常用胰岛素制剂简介
临床常用胰岛素制剂
临床常用胰岛素制剂1) 超短效胰岛素：诺和锐(门冬胰岛素Insulin Aspart):丹麦诺和诺德公司产品。
人胰岛素有51个氨基酸，由两条多肽链A链和B链经两个二硫键连接而成。
胰岛素分子的三级结构末端具有定向作用，易形成稳定的、非平行、非共价结合的b折叠，与另一个分子形成二聚体，这种二聚作用构成了胰岛素自身聚合的基础。
胰岛素只有单体才能穿过毛细血管被吸收，而多聚体必须解离后才能吸收，因此，解离过程成为胰岛素吸收的限速步骤。
目前应用的常规短效胰岛素吸收慢，一般需在餐前30分注射；作用时间长，作用持续5-7小时，增加了低血糖的危险。
为克服上述缺点设计了新型速效胰岛素类似物诺和锐。
胰岛素B链上第28位的脯氨酸残基在二聚体的形成中有重要作用。
诺和锐把胰岛素B链上第28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，结果其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。
诺和锐皮下注射后起效时间位10-20分钟，快速达到峰值，约为40分钟。
作用持续时间3-5小时。
诺和锐与短效人胰岛素相比有以下特点：＊吸收快、达峰效应早，能更好的模拟人体生理分泌的胰岛素作用模式。
＊有效的降低了餐后高血糖，改善了糖化血红蛋白水平。
＊显著减少夜间严重低血糖事件达72%。
＊可于餐前或餐后立即注射，均可达到良好的血糖控制，应用更方便。
优泌乐：美国礼来公司产品是将胰岛素B链28位上的脯氨酸与29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰岛素类似物。
Lispro不像人胰岛素制剂那样易形成六聚体，作为单聚体皮下注射后吸收很快，故可在注射后立即进餐。
Lispro 达峰时间为1小时，每毫升100u.2)短效胰岛素（正规胰岛素Rugular Insulin）：常用的制剂有普通猪胰岛素（简称RI）；基因重组人胰岛素有丹麦诺和诺德公司的产品-诺和灵R(Novolin R)，美国礼来公司的产品优泌林R(Humulin R)，国产的人胰岛素甘舒霖R。
短效胰岛素可用于皮下、肌肉及静脉点滴。
胰岛素制剂的分类及特点
简介胰岛素制剂的分类及特点胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务.胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。
1.根据胰岛素来源胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。
动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在人体产生抗体而致过敏反应。
另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。
2.根据制备工艺2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。
2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。
2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。
2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。
目前已用于临床的有赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。
人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。
而不同个体分解和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。
另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。
胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。
临床常用的胰岛素制剂及特点
与其他胰岛素合用：不可与其他胰岛素在同一注射器内素混合使用
预混胰岛素
30％中性可溶性人胰岛素/70％低精蛋白锌人胰岛素（30R）
30分钟
2～8小时
≤24小时
早餐/晚餐前15～30分钟皮下注射，一日2次，不可静脉注射
用前轻轻摇匀
与其他胰岛素合用：不可与其他胰岛素在同一注射器内素混合使用
未开启的胰岛素应放置在冰箱内2～8℃冷藏保存，不可冷冻
精蛋白锌胰岛素PZI
4～6小时
4～6小时
18～20小时
用于提供基础胰岛素
早餐/晚餐前0.5～1小时皮下注射，一日1次，不可静脉注射
用前轻轻摇匀
与其他胰岛素合用：
可与普通胰岛素混合使用
混合使用时，需先吸入普通胰岛素
地特胰岛素
6～8小时
无峰值
24小时
用于提供基础胰岛素
早餐/晚餐前皮下注射，一日1次，不可静脉注射
