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(3)临床上常与SMZ用,两者除双重阻断作 用外,因体内过程,半衰期大致相同,血浓度 稳定,可以发生协同作用.
(4)可与抗生素如庆大霉素、四环素合用,
也有增强作用
[临床应用] 常与SMZ和SD合用,治疗呼吸道、泌
尿道、肠道感染，以及脑膜炎、败血 症、伤寒、副伤寒
[不良反应] 一般副作用小,长期应用因抑制叶酸
加药物在尿中的溶解度和排泄 2.联合用药 3.避免长期,定期查尿:如有结晶尿则停药 4.老年肾功能不良,脱水、少尿及休克
病人慎用
二.过敏反应:多为皮疹、药热、哮喘、剥 脱性皮炎,轻者停药或用抗组胺药,重者 宜用糖皮质激素.
三.造血系统影响 1. G-6-PD缺乏可致溶血性贫血 2. 大量使用可致粒细胞减少,血小板减少,
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(二)化学结构与作用关系(本) 母核: 4-喹诺酮 特点:(1)3-位有COOH
(2)6-位加F，抗菌作用增强，8-位 再加F，半衰期长，肠吸收增高
(3)7-位加哌嗪环,金葡菌,绿脓杆 菌作用强.
(4)甲基取代哌嗪环,脂溶性增高, 肠吸收增高,穿透性增高,半 衰期增高,
(5)N-1修饰,扩大抗菌谱.
生机制是与细菌改变代谢途径有关.
[体内过程]
1.吸收:
用于全身性感染的药物,口服后吸收 迅速而完全,4小时达高峰,难吸收药物, 肠道内浓度高,可用于肠道感染.
2.分布：吸收后,全身各组织和体液均 可分布，在血中以三种形式存在：
(1)游离型(有抗菌作用) (2)结合型(丧失作用,不透过血脑屏障
,血清蛋白结合多,不易从肾排出. (3)代谢:磺胺主要在肝内代谢,主要
是磺胺乙酰化,乙酰化的磺胺,可丧 失抗菌作用,且乙酰化物溶解度降 低,在肾小管中尤其尿液呈酸性时 易析结晶. (4)排泄:以原形或乙酰化物从肾排出
[不良反应及其防治] 一.肾脏损害
磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度 低,在尿液呈酸性时,在肾小管内更易析出 结晶,引起腰痛、血尿、尿少、尿闭等症状. SD、SMZ>SIZ 预防措施: 1.碱化尿液(加等量NaHCO3),多饮水增
[抗菌谱] 抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感
菌有: (1)对G+、G-球菌,大部分G-杆菌、溶血
性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌 、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、 伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌
(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫 （疟原虫、弓形体）有效.
[原理]
抑制叶酸代谢而抑菌： 由于磺胺类的化学结构与PABA(对
氨苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二 氢叶酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或 形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和 蛋白质的合成，抑制细菌的生长繁殖
叶酸
[抗菌特点] 1.为慢效抑制剂 2.必须足量足程,首次加倍 3.易受脓液坏死组织或普鲁卡因代产
物PABA的影响,使磺胺药效下降,故 在局部感染应清创排脓,且不应与普 鲁卡因合用. 4.哺乳动物可利用外原性叶酸,故对人 毒性小. [抗药性] 较易产生,磺胺药之间有交叉抗药性,产
点(低浓度耐药)
氧氟沙星 G+(耐药菌) 尿路和胆道
G-(绿脓)
感染(PO快而
肺炎支原体 完全)
厌氧菌
对以上各菌作用
强于诺氟沙星和
依诺沙星
依诺沙星 相似于诺氟沙星 (消化道
反应多)
培氟沙星 相似于诺氟沙星 可入脑
脊液
环丙沙星 格美沙星
广谱活性最强, 对耐药绿脓杆 菌、淋球菌、 流感杆菌、耐 氨基甙类、头 孢菌素的G+、 G-菌有效 广谱相似诺氟 沙星 氧氟沙星
甲氧苄氨嘧啶(TMP),又称磺胺增效剂
[作用及应用] 抗菌谱与磺胺类相似而较强,单用
易产生抗药性,故常与磺胺药合用
[原理] (1)能选择性地抑制二氢叶酸还原酶,使
二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻止细菌核 酸的合成而。
(2)与磺胺合用,可使菌体叶酸遭双重阻 断,作用增强数倍至数十倍,且减少用药剂 量并降低抗药性,使抑菌变为杀菌。
4.肠道感染:SG,SST,PST(菌痢、肠炎) 口服难吸收,肠道浓度高
5.鼠疫:SD+链霉素 6.局部软组织或创面感染(如烧伤)：
