6种铂类化疗药的对比
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶是常见的化疗药物，可以用于治疗多
种癌症，尤其是胃癌和结直肠癌。
它们通常作为联合化疗方案的一部
分使用，可以提高治疗效果。
奥沙利铂是一种铂类化疗药物，通过干扰癌细胞的DNA复制和修
复过程来抑制癌细胞的生长。
叶酸钙是一种维生素B9的衍生物，可以
增强奥沙利铂的作用，提高其抗癌效果。
氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，可以通过干扰癌细胞的DNA和RNA合成来抑制癌细胞的生长。
奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶通常以一定的剂量和时间间隔，通过
静脉注射的方式给予患者。
具体的剂量和方案会根据患者的病情以及
医生的判断进行调整。
通常情况下，这个化疗方案会连续进行几个周期，每个周期持续数周。
这个化疗方案可能会导致一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻、口腔
溃疡等。
但这些副作用通常可以通过适当的药物管理和支持治疗来减轻。
除了奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶化疗方案，还有其他的化疗方案
可供选择，例如5-氟尿嘧啶联合奥沙利铂、顺铂联合5-氟尿嘧啶等。
选择合适的化疗方案应根据患者的具体情况，包括癌症类型、病情分
期和个体化特征等因素加以考虑。
总而言之，奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶化疗方案是一种常见且有
效的治疗癌症的方法，可以帮助患者提高生存率和生活质量。
然而，
在制定化疗方案时应考虑患者的个体特征，并密切监测治疗效果和副作用，以便及时调整治疗计划。
绒癌 化疗方案
绒癌化疗方案概述绒癌是一种少见但危害较大的恶性肿瘤，在早期诊断和治疗方面仍存在一定的挑战。
化疗是绒癌的一种常用治疗方式，本文将介绍绒癌的化疗方案。
化疗药物绒癌的化疗方案通常采用多种药物联合使用，以达到最佳治疗效果。
以下是常用的化疗药物：1.顺铂（Cisplatin）: 顺铂是一种铂类化疗药物，通过干扰癌细胞的DNA复制和修复机制来抑制癌细胞的生长和扩散。
2.依托泊苷（Etoposide）: 依托泊苷是一种DNA损伤剂，能够与DNA结合，阻碍癌细胞的复制，从而抑制肿瘤的生长。
3.环磷酰胺（Cyclophosphamide）: 环磷酰胺是一种烷化剂，通过交联DNA链，使癌细胞失去正常的生长和分裂能力。
4.甲氨蝶呤（Methotrexate）: 甲氨蝶呤是一种抗代谢类药物，可抑制DNA和RNA的合成，从而阻止癌细胞的生长。
化疗方案绒癌的化疗方案通常根据病情和患者个体差异来进行调整，下面是一种常用的化疗方案：1.PE方案：PE方案是指顺铂与依托泊苷的联合应用，通常每三周为一个疗程，每次给药3天。
•第1天：顺铂300mg/m²静脉滴注•第2至第4天：依托泊苷100mg/m²静脉滴注2.EP方案：EP方案是指依托泊苷与顺铂和环磷酰胺的联合应用，也是每三周为一个疗程。
•第1天：依托泊苷100mg/m²静脉滴注•第1至第3天：环磷酰胺600mg/m²静脉滴注•第2天：顺铂75mg/m²静脉滴注3.EMA方案：EMA方案是指依托泊苷、环磷酰胺和甲氨蝶呤的联合应用,同样是每三周为一个疗程。
•第1天：依托泊苷100mg/m²静脉滴注•第1至第3天：环磷酰胺600mg/m²静脉滴注•第1天和第15天：甲氨蝶呤30mg/m²静脉滴注副作用化疗是一种非常有效的治疗手段，但也会带来一些副作用。
以下是绒癌化疗的常见副作用：1.恶心和呕吐：化疗药物可以刺激消化系统，造成恶心和呕吐。
