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镇痛药PPT课件
内源性阿片肽
吗啡
×- 阿片受体
蓝斑核
NA受体
内源性阿片肽 外源性吗啡
戒断症状
NA能神经元功能增强 可乐定
17
毒品及危害
18
麻醉药品的管理和使用
国际三大公约 《1961年麻醉品单一公约》 《1971年精神药物公约》 《1988年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》 国内三大法规 《中华人民共和国药品管理法（2003）》 《麻醉药品管理办法（1987）》 《精神药品管理办法（1988）》
眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压 耐受性和成瘾性 过量中毒：呼吸抑制、惊厥
23
美沙酮（methadone）
口服有效，镇痛效价强度与吗啡相当，持续时间较长 呼吸抑制、缩瞳、胃肠和胆道压力影响较吗啡弱 耐受性和成瘾性产生较慢，戒断症状略轻 各种剧痛，吗啡和海洛因的脱毒治疗 禁用于分娩止痛（影响产程、呼吸抑制持续时间长）
功能
疼痛刺激传入、痛觉整 合及感受 情绪及精神活动 呼吸、咳嗽 胃肠活动
10
各亚型受体激动后的效应
11
内源性阿片样活性物质
脑啡肽 甲硫氨酸脑啡肽，亮氨酸脑啡肽 内啡肽，强啡肽 β-内啡肽，强啡肽A和B，内吗啡肽I和II 吗啡，可待因（哺乳动物肝脏）
12
作用机制
痛觉传入神经末梢
脊髓感觉神经突触8 Nhomakorabea作用机制
阿片受体 受体亚型：µ, δ,κ； , ε？
内源性配基或阿片样活性物质 作用机制 阿片肽-阿片受体共同组成机体的抗痛系统 ☞抑制源自脊髓背角的痛觉上行传入通路 ☞激活源自中脑的痛觉下行控制环路（增加中枢下行
一抑制系统对脊髓背角感觉神经元的抑制作用）
9
阿片受体分布及功能
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
镇痛药 PPT课件
镇痛药 PPT课件
疼痛
• 是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应 • 常伴有不愉快的情绪反应 • 是许多疾病的症状 • 是疾病诊断的重要依据
中枢镇痛药
• 是一类主要作用于中枢神经系统，选择性抑制痛 觉，使疼痛减轻或消除的药物。
• 在镇痛的同时不影响意识和其它感觉。 • 由于其反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药
阿片受体的分布及作用
分布
作用
脑内 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室 痛觉的整合及感受 及导水管周围灰质
边缘系统及蓝斑核
情绪及精神活动
延髓孤束核
呼吸及咳嗽
中脑盖前核
缩瞳
脑干极后区、迷走神经背核 胃肠活动
外周 肠肌等
阿片受体分类及效应
药理作用
①镇痛、镇 中枢神经系统 静、欣快
②抑制呼吸
③镇咳
④催吐 ⑤缩瞳
练习题：
1. 麻醉性镇痛药的作用机制是通过激动 制P物质的释放，而产生镇痛作用。
受体，抑
2. 吗啡临床常用于 、 、 。
3. 胆绞痛应选用
和
。
4. 吗啡急性中毒的临床表现 是、、、。
5. 用于解救吗啡中毒的阿片受体阻断药是 。
6. 简述吗啡的药理作用。
或麻醉性镇痛药。
阿片生物碱类
罂粟 → 未成熟蒴果 → 白色乳状浆汁 → 棕色胶状物（烟土） → 粉末（鸦片） → 20种阿片类生物碱：
菲类：吗啡、可待因——镇痛、止咳 异喹啉类：罂粟碱——松弛平滑肌
吗啡（morphine）
——阿片受体激动剂
[ 药动学 ]
• 口服首过效应明显，生物利用度低 • 常采用注射给药，t1/2约2.5-3h • 少量可通过血脑屏障，也可通过胎盘屏障 • 肝脏代谢、肾脏排泄，少量可经乳腺和胆③膀胱 ④支气管 扩血管
疼痛
• 是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应 • 常伴有不愉快的情绪反应 • 是许多疾病的症状 • 是疾病诊断的重要依据
