金银花有效成分的药理学研究进展_庞瑞
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金银花具有抗菌抗病毒，解热抗炎、免疫调节、 保肝利胆、降血脂、抗生育、止血和抗过敏等作用。 2． 1 抑菌作用 金银花对多种致病菌均有一定的 抑制作用，包括金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大 肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆 菌，对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结核杆 菌亦有效，水浸剂比煎剂作用强，金银花对致病的 变形链球菌、放线粘杆菌和引起牙周病的产黑色素 类杆菌、牙龈类杆菌及伴放线嗜血菌亦显示了较强 的抗菌活性［15］。另有学者发现金银花提取物对枯 草杆菌、青霉菌、黄曲霉菌和黑曲霉菌也有一定的 抑制作用［16］。金银花与连翘或青霉素合用有协同 或相加作用，可能抑制了细菌体内蛋白质合成，绿 原酸、异绿 原 酸 及 木 犀 草 素 可 能 是 其 抗 菌 的 有 效 成分［17］。 2． 2 抗病毒作用 金银花水煎剂（ 1∶ 2） 在人胚 肾原代单层上皮细胞组织培养上，对流感病毒、孤 儿病毒、疱 疹 病 毒 增 多 有 抑 制 作 用［18］。 金 银 花 中 活性成分绿原酸对呼吸道合胞病毒和柯萨奇 B 组 3 型病 毒 具 明 显 的 抑 制 作 用［19］。金 银 花 水 煎 剂 （ 1∶ 20） 对流感病毒、疱疹病毒有抑制作用，能抑制 病毒的复制，延缓病毒所致细胞病变的发生。还能 延缓呼吸道合胞病毒的细胞病变［20］。金银花醇提 物对甲型流感病毒 FM1 型鼠肺适应株有一定的抑 制作用，其活性物质除绿原酸外还有其他 3 － 4 个 重要的成分参与这一药理过程［21］。金银花还有一 定的抗猴免疫缺陷病毒（ SIV） 的作用，对抗艾滋病 病毒（ HIV） 亦显示中等活性［22］。 2． 3 抗炎解热作用 金银花有明显的抗炎作用， 能明显抑制蛋清、角叉菜胶等所致大鼠脚爪水肿， 并能明显抑制大鼠巴豆油性肉芽囊的炎性渗出和 炎性增生。金银花还对人的 γ － 球蛋白的 Cu2 + 热 变性作用有显著抑制效果。忍冬总皂苷 （ Ful） 具 有显著抗炎活性，由于 Ful 也不能明显延长切除肾 上腺幼年大鼠生存时间，表明 Ful 本身不具有肾上 腺皮质激素样作用，其抗炎作用有可能是通过兴奋
O － α － D － 葡萄糖苷、木犀草素 － 7 － O － β － D 半 乳糖苷、槲皮素 － 7 － O － β － D － 葡萄糖苷和金丝 桃苷 4 个黄酮类化合物［5］。从金银花氯仿萃取物 中又分别得 5 － 羟基 － 3'，4'，7 － 三甲氧基黄酮和 Corymbosin［6］。还有 研 究 发 现 不 同 时 期 的 金 银 花
2． 9 抗肿瘤作用 动物实验表明，金银花的主要 成分绿原酸对胃癌及结肠癌的发生具有预防及抑 制作用。CGA 抗诱变及抗癌作用机制可能与其促 氧化作用、增强芳烃羟化酶的活性、抑制 8 － 羟基 脱氧鸟 苷 （ 8 － OH － dG） 的 形 成、抑 制 致 癌 物 － DNA 加合物及氧自由基等因素有关［37］。 3 讨论
