《药理学》胆碱受体激动药
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药理学6胆碱受体激动药
• 3、试述毛果芸香碱的药理作用和临床应用。
房 水 回 流
角膜 虹膜 前房角 巩膜 静脉窦
睫状体
【临床应用】 眼局部应用，滴眼后易透过角 膜进入眼房，作用迅速、温和、短暂。 1、青光眼 青光眼的主要特征是眼内压升高， 引起头痛、视力减退等症状，严重者可致明。
闭角性青光眼 由前房角狭窄引 起眼内压增高，如急性或慢性充 血性青光眼。 开角性青光眼 由于小梁网及巩膜静脉窦发生变 性 或硬化，使房水回流障碍，引 起眼内压升高。
2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止虹 膜与晶状体粘连。 3、阿托品中毒及口干燥。
【不良反应】 • １．滴眼浓度过高： • 眉间痛，眼痛，头痛 • ２．药物吸收后各种Ｍ－Ｒ激动的表 现： • 腹泻，多汗，流涎，支气管痉挛
复习题
• 1、按所释放主要递质，传出神经可分为几类。 • 2、肾上腺素受体的分型（包括亚型）？
2、N样作用
大剂量，产生全部胆碱能神经兴奋的作用。在 各系统和器官取决于神经支配的优劣势。 胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 腺体：分泌增加 血压：升高 骨骼肌：收缩
(二 )、 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)对眼睛和腺体的作 用尤为明显。 1、眼 ⑴缩瞳 兴奋瞳孔括约肌，缩小瞳孔。 ⑵降低眼内压 由于缩瞳作用虹膜根部变薄，前 房角间隙扩大，房水易于通过小梁网和巩膜静脉 窦进入循环，降低眼内压。
⑶调节痉挛 ： 所谓“调节痉挛”指睫状肌收 缩、悬韧带放松、晶状体变凸(屈光度增加)， 视近物清楚，看远物模糊。 2、腺体：激动腺体的M受体，引起分泌增加， 汗腺和唾液腺明显。 3、平滑肌：兴奋内脏平滑肌；胃肠、支气管 平滑肌等。 4、心血管系统：引起心率减慢和血压的短暂 降。 5、中枢神经系统：小剂量静注引起猫皮层醒 觉及激活。
药理学第七章 胆碱受体激动药
图５－４受体的分布
M胆碱受体激动药
• 依化学结构不同 胆碱酯类：ACh、卡巴胆碱 天然生物碱类：毒蕈碱、毛果芸香碱
乙酰胆碱(Ach)
药理作用：
心血管系统、胃肠道、泌尿
M样作用
道、支气管、腺体、眼
(毒蕈碱样作用)
N样作用
(烟碱样作用)
中枢作用
交感、副交感节后纤维 骨骼肌
M样作用
• 心血管系统(抑制)
注意事项： 滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。
不良反应： 过量可出现M受体过度兴奋症状，可
用阿托品对症处理。
第二节 N胆碱受体激动药
• 烟碱（nicotine，尼古丁） N1、N2 无临床应用价值，只有毒理学意义
药理作用(选择性激动M 受体)
眼： 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛
腺体：汗腺、唾液腺、泪、胃、胰、小肠等 平滑肌：肠道、子宫、支气管、膀胱、胆道
心血管系统：心率、血压↓
临床应用
1、青光眼 开角型(早期应用) 闭角型(效果较好)
2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、缩瞳：对抗扩瞳药的作用 4、口腔黏膜干燥症
心率减慢 传导减慢 心肌收缩力减弱 血管扩张
支气管平滑肌收缩、腺体分泌增多 胃肠道平滑肌收缩、腺体分泌增多 逼尿肌收缩、膀胱外括约肌
瞳孔扩约肌、睫状体环状肌收缩 泪腺、唾液腺、汗腺分泌增多
哮喘、呼吸困难、肺水肿 恶心、嗳气、呕吐、排便 排尿 缩瞳、调节近视
N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后 纤维兴奋
药理学第七章 胆碱受体激动药
●
中● 枢 神● 经 系● 统
Ach 骨骼肌
NM(N2)
运动神经
NN(N1)
Ach ●
06 药理学--第六章 胆碱受体激动药
睫状肌
晶状体
悬韧带
⑵腺体：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
3、临床应用：
闭角型青光眼和虹膜炎的治疗。 4.不良反应： 过量可至M受体过度兴奋，必要时可用阿托 品对抗。
毛 果 芸 香 碱
阿 托 品
睫 状 肌 M R
兴 奋 收 缩
悬 韧
抑 带 制 松 弛
放 松 晶 状 体 拉 紧
变 凸
增 曲 加 光
还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素
。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优
势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能 神
经占优势。
结果是：
胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋， 腺体分 泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血 压升高。
Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制。
3、中枢作用
ACh在体内迅速水解，水溶液不稳定。不易透
过血脑屏障，尽管中枢存在Ach受体，但也很 少产生作用。而且选择性低，作用广泛，副作 用多，所以在临床上无使用价值。
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine, 匹鲁卡品）
1、作用机制：直接激动M受体 2、药理作用：对眼睛和腺体作用明显。 ⑴眼睛： ① 缩瞳 虹膜有两种平滑肌，一种受动眼神经支配
仅具有毒理学意义。所以，长期吸烟可引起多种
疾病：癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统和
呼吸系统疾病。
小 结
1、了解乙酰胆碱的作用。 2、掌握毛果芸香碱的药理作用和临床用途。 3、了解烟碱对人体的危害性。
降低眼内压降低眼内压因为房水是由捷状上皮细胞分泌及血管渗出而产因为房水是由捷状上皮细胞分泌及血管渗出而产生生经瞳孔进入前房角间隙经瞳孔进入前房角间隙进入静脉窦进入静脉窦最后最后进入血液循环
2023临床执业医师药理学《胆碱受体激动药》习题
2023临床执业医师药理学《胆碱受体激动药》习题 2023临床执业医师药理学《胆碱受体感动药》习题导语：胆碱受体感动药与胆碱受体结合，感动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
这是执业医师的考试学问点哦，大家跟着我一起来看看吧。