中枢镇痛药
• 是一类主要作用于中枢神经系统，选择性抑制痛 觉，使疼痛减轻或消除的药物。
• 在镇痛的同时不影响意识和其它感觉。 • 由于其反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药
阿片受体的分布及作用
分布
作用
脑内 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室 痛觉的整合及感受 及导水管周围灰质
边缘系统及蓝斑核
情绪及精神活动
延髓孤束核
呼吸及咳嗽
中脑盖前核
缩瞳
脑干极后区、迷走神经背核 胃肠活动
外周 肠肌等
阿片受体分类及效应
药理作用
①镇痛、镇 中枢神经系统 静、欣快
②抑制呼吸
③镇咳
④催吐 ⑤缩瞳
练习题：
1. 麻醉性镇痛药的作用机制是通过激动 制P物质的释放，而产生镇痛作用。
受体，抑
2. 吗啡临床常用于 、 、 。
3. 胆绞痛应选用
和
。
4. 吗啡急性中毒的临床表现 是、、、。
5. 用于解救吗啡中毒的阿片受体阻断药是 。
6. 简述吗啡的药理作用。
或麻醉性镇痛药。
阿片生物碱类
罂粟 → 未成熟蒴果 → 白色乳状浆汁 → 棕色胶状物（烟土） → 粉末（鸦片） → 20种阿片类生物碱：
菲类：吗啡、可待因——镇痛、止咳 异喹啉类：罂粟碱——松弛平滑肌
吗啡（morphine）
——阿片受体激动剂
[ 药动学 ]
• 口服首过效应明显，生物利用度低 • 常采用注射给药，t1/2约2.5-3h • 少量可通过血脑屏障，也可通过胎盘屏障 • 肝脏代谢、肾脏排泄，少量可经乳腺和胆③膀胱 ④支气管 扩血管
《麻醉性镇痛药》课件
治疗
如出现呼吸抑制，应立即停止使用麻醉性镇痛药，保持呼吸道通畅，必要时进 行机械通气。
恶心呕吐
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，可预防性地使用止吐药，控制药物的剂量和使用时间， 避免空腹使用。
治疗
如出现恶心呕吐，可给予止吐药进行治疗，同时注意补充水分和电解质，保持身 体水分和电解质的平衡。
药物依赖性
06
未来研究方向与展望
新药研发与临床试验
研发新型麻醉性镇痛药
针对不同疼痛机制，开发具有更高疗效和更低副作用的新型麻醉 性镇痛药。
临床试验设计
建立科学、严谨的临床试验方案，确保新药的疗效和安全性得到充 分验证。
临床试验实施
确保临床试验的规范性和公正性，提高试验结果的可信度。
药物联合应用与优化方案
05
特殊人群使用麻醉性镇痛 药的注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇
许多麻醉性镇痛药可以通过胎盘屏障，对胎儿产生影响。在怀孕期间，尤其是怀孕早期，应尽量避免使用麻醉性 镇痛药，以免增加胎儿畸形和发育不良的风险。如果确实需要使用，应在医生的指导下进行，并尽量选择对胎儿 影响较小的药物。
哺乳期妇女
麻醉性镇痛药可能会通过母乳进入婴儿体内，对婴儿产生不良影响。因此，在使用麻醉性镇痛药期间，应暂停母 乳喂养，以免对婴儿造成伤害。
预防措施
应严格控制麻醉性镇痛药的使用剂量和使用时间，避免长期 使用，同时加强患者的教育和心理辅导。
治疗
如出现药物依赖性，应逐渐减少药物的剂量，直至戒断，同 时给予心理治疗和康复治疗。
其他副作用与防治
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，应详细了解 患者的病史和用药情况，避免与其他 药物相互作用。
治疗
针对不同的副作用分类
如出现呼吸抑制，应立即停止使用麻醉性镇痛药，保持呼吸道通畅，必要时进 行机械通气。
恶心呕吐
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，可预防性地使用止吐药，控制药物的剂量和使用时间， 避免空腹使用。
治疗
如出现恶心呕吐，可给予止吐药进行治疗，同时注意补充水分和电解质，保持身 体水分和电解质的平衡。
药物依赖性
06
未来研究方向与展望
新药研发与临床试验
研发新型麻醉性镇痛药
针对不同疼痛机制，开发具有更高疗效和更低副作用的新型麻醉 性镇痛药。
临床试验设计