已开启的胰岛素可于室温下（＜30℃）保存28天
避光保存
颜色改变、颗粒黏附在瓶壁上、振摇后仍聚集在一起或有沉淀者，不可再使用
50％中性可溶性人胰岛素/50％低精蛋白锌人胰岛素（50R）
30分钟
2～8小时
≤24小时
早餐/晚餐前15～30分钟皮下注射，一日2次，不可静脉注射
适合需要更多短效胰岛素控制餐后血糖的患者
因其起效时间仍不能配合餐后快速、不能预测的血糖升高，而作用有限
普通胰岛素因其作用时间可超过餐后食物吸收的时间，也可被认为是基础胰岛素的一部分
餐前30分钟皮下注射
用于急救时，甘精胰岛素，普通胰岛素可与其他胰岛素混合在同一注射器内使用
与长效胰岛素混合使用时，应先吸入普通胰岛素，再吸入长效胰岛素
认识常用胰岛素
根据个体情况，60岁以下患者空腹血糖控制在4.4～6.0mmol/L；60岁以上又合并有心血管疾病＜ 7.0 mmol/L。基础胰岛素的起始剂量可为0.2单位/公斤体重，根据最近的空腹血糖水平每3-5天调整一
次基础胰岛素剂量
基础胰岛素 剂量调整
第十二页，共43页。
中效人胰岛素
诺和灵® N
0 20 42 64 8 6 10 812 1014 1126 1418 1260 2128 2420（小2时2 ）24
低精蛋白锌人胰岛素
白色混悬液 只用于皮下注射 特充、笔芯、瓶装
起始作用时间：1.5小时 最大作用时间：4至12小时 作用维持时间：24小时
胰岛素治疗的适应症
肝功能及肾功能不全
妊娠期及哺乳期
同时患有需要糖皮质激素治疗的疾病
新诊断的与1型糖尿病鉴别困难的消瘦的糖 尿病患者
下降时
在糖尿病病程中出现无明显诱因的体重
在生活方式和口服降糖药联合治疗的基础上 仍未达标者
经过最大剂量口服降糖药治疗后HbA1c>7％者
妊娠糖尿病
第三十三页，共43页。
第二十三页，共43页。
胰岛素的分类（附图）
短效胰岛素：优泌林R、诺和灵R 优思灵R 普通胰岛素
第二十四页，共43页。
中效胰岛素: 优泌林N、诺和灵N 优思灵N
优思灵N
第二十五页，共43页。
预混胰岛素：优泌林70/30、诺和灵30R(50R)、优泌乐25、诺和 锐30 优思灵30R
第二十六页，共43页。
预混胰岛素：优泌林70/30、诺和灵30R(50R)、优泌乐25、诺和
锐30 优思灵30R
长效胰岛素：甘精胰岛素（來得时），诺和平（地特胰岛素）
胰岛素制剂简介演示
胰岛素制剂的作用机制
01
02
03
04
促进葡萄糖摄取
胰岛素能促进细胞对葡萄糖的 摄取，降低血糖水平。
抑制糖原分解
胰岛素抑制肝脏和肌肉组织中 糖原的分解，减少血糖的释放
。
促进脂肪合成
胰岛素能促进脂肪合成，抑制 脂肪分解，维持脂肪代谢平衡
。
促进蛋白质合成
胰岛素能促进蛋白质合成，抑 制蛋白质分解，有助于维护身
部分患者可能出现过敏反应，如皮 疹、呼吸困难等，应立即就医。
脂肪萎缩
长期使用胰岛素制剂可能导致注射 部位脂肪萎缩，更换注射部位可减 轻症状。
04
胰岛素制剂的市场现状和发展 趋势
全球胰岛素制剂市场现状
市场规模
全球胰岛素制剂市场规模持续增 长，受人口老龄化、糖尿病患病
率上升等因素推动。
竞争格局
全球胰岛素制剂市场呈现寡头垄 断格局，几家大型制药企业占据
加强国际合作，引进先进技术和管理 经验，提高中国胰岛素制剂产业的国 际竞争力。
05
胰岛素制剂的研发动态
新型胰岛素制剂的研究进展
胰岛素类似物
通过改变胰岛素的氨基酸序列或增加其稳定性，以改善其药代动 力学特性和减少副作用。
融合蛋白和多肽
将胰岛素与其他蛋白质或肽类结合，以延长其在体内的半衰期和作 用时间。
持稳定。
2. 无菌检测
确保制剂无菌，符合无菌药品 的标准。
3. 含量检测
检测制剂中胰岛素的含量，确 保符合规定。
4. 生物活性检测
检测制剂中胰岛素的生物活性 ，确保其能够正常发挥药效。
03
胰岛素制剂的临床应用
糖尿病的治疗
胰岛素制剂是治疗糖尿病的重要 药物之一，通过注射给药，能够 降低血糖水平，控制糖尿病病情
全面的：胰岛素制剂分类及特点(整理于2020年6月)
起效缓慢 6-9小时 起效缓慢 6-9小时 2-4h 4-10h 2-4h 4-10h
无锡凯夫制药有限公司
常州千红生化制药股份有限公司
杭州国光药业有限公司
河南辅仁怀庆常制药有限公司
持续时间 特点
2-5小时 3-5小时
餐时胰岛素，餐前15分钟 餐时胰岛素
餐时胰岛素
皮下注射维 持时间5～7
餐时胰岛素
4-8h
餐时胰岛素，餐前15分钟 左右
约7～8小时 餐时胰岛素
约7～8小时 餐时胰岛素
约7～8小时 餐时胰岛素
约7～8小时 餐时胰岛素 4-8小时 餐时胰岛素
4-8小时 7-8小时
餐时胰岛素 餐时胰岛素
4-12小时 餐时胰岛素
24h
30%短效+70%中效
24h
30%短效+70%中效
25h
50%短效+50%中效
10-16h 注射后30分钟内必须进食
10-16h 注射后30分钟内必须进食
10-16h 注射后30分钟内必须进食
10-16h 注射后30分钟内必须进食
10-16h 10-16h 10-16h 24h 10-16h 24小时 24小时 24小时 24小时 24小时
