立体化学在农药上的应用_李绍锋
应用化学在农业生产中的创新应用
应用化学在农业生产中的创新应用随着科学技术的不断进步，应用化学在农业生产中发挥着重要的作用。
化学科学家们借助化学方法和技术，为提高农业生产效率、保护环境和农产品质量做出了积极贡献。
本文将探讨应用化学在农业生产中的创新应用，并着重分析了三个主要方面：农药开发与应用、肥料研发与利用、农产品质量保障。
一、农药开发与应用农药作为农业生产的重要工具，通过化学方法控制病虫害，提高农作物产量。
近年来，化学科学家们在农药开发与应用方面取得了许多创新成果。
首先，新型农药的研发为农业生产带来新的突破。
传统农药存在使用量大、残留问题多的缺点。
应用化学家们利用分子设计和合成化学技术，开发出更安全、更高效的新型农药。
例如，针对某种病虫害，科学家通过研究分析其生物学特性，并设计出特定的化学物质来干扰其生命周期，实现精准化防治。
其次，农药应用技术的创新不断提高了农药的利用效率。
化学科学家们通过改进喷雾技术和降低农药用量，减少了对环境的负面影响，同时降低了农药对非目标生物的危害。
例如，应用化学家们研发出了微胶囊农药，通过将活性成分包裹在微胶囊中，实现农药在作物表面的持久释放，提高了农药的利用效率，减少了残留。
二、肥料研发与利用肥料是农业生产中必不可少的营养源，化学科学家们在肥料研发与利用方面做出了许多创新应用。
首先，化学肥料的研发为农作物提供了更全面的养分支持。
化学科学家们通过分析农作物对不同养分的需求，研发了一系列化学肥料，如氮、磷、钾肥料等。
这种肥料能够提供农作物所需的各类营养元素，帮助农作物快速生长和增加产量。
其次，化学科学家们研发了一系列缓控释肥料。
通过调整肥料的物理性质和化学构成，使肥料的养分可以在一定的时间范围内缓慢释放，提供给作物持续的养分供应。
这种肥料不仅减少了养分的流失和浪费，还提高了土壤养分利用效率。
三、农产品质量保障应用化学在农产品质量保障方面的创新应用，有效地提高了农产品的质量和安全性。
首先，化学科学家们研发了一系列农产品质量检测方法。
应用化学在农药制造中的应用
应用化学在农药制造中的应用在现代农业的发展中，农药扮演着至关重要的角色。
它是保障农作物产量和质量的有力武器，而应用化学作为一门实用性很强的学科，为农药制造提供了坚实的理论基础和技术支持。
应用化学的原理和方法在农药的研发、合成、剂型设计以及作用机制研究等方面都有着广泛而深入的应用。
首先，在研发阶段，应用化学帮助科研人员确定农药的有效成分。
通过对各种化合物的化学性质、结构与活性关系的研究，筛选出具有潜在杀虫、杀菌或除草活性的物质。
这需要运用有机化学、无机化学等知识，对化合物的分子结构进行设计和优化，以提高其生物活性和选择性，同时降低对环境和非目标生物的危害。
在农药的合成过程中，应用化学的各种反应原理和合成技术起着关键作用。
例如，通过有机合成反应，将不同的化学原料转化为目标化合物。
这涉及到一系列复杂的化学反应，如取代反应、加成反应、氧化还原反应等。
同时，还需要考虑反应的条件，如温度、压力、溶剂等，以确保反应的高效进行和产物的纯度。
为了提高合成效率和降低成本，化学工程师们还会不断改进合成路线，采用绿色化学的理念和方法，减少废弃物的产生和对环境的污染。
剂型设计是农药制造中的一个重要环节，而应用化学在此方面也有着不可替代的作用。
常见的农药剂型包括乳油、可湿性粉剂、水剂、颗粒剂等。
不同的剂型需要不同的化学助剂和配方，以满足农药的稳定性、分散性、渗透性等要求。
例如，乳油剂型通常需要使用有机溶剂和乳化剂，使农药有效成分能够均匀分散在油相中；可湿性粉剂则需要添加润湿剂和分散剂，以便在水中能够迅速分散形成稳定的悬浮液。
应用化学的知识可以帮助选择合适的助剂和优化配方，提高农药的使用效果和安全性。
此外，应用化学还在研究农药的作用机制方面发挥着重要作用。
了解农药与害虫、病菌或杂草之间的相互作用机制，对于开发更高效、更安全的农药至关重要。
通过化学分析和生物化学实验，可以揭示农药在生物体内的代谢途径、作用靶点以及与生物大分子的结合方式等。
化学在农业生产中的应用
化学在农业生产中的应用化学作为一门科学，对农业生产起到了重要的作用。
它不仅帮助人们更好地了解植物的生长原理，还为农业生产提供了许多有效的解决方案。
本文将探讨化学在农业生产中的应用。
一、土壤改良剂土壤是农业生产的基础，而化学在土壤改良方面有着不可或缺的作用。
化学肥料是常见的土壤改良剂之一。
氮、磷、钾等元素被提取和纯化后，制成化肥，供作物吸收和利用。
化肥的使用可以有效地补充土壤中的养分，提高作物的产量和品质。
二、农药与杀虫剂农药与杀虫剂是农业生产中常用的化学品，用于控制和消灭对农作物有害的昆虫、病原菌和杂草。
农药可以有效地阻止害虫的繁殖，减少农作物的损失。
它们的研发和应用，依赖于化学技术的不断创新和提高。
三、农药残留检测技术为了保证农产品的质量和安全，农药残留检测技术在农业生产中起到了重要的作用。
化学分析方法可以准确快速地检测农产品中农药残留的含量，进而保障消费者的健康和公众的食品安全。
四、农产品储藏与保鲜技术化学技术在农产品的储藏与保鲜方面发挥了重要的作用。
化学物质可以抑制农产品中的微生物和酶的活性，延缓农产品腐败的过程。
例如，氧化乙烯可以作为果蔬的保鲜剂，减缓其采后的衰老速度。
五、农药包装与储存农药属于危险品，其包装和储存至关重要。
化学技术可以研发出更加安全和环保的农药包装材料，如防漏、防爆的包装容器。
同时，还可以通过化学方法来处理废弃的农药，减少对环境的污染。
六、植物生长调节剂植物生长调节剂是一类可以改变植物生理活性的化学物质。
它们可以调节植物的生长速度、提高抗逆性和产量等。
化学生长调节剂的应用，可以使农作物生长更加健壮，增加产量。
七、土壤污染治理技术农业生产中的化学物质，尤其是农药的使用，可能导致土壤污染。
化学技术可以开发出治理土壤污染的方法和技术，如土壤修复剂、土壤污染监测与评估等，为保障土壤生态环境的健康提供技术支持。
