欣他强效安全左旋更佳--更完美的氨氯地平

(n=350)
(n=351)
贾坦、胡大一, 等. 中华心血管病杂志. 2013, 41(4):301-303.
欣他®的年治疗费用仅为施慧达的58%， 有效减少医保支出
常用维持剂量 2.5mg qd
欣他®
805 仅为施慧达的58%
2.5mg qd
苯磺酸左旋氨氯地平 （施慧达® ）
1387
5mg qd
治、初治高血压及各类伴糖尿 病或心脑肾病的高血压高危人 群
权威：胡大一教授牵头，全国 广泛性：包含轻中度、经
全国22 个研究中心
1051例受试者
贾坦、胡大一, 等. 中华心血管病杂志. 2013, 41(4):301-303.
欣他®强效降压： 2.5mg欣他®的降压幅度与5mg氨氯地平相似
Cheng et al N=120
Hu et al N=217 Li et al N=80
Fang et al Zeng Zeng et al N=280 et al N=514 Zhang Fang and N=514 et al Feng et al Yang N=60 Gao and N=106 et al Zhou et al Zhu N=57 N=94 et al N=44
手性拆分药物中的代表产品
取得的成就 中国首例手性拆分降 压药，获七国专利 占沙星类产品市场 份额一半以上 获得2001年诺贝尔 化学奖 成为全球首例单一对 映体的质子泵抑制剂 2005年46亿美金
单一对映体药物
左旋氨氯地平
左氧氟沙星
左旋多巴胺 (手性催化合成)
埃索美拉唑 (耐信) 2000上市
手性药物
公司；被正式认定为首批示范型国际科技合作基地
拥有5家率先通过新版GMP认证的现代化药品生产企业， 员工超5000人 获得中国授权发明专利69项，国外授权专利6项
LAMP研究：大规模、高品质的中国左旋氨 氯地平临床研究
唯一：目前 中国唯一大
规模的24小时动态血压 监测左旋氨氯地平的临床研究 22家三级甲等医院参与
左旋体 50% 外消旋体（氨氯地平）
右旋体 50%
中国医师协会心血管内科医师分会. 中华内科杂志. 2010;49(11):987-989.
欣他®独特的左旋结构是强效安全降压之根本
左旋氨氯地平 右旋氨氯地平
活性降压成份 手性拆分
导致不良反应成份
欣他®
左旋 氨氯地平 2.5mg
氨氯地平 5mg
安全性更佳
80 70 60
左旋
消旋
右旋
50
40 30 20
10
0 0 0.1 0.5 1 氨氯地平浓度（μmol/L） 5 10
王如兴等. 中华心律失常学杂志. 2008;12(2):99-102.
左旋氨氯地平已经成为主流的钙拮抗剂
2012年 2013年
20% 29% 35% 39%
25% 19%
氨氯地平 非洛地平
苯磺酸氨氯地平 （洛活喜® ）
0 500 1000 1500
1986
2000
*根据常用维持剂量计算
年治疗费用*（元）
1.MIMS中国药品手册 2012. 2.国家发展和改革委员会文件.发改价格【2011】440号文
强效安全 左旋更佳
欣他®独特的左旋结构，强效安全降压之根本
LAMP研究证实：2.5mg欣他®与5mg氨氯地 平同样强效，安全性更好
LAMP研究
收缩压 0 血压下降幅度（mmHg） -5 -10 -15 -20 -21.4 -25 P=NS -12.7 -12.4 P=NS -19.5 氨氯地平 5mg/天 欣他 2.5mg/天 舒张压
(n=350)
(n=351)
贾坦、胡大一, 等. 中华心血管病杂志. 2013, 41(4):301-303.
(n=350)
(n=351)
氨氯地平 5mg/天
(n=350)
欣他 2.5mg/天
(n=351)
组间相比：P=NS
贾坦、胡大一, 等. 中华心血管病杂志. 2013, 41(4):301-303.
欣他®2.5mg的患者治疗依从性较高
LAMP研究
15 13.4
38%
脱落率（%） 10 8.3
5
0 氨氯地平5mg/天 欣他2.5mg/天
氨氯地平
氧氟沙星
多巴胺
奥美拉唑 (洛赛克)
手性药物与结合位点结合才能发挥疗效
活性对映体
vs.
非活性对映体
作用靶点
作用靶点
Lien Ai Nguyen, et al. Int J Biomed Sci. 2006 June; 2(2): 85–100.
氨氯地平是手性药物
左旋氨氯地平 （活性降压成份） 右旋氨氯地平 （导致不良反应成份）
中国医师协会心血管内科医师分会. 中华内科杂志. 2010;49(11):987-989.
氨氯地平对L-钙通道阻滞的作用主要来自左 旋氨氯地平
左旋和混旋氨氯地平对L-钙通道的阻滞作用呈剂量依赖 性（P<0.05），而右旋氨氯地平无阻滞作用（P>0.05）
100 L-型钙离子流阻滞百分比(%)
90
强效安全 左旋更佳
—— 更完美的氨氯地平
内 容
药理机制优势
生产企业优势
疗效、安全性优势
价格优势
手性拆分成为改良药物的重要手段
1960年代 • 反应停事件 引起人们对 1984年 • 荷兰药理学 家Ariěns提 1992年 • 美国FDA要 求外消旋体 2006年 • 中国国家食 品药品监督
手性药物的
贾坦、胡大一, 等. 中华心血管病杂志. 2013, 41(4):301-303.
欣他®2.5mg的不良反应少，安全性更佳
LAMP研究
25 21.7 不良事件发生率（%） 20 15 10 5
12%
19.1
水肿发生率（%）
5 4 3 2 1 0 2 1.4
30%
0
氨氯地平 5mg/天 欣他 2.5mg/天
17%
左旋氨氯地平 硝苯地平 氨氯地平 非洛地平
16%
左旋氨氯地平 硝苯地平
在钙拮抗剂中，左旋氨氯地平已经成为主流钙拮抗剂， 市场份额从19%增长到25%，仅次于氨氯地平
Leabharlann Baidu
心血管DDD数据2012年1月-2013年7月
中国左旋氨氯地平的临床研究现状 ——小规模的临床研究为主
左旋氨氯地平meta分析中引用的中国研究 （作者/样本量）
关注
出手性药物
应以单一对 映体使用， 以达到减小 剂量降低不 良事件发生 与降低人体 对药物代谢、 清除负担。
药物必须以
光学纯的单 一对映体上 市应用
管理局
(SFDA)出台 《手性药物 质量控制研 究技术指导 原则》
中国医师协会心血管内科医师分会. 中华内科杂志. 2010;49(11):987-989.
欣他®强效降压 2.5mg欣他®的降压达标率与5mg氨氯地平相似
LAMP研究
100 降压达标率（%） 80 60 40 20 0 氨氯地平5mg/天 欣他2.5mg/天 76.2
P=0.28
72.4
(n=350)
(n=351)
以8周后血压降至＜140/90 mmHg为达标，≥65岁患者的降压目标为＜150/90 mm/Hg
欣他®年治疗费用仅为施慧达的58%
Liu et al N=60
施慧达
Yang et al N=60 Zhang et al N=72
玄宁 施美力健 左益
Liu F, et al. Current Therapeutic Research. 2010;71(1):1-29.
欣他®源自一流的制药企业—— 品质可靠
先声药业
中国内地首家和唯一在纽交所主板上市的化学生物制药