关于铂类化疗药物的耐药机制
关于铂类化疗药物的耐药机制铂类化疗药物包括顺铂、卡铂和奥沙利铂，已成为治疗多种实体瘤的主要化疗药物。
然而，很多患者在接受铂类化疗后会出现耐药，导致治疗效果不佳或治疗失败。
本文将从铂类化疗药物的作用机制、耐药的类型、相关的分子机制等方面来探讨铂类化疗药物的耐药机制。
1. 铂类化疗药物的作用机制铂类化疗药物通过与DNA结合形成DNA交联物来抑制DNA复制和转录，从而对肿瘤细胞的生长和分裂产生抑制作用。
顺铂和卡铂通过与DNA结合形成较为稳定的药物-DNA交联物，而奥沙利铂则借助不稳定的氧化还原反应产生药物-DNA交联物。
这些药物-DNA交联物使DNA链的断裂和交联导致损伤的细胞开始进行凋亡，进而达到治疗癌症的目的。
2. 铂类化疗药物的耐药类型铂类化疗药物的耐药分为病理性耐药和药物性耐药两种类型。
(1) 病理性耐药病理性耐药是指肿瘤细胞通过改变其生长和分化状态、表达多种通路的信号转导和凋亡相关因子以及维持DNA修复和稳定的机制等方式，避开了铂类化疗药物对癌细胞的杀伤作用。
在病理性耐药情况中，细胞在化疗药物的作用下仍然能够进行DNA修复和细胞凋亡抵抗，所以铂类化疗药物失去了对细胞的治疗作用。
(2) 药物性耐药药物性耐药的主要原因是由于化疗药物的浓度不足或在药物代谢过程中发生了改变，使得药物难以达到对癌细胞的杀伤浓度。
引起药物性耐药的主要因素包括肿瘤内转运蛋白，药物修饰酶，对药物结合的药物靶点等。
这些都会影响药物的吸收、代谢和排泄，导致药物在治疗过程中与肿瘤细胞的接触减少、代谢加快或无法形成有效的药物-靶点结合。
3. 铂类化疗药物的耐药分子机制铂类化疗药物的耐药分子机制非常复杂。
下面是一些常见的分子机制：(1) DNA修复机制的变化铂类化疗药物通过与DNA结合形成DNA-DNA交联物从而导致DNA的损伤。
局限的DNA修复是细胞响应铂类化疗药物的主要机制之一。
肿瘤细胞耐药性的形成往往与细胞内的DNA组修复和维护机制以及DNA伤害响应机制有关。
铂类抗癌药物的发展历程
铂类抗癌药物的发展历程以顺铂为代表的铂类抗癌药物是当今恶性肿瘤化疗的基石，实际上也是肿瘤内科发展的基础之一。
据统计，以顺铂为主或含有顺铂的化疗方案占所有化疗方案的70%～80%。
本文回顾铂类抗癌药物的发展史，以加深对恶性肿瘤化疗现状的理解。
1 顺铂和卡铂1965年美国密歇根州立大学的生物物理学教授Rosenberg和van Camp等在研究电场对大肠杆菌生长过程影响的实验中发现，VIIIb族过渡金属可以抑制细菌的分裂过程，使细菌形成长丝状，大概长达正常长度的300倍。
经过仔细的甄别排除研究，他们发现是实验中使用的铂电极在实验通电状态下与酸性氯化物反应形成的（NH4）2PtCl6等化合物抑制了细菌的分裂。
此外，VIIIb族过渡金属化合物中的CoCl2、NiCl2和PdCl2等可以导致细菌死亡，（NH4）2PtBr6、（NH4）2PtI6和RhCl3等也可以使细菌变长。
事实上，1844年Peyrone就已经合成了cis-PtCl2（NH3）2。
当时他是一位年轻的化学家，潜心于医药化学的研究，而这种化合物被称为“Peyrone盐”。
1969年Rosenberg报告顺铂具有潜在的抗癌（肉瘤180细胞和白血病L1210细胞）活性，随后顺铂进入了美国国家癌症研究所（National Cancer Institute，NCI）的研究队列。
1972年纽约的Sloan-Kettering纪念医院发现，顺铂对药物难治性肿瘤有良好的疗效。
然而，顺铂剂量为50～75 mg/m2治疗时的肾功能损害发生率达30%，其他毒性如听力下降、低镁血症和神经毒性等在长期用药患者中也很明显。
肾小管毒性成为进一步研究顺铂的主要障碍，以至于在1974年不得不中止了顺铂的临床研究。