综上所述，化学在农业生产中的应用广泛而重要。
它帮助改善土壤质量、提高作物产量，同时可以有效控制害虫和病害。
立体化学在生物科学中的应用
立体化学在生物科学中的应用在生物科学这个广袤而复杂的领域中，立体化学扮演着举足轻重的角色。
它犹如一把神奇的钥匙，为我们解锁了生命奥秘的诸多重要之门。
立体化学，简单来说，是研究分子的三维结构以及这些结构如何影响其化学性质和生理功能的学科。
在生物体内，许多生物分子，如蛋白质、核酸、糖类和脂类等，都具有特定的立体化学结构，这些结构决定了它们的功能和相互作用。
蛋白质是生命活动的主要执行者，其结构和功能的关系紧密依赖于立体化学。
蛋白质由氨基酸组成，而氨基酸存在不同的立体异构体。
在生物体内，几乎所有的氨基酸都是 L 型的，这种特定的立体构型使得蛋白质能够形成特定的三维结构，如α螺旋和β折叠。
这些结构决定了蛋白质的催化活性、结合能力以及信号传导等功能。
例如，酶作为生物体内的催化剂，其活性中心的氨基酸残基的立体构型和空间排列对于底物的结合和催化反应的发生至关重要。
只有当底物与酶的活性中心在立体结构上完美匹配时，酶才能高效地催化反应。
如果氨基酸的立体构型发生变化，可能会导致蛋白质的结构异常，进而引发疾病。
例如，某些神经退行性疾病，如帕金森病和阿尔茨海默病，就与蛋白质的错误折叠和聚集有关，而错误折叠往往与立体化学结构的改变相关。
核酸，包括 DNA 和 RNA，同样具有特定的立体化学结构。
DNA 双螺旋结构的稳定性和碱基配对的特异性都依赖于立体化学原理。
碱基之间的互补配对，如 A 与 T、G 与 C，是通过氢键形成的，而氢键的形成和稳定性与碱基的立体化学结构密切相关。
DNA 的这种精确的立体化学结构保证了遗传信息的准确传递和复制。
RNA 虽然在结构上比 DNA 更为多样，但同样其立体化学结构对于其在基因表达中的作用至关重要。
例如，tRNA 的三维结构决定了它能够准确地识别特定的氨基酸，并将其携带到核糖体上参与蛋白质合成。
糖类也是生物体内重要的分子，其立体化学结构对于细胞识别和免疫反应等过程具有重要意义。
细胞表面的糖链具有复杂的立体化学结构，这些结构如同身份标识，能够被其他细胞或分子识别。
化学在动植物保护中的运用
化学在动植物保护中的运用化学作为一门科学，广泛应用于各个领域，包括动植物保护。
通过化学手段，可以有效地保护动植物免受害虫、病原体和其他危害因素的侵害，提高农作物产量和质量，同时保护野生动植物的生存环境。
本文将探讨化学在动植物保护中的运用方法和意义。
一、化学防治农作物病虫害农作物是人类的重要食物来源，但常常受到各种病虫害的侵扰。
为了保证农作物的产量和质量，化学农药成为了不可或缺的保护手段。
化学农药可以有效地杀灭病虫害，防止其对农作物造成损害。
常用的化学农药包括杀虫剂、杀菌剂和除草剂等，它们可以选择性地杀灭害虫和病菌，保护农作物的生长。
二、化学调控害虫数量除了直接使用化学农药外，化学还可以通过调控害虫数量来达到保护农作物的目的。
例如，利用昆虫信息素来引诱害虫聚集在一起，然后再采取化学手段进行防治，可以降低化学农药的使用量，减轻环境负担。
另外，一些昆虫生物调控剂也可以通过干扰害虫生长发育的方式来控制害虫数量，减少对化学农药的依赖。
三、化学防治植物病害植物也常常受到各种病原体的侵害，影响植物的生长和产量。
为了保护植物健康，化学药剂可以被用来预防和治疗植物病害。
一些杀菌剂和植物激素可以有效地抑制病原体的生长，促进植物康复。
化学植物生长调节剂也可以用来调节植物生长，增强其对病原体的抵抗力。
四、化学防治野生动植物遭受的威胁野生动植物常常面临生存环境受到威胁的问题，包括栖息地丧失、气候变化和疾病传播等。
化学可以通过植物保护药剂和疫苗等手段来保护野生动植物的生存环境，减少病原体的传播和控制害虫数量，保护野生动植物的生存。
综上所述，化学在动植物保护中发挥着重要作用，通过化学手段可以有效地保护动植物免受危害，并提高生产效率。
但是在使用化学农药和其他化学手段时，也需要注意环境安全和生态平衡，避免对环境造成污染和危害。
希望未来的化学技术能够更加智能化、绿色化，为动植物保护事业做出更大的贡献。
立体化学在日常生活的应用及影响
立体化学在日常生活的应用及影响
立体化学是研究分子空间结构的化学学科，在日常生活中有广泛的应用和影响。
以下是一些例子：
1. 药物研发：立体化学对药物研发起着重要作用。
由于分子的空间结构可以影响化合物与靶标的相互作用，因此通过研究分子的立体结构可以设计出更有效的药物，提高药物的选择性和活性，同时减少不良反应。
2. 香料和食品添加剂：立体化学在合成香料和食品添加剂中也有应用。
合成香料和食品添加剂的立体结构可以影响其味道和香气的特性，因此在合成过程中需要控制分子的立体构型。
3. 农药：立体化学在农药的研发和设计中也扮演着重要角色。
通过调控农药分子的立体结构，可以增强其对害虫的选择性，减少对有益生物的不良影响，从而提高农药的效果。
4. 催化剂：立体化学也在催化剂的设计和合成中有应用。
催化剂通常由复杂的有机分子组成，其立体结构可以影响催化反应的速率和选择性。
通过研究分子的立体构型可以优化催化剂的性能，提高催化反应的效率。
5. 化妆品：立体化学在化妆品中的应用也十分常见。
化妆品的成分通常包含多种具有复杂立体结构的化合物，这些化合物的立体构型直接影响其在皮肤上的作
用和效果，如吸收率、稳定性等。
总体而言，立体化学在药物、香料、食品、农药、催化剂和化妆品等行业中的应用可以帮助提高产品的性能和效果，同时减少不必要的副作用，为人类的健康和生活质量贡献力量。
应用化学在农药研发中的关键突破
应用化学在农药研发中的关键突破近年来，随着全球人口的不断增长和粮食安全问题的日益突出，农业生产领域对高效、环保的农药需求不断增加。
在满足农业生产需要的同时，如何在农药研发中实现关键突破，提高农药的效能和环境友好性成为了一个亟待解决的问题。
应用化学作为一门交叉学科，在农药研发中发挥着重要的作用。
