7.4 抗结核病药
肺结核的药物治疗指南
肺结核的药物治疗指南肺结核（简称TB）是由结核杆菌引起的一种传染病，主要侵犯呼吸系统，引起肺部病变。
为了有效治疗肺结核，药物治疗是最主要的手段之一。
本文将介绍肺结核的药物治疗指南。
一、药物选择1. 第一线药物：肺结核的第一线药物主要包括异烟肼（INH）、利福平（RFP）、吡嗪酰胺（PZA）、乙胺丁醇（EMB）等。
这些药物是治疗肺结核的基础，一般联合使用以达到最佳疗效。
2. 副药物：对于对第一线药物耐药或因药物不良反应而不能使用第一线药物的患者，副药物是可供选择的。
如对利福平耐药的患者，可选用丙胺丁醇；对异烟肼耐药的患者，可选用瑞芬太尼；对吡嗪酰胺耐药的患者，可选用培正康。
二、治疗时间1. 治疗期限：根据肺结核临床分型不同，药物治疗的时间也有所不同。
一般而言，肺结核治疗至少需要服用6个月的药物，并在前两个月内采用结合用药。
2. 病程延长的治疗：对于继发耐药结核、复发结核、与人免疫缺陷病毒（HIV）感染合并的结核以及肺结核并发其他疾病的患者，治疗时间可能会相应延长。
三、用药方案1. 初始治疗方案：在初始治疗中，可以采用以异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇为基础的4种药物的联合用药，即HRZE疗法。
其中异烟肼、利福平为核心药物，吡嗪酰胺和乙胺丁醇为辅助药物。
2. 维持治疗方案：在初始治疗完成后，进入维持治疗阶段。
维持治疗方案主要是以异烟肼、利福平为基础的两种药物的联合用药，即HR疗法，维持治疗时间通常为4-7个月。
3. 转换治疗方案：对于初次治疗无效、病情进展或出现药物耐药的患者，需要根据药敏试验结果调整治疗方案。
转换治疗方案的目的是选用对细菌敏感的药物进行治疗。
四、剂量和用法1. 药物剂量：药物的剂量应根据患者的年龄、肾功能和药物相互作用等因素进行个体化调整。
通常情况下，成人每日口服异烟肼300 mg、利福平450 mg、吡嗪酰胺1500 mg、乙胺丁醇800 mg。
2. 用药时间：肺结核药物治疗一般需要每天连续使用，服药时间最好在早晨空腹时，以充分发挥药物的疗效。
抗结核类药物
抗结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌药本类药物主要包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸，以及异烟肼-利福平-吡嗪酰胺（卫非特）和异烟肼-利福平（卫非宁）两个复方制剂。
一、异烟肼异烟肼对各型结核分枝杆菌（以下简称结核菌）都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结核病药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药物，对其他细菌无作用。
（一）适应证1.结核病的治疗：异烟肼是治疗结核病的一线药物，适用于各种类型结核病，但必须与其他抗结核病药联合应用。
2.结核病的预防：本药既可单用，也可与其他抗结核病药联合使用。
预防应用适用于：①有结核病史的人类免疫缺陷病毒感染者；②与新近诊断为传染性肺结核病患者有密切接触的PPD试验阳性幼儿和青少年；③未接种卡介苗的5岁以下儿童PPD试验阳性者；④PPD试验阳性的下述人员：糖尿病、矽肺、长期使用肾上腺皮质激素或免疫抑制剂的患者；⑤PPD试验强阳性的可疑结核病患者。
3.非结核分枝杆菌病的治疗：异烟肼对部分非结核分枝杆菌病有一定的治疗效果，但需联合用药。
(二) 注意事项1．本药与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他抗结核病药物合用时，可增加本药的肝毒性，用药期间应密切观察有无肝炎的前驱症状,并定期监测肝功能，避免饮含酒精饮料。
2．本药可引起周围神经炎，服药期间患者出现轻度手脚发麻、头晕者可服用维生素B1或B6，严重者应立即停药。
3．妊娠期患者确有应用指征时，必须充分权衡利弊后决定是否采用。
哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