1976年纽约Sloan-Kettering纪念医院的研究员Cvitkovic发现，通过氯化物液体水化可以使顺铂保持无活性的二氯化物状态，阻止加合反应所必须的水合反应，避免顺铂的肾毒性，从而使顺铂的临床研究得以继续进行。
化疗药化学方程式
化疗药化学方程式一、引言化疗药，即化学治疗药物，是一类用于治疗癌症的药物。
这些药物通过抑制或杀死癌细胞来发挥作用，是现代医学中不可或缺的一部分。
本文将介绍几种常见的化疗药物及其化学方程式。
二、化疗药物的种类和化学方程式1.顺铂（Cisplatin）顺铂是一种常用的铂类化疗药物，化学方程式为：o顺铂的分子式为 PtCl2(NH3)2o结构式为 [PtIIICl2(NH3)2]o英文名称为 Cisplatin2.卡铂（Carboplatin）卡铂是一种与顺铂类似的铂类化疗药物，化学方程式为：o卡铂的分子式为 Pt(NH3)2Cl2CO3o结构式为 [PtII(NH3)2Cl2(CO3)]o英文名称为 Carboplatin3.奥沙利铂（Oxaliplatin）奥沙利铂是一种具有抗癌活性的铂类化疗药物，化学方程式为：o奥沙利铂的分子式为 Pt(DACH)Cl(oxalate)o结构式为 [PtII(DACH)Cl(oxalate)]o英文名称为 Oxaliplatin4.紫杉醇（Paclitaxel）紫杉醇是一种从紫杉树皮中提取的天然抗癌药物，化学方程式为：o紫杉醇的分子式为 C47H51NO14o结构式为(C31H38O11)n · xH2Oo英文名称为 Paclitaxel5.多西他赛（Docetaxel）多西他赛是一种半合成的紫杉烷类抗肿瘤药物，化学方程式为：o多西他赛的分子式为 C43H53NO14o结构式为(C31H37NO10)n · xH2Oo英文名称为 Docetaxel6.环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺是一种烷化剂类抗肿瘤药，化学方程式为：o环磷酰胺的分子式为 C7H15Cl2N2O2Po结构式为 C5H10ClNO2PCl2o英文名称为 Cyclophosphamide。
临床试验中的铂类抗肿瘤药探析
目前,铂类抗肿瘤药物的临床应用和科研开发均比较广泛与活跃。该类药物的毒副作用与交叉耐药等不良反应限制了其临床应用,所以研究和开发出具有广谱的高活性抗肿瘤药物,并对机体细胞无损害的全新铂类药物仍是当今科研的主题。与此同时,对于铂类药物的联合应用的研究以及扩大其在肿瘤治疗中的适用范围，提高治疗效果也显得更为重要。
[6]徐蔚,张纪.卡铂缓释剂的研究进展.昆明医学院学报,2016,22l 100.
[7]宋慧忠,张石革.回顾铂类化合物的发展历程及临床评价.中国医院用药评价与分析,20抗肿瘤药物的临床应用和科研开发均比较广泛与活跃，下面是小编为大家搜集的一篇相关论文范文，欢迎阅读参考。
1目前已经在临床应用的铂类药物
1.1顺铂[1]特点:①药物具有广谱及高效等特点,药物靶点为细胞核内DNA分子,杀伤肿瘤活性高,可以非特异性的抑制细胞周期。抗肿瘤活性可达60%以上,在应对一些对于其他化疗药物不敏感的肿瘤治疗中可以发挥比较好的作用。②不良反应主要表现在呕吐和肾功能损伤,因为其毒副作用与其他化疗药物不同,所以可以与其他化疗药物联合用药,并且可以逆转联合用药的副作用。③临床上可以利用该药物与多种化疗药物连用发挥作用，并且不会产生交叉耐药，有利于联合治疗的效果。④在与放疗同时作用时,其可以帮助放疗增敏。相关学者发现顺铂与环磷酰胺联合治疗会对P388、成骨肉瘤、L1210等肿瘤有协同作用,并且对卵巢癌患者的预后达到50%以上。
1.4奈达铂nedaplatin1995年在日本上市,对小鼠白血病P388,黑色素瘤B16均有很好的疗效。在对肺癌的治疗中,其效果估于顺铂,但会与顺铂产生耐药。用低剂量的奈达铂和5氟尿嘧啶与放疗一起治疗食管癌,部分有效率79%,完全有效率51%.