1、关于阿托品作用的叙述中，下面哪项是错误的：A、治疗作用和副作用可以相互转化B、口服不易汲取，必需注射给药C、可以上升血压D、可以加快心率E、解痉作用与平滑肌功能状态有关标准答案：B2、阿托品抗休克的'主要机制是：A、对抗迷走神经，使心跳加快B、兴奋中枢神经，改善呼吸C、舒张血管，改善微循环D、扩张支气管，增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管标准答案：C3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：A、支气管平滑肌B、胆管平滑肌C、胃肠平滑肌D、子宫平滑肌E、膀胱平滑肌标准答案：C4、治疗过量阿托品中毒的药物是：A、山莨菪碱B、东莨菪碱C、后马托品D、琥珀胆碱E、毛果芸香碱标准答案：E5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：A、抑制腺体分泌B、松弛胃肠平滑肌C、松弛支气管平滑肌D、中枢抑制作用E、扩瞳、上升眼压标准答案：D6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：A、扩张小动脉，改善微循环B、解除支气管平滑肌痉挛C、解除胃肠平滑肌痉挛D、兴奋中枢E、降低迷走神经张力，使心跳加快标准答案：A7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：A、中枢性肌松作用B、抑制胆碱酯酶C、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱E、运动终板突触后膜产生长久去极化标准答案：E8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：A、竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合B、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制胆碱酯酶E、中枢性肌松作用标准答案：A9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会消失强而长久的肌松作用，其缘由是：A、甲状腺功能低下B、遗传性胆碱酯酶缺乏C、肝功能不良，使代谢削减D、对本品有变态反应E、肾功能不良，药物的排泄削减标准答案：B文档内容到此结束，欢迎大家下载、修改、丰富并分享给更多有需要的人。
药理学胆碱受体激动药超牛课件
（1）使Ach-E活性恢复→Ach堆积改善
（2）与游离有机磷结合→无毒物→肾排泄
代表药：
碘解磷定 Pralidoxime Iodide IV 氯解磷定 Pralidoxime Chloride IV,IM （方便）
药理学胆碱受体激动药超牛
23
关于新斯的明的叙述，不正确的是（ ）
A.对骨骼肌兴奋作用最强 B.为难逆性抗胆碱酯酶药 C.可直接激动骨骼肌N2受体 D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.禁用于支气管哮喘患者
药理学胆碱受体激动药超牛
5
(2)降低眼内压
缩瞳→虹膜向中心 拉紧
→虹膜根部变薄
→前房角变宽
→滤帘张开
→房水回流通畅
→眼压↓ 药理学胆碱受体激动药超牛
6
（3）调节痉挛
睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛 →晶 体变突（本身有弹性）→屈光度↑→视近物清楚
药理学胆碱受体激动药超牛
7
2．腺体 （+）M-R→汗腺、唾液腺分泌↑
用途 1．青光眼
临床表现：眼内压↑→头痛、视力↓ ，失明
分类: 闭角型：前房角狭窄→
开角型：滤帘和巩静脉窦变性/硬化→ →房水回流障碍→眼内压↑
药理学胆碱受体激动药超牛
8
毛果芸香碱 →前房角间隙扩大,滤帘结构改变 → 扩张巩静脉窦周围小血管 →房水易进入血循环→眼压↓
2．虹膜炎
与扩瞳药阿托品交替使用 →瞳孔时缩时扩 →防止虹膜与晶体粘连
代表药物：新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药： 代表药物：有机磷酸酯类
药理学胆碱受体激动药超牛
11
新斯的明 Neostingmine
❖ 药代特点：
不易透过BBB和前房，对眼和中枢无作用
药理学胆碱受体激动药
*
*
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
*
*
D
C
B
A
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药：
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
E
难逆性抗胆碱酯酶药：
F
有机磷酸酯类药
*
*
*
*
添加标题
新斯的明(neostigmine)
添加标题
本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无
添加标题
为人工合成品
添加标题
中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
*
*
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 血管作用 心脏作用 平滑肌作用 腺体作用 骨骼肌作用
*
*
卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 对N1受体兴奋 对N2受体兴奋 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
*
*
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶， acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
*
*
[毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟 含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。
*
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
*
*
D
C
B
A
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药：
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
E
难逆性抗胆碱酯酶药：
F
有机磷酸酯类药
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添加标题
新斯的明(neostigmine)
添加标题
本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无
添加标题
为人工合成品
添加标题
中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
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由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 血管作用 心脏作用 平滑肌作用 腺体作用 骨骼肌作用
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卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 对N1受体兴奋 对N2受体兴奋 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
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第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶， acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
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[毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟 含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。
药理学 6 胆碱受体激动药
水解后脱掉二甲胺基甲酸 → 胆碱酯酶复活