24小时
可溶性门冬胰岛素和精蛋 白门冬胰岛素（30:70）
24小时
可溶性门冬胰岛素和精蛋 白门冬胰岛素（30:70）
14～24小时
可溶性门冬胰岛素和精蛋 白门冬胰岛素（50:50）
14～24小时
人胰岛素类似物 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R)
胰岛素类似物 门冬胰岛素30注射液
临床常用的各类胰岛素特点汇总大全
临床常用的各类胰岛素特点汇总大全-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1胰岛素根据其作用时间特点可分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素。
超短效胰岛素类似物有门冬胰岛素和赖脯胰岛素，它们具有达到峰值更快，餐后血糖水平更低以及低血糖发生率低的优点。
短效胰岛素制剂有胰岛素，其中人胰岛素较动物胰岛素起效快、作用时间长。
中效胰岛素制剂有低精蛋白锌胰岛素，其起效较短效者为慢，但产生低血糖的危险较短效制剂小，同时血液中始终保持一定浓度的胰岛素，对胰岛素基础分泌量低的患者控制血糖波动比较有利。
长效胰岛素制剂有精蛋白锌胰岛素，起效较中效者更慢，但持久，使用中可减少注射次数，但由于是混悬液剂型，可能造成吸收和药效的不稳定。
超长效胰岛素制剂类似物有甘精胰岛素，具有长效、平稳的特点，更适合用于基础胰岛素替代治疗。
预混胰岛素制剂是指含有长效和短效胰岛素制剂的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素制剂的作用，特点是使用方便，可减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对较复杂的操作；缺点是由于是预混，只有有限的混合方案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。
根据给药装置可分为普通的胰岛素注射液和胰岛素笔芯。
胰岛素笔芯的优点是可进行更加精确的剂量调整，携带方便，同时减轻注射时的疼痛感，但相对费用较高，尤其是特充式胰岛素。
贮藏条件的差异未开瓶使用的胰岛素应在2～10℃下冷藏保存。
已开瓶使用的胰岛素注射液可在室温(最高25℃)保存最长4～6周，使用中的胰岛素笔芯不要放在冰箱里，室温最长保存4周。
冷冻后的胰岛素不可使用。
【制剂与规格】胰岛素注射剂：10ml：400U。
胰岛素注射笔芯：3ml：300U。
常规重组人胰岛素注射液：10ml：400U。
30/70混合重组人胰岛素注射液：(1)10ml：1000U；(2)3ml：300U。
50/50混合重组人胰岛素注射液：(1)3ml：300U。
最新常用胰岛素制剂的分类
力（重力）F牛顿（牛）N G=mg
压强P帕斯卡（帕）Pa P=F/S
功W焦耳（焦）J W=Fs
功率P瓦特（瓦）w P=W/t
电流I安培（安）A I=U/R
电压U伏特（伏）V U=IR
电阻R欧姆（欧）R=U/I
电功W焦耳（焦）J W=UIt
电功率P瓦特（瓦）w P=W/t=UI
★ 单组分人胰岛素
基因工程菌
诺和灵30R（笔芯）
70/30优泌林（笔芯）
皮下0.52~824预混短效50%
中效50%
同上
★ 单组分人胰岛素
基因工程菌
诺和灵50R（笔芯）
50/50优泌林（笔芯）
皮下
0.5
2~8
24
初中的物理公式
物理量单位公式
名称符号名称符号
质量m千克kg m=pv
温度t摄氏度°C
速度v米／秒m/s v=s/t
2~4
6~8
中性胰岛素
★ 单组分人胰岛素
基因工程菌
诺和灵R（笔芯)
常规优泌林（笔芯）
单组分猪胰岛素
猪胰脏
半慢胰岛素锌混悬液
皮下
0.5~1
2~8
12~16
中效
提高胰岛素基础水平，
控制夜间及早餐前血糖
★ 中性鱼精蛋白锌胰岛素
基因工程菌
诺和灵N（笔芯)
中效优泌林（笔芯）
皮下
1~2
6~12
18~24
珠蛋白锌胰岛素
皮下
2~4
6~10
12~18
慢胰岛素锌混悬液
皮下
1~2
6~12
18~24
长效
同上
胰岛素制剂的种类、作用时间和用法
胰岛素制剂的种类、作用时间和用法
超短效胰岛素
胰岛素制剂：赖脯胰岛素、优泌乐、速秀霖、门冬胰岛素、诺和锐
起效时间/小时：0.1－0.3
达峰时间/小时：0.5－1
维持时间/小时：3－6
注射途径：皮下
注射时间：餐前即刻
短效胰岛素
胰岛素制剂：正规胰岛素（RI）、诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R 起效时间/小时：0.5
达峰时间/小时：1.5
维持时间/小时：3－6
注射途径：静脉、皮下
注射时间：按病情需要、餐前30分钟
中效胰岛素
胰岛素制剂：低精蛋白胰岛素（NPH）、优泌林N、诺和灵N
起效时间/小：2--4
达峰时间/小时：4--10
维持时间/小时：10--18
注射途径：皮下
注射时间：早、晚餐前30分钟或睡前
长效胰岛素