本文将从农药研发的需求、化学方法的应用及创新等方面探讨应用化学在农药研发中的关键突破。
一、农药研发的需求农药作为农业生产的必备品，对农作物的病虫害进行防治具有重要意义。
然而，传统农药在使用过程中存在一系列问题，如环境污染、残留问题和抗药性的产生等。
为了满足农业的可持续发展需求，农药研发需要关注以下几个方面的需求：1. 高效性：农药的高效性是衡量一个农药产品的关键指标。
它要求农药能够快速杀死有害生物，并在一定的使用浓度下具有长效性，从而降低农药的使用量和频次。
2. 环境友好性：农药的环境友好性是农药研发的重要目标之一。
研发更环保的农药可以最大程度地减少对环境的影响，同时降低农药对非靶标生物的毒性。
3. 安全性：农药的安全性是农业生产中不可忽视的问题。
研发安全且无毒副作用的农药，能够更好地保护农田工作者和消费者的利益。
二、应用化学在农药研发中的应用化学方法在农药研发中发挥着关键的作用，它为农药的高效性、环境友好性和安全性的实现提供了有效的途径。
以下是几种常见的化学方法和技术在农药研发中的应用：1. 合成技术：化学合成是农药研发中常用的一种方法。
通过有机合成、生物合成等技术，可以合成出新颖的农药分子，并通过结构优化和改良实现高效性和安全性的要求。
2. 结构改良：化学方法可以对已有农药的结构进行改良，从而提高农药的效能和环境友好性。
通过对结构的调整和优化，可以研发出更具选择性和靶向性的农药，减少对非靶标生物的损害。
3. 降解技术：化学方法可以用于研发能够快速降解的农药产品。
降解技术不仅可以减少农药残留的问题，还能够减少对生态系统的影响，提高农药的环境友好性。
化学技术在农药生产工艺中的应用指南
化学技术在农药生产工艺中的应用指南近年来，农业对于全球食品供应和环境保护等方面的重要性日益凸显。
为了增加农作物产量、防治病虫害以及提高农作物质量，农药在农业生产中起着关键作用。
而在农药的生产中，化学技术的应用不可或缺。
本文将以农药生产工艺为切入点，探讨化学技术在农药生产中的应用指南。
首先，农药生产的第一步是合成活性成分。
化学技术在此过程中起到了至关重要的作用。
科学家通过研究分子结构和反应机制，设计出合成路径，并选择合适的催化剂和反应条件，最终合成出农药的活性成分。
例如，农药生产中常用的硫脲类杀虫剂，其合成过程中采用了二硫化碳与有机胺进行缩合反应，得到硫脲中间体，再经过多步反应合成出活性成分。
这一过程中，化学技术的灵活运用和优化，能够提高反应产率、减少副反应产物，降低合成成本。
其次，化学技术在农药生产中还负责着配方的研究和优化。
农药的配方是指活性成分与辅助成分的比例和组合关系。
化学技术在这一过程中扮演着调理师的角色，通过调整活性成分和辅助成分的比例，使得农药的性能得到最佳发挥。
例如，常见的农药配方中添加了表面活性剂，以改善农药在植物表面的均匀分布。
通过改变表面活性剂的种类和浓度，可以调节农药的覆盖性和吸附性，提高防效。
此外，化学技术还可以通过微胶囊、乳剂等技术，改变农药的释放速率和稳定性，提高其使用寿命。
除了合成活性成分和配方优化，化学技术在农药生产中还负责着质量控制和环境保护。
在农药生产过程中，化学技术可以通过监测和控制反应条件、采用纯化技术、优化工艺流程等手段，确保农药的质量稳定。
通过合理设计工艺，化学技术可以减少废水、废气和废渣的生成，降低对环境的危害。
此外，化学技术还可以帮助农药生产企业合理选择和利用原料，达到资源的最大利用效果。
总结起来，化学技术在农药生产工艺中的应用指南可以归纳为合成活性成分、优化配方、质量控制和环境保护等几个方面。
通过合成活性成分的优化合成路径和反应条件，可以提高产率和降低成本。
立体化学在中药中的应用
化合物 对肿瘤细胞增殖的抑制率 18β-GA 0.5%～ 15.3% 2.6%～ 86% 18α-GA 18β-MGA 0.9% ～18.6% 18α-MGA 3.5% ～16.5% 18β － 甘甲磷氮芥 5.0%～ 19.7% 18α － 甘甲磷氮芥 1.3% ～ 50.1% 顺铂 20.0 ～73.4%
The end
谢谢大家！
18α-甘草次酸位阻效应较大，亲脂性大于 18β-甘草次酸，易与受体蛋白结合。 Erion MD,Van Poelje PD,Mackenna DA,et al.Liver-targeted 18α-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功 drug delivery using Hep-Direct prodrugs[J].J Pharmacol Expther,2005,312(2）：554-562 能和表达的影响均表现为诱导作用，而 18β-甘草次酸只对P-糖蛋白功能表现出一 定的诱导作用。 颜苗 ,李兰芳 , 李焕德 , 等 . 甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P在给小鼠灌胃给药时，α-甘草次酸与β-甘草次 糖蛋白功能和表达的影响[J].中国药学杂志 ,2012,47 ( 1): 8－12． 酸的主要药动学参数无显著性差异，α型的 Tmax比β型稍长，说明β型吸收更快。而在混 合给药时，主要药动学参数存在显著性差异， α型的AUC0-t,AUC0-∞和Cmax明显比β型高，证 SUN Hao-yang,LI Qing,CHEN Wei,et Pharmacokinetic analysis 明α型的存在抑制了β型的吸收。 of αand β epimers of glycyrrhetinic acid in rat plasma:differences
药物浓度在5 ～500μg /ｍＬ
应用化学在农药研发与安全使用中的应用
应用化学在农药研发与安全使用中的应用农药在农业生产中扮演着至关重要的角色，它能够有效地控制病虫害，保障农作物的产量和质量。
而应用化学作为一门实用性很强的学科，在农药的研发和安全使用方面发挥着不可或缺的作用。