二、利福平利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌均具抗菌作用。
（一）适应证利福平适用于各种类型结核病和非结核分枝杆菌感染的治疗，但单独用药可迅速产生耐药性，必须与其他抗结核病药联合应用。
（二）注意事项1.对本药过敏的患者禁用。
2.用药期间应定期检查周围血象及肝功能。
肝病患者、有黄疸史和酒精中毒者慎用。
3.服药期间不宜饮酒。
4.本药对动物有致畸作用，妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用，妊娠早期患者应避免使用。
常见的抗结核药物有哪些
常见的抗结核药物有哪些结核病就是一种严重危害人类健康的全球性慢性传染病，是由结核杆菌感染引起的慢性传染病，结核菌可能侵入人体全身各种器官。
那么常见的抗结核药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的常见的抗结核药物有哪些的相关内容，希望对你有用!常见的抗结核药物有哪些1.异烟肼(INH)：对结核菌具有极强的杀灭作用，其价格低廉，是治疗结核病必不可少的药物。
2.链霉素(SM)：是初治肺结核强化期<开始两个月〉治疗化疗方案组成药物之一，对结核杆菌有明显杀菌作用。
该药对颅神经有损害，可引起眩晕耳鸣、听力减退甚至耳聋，口唇麻木等副作用，故孕妇、儿童及老人应禁用或慎用。
3.利福平(RFP)：对结核菌有很强的杀灭作用，是继异烟脚之后最为有效的抗结核药医学教育`网整理，也是初治肺结核治疗方案中不可缺少的组成药物。
4.乙氨丁醇(EMB)：对结核菌有抑制作用，特别是对已耐异烟肼、链霉素的结核菌仍有抑制作用，用药期间应注意视力变化。
5.吡嗪酰胺(PZA)：对细胞内或静止状态下的结核杆菌具有特殊杀灭作用。
上述五种药物是当前治疗结核病最常用或最有效的药物，医生可根据病人的病情变化及用药情况组成合理的化疗方案进行治疗。
常见的抗结核药物的副作用有哪些1.肝功能损伤最常见的副作用，常表现为胃肠道反应，如恶心，呕吐，或者黄疸，或无反应。
除了乙胺丁醇，阿米卡星基本不损伤肝功能以外，其余药物均可造成肝功能损伤。
严重程度(从重到轻)依次为：利福平，吡嗪酰胺，异烟肼，对氨基水杨酸钠，劳亭，左氧氟沙星，克拉霉素等等。
肝功能转氨酶高出两倍(谷丙，谷草正常为40)利福类药物及吡嗪酰胺必须停用，大于3倍或者出现黄疸所有抗结核药物必须停用，同时加强保肝治疗。
2.过敏也很常见，包括药物热，皮疹，皮肤瘙痒，流感症候群。
较严重过敏必须停药，过敏状态消除后需逐个药物小剂量试用，轻度过敏可服用抗过敏药物观察。
出现过敏情况的时候，不论轻重，绝大部分的时候，需要到医院，听从医师的指挥，很多时候需要住院治疗观察。
药学专业知识一第二章 药物的结构与药物作用 (1)
第二章药物的结构与药物作用1、已知苯巴比妥的pka约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是（）A、30%B、40%C、50%D、75%E、90%【答案】C【解析】pKa-pH =lg[HA]/[A-]=0,故解离状态与未解离状态比值为1，各占50%。
答案为C。
2、下列不属于第Ⅱ相结合反应的是A、O、N、S和C、的葡萄糖醛苷化B、核苷类药物的磷酸化C、儿苯酚的间位羟基形成甲氧基D、酚羟基的硫酸醣化E、苯甲酸形成马尿酸【答案】B【解析】本题考查药物代谢中结合反应的类型。
马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ相结合反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应；而核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。
故本题答案应选B。
3、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于A、胺类化合物B、羰基化合物C、芳香环D、羟基化合物E、巯基化合物【答案】B【解析】离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。