建立科学、严谨的临床试验方案，确保新药的疗效和安全性得到充 分验证。
临床试验实施
确保临床试验的规范性和公正性，提高试验结果的可信度。
药物联合应用与优化方案
05
特殊人群使用麻醉性镇痛 药的注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇
许多麻醉性镇痛药可以通过胎盘屏障，对胎儿产生影响。在怀孕期间，尤其是怀孕早期，应尽量避免使用麻醉性 镇痛药，以免增加胎儿畸形和发育不良的风险。如果确实需要使用，应在医生的指导下进行，并尽量选择对胎儿 影响较小的药物。
哺乳期妇女
麻醉性镇痛药可能会通过母乳进入婴儿体内，对婴儿产生不良影响。因此，在使用麻醉性镇痛药期间，应暂停母 乳喂养，以免对婴儿造成伤害。
预防措施
应严格控制麻醉性镇痛药的使用剂量和使用时间，避免长期 使用，同时加强患者的教育和心理辅导。
治疗
如出现药物依赖性，应逐渐减少药物的剂量，直至戒断，同 时给予心理治疗和康复治疗。
其他副作用与防治
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，应详细了解 患者的病史和用药情况，避免与其他 药物相互作用。
治疗
针对不同的副作用分类
《止痛药阿司匹林》课件
的刺激。
用药时机
02
阿司匹林通常在需要镇痛时服用，但对于慢性疼痛患者，应在
医生的建议下制定长期用药计划。
避免与其他药物混合使用
03
阿司匹林应单独服用，避免与其他非甾体抗炎药或抗凝药物同
时使用，以免产生药物相互作用。
剂量
镇痛剂量
对于短期镇痛治疗，阿司匹林的 常用剂量为650mg-1000mg，一
般不超过每日4次。
研究阿司匹林在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，优化给药方案。
药物安全性研究
针对阿司匹林可能引起的出血、胃肠 道不适等副作用，开展安全性评价和 风险控制研究。
新剂型与新制剂研究
开发阿司匹林的新型制剂和剂型，提 高生物利用度和患者依从性。
未来展望
创新药物研发取得突破
随着科技的不断进步，未来阿司匹林的创新药物研发有望取得重 大突破，为临床治疗提供更多选择。
阿司匹林与抗血小板药（如氯吡格雷 、普拉格雷等）联合使用，可以增强 抗血小板作用，降低血栓形成的风险 。
阿司匹林与降压药
阿司匹林与降压药（如血管紧张素转 换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂 等）联合使用，可以降低心血管事件 的风险。
与其他药物同时使用的风险
胃肠道出血
阿司匹林对胃黏膜有刺激作用， 长期使用可能会导致胃肠道出血 。与其他非甾体抗炎药、抗凝药 或糖皮质激素同时使用，可能会
阿司匹林具有解热作用，可以降低体 温，常用于缓解轻度发热。
副作用
01
02
03
胃肠道不适
阿司匹林可能会引起胃部 不适、恶心、呕吐和腹泻 等胃肠道反应。
过敏反应
部分人可能对阿司匹林过 敏，出现皮疹、荨麻疹、 呼吸困难等症状。
出血风险
镇痛药最新课件.ppt
n 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、 止咳、解除焦虑和催眠。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
止痛药物的合理使用PPT精品医学课件
❖ （+）平滑肌
胃肠道：胃肠平滑肌张力↑ 消化腺分泌↓，便意↓
→止泻及致便秘作用；
胆道： 胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道和胆囊内压↑ →胆绞痛。
子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩；
其他：
支气管平滑肌收缩 →哮喘↑ 膀胱括约肌收缩 →尿潴留
❖ 心血管系统
扩张外周血管 → 血压↓（直立性低血压） 扩张脑血管 → 颅内压↑（呼吸↓ ，致CO2蓄积）。
疼痛强度评估
❖ 数字分级法(NRS) 用0-10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10