应用化学为农药研发提供了理论基础。
在农药分子的设计阶段，应用化学的知识就开始大展身手。
通过对目标病虫害的生物特性和生理过程的深入研究，化学家们能够确定农药作用的关键靶点。
例如，某些害虫的神经系统、呼吸系统或者代谢途径中的特定酶，都可能成为农药攻击的目标。
然后，利用有机合成化学的方法，设计并合成出具有针对性作用的化合物。
这些化合物需要具备合适的化学结构，以确保能够与靶点有效结合并发挥作用。
在合成过程中，应用化学还需要考虑化合物的稳定性、溶解性和挥发性等物理化学性质。
稳定性不好的农药可能在储存和使用过程中分解失效；溶解性差的农药难以在植物表面均匀分布，影响防治效果；挥发性强的农药则可能在使用过程中迅速散失，造成环境污染和浪费。
因此，通过对化合物结构的精细调控，优化这些物理化学性质，是应用化学在农药研发中的重要任务之一。
同时，应用化学中的分析化学技术在农药研发中也起着关键作用。
在新农药的研发过程中，需要对合成的化合物进行精确的结构鉴定和纯度分析。
各种先进的分析仪器，如核磁共振仪（NMR）、质谱仪（MS）和红外光谱仪（IR）等，能够帮助化学家确定化合物的结构和组成。
此外，高效液相色谱（HPLC）和气相色谱（GC）等技术则可以用于检测农药的纯度和杂质含量，确保研发出的农药产品质量稳定可靠。
除了研发，应用化学在农药的安全使用方面同样具有重要意义。
首先，农药的剂型选择与应用化学密切相关。
常见的农药剂型包括乳油、可湿性粉剂、水剂、颗粒剂等。
不同的剂型具有不同的特点和适用范围，这取决于农药的化学性质和使用环境。
例如，乳油剂型通常具有良好的溶解性和渗透性，但可能含有较多的有机溶剂，对环境有一定影响；可湿性粉剂则便于储存和运输，但在使用时需要充分搅拌均匀。
化学与农作物保护
化学与农作物保护化学在农业领域的应用已经成为农作物保护的重要手段。
通过化学物质的运用，农民们能够更好地保护作物免受病虫害和杂草的侵害，提高产量并改善农作物质量。
本文将探讨化学在农作物保护中的应用和其对农业发展的意义。
一、农药的应用农药是化学在农作物保护中最常见的应用。
农药的广泛使用能够有效地控制病虫害，提高作物产量。
农药种类繁多，包括杀虫剂、杀菌剂和除草剂等。
杀虫剂可以有效地控制各类害虫，如蚜虫、螨虫和果蝇等。
杀菌剂则可以预防和治疗病菌引起的病害，如霉菌和细菌等。
除草剂的使用则可以有效地控制杂草的生长，减少对农作物的竞争，从而提高作物产量。
二、肥料的运用化学肥料的使用对于提高农作物产量也起到了重要的作用。
化学肥料中的营养元素能够为农作物提供所需的养分，从而促进其生长发育。
氮、磷、钾是农作物生长过程中必需的主要营养元素，而化学肥料中正好含有这些元素，能够满足农作物的营养需求。
科学合理地使用化学肥料，能够提高土壤肥力，增加作物产量。
三、生长调节剂的利用生长调节剂是一类可以调控植物生长和发育的化学物质。
通过使用生长调节剂，可以调整农作物的生长速度、开花时间和果实发育等。
例如，植物生长调节剂能够延缓农作物的生长过程，从而使其在特定的时期均匀地进入同一发育阶段，便于农民的管理和采摘。
另外，生长调节剂的使用还能够抑制植物的伸长，改善农作物形态结构，提高产量。
四、农药安全使用的重要性尽管农药在农作物保护中发挥着重要作用，但是过量和不当使用农药也会对环境和人体健康造成危害。
因此，农药的安全使用至关重要。
农民在使用农药时应严格按照标准配比、按照规定的用药时间与剂量进行施药，避免对环境和人体造成污染和危害。
农药遗留问题也需要引起重视，必须遵循规定的等候期，确保作物出药期在安全范围内。
总之，化学在农作物保护中的应用对于农业发展具有重要的推动作用。
通过农药、肥料和生长调节剂的使用，可以有效地控制农作物病虫害、增加产量并改善作物质量。
立体化学在农药上的应用_李绍锋
第1卷第4期2000年8月环境污染治理技术与设备T echniques and Equipment for Envir onmental P ollut ion ControlVol.1,No.4A ug.,2000立体化学在农药上的应用李绍锋 黄君礼(哈尔滨建筑大学市政环境工程学院,哈尔滨150090)摘 要本文以几种农药的手性拆分为例综述了立体异构体的拆分方法,杀虫剂、杀菌剂、除草剂及其安全剂品种中的立体异构与生物活性之间关系的研究进展情况。
关键词:异构体 手性拆分 化学农药 环境一、引 言在化学农药研发应用领域中,单种异构体非常重要,因为在成对的对映体中一般只有一种具有生物活性。
单种异构体的使用可以降低不必要的环境污染、干扰活性和毒性,以及原料的消耗和工业三废的产生。
对这一问题的认识及对映体制造与分析技术的进步,有利于人们更加深入地研究农药与受体间的作用机理,同时也给生产和使用单种旋光异构体带来了法规、药品登记、环境和市场等方面的压力。
目前,人们已经掌握了多种手性合成分离技术,应用于化学农药合成,成功地开发了一系列单种异构体化合物,在获得巨大商业利益的同时,也减少了对环境的污染。
二、化学农药中的顺反异构我们研究的立体异构主要指构型异构中的顺反异构和对映异构。
农药分子中有顺反异构的现象如E型的百治磷、Z型的肟硫磷、E型的磷胺。
实际上,磷胺商品是一个Z型与E型异构体以3 7比例的混合物[1],其中只有E型是有效的酯酶抑制剂。
E型磷胺 E型百治磷 Z型肟硫磷烯唑酮即1-(2,4-二氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮是近年来开发出来的高生物活性化合物。
它可以直接被用作杀菌剂、杀虫剂和除草剂。
然而,该化合物更重要的作用是其反式异构体E型结构作为高效、广谱、内吸型的杀菌剂和植物生长调节剂Diniconazol(即S-3308L)所必须的前体化合物,石素娥等就烯唑酮的顺-反(即Z-E)构型转化方法进行了研究,采用光异构化方法完成了Z-E构型的转化,得到了纯E体化合物[2]。