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼 结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小， 睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流， 降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小 肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、 口吐白沫 （3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑） （4）胃肠道平滑肌兴奋 ：恶心、呕吐 （5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁 （6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩 力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹 中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥） 后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢 衰竭）
3、不良反应 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢 选择性低，副作用多 2、 易透过角膜，局部治疗青光眼 与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水 解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲 酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼 结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小， 睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流， 降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小 肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、 口吐白沫 （3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑） （4）胃肠道平滑肌兴奋 ：恶心、呕吐 （5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁 （6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩 力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹 中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥） 后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢 衰竭）
3、不良反应 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢 选择性低，副作用多 2、 易透过角膜，局部治疗青光眼 与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水 解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲 酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用
药理学胆碱受体激动药
毒蕈碱样作用和烟碱样作用增强
由于乙酰胆碱的作用时间延长，M型受体和N型受体的激动作用也会增强，导致毒蕈碱样 作用和烟碱样作用更加明显。
CHAPTER 03
胆碱受体激动药的适应症与 临床应用
毒蕈碱型受体激动药的适应症与临床应用
适应症
01
毒蕈碱型受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺
疾病等呼吸系统疾病。
分布
药物进入体内后，会分 布到不同的组织器官。 分布的量和速度取决于 药物的理化性质、血浆 蛋白结合率和组织亲和
力等因素。
代谢
胆碱受体激动药在体内 的代谢主要发生在肝脏 。药物经过代谢后，会 产生代谢产物，这些产 物可能具有不同的药理
作用或毒性。
排泄
排泄是药物从体内排出 的过程。胆碱受体激动 药的排泄主要通过肾脏 以尿液的形式排出体外 。部分药物也可能通过 汗液、呼吸和粪便排出
药理学胆碱受体激动 药
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学胆碱受体激动药概述 • 胆碱受体激动药的药理作用 • 胆碱受体激动药的适应症与临床应用 • 胆碱受体激动药的副作用与注意事项 • 胆碱受体激动药的研究进展与未来展望
CHAPTER 01
药理学胆碱受体激动药概述
定义与分类
定义
作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，触发一系 列细胞内信号转导通路，最终导致细胞兴奋。具体机制涉及 G蛋白偶联、离子通道的开放和细胞内钙离子的释放等。
药物代谢动力学
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
吸收
胆碱受体激动药的吸收 速度和程度取决于药物 的理化性质、给药途径 和剂型。口服给药时， 药物经过胃肠道吸收。 注射给药时，药物直接 进入血液循环。
由于乙酰胆碱的作用时间延长，M型受体和N型受体的激动作用也会增强，导致毒蕈碱样 作用和烟碱样作用更加明显。
CHAPTER 03
胆碱受体激动药的适应症与 临床应用
毒蕈碱型受体激动药的适应症与临床应用
适应症
01
毒蕈碱型受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺
疾病等呼吸系统疾病。
分布
药物进入体内后，会分 布到不同的组织器官。 分布的量和速度取决于 药物的理化性质、血浆 蛋白结合率和组织亲和
力等因素。
代谢
胆碱受体激动药在体内 的代谢主要发生在肝脏 。药物经过代谢后，会 产生代谢产物，这些产 物可能具有不同的药理
作用或毒性。
排泄
排泄是药物从体内排出 的过程。胆碱受体激动 药的排泄主要通过肾脏 以尿液的形式排出体外 。部分药物也可能通过 汗液、呼吸和粪便排出
药理学胆碱受体激动 药
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学胆碱受体激动药概述 • 胆碱受体激动药的药理作用 • 胆碱受体激动药的适应症与临床应用 • 胆碱受体激动药的副作用与注意事项 • 胆碱受体激动药的研究进展与未来展望
CHAPTER 01
药理学胆碱受体激动药概述
定义与分类
定义
作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，触发一系 列细胞内信号转导通路，最终导致细胞兴奋。具体机制涉及 G蛋白偶联、离子通道的开放和细胞内钙离子的释放等。
药物代谢动力学
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
吸收
胆碱受体激动药的吸收 速度和程度取决于药物 的理化性质、给药途径 和剂型。口服给药时， 药物经过胃肠道吸收。 注射给药时，药物直接 进入血液循环。
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12
一、胆碱酯类
卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，不易被AchE水解，
作用时间较长。 体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少
