药物是用于预防

第一章绪论

一、概述

药物是用于预防、治疗、诊断疾病，有目的地调节机体的生理功能并规定有适应症、用法和用量的物质。常用的药物包括中药及化学药物，例如中成药、抗生素、生化药品、血液制剂和诊断药物等。药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及原理，是基础医学与临床医学的桥梁，也是药学与医学的桥梁。药理学的两个重要的分支是药物效应动力学和药物代谢动力学，二者是药理学中研究药物与机体相互作用的两个方面。药物效应动力学（简称药效学）研究药物对机体的作用及作用原理，而药物代谢动力学（简称药动学）研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

二、药物作用的主要类型

（一）局部作用与吸收作用

药物在用药局部接触机体所产生的作用称为局部作用，例如磺胺米隆用于烧伤后的感染。吸收作用亦称为全身作用，是指药物吸收入血之后分布到组织、器官所呈现的作用，如扑热息痛的解热镇痛作用、氢氯噻嗪的利尿作用等。

（二）选择性作用

有些药物吸收后，对机体的器官或系统所产生的作用有明显的选择性，称为选择性作用。例如地高辛对心脏的作用、氢氯噻嗪对肾脏的作用等。

（三）防治作用和不良反应

凡符合用药目的并产生防治效果的作用，称为防治作用。防治作用又可分为治疗作用和预防作用。不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或以外的有害反应。英文缩写ADR。不良反应包括药物的副作用、毒性作用、后遗效应、变态反应、继发反应、特异质反应、药物依赖性、致癌作用、致畸作用、致突变作用和其他表现。

三、药物体内过程

（一）吸收

药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物的吸收受药物理化性质、剂型、剂量与给药途径的影响。药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉。某些药物通过肠粘膜及肝脏时，部分被代谢灭活而进入体内循环的药量减少，这一现象称首关消除。生物利用度是指药物制剂给药后，能被吸收进入人体血液循环的相对份量及速度，一般是以口服吸收百分率（%）表示。

（二）分布

分布是药物从血液向组织器官转运的过程。分布过程使血药浓度降低，故分布也是药物自血浆消除的方式之一。大多数药物在体内分布是不均匀的，药物在体内的分布受许多因素影响，例如药物与血浆蛋白的结合律、器官的血流量、药物与组织的亲和力、体液pH及体内的屏障等。药物的分布不仅影响药物储存和

消除速率，也影响药效与毒性。

（三）生物转化

生物转化是指药物在体内经过代谢所发生的化学结构变化。多数药物经生物转化后药理活性减弱或消失。少数药物需经生物转化后才能够产生活性，这些药物叫做前体药。（四）排泄

排泄是药物及其代谢物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。药物排泄的主要途径为肾脏，其次是通过胆汁排泄。某些药物也可以从肺、乳腺、唾液或汗腺排除。

四、影响药物作用的因素

（一）药物方面的因素

药物的剂量对其作用可产生重要的影响。剂量的大小决定药物吸收入血后血药浓度的高低和作用的强弱。在一定范围内药物的效应随着剂量的增加而增强，但超过一定范围，作用则不会继续增强，反而可能产生毒性反应。因此，必须严格掌握药物的剂量，切不可随意增加剂量，特别是剧毒药物的剂量。能引起药理效应的最小剂量称为最小有效量。随着剂量的增大药效达到极限，再增加剂量可致中毒。引起中毒的最低剂量，称为最小中毒量。极量是治疗量增加到最大限度的量，超过极量就有引起中毒的危险。极量除特殊需要外，一般不宜应用。常用量亦称治疗量，是临床药物治疗时常用的剂量，该剂量比最小有效量大而比最小中毒量小。常用两有一定的剂量范围，应用时可根据病人的具体情况在常用剂量范围内予以调整。

（二）机体方面的因素

1．性别和年龄

性别对药物敏感性方面的影响差异不显著。但女性在月经、妊娠、分娩及哺乳期用药时应予以特别注意。在年龄上，儿童用药首先要考虑体重的差异，通常可按体重比例折算用药剂量。但应注意，儿童不只是体重较成人轻，其生理特点与成人也有所不同。儿童正处在生长发育期，对药物的敏感性与成人不完全相同。

2．个体差异

少数人对某些药物特别敏感，少量的药物即可引起显著的药理效应，甚至引起毒性反应，称为高敏感性。有些个体对药物的反应性与一般人相比有质的差异，称为特异质反应。反复多次用药后，病人对药物的敏感性降低，称为耐受性。有些药物产生耐受性后，病人在精神上对该药产生依赖性，渴望继续用药，称为习惯性或精神依赖性，如巴比妥类催眠药反复应用就可产生习惯性。某些药物反复应用产生耐受性后，一但突然停药可出现“戒断症状”，称为成瘾性或生理依赖性，如哌替啶反复连续多次应用就可成瘾，突然停药可出现流泪、呵欠、失眠、出汗、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等戒断症状。

3．病理状态

疾病可使机体功能状态发生改变，从而影响机体对药物的反应性。如肝功能严重损伤时，肝灭活（代谢）药物的功能降低，在应用主要经肝代谢的药物（如甲苯磺丁脲）时，由于其被肝代谢减少，作用可明显增强。而需经肝活化产生活性代谢产物的药物，如可的松在肝内转化为氢化可的松才能有效，故肝功能严重损伤时其作用减弱。肾功能不全时，药物排泄减慢，半衰期延长，作用增强。

4．其他因素

除上述影响药物作用的因素外，还有医疗环境、病人的营养、心理、情绪和精神状态等方面的因素也应予以足够重视。

（三）给药方法方面的因素

1．给药途径

口服给药、注射给药、直肠给药、舌下给药、吸入给药、皮肤和粘膜给药。

2．给药次数和间隔时间

每日用药次数或给药间隔时间主要取决于药物半衰期的长短。半衰期短的药物，在体内消除快，给药次数宜相应增加，而半衰期较长的药物，宜延长给药间隔时间，以免发生蓄积中毒。

3．配伍用药及药物相互作用

①药动学方面相互作用

影响药物的吸收、影响药物的分布、影响药物的代谢、影响排泄。

②药效学方面的相互作用

是指一种药物以直接或间接的方式改变另一种药物的药理作用，引起药物疗效的变化或产生不良反应。药效学方面的相互作用可表现为原有作用的增强或减弱。若其作用较原来个药单用时增强，称为协同作用。若使作用减弱，称为拮抗作用。

③药物在体外的相互作用

又称配伍禁忌，指两种或两种以上药物条配在一起时，发生混浊、沉淀、变色、效价下降、失效或产生有害物质等。

第二章西药部分一、抗微生物药物1．抗生素类

1.1青霉素类

注射用青霉素钠

注射用阿洛西林钠