垂体肾上 腺 皮 质 轴，促 进 肾 上 腺 皮 质 激 素 释 放 而 实现［24］。 2． 4 对免疫系统作用 金银花具有促进白细胞和 炎性细胞吞噬的作用，还能降低豚鼠 T 细胞 a － 醋 酸萘酯酶（ ANAE） 百分率，降低中性粒细胞（ PMN） 体外分泌，具有恢复巨噬细胞功能，调理淋巴细胞 作用，具有显著增强 IL － 2 的产生等作用［25］。 2． 5 保肝利胆作用 金银花中的三萜皂苷对 CCl4 引起的小鼠肝损伤有明显的保护作用，并明 显减轻肝脏病理损伤的严重程度。绿原酸能促进 胆汁分泌，忍冬总皂苷能抑制肝中毒后血清谷丙转 氨酶升高，明显减轻肝脏病理损伤程度［26］。 2． 6 抗过敏作用 金银花可通过降低特异性 IgE 而有抗过敏作用，但受浓度影响较大； 金银花水提 物还能通过减少抗卵清蛋白特异性 IgE 抗体的产 生，从而对抗Ⅰ型变态反应。金银花水提物还能抑 制肥大细胞的组织胺释放，在一定程度上抑制过敏 反应的发生［27］。还有实验表明金银花 35 % 乙醇 提取物的水溶液具有显著的预防过敏活性［28］。 2． 7 降血脂、降糖作用 金银花提取物可降低高 脂血症模型动物的血清和肝组织甘油三酯水平，但 对血清胆固醇、低密度酯蛋白、高密度酯蛋白和肝 组织胆固醇无明显作用。研究结果初步表明，金银 花提取物对实验性高血糖有降低作用，其机理可能 与抑制肠道 α － 葡萄糖苷酶活性或拮抗自由基、保 护胰腺 β － 细胞有关［29］。金银花的有效成分绿原 酸也有类似作用。静脉给予绿原酸能显著降低大 鼠血浆中胆固醇和甘油三酯的含量，肝脏中的甘油 三酯水平也有明显降低［30］。 2． 8 抗氧化作用 金银花水提物在体外对 H2O2 具有直接的清除作用，能使烫伤小鼠中性粒细胞合 成和释放溶酶体酶的能力相应减少，说明其具有抗 氧化反应的作用［31］。还有学者实验发现金银花可 使大鼠血清中 T － AOC、GSH － PX、GSH 和 SOD 明 显增高，MDA 含量减低，NO 和 NOS 变化不明显， 说明金银花有提高体内抗氧化能力的作用［32］。 2． 7 抗血小板凝集作用 金银花蕊水煎液、混悬 液具有显 著 的 止 血 作 用，且 悬 液 的 作 用 强 于 水 煎 液，绿原酸、咖啡酸为其主要止血成分［33］。金银花 及其所含的有机酸类化合物可通过抑制 ADP 诱导 血小板的激活，而抑制血小板聚集［34］。 2． 8 抗生育作用 金银花经乙醇提取后之水煎浸 膏对小鼠、狗、猴等多种动物有明显的终止妊娠作 用，尤其对小鼠、狗有显著的抗早孕作用［35］。对孕 期 3 个月的猴，羊膜腔给药也有抗早孕作用。腹腔 注射金银花提取物（ 600 mg / kg） 有终止小鼠的早、 中、晚期妊娠作用［36］。
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陕西中医学院学报 Journal of Shaanxi College of Traditional Chinese Medicine
2011 年 05 月第 34 卷第 3 期 May． 2011 Vol． 34 No． 3
1． 5 微量元素类及其他 微量元素对人体健康、 生长发育和防病治病有着密切的关系。金银花当 中含有很多微量元素。赵庆华等［14］通过火焰原子 吸收法测定了金银花的微量元素，发现金银花中 K 和 Cr 含量最高，也有一定量的 Cu 元素。这三种元 素在体内可形成络合物，有学者发现多种金属络合 物有抗菌抗 病 毒 抗 炎 抗 肿 瘤 作 用［10］，可 能 金 银 花 有抗菌抗病毒抗炎解毒等作用，与这些金属在人体 内生成的金属络合物有关。邢俊波等［8］从该植物 花蕾中发现槲皮素、齐墩果酸和胡萝卜苷。 2 药理作用