为最剧烈疼痛，让患者自己圈出一个最能代表其疼痛 程度的数字。
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
无痛
极痛
0为不痛，1-3为轻度疼痛，4-6为中度疼痛，7-10为重度疼痛
疼痛强度评估
❖主诉疼痛的程度分级法(VRS)
选择性COX-2抑制剂
非选择性COX抑制剂
特异性： 塞来昔布 尼美舒利
选择性： 美洛昔康 氯诺昔康
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮
吲哚类 吲哚美辛
昔康类 吡罗昔康
芳基丙酸 奈普生 布洛芬
NSAIDs主要的药理作用与临床应用
❖ 镇痛作用：镇痛部位主要在外周，NSAIDs只适用于轻、中度的慢
0
I
II
III
无疼痛
可忍受 睡眠无影 响
不能忍受 干扰睡眠
不能忍受 严重干扰 睡眠
疼痛强度评估
❖ Wong-Baker面部表情疼痛分级法表
无痛 稍痛 有点痛 痛得较重 非常痛 最痛
建议用于儿童、老年人以及存在语言或文化差异或其他交流 障碍的患者。
第十三章镇痛药ppt课件
【禁忌证】
分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气 哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高 患者。肝病患者
美沙酮（methadone）
用与吗啡相当。 物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半 -40小时。反复使用有一定蓄积性。 镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与 。 状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗
3）镇咳: 用延脑孤束核的阿片受体，降低咳嗽刺激 咳嗽中枢传递——易成瘾，用可待因代替
4）缩瞳 奋支配瞳孔的副交感神经—缩瞳 尖样瞳孔（中毒表现）——判断是否中毒 之一
5）催吐 奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐
心血管系统 ）扩张血管，体位性低血压。
机制：促进组胺的释放，直接抑制血管运动中枢 血管扩张 ）颅内压升高 抑制呼吸中枢，使CO2积蓄，反射性引起血管扩 其是脑血管扩张和脑血流量增加，导致脑内压升高 （颅内压升高病人禁用）
第十三章 镇痛药
本章教学要求
掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不 良反应
熟悉吗啡中毒时症状及解救 熟悉哌替啶（度冷丁）临床应用 熟悉阿片受体拮抗药纳洛酮的临床应用。 了解疼痛的定义和镇痛药应用的原则
疼痛是多种原因引起的使患者痛苦的一 种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中 枢，经大脑皮质综合分析产生的 一种感觉。
减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。 2、解热镇痛药
作用在外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，同时还有 解热、抗炎作用的药物
镇痛药（analgesics）
是作用于中枢神经系统，主要通过激动阿 片受体，在不影响意识和其他感觉的情况下，选 择性地消除或缓解疼痛地药物。 ➢ 缓解剧痛 ➢ 反复应用，易产生依赖性 ➢ 属麻醉药品管理范畴，严格控制使用
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局部的PG可极大加强这些化物质的致痛作用
7
How ?
消除病因 药物介入
8
How ?
药物镇痛
作用于CNS, 镇痛效力强大, 多用于缓解剧痛的药物
镇痛药 即特指这一类药物, 以“吗啡”为代表
主要作用于外周, 镇痛效力较弱, 多用于缓解钝痛的药物
同时还具有抗炎、解热作用， 以“阿司匹林”为代表
6
How ?