全身给药。 目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
13
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，
排空↑
4）眼（M3） ： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体（M3） ：分泌增加
2．N 样作用：
交感N节后纤 维兴奋
1) 兴奋N节的N1受体
副交感N节后纤 维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质N1受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动
3.中枢作用：不明显
一、胆碱酯类
卡巴胆碱(carbachol)
对心血管作用弱。 临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退
症等。
14
胆碱酯类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品 用
M样作用 N样作
敏感性 拮抗作用心血管胃肠道 膀胱 眼
Ach 卡巴 胆碱 醋甲 胆碱
+++ +++ ++ ++ ++ + ++ - + + +++ +++ ++ +++
+ +++ +++ ++ +++ + +
胆碱受体激动剂和阻断剂
1
根据药物与受体结合后产生的效应不同可分 为两类：
M受体激动剂 胆碱受体激动剂 N受体激动剂
胆碱受体阻断剂 M受体阻断剂 N受体阻断剂
2
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 15
分 类:
一、直接激动胆碱受体药 M,N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药
16
二、生物碱类 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
为从pilocarpus植物叶中提 取的生物碱（alkaloid)
HC CH CH2 C N CH3
O
C O
CH2
HC CH N
Pilocarpine
17
【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
6
一、M 、N胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂
溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入
胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，
卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故 作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作
用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗
青光眼。
醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故
作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主 要用于房性心动过速、口腔粘膜干燥。
❖房水产生及回流
24
第二节 M受体激动药
【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
29
2.腺体 ➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑ ➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）分泌↑
3.平滑肌 ➢胃肠平滑肌收缩 ➢支气管平滑肌收缩
2.腺体 ➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑ ➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）分泌↑
【临床应用】 1 .青光眼
【临床应用】 1 .青光眼
a.青光眼特征：眼内压、视力、视神经乳头凹陷
b.眼内压升高的原因：
房水流通受阻 房水生成增加
c.毛果芸香碱 虹膜根部变薄
缩瞳 虹膜向中心拉紧 前房角间隙 房水易于回流
32
【临床应用】 1 .青光眼
①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
毛果芸香碱
闭角型 前房角间隙狭窄
青 光
（充血性青光眼)
只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
7
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[ 药理作用]
1． M样作用： 1） 心血管系统：
（1）舒张血管（M3）：
(+)
(+)
＋M3-R
EDRF (NO)释放
平滑肌松弛
8
（2）减慢心率（M2）： Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢
抑制
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺 M3 血管平滑肌
中枢
分泌↑ 扩张
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
3
分 类:
一、M胆碱受体激动药
能与胆碱受体结合， 兴奋受体，产生与 乙酰胆碱相似的效 应。
胆碱酯类 生物碱类
二、M胆碱受体阻断剂
4
胆碱受体激动药
cholinoceptor 临ag床o药ni物sts多，具有较好
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
M
20
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
的临床实用价值
❖M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
①对 N1、N2受体均有激动作用 ②无实用价值，仅具有毒理学上的意义
❖ N 胆碱受体激动药
主要有尼古丁
①作用复杂 ②作为药理学酰胆碱
5
分 类:
一、直接激动胆碱受体药 M,N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药
（3）负性肌力作用（ M2，心肌收缩力减弱）
① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触
前膜M1 受体 ，(-)NE释放)
2）胃肠道作用（M1 M2 ）：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。
3）泌尿道（M）：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱
一、胆碱酯类
卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，不易被AchE水解，
作用时间较长。 体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少
全身给药。 目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
13
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，
排空↑