化学在农药研发中的应用
化学在农药研发中的应用随着人口的增加和农业的发展，农药的需求也日益增加。
农药作为一种用于保护农作物免受病虫害侵害的化学物质，扮演着至关重要的角色。
化学在农药研发中发挥着重要作用，从合成新化合物到评价其效能，化学无疑为农药研究提供了强有力的工具和解决方案。
本文将探讨化学在农药研发中的应用，以及在合成、分析和评估方面的重要性。
一、合成合成新化合物是农药研发的第一步。
化学合成提供了农药研究人员创造新分子的可能性。
他们通过化学反应和合成方法来开发新的农药化合物。
化学家可以利用已有的知识和技术合成更具活性和选择性的化合物，以增加农药的效果。
合成的关键是选择合适的化学反应和反应条件，以最大程度地提高合成产率并获得高纯度的产物。
此外，安全性和环境友好性也是合成过程中需考虑的重要因素。
二、分析农药研发的下一个重要步骤是对合成的化合物进行分析。
化学分析通过检测和测量化合物的特性来确定其结构和质量。
各种现代化学分析技术被广泛应用于农药研发中。
例如，质谱技术可用于确定化合物的质量和结构。
核磁共振技术可提供有关分子的结构和化学环境的信息。
高效液相色谱和气相色谱也常用于分析和纯化合成产物。
通过化学分析，研究人员可以确定农药的纯度、含量和杂质，并进行必要的改进和优化。
三、评估农药的评估是农药研发中的一个重要环节。
化学方法被用于评估农药的效果和安全性。
通过对农作物进行实验室和田间试验，研究人员可以评估农药的活性和毒性。
化学家参与设计和执行这些试验，并进行结果的定量和定性分析。
他们使用化学技术来测量农作物对农药的反应，确定有效剂量和施用方法。
此外，他们还评估农药对环境和非靶生物的影响，以确保农药的安全性和可持续性。
结论化学在农药研发中发挥着重要作用。
通过合成新化合物、分析其结构和质量，以及评估农药的效果和安全性，化学为农药研究提供了关键的技术和解决方案。
研究人员利用化学手段创造和改进农药，以满足全球不断增长的农业需求。
同时，他们也致力于开发更环境友好和可持续的农药，以减少对生态系统的不良影响。
立体化学对于药物活性的影响
立体化学对于药物活性的影响药物活性是指药物分子与生物体内的靶点相互作用并产生治疗效果的能力。
而立体化学是研究分子空间结构与性质之间关系的重要分支，它研究分子的立体构型、手性和对映异构体等。
立体化学对于药物活性的影响是一个重要的研究领域，本文将从立体化学的角度探讨其对药物活性的影响。
一、立体异构体的活性差异立体异构体是指具有相同分子式和连接方式，但空间结构不同的化合物。
由于立体异构体的空间构型不同，它们与生物体内的靶点结合时，可能会出现不同的相互作用模式。
这种不同的相互作用模式可能导致立体异构体的活性差异。
以药物丙戊酸为例，它存在两种立体异构体，即S-丙戊酸和R-丙戊酸。
研究发现，S-丙戊酸对于疼痛的缓解作用明显，而R-丙戊酸则没有这种作用。
这是因为S-丙戊酸与靶点的结合方式更有利于产生治疗效果，而R-丙戊酸的结合方式则不够理想。
二、手性药物的作用机制手性是指分子存在镜像对称性，即具有左右对称的特征。
手性药物是指具有手性的药物分子。
由于手性药物的分子结构不对称，它们与生物体内的靶点结合时，可能会出现不同的相互作用模式。
手性药物的作用机制主要有两种：对映选择性和酶选择性。
对映选择性是指手性药物中的一种对映异构体对靶点具有更高的亲和力和活性，而另一种对映异构体则没有这种作用。
这种选择性可能是由于对映异构体与靶点的立体构型更为匹配所致。
酶选择性是指手性药物中的一种对映异构体能够选择性地与特定的酶结合，从而发挥治疗效果。
这种选择性可能是由于对映异构体与酶的立体构型更为匹配所致。
三、药物合成中的立体化学控制药物合成中的立体化学控制是指通过合成方法和反应条件的选择，控制药物分子的立体构型和手性。
合成药物时，合成路线和反应条件的选择对于药物的立体构型和手性具有重要影响。
例如，合成手性药物时，可以选择合成方法和反应条件，使得所得产物具有特定的手性。
这可以通过选择手性催化剂、手性试剂或手性溶剂等手段来实现。
合成手性药物时，合成路线的选择也是非常重要的，合成路线中的每一步反应都可能对药物的手性产生影响。
化学技术在农产品检测中的应用技巧
化学技术在农产品检测中的应用技巧近年来，随着人们对食品安全的关注度日益增加，农产品检测的重要性也日益凸显。
而化学技术作为农产品检测中的重要工具，发挥着重要作用。
本文将从农产品检测的需求出发，探讨化学技术在该领域中的应用技巧。
首先，农产品是否安全直接关系到人们的健康和生活质量。
而化学技术能够通过检测农产品中的农药残留、重金属含量等指标，及时发现潜在的食品安全隐患。
例如，利用高效液相色谱技术可以对农产品中的农药残留进行准确定量。
通过建立标准曲线，配制内标物质，能够在光谱图上准确判断农产品中农药的质量。
此外，通过进一步的气相色谱技术，还能对农产品中的氨基酸、维生素、有机酸等成分进行测定，从而更全面地评估农产品的安全性。
其次，化学技术还可以应用于检测农产品中的添加物。
随着农产品加工工艺的不断创新，各类添加剂被广泛应用于农产品加工过程中，以增加农产品的味道和质感。
然而，不当使用添加物可能会对人体健康造成潜在的危害。
化学技术可以通过高效液相色谱-质谱联用技术，对农产品中的添加物进行筛查和鉴定。
例如，对硝酸盐添加物的检测，可以利用质谱仪的碎片图谱分析，定性和定量硝酸盐的含量。
在实际应用中，化学技术的应用能够更好地保障农产品的安全性，减少人们的食品安全风险。
此外，化学技术还可以应用于农产品的质量控制和品质检测。
农产品的品质直接影响消费者购买的意愿和品牌形象的塑造。
而化学技术可以通过检测农产品中的挥发性物质、酚类化合物等成分，评估其品质。
例如，对茶叶中的咖啡因含量的测定，可以通过高效液相色谱技术进行定量分析。
这样可以较为准确地判断茶叶的品质等级，指导茶叶的生产和加工。
另外，化学技术的应用还可以为农产品的溯源提供重要依据。
近年来，农产品的溯源成为越来越重要的一个环节。