4、黄曲霉素B致癌的分子机理是A、本身具毒性B、内酯开环C、氧脱烃化反应D、杂环氧化E、代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物【答案】E5、在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加A、苯基B、卤素C、烃基D、羟基E、酯基【答案】D6、以下胺类药物中活性最低的是A、伯胺B、仲胺C、叔胺D、季铵E、酰胺【答案】C【解析】一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。
季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。
7、不属于药物的官能团化反应的是A、醇类的氧化反应B、芳环的羟基化C、胺类的N-脱烷基化反应D、氨基的乙酰化反应E、醚类的O-脱烷基化反应【答案】D【解析】本题考查药物代谢反应的类型。
氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应，其他均为药物的官能团化反应（第I相生物转化代谢反应），故本题答案应选D。
8、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是A、分配系数适当，药效为好B、分配系数愈小，药效愈好C、分配系数愈大，药效愈好D、分配系数愈小，药效愈低E、分配系数愈大，药效愈低【答案】A【解析】在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。
结核病用药方案
结核病用药方案简介结核病是一种由结核菌引起的慢性感染疾病，严重威胁人类健康。
早期诊断和正确的治疗方案对于结核病患者的康复和疾病控制至关重要。
本文将介绍常用的结核病用药方案，包括一线药物和二线药物。
一线药物一线药物是指治疗结核病的首选药物，具有较好的疗效和耐受性。
以下是常用的一线药物：1.伊索韦胺（Isoniazid，INH）：是治疗结核病的主要药物之一。
它通过抑制细菌的细胞壁合成来杀灭结核菌。
常规剂量为每天5毫克/千克体重，最大剂量不超过300毫克。
通常需要连续服药6个月以上。
2.利福平（Rifampin，RIF）：是结核病治疗中的另一种重要药物。
利福平通过干扰细菌的RNA合成来起到抗菌作用。
常规剂量为每天10毫克/千克体重，最大剂量不超过600毫克。
通常需要连续服药6个月以上。
3.吡嗪酰胺（Pyrazinamide，PZA）：吡嗪酰胺是结核杆菌治疗中的另一种重要药物，具有较强的杀菌作用。
常规剂量为每天15毫克/千克体重，最大剂量不超过2克。
通常需要连续服药2个月以上。
4.乙胺丁醇（Ethambutol，EMB）：乙胺丁醇是一种结核菌引起的感染的辅助药物。
它通过干扰细菌的细胞壁合成来起到抗菌作用。
常规剂量为每天15毫克/千克体重，最大剂量不超过2.5克。
通常需要连续服药2个月以上。
二线药物当结核菌对一线药物产生耐药性或无法耐受一线药物时，需要使用二线药物治疗。
以下是常用的二线药物：1.吗啉胂酸（Cycloserine）：吗啉胂酸是一种抑制胞外钉螺旋杆菌生长的药物。
常规剂量为每天250-500毫克，最大剂量不超过1.5克。
通常需要连续服药6个月以上。
2.匹美他嗪（Para-aminosalicylic acid，PAS）：匹美他嗪是一种抑制结核杆菌生长的药物。
常规剂量为每天8-12克，分为4-6次口服。
通常需要连续服药6个月以上。
3.氨基乙酰异烟肼（Ethionamide，ETA）：氨基乙酰异烟肼具有抗结核作用，能抑制结核杆菌的生长。
抗结核药物分组