4）眼（M3） ： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体（M3） ：分泌增加
2．N 样作用：
交感N节后纤 维兴奋
1) 兴奋N节的N1受体
副交感N节后纤 维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质N1受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动
3.中枢作用：不明显
一、胆碱酯类
卡巴胆碱(carbachol)
对心血管作用弱。 临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退
症等。
14
胆碱酯类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品 用
M样作用 N样作
敏感性 拮抗作用心血管胃肠道 膀胱 眼
Ach 卡巴 胆碱 醋甲 胆碱
+++ +++ ++ ++ ++ + ++ - + + +++ +++ ++ +++
+ +++ +++ ++ +++ + +
胆碱受体激动剂和阻断剂
1
根据药物与受体结合后产生的效应不同可分 为两类：
M受体激动剂 胆碱受体激动剂 N受体激动剂
胆碱受体阻断剂 M受体阻断剂 N受体阻断剂
2
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 15
分 类:
一、直接激动胆碱受体药 M,N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药
16
二、生物碱类 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
为从pilocarpus植物叶中提 取的生物碱（alkaloid)
HC CH CH2 C N CH3
O
C O
CH2
HC CH N
Pilocarpine
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【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
6
一、M 、N胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂
溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入
胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，
卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故 作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作
用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗
青光眼。
醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故
作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主 要用于房性心动过速、口腔粘膜干燥。
❖房水产生及回流
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第二节 M受体激动药
【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
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2.腺体 ➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑ ➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）分泌↑
3.平滑肌 ➢胃肠平滑肌收缩 ➢支气管平滑肌收缩
2.腺体 ➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑ ➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸 道腺体）分泌↑
【临床应用】 1 .青光眼
【临床应用】 1 .青光眼
a.青光眼特征：眼内压、视力、视神经乳头凹陷
b.眼内压升高的原因：
房水流通受阻 房水生成增加
c.毛果芸香碱 虹膜根部变薄
缩瞳 虹膜向中心拉紧 前房角间隙 房水易于回流
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【临床应用】 1 .青光眼
①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
毛果芸香碱
闭角型 前房角间隙狭窄
青 光
（充血性青光眼)
只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
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由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[ 药理作用]
1． M样作用： 1） 心血管系统：
（1）舒张血管（M3）：
(+)
(+)
＋M3-R
EDRF (NO)释放
平滑肌松弛
8
（2）减慢心率（M2）： Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢
抑制
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺 M3 血管平滑肌
中枢
分泌↑ 扩张
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
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分 类:
一、M胆碱受体激动药
能与胆碱受体结合， 兴奋受体，产生与 乙酰胆碱相似的效 应。
胆碱酯类 生物碱类
二、M胆碱受体阻断剂
4
胆碱受体激动药
cholinoceptor 临ag床o药ni物sts多，具有较好
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
M
20
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体的作用明显 对心血管、胃肠平滑肌作用弱
【药理作用】
1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
的临床实用价值
❖M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
①对 N1、N2受体均有激动作用 ②无实用价值，仅具有毒理学上的意义
❖ N 胆碱受体激动药
主要有尼古丁
①作用复杂 ②作为药理学酰胆碱
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分 类:
一、直接激动胆碱受体药 M,N胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药
（3）负性肌力作用（ M2，心肌收缩力减弱）
① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触
前膜M1 受体 ，(-)NE释放)
2）胃肠道作用（M1 M2 ）：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。
3）泌尿道（M）：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