利格列汀潜在杂质及基本信息
利格列汀片说明书
在133名重度肾功能不全(经评估的肾小球滤过率(eGFR)值<30 mL/min）患者中比较了在原有的抗糖尿病治疗基础上增加利格列汀或安慰剂治疗52周。在研究最初12周时期，原抗糖尿病背景治疗需保持稳定，包括胰岛素、磺脲类、格列奈类和吡格列酮。在研究剩余的时期，允许调整抗糖尿病背景治疗的剂量。
在利格列汀与稳定剂量的胰岛素联合治疗最长至52周的研究中( n=1261)，在研究者报告的低血糖事件方面（定义为所有有症状的或无症状的自测血糖≤70 mg/dL的事件），利格列汀组(31.4%)和安慰剂组(32.9%)之间没有显著的差异。在同一时期，重度低血糖事件（定义为需要他人帮助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他复苏措施）在接受利格列汀治疗的患着中有11名( 1.7%)报告，在接受安慰剂的患者中有7名(1.1%)报告。威胁生命或需要住院的事件在接受利格列汀治疗的患者中有3名(0.5%)报告，在接受安慰剂的患者中有1名(0.20%)报告。
基于十四项安慰剂对照的研究、一项活性药物对照研究和一项重度肾功能不全患者中进行的研究评价了利格列汀5 mg，每日一次，在2三项安慰剂对照试验和五项持续时间不到18周的补充的安慰剂对照试验中，进行了利格列汀5 mg，每天一次，作为单药治疗的研究。在六项安慰剂对照试验中对利格列汀与其他降糖药合用进行了研究：两项与二甲双胍合用（治疗持续时间为12周和24周）；一项与磺脲类合用（治疗持续时间为18周）；一项与二甲双胍和磺脲类合用（治疗持续时间为24周）；一项与吡格列酮合用（治疗持续时间为24周）；以及一项与胰岛素合用（主要终点在24周）。
低血糖
在安慰剂对照的研究中，接受利格列汀5 mg治疗的2994名患者中，有199人(6.6%)报告了低血糖，而在1546名安慰剂治疗的患者中，有56名患者(3.6%)报告。利格列汀单药治疗，或与二甲双胍或吡格列酮合用时，低血糖的发生率与安慰剂是相似的。当利格列汀联合二甲双胍和磺脲类给药时，792名患者中有181人( 22.9%)报告了低血糖，而在263名接受安慰剂联合二甲双胍和磺脲类的患者中，有39人( 14.8%)报告。总结的低血糖不良反应是基于所有报告的低血糖，不需要同时获得血糖测量值，或者说，可能有些患者的血糖值是正常的。因此不能确定所有这些报告的事件反映的是真正的低血糖事件。
利格列汀潜在杂质及基本信息
利格列汀杂质列表
利格列汀是由德国勃林格殷格翰公司与礼来公司联合开发的一种新型的抗糖尿病药物于 2011 年 5 月2 日被美国FDA 批准上市，2011 年8 月在欧盟获上市许可。
依据《药品注册管理办法》的有关规定，深圳卓越生物科技有限公司
全面提供利格列汀杂质。
利格列汀成为继西格列汀、沙格列汀、维格列汀和阿洛利汀之后又一个用于治疗 2 型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。
基本信息
中文名称：利格列汀
英文名称：linagliptin
商品名：Tradjenta™
适应症：TRADJENTA 是一个二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，适用作为 2 型糖尿病成人中膳食和运动的辅助治疗改善血糖控制。
最新关于药品“利格列汀”的认识
四、利格列汀的临床研究与评价
1. 利格列汀的临床试验结果
1. 利格列汀在临床试验中表现出良好的降糖效果，能有效控制 血糖水平。
2. 利格列汀的临床试验结果显示，其副作用较小，患者耐受性 良好。
3. 利格列汀的临床试验结果还显示，该药物对改善胰岛素抵抗 和保护胰岛β细胞功能有一定作用。
2. 利格列汀是一种口服药 物，其化学名称中的DPP-4 是指二肽基肽酶-4。
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3. 利格列汀的化学名称中 的DPP-4抑制剂，可以有效 降低血糖水平，改善糖尿病 患者的生活质量。
2. 利格列汀的药理作用
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1. 利格列汀是一种DPP-4抑 制剂，主要通过抑制DPP-4酶 的活性，提高内源性GLP-1和 GIP的水平，从而降低血糖。
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2. 利格列汀也可用于预防心血管疾病，如降低心肌梗死、中风等并发症 的风险。
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3. 此外，利格列汀还可用于改善糖尿病患者的胰岛功能，提高胰岛素的敏 感性。
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二、利格列汀的使用方法
1. 利格列汀的剂量与用法
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1. 利格列汀的常规剂量为每 日一次，每次5毫克，建议在 早餐时服用。
