【WO2019214512A1】维生素D类似物制剂及其制备方法【专利】

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(51)国际专利分类号：(81)指定国(除另有指明，要求每一种可提供的国家

A61K9/16(2006.01)A61K31/593(2006.01)保护)：AE,AG,AL,AM,AO,AT,AU,AZ,BA,BB,BG, A61K47/32(2006.01)A61P19/08(2006.01)BH，BN,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CL,CN,CO,CR,CU，A61K47/38(2006.01)CZ,DE，DJ，DK，DM,DO,DZ，EC,EE,EG，ES，FI,GB，

(21)国际申请号：PCT/CN2019/085213GD,GE,GH,GM,GT,HN,HR,HU,ID,IL,IN,IR，IS，

JO,JP,KE,KG,KH,KN,KP,KR,KW,KZ,LA,LC，LK，

(22)国际申请日：2019年4月30日(30.04.2019)LR，LS,LU,LY,MA,MD,ME,MG,MK,MN,MW,MX,

(25)申请语言：中文MY,MZ,NA,NG，NI,NO,NZ,OM,PA,PE,PG,PH,PL,

PT,QA,RO,RS,RU,RW,SA,SC,SD,SE,SG,SK,SL，

(26)公布语言：中文

SM,ST,SV,SY,TH,TJ,TM,TN,TR,TT,TZ,UA,UG，

(30)优先权：US,UZ,VC,VN,ZA，ZM,ZW。

201810434469.42018年5月9日(09.05.2018)CN

(84)指定国(除另有指明，要求每一种可提供的地区

(71)申请人：南京海融医药科技股份有限公司保护)：ARIPO(BW，GH，GM，KE，LR，LS，MW,MZ，

(NANJING HERON PHARMACEUTICAL SCIENCE NA,RW,SD,SL,ST,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),欧亚(AM, AND TECHNOLOGY CO.LTD)[CN/CN];中国江AZ,BY,KG,KZ,RU,TJ,TM),欧洲(AL,AT,BE,BG,苏省南京市江宁区龙眠大道568号9栋CH，CY，CZ，DE，DK，EE,ES,FI,FR，GB，GR，HR，HU, __1楼,Jiangsu211100(CN)。IE,IS,IT,LT,LU,LV,MC,MK,MT,NL,NO,PL,PT,

RO,RS,SE,SI,SK,SM,TR),OAPI(BF,BJ,CF,CG,Cl, _(72)发明人：叶海(YE,Hai);中国江苏省南京市江宁

CM,GA,GN,GQ,GW,KM,ML,MR,NE,SN,TD,TG)。=区龙眠大道568号9栋1楼,Jiangsu211100(CN)。

_陶莉(TAO,Li);中国江苏省南京市江宁区龙眠本国际公布：

=大道568号9栋1楼,Jiangsu211100(CN)。马冲-包括国际检索报告(条约第21条(3))。

=(MA,Chong);中国江苏省南京市江宁区龙眠大

=道568号9栋1楼,Jiangsu211100(CN)。袁晓莉

(YUAN,Xiaoli);中国江苏省南京市江宁区龙眠

=大道568号9栋1楼,Jiangsu211100(CN)。闵涛

=(MIN,Tao);中国江苏省南京市江宁区龙眠大

_道568号9栋1楼,Jiangsu211100(CN)。丁伯祥

=(DING,Boxiang);中国江苏省南京市江宁区龙眠

==大道568号9栋1楼,Jiangsu211100(CN)。郑慧娟

(ZHENG,Huijuan);中国江苏省南京市江宁区龙

眠大道568号9栋1楼,Jiangsu211100(CN)。徐

胃丽(XU,Li);中国江苏省南京市江宁区龙眠大

道568号9栋1楼,Jiangsu211100(CN)。

囊(74)代理人：北京品源专利代理有限公司(BEYOND

=ATTORNEYS AT LAW):中国北京市海淀区莲花

_池东路39号西金大厦6层,Beijing100036(CN)。

(54)Title：VITAMIN D ANALOG PREPARATION AND PREPARATION METHOD THEREFOR

(54)发明名称：维生素D类似物制剂及其制备方法

(57)Abstract:Disclosed is a composition comprising a vitamin D analog,wherein same is characterized in that it is a solid preparation.

The vitamin D analog is selected from one of vitamin D3,calcifediol,calcitriol,alfacalcidol,eldecalcitol,doxercalciferol,maxacalcitol, paricalcitol,tacalcitol and calcipotriol.The solid preparation produces an amount that is less than or equal to7%of the corresponding precursor of the vitamin D analog after being shielded and stored at room temperature for12months.

(57)摘要：一种包含维生素D类似物的组合物，其特征在于，是固体制剂，所述维生素D类似物选自维生素D3、

骨化二醇、骨化三醇、阿法骨化醇、艾地骨化醇、度骨化醇、马沙骨化醇、帕立骨化醇、他卡西醇、卡泊三醇Q中的一种，该固体制剂经遮蔽、室温保存12个月后产生相应的维生素D类似物的前体的量为小于等于7%。