1.5依铂heptaplatin化学名称顺丙二酸双氨甲基异丙基二氧戊环合铂,1999年在韩国上市。其有良好溶解性和高稳定性。其通过与细胞内DNA交联来抑制基因的复制与转录,从而对细胞的有丝分裂进行抑制。临床实验显示,在一定程度上其可以对胃癌产生作用,在对抗胃肠道癌和子宫癌时可以与5氟尿嘧啶联用、肺癌的治疗效果与顺铂接近,副反应弱于卡铂。依铂为毒性小,杀伤肿瘤能力强,治疗指数高的一类对胃癌,肺癌有良效的铂类化疗药物。
铂类药物比较
顺铂DDP【药理毒理】金属铂类络合物，属周期非特异性抗肿瘤药，抗瘤谱广，以水合阳离子形式与细胞内DNA 结合）形成链间、链内或蛋白质DNA交联，破坏DNA的结构和功能。
【适应症】实体瘤及恶性淋巴瘤：小及非小肺癌、头颈部癌、男科癌、妇科癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤【用法用量】需用生理盐水液稀释后静脉滴注，用前、中、后需水化；【不良反应】1.肾脏毒性2.消化系统毒性：恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复；3.造血系统毒性：白细胞和（或）血小板的减少，与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。
4.耳毒性5.神经毒性：多见于总量超过300mg/m2，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；6.过敏反应7.其它：高尿酸血症：腿肿胀和关节痛；血浆电解质紊乱：低镁、低钙、肌肉痉挛；心脏毒性：少见心率失常.心电图改变.心动过缓或过速.心功能不全等；免疫系统：会出现免疫抑制反应；牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积；脱发、精子、卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象；继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关；血管性病变；【禁忌症】含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。
【注意事项】1.下列患者用药应特别慎重：即往有肾、耳、造血系统功能障碍；2.治疗前后应检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统检查；3.化疗期间与化疗后严格避孕；4.顺铂可能影响注意力集中，驾驶和机械操作能力；5.本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）；6.在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份；【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】1.与秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。
乳腺癌常用的化疗药物的种类应用副作用及相关处理
乳腺癌常用的化疗药物的种类应用副作用及相关处理乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，化疗是治疗乳腺癌的重要手段之一、常用的化疗药物有白蛋白紫杉醇、卡铂、环磷酰胺、多柔比星、氟尿嘧啶、依托泊苷、替吉奥等。
下面将分别介绍这些药物的种类、应用、副作用及相关处理。
1. 白蛋白紫杉醇：白蛋白紫杉醇属于紫杉醇类化疗药物，主要通过干扰肿瘤细胞微管的正常组装和功能来发挥抗肿瘤作用。
常用剂量为每三周一次，每次剂量为75-100mg/m²。
副作用：-骨髓抑制：包括白细胞减少、贫血和血小板减少等。
此时可给予半数剂量的白蛋白紫杉醇，或者进行骨髓刺激因子的治疗。
-恶心和呕吐：可以使用抗恶心药物来缓解症状。
-外周神经病变：包括手足麻木、疼痛和肌无力等。
这时可以适当减少白蛋白紫杉醇的剂量，或者暂停治疗一段时间。
-过敏反应：包括皮肤瘙痒、荨麻疹和哮喘等。
过敏反应严重的患者需要停止使用白蛋白紫杉醇。
2.卡铂：卡铂是一种铂类化疗药物，通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的DNA合成和DNA修复来达到抗肿瘤的作用。
副作用：-骨髓抑制：骨髓抑制是使用卡铂常见的副作用，主要包括白细胞减少、贫血和血小板减少。
可以使用相应的骨髓刺激因子来缓解症状。
-肾脏损害：卡铂可引起肾脏损伤，严重时可导致肾功能衰竭。
在使用卡铂期间需定期监测肾功能，如出现异常需相应调整剂量。
-神经毒性：包括周围神经病变和听力损害等。
可暂停治疗一段时间或减少剂量。
-过敏反应：常见的过敏反应包括荨麻疹、皮肤红斑和呼吸困难等。
需停止使用卡铂并给予相应的抗过敏治疗。
3.环磷酰胺：环磷酰胺是一种免疫抑制剂，通过抑制DNA合成和调节免疫活性来达到抗肿瘤的作用。
副作用：-骨髓抑制：常见的副作用为白细胞减少、贫血和血小板减少。
在使用环磷酰胺期间需要定期监测血常规，如出现异常应相应调整剂量。
-恶心和呕吐：可以使用抗恶心药物来缓解症状。
