第八章中枢兴奋药及利尿药.doc

第七章中枢兴奋药及利尿药

【学习要求】

一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。

二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。

三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。

【学习内容】

一、中枢兴奋药

1．黄嘌呤类：咖啡因

2．酰胺类：尼可刹咪

3．其他类：盐酸洛贝林

二、利尿药

1．多羟基化合物：甘露醇

2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪

3．苯氧乙酸类：依他尼酸

4．醛固酮衍生物类：螺内酯

5．含氮杂环类：茶碱

【学习指导】

一、中枢兴奋药

咖啡因

本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。

尼可刹米

本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。

二、利尿药

甘露醇

本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。

氢氯噻嗪

本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。

依他尼酸

本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。

螺内酯

本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。

茶碱

本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。其结构上的氢显弱酸性，可被金属离子置换而成盐，如本品的氨水溶液中N

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上的氢较活泼，可与新遇硝酸银试液即生成茶碱银沉淀，其结构中C

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制的重氮苯磺酸试液反应生成红色偶氮化合物。

【测试题】

一、选择题：

A型题（最佳选择题）

1．黄嘌呤类药物的特征反应是

A 重氮化偶合反应；

B 维他立反应；

C 紫脲酸铵反应；

D 铜吡啶反应；

E 硫色素反应；

2．下列叙述与咖啡因不相符的是

A 显碱性可与酸形成稳定的盐；

B 具有紫脲酸铵反应；

C 与碱共热分解为咖啡亭；

D 水溶液遇鞣酸产生白色沉淀；

E 饱和水溶液遇碘试液不产生沉淀，加稀盐酸则生成红棕色沉淀；

3. 下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是

A 为无色或淡黄色油状液体；

B 有引湿性；

C 具有酰胺键，但一般条件下较稳定；

D 与碱共热，产生的氨气可使润湿的红色石蕊试纸变蓝；

E 又名可拉明；

4. 与碱共热，可分解产生苯乙酮特臭的药物是

A 甘露醇；

B 尼可刹米；

C 盐酸洛贝林；

D 咖啡因；

E 氢氯噻嗪；

5. 水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是

A 氢氯噻嗪；

B 依他尼酸；

C 尼可刹米；

D 螺内酯；

E 盐酸洛贝林；

6. 甘露醇的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，再滴加过量的氢氧化钠试液，则

A 沉淀颜色加深；

B 转变为棕色沉淀；

C 沉淀溶解成棕色溶液；

D 有气体产生；

E 沉淀颜色变浅；

7. 可作基础降压药的是

A 氢氯噻嗪；

B 甘露醇；

C 依他尼酸；

D 螺内酯；

E 茶碱；

8. 具有有机硫的药物是

A 咖啡因；

B 依他尼酸；

C 茶碱；

D 螺内酯；

E 盐酸洛贝林；

9. 气温下降，20％甘露醇注射液可能会

A 变色；

B 析出结晶；

C 风化；

D 水解；

E 凝固； 10. 具有下面化学结构的药物为

H 2C

C

C 2H 5

C

O CH 2

COOH

O

Cl

Cl

A ．中枢兴奋药；

B ．利尿药；

C ．解热镇痛药；

D ．平喘药；

E ．抗心律失常药； 11.螺内酯属于

A 多羟基化合物类利尿药；

B 苯并噻嗪及苯磺酰胺类利尿药；

C 苯氧乙酸类利尿药；

D 醛固酮衍生物类利尿药；

E 含氮杂环类利尿药；

12. 鉴别氢氯噻嗪在碱中的水解产物甲醛，可采用

A ．变色酸及硫酸；

B ．硫酸；

C ．苦味酸试液；

D ．硝酸银试液；

E ．亚硝酸钠及盐酸；

13. 与下面结构药理作用相似的药物是

O

Cl H 2NO 2S

COOH

NHCH 2

A 诺氟沙星；

B 磺胺嘧啶；

C 氢氯噻嗪；

D 吡罗昔康；

E 氯丙嗪；

14. 常与其他利尿药如呋噻米等合用，治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿的低效能利尿药是

A 氢氯噻嗪；

B 汞撒利 ；

C 氨苯喋啶；

D 依他尼酸；

E 螺内酯；