胰岛素制剂：鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）
起效时间/小时：2－4
达峰时间/小时：4－12
维持时间/小时：12－20
注射途径：皮下
注射时间：早、晚餐前1小时或晚餐前1小时
超长效胰岛素
胰岛素制剂：甘精胰岛素、来得时、长秀霖、地特胰岛素
起效时间/小时：2－5
达峰时间/小时：——
维持时间/小时：20－24
注射途径：皮下
注射时间：睡前
预混胰岛素
胰岛素制剂：诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30、甘舒霖30R、优泌林50/50
起效时间/小时：0.5
达峰时间/小时：2－8
维持时间/小时：24
注射途径：皮下注射时间
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安全用药宣教降血糖药
安全用药宣教降血糖药安全用药宣教降血糖药一．胰岛素种类介绍胰岛素主要作用是调整血糖的代谢，随着糖尿病发病的增加，医生在临床上对糖尿病患者治疗更加专业化，其使用剂量不仅随患者自身状态，如是否处于疾病期 ( 肝、肾功能损伤 , 甲状腺疾病等 ) 以及情绪不稳定或者患者的运动量及日常的饮食发生变化，而相应地改变外，而且有关胰岛素制剂的强度，厂商、类型、来源 ( 动物、人、人胰岛素类似物 ) ，制备方法（重组 DNA ，动物来源的胰岛素）等的不同，也均可能导致胰岛素使用剂量的变化。
现将几种胰岛素制剂分别介绍如下，供临床医生参考。
1 、速效型1.1 普通胰岛素【规格】： 10ml ： 400u 。
【主要成分】：胰岛素从（猪或牛）胰腺提取。
【性状】：无色澄明液体。
【给药途径】： sc 、静注。
【特点】：起效快， 2-4h 作用达高峰，维持时间 5-7h 。
【给药时间】：一般每日三次，餐前 15-30min ，必要时睡前加注一次小量。
1.2 诺和灵 R【规格】： 10ml ： 400u 。
【主要成分】：中性可溶性单组份人胰岛素。
【性状】：无色澄明液体。
【给药途径】： sc 、静注、 Im （不推荐使用）【特点】： 0.5h 起效， 1-3h 作用达高峰，维持时间 8h 。
【给药时间】：每日注射二次或更多。
2 、中效型2.1 诺和灵 N【规格】： 3ml ： 300iu （笔芯）。
【主要成分】：低精旦白锌胰岛素。
【性状】：白色或类白色混悬液。
【给药途径】： sc 。
【特点】： 1.5h 起效 , 最大浓度时间 4-12h ，持续时间 24h 。
【给药时间】：每天单独注射二次或与诺和灵 R 混和使用。
2.2 长效胰岛素【规格】： 10 ml ： 400iu 。
【主要成分】：精旦白锌重组人胰岛素。
【性状】：白色或类白色混悬液。
【给药途径】： sc 。
【特点】： 1-1.5h 起效 , 最大浓度 4-8h ，持续时间 22-24h 。
胰岛素制剂的种类和特点
④抗糖尿病药 胰岛素
⑤免疫抑制剂 环孢素、巯嘌呤、麦考酚吗乙酯、他 克莫司、西罗莫司、巴利昔单抗
⑥抗菌药青霉素、洛美沙星、莫西沙星；抗结核药吡 嗪酰胺、乙胺丁醇
⑦维生素 维生素C.维生素B1 ⑧抗肿瘤药 环磷酰胺、异环磷酰胺、白消安、阿糖
胞苷、巯嘌呤、长春碱、长春新碱、顺铂等
胰岛素制剂的种类和特点
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13.应用二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-IV）
DPP-IV抑制剂但用或与二甲双胍联合使用, 对血糖控制效 果均好于单独使用二甲双胍, 且优于格列美脲+二甲双 胍, 同时低血糖发生率低, 不增加体重, 保护胰岛β细胞 且DDP-IV抑制剂与二甲双胍适用降低体重效果显著
14. 躲避适用升高血糖药品
治疗早期, 尿酸盐排泄增加, 可由关节析出, 加重痛风发作
别嘌呤可延长本品血浆半衰期, 本品可加速别嘌呤排泄, 所 以适用时需增加别嘌呤剂量
丙磺舒与磺胺药有交叉过敏反应, 对磺胺药过敏者, 2岁以下 儿童, 妊娠及哺乳期妇女, 严重肾功效不全者, 肾尿酸酸 性结石者禁用
阿司匹林和水杨酸盐可抑制本品排泄尿酸, 本品亦抑制前者 由肾小管排泄, 使用阿司匹林等作用增加, 毒性增加, 不 宜适用。
②与胰岛素或磺脲类适用，可增加低血糖危险
③就餐时与最初几口食物一起嚼服最适宜
④和胰岛素适用中，如产生低血糖，须服葡萄糖而不是普 通食糖来调整血糖
胰岛素制剂的种类和特点
7/24
11.应用非磺脲类胰岛素促泌剂应注意: ①与二甲双胍和α-糖苷酶抑制剂适用有协同作用，但易出
现低血糖
②磺脲类效果不佳者不推荐选取
继发性痛风: 无家族史，多继发恶性肿瘤、白血病等所致核酸 大量分解或肾功效减退而造成尿酸排泄降低；
各种胰岛素简介及应用
26
胰岛素补充量计算 理论补充量=（BG-Y）/X BG = 实际血糖 Y = 理想血糖
27
补充剂量的使用 餐前测得高血糖，可将该补充剂量100%加 入餐前量 餐后测得高血糖，可80%给予（防止低血糖） 睡前测得高血糖，可50%~80%给予（防止低 血糖）