防止假冒伪劣农产品的流入和确保农产品的质量安全，需要借助化学技术来进行溯源证据的分析。
例如，通过对农产品中的微量元素进行检测，可以根据其特定的含量和比例，确定农产品的产地和生长环境。
化学农药在农作物病虫害治理中的应用效果与环境风险评估
化学农药在农作物病虫害治理中的应用效果与环境风险评估随着人口的增长和农业生产的发展，农作物病虫害成为制约农业生产的重要因素。
为了保障粮食安全和农业可持续发展，农药作为一种重要的农业生产工具被广泛应用于农作物病虫害的治理。
本文将探讨化学农药在农作物病虫害治理中的应用效果以及其可能带来的环境风险。
首先，化学农药在农作物病虫害治理中发挥了重要的作用。
化学农药可以有效地控制病虫害的发生和传播，提高农作物的产量和质量。
通过喷洒或施用化学农药，可以杀灭或抑制害虫和病原体，保护农作物免受损害。
化学农药的使用方便快捷，能够迅速解决病虫害问题，减少农作物的损失。
然而，化学农药的应用也存在一定的环境风险。
首先，化学农药可能对非目标生物造成伤害。
在农作物病虫害治理过程中，化学农药不仅会杀灭害虫和病原体，还会对农田中的其他生物产生影响。
例如，对于蜜蜂等传粉昆虫来说，化学农药可能会对其产生毒害作用，导致传粉过程受阻，影响农作物的结实率。
此外，化学农药可能对土壤中的微生物和土壤生态系统产生负面影响，破坏土壤的生态平衡。
其次，化学农药的滥用和不当使用也会导致环境污染。
一些农民为了追求高产高效，过度使用化学农药，导致农田中农药残留严重。
这些农药残留可能会进入地下水和水体中，对水环境造成污染，对水生生物产生毒害作用。
此外，农药残留还可能通过食物链进入人体，对人类健康产生潜在风险。
为了评估化学农药的环境风险，需要进行全面的风险评估工作。
风险评估包括对农药的毒性、残留期、生物富集性等方面进行研究，以确定其对环境和人类健康的潜在危害程度。
同时，还需要考虑农药在不同环境条件下的降解和迁移规律，以及其对生态系统的长期影响。
通过综合评估，可以制定出合理的农药使用方案，减少环境风险。
除了化学农药，还有其他农业生产技术和方法可以用于农作物病虫害的治理。
例如，生物农药、生物防治和农业生态系统调控等方法可以减少对环境的污染和破坏。
生物农药利用微生物、植物提取物等天然物质来控制病虫害，具有较低的环境风险。
生物化学在农药研究中的应用
生物化学在农药研究中的应用农业是人类社会发展的重要支柱之一，而农药的研发和应用对于保障农作物的产量和质量，从而满足人们对食物的需求具有重要意义。
生物化学作为一门综合性学科，可以为农药的研究提供理论和实践上的支持。
本文将探讨生物化学在农药研究中的应用，并介绍一些相关的研究成果。
一、农药的分类农药是指为了防治农业生产中的各种有害生物、杂草和病原体，促进作物正常生长的化学物质。
根据作用方式和化学结构，农药可以分为杀虫剂、杀菌剂、除草剂和调节剂等多种类型。
这些农药的研究和开发需要综合应用许多生物化学方法。
二、农药的设计与合成生物化学在农药的设计与合成中发挥着重要的作用。
首先，生物化学家可以通过研究害虫、病原体和杂草等的生理生化过程，寻找到它们的特定代谢途径和生理靶点。
在这个基础上，可以设计出能够针对这些靶点的农药分子结构，具有高效杀灭有害生物的作用。
其次，生物化学家还可以借助计算化学方法，通过模拟分子间的相互作用，对农药分子进行合理设计，提高农药的稳定性和活性。
这些设计和合成的过程离不开生物化学技术和方法的支持。
三、代谢动力学研究生物化学家还可以通过研究农药的代谢动力学来了解农药在生物体内的转化过程，从而指导其使用和合理施药。
农药进入生物体后，经过一系列的代谢反应，最终转化为一些代谢产物。
生物化学家可以研究这些代谢反应的速率和途径，了解农药在生物体中的代谢动力学特征，从而确保农药的合理使用和控制。
四、农药残留检测随着对环境和健康的关注逐渐增强，农药残留问题成为历史时期的重要议题。
生物化学家通过开发和改进农药残留检测技术，可以检测和监控食品和环境中的农药残留量。
这些检测方法基于生物化学原理，例如酶联免疫检测和质谱分析等，能够更加准确和灵敏地检测农药残留，保障食品安全和环境保护。
五、天然农药研究随着人们对环境友好型农药的需求增加，天然农药逐渐受到重视。
生物化学家可以从天然植物和微生物中寻找到具有杀虫、杀菌或除草作用的天然活性物质，并进行深入研究。
化学在农作物保护中的作用
化学在农作物保护中的作用农作物是人类生活中重要的粮食来源，而保护农作物免受病虫害的影响是农业生产中至关重要的一环。
化学在农作物保护中发挥了重要作用，它提供了各种杀虫剂、杀菌剂和除草剂等工具，帮助农民实现高产、高质、高效的农业生产。
本文将详细探讨化学在农作物保护中的作用。
第一部分：农作物病虫害与化学防治农作物病虫害是农业生产中的主要威胁之一。
害虫和病菌对农作物的侵害会导致农产量的大幅减少甚至全面损失。
因此，化学防治成为农民保护农作物免受病虫害影响的重要手段之一。
1. 杀虫剂的应用杀虫剂是最常见的化学农药之一，它们可以有效地杀死害虫，防止害虫损害农作物。
例如，有机磷类杀虫剂如敌敌畏、氨基甲酸酯类杀虫剂如氟虫腈、拟除虫菊酯类杀虫剂如氟虫啉等，它们通过刺激害虫神经系统，抑制其正常生理功能，从而达到杀虫效果。
农民可以根据具体的害虫种类和作物需求来选择合适的杀虫剂进行喷洒、灌溉等方式的使用。
2. 杀菌剂的应用农作物病害常常导致农作物叶片、茎、果实等部位受损，从而影响农作物的生长和发育。
杀菌剂可以阻止病菌的繁殖和侵染，从而保护农作物免受病害的伤害。
例如，水杨酸类杀菌剂如苯酚类、菌酯类杀菌剂如阿维菌素等，它们通过破坏病菌细胞膜、抑制病菌酶活性等方式发挥杀菌作用。
农民可以根据农作物的病害类型选择合适的杀菌剂进行喷洒、灌溉等方式的使用。
3. 除草剂的应用除草剂主要用于控制杂草的生长，以减少杂草对农作物的竞争和阻碍。
化学除草剂通常通过抑制植物的光合作用、破坏植物细胞壁等方式，达到抑制杂草的生长和发育的效果。