2. 对于需要加强治疗效果的 患者，医生可能会调整剂量 至每日一次，每次10毫克。
3. 利格列汀的注意事项
1. 利格列汀在服用过程中， 需要定期进行血糖监测，以确 保药物效果和避免低血糖的发 生。
3. 孕妇、哺乳期妇女以及18岁以 下的青少年不宜服用利格列汀， 应在医生指导下使用。
2. 利格列汀可能与其他药物产 生相互作用，因此在开始服用 前，应告知医生所有正在使用 的药物。
HPLC测定利格列汀的有关物质
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HPLC 测定利格列汀的有关物质
孙著叶(日照市中医医院，山东
摘要：目的
日照 276800)
建立梯度洗脱高效液相色谱法测定利格列汀原料杂质的方法。方法
色谱柱为 Agilent C18 柱，流动相 A 为 8-[(3R)-哌啶-3-氨基]-7-(2-丁炔基)-3,7-
磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠 2.0 g， 加水 1 000 mL 溶解， 并用磷酸调节 pH 值至 2.5±0.1)， 流动相 B 为甲醇-乙腈(55∶45)， 以 1.0 mL·min1 流速；检测波长为 226 nm；柱温为 30 ℃，进样量为 10 μL。结果 二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮(杂质 A)、 8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(3-溴-2-丁烯基)-3,7-二氢 -3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮(杂质 B)、8-[(3R)-3-甲酰胺基-1-哌啶基]-(7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮(杂质 C)和利格列汀及其他未知杂质均能达到很好的分离，且杂质 A、 杂质 B、 杂质 C 与利格列汀分别在 0.59~5.91 μg·mL1(r=0.999 9)， 0.59~5.86 μg·mL1(r=0.999 8)、 0.58~5.79 μg·mL1(r=0.999 5) 和 1.32~13.22 μg·mL1(r=0.999 7)内具有良好的线性关系。杂质 A、杂质 B、杂质 C 平均回收率 (n=9)分别为 99.12% (RSD=2.9%)、99.35%(RSD=2.4%)和 98.52%(RSD=1.1%)。结论 列汀的杂质检查。 关键词：利格列汀；高效液相色谱；梯度洗脱；有关物质 中图分类号：R917.101 文献标志码：B DOI: 10.13748/ki.issn1007-7693.2016.04.017 文章编号：1007-7693(2016)04-0451-05 本方法灵敏快速、准确、可靠，专属性强，可作为利格
利格列汀在糖尿病肾病合并重度肾功能损害的临床研究
DOI：10.16658/ki.1672-4062.2023.22.018利格列汀在糖尿病肾病合并重度肾功能损害的临床研究黄少珍，钟丽，陆丰媚，林彦汝湛江中心人民医院肾内科，广东湛江524033[摘要]目的探讨利格列汀在糖尿病肾病合并重度肾功能损害治疗中的效果。
方法选取2020年4月—2022年4月湛江中心人民医院收治的80例糖尿病肾病合并重度肾功能损害患者为研究对象。
所有患者均予以口服奥美沙坦、尿毒清常规治疗，按照随机数表法分为普通非透析组（A组）、利格列汀+非透析组（B组）、普通透析组（C组）、利格列汀+透析组（D组）4组，各20例，比较4组血糖指标、肾功能指标、不良心脑血管事件发生率、全因病死率。
结果治疗后，B组的血糖达标率、20%肾小球滤过率的下降率等指标均优于A组，D组血糖达标率、20%肾小球滤过率的下降率等指标均优于C组，差异有统计学意义（P<0.05）。
治疗后，B组血尿素氮、肌酐、白蛋白、血红蛋白、甲状旁腺素等指标均优于A组，D组血尿素氮、肌酐、白蛋白、血红蛋白、甲状旁腺素等指标均优于C组，差异有统计学意义（P<0.05）。
A、B组淀粉酶水平比较，C、D组淀粉酶水平比较，差异无统计学意义（P>0.05）。
B组不良心脑血管事件发生率明显低于A组，D组不良心脑血管事件发生率明显低于C组，差异有统计学意义（P<0.05）。
4组全因病死率比较，差异无统计学意义（P>0.05）。
结论对于糖尿病肾病合并重度肾功能损害患者，在常规治疗的基础上加用利格列汀可有效改善患者血糖水平及肾功能，且有助于预防不良心脑血管事件。