28
胰岛素应用
1 2 3 4
胰岛素应用指征 胰岛素制剂简介 胰岛素应用方法
-同一餐前后相比，餐后血糖升高超过 50mg/dl(2.8mmol/L) 增加餐前大剂量，降低超过 50mg/dl(2.8mmol/O
16:00
20:00
24:00
将基础率总量/24视为 X
0:00 - 3:00 9:00 12:00 16:00 20:00 24:00
0.6X
1.2X
X
X+/-0.1
1.1X
0.8X
输入泵内，第一天的粗调完毕
36
四段法
0.6X 1.2X X 0.8X ↓ ↓ ↓ ↓ 0:00----3:00---- 8:00---20:00 -----24:00
4
2型糖尿病胰岛素应用短期适应症:
严重急性代谢并发症,如糖尿病酮症酸中毒,非 酮症高渗性昏迷等 急慢性应激状态: 严重感染,急性心血管事件,围手术期 “糖毒性”状态 尤其是FBG>15mmol/L
5
胰岛素应用
1 2 3 4
胰岛素应用指征
胰岛素制剂简介
胰岛素应用方法 胰岛素泵的使用
6
按照来源不同：
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胰岛素剂量设置的基本方法
为每个病人确定个人的血糖控制目标。 成年病人的一般控制目标： 餐前：80-140mg/dl (4.4-7.8mmol/l) 餐后2小时： <180mg/dl (<10mmol/l) 入睡前： 100-140mg/dl (5.6-7.8mmol/l) 夜间3点：>90mg/dl (>5mmol/l) 若反复出现低血糖，适当提高控制目标： 餐前：100-160mg/dl (5.6-8.9mmol/l) 若怀孕，适当减低目标血糖值： 餐后： < 120mg/dl (6.7mmol/l)
带你认识各种类型的胰岛素
带你认识各种类型的胰岛素胰岛素由胰岛B细胞分泌，是体内惟一可以降低血糖的激素。
胰岛素有许多剂型，按生产来源分动物胰岛素、半合成胰岛素和DNA重组生物合成胰岛素。
在临床上，根据各种胰岛素作用时间特点，将品种繁多的胰岛素制剂分为六类。
一、速效（超短效）胰岛素：有赖脯胰岛素、门冬胰岛素。
赖脯胰岛素其特点是注射后能很快分解，皮下吸收迅速，起效快，作用时间短，餐前、餐中、餐后都可注射，并能减少低血糖的发生。
门冬胰岛素与胰岛素的亲和力与人胰岛素相似，可迅速解离为单体，皮下注射10～20分钟起效，45分钟达高峰，持续4～6小时。
二、短效胰岛素：（1）天然胰岛素，如：普通胰岛素、猪胰岛素；（2）DNA重组生物合成胰岛素，如：重组人胰岛素、常规优泌林、诺和灵R、优泌林R等。
普通胰岛素、结晶胰岛素CZI的pH值均为2.5～3.5，这样可使其保持在溶解状态，因此吸收快，作用开始时间及持续时间较短，皮下注射30分钟起效，4～8小时达峰，持续4～12小时。
Actrapid是高精纯度猪胰岛素的中性溶液，其作用比CZI快，皮下注射15分钟起效，2～4小时达峰，持续6～8小时。
三、中效胰岛素：中性蛋白锌胰岛素、低精蛋白锌胰岛素、诺和灵N、优泌林N。
中效胰岛素只能皮下注射，吸收缓慢，注射60分钟起效，6～12小时达峰，持续18～24小时。
四、长效胰岛素：如精蛋白锌胰岛素、中性精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素（来得时）、地特胰岛素（ID）。
长效胰岛素与中效胰岛素不同在于内含过量的鱼精蛋白，因此结晶胰岛素与鱼精蛋白结合时作用时间延长，皮下注射后在酶的作用下逐步释放游离胰岛素而被吸收，注射3～4小时起效，16～24小时达峰，持续24～36小时。
若与普通胰岛素合用则普通胰岛素必须多于长效胰岛素，方可显出普通胰岛素的作用，注射时先抽普通或结晶胰岛素，后抽长效胰岛素，反之则变质。
五、预混胰岛素：为双时相胰岛素，是将短效与长效胰岛素混合注射，使注射的胰岛素不仅有短效，而且同时也具有中长效的作用。
各种胰岛素制剂及其使用ppt课件
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24
长效胰岛素类食物----
来得时
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25
长效胰岛素类似物 –Glargin
在人胰岛素B31-B32-增加了2个精氨酸，
A21位由甘氨酸替代天门冬氨酸
Gly
A-链 -
甘氨酸替代天门冬氨酸
1
5
10
15
20 Asn
1
5
B-链
10
15
20
25
30
增加2个精Байду номын сангаас酸
Arg Arg
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39
胰岛素注射部位的轮换
注射部位的左右轮换
1.左边一周，右边一周，部位对称轮换 2.一次左边，一次右边，部位对称轮换
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40
胰岛素注射部位的轮换