例如，草甘膦、氟草酮等除草剂可以有效地控制田间杂草的生长，为农作物提供了更好的生长环境。
农民可以根据杂草种类和农作物的需要选择合适的除草剂进行喷洒、灌溉等方式的使用。
第二部分：化学在农作物保护中的挑战与前景尽管化学在农作物保护中发挥着重要作用，但也面临着一些挑战。
首先，长期大量使用化学农药可能会导致害虫和病菌的抗药性产生，从而减弱化学农药的作用。
浅谈化学在现代农业中的应用
浅谈化学在现代农业中的应用
王晶晶
【期刊名称】《东西南北》
【年(卷),期】2016(000)019
【摘要】化肥、农药和农膜是当前我国用量最大的农用化学品，是不可或缺的农业生产资料，它们对提高作物产量、改善农产品质量起着举足轻重的作用。
他们具有什么样的作用，我们又该如何合理的利用？
【总页数】1页(P95-95)
【作者】王晶晶
【作者单位】[1]河北省馆陶县第一中学，河北邯郸057750
【正文语种】中文
【中图分类】A
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第1卷第4期2000年8月环境污染治理技术与设备T echniques and Equipment for Envir onmental P ollut ion ControlVol.1,No.4A ug.,2000立体化学在农药上的应用李绍锋 黄君礼(哈尔滨建筑大学市政环境工程学院,哈尔滨150090)摘 要本文以几种农药的手性拆分为例综述了立体异构体的拆分方法,杀虫剂、杀菌剂、除草剂及其安全剂品种中的立体异构与生物活性之间关系的研究进展情况。
关键词:异构体 手性拆分 化学农药 环境一、引 言在化学农药研发应用领域中,单种异构体非常重要,因为在成对的对映体中一般只有一种具有生物活性。
单种异构体的使用可以降低不必要的环境污染、干扰活性和毒性,以及原料的消耗和工业三废的产生。
对这一问题的认识及对映体制造与分析技术的进步,有利于人们更加深入地研究农药与受体间的作用机理,同时也给生产和使用单种旋光异构体带来了法规、药品登记、环境和市场等方面的压力。
目前,人们已经掌握了多种手性合成分离技术,应用于化学农药合成,成功地开发了一系列单种异构体化合物,在获得巨大商业利益的同时,也减少了对环境的污染。
二、化学农药中的顺反异构我们研究的立体异构主要指构型异构中的顺反异构和对映异构。
农药分子中有顺反异构的现象如E型的百治磷、Z型的肟硫磷、E型的磷胺。
实际上,磷胺商品是一个Z型与E型异构体以3 7比例的混合物[1],其中只有E型是有效的酯酶抑制剂。
E型磷胺 E型百治磷 Z型肟硫磷烯唑酮即1-(2,4-二氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮是近年来开发出来的高生物活性化合物。
它可以直接被用作杀菌剂、杀虫剂和除草剂。
然而,该化合物更重要的作用是其反式异构体E型结构作为高效、广谱、内吸型的杀菌剂和植物生长调节剂Diniconazol(即S-3308L)所必须的前体化合物,石素娥等就烯唑酮的顺-反(即Z-E)构型转化方法进行了研究,采用光异构化方法完成了Z-E构型的转化,得到了纯E体化合物[2]。
Acetam iprid(E-N1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-N2-氰基-N1-甲基乙脒)是一种具有N-氰基乙脒结构特点的新烟碱类杀虫剂,由日本曹达公司开发;其研究人员利用H1和C13的核磁共振谱(NMR),发现Acetam iprid室温下溶液中有两种不同的结构,并通过所测得的CH-NOE和C-C的偶合常数,证明该两种结构存在氰脒基团的E构型。
Ac-etamiprid甲脒衍生物N-CH313C化学位移和长距的C-H偶合说明脒基团上C-C单键的旋转产生了两种构型。
动态核磁共振谱和计算机模拟证明了这两种结构在室温下溶液中相互转换,并发现E构型比Z构型稳定,他们认为其E型结构为活性结构[3]。
烯唑酮 Acetamipr id三、农药中的对映异构敌百虫与马拉硫磷就是具有对映异构体的农药,同时手性并不限于碳原子,其它一些四面体构型的原子如N和P也可成为手性中心,在有机磷农药中就存在着大量的手性化合物,如地虫硫磷和叔磷。
在与具手性结构的生物系统相互作用时,由于手性药物对映体的亲和力不同,其生物效应也不同,这种现象即为立体选择性。
敌百虫 马拉硫磷 地虫硫磷 叔磷1 光学活性化合物的合成方法(1)以具有光学活性的天然物为起始原料不经消旋直接制取目的化合物。
活性天然物如氨基酸、羟基酸、碳水化合物及其衍生物、萜类、生物碱等。
这些手性底物通过适当的化学手段,包括构型保留、转化、手性转换等方法合成具有光学活性的化合物。
拟除虫菊酯类杀虫剂的生理活性随分子中立体构型不同而异,光学活性菊酸的立体合成一直就是有机合成化学中一个十分活跃的领域[4,5],近年来该领域一些比较成功的实例一是直接利用天然手性试剂,酶和微生物等生物试剂拆分外消旋体菊酸;二是以天然产物为手性源,进行立体有择合成制备高化学纯度的菊酸[6]。
(2)以适当的不对称原料为非对称立体异构物来分离外消旋体,或用酶的催化反应所谓 光学分割 法制得一个对映体。
外消旋体不对称原料R -S S -S 非对映立体异构物分离目的物(1) 外消旋体酶目的物(光学活性)(2)3-(4-氯苯基)-1-[N -(4-氯苯基)氨基甲酰基]-4-甲基-2-吡唑啉-4-羧酸甲酯 其中非对映体结晶法已广泛应用于生产光学纯对映体。
通常在待拆分的外消旋体分子中含有一定的官能团,加入拆分试剂,则形成非对映体结晶析出,最后达到纯化拆分的目的;比较典型的例子是一系列芳基甘胺酸酯在羰基化合物如苯甲醛或丙酮的存在下,用酒石酸拆分,其化学产率为85%~90%,化学纯度>95%[7]。
