低分子肝素应用

可产生暂时性秃发症 骨质疏松和自发性骨折
目录
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产品概述
2
ຫໍສະໝຸດ Baidu
临床应用
3
竞品对比
静脉系统血栓的预防和治疗
• 静脉血栓栓塞症（）是一种严重的威胁生命的疾病。临床 可分为：
• 深静脉血栓（）
• 肺血栓栓塞症（）
动脉系统血栓的预防和治疗
动 脉
:急性 冠状动脉综合征
急性心肌梗死（） 不稳定型心绞痛（）
血
适应症
预防血栓栓塞性疾病 治疗血栓栓塞性疾病 在血液透析中预防体外循环中的血凝块形成
肝素的新用途
• 高脂血症 • 胆汁淤积型肝炎 • 肺心病心衰 • 哮喘 • 胆石症 • 类风湿性关节炎 • 烧烫伤 • 妊娠高血压综合征() • 抗感染作用
给药方式
• 皮下注射：腹壁皮下注射
• 静脉注射 • 单次给药 • 连续给药：初始剂量+维持剂量
活多史®使用——皮下注射 方法
1)患者取卧位。 用提供的注射器 和针头，在远离 伤口或压痛点的 前外或后外侧腹 壁注入皮下组织 ， 左右交替。
2)清洁注射点， 用拇指和食指 捏起皮肤呈皱 褶。
3)保持皮肤皱褶 ， 垂直刺入针头至 全部进入，回抽 注射针栓，确信 没有刺伤血管， 然后注入活多史 ®。
4)保持皮肤皱褶，并 抽出针头。
用量
普外手术
术前2小时皮下注射0.3 此后每24小时一次
持续到患者开始自由活动，一般在术后7天
骨科手术
术前12小时和术后12小时皮下注射0.4 术后治疗每日一次，持续到患者开始自由活动
一般至少持续10天
治疗血栓塞性疾病 0.40.6，每日2次皮下给药，疗程10天
若血透时间超过4小时，应再给予较少剂量；
既往的一些研究
既往的一些研究
既往的一些研究
肝素抗凝的原理
• 由于肝素钠具有带强负电荷的理化特性，能干扰血凝过程 的许多环节，在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较 复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ（Ⅲ）结合，而增强后者对 活化的Ⅱa、Ⅹa凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血 小板凝集和破坏，妨碍凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原 变为凝血酶；抑制凝血酶，从而妨碍纤维蛋白原变成纤维 蛋白。中和组织凝血活素（因子Ⅲ）。抑制血小板的聚集 和释放。
•
肝素是一种由葡萄糖胺，艾杜糖醛苷、乙酰葡萄糖胺和葡萄糖醛酸交替组成的黏
多糖硫酸脂。
•
制剂分子量在1200～40000，抗血栓与抗凝血活性与分子量大小有关。
•
肝素具有强酸性，并高度带负电荷
•
肝素 是一种酸性黏多糖，主要是由肥大细胞和嗜碱性粒细胞产生。肺·心·肝·肌肉
等组织中含量丰富，生理情况下血浆中含量甚微。无论在体内还是体外，肝素的抗凝
低分子量肝素及临床应用
目录
1
产品概述
2
临床应用
3
竞品对比
药学性质
通用名：低分子量肝素钠注射液 英文名：–– ：3500～5500道尔顿 性 状：无色或淡棕黄色的澄明液体
认识肝素（1）
• 英文：；简写为
•
肝素首先从肝脏发现而得名，它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中，是动物
体内一种天然抗凝血物质。天然存在于肥大细胞，现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。
作用都很强，故临床把它作为抗凝剂广泛使用。
• 1916年, 约翰·霍普金斯大学医学院和。
认识肝素（2）
• 性质： 一种酸性黏多糖。它是由氨基葡萄糖和艾杜糖醛酸或葡萄糖醛 酸构成的聚糖,体内是在肥大细胞中合成,具有抗血凝和清除甘油三酯 的作用。其抗凝血机理主要是抗凝血酶作用,在血液α-球蛋白(肝素辅 因子)共同参与下,防止凝血酶原转变成凝血酶。一般具有活性的肝素 其分子量要超过5000,当分子量在12 000时活性不再增加。
• 白色或浅黄色或灰棕色无定形粉末。几乎无臭。无味。为一种天然
多糖，取自猪或牛肠粘液或牛肺。有吸湿性。易溶于水（1g产品溶于 20水），溶于盐水溶液，几乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿和苯。 1%的水溶液为6.0～7.5。比旋光度[α]D25+47°（1.5，水中）。半数 致死量（大鼠，静脉）354。
• 对血液中钙离子有很大的亲和力，能与钙离子络合而使 凝血酶原无法转变为凝血酶，从而使血液抗凝。每0.8可 抗凝1血液。
凝血机制示意图
药代动力学
• 皮下注射低分子量肝素钠可迅速并完全被吸收，达峰血药 浓度时间（）为3小时，半衰期约3.5小时
• 皮下注射时，生物利用度接近100%。
• 主要在肝脏代谢，经尿排出，在老年患者中消除半衰期略 延长。
血透防血凝块形成 在有出血危险性病人血透，用量应是常用剂
量的一半。
体重（） <50 5069 >70
起始注射量 0.3 0.4 0.6
副作用及注意事项
常规检查血小板计数,静注后可产生可逆性血小板减少症 严重的出血现象，可静注硫酸鱼精蛋白急救(1μg硫酸鱼精蛋白可中
和100单位肝素)。 不可用于肌肉注射,局部血肿 偶有过敏反应如哮喘、荨麻疹、鼻炎、结膜炎和发热等，长期使用
• 类固醇激素的使用加重了高凝状态，故抗凝治疗日益受到 重视。
肾脏疾病 肾病综合征（）
• 选择原发性肾病综合征患者60例,随机分为治疗组和对照 组各30例。
• 治疗组30例中,完全缓解率为66.7%,总有效率为 93.3%; • 对照组30例中,完全缓解率46.7%,总有效率才76.7%, • 两组间相比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。 • 两组均经4周的治疗以后, 肾功能指标的变化(血升高,24下
降的水平下降的含量明显下降),与治疗前相比较,差异有统 计学意义（P〈0.05）。
• 低分子肝素治疗原发性肾病综合征疗效较好,值得临床推 广和应用。
李德林 《吉林医学》2010年 第9期
肾脏疾病 肾病综合征（）
• 上海交通大学附属儿童医院报道使用低分子肝素（治疗难治性肾病伴 高凝状态患儿15例，与另15例使用潘生丁治疗的患儿做对照，剂量以 抗因子活性单位（）计，60~100（・d），每天上午皮下注射，疗程 2~4周，配合激素及免疫抑制剂。
栓 栓
脑卒中
TIA:短暂性脑缺血发作
塞
脑梗塞
肾脏疾病 肾病综合征（）
• 是由于肾小球滤过膜对血浆蛋白通透性增高，致使大量蛋 白从尿中丢失，导致一系列病理生理改变的一种临床综合 征。
• 由于某些蛋白从尿中排出，肝脏代偿性合成蛋白及脂肪增 加，引起机体凝血、抗凝及纤溶系统成分紊乱、血小板功 能异常、血液黏稠度增加而出现高凝状态。