金银花的有效成分主要有有机酸类、黄酮类、 三萜皂苷类、挥发油类、微量元素类等。 1． 1 有机酸类 金银花的主要有效成分为绿原酸 类化合物。主要有绿原酸（ Chlorogcnic acid） 和异 绿原 酸 （ Isochlorogenicacid ） 。 绿 原 酸 （ chlorogenic acid，CGA） ，又 名 咖 啡 鞣 酸，是 由 咖 啡 酸 （ caffeic acid） 与奎尼酸（ quinic acid） 形成的缩酚酸，属于苯 丙素类化合物。异绿原酸为一混合物，它的异构体 分别为 4，5 － 二咖啡酸酰奎尼酸，3，4 － 二咖啡酸 酰奎尼酸，3，5 － 二咖啡酸酰奎尼酸，1，3 － 二咖啡 酸酰奎尼酸，3 － 阿魏酰奎尼酸，4 － 阿魏酰奎尼酸， 5 － 阿魏酰奎尼酸［4］。 1． 2 黄酮类 最早从金银花当中提取出的黄酮类 有效成分为木犀草素，其次为忍冬苷［4］。90 年代 从金银花正丁醇萃取物中分离得到木犀草素 － 3 －
综所上述，金银花是临床常用药物，疗效确切。 但是 金 银 花 有 效 成 分 复 杂、庞 杂，药 理 作 用 广 泛。 目前药理学研究还欠深入，主要体现为以下几点： ①为确保药用安全有效，应加强金银花毒理学方面 如生殖毒性的研究； ②金银花抗病毒机理的研究尚 需设计更为精确的定量试验，并对更多的单体化合 物的药理及药效作用进行研究； ③应深入研究金银 花的有效成分及各类成分的药理活性和构效关系。 ④需要大力开展金银花的藤、叶部分药理活性的研 究； ⑤有关金银花复方制剂的分析报道较少，应加 强金银花复方制剂的研究。以上是在金银花研究 中急需应对的问题，随着对该药物研究的深入，相 信金银花会为人类健康事业发挥越来越大的作用。
2011 年 05 月第 3ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 卷第 3 期 May． 2011 Vol． 34 No． 3
陕西中医学院学报 Journal of Shaanxi College of Traditional Chinese Medicine
综述与其它
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金银花有效成分的药理学研究进展
庞瑞
（ 咸阳市渭城区食品药品监督管理局，陕西 咸阳 712000）
摘 要： 对目前国内外学者对金银花的研究报道进行了综述。金银花有效成分主要有有机酸类、黄酮类、三 萜皂苷类、挥发油类及多种微量元素类。具有抗菌抗病毒，解热抗炎、免疫调节、保肝利胆、降血脂、抗生育、止血 和抗过敏、抗肿瘤等药理作用。目前应对金银花展开深入研究，以期进一步发现其可能的化学成分、各类成分的 药理活性及构效关系，以及生殖毒性等，期待对临床应用做出更多指导。
修剪枝各部位均含有黄酮且都是节部和叶片含量 最高，花中次之，茎含量较低［7］。邢俊波等［8］首次 从该植物中发现 5 － 羟基 7，4 － 二甲氧基黄酮，。 1． 3 三萜皂苷类 从 90 年代起，我国学者就不断 从金银花中提取出三萜皂苷类化合物，最早从金银 花中分离出一个新的含有六个糖基的三萜皂苷。 然后又分离得到 3 个三萜皂苷。此后又发现了 2 个新的 双 咖 啡 酰 基 奎 尼 酸 酯 化 合 物［9］。郑 虎 占 等［10］从吊子银花正丁醇萃取物中亦分离得到 4 个 三萜皂苷类成分，其中 3 个与灰毡毛忍冬中所含皂 苷相同。即川续断皂苷乙，灰毡毛忍冬皂甲和乙， 另一个为木通皂苷 D。陈昌祥等［11］从金银花花蓄 中分离得到了 6 个化合物，其中新常春皂昔 F 为新 发现的化合物。 1． 4 挥发油类 挥发油类是金银花的主要有效 成分，多为低沸点的不饱和萜烯类成分，且芳樟醇 的含量较高，含量高达 14 % 以上，其中河南产含量 高达 45． 5 % ． 干花挥发油成分以棕榈酸为主，一 般占 26 % 以上，芳樟醇含量仅在 0． 39 % 以下［12］。 王天志等［13］通过 GC － MS 联用首次分析出灰毡毛 忍冬干燥花蕾挥发油成分，包括芳樟醇、辛醇、十八 碳二烯酸、亚油酸乙脂和十八碳三烯酸甲脂等，占 挥发油总量的 91． 57 % 。金银花鲜品和干品中挥 发油含量、种类均有一定差别，其中鲜花以芳樟醇 为主，含量高达 14 % 以上，干花则以棕榈酸为主， 占 26 % 以上，芳樟醇含量不到 0． 4 % ，一般认为是 在干燥加工过程中损失的。
