章放射性标记化合物

有时，从放射性核素的核 性质、标记方法的简便性及其 它特殊需要出发，也可用非同 位素的放射性核素标记，如用 125-I取代氢标记蛋白质等。
几种重要的放射性标记核素
放射性标记化合物的特点与制备要求
放射性标记化合物的最大特点是具 有放射性。这可用放射性纯度、放射化 学纯度、比活度等特性指标来进行描述。 此外，放射性标记化合物还有一个特点， 即不稳定性，它除了包含一般化合物不 稳定性的含义外，更重要的是由于引入 放射性核素而引起的自辐射分解和放射 性核素从标记物上脱落或定位标记的原 子发生位移等。
名义定位标记常用符号“n”表示， 又称准定位标记，它是指在标记过程 中，从标记方法预测，标记原子应该 在某特定位置上，而实际标记结果未 作鉴定，或鉴定结果在特定位置上的 标记原子数不能肯定大于95％。如[6， 7(n)—T]—雌二醇，表示名义上3H标 记在雌二醇分子中第6，7位碳原子的 碳—氢键上。
1 放射性标记化合物的制备及其应用
标 记 化 合 物 (1abelled compound)是指化合物中某一个或 多个原子或其化学基团被其易辨 认的同位素或其它易辨认的核素 或基团所取代而得到的产物。这 种取代过程就称为标记(1abell)。
若取代的核素是放射性核素， 则所得产物就称为放射性标记 化合物，此标记过程就称为放 射性标记。
非定位标记化合物只能用于 研究整个分子的行为，不能用来 观察分子上特定基团或原子的行 为，但此法可得到较高的比活度， 且制备方法选择余地也较大，因 此常被采用 。
双标记(double labelling)与多 标记(multiple labelling)
若化合物分子中的原子被两种 或多种元素的同位素原子以及被同 一种元素的两种或多种同位素原子 所取代，就称为双标记或多标记。 例如，15NH214CH2COOH， NH214CH213COOH。
利用双标记或多标记化合 物可同时观察两个或多个指 标，不仅可减少工作量，还 可排除和减少因个体差异所 引起的实验误差，这是单标 记化合物难以达到的，但其 制备较难，价格也贵。
放射性核素的选择
在制备放射性标记化合物时，首先必 须选择放射性核素，选择的原则是： ①能否得到所需的标记化合物；
②用这种标记化合物能否得到预期的 研究结果或诊断、治疗效果；
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③核素的物理化学性质和核性质(包 括射线的种类、能量、半衰期等)以 及生产方式、产品纯度是否合适；
④标记、测量、鉴定的方法是否容易；
⑤实验周期的长短，核素本身和杂质 的毒性以及价格等。标记前应依据这 些原则进行认真、慎密的考虑。
一般情况下应首选同位素标记。 由于有机物特别是人体内的有机物 大都含有氢和碳，因此氚和放射性 碳是应用十分广泛的标记核素。同 样，含磷、硫、碘等元素的化合物， 用 32P ， 35S ， 125I( 或 1311) 等 核 素 标 记也是比较理想的。
标记化合物的分类
●按标记化合物种类的不同，可分为无机 标 记 化 合 物 ( 如 131I-NaI) ， 有 机 标 记 物 ( 如 [14C]—葡萄糖)和生物标记化合物(如131I— 超氧化物歧化酶等)。
●按标记核素种类不同，可分为同位素标 记物和非同位素标记物；金属标记物(如 51Cr-红细胞)和非金属标记物(如131I—甲胎 球蛋白)。
放射性核素可以直接作为示踪 剂，但大多数情况下，必须将 放射性核素制成标记化合物方 可应用。
●对于标记化合物，目前尚无统 一的命名法
●对于无机化合物，通常只要在化 合物名称的前面注明标记核素的符 号即可，如131I-NaI
99Tcm—NaTcO4等。也可在分子式中 直接注明标记核素，如Na131I等。
●定位标记(specific labelling)与名义 定位标记(nominal specific labelling)
定位标记通常用符号“S”表示，它 是指标记原子处于标记化合物中的指定 位置。例如，S—[5—T]—尿嘧啶表示在 用氚(3H，T)标记的分子中，95％以上3H 是在尿嘧啶分子的第5位碳原子的碳—氢 键上。定位标记在书写中，通常可省略 符号S，例如[5—T]－尿嘧啶即表示定位 标记。
全标记(general labelling)与均匀标 记(uniform labelling)
这两种标记均属非定位标记。全标记 常用符号“G”表示，如[G-T]—胆固醇，它 是指标记分子中所有稳定位置上的氢原子 都可能被标记原子所取代，但程度不同。 均匀标记用符号“U’’表示，它是指标记原 子从统计学看，均匀地分布在标记化合物 的分子中。例如，用14C标记的二氧化碳通 过植物光合作用得到的标记葡萄糖即为均 匀标记，可表示为[U—14C]—葡萄糖。
●还可按标记物状态的不同分 为液体标记物(如131-I—NaI溶 液)，胶体(如198-Au-胶体)和固 体标记物(如139-Y－微球)等。
● 同位素标记(isotopic labelling) 与非同位素标记(non-isotopic labelling)
●化合物中的原子被其同位素的原 子所取代的标记称为同位素标记， 由于取代后化合物在物理、化学和 生物学性质上不会引起显著差异， 因此亦称理想标记。例如，131I原子 取代玫瑰红(四碘四氯荧光素二钠盐) 中的碘原子所得到的131I—玫瑰红就 属此类。
●用组成化合物以外的原子进行标 记，称为非同位素标记。
●非同位素标记的产物在性质上所 引起的变化比同位素标记要大，因 此又称为非理想标记。例如，I131原 子取代甲胎球蛋白中的氢原子所得 到的标记物131I——甲胎球蛋白就属 此类。
●只有严格选择标记方法和条 件使其标记物性质特别是生物 学性质改变不大，方可用于医 学研究与临床。
●对于有机标记化合物，通常采用前置 方括号命名法，即在标记化合物名称中 表示标记核素所处部位之前，加一方括 号，在其中标明核素标记的位置与数目、 希腊字母或词头以及标记核素等标示性 符 号 。 例 如 醋 酸 ， 在 羧 基 上 用 14C 标 记 的就称为[1—14C]—CH3COOH；二个碳 原子均标上14C的醋酸，则称为[1，2— 14C]—CH3COOH。