-肝脏损害：长期使用环磷酰胺可引起肝脏损害，监测肝功能，并及时调整剂量。
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应——材科jd1401班熊腾飞摘要：无机抗癌药物的设计及研究仍是当前一个前言课题，其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。
发现顺铂有抗癌活性以来，铂类金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。
今天，各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少的药物。
本文主要介绍了常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应。
1.顺铂 1965年，美国科学家B.Rosenborg意外发现惰性的铂电极能引起细菌的菌丝生长。
在进一步的研究下，其研究小组发现第一个具有抗癌活性的金属配合物——顺式二氯二铂，即顺铂（DDP，PDD，Cl2(NH3)2Pt）。
1.1顺铂的特点及药理顺铂中铂的价态是正二价，铂周围结合两个氯及两个氨分子，因此顺铂类似于双功能烷化剂。
具体作用时，顺铂对乏氧细胞较为敏感，可扩散通过带电的细胞膜，先将所含之氯解离，然后与DNA上的核碱鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结，也可能形成双链间的交叉联结，从而破坏DNA的结构和功能，抑制癌细胞的DNA复制过程，但对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱，属于细胞周期非特异性药物。
[1]1.2顺铂的应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，为当前联合化疗中最常用的药物之一。
临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
[2]1.3顺铂的不良反应虽然应用广泛，但顺铂具有较大细胞毒性，特别是用量较大时对人体的影响十分明显。
其不良反应主要是以下几个方面：（1）消化道反应：主要是严重的恶心、呕吐。
患者需服用一周左右的强效止吐剂。
（2）肾毒性：主要导致累积性及剂量相关性肾功不良，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。
（3）神经毒性：神经损害如耳鸣、听力下降等，一般难以恢复。
（4）骨髓抑制：白细胞和血小板下降，一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关。
常用化疗药物的用法及毒副作用
常用化疗药物的用法及毒副作用抗癌药物能抑制恶性肿瘤的生长和发展，并在一定程度上杀灭肿瘤细胞。
但是任何抗癌药物对人体都有毒性，在肿瘤细胞与正常细胞之间无明显选择性，即在杀灭或抑制肿瘤细胞的同时也损伤相当数量的正常细胞，并直接影响心、肝、肾以及神经系统功能等。
因此肿瘤科护士应熟练掌握常用化疗药物的用法及毒副作用。
一、铂类1. 顺铂（DDP）规格、用法：30mg/6ml 10mg/2ml，溶于250ml或500ml NS中。
较大剂量时进行水化和利尿。
主要毒副反应：肾脏毒性、消化道反应、耳毒性、神经毒性。
2. 卡铂（CBP）规格、用法：100mg/瓶，加入GS 250ml或500ml 中，静脉滴注。
主要毒副反应：骨髓抑制。
3. 奥沙利铂规格、用法：50mg/支，加入500ml 5%GS中静输， 2-6小时滴完。
主要毒副反应：周围神经毒性、骨髓抑制、腹泻。
注意事项：禁止使用冷水和食用冷食、冷饮，禁止吸入冷空气。
避免接触铝铁制品。
二、烷化剂1. 环磷酰胺（CTX）规格、用法：0.2g/支，用8ml NS溶解后加入20ml或50ml NS 中静注。
较大剂量时进行水化和利尿。
主要毒副反应：骨髓抑制出血性膀胱炎、心肌炎、肺纤维化、中毒性肝炎。
2. 异环磷酰胺（IFO）规格、用法：1.0g/支，用10ml NS稀释后，加入500ml NS中静脉滴注3- 4小时。
主要毒副反应：出血性膀胱炎骨髓抑制。
注意事项：同时、4h、8h冲入美司钠。
3. 尼莫司汀规格、用法：25mg/支，50mg/支，用250ml 或500ml NS溶解后静脉滴注。
注意事项：避光输入。
4. 卡莫司汀（BCNU）规格、用法：2ml：125mg，溶于250ml NS中1-2小时内滴完。
注意事项：使用前1小时快速静点甘露醇250ml，冷藏保存。
5. 氮烯咪胺（DTIC）规格、用法：100mg/支，用500ml NS稀释后，静脉滴注。
注意事项：避光输入，冷藏保存。
铂类不良反应及处理
五种铂类药物细对比铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前，1967 年美国密执安州立大学教授Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性，从此打开铂类药物抗肿瘤的市场。
有统计数据表明，我国现有的化疗方案中有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。
铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为４个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA 复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。
目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种，第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢？一、五种铂类药物的基本情况1代：顺铂——1979 年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药物，应用广泛，但它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重的副作用。
?2代：卡铂——美国施贵宝公司、英国癌症研究所及Johnson Matthey 公司于1986年合作开发，是进入临床的第2 个铂类络合物。
结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子，增加了化合物的水溶性。
特点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的17倍；（2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病人耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂具有相同的载体基团，对顺铂产生耐药性的患者，再用卡铂时效果也不佳。
? 奈达铂（中国未上市）——本盐野义制药公司研制开发，于1995 年6月首次在日本上市。
结构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子，溶出度大约是顺铂的10倍，作用比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏的累积量仅为顺铂的40%。
3代：奥沙利铂——草酸-（反式-1-1,2 - 环己烷二胺）合铂的全称，是由瑞士Debiopharm 公司研制开发，1996年法国Sanofi公司生产销售。
作为一种稳定的、水溶性铂类烷化剂，是第一个明显对结肠癌有效及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物，对耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用。
铂类不良反应及处理
五种铂类药物细对比铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前,1967 年美国密执安州立大学教授Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性，从此打开铂类药物抗肿瘤的市场.有统计数据表明，我国现有的化疗方案中有70%～80%以铂为主或有铂类药物参加配伍。
铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为４个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA 复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。
目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种，第一代顺铂,第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢？一、五种铂类药物的基本情况1代：顺铂——1979 年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药物，应用广泛，但它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重的副作用。
2代:卡铂—-美国施贵宝公司、英国癌症研究所及Johnson Matthey 公司于1986年合作开发，是进入临床的第 2 个铂类络合物。
结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子，增加了化合物的水溶性。
特点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的17倍；（2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂,病人耐受程度较高; （3）卡铂与顺铂具有相同的载体基团,对顺铂产生耐药性的患者，再用卡铂时效果也不佳。
奈达铂（中国未上市)——本盐野义制药公司研制开发,于1995 年6月首次在日本上市.结构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子，溶出度大约是顺铂的10倍，作用比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏的累积量仅为顺铂的40%。
