新二茂铁酰基硫脲化合物生物活性的研究
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新二茂铁酰基硫脲化合 物生物活性 的研究
张淑玲 史会杰 李学文 陈丽丹
（ 河南 中医学院药学院 。河南 郑州 。４ ０ ０ ５ ０ ８）
【 摘 要】 目的 ： 讨二茂铁 酰基硫脲 化合物的植物生长调 节作 用及抑 茵活性。方法 ：目 探 标化合物配置成溶液 ， “ 用 培养皿 法” 和 “ 打孔法 ” 究其调节植物生长作用和抑 茵活性 。结果 ：目 研 标化 合物对受试种子的萌芽及根 苗的生长有不 同 度的促进 活性 ，浓 程 度在 １— ． ｍ ／ ， ０ ０ ｌ ｇＬ 效果较２ ４ Ｄ ； Ｏ ，－ 好 对铜绿假单胞茵、 大肠杆菌均有抑制作用 ， 效果较其对伤寒杆 菌的抑制作用强 ， 浓度在 １０ ／ 。 ０ｍｇＬ 结论 ： 目标化合物具有促进植 物生长及体外抑 菌．Ｉ。 活｝ 生 【 关键 词 】 二茂铁 酰基硫脲 ；生物 ’Ｉ 活陛
１ 实 验 方 法 ． ３ １ ． 植物生长调节活性的测定实验 ．１ ３
《
化合物 ＜ ） Ｉ
ｌ－ －ｉ Ｎ 一 Ｈ
化 物（） 合 Ｉ Ｉ
１实 验部 分
ｌ一 一 《
１１ 实验材料 ． １１ 仪器 、试 剂 ．． １ 无 菌金属打孔器 、培养皿。两个新合成 的二茂铁酰基硫脲 化合 物均 用文献 １ 方法合成 ，实验所用其它试剂均为分析纯。 １１ 供试 种子及 菌种 ．． ２ 小 麦、大豆 、绿豆 、苜蓿草 （ 市售 ）；金黄色葡萄球菌 、 白色葡萄球菌 、大肠杆菌 、伤寒杆菌 、铜绿假单胞菌 （ 河南 中 医学 院微生 物实验室提供 ）。 １ 样 品液 的配 制 ． ２
中 国中医药 咨讯
采用培养皿法 究植物调节活性（ 子叶植 物以小麦为代 研 单 表 ；双子 叶植物 以绿 豆 、大豆、苜蓿草为代表 ）。将 两张直径 ９ｍ 的滤纸放入培养皿底部 ， ｃ 加适量 ’ 的水或药液均匀润湿滤纸 ， 置种子于滤纸上 ， 每一粒 与滤纸很好地接触 ， 使 盖上培养皿盖 ， 将培养皿放人塑料袋 内密闭 ，以防止水分蒸发 。在室温 ｌ ℃ ～ ８ ２ ￣ 下 ，于暗处静 置萌发。５天后观察种子萌芽 、生根情况 ，７ ０（ ２ 天后测其苗高 。药液加入量 ：小麦 ５ ｌ ；绿 豆 ５ ｄ份 ；大豆 ｍ／ 份 Ⅱ， １ｍ／ ； ０ ｌ 曹蓿草 ５ ｌ 各 类种 子用量 ： 份 ｍ／ 份。 小麦 １０ 份 ； 豆 ０ 粒／ 绿 ５ ５粒， ，大 豆 ５ 份 ０粒／ ，苜蓿草 ３ ０粒， ）。 份 ０ 份 １ ． 抑 菌活性 的测定 实验 ．２ ３ ・ 采用平皿打孔法研究样 品的抗菌活性 。参 照文献 《 中药药 理 实验方 法学 》 ，在无菌平皿内加入 已融化的 ＭＨ 培养基 ２ Ｏ ｍＬ待其凝 固后， 将培育 ｌ ， 分别 ８ｈ的金黄色葡萄球菌 、白色葡萄 球 菌、大肠杆菌 、伤寒杆菌 、铜绿假单胞 菌菌液 ，以划线方式 将 细菌涂 布到平皿 培养基 上 ，然后用直径 ７ ｍｍ 的无菌金属打 孔器 在平皿 内均匀 打孔 ６个， 每孔加药液 ０２ ， ３ ℃电热恒 ．ｍＬ置 ７ 温培养箱 中培育 ２ｈ后观察抑菌圈的大小 。参照 《 ４ 微生物学检 验技术 》 定抑菌效果 。
酰基硫脲类 化合物是一类非 常重要 的化合物 ，具有极好的 杀虫 、抑 菌和调节植物生长 等生 物活性。有资料显示芳基取代 硫脲衍生物 活性显著 … ， 因此引起 了众 多研究 者的关 注。 二茂铁 衍生物具有 低毒性 ，亲油性 、芳香性且抗 炎 、抑菌 ，并可作为 植物生长调节剂 ， 能在生物酶作用下参与各种代谢 ， 医学 、 在 生物学领域有着广泛 的应 用前 景。为实现活性成分的优化叠加， 拓宽和提高 原单 个分子 的生物活性 ，根据 新药研究 中的等排体 原理与 活性 拼接 的原则 ，将芳基硫脲基 团与二茂铁酰基基团有 机地结合 ，合成 了两个 新的二茂铁酰基硫脲化合 物 ， 通过对 其生物 活性进行 检测。实验结果证实这种 新合 成的二茂 铁酰基 硫脲化合物有 良好的调节植物生长作用及 抑菌作用 。新合成 的 二茂铁酰基硫脲化合物结构式如下 ：