关键词： 金银花； 有效成分； 药理研究 中图分类号： R 285 文献标识码： B 文章编号：1002 － 168X（2011）03 － 0077 － 03
金银花即忍冬花，味甘、性寒，具有清热解毒 消肿的功能。为治温病初期，外感风热，痈疮疖肿 之要药。其名称早在 1700 多年前晋代著名医药学 家葛洪所著的《肘后备急方》中，就有“忍冬”（ 金银 花藤） 入药的记载。金银花之名最早见于《本草纲 目》忍冬条下［1］。我国金银花资源丰富，有研究资 料表明，忍冬属植物全世界约有 200 种，我国有 98 种，广泛分布于全国各省区，而以西南部种类最多， 其中可供药用的品种达 47 种［2］。传统中医认为河 南所产“密银华”和山东所产“济银花”质量最好， 为道地药材。中医认为金银花治温热病在卫可散， 在气可清，在营可透，热病后期余热未清可用。有 “中药之中的青霉素”之称。尤其是在非典预防的 中药处 方 中，金 银 花 应 用 频 率 最 多［3］。 本 文 将 就 金银花 有 效 成 分 及 其 药 理 作 用 研 究 的 现 状 做 一 综述。 1 金银花的有效成分
O － α － D － 葡萄糖苷、木犀草素 － 7 － O － β － D 半 乳糖苷、槲皮素 － 7 － O － β － D － 葡萄糖苷和金丝 桃苷 4 个黄酮类化合物［5］。从金银花氯仿萃取物 中又分别得 5 － 羟基 － 3'，4'，7 － 三甲氧基黄酮和 Corymbosin［6］。还有 研 究 发 现 不 同 时 期 的 金 银 花
2． 9 抗肿瘤作用 动物实验表明，金银花的主要 成分绿原酸对胃癌及结肠癌的发生具有预防及抑 制作用。CGA 抗诱变及抗癌作用机制可能与其促 氧化作用、增强芳烃羟化酶的活性、抑制 8 － 羟基 脱氧鸟 苷 （ 8 － OH － dG） 的 形 成、抑 制 致 癌 物 － DNA 加合物及氧自由基等因素有关［37］。 3 讨论
垂体肾上 腺 皮 质 轴，促 进 肾 上 腺 皮 质 激 素 释 放 而 实现［24］。 2． 4 对免疫系统作用 金银花具有促进白细胞和 炎性细胞吞噬的作用，还能降低豚鼠 T 细胞 a － 醋 酸萘酯酶（ ANAE） 百分率，降低中性粒细胞（ PMN） 体外分泌，具有恢复巨噬细胞功能，调理淋巴细胞 作用，具有显著增强 IL － 2 的产生等作用［25］。 2． 5 保肝利胆作用 金银花中的三萜皂苷对 CCl4 引起的小鼠肝损伤有明显的保护作用，并明 显减轻肝脏病理损伤的严重程度。绿原酸能促进 胆汁分泌，忍冬总皂苷能抑制肝中毒后血清谷丙转 氨酶升高，明显减轻肝脏病理损伤程度［26］。 2． 6 抗过敏作用 金银花可通过降低特异性 IgE 而有抗过敏作用，但受浓度影响较大； 金银花水提 物还能通过减少抗卵清蛋白特异性 IgE 抗体的产 生，从而对抗Ⅰ型变态反应。金银花水提物还能抑 制肥大细胞的组织胺释放，在一定程度上抑制过敏 反应的发生［27］。还有实验表明金银花 35 % 乙醇 提取物的水溶液具有显著的预防过敏活性［28］。 2． 7 降血脂、降糖作用 金银花提取物可降低高 脂血症模型动物的血清和肝组织甘油三酯水平，但 对血清胆固醇、低密度酯蛋白、高密度酯蛋白和肝 组织胆固醇无明显作用。研究结果初步表明，金银 花提取物对实验性高血糖有降低作用，其机理可能 与抑制肠道 α － 葡萄糖苷酶活性或拮抗自由基、保 护胰腺 β － 细胞有关［29］。金银花的有效成分绿原 酸也有类似作用。