4. 再经对侧腹外侧索传至较高级的疼痛中枢-丘脑、 其他脑区和大 脑皮质，引发疼痛的感觉和反应
3. 神经冲动沿传入神经纤维，经背根神经节传到 脊髓后角有关神经元
2. 神经末梢将各种伤害性刺激转换编码为神经冲动
1. 导致组织损伤的伤害性刺激，组织炎症或损伤 时释放的K+、5-HT、 ACh、缓激肽、组胺等物 质作用于局部的游离神经末梢（伤害感受器）
9
中枢镇痛药
麻醉性镇痛药
--阿片受体激动剂，易成瘾 如吗啡，可待因，哌替啶
非麻醉性镇痛
--阿片受体部分激动药，成瘾性小
如喷他佐辛，曲马朵
10
Opioid receptors have been divided into the three major types: mu (µ ), kappa () and delta (). There is good evidence for subtypes of each of these receptors. All three of the opioid receptor types are located in human brain or spinal cord tissues, and each has a role in the mediation of pain.
14
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物 质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放 脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，从 而防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质
作用于中枢神经系统，选择性地减轻剧烈 锐痛或钝痛的阿片样镇痛药（opioid analgesics），包括阿片生物碱中的主要成 分吗啡，对吗啡进行结构修饰或结构简化 发展的合成镇痛药，以及体内存在的具有 吗啡样镇痛作用的肽类物质，脑啡肽、内 啡肽及合成类似物。Βιβλιοθήκη 18【药理作用】CNS
镇痛、镇静
在脊髓水平，吗啡可通过提高痛阈 来缓解疼痛
更重要的是吗啡也能影响脑对痛觉 的感受，接受吗啡的患者可感知到 疼痛的存在，但不再感觉不适
吗啡具有镇静作用，并可产生强烈 的满足感和舒适感
• 广谱：显著缓解或消除各种性质的疼痛 • 作用强 (5-10mg明显镇痛)；持续时间长（4-5h） • 对持续性、慢性钝痛的效力强于间断性锐痛 • 选择性高，镇痛时不影响意识和其它感觉 • 引发欣快感，消除疼痛或其它因素引起的神经紧张、
Opioid
，
2
receptors：µ
），
3
（
（µ ，
1
1，2）µ 2），
（
，
1
11
内源性阿片肽和阿片受体
μ，κ和δ
在脑内分布广泛但不均匀地分布着三种经典阿片受体： -- 涉及情绪及精神活动的边缘系统及蓝斑核中密度最高 -- 与痛觉的感受整合有关的一些结构，如脑内、丘脑 内侧、脑室及导水管周围的灰质中密度高 -- 痛觉冲动传入的中继站脊髓胶质区等存在阿片受体 -- 在呼吸中枢、咳嗽反射、瞳孔收缩、胃肠活动及交感 神经有关的结构中也有阿片受体
撤除后立即消失,多见于伤害刺激直接作用 于痛觉神经末梢时
慢痛(钝痛)：定位不明确的“烧灼痛”,发生较慢而持续
时间较长；多见于伤害刺激作用后的炎症 反应
3
根据疼痛的发生机制大致分为：
生理性疼痛：伤害性刺激引起的急性疼痛， 属于 身体的一 种报警信号， 使人反射性地或主动地 脱离危险环境。
病理性疼痛：慢性的炎症性疼痛和神经病理性疼 痛。,
焦虑、烦躁及恐惧等情绪, 提高对疼痛的耐受性
19
呼吸抑制
减慢呼吸频率, 降低潮气量, 肺通气减少 机制在于降低呼吸中枢对CO2的敏感性 常规剂量的吗啡即可产生呼吸抑制，且随剂量增加
逐渐加重，直至最后呼吸停止 呼吸抑制是阿片样物质急性中毒最常见的死因
4
Why ?
