药物的生物利用度和生物转化性

药物的生物利用度和生物转化性

药物是指治疗疾病、症状或预防疾病的物质或化合物，它们被设计来与生物系

统互动，改变生理或生化过程。然而，药物的效果受其生物利用度（bioavailability）和生物转化性（biotransformation）制约。

生物利用度指口服给药后药物在体内的有效性，它包括药物在口服后进入循环

系统的百分比和药物在体内的排泄速率。生物利用度越高，药物的治疗效果越好，副作用则相对较少。因此，药物设计师通常会评估其生物利用度，并尽力使之提高。

药物的生物利用度受许多因素影响，其中最重要的因素是药物的化学性质。药

物的脂溶性、分子大小、电荷和晶型等物理化学性质都影响其进入肠道和血液循环的速度和方式。此外，药物对肠壁和肝脏的生物利用度也会受体内酶的水平和种类影响。对于许多药物而言，肝脏内生物转化是药物生物利用度下降的主要原因。

生物转化性指药物在体内被代谢或降解的能力。当药物进入肝脏时，它们往往

会被肝脏的酶所代谢，这些酶通过加氧、去除或添加化学基团等方式使药物代谢。这些代谢产物可以是无毒的、低毒的或有毒的。

药物的生物转化性对它们的治疗效果和副作用都有着重要影响。代谢速度快的

药物在体内停留的时间较短，因而副作用相对较少。代谢速度慢的药物在体内停留的时间较长，因而副作用相对较多。举例而言，对于硝酸甘油等血管扩张剂而言，它们必须在体内迅速代谢，才能释放出治疗作用。

生物转化性对药物的治疗效果还可能会有更深远的影响。有些药物会被代谢成

更活跃或更有效的化合物，而这些化合物不一定是药物本身，它们的效果也可能比药物本身强。例如，阻止CYP450酶代谢的帕金森病药物利卡因（L-dopa）常常与

羟基酪胺（dopamine）一起使用，后者是L-dopa的代谢产物，它可以更有效地减

少因Parkinson所引起的运动障碍。

此外，生物转化性还可以改善药物的药代动力学特性。药代动力学是药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程受时间和剂量等变量影响时的整体效应。有些药物会通过代谢形成更长效的缓释型剂，这样可以延长它们在体内的时间和效果。一些药物还会通过代谢形成具有更广泛药理学作用的新分子，这样可以使他们恰当地发挥治疗作用。

总之，一些药物设计师利用生物利用度、生物转化性等药物特性来控制药物的药代动力学特性，以提供更好的治疗效果、减轻副作用、提高稳定性和延长持续时间。这种通过管理药物变异的方法是现代药物研究的一个非常重要的方面。