静脉给予绿原酸能显著降低大 鼠血浆中胆固醇和甘油三酯的含量，肝脏中的甘油 三酯水平也有明显降低［30］。 2． 8 抗氧化作用 金银花水提物在体外对 H2O2 具有直接的清除作用，能使烫伤小鼠中性粒细胞合 成和释放溶酶体酶的能力相应减少，说明其具有抗 氧化反应的作用［31］。还有学者实验发现金银花可 使大鼠血清中 T － AOC、GSH － PX、GSH 和 SOD 明 显增高，MDA 含量减低，NO 和 NOS 变化不明显， 说明金银花有提高体内抗氧化能力的作用［32］。 2． 7 抗血小板凝集作用 金银花蕊水煎液、混悬 液具有显 著 的 止 血 作 用，且 悬 液 的 作 用 强 于 水 煎 液，绿原酸、咖啡酸为其主要止血成分［33］。金银花 及其所含的有机酸类化合物可通过抑制 ADP 诱导 血小板的激活，而抑制血小板聚集［34］。 2． 8 抗生育作用 金银花经乙醇提取后之水煎浸 膏对小鼠、狗、猴等多种动物有明显的终止妊娠作 用，尤其对小鼠、狗有显著的抗早孕作用［35］。对孕 期 3 个月的猴，羊膜腔给药也有抗早孕作用。腹腔 注射金银花提取物（ 600 mg / kg） 有终止小鼠的早、 中、晚期妊娠作用［36］。
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1． 5 微量元素类及其他 微量元素对人体健康、 生长发育和防病治病有着密切的关系。金银花当 中含有很多微量元素。赵庆华等［14］通过火焰原子 吸收法测定了金银花的微量元素，发现金银花中 K 和 Cr 含量最高，也有一定量的 Cu 元素。这三种元 素在体内可形成络合物，有学者发现多种金属络合 物有抗菌抗 病 毒 抗 炎 抗 肿 瘤 作 用［10］，可 能 金 银 花 有抗菌抗病毒抗炎解毒等作用，与这些金属在人体 内生成的金属络合物有关。邢俊波等［8］从该植物 花蕾中发现槲皮素、齐墩果酸和胡萝卜苷。 2 药理作用
金银花的有效成分主要有有机酸类、黄酮类、 三萜皂苷类、挥发油类、微量元素类等。 1． 1 有机酸类 金银花的主要有效成分为绿原酸 类化合物。主要有绿原酸（ Chlorogcnic acid） 和异 绿原 酸 （ Isochlorogenicacid ） 。 绿 原 酸 （ chlorogenic acid，CGA） ，又 名 咖 啡 鞣 酸，是 由 咖 啡 酸 （ caffeic acid） 与奎尼酸（ quinic acid） 形成的缩酚酸，属于苯 丙素类化合物。异绿原酸为一混合物，它的异构体 分别为 4，5 － 二咖啡酸酰奎尼酸，3，4 － 二咖啡酸 酰奎尼酸，3，5 － 二咖啡酸酰奎尼酸，1，3 － 二咖啡 酸酰奎尼酸，3 － 阿魏酰奎尼酸，4 － 阿魏酰奎尼酸， 5 － 阿魏酰奎尼酸［4］。 1． 2 黄酮类 最早从金银花当中提取出的黄酮类 有效成分为木犀草素，其次为忍冬苷［4］。90 年代 从金银花正丁醇萃取物中分离得到木犀草素 － 3 －
综所上述，金银花是临床常用药物，疗效确切。 但是 金 银 花 有 效 成 分 复 杂、庞 杂，药 理 作 用 广 泛。 目前药理学研究还欠深入，主要体现为以下几点： ①为确保药用安全有效，应加强金银花毒理学方面 如生殖毒性的研究； ②金银花抗病毒机理的研究尚 需设计更为精确的定量试验，并对更多的单体化合 物的药理及药效作用进行研究； ③应深入研究金银 花的有效成分及各类成分的药理活性和构效关系。 ④需要大力开展金银花的藤、叶部分药理活性的研 究； ⑤有关金银花复方制剂的分析报道较少，应加 强金银花复方制剂的研究。以上是在金银花研究 中急需应对的问题，随着对该药物研究的深入，相 信金银花会为人类健康事业发挥越来越大的作用。