疼痛除使患者感受机体上的痛苦以外，还会引起心理、 精神以及生理机能的改变；剧烈/慢性疼痛可导致生 理机能紊乱或影响患者的生活/生存质量，此时必需 采取有效的镇痛手段来缓解患者生理和心理上的痛苦， 和/或改善生活/生存的质量
5
但疼痛是机体的一种保护反应, 其意义在于使机体 趋利避害；而且临床上疼痛是许多疾病的症状之一， 许多特征性疼痛可以提示疾病的部位、性质、严重 程度等，对疾病的诊断和治疗具有重要价值，所以 对于疼痛，不能不加区分一概予以镇痛，否则会掩 盖病情，贻误治疗
1
疼痛
一种与实际的或潜在的组织损伤相关的不愉快的感觉 和情绪体验。
复杂的生理/心理活动，临床最常见的症状 。 它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，
以及机体对伤害性刺激的痛反应(躯体运动反应 和/或内脏植物性反应，常伴随有强烈的情绪 色彩)
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根据疼痛性质大致分为：
快痛(剧痛)：尖锐而定位清楚的刺痛；刺激时立即发生,
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镇痛药 阿片生物碱类
含阿片生物碱类植物： 罂粟
激动CNS阿片受体, 模拟、增强内源性阿片肽的作用
Morphine
It binds to opioid receptors which are discretely distributed in the human brain, exerts its principal pharmacological effect like internal opioid peptides
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三种受体可被不同的激动剂激活，产生不同生物效 应：
-- 脑干的μ受体被吗啡激活后，可产生镇痛和呼吸抑 制
-- 分布于大脑皮质的κ受体只产生镇痛而不抑制呼吸
阿片样物质的镇痛效应主要是由μ受体介导
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阿片受体的内源性配体为脑啡肽、内啡肽和强啡肽， 是由不同基因编码的五肽，对不同阿片受体的亲和力 不同，但三者均可与一种以上的阿片受体结合
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How ?
消除病因 药物介入
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How ?
药物镇痛
作用于CNS, 镇痛效力强大, 多用于缓解剧痛的药物
镇痛药 即特指这一类药物, 以“吗啡”为代表
主要作用于外周, 镇痛效力较弱, 多用于缓解钝痛的药物
同时还具有抗炎、解热作用， 以“阿司匹林”为代表
6
How ?
4. 再经对侧腹外侧索传至较高级的疼痛中枢-丘脑、 其他脑区和大 脑皮质，引发疼痛的感觉和反应
3. 神经冲动沿传入神经纤维，经背根神经节传到 脊髓后角有关神经元
2. 神经末梢将各种伤害性刺激转换编码为神经冲动
1. 导致组织损伤的伤害性刺激，组织炎症或损伤 时释放的K+、5-HT、 ACh、缓激肽、组胺等物 质作用于局部的游离神经末梢（伤害感受器）
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中枢镇痛药
麻醉性镇痛药
--阿片受体激动剂，易成瘾 如吗啡，可待因，哌替啶
非麻醉性镇痛
--阿片受体部分激动药，成瘾性小
如喷他佐辛，曲马朵
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Opioid receptors have been divided into the three major types: mu (µ ), kappa () and delta (). There is good evidence for subtypes of each of these receptors. All three of the opioid receptor types are located in human brain or spinal cord tissues, and each has a role in the mediation of pain.