抗结核药物分组第一组：一线口服抗结核药物：异烟肼、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、利福布丁（B）、利福喷丁（Rft ）第二组：注射用抗结核药物：链霉素（S）、卡那霉素（km）、阿米卡星（Am、庆大霉素（Gm、卷曲霉素（cm 第三组：氟喹诺酮类药物：氧氟沙星（Ofx）、左氧氟沙星（Lfx）、莫西沙星（Mfx）、加替沙星（Gfx）第四组：口服抑菌二线抗结核药物：乙硫异烟胺（Eto、、丙硫异烟胺（Pto、、环丝氨酸（Cs）、对氨基水杨酸（PAS第五组：疗效不确切的抗结核药物：氯法齐明（Cfz、、阿莫西林/克拉维酸钾（Amx/Clr、、克拉霉素（Clr、、利奈唑胺（Lzd）、亚胺培南，大剂量异烟肼（1-4 组药物无法产生合理方案时可考虑使用）抗结核药物服用指南优先选择的顺序：§卷曲霉素 > 卡那霉素 > 阿米卡星结核病相关知识初治肺结核：1、未曾用过抗结核化学治疗，痰菌阳性的肺结核患者。
2、未接受过抗结核药物治疗或首次接受抗结核药物治疗未能完成疗程者3、痰涂片阴性而培养阳性的肺结核患者。
4、不规则化疗未满 1 个月的患者复治肺结核：1、初治失败，痰菌阳性或涂片阴性而培养阳性患者。
2、完成规则的标准化疗或短程化疗后又复发者。
3、肺切除手术后，而出现新病灶盛遗留病灶恶化、复发者。
耐药结核临床有下列情况之一，未获得药敏结果前或尚不具备条件做药敏试验者，应考虑为耐多药结核病（MDR-TB）可疑患者，按MDR-TB台疗（1）初治化疗失败的痰菌阳性病例，经规范的复制方案治疗仍排菌者。
（2）近期接受化疗 2 个疗程以上仍排菌者。
（3）接受不规则抗结核台疗仍排菌 2 年以上的患者。
（4）经规范化疗，发热、咳嗽、咯血等临床症状反复迁延，痰菌持续阳性或X 线检查肺部病灶恶化者。
根据耐药种类分为：耐多药结核（MDR-TB）: 至少对异烟肼及利福平耐药多耐药结核: 对不同时包括异烟肼和利福平在内的一种以上结核药耐药广泛耐多药（XDR-TB :除了对至少两种主要一线抗结核药异烟肼、利福平除外耐药外，还对任何氟喹诺酮类耐药,以及三种二线抗结核注射药物（蜷曲霉素、卡那、丁胺卡那、）中的至少一种耐药即：①对异烟肼及利福平耐药，② 对氟喹诺酮耐药，③ 至少对一种二线抗结核注射剂耐药耐多药结核病根据是否接受过抗结核药物及耐药种类，可分为：1.原发耐药结核：没有接受过抗结核药物而耐药2.初始耐药结核：不能充分肯定以往没有接受过抗结核药或治疗小于1 个月而发生大的耐药3.获得性耐药结核：接受过抗结核药治疗，时间大于 1 个月的耐药4.耐多药结核：结核病疗程1.原发肺结核：强化期：2个月；巩固期：4个月；总疗程：6个月，如：a.强化期不含吡嗪酰胺；b.胸内淋巴结较大或CT证实有多组淋巴结肿大；C.怀疑有原发耐药；d.合并肺外结核；e.机体免疫功能损害，需延长巩固期，总疗程：9-12 个月。
肺结核的治疗药物有哪些
肺结核的治疗药物有哪些肺结核的治疗药物有哪些肺结核是一种由分枝杆菌引起的常见传染病，主要侵犯肺部组织，严重威胁人们的健康。
治疗肺结核的关键是选择合适的药物，下面将介绍一些常用的肺结核治疗药物。
一、第一线药物1.异烟肼（isoniazid）：异烟肼是最常用的抗结核药物之一，具有广谱抗菌作用。
它通过抑制细菌细胞壁合成而发挥抗菌作用，对活动的、代谢的两型结核杆菌起到杀菌作用。
2.利福平（rifampicin）：利福平是一种广谱抗菌药，主要用于治疗结核病。
它可抑制细菌的核酸合成过程，致使结核杆菌失去其生存繁殖的能力。
3.吡嗪酰胺（pyrazinamide）：吡嗪酰胺是一种常用的第一线抗结核药物，能够在细菌发生代谢活动的酸性环境下杀灭结核杆菌。
4.乙胺丁醇（ethambutol）：乙胺丁醇是一种广谱抗菌药，对于肺结核患者具有一定的疗效。
它通过抑制细菌的蛋白质合成来抑制结核杆菌的生长。
二、其他治疗药物1.链霉素（streptomycin）：链霉素是一种抗生素，具有广谱抗菌作用。
它通过与细菌的核糖体结合，抑制蛋白质的生物合成，从而起到杀菌的作用。
2.氟喹诺酮类药物：氟喹诺酮类药物是一类常用的抗菌药物，对耐药结核杆菌具有较好的抑制作用。
它们通过抑制细菌DNA酶的活性，破坏细菌DNA合成，以达到杀菌的效果。
3.巴利昔单抗（bedaquiline）：巴利昔单抗是一种新型的抗结核药物，对病情严重的多药耐药肺结核患者具有较好的治疗效果。
它能够抑制结核杆菌的ATP合成，破坏其存活环境，起到杀菌作用。