SD-Ag对绿脓杆菌作用强,具有收敛 作用,刺激小SML(甲磺天脓)不受 PABA脓液影响 7.眼部疾患(沙眼、结膜炎)： SA中性,刺激性小,穿透力强
第三节 其它合成抗菌药
PO吸收好
第二节
磺胺类药
磺胺药物是1935年从偶氮染料中发现
的一类合成抗菌药,其基本结构为氨苯磺胺
[分类]
1.肠道易吸收类:
(1)短效类:SIZ
(2)中效类:SD，SMZ
(3)长效类:SMD(磺胺对甲氧嘧啶)
SMM(磺胺间甲氧嘧啶)
2.肠道难吸收类:SG, PST, SST 3.外用磺胺类:SA, SD-Ag, SML
新生儿黄疸(幼儿肝功能不完善,解毒能 力差;处理血中游离胆红素差,磺胺与胆 红素竞争与血浆蛋白结合,使血中游离 胆红素增多.) 防:G-6-PD缺乏、孕妇、早产儿、新生 儿不宜用 四.其它:恶心、呕吐、眩晕、头痛
[临床应用及制剂的选择] 1.流脑
首选SD(抗菌效力强,血清蛋结合率 低,脑脊液浓度高)重者加青霉素或 氯霉素静滴 2.泌尿道感染:SIZ,SMZ (抗菌作用强,口服吸收快,排泄快, 尿中浓度中,溶解度大,乙酰化率低) 3.呼吸道感染:SD,SMZ,SMM 抗菌作用强,体内乙酰化率低,游离 型多
(三)抗菌作用机制(本) 抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导 致细菌死亡.因氟喹诺酮可与DNA 双链中非配对碱基结合,抑制DNA 螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构 不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA 与蛋白合失控,细菌死亡.
(四)细菌耐药机制(gyrA基因突变) (1) 细菌DNA螺旋酶改变(高浓度耐药) (2) 细菌细胞膜孔蛋白通道改变和缺
代谢，可引起粒细胞性减少、血小板 减少和巨幼红Leabharlann Baidu胞性贫血，可用甲酰 四氢叶酸防治.
第四节 硝基呋喃类
呋喃妥因(呋喃坦啶) 口服吸收快而完全,排泄亦快,尿中浓度
高,因血中浓度低,故不适用于全身感染,仅 适用于泌尿道感染 [不良反应]
胃肠道反应,少数可出现外周神经炎和溶 血性贫血 呋喃唑酮(痢特灵)
口服吸收少,肠内浓度高,主要用于肠炎 及菌痢,也曾试用治溃疡病
(4)可与抗生素如庆大霉素、四环素合用,
也有增强作用
[临床应用] 常与SMZ和SD合用,治疗呼吸道、泌
尿道、肠道感染，以及脑膜炎、败血 症、伤寒、副伤寒
[不良反应] 一般副作用小,长期应用因抑制叶酸
加药物在尿中的溶解度和排泄 2.联合用药 3.避免长期,定期查尿:如有结晶尿则停药 4.老年肾功能不良,脱水、少尿及休克
病人慎用
二.过敏反应:多为皮疹、药热、哮喘、剥 脱性皮炎,轻者停药或用抗组胺药,重者 宜用糖皮质激素.
三.造血系统影响 1. G-6-PD缺乏可致溶血性贫血 2. 大量使用可致粒细胞减少,血小板减少,
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(二)化学结构与作用关系(本) 母核: 4-喹诺酮 特点:(1)3-位有COOH
(2)6-位加F，抗菌作用增强，8-位 再加F，半衰期长，肠吸收增高
(3)7-位加哌嗪环,金葡菌,绿脓杆 菌作用强.
(4)甲基取代哌嗪环,脂溶性增高, 肠吸收增高,穿透性增高,半 衰期增高,
(5)N-1修饰,扩大抗菌谱.
生机制是与细菌改变代谢途径有关.
[体内过程]
1.吸收:
用于全身性感染的药物,口服后吸收 迅速而完全,4小时达高峰,难吸收药物, 肠道内浓度高,可用于肠道感染.
2.分布：吸收后,全身各组织和体液均 可分布，在血中以三种形式存在：
(1)游离型(有抗菌作用) (2)结合型(丧失作用,不透过血脑屏障
,血清蛋白结合多,不易从肾排出. (3)代谢:磺胺主要在肝内代谢,主要
是磺胺乙酰化,乙酰化的磺胺,可丧 失抗菌作用,且乙酰化物溶解度降 低,在肾小管中尤其尿液呈酸性时 易析结晶. (4)排泄:以原形或乙酰化物从肾排出
[不良反应及其防治] 一.肾脏损害
磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度 低,在尿液呈酸性时,在肾小管内更易析出 结晶,引起腰痛、血尿、尿少、尿闭等症状. SD、SMZ>SIZ 预防措施: 1.碱化尿液(加等量NaHCO3),多饮水增
[抗菌谱] 抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感
菌有: (1)对G+、G-球菌,大部分G-杆菌、溶血
性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌 、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、 伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌
(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫 （疟原虫、弓形体）有效.