同一注射部位内的区域轮换
应从上次的注射点移开约至少1cm的距离进行下一次注射， 尽量避免在一个月内重复使用同一个注射点
注射点与注射点之间，距离至少1cm
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规范注射技术 是糖尿病药物治疗有效性的保证
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48
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胰岛素 (mU/l)
70
生理性胰岛素分泌
60
(平均值)
50
皮下注射诺和锐+
NPH模拟生理性胰岛
40
素分泌
30
进餐
20
10
0
0600 0900
1200
1500 1800 2100
一天的时刻
2400
0300
胰岛素制剂分类
胰岛素制剂分类文章目录*一、胰岛素制剂分类*二、胰岛素的主要作用*三、胰岛素高怎么办胰岛素制剂分类1、胰岛素制剂分类第一,速效胰岛素,作用迅速,起效快,一般用于抢救糖尿病急症或快速降低餐后血糖。
第二,预混胰岛素,与人体分泌的胰岛素相似,用于1型、2型糖尿病经正规治疗效果不佳者,而且个人使用最多的一种,但价格较贵。
第三,长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素),可以与短效胰岛素合用,降糖效果也不错,相当来说价格较便宜。
第四,甘精胰岛素,一般晚上九点左右注射效果较好,可以阿卡波糖合用,降糖效果好,餐后血糖也较平稳。
但价格较贵。
2、胰岛素的分泌胰岛素的分泌分成两部分,一部分帮助维持空腹血糖正常而分泌的胰岛素,称为基础胰岛素,另一部分则是为了降低餐后血糖升高、维持餐后血糖正常而分泌的胰岛素,称为餐时胰岛素。
餐时胰岛素的早时相分泌控制了餐后血糖升高的幅度和持续时间,其主要的作用是抑制肝脏内源性葡萄糖的生成。
通过该作用机制,血糖在任何时间均被控制在接近空腹状态的水平;餐后血糖的峰值在7.0 mmol/L以下,并且血糖水平高于5.5 mmol/L的时间不超过30分钟。
3、胰岛素使用注意什么开始胰岛素治疗后应继续坚持饮食控制和运动,并加强对患者的宣教,鼓励和指导患者进行自我血糖监测,以便于胰岛素剂量调整和预防低血糖的发生。
所有开始胰岛素治疗的患者都应该接受低血糖危险因素、症状和自救措施的教育。
胰岛素的治疗方案应模拟生理性胰岛素分泌的模式,包括基础胰岛素和餐时胰岛素两部分的补充。
方案的选择应高度个体化,按照血糖达标为驱动的阶梯治疗方案,尽早控制血糖平稳达标。
胰岛素的主要作用对糖代谢的影响。
能加速葡萄糖的利用和抑制葡萄糖的生成,即使血糖的去路增加而来源减少,于是血糖降低。
加速葡萄糖的利用。
胰岛素能提高细胞膜对葡萄糖的通透性,促进葡萄糖由细胞外转运到细胞内,为组织利用糖提供有利条件,又能促进葡萄糖激酶(肝内) 和己糖激酶(肝外)的活性,促进葡萄糖转变为6磷酸葡萄糖,从而加速葡萄糖的酵解和氧化;并在糖元合成酶作用下促进肝糖元和肌糖元的合成和贮存。
注射用胰岛素
注射用胰岛素胰岛素由胰岛β细胞分泌，是体内唯一可以降低血糖的激素。
胰岛素有许多剂型，按生产来源分动物胰岛素，半合成胰岛素和DNA 重组生物合成胰岛素。
在临床上，根据各种胰岛素作用时间特点，将品种繁多的胰岛素制剂分为六类。
一、速效胰岛素有赖脯胰岛素、门冬胰岛素。
赖脯胰岛素其特点是注射后能快效分解，皮下吸收迅速，起效快，作用时间短，餐前、餐中、餐后都可注射，并能减少低血糖的发生。
门冬胰岛素与胰岛素的亲和力与人胰岛素相似，其峰值出现时间与血糖高峰一致，克服了人胰岛素餐前30分钟给药的不便，可迅速解离为单体，皮下注射10-20分钟起效，45分钟达高峰，持续4-6小时，能够更好控制餐后血糖。
二、短效胰岛素 1、天然胰岛素：如：普通胰岛素、猪胰岛素，它们的作用时间与生理性胰岛素分泌曲线不匹配，故存在着一定缺点。
a.吸收缓慢而导致餐后血糖控制不佳，注射时间依从性差；b.较长的作用时间，增加了低血糖的发生。
2、DNA重组生物合成胰岛素：如重组胰岛素、常规优必淋、诺和灵R、优必淋R等。
三、中效胰岛素有中性蛋白胰岛素、低精蛋白胰岛素、诺和灵N、优必淋N。
中效胰岛素为结晶体，注射前需速溶，吸收缓慢，注射60分钟起效，6-12小时达峰，持续18-24小时。
四、长效胰岛素如精蛋白锌胰岛素、中性精蛋白胰岛素，长效胰岛素与中效胰岛素不同在于内含过量的鱼精蛋白，可使其溶解度降低，稳定性增强，因此结晶胰岛素与鱼精蛋白结合时作用时间延长，皮下注射后在酶的作用下逐步释放游离胰岛素而被吸收，注射3-4小时起效，16-24小时达峰，持续24-36小时。
若与普通胰岛素合用则普通胰岛素必须多于长效胰岛素，方可显出普通胰岛素的作用，注射时先抽普通胰岛素，后抽长效胰岛素，反之则变质。
五、预混胰岛素为双时相胰岛素，是将短效与长效胰岛素混合注射，使注射的胰岛素不仅有效短，而且同时也具有中长效的作用。
主要有诺和灵30R、优必淋70/30R、诺和灵30R特充、诺和灵50R、优必淋50R。