3代：奥沙利铂——草酸—（反式-1-1,2 —环己烷二胺) 合铂的全称,是由瑞士Debiopharm 公司研制开发,1996年法国Sanofi公司生产销售.作为一种稳定的、水溶性铂类烷化剂，是第一个明显对结肠癌有效及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物，对耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用。
常用的六类结直肠癌化疗药物
常用得六类结直肠癌化疗药物详解全网发布:２０12—０９-1７ 12:44:23 发表者:邓艳红 (访问人次:6１６3)2008年全球约有结直肠癌新发病例1２０万,约占所有新发癌症得10%,其相关死亡人数超过60万[1]、结直肠癌在北美、西欧、澳大利亚等经济发达得国家与地区十分常见,粗发病率达４０／１0万-６6/10万,占所有新发病例得三分之二以上、在经济迅速崛起得发展中国家如中国,结直肠癌发病率亦呈逐年迅速上升得趋势。
虽然结直肠癌对人们得健康与社会产生得负担依然沉重,但就是近二十年在其治疗领域取得了较大进展,5年生存率由过去得50％提高到了6３％,患者得生活质量也得到了显著改善。
上述成绩很大程度归因于结直肠癌药物治疗方面取得得突破性进展以及合理得规范化用药。
20世纪50年代以来,氟尿嘧啶(fluorouraciｌ,5—FU)一直作为结直肠癌治疗得基本化疗药物广泛应用于临床、９０年代中后期,新得高效化疗药物如奥沙利铂、伊立替康、卡培她滨以及分子靶向药物西妥昔单抗与贝伐珠单抗得相继研发上市,使得结直肠癌在药物治疗方面取得了长足进步。
本文将对上述六种用于结直肠癌治疗得药物即氟尿嘧啶、卡培她滨、奥沙利铂、伊立替康、西妥昔单抗与贝伐珠单抗得作用机制、治疗方案、剂量用法及相关临床研究等方面进行概述与总结,为结直肠癌得规范化用药提供指导与参考。
1.1 ５-FU5-FＵ就是尿嘧啶5位上得氢被氟取代得衍生物,进入细胞后转化为单磷酸脱氧氟尿嘧啶(FｄUＭＰ),后者可抑制胸苷酸合成酶(TS)得活性,进而阻止脱氧尿苷酸(dUM Ｐ)转变为脱氧胸苷酸(dＴＭＰ)干扰脱氧核糖核酸(dｅｏxｙribonucleｉc acid,ＤNA)得合成,起到抑制肿瘤细胞生长得作用、Ｂuyse等对25项随机对照研究将近1000例结直肠癌患者进行回顾性分析,发现含５-ＦU得辅助化疗比单纯手术治疗略有生存优势［2]。
ＩNＴ００３5随机对照研究入组了120０例II期或IIＩ期得患者,随机分为单纯手术组、左旋咪唑(LEV)组与5-FＵ/LEV组。
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6 种铂类化疗药的对比
一代顺铂，二代卡铂、奈达铂、环铂，三代奥沙利铂、洛铂，6 种铂类药物用法和注意事项对比，看这篇。
顺铂（DDP）
有人说：「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范，地位位居化疗药物第一位。
」
顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂。
疗效可观，抗癌谱广。
EP 方案为治疗 SCLC 或 NSCLC 一线方案，IMP 方案或 NVB 等方案为目前 NSCLC 常用方案，以 DDP 为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤，DDP 与 ADM、CTX 等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。
1. 用法和用量
（1）静脉用药
20～30 mg/m2，溶于 200～500 mL NS，1 天 1 次，3～5 天一个周期，可重复 3～4 周期或 30 mg/m2，每日 1 次，连用 3 天，重复 3～4 周期，需适量水化利尿。
关于大剂量顺铂的施予可以看这篇：大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。
（2）胸腹腔注射
1 次 30～60 mg，7～10 天重复 1 次。
治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。
2. 不良反应
（1）最严重是肾毒性，表现为用药后 1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。
每日＞90 mg/m2需警惕，除了水化暂无与其他预防手段。
（2）严重的消化道反应：用药后 1～2 小时可发生急性呕吐，持续 1 周，需用强效止吐剂，如何止吐可以看这篇：手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。
（3）耳毒性：与用药总量有关，表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。
中耳炎患者禁用顺铂。
与氨基糖甙类抗生素（链霉素、庆大霉素等）合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。