一
将样 品用 １ 滴 Ｄ Ｆ Ｏ Ｍ 溶解后 配成 １０ ｇ ０ｍ ／ Ｌ水溶液 ，以不加 样 品的 Ｄ ＭＦ水溶 液为空 白进行抑菌活性 实验 ； １０ ｇＬ水溶 将 ０ｍ ／ 液再依次分别加水稀释成 １ 、１ 、０１ ．１ ． １ ｇ ０ ． ．、００ 、００ ｍ ／ ０ ０ Ｌ各浓 度 ，同时 以纯水 、相应浓度 的 ２ － 溶 液为参 比，进行植物 ，４ Ｄ 生长调节活性实验 。
２ 实验 结果
２１ 植物生长调节活性研究 ． ２１１ 单子 叶植物调节活性测定结果见表 １ ．． 、表 ２ ．
表 ２化合物对小麦发芽率 的影 响 （ ） ％ 浓度 （ ｇＬ） １０ ｍ ／ ０ １ ０ １ ． ０ ０１ ．
０１ ． ０
蒸 馏水
９ ７
丝盒 ！
化合物 Ｉ Ｉ
垒
９ ９ ８
竺
２ ２
２ ． 双子叶 ．２ １ 植物调节活性测定结果见表３ 表４ 表５ 、 、
９ ９ ９ ０ ９ ８ 表 ３化合物 的植物生长调节活性一 苜蓿草与绿豆发芽率 （ ） ％
２１ ０ １年 ７月中 第 ３ 卷 第 ２ 期 ０
Ｊ ｌ ｕｙ ２ Ｉ ０１ Ｖｂ ＿ Ｉ ３ Ｎｏ ２ ．０
中国中医药咨讯
・
８ ・ ４
２ １ 年 ７月中 ０１
Ｊ ｌ ｕｙ ２ １ ０１
第 ３ 第 ２ 期 卷 Ｏ
Ｖｏ ． １３ ＮＯ．Ｏ ２
Ｊ ｕ ｎ ｌ ｏ ｉ ａ Ｔ ａ ｉｉ ｎ ｌ Ｃｈ ｎ ｓ ｅ ｉ ｉ ｎ ｏ ｍａ ｉ ｎ ｏ ｒ ａ ｆ Ｃｈ ｎ ｒ ｄ ｔ ａ ｉ ｅ ｅ Ｍ ｄ ｃｎｅ Ｉ ｆ ｒ ｔ ｏ ｏ
新二茂铁酰基硫脲化合 物生物活性 的研究
张淑玲 史会杰 李学文 陈丽丹
（ 河南 中医学院药学院 。河南 郑州 。４ ０ ０ ５ ０ ８）
【 摘 要】 目的 ： 讨二茂铁 酰基硫脲 化合物的植物生长调 节作 用及抑 茵活性。方法 ：目 探 标化合物配置成溶液 ， “ 用 培养皿 法” 和 “ 打孔法 ” 究其调节植物生长作用和抑 茵活性 。结果 ：目 研 标化 合物对受试种子的萌芽及根 苗的生长有不 同 度的促进 活性 ，浓 程 度在 １— ． ｍ ／ ， ０ ０ ｌ ｇＬ 效果较２ ４ Ｄ ； Ｏ ，－ 好 对铜绿假单胞茵、 大肠杆菌均有抑制作用 ， 效果较其对伤寒杆 菌的抑制作用强 ， 浓度在 １０ ／ 。 ０ｍｇＬ 结论 ： 目标化合物具有促进植 物生长及体外抑 菌．Ｉ。 活｝ 生 【 关键 词 】 二茂铁 酰基硫脲 ；生物 ’Ｉ 活陛
１ 实 验 方 法 ． ３ １ ． 植物生长调节活性的测定实验 ．１ ３
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化合物 ＜ ） Ｉ
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化 物（） 合 Ｉ Ｉ
１实 验部 分
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１１ 实验材料 ． １１ 仪器 、试 剂 ．． １ 无 菌金属打孔器 、培养皿。两个新合成 的二茂铁酰基硫脲 化合 物均 用文献 １ 方法合成 ，实验所用其它试剂均为分析纯。 １１ 供试 种子及 菌种 ．． ２ 小 麦、大豆 、绿豆 、苜蓿草 （ 市售 ）；金黄色葡萄球菌 、 白色葡萄球菌 、大肠杆菌 、伤寒杆菌 、铜绿假单胞菌 （ 河南 中 医学 院微生 物实验室提供 ）。 １ 样 品液 的配 制 ． ２
中 国中医药 咨讯
