性，延长药物作用时间，提高药物对作用部位的选择性，减少病人必须同时服用药物的数量,从而提高了药物的有效性及安全性。

2.药物剂型的发展经历了五个阶段:传统剂型,常规剂型,

缓控剂型,靶向剂型,时间定时释药剂型.后三阶段是近二三十年才发展起来的药物新剂型,也可以称为控释给药系统

二.目前,药物的新剂型主要有以下几种.

1.、微型胶囊剂：简称微囊剂，系用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直经为1～500微米的微小胶囊。微型胶囊剂有很多优点，首先，经微囊化处理的药物，外层覆盖着一层高分子膜，减少了药物与外界接触的机会，对于遇空气易氧化变质的物质可起到

保护作用，利于贮存，同时也遮盖了药物的不良气味。其次药物用高分子物质包裹后，在消化道中一般不被消化液溶解，药物释放时首先体液渗入微囊，溶解囊内的药物，然后顺着囊膜内外的浓度差向外扩散，直至内外浓度达到平衡，这可达到延长药物疗效的作用时间。

2、透皮给药系统：是指将药物制成可贴于皮肤的控释剂型，药物经皮肤吸收而起全身治疗作用，该系统给药方便，不受胃肠道因素的影响，药物的吸收代谢个体差异较小，有利于设计给药剂量，并可随时终止给药，病人乐于接受。

3、气雾剂：系指将药物制成液体、混悬剂或乳浊液与适宜的压缩气体（如氟利昂、二氧化碳及氮气等）装于具有阀门系统的耐压密闭容器中，使用时借气体压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。如治疗哮喘的喘乐宁气雾剂，使用时只要将喷射口对准口腔，在吸气时按动阀门，药物即可被吸入气道。

4、膜剂：系将药物溶解或均匀分散在成膜材料中制成薄膜状剂型，可供口服、口含、舌下给药，眼结膜囊内及体内植入。多用于皮肤及粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖等。膜剂的特点为药物含量准确、稳定性好、重量轻、体积小、应用方便，可适合多种给药途径应用。

5、脂质体：或称类脂小球，是将药物包封于类似脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微球载体制剂。

6、磁性药物制剂：是将药物和铁磁性物质一起包于或共分散于高分子聚合物载体中，应用于体内后，利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位集中的给药制剂。主要用作抗癌药物载体。

(三)药物的剂型不仅决定着给药的途径和方式，而且影响药物的生物利用度和作用发挥的速度和强度.新药的研究开发和上市面临的困难越来越大，但新剂型的开发研究较之合成新药相对周期短、投资少、风险小，而且亦可带来显著的社会效益和经济效益，国内外学者目前都非常重视新剂型、新释药系统的研究. ，以达到定位、定时、定量、高效、速效、长效及用量少、毒性小之用药目的。许多老药亦因改用新剂型后疗效增强、毒性减少而重新焕发青春、身价倍增

剂型研究是一个古老而大有前途的学术领域，近年来在我国医药科研项目中，剂型改革即第四类新药约占40%.新剂型的开发研究较之合成新药相对要简便些.在经济上的主要优点有:简化给药方案,提高病人的顺应性,减少整体医疗费用.因此常常会带来可观的经济效益.