2011 年 05 月第 3ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 卷第 3 期 May． 2011 Vol． 34 No． 3
陕西中医学院学报 Journal of Shaanxi College of Traditional Chinese Medicine
综述与其它
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金银花有效成分的药理学研究进展
庞瑞
（ 咸阳市渭城区食品药品监督管理局，陕西 咸阳 712000）
摘 要： 对目前国内外学者对金银花的研究报道进行了综述。金银花有效成分主要有有机酸类、黄酮类、三 萜皂苷类、挥发油类及多种微量元素类。具有抗菌抗病毒，解热抗炎、免疫调节、保肝利胆、降血脂、抗生育、止血 和抗过敏、抗肿瘤等药理作用。目前应对金银花展开深入研究，以期进一步发现其可能的化学成分、各类成分的 药理活性及构效关系，以及生殖毒性等，期待对临床应用做出更多指导。
修剪枝各部位均含有黄酮且都是节部和叶片含量 最高，花中次之，茎含量较低［7］。邢俊波等［8］首次 从该植物中发现 5 － 羟基 7，4 － 二甲氧基黄酮，。 1． 3 三萜皂苷类 从 90 年代起，我国学者就不断 从金银花中提取出三萜皂苷类化合物，最早从金银 花中分离出一个新的含有六个糖基的三萜皂苷。 然后又分离得到 3 个三萜皂苷。此后又发现了 2 个新的 双 咖 啡 酰 基 奎 尼 酸 酯 化 合 物［9］。郑 虎 占 等［10］从吊子银花正丁醇萃取物中亦分离得到 4 个 三萜皂苷类成分，其中 3 个与灰毡毛忍冬中所含皂 苷相同。即川续断皂苷乙，灰毡毛忍冬皂甲和乙， 另一个为木通皂苷 D。陈昌祥等［11］从金银花花蓄 中分离得到了 6 个化合物，其中新常春皂昔 F 为新 发现的化合物。 1． 4 挥发油类 挥发油类是金银花的主要有效 成分，多为低沸点的不饱和萜烯类成分，且芳樟醇 的含量较高，含量高达 14 % 以上，其中河南产含量 高达 45． 5 % ． 干花挥发油成分以棕榈酸为主，一 般占 26 % 以上，芳樟醇含量仅在 0． 39 % 以下［12］。 王天志等［13］通过 GC － MS 联用首次分析出灰毡毛 忍冬干燥花蕾挥发油成分，包括芳樟醇、辛醇、十八 碳二烯酸、亚油酸乙脂和十八碳三烯酸甲脂等，占 挥发油总量的 91． 57 % 。金银花鲜品和干品中挥 发油含量、种类均有一定差别，其中鲜花以芳樟醇 为主，含量高达 14 % 以上，干花则以棕榈酸为主， 占 26 % 以上，芳樟醇含量不到 0． 4 % ，一般认为是 在干燥加工过程中损失的。
关键词： 金银花； 有效成分； 药理研究 中图分类号： R 285 文献标识码： B 文章编号：1002 － 168X（2011）03 － 0077 － 03
金银花即忍冬花，味甘、性寒，具有清热解毒 消肿的功能。为治温病初期，外感风热，痈疮疖肿 之要药。其名称早在 1700 多年前晋代著名医药学 家葛洪所著的《肘后备急方》中，就有“忍冬”（ 金银 花藤） 入药的记载。金银花之名最早见于《本草纲 目》忍冬条下［1］。我国金银花资源丰富，有研究资 料表明，忍冬属植物全世界约有 200 种，我国有 98 种，广泛分布于全国各省区，而以西南部种类最多， 其中可供药用的品种达 47 种［2］。传统中医认为河 南所产“密银华”和山东所产“济银花”质量最好， 为道地药材。中医认为金银花治温热病在卫可散， 在气可清，在营可透，热病后期余热未清可用。有 “中药之中的青霉素”之称。尤其是在非典预防的 中药处 方 中，金 银 花 应 用 频 率 最 多［3］。 本 文 将 就 金银花 有 效 成 分 及 其 药 理 作 用 研 究 的 现 状 做 一 综述。 1 金银花的有效成分