采用培养皿法 究植物调节活性（ 子叶植 物以小麦为代 研 单 表 ；双子 叶植物 以绿 豆 、大豆、苜蓿草为代表 ）。将 两张直径 ９ｍ 的滤纸放入培养皿底部 ， ｃ 加适量 ’ 的水或药液均匀润湿滤纸 ， 置种子于滤纸上 ， 每一粒 与滤纸很好地接触 ， 使 盖上培养皿盖 ， 将培养皿放人塑料袋 内密闭 ，以防止水分蒸发 。在室温 ｌ ℃ ～ ８ ２ ￣ 下 ，于暗处静 置萌发。５天后观察种子萌芽 、生根情况 ，７ ０（ ２ 天后测其苗高 。药液加入量 ：小麦 ５ ｌ ；绿 豆 ５ ｄ份 ；大豆 ｍ／ 份 Ⅱ， １ｍ／ ； ０ ｌ 曹蓿草 ５ ｌ 各 类种 子用量 ： 份 ｍ／ 份。 小麦 １０ 份 ； 豆 ０ 粒／ 绿 ５ ５粒， ，大 豆 ５ 份 ０粒／ ，苜蓿草 ３ ０粒， ）。 份 ０ 份 １ ． 抑 菌活性 的测定 实验 ．２ ３ ・ 采用平皿打孔法研究样 品的抗菌活性 。参 照文献 《 中药药 理 实验方 法学 》 ，在无菌平皿内加入 已融化的 ＭＨ 培养基 ２ Ｏ ｍＬ待其凝 固后， 将培育 ｌ ， 分别 ８ｈ的金黄色葡萄球菌 、白色葡萄 球 菌、大肠杆菌 、伤寒杆菌 、铜绿假单胞 菌菌液 ，以划线方式 将 细菌涂 布到平皿 培养基 上 ，然后用直径 ７ ｍｍ 的无菌金属打 孔器 在平皿 内均匀 打孔 ６个， 每孔加药液 ０２ ， ３ ℃电热恒 ．ｍＬ置 ７ 温培养箱 中培育 ２ｈ后观察抑菌圈的大小 。参照 《 ４ 微生物学检 验技术 》 定抑菌效果 。
酰基硫脲类 化合物是一类非 常重要 的化合物 ，具有极好的 杀虫 、抑 菌和调节植物生长 等生 物活性。有资料显示芳基取代 硫脲衍生物 活性显著 … ， 因此引起 了众 多研究 者的关 注。 二茂铁 衍生物具有 低毒性 ，亲油性 、芳香性且抗 炎 、抑菌 ，并可作为 植物生长调节剂 ， 能在生物酶作用下参与各种代谢 ， 医学 、 在 生物学领域有着广泛 的应 用前 景。为实现活性成分的优化叠加， 拓宽和提高 原单 个分子 的生物活性 ，根据 新药研究 中的等排体 原理与 活性 拼接 的原则 ，将芳基硫脲基 团与二茂铁酰基基团有 机地结合 ，合成 了两个 新的二茂铁酰基硫脲化合 物 ， 通过对 其生物 活性进行 检测。实验结果证实这种 新合 成的二茂 铁酰基 硫脲化合物有 良好的调节植物生长作用及 抑菌作用 。新合成 的 二茂铁酰基硫脲化合物结构式如下 ：
一
将样 品用 １ 滴 Ｄ Ｆ Ｏ Ｍ 溶解后 配成 １０ ｇ ０ｍ ／ Ｌ水溶液 ，以不加 样 品的 Ｄ ＭＦ水溶 液为空 白进行抑菌活性 实验 ； １０ ｇＬ水溶 将 ０ｍ ／ 液再依次分别加水稀释成 １ 、１ 、０１ ．１ ． １ ｇ ０ ． ．、００ 、００ ｍ ／ ０ ０ Ｌ各浓 度 ，同时 以纯水 、相应浓度 的 ２ － 溶 液为参 比，进行植物 ，４ Ｄ 生长调节活性实验 。
２ 实验 结果
２１ 植物生长调节活性研究 ． ２１１ 单子 叶植物调节活性测定结果见表 １ ．． 、表 ２ ．
表 ２化合物对小麦发芽率 的影 响 （ ） ％ 浓度 （ ｇＬ） １０ ｍ ／ ０ １ ０ １ ． ０ ０１ ．
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蒸 馏水
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９ ９ ８
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２ ． 双子叶 ．２ １ 植物调节活性测定结果见表３ 表４ 表５ 、 、
９ ９ ９ ０ ９ ８ 表 ３化合物 的植物生长调节活性一 苜蓿草与绿豆发芽率 （ ） ％
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第 ３ 第 ２ 期 卷 Ｏ
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