我院现有胰岛素制剂介绍
【新药介绍】我院现有胰岛素制剂介绍地特胰岛素【商品名】诺和平【适应症】用于治疗糖尿病。
【药代动力学】本品注射后6-8小时达到最大血清浓度。
当每日注射两次时，注射2-3次后达到稳态血清浓度。
表观分布容积（大约0.1l/kg），表明大部分地特胰岛素分布在血液中。
本品的降解与人胰岛素类似，所有形成的代谢物都是没有活性的。
在本品与脂肪酸或者其它蛋白结合药物之间没有临床上的有关相互作用。
地特胰岛素皮下注射的终末半衰期是由皮下组织的吸收速率决定的。
根据剂量的不同，终末半衰期在5-7小时之间。
皮下注射后，观察到本品剂量与血清浓度（最大浓度、吸收程度）成比例关系。
【用法用量】皮下注射。
它是可溶性的基础胰岛素类似物，其作用平缓且效果可以预见，作用持续时间长。
与其他胰岛素制剂相比，地特胰岛素治疗引起的体重增加较少。
与其它胰岛素相比较，本品引起夜间低血糖的风险较低，因而可以进行更为积极的剂量调整以实现血糖达标。
通过测定空腹血浆葡萄糖表明，与人NPH胰岛素相比，本品可以更好地控制血糖。
与口服降糖药联合治疗时，推荐地特胰岛素的初始治疗方案为每日一次给药，起始剂量为10U或0.1-0.2U/kg。
地特胰岛素的剂量应根据病情进行个体化的调整。
对于为达到最佳的血糖控制而每日注射两次的患者，晚间注射可在晚餐时、睡前或者早晨注射12小时后进行。
【不良反应】1.低血糖的发生。
2.注射部位局部的过敏反应及脂肪代谢障碍、一过性水肿。
3.潜在的过敏反应，荨麻疹，皮疹，出疹等。
4.罕见报道的不良反应：周围神经系统病变等。
【注意事项】1.过敏者禁用。
2.在转用本品期间和在本品开始治疗的几周内，建议密切监测血糖水平。
3.对于老年患者和肾功能或肝功能不全的患者，应该密切监测血糖水平，并根据每个患者的不同病情调整剂量。
4.皮下注射部位可选择大腿、腹壁或者上臂。
应在同一注射区域内轮换注射点。
【药物相互作用】1.可能会减少胰岛素需要量的药物：口服降糖药，单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，非选择性β-阻滞剂，血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，水杨酸盐和酒精。
常用胰岛素类型及商品名
常用胰岛素类型及商品名
胰岛素类型
1、按起效作用快慢和维持作用时间:
速(短)效:普通(正规)胰岛素
中效:低精蛋白胰岛素:慢胰岛素锌混悬波
长效:精蛋白锌胰岛素注射液:特慢胰岛素锌混悬液
2、按氨基酸结构:
①普通(正规)胰岛素:猪胰岛素，牛胰岛素
②基因重组人胰岛素:
通化东宝: 甘舒霖R (短效) 甘舒霖 30R(30%短效，70%中效)
美国礼来: 优泌林R (短效) 优泌林70/30( 30%短效，70%中效) 丹麦诺和诺德: 诺和灵R(短效) 诺和灵30R (30%短效，70%中效)诺和灵50R (50%短效50%中效) 诺和灵N (中效)
香港联邦: 优思灵70/30 (30%短效，70%中效)
③胰岛素类似物:
门冬胰岛素(速效): 商品名如“诺和锐”
门冬胰岛素30 (预混) (30%速效，70%中效) 商品名如“诺和锐30”
赖脯胰岛素(速效): 商品名如“优泌乐”
赖脯胰岛素25 (预混) (25%速效，75%中效)。
商品名如“优泌乐25”
赖脯胰岛素50 (预混) (50%速效，50%中效)。
商品名如“优泌乐50”
甘精胰岛素(长效): 商品名如“来得时”、“长秀霖”。
地特胰岛素(长效): 商品名如“诺和平”。
注:长效胰岛素类似物:提供基础水平胰岛素，注射后无需进食。
速效或预混胰岛素类似物:注射后立即起效，30-60 分钟达高峰，需立即进食。
速效维持4-5小时，预混者因含有中效成分，可维持18-26小时。
202X年常用胰岛素制剂简介
4～12h，持续24h
第十五页，共二十五页。
第十六页，共二十五页。
长效胰岛素
●来得(lái de)时甘精胰岛素注射液。 ●长秀霖甘精胰岛素
2、长效胰岛素也叫精蛋白锌胰岛素,缩写 PZI，起效时间3—4小时，持续时间约24-36 小时，国产的精蛋白锌胰岛素属此类。
第二十二页，共二十五页。
门冬胰岛素是人胰岛素B链第28位 的脯氨酸由天门冬氨酸代替(dàitì)，形 成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素 低。门冬胰岛素达到最高血药浓度
的时间比可溶性人胰岛素短50%。
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特点 ： (tèdiǎn)
每天一次，固定时间，皮下注射给药。
不可静脉注射。
从其他胰岛素变更为甘精胰岛素治疗的第一周， 其每天基础胰岛素用量应减少(jiǎnshǎo)20-30%， 以防止低血糖发生。
第十八页，共二十五页。
诺和平 ：地特胰岛素 (hépíng)
1、新型的长效胰岛素类似物 2、与NPH胰岛素相比，地特胰岛素在改善血糖控制的同时减少低血糖风险和减少