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含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物 质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放 脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，从 而防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质
作用于中枢神经系统，选择性地减轻剧烈 锐痛或钝痛的阿片样镇痛药（opioid analgesics），包括阿片生物碱中的主要成 分吗啡，对吗啡进行结构修饰或结构简化 发展的合成镇痛药，以及体内存在的具有 吗啡样镇痛作用的肽类物质，脑啡肽、内 啡肽及合成类似物。Βιβλιοθήκη 18【药理作用】CNS
镇痛、镇静
在脊髓水平，吗啡可通过提高痛阈 来缓解疼痛
更重要的是吗啡也能影响脑对痛觉 的感受，接受吗啡的患者可感知到 疼痛的存在，但不再感觉不适
吗啡具有镇静作用，并可产生强烈 的满足感和舒适感
• 广谱：显著缓解或消除各种性质的疼痛 • 作用强 (5-10mg明显镇痛)；持续时间长（4-5h） • 对持续性、慢性钝痛的效力强于间断性锐痛 • 选择性高，镇痛时不影响意识和其它感觉 • 引发欣快感，消除疼痛或其它因素引起的神经紧张、
Opioid
，
2
receptors：µ
），
3
（
（µ ，
1
1，2）µ 2），
（
，
1
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内源性阿片肽和阿片受体
μ，κ和δ
在脑内分布广泛但不均匀地分布着三种经典阿片受体： -- 涉及情绪及精神活动的边缘系统及蓝斑核中密度最高 -- 与痛觉的感受整合有关的一些结构，如脑内、丘脑 内侧、脑室及导水管周围的灰质中密度高 -- 痛觉冲动传入的中继站脊髓胶质区等存在阿片受体 -- 在呼吸中枢、咳嗽反射、瞳孔收缩、胃肠活动及交感 神经有关的结构中也有阿片受体
撤除后立即消失,多见于伤害刺激直接作用 于痛觉神经末梢时
慢痛(钝痛)：定位不明确的“烧灼痛”,发生较慢而持续
时间较长；多见于伤害刺激作用后的炎症 反应
3
根据疼痛的发生机制大致分为：
生理性疼痛：伤害性刺激引起的急性疼痛， 属于 身体的一 种报警信号， 使人反射性地或主动地 脱离危险环境。
病理性疼痛：慢性的炎症性疼痛和神经病理性疼 痛。,
焦虑、烦躁及恐惧等情绪, 提高对疼痛的耐受性
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呼吸抑制
减慢呼吸频率, 降低潮气量, 肺通气减少 机制在于降低呼吸中枢对CO2的敏感性 常规剂量的吗啡即可产生呼吸抑制，且随剂量增加
逐渐加重，直至最后呼吸停止 呼吸抑制是阿片样物质急性中毒最常见的死因
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Why ?
疼痛除使患者感受机体上的痛苦以外，还会引起心理、 精神以及生理机能的改变；剧烈/慢性疼痛可导致生 理机能紊乱或影响患者的生活/生存质量，此时必需 采取有效的镇痛手段来缓解患者生理和心理上的痛苦， 和/或改善生活/生存的质量
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但疼痛是机体的一种保护反应, 其意义在于使机体 趋利避害；而且临床上疼痛是许多疾病的症状之一， 许多特征性疼痛可以提示疾病的部位、性质、严重 程度等，对疾病的诊断和治疗具有重要价值，所以 对于疼痛，不能不加区分一概予以镇痛，否则会掩 盖病情，贻误治疗
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疼痛
一种与实际的或潜在的组织损伤相关的不愉快的感觉 和情绪体验。
复杂的生理/心理活动，临床最常见的症状 。 它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，
以及机体对伤害性刺激的痛反应(躯体运动反应 和/或内脏植物性反应，常伴随有强烈的情绪 色彩)
2
根据疼痛性质大致分为：
快痛(剧痛)：尖锐而定位清楚的刺痛；刺激时立即发生,
16
镇痛药 阿片生物碱类
含阿片生物碱类植物： 罂粟
激动CNS阿片受体, 模拟、增强内源性阿片肽的作用
Morphine
It binds to opioid receptors which are discretely distributed in the human brain, exerts its principal pharmacological effect like internal opioid peptides
12
三种受体可被不同的激动剂激活，产生不同生物效 应：
-- 脑干的μ受体被吗啡激活后，可产生镇痛和呼吸抑 制
-- 分布于大脑皮质的κ受体只产生镇痛而不抑制呼吸
阿片样物质的镇痛效应主要是由μ受体介导
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阿片受体的内源性配体为脑啡肽、内啡肽和强啡肽， 是由不同基因编码的五肽，对不同阿片受体的亲和力 不同，但三者均可与一种以上的阿片受体结合