近期的一个例子是Ria H asan 等[8]报导的3-(4-氯苯基)-1-[N -(4-氯苯基)氨基甲酰基]-4-甲基-2-吡唑啉-4-羧酸甲酯杀虫剂,他们利用方法(1)分离了这类化合物的R 体和S 体,并且发现这种化合物S 型异构体对蟑螂和家蝇施用比R 型光学异构体活性高10~100倍;而且吡唑啉N -1原子上的取代基与杀虫活性关系很大。
4位碳原子具有手性时,在土壤中有较短的半衰期,光学芳构化的影响亦较小,其拆分过程如图1。
图1芳基甘胺酸酯在羧基化合物的酒石酸拆分N apropamide 直接优化结晶法拆分指的是外消旋混合物通过种晶的方法来拆分。
它要求被拆分的底物能以结晶凝聚体(外消旋混合物)而不是外消旋化合物的形态存在[9]。
M erk 公司用此法生产的降压药多巴[10];此外(-)-薄荷醇的工业生产[11],DL-赖氨酸-3,5-二硝基苯基酸酯实验室拆分[12]都运用了此法;敌草胺是适用于果树、蔬菜、烟草、油菜田的除草剂,通用名Napropam ide 。
其分子中存在手性碳原子,有两个旋光异构体,其R 体的生物活性比S 体高8倍。
外消旋体的敌草胺的熔点是70~71 ,而左旋体和右旋体熔点是93~94 比外销旋体高20 以上。
史坚利用优化结晶法拆分了敌草胺R,S 两种异构体,其光学纯度达99%[13]。
近年来利用溶解度差异以及质子催化不对称诱导转变原理进行差向异构体的拆分是简便有效的方法[14]。
动力学拆分涉及一个外消旋体(A,B)中的两个对映体,(A)比起(B)来更易转变成产物。
动力学拆分可以通过化学或生物酶方法进行。
这种方法大致有三个途径:(1)计量化学反应,曾用来拆分拟除虫菊酯及丙烯芳酯;(2)化学催化;(3)酶催化拆分;日本Kanegafuchi 公司利用微生物法生产D-对羟苯基甘氨酸-一种抗菌素中间体[15]。
(3)利用不对称合成反应直接合成光学活性中间体或目的化合物非光学化合物 不对称合成 目的物(光学活性)其大体分为利用金属催化剂等的不对称合成和利用酶、微生物的生化不对称合成;不对称化学合成的一个例子是Monsanto 公司利用可溶性磷配体作为催化剂合成左旋多巴[16],这也是工业不对称合成的一个重要标志(图2)。
近年来Corey 等[17]利用化学酶来催化合成反应,反应条件温和,适用范围广,此法涉及有关微生物或离析酶的催化反应。
这种复杂生物体系作为还原或氧化作用手性催化剂,例如对合成拟除虫菊酯特别有用的羟氰化作用(图3)。
图2磷配体作为催化剂合成左旋多巴图3 酶催化下的羟氰化作用2 化学农药中的手性结构(1)杀虫剂 农药的许多大类中存在着手性化合物分子。
其中杀虫剂占了手性化合物分子的绝大多数,主要有合成拟除虫菊酯类和有机磷酸酯类杀虫剂。
蔬果磷是60年代开发的一个优秀品种,其分子中含有一个不对称磷原子,它的R 体与S 体的生物活性存在较大差异,如对家蝇乙酰胆酯酶的活体抑制活性是S 体较高,而杀虫的活性却是R 体比S 体高。
同时人们还发现蔬果磷的氧化产物恰好与蔬果磷的立体化学与生物活性关系性质相反[18]。
拟除虫菊酯菊酯通式目前具有重要商业价值的拟除虫菊酯杀虫剂主要有氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、氰戊菊酯等。
拟除虫菊酯可分为酸部分和醇部分,研究结果表明在大多数情况下,当酸部分C1采取R 构型,醇部分a 碳采取S 构型时,可获得较高的生物活性。
最早研究合成的烯菊酯有8个异构体,其生物活性不同,右旋反式菊酸与右旋的丙烯酮形成的丙烯菊酯即1R,3R,aS-丙烯菊酯的生物活性最高。
对于非环丙烷类的拟除虫菊酯,当采取与溴氰菊酯相似的立体构型时可表现出较高活性[19],此外拟除虫菊酯与生物靶标作用时,应采取合适的构象才能表现出较高的生物活性,如醇部分是联苯或苯醚类时,两苯环之间的扭曲角以50度为最合适[20]。
三唑酮 (2)杀菌剂 具有重要商业价值的杀菌剂主要是三唑类和吗啉类,如粉唑醇、丙环唑、戊唑醇、三唑酮、丁苯吗啉等;三唑类杀菌剂是麦角甾醇生物合成抑制剂中最重要的一种结构类型。
几乎所有的三唑类杀菌剂分子中都含有一个或多个不对称中心,三唑酮是第一个商品化的含手性碳的三唑类杀菌剂,在多数情况下,其生物活性明显依赖于分子构型。
吗啉类化合物是另一重要类型的麦角甾醇合成抑制剂,其作用机制是抑制了 14-还原F enpropimorph 剂酶和 8- 7异构化酶的活性。
Fenpropimorph(1)R 1=t-Bu,R 2=H 是这类化合物中研究较早的一例[21]。
(2)R1=H ,R2=2cm 是最近报导的与(1)结构相似的化合物,其4个异构体的杀菌活性顺序是R -cis S -cis S -trans R -trans [22]。
(3)除草剂 1987年BASF 公司率先在市场上投放了手性形式的2,4-滴丙酸和2甲4氯丙酸,这两种化合物都具有手性中心,仅一种具有活性,另一种构型无活性,荷兰、瑞士等国家已予以登记,在其它几个国家,一些农药公司也已在市场投放了单种异构体[23]。
目前除草剂的立体化学研究已取得了很大进展[24],一些光学活性的除草剂如精稳杀得、高效盖草能(XRO-535)[25]等已相继投入使用。
手性分子较为普遍的几种除草剂为芳氧基类、羟基苯氧基丙酸类、环己二酮类、咪唑啉酮类;较有商业价值的手性除草剂有2,4-滴丙酸和2-甲基-4-氯-丙酸、草甘膦、吡氟丁禾灵、吡氟氯禾灵、稀禾定、咪草酯、咪草烟、甲氧毒草胺等。
1993年世界除草剂销售额1.31亿美元,手性除草剂为2500万美元,以单种异构体形式销售的手性除草剂的销售额为570万美元[26]。
Daimur oDimuro 是一种脲类衍生物,即可用作稻田专一性除草剂,同时又是甲基苯磺隆除草剂的安全剂。
其中R 体表现出除草活性,S 体是甲基苯磺隆的安全剂且可以促进稻谷种子根部的生长;R 体对根部生长表现出抑制活性[27]。
S-膦基麦黄酮(Phosphinotricin)是一种天然存在的含膦氨基酸,表现出强烈的除草活性,研究表明其除草活性是其外消旋体的2倍,现已找到较成功的合成方法[28,29]。