注射部位起效时间长短比较： 腹壁最快， 其次三角肌， 再次大腿。 为了防止脂肪萎缩，应在注射区域轮换(lúnhuàn)注射部位。 连续皮下输注胰岛素应选择腹壁作为注射部位，并轮换输注
点。 注意每次注射后必须卸下针头，防止温度变化时药液从针头
流出。
第二十一页，共二十五页。
小贴士：
1、中效胰岛素又叫低精蛋白锌胰岛素，缩 写为NPH。为乳白色浑浊液体，起效时间 (shíjiān)1.5—4小时，持续时间约14-20小时。
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诺和平：地特胰岛素
1、新型的长效胰岛素类似物
2、与NPH胰岛素相比，地特胰岛素在改善血糖控制的同时减少低血糖风险和 减少体重
3、与甘精胰岛素相比，在改善血糖控制的同时还减少了患者的体重增加，这 更有利于消除2型糖尿病患者开始强化胰岛素治疗的障碍。
胰岛素——给药方法
注射剂
胰岛素笔
可静脉注射用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷。
预混胰岛素
短 效
●诺和锐30
有短效和中效的区别
含30％可溶性门冬胰岛素
70％精蛋白门冬胰岛素
●诺和灵30R
含30％可溶性中性胰岛素（ 短效） 70%低精蛋白锌胰岛素（中 效）
优泌林30/70
30%重组人胰岛素（常规人 胰岛素）和 70%精蛋白锌重组人胰岛素 （长效）
开启后室温存放6周。比其他产品多两周。
优泌林30R： 起效时间在0.5小时内， 达到峰值所需时间2-4小时。 作用持续时间6-8小时
中效胰岛素（NPH）
诺和灵N；优泌林N
中效胰岛素：又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，
起效时间为1.5-4h，作用高峰 6-10h，持续时间约12-14h
喷射式注射器
吸入胰岛素 胰岛素泵
使用方法：
注射部位起效时间长短比较：
腹壁最快， 其次三角肌，
再次大腿。
为了防止脂肪萎缩，应在注射区域轮换注射部位。 连续皮下输注胰岛素应选择腹壁作为注射部位，卸下针头，防止温度变化时药液从针头
流出。
诺和灵N（中性低精蛋白锌人胰岛素） 1.5h起效，最大作
用4～12h，持续24h
长效胰岛素
●来得时甘精胰岛素注射液。
●长秀霖甘精胰岛素
特点：
每天一次，固定时间，皮下注射给药。
不可静脉注射。 从其他胰岛素变更为甘精胰岛素治疗的第一
周，其每天基础胰岛素用量应减少20-30%， 以防止低血糖发生。
1、诺和锐30： 皮下注射后将在10-20分钟 内起效。 达到最大浓度的时间平均是 双时相（预混）人胰岛素30R 的一半。
药代动力学：对于2型糖尿病 患者，给予本品后达到最大 浓度的时间约为95分钟，存 在时间不少于95小时。平均 半衰期为8-9小时 。
诺和锐30的特点：
餐前使用，可模仿生理性的餐后胰岛素分泌。 更有效地降低了餐后血糖。 由于作用时间短而减少了使用胰岛素导致的低血糖的发
我院常用胰岛素制剂简介
薛妍
2型糖尿病患者应用胰岛素的适应症
口服降糖药失效
合并较重的感染、心力衰竭、急性心肌梗死、记性脑血管疾病
或者严重外伤、外科手术等
患者出现急性并发症，如糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗性昏
迷等，必须选择胰岛素治疗，并发症纠正后，综合病人病情调 整治疗方案
当患者存在慢性并发症，如糖尿病肾病和眼底病变，或合并有
生。
2、诺和灵30R的特点
皮下注射胰岛素，将针头在皮下停留至少6秒，以确
保所有胰岛素均被注入。
通常给予预混胰岛素qd或bid。
开启后室温存放6周。比其他产品多两周。
2、诺和灵30R的特点
皮下注射胰岛素，将针头在皮下停留至少6秒，以确
保所有胰岛素均被注入。
通常给予预混胰岛素qd或bid。
小贴士：
1、中效胰岛素又叫低精蛋白锌胰岛 素，缩写为NPH。为乳白色浑浊液体，起 效时间1.5—4小时，持续时间约14-20小 时。 2、长效胰岛素也叫精蛋白锌胰岛素, 缩写PZI，起效时间3—4小时，持续时间 约24-36小时，国产的精蛋白锌胰岛素属 此类。
门冬胰岛素是人胰岛素B链第28 位的脯氨酸由天门冬氨酸代替， 形成六聚体的倾向比可溶性人胰 岛素低。门冬胰岛素达到最高血 药浓度的时间比可溶性人胰岛素 短50%。
诺和锐的特点：
可以通过胰岛素泵使用
腹壁皮下注射后，10-20分钟内起效。
门冬胰岛素达到最高血药浓度的时间比可溶性人胰岛素短50%。
短效胰岛素制剂：
三餐前15-30分钟皮下注射；
①皮下注射0.5-1小时起效，2-4小时达高峰，维持时间5-7小时。 ②静脉注射10-30分钟起效，15-30分钟达高峰，维持时间0.5-1小时。
严重的脑、心，下肢血管病变时，应选择胰岛素治疗。 消瘦明显，存在营养不良现象 妊娠糖尿病 对初发或新诊断的2型糖尿病，主张早期胰岛素治疗。
胰岛素制剂的分类： 速效胰岛素(超短效胰岛素) 短效胰岛素 预混胰岛素（R和N） 长效胰岛素
速效胰岛素 诺和锐：门冬胰岛素注射液 主要成分：门冬胰岛素（通 过基因重组技术，利用酵母 生产）