总结起来，肺结核的治疗药物包括了第一线药物和其他治疗药物。
其中，异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇是常见的第一线药物，对活动的结核杆菌具有较好的杀菌效果。
而链霉素、氟喹诺酮类药物和巴利昔单抗等其他治疗药物在特殊情况下也可以作为辅助药物使用。
值得注意的是，治疗肺结核需要遵循医生的指导，并在规定的时间内坚持用药，以避免耐药性的产生。
抗结核用药方案
抗结核用药方案一. 引言结核病是一种由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，全球范围内仍然是一个重要的公共卫生问题。
为控制结核病的传播和治疗患者，一套合理的抗结核用药方案至关重要。
本文将介绍常用的抗结核药物以及推荐的用药方案。
二. 抗结核药物1. 伊索酮酸乙酰胺（INH）•作用机制：INH是一种抗结核药物，通过抑制结核分枝杆菌的细胞壁合成来起作用。
•剂量：对于未感染HIV的成人患者，每日口服300mg，持续6个月。
•副作用：常见的副作用有肝毒性，需要定期监测肝功能。
2. 利福平（RFP）•作用机制：RFP是一种抗结核药物，通过抑制结核分枝杆菌的脂质合成来起作用。
•剂量：对于成人患者，每日口服450-600mg，持续6个月。
•副作用：常见的副作用有肝毒性和神经病变，需定期监测肝功能和视力。
3. 吡嗪酰胺（PZA）•作用机制：PZA通过抑制结核分枝杆菌的能量代谢来起作用。
•剂量：对于成人患者，每日口服1500-2000mg，持续6个月。
•副作用：常见的副作用有肝毒性和关节痛，需定期监测肝功能和关节炎症状。
4. 吡嗪酰胺（ETB）•作用机制：ETB是一种第二线抗结核药物，可用于耐药结核病的治疗。
•剂量：对于成人患者，每日口服1200mg，持续12个月。
•副作用：常见的副作用有耳毒性和肾毒性，需定期监测听力和肾功能。
三. 结核病治疗方案1. 初治方案•HRZE方案：包括伊索酮酸乙酰胺、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇。
•剂量：伊索酮酸乙酰胺300mg/d，利福平450-600mg/d，吡嗪酰胺1500-2000mg/d，乙胺丁醇15mg/kg体重。
2. 耐药治疗方案•包括HRZE方案和ETB方案的组合，具体用药剂量根据耐药情况而定。
•定期监测用药后菌液学和细菌学检测结果，调整治疗方案。
四. 用药监测和不良反应处理•在用药过程中，对肝功能、视力、关节痛、听力和肾功能等指标进行定期监测。
•如出现肝毒性、视力下降或关节痛等副作用，应及时停药并告知医生。
用药常识吡嗪酰胺
用药常识吡嗪酰胺—WORD版
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用药常识吡嗪酰胺
世界防治结核病日
药剂名称：吡嗪酰胺
别名：异烟酰胺、氨甲酰基吡嗪PyrazinamideAldinamide、PZA
主要成分和含量：
性状：为白色结晶性粉末，无臭、味微苦，可溶于水和乙醇。
药理和应用：本品抗结核作用强于PAS或紫霉素，弱于异烟肼、利福平或链霉素。
常与异烟肼或利福平或链霉素合用，这不仅可防止耐药性的发生，并可提高疗效。
本品对生长缓慢的结核杆菌作用较强，故能减少结核病的复发率。
临床公务员之家，全国公务员共同的天地主要用于对其它抗结核药产生耐药的复活病例。
本品能延长结核杆菌生长的迟滞期，故适用于间歇治疗。
用法和用量：口服：每日20～30mg/kg，分2～3次服，最大剂量一般不宜每日超过2g，疗程一般为3个月。
体内过程：本品口服吸收良好，在胃肠道吸收后，即可分布全身各组织，以肝、肺、肾中浓度较高，能渗入巨噬细胞内，亦能进入脑脊液中，口服1g时，血药浓度于2小时可达45μg/ml，半衰期为9～10小时，主要经肾小球滤过自肾脏排出。
不良反应和注意：本品毒性反应较大，应严格控制剂量，主要是对肝脏损害最常见，个别患者对光敏感，长期服药可使皮肤呈古铜色，停