[原理]
抑制叶酸代谢而抑菌： 由于磺胺类的化学结构与PABA(对
氨苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二 氢叶酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或 形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和 蛋白质的合成，抑制细菌的生长繁殖
叶酸
[抗菌特点] 1.为慢效抑制剂 2.必须足量足程,首次加倍 3.易受脓液坏死组织或普鲁卡因代产
物PABA的影响,使磺胺药效下降,故 在局部感染应清创排脓,且不应与普 鲁卡因合用. 4.哺乳动物可利用外原性叶酸,故对人 毒性小. [抗药性] 较易产生,磺胺药之间有交叉抗药性,产
点(低浓度耐药)
氧氟沙星 G+(耐药菌) 尿路和胆道
G-(绿脓)
感染(PO快而
肺炎支原体 完全)
厌氧菌
对以上各菌作用
强于诺氟沙星和
依诺沙星
依诺沙星 相似于诺氟沙星 (消化道
反应多)
培氟沙星 相似于诺氟沙星 可入脑
脊液
环丙沙星 格美沙星
广谱活性最强, 对耐药绿脓杆 菌、淋球菌、 流感杆菌、耐 氨基甙类、头 孢菌素的G+、 G-菌有效 广谱相似诺氟 沙星 氧氟沙星
甲氧苄氨嘧啶(TMP),又称磺胺增效剂
[作用及应用] 抗菌谱与磺胺类相似而较强,单用
易产生抗药性,故常与磺胺药合用
[原理] (1)能选择性地抑制二氢叶酸还原酶,使
二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻止细菌核 酸的合成而。
(2)与磺胺合用,可使菌体叶酸遭双重阻 断,作用增强数倍至数十倍,且减少用药剂 量并降低抗药性,使抑菌变为杀菌。
4.肠道感染:SG,SST,PST(菌痢、肠炎) 口服难吸收,肠道浓度高
5.鼠疫:SD+链霉素 6.局部软组织或创面感染(如烧伤)：
SD-Ag对绿脓杆菌作用强,具有收敛 作用,刺激小SML(甲磺天脓)不受 PABA脓液影响 7.眼部疾患(沙眼、结膜炎)： SA中性,刺激性小,穿透力强
第三节 其它合成抗菌药
PO吸收好
第二节
磺胺类药
磺胺药物是1935年从偶氮染料中发现
的一类合成抗菌药,其基本结构为氨苯磺胺
[分类]
1.肠道易吸收类:
(1)短效类:SIZ
(2)中效类:SD，SMZ
(3)长效类:SMD(磺胺对甲氧嘧啶)
SMM(磺胺间甲氧嘧啶)
2.肠道难吸收类:SG, PST, SST 3.外用磺胺类:SA, SD-Ag, SML
新生儿黄疸(幼儿肝功能不完善,解毒能 力差;处理血中游离胆红素差,磺胺与胆 红素竞争与血浆蛋白结合,使血中游离 胆红素增多.) 防:G-6-PD缺乏、孕妇、早产儿、新生 儿不宜用 四.其它:恶心、呕吐、眩晕、头痛
[临床应用及制剂的选择] 1.流脑
首选SD(抗菌效力强,血清蛋结合率 低,脑脊液浓度高)重者加青霉素或 氯霉素静滴 2.泌尿道感染:SIZ,SMZ (抗菌作用强,口服吸收快,排泄快, 尿中浓度中,溶解度大,乙酰化率低) 3.呼吸道感染:SD,SMZ,SMM 抗菌作用强,体内乙酰化率低,游离 型多
(三)抗菌作用机制(本) 抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导 致细菌死亡.因氟喹诺酮可与DNA 双链中非配对碱基结合,抑制DNA 螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构 不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA 与蛋白合失控,细菌死亡.
(四)细菌耐药机制(gyrA基因突变) (1) 细菌DNA螺旋酶改变(高浓度耐药) (2) 细菌细胞膜孔蛋白通道改变和缺
代谢，可引起粒细胞性减少、血小板 减少和巨幼红Leabharlann Baidu胞性贫血，可用甲酰 四氢叶酸防治.
第四节 硝基呋喃类
呋喃妥因(呋喃坦啶) 口服吸收快而完全,排泄亦快,尿中浓度
高,因血中浓度低,故不适用于全身感染,仅 适用于泌尿道感染 [不良反应]
胃肠道反应,少数可出现外周神经炎和溶 血性贫血 呋喃唑酮(痢特灵)
口服吸收少,肠内浓度高,主要用于肠炎 及菌痢,也曾试用治溃疡病