[关键词] 糖尿病肾病；重度肾功能损害；利格列汀；血糖控制；心血管事件[中图分类号] R587.2 [文献标识码] A [文章编号] 1672-4062（2023）11（b）-0018-04Clinical Study of Linagliptin in Diabetic Nephropathy Complicated with Severe Renal Function ImpairmentHUANG Shaozhen, ZHONG Li, LU Fengmei, LIN YanruDepartment of Nephrology, Zhanjiang Central People's Hospital, Zhanjiang, Guangdong Province, 524033 China[Abstract] Objective To investigate the effect of rigliptin in the treatment of diabetic nephropathy complicated with severe renal function impairment. Methods A total of 80 diabetic nephropathy patients with severe renal function im⁃pairment admitted to Zhanjiang Central People's Hospital from April 2020 to April 2022 were selected as the study objects. All patients were treated with oral olmesartan and routine uric acid therapy, and were divided into 4 groups according to random number table method: general non-dialysis group (Group A), ligagliptin + non-dialysis group (Group B), general dialysis group (Group C), and ligagliptin + dialysis group (Group D), with 20 cases each. Blood glu⁃cose index, renal function index, incidence of unconscionable cerebrovascular events and all-cause mortality were compared in the 4 groups. Results After treatment, the blood glucose compliance rate and the decrease rate of 20% glomerular filtration rate in Group B were better than those in Group A, while the blood glucose compliance rate and the decrease rate of 20% glomerular filtration rate in Group D were better than those in Group C, and the differences were statistically significant (P<0.05). After treatment, the blood urea nitrogen, creatinine, albumin, hemoglobin, para⁃thyroid hormone and other indicators in Group B were better than those in Group A, while the blood urea nitrogen, cre⁃atinine, albumin, hemoglobin, parathyroid hormone and other indicators in Group D were better than those in Group C, and the differences were statistically significant (P<0.05).The comparison of amylase levels between Group A and Group B, as well as the comparison of amylase levels between Group C and Group D, and the differences were not sta⁃tistically significant (P>0.05). The incidence of adverse cardiovascular and cerebrovascular events in Group B was sig⁃[基金项目]湛江市非资助科技攻关计划项目（2020B01015）。
【精品】利格列汀说明书
【关键字】精品利格列汀说明书篇一：安立泽最新说明书核准日期：XX年05月05日修改日期：XX年7月18日XX年8月30日XX年5月10日沙格列汀片说明书请仔细阅读说明书并在医生指导下使用【药品名称】通用名称: 沙格列汀片商品名称: 安立泽/ONGLYZA英文名称：Saxagliptin Tablets汉语拼音: Shagelieting Pian【成份】本品活性成份为沙格列汀。