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执业药师考试-药理学《抗结核病药与抗麻风病药》详细复习知识点
第十三章抗结核病药与抗麻风病药概述1.抗结核病药（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点（3）抗结核病药合理应用原则和注意事项2.抗麻风病药氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应一、抗结核病药物（一）异烟肼【体内过程】分子小，穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。
易穿透细胞膜，可作用于细胞内结核杆菌。
主要在肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“专情”！选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。
仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。
疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。
抗菌机制：抑制分枝菌酸（结核杆菌独有，故对其它菌无效）合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。
【临床应用】治疗结核病的首选药；常与其他药联合，单用时可预防结核病。
【不良反应】1.神经系统毒性：什么表现？——头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。
为什么？——异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄。
●怎么办？——同服维生素B6。
——癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
2.肝毒性：转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。
3.其他：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。
（二）利福平【体内过程】1.食物可减少吸收，应空腹服。
2.穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。
3.肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“多情”！抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用；对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗菌机制——与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程——抑制细菌RNA的合成。
抗结核病药及抗麻风病药
不良反应：少、轻，但长期应用有：
1.神经系统毒性
周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震 颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢，与异烟肼和链霉素合用，可延缓耐药性
产生，不宜与利福平合用，因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，干扰细菌的
叶酸合成，使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应：胃肠道反应，长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺（ethionamide）
抗结核病药及抗麻风病 药
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2023/5/11
抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药：
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药：
毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药
肺结核常用药物
肺结核常用药物肺结核是一种慢性疾病，日常生活需要服用药物来控制病情的发展，那么肺结核常用药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的肺结核常用药物的相关内容，希望对你有用!肺结核常用药物1、异烟肼(INH，H)使用方法：0.3克，每日1次，口服。
不良反应：食欲不振、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状，偶有周围神经炎如四肢麻木、感觉异常、轻瘫等;偶有中枢神经系统症状，头晕、失眠、记忆力减退、肌震颤、精神兴奋、易怒、抽搐等精神症状;偶有暂时性转氨酶升高等肝损害;罕见过敏反应、男性乳房发育、白细胞减少等。
禁忌：有严重肝病者慎用，精神病者慎用。
注意事项：与利福平合用，可出现肝脏不良反应，应定期检查肝功能。
肺结核常用药物2、链霉素(SM，S)使用方法：每日0.75~1.0克，分1~2次肌肉注射。
不良反应：可引起口唇周围及四肢麻木感，此种症状往往与药品的质量有关。
对第八对颅神经有损害作用，可引起头晕、走路不稳和听觉丧失。
若发现耳有堵塞感或耳鸣，应立即停药。
对肾脏有轻度损害作用，可引起蛋白尿、管型尿(通过尿常规检查发现)，一般停药后可恢复，肾功能不良者应慎用。
若引起皮疹、发热、关节痛等过敏症状，应及时停药，并对症处理。
偶可引起过敏性休克。
禁忌：小儿、孕妇及听力障碍的老人慎用。
肺结核常用药物3、利福平(RFP，R)使用方法：成人每日口服常用量，一般体重在60千克以下，每日0.45克;体重超过60千克，每日0.6克，早饭前1小时服用。
不良反应：以胃肠道反应最常见，表现为恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛等。
偶可致白细胞减少、血小板减少等血细胞改变。
还可引起多种过敏反应，如发热、皮疹、急性肾功能衰竭，均较少见。
注意事项：与异烟肼和对氨基水杨酸钠合用，可增加肝毒性。
用药期间应定期检查肝功能。
肝功能不好和3个月以内的孕妇禁用。
婴儿、一般肝病病人和3个月以上孕妇慎用。
服药后尿、唾液、汗液等排泄物可呈橘红色，属正常现象。
肺结核常用药物4、吡嗪酰胺(PZA，Z)使用方法：每日1.5~2.0克，分3~4次口服。
肺结核,5种一线药品可选择
肺结核，5种一线药品可选择肺结核，又称结核病或肺结核病，是一种由结核分枝杆菌引起的慢性传染病。
据世界卫生组织数据显示，全球有超过1000万人感染结核分枝杆菌，每年有1000多万人患上肺结核。
肺结核是一种具有传染性的疾病，患者若不及时得到治疗，不仅会对自己的健康造成严重危害，还会对他人造成传染风险。
治疗肺结核的主要手段是抗结核药物治疗。
目前，世界卫生组织推荐的一线药物有5种，分别是异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和噻嗪胺。
这5种药物被称为一线药物，是因为它们是治疗肺结核的首选药物，具有较好的疗效和安全性。
下面我们将详细介绍这5种一线药物的特点及其在肺结核治疗中的应用。
1. 异烟肼（isoniazid，简称INH）异烟肼是治疗肺结核的首选药物之一，也是一线药物之一。
它可以有效地杀灭结核分枝杆菌，是治疗肺结核的核心药物之一。
通常情况下，治疗肺结核的初始阶段会同时使用异烟肼和其他抗结核药物，以达到最佳的疗效。
异烟肼的副作用相对较少，但也有一些患者会出现肝毒性反应或神经系统毒性反应。
在使用异烟肼治疗肺结核时，需要密切监测患者的肝功能和神经系统状况，以及时发现和处理可能出现的不良反应。
2. 利福平（rifampicin，简称RMP）3. 吡嗪酰胺（pyrazinamide，简称PZA）吡嗪酰胺是一种治疗肺结核的重要药物，也是一线药物之一。