（4）骨髓抑制较轻：剂量≥120 mg/m2发生率可达 40％，亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠，白细胞＜ 3.5x109/L、血小板＜75x109/L 需谨慎。
卡铂（CBP）
第二代铂类抗肿瘤药。
广谱，主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等，也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等。
与顺铂有不完全交叉耐药，既往用顺铂无效的患者，改用卡铂仍有可能取得疗效。
卡铂无明显肾毒性，但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度，治疗前肾小球滤过率（GFR）低下者血小板减少较普遍，因此研究者曾推荐按照 GFR 调整卡铂剂量，争取最大疗效、避免不可耐受的毒性。
1. 按 AUC 给药的计算方法
确定以下条件：性别、年龄（岁）、体重（Kg）、肌酐清除率（mL/min）、AUC。
AUC（mg/mL/min）取值：常取 5～7，5 更常用。
肌酐清除率检测复杂，不常进行，可通过血清肌酐（µmol/L）来计算肌酐清除率，男女计算方法不同
男性肌酐清除率 = 【（140 - 年龄）× 体重× 1.23 】÷ 血清肌酐
女性肌酐清除率 = 男性肌酐清除率× 0.85
将以上值代入下面的 Calvert 公式
卡铂剂量（mg）= 所设定的 AUC（mg/mL/min）×【肌酐清除率（mL/min）+25】
2. 不良反应
在体内存留时间比顺铂短，因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见；但骨髓抑制比顺铂强，有剂量限制性。
治疗前不需水化，但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。
血小板减少严重，最低点出现在 2～3 周，恢复在治疗后第 4 周。
恶心、呕吐常见，一般于治疗后 6～12 小时出现，24 小时内消失。
3. 注意事项
卡铂与铝可起反应，应避免与铝制品接触，配制药液及输液时应避免接触铝制品，患者的餐具也不要用铝制品。
卡铂易溶于水，对光敏感，易分解，注意避光。
环硫铂（SHP）
二代铂类药，作用与顺铂相似，主要用于泌尿生殖系统恶性肿瘤如睾丸癌、卵巢癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、前列腺癌等，骨髓抑制较顺铂重。
奈达铂
日本生产的二代铂类药，主要用于食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌。
在亚洲应用广泛，而在欧美应用很少。
广谱性不如顺铂，疗效也未超过顺铂。
消化道反应没有顺铂强烈，但骨髓抑制比顺铂严重，尤其是是血小板降低、白细胞下降得厉害。
但其胃肠道和肾毒性较小，可以用于 DDP 不能耐受的老年患者。
用法用量100 mg/m2溶于 300 mL 以上 NS，静滴 1 小时以上，用完后补液 1000 mL 以上，每 4 周 1 次，共用 4 个周期。
虽然部分国内说明书上写着可以用 GS 也可以用 NS，但是临床一般用 NS。
国外说明书上写：配制时不宜使用氨基酸输液、PH＜5 酸性输液（如电解质补液、5% NS、GNS），否则可能会分解。
草酸铂 / 奥沙利铂（L-OHP）
第三代铂类抗肿瘤药。
与顺铂无交叉耐药，主要用于结直肠癌晚期一二线治疗和术后辅助治疗，也应用于卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等。
1. 用法用量
130 mg/m2溶于 500 mL 5% GS，静滴 2 小时，3 周重复或 100 mg/m2，2 周重复。
2. 不良反应
少而轻，与 5-FU 联用时，毒副作用增强。
（1）末梢神经炎：发生率 82%，有时可伴有口腔周围、上呼吸道、上消化道的痉挛及感觉障碍，可自行恢复而无后遗症。
可因感冒而激发或加重。
累积剂量＞ 800mg/m2时，可能有永久性感觉异常和功能障碍。
化疗期间禁用冷水洗脸刷牙、禁冷饮食，在用药中、后要适当保温，防止发生外周神经毒性反应。
（2）消化道毒性：发生率 64.9%，可预防性给予治疗性止吐药。
（3）骨髓抑制偶尔可达 3～4 级。
3. 注意事项
禁止用 NS 和碱性溶液配制。
避光。
避免接触铝制品（同卡铂）。
洛铂
第三代铂类抗肿瘤药。
德国原研的，主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病。
使用前用 5 mL 注射用水溶解，静脉注射按体表面积一次 50 mg/m2，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间歇期为 3 周。
不良反应：骨髓抑制明显，血小板减少最为强烈，常发生在治疗后 2 周开始，下降后 1 周恢复到 100000/mm3，血象改变呈可逆性，但继发的副作用如血小板减少引起出血、白细胞减少引起感染风险高。
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