化学名称:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[己烷-3-腈，一水合物化学结构式:H2H2O分子式: C18H25N3O2·H2O分子量: 333.43 （一水合物）；315.41 （无水游离碱基）【性状】2.5mg ：本品为微黄色至浅黄色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。
5mg ：本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。
【适应症】用于2型糖尿病。
单药治疗可作为单药治疗，在饮食和运动根底上改善血糖控制。
联合治疗当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动根底上改善血糖控制。
重要的使用限制由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
尚未在有胰腺炎病史的患者中进行本品的研究。
尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险（参见注意事项）。
【规格】（1）2.5mg（2）5mg【用法用量】口服，推荐剂量5mg，每日1次，服药时间不受进餐影响。
肾功能不全患者轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。
中或重度肾功能不全的患者应将剂量调整为2.5mg，每日1次。
重度肾功能不全的患者用药经验非常有限，因此本品用于此类患者时应谨慎。
本品不推荐用于需要进行血液透析的终末期肾病患者（参见注意事项和药代动力学）。
根据肾功能情况，本品的剂量可能应限于 2.5mg，因此在本品治疗前建议评估肾功能，并且在常规治疗的同时，应定期评估肾功能（参见注意事项和药代动力学）。
利格列汀片说明书
核准日期：利格列汀片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：利格列汀片商品名称：欧唐宁®/Trajenta®英文名称：Linagliptin Tablets汉语拼音：Ligelieting Pian【成份】利格列汀。
化学名称：8-[ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基-1) -3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮。
化学结构式：分子式：C25H28N8O2分子量：472.54【性状】本品为浅红色圆形双凸，斜边薄膜衣片。
一面凹刻BI公司标志，另一面凹刻“D5”除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】利格列汀与二甲双胍和磺脲类药物联合使用，配合饮食控制和运动，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格】5 mg【用法用量】成人推荐剂量为5 mg，每日1次。
本品可在每天的任意时间服用，餐时或非餐时均可服用。
特殊人群：肾功能不全患者肾功能不全患者不需要调整剂量。
肝功能不全患者肝功能不全患者不需要调整剂量。
漏服如果遗漏给药，建议患者在下次服药时不需服用双倍剂量。
【不良反应】临床试验经验因为临床试验的条件有很大的不同，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率并不能直接与另一种药物的临床试验中的发生率相比，可能也并不能反映临床实践中观察到的发生率。
基于十四项安慰剂对照的研究、一项活性药物对照研究和一项重度肾功能不全患者中进行的研究评价了利格列汀5 mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。
在持续时间为18周和24周的三项安慰剂对照试验和五项持续时间不到18周的补充的安慰剂对照试验中，进行了利格列汀5 mg，每天一次，作为单药治疗的研究。
在六项安慰剂对照试验中对利格列汀与其他降糖药合用进行了研究：两项与二甲双胍合用（治疗持续时间为12周和24周）；一项与磺脲类合用（治疗持续时间为18周）；一项与二甲双胍和磺脲类合用（治疗持续时间为24周）；一项与吡格列酮合用（治疗持续时间为24周）；以及一项与胰岛素合用（主要终点在24周）。
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利格列汀杂质列表
利格列汀是由德国勃林格殷格翰公司与礼来公司联合开发的一种新型的抗糖尿病药物于 2011 年 5 月2 日被美国FDA 批准上市，2011 年8 月在欧盟获上市许可。
依据《药品注册管理办法》的有关规定，深圳卓越生物科技有限公司
全面提供利格列汀杂质。
利格列汀成为继西格列汀、沙格列汀、维格列汀和阿洛利汀之后又一个用于治疗 2 型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。
基本信息
中文名称：利格列汀
英文名称：linagliptin
商品名：Tradjenta™
适应症：TRADJENTA 是一个二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，适用作为 2 型糖尿病成人中膳食和运动的辅助治疗改善血糖控制。