板蓝根化学-药理-质量及提取方法的研究进展

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板蓝根化学\药理\质量及提取方法的研究进展

【摘要】按照化学成分、药理作用、质量控制方法、提取工艺方法将文献分类综述。板蓝根化学成分复杂,具有抗菌、抗病毒、促进免疫等多种药理作用,质量控制方法和提取工艺有待于改进。

【关键词】板蓝根化学成分药理作用质量控制提取工艺

板蓝根Radix Isatidis是我国的传统中药,始载于《神农本草经》。《中国药典》(2005年版)收载的是十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥根,具有清热解毒、凉血利咽的功能;广泛用于温病发热、发斑、喉痹、丹毒、痈肿、风热感冒等;可防治流行性乙型肝炎、急慢性肝炎、流行性腮腺炎、骨髓炎。现将板蓝根化学成分、药理作用、质量控制及提取方法的研究进展做如下综述。

1、化学成分研究

生物碱类物质所含生物碱类物质中,吲哚类化合物有依靛蓝酮、靛玉红、靛蓝、羟基靛玉红、吲哚-3-乙腈-6-O- D-葡萄糖苷、2,3-二氢羟基地-氧吲哚-3-乙腈、(E)-3-(3′,5′-二甲氧基-羟基)-2-吲哚酮;(E)-2-[(3′-吲哚)腈基亚甲基]-3-吲哚酮;喹唑酮类化合物有3-羟苯基喹唑酮、4(3H)-喹唑酮、2,4,(1H,3H)-喹唑二酮、色胺酮、板蓝根二酮B;喹啉类化合物有依靛蓝双酮;含硫类化合物有告依春、表告依春、1-硫氰基-2-羟基-3-丁烯;芥子苷类化合物有黑芥子苷、葡萄糖芸薹素、新葡萄糖芸薹素、1-硫代-3-吲哚甲基芥子油苷。

2、药理作用研究

2.1抗菌作用板蓝根水浸液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草杆菌、八联球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、流感杆菌、脑膜炎双球菌均有抑制作用。

2.2抗病毒作用对内毒素的作用内毒素是由细菌产生的能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。板蓝根具有抗大肠杆菌内毒素的作用。经家兔热原检查法、鲎实验法研究证实,板蓝根氯仿提取物有抗大肠杆菌O111B4内毒素的作用,比较发现,不同产地板蓝根抗内毒素作用差异较大,有的抗内毒素作用为0.4U·L-1,而较低的只有0.001 U·L-1。有研究认为,板蓝根中抗内毒素活性物质为有机酸类。

3、质量控制研究

板蓝根中所含化学成分较多,其中抗病毒成分还不是十分明确,因此国内各专家学者对板蓝根药材及其制剂的质量标准的争议很大。目前主要有将下列成分

作为质量的控制的方法。

3.1以靛蓝、靛玉红为指标性成分的质量研究以靛蓝、靛玉红为指标性成分的质量研究的报道较多,测定方法主要有高效液相色谱法、薄层扫描法和紫外分光光度法等。罗巍伟等将板蓝根用70%乙醇提取,挥去乙醇后用氯仿萃取,采用HPLC法测定板蓝根的提取物中靛蓝和靛玉红的含量。

3.2以多糖为指标性成分的质量研究板蓝根多糖具有免疫调节作用,对特异性免疫和非特异性免疫、体液免疫均有一定的促进作用,因此,板蓝根多糖也是评价板蓝根质量的一个指标。鲁建江等用水提醇沉法提取板蓝根多糖,用酚-硫酸比色法测定多糖含量,测得板蓝根中多糖含量0.809 9%,平均回收率为98.74%,RSD=1.86%(n=5),结果显示板蓝根中多糖含量不是很高。而盛家荣等运用硫酸-蒽酮比色法测定板蓝根多糖含量,测得南板蓝根中多糖含量 3.26%,北板蓝根中多糖含量达12.76%,从而说明北板蓝根的多糖含量较南板蓝根高。尽管对板蓝根总多糖有一定的研究,但到目前为止,尚未分离得到板蓝根的单体成分,也没有板蓝根多糖组成的报道,因此,以板蓝根多糖作为质控指标尚缺乏基础。

3.3以氨基酸为指标性成分的质量研究氨基酸为板蓝根中含量较高的一类成分,达8.7%以上,《中国药典》中将氨基酸类成分进行薄层色谱和化学反应鉴别作为板蓝根质量控制标准之一,但无含量测定项。何轶等采用异硫氰酸苯酯柱前衍生法,用高效液相色谱法测定了板蓝根中精氨酸、苏氨酸、丙氨酸、脯氨酸、缬氨酸等5种游离氨基酸含量。结果显示,在13批样品中,精氨酸、脯氨酸含量较高,其中来源于河北安国的样品含精氨酸最高达6.35%,来源于北京的样品含脯氨酸最高达

4.57%,此法不需要专门的氨基酸分析仪,操作简便,灵敏度高,结果准确可靠。

4、提取工艺研究

以板蓝根为原料的中成药制剂较多,如板蓝根颗粒剂、板蓝根注射液、清开灵注射液、抗病毒口服液等,这些制剂均是以水提取的水溶性成分作为有效部位而制成。《中国药典》规定的板蓝根颗粒的生产工艺也是采用水煎醇沉法。张建军等用双波长薄层扫描法测定了板蓝根水煮物、水煮物残渣、95%乙醇提取物、50%乙醇提取物中靛蓝和靛玉红的含量,结果为醇提法中靛蓝、靛玉红的含量很高,水煮法提出的靛蓝、靛玉红的含量甚少,几乎全留存于残渣中。陈玉生等通过用50%~90%乙醇(梯度10%)对提取靛玉红的比较,发现70%乙醇对靛玉红的提取效率最高,建议新工艺以70%乙醇作溶剂提取。

5、结语

近年来对板蓝根的研究比较多,特别是板蓝根对SARS的防治作用肯定后,再次成为人们研究的焦点和热点,随着中药现代化的推进,许多疗效确切的名优中药的二次开发研究进展迅速,目前板蓝根抗菌、抗病毒等活性成分不是十分清晰,其质量控制究竟以何种成分为测定标准,也存在一定的分歧,为了更有效地

利用这一资源,有必要进行深入的研究与开发。

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