吡嗪酰胺可以有效地杀灭结核分枝杆菌，尤其是对休眠状态的分枝杆菌有较好的杀菌效果。
在治疗肺结核的初始阶段，会同时使用吡嗪酰胺和其他抗结核药物，以加快病情的控制和缓解。
值得注意的是，吡嗪酰胺在使用过程中可能会引发肝脏损伤和关节炎等副作用，因此在使用吡嗪酰胺治疗肺结核时，需要密切监测患者的肝功能和关节状况。
4. 乙胺丁醇（ethambutol，简称EMB）这5种一线药物是治疗肺结核的基础，它们在抗结核治疗中的应用具有非常重要的意义。
需要注意的是，这些药物都具有一定的毒副作用，为了确保治疗的安全性和有效性，医生需要根据患者的具体情况制定个体化的用药方案，并对患者进行定期的监测和评估。
治疗肺结核的用药方案
治疗肺结核的用药方案引言肺结核是一种由分枝杆菌引起的慢性传染病，主要影响肺部。
传染性强、潜伏期长、病程复杂，给患者带来了巨大的痛苦和危害。
为了控制肺结核的传播和治疗患者，科学合理的用药方案非常关键。
一、药物选择治疗肺结核所使用的药物主要包括：异烟肼（INH）、利福平（RFP）、吡嗪酰胺（PZA）、乙胺丁醇（EMB）等。
二、初始治疗1.药物组合：–异烟肼（INH）：每日服用300mg，剂量可根据患者体重进行调整。
–利福平（RFP）：每日服用450mg，剂量可根据患者体重进行调整。
–吡嗪酰胺（PZA）：每日服用1500mg，剂量可根据患者体重进行调整。
–乙胺丁醇（EMB）：每日服用15-25mg/kg，剂量可根据患者体重进行调整。
2.用药方案：–初始治疗期为2个月，采用4种药物组合进行治疗。
–每日定时服药，保证足够的药物浓度。
3.用药监测：–根据患者的病情和药物代谢情况，定期进行血药浓度监测，调整药物剂量。
三、维持治疗1.药物组合：–异烟肼（INH）：每日服用300mg，剂量可根据患者体重进行调整。
–利福平（RFP）：每日服用450mg，剂量可根据患者体重进行调整。
2.用药方案：–维持治疗期为4个月，采用2种药物组合进行治疗。
–每日定时服药，保证足够的药物浓度。
3.用药监测：–维持治疗期间，定期进行病情评估和药物代谢监测，调整药物剂量。
四、治疗后随访1.治疗结束后，患者需要定期复查，以评估疗效并监测复发情况。
2.随访内容包括：–肺部影像学检查；–痰菌培养和涂片检查；–体格检查；–肝功能和肾功能检查。
五、用药注意事项1.药物副作用：患者在服药期间可能出现药物相关的不良反应，例如肝损害、神经扰动、视神经炎等。
定期监测患者的肝功能、神经系统和视力变化。
2.药物相互作用：肺结核患者常伴有其他疾病，同时使用其他药物时需注意药物相互作用，以免影响疗效。
3.孕妇和儿童用药：肺结核患者中可能包括孕妇和儿童，对于这些特殊人群，应根据年龄、体重等因素调整药物剂量，并特别关注药物的安全性。
治疗肺病最厉害的西药肺结核药物
治疗肺病最厉害的西药肺结核药物肺结核是一种由结核分枝杆菌引起的慢性感染性疾病，它主要影响肺部，但也可能影响其他身体部位。
在治疗肺结核的过程中，西药肺结核药物被认为是最有效的治疗选择之一。
本文将介绍一些治疗肺结核的最厉害的西药肺结核药物。
1. 伊索韦胺（Isoniazid）伊索韦胺是治疗肺结核的一线药物，它能够干扰结核分枝杆菌的细胞壁合成，从而使得细菌不能正常生长和繁殖。
伊索韦胺的优点是使用方便，疗效显著，并且在短时间内就能杀灭大部分细菌，因此被广泛应用于肺结核的治疗中。
然而，伊索韦胺也存在一些不良反应，如肝毒性、神经系统损害等，因此在使用时应进行监测和调整剂量。
2. 利福平（Rifampin）利福平是另一种常用的治疗肺结核的西药肺结核药物。
它通过抑制核酸合成来杀灭结核分枝杆菌。
利福平具有广谱抗菌活性，可有效治疗耐伊索韦胺菌株引起的结核病。
此外，利福平还具有较好的组织穿透力，能够进入肺泡和巨噬细胞内，从而更好地作用于结核分枝杆菌。
然而，利福平也会导致肝脏损害、葡萄球菌感染等不良反应，因此在使用时需要密切关注患者的肝功能和血常规指标。
3. 吡嗪酰胺（Pyrazinamide）吡嗪酰胺是一种能够在酸性环境中发挥作用的药物，因此在肺泡巨噬细胞内起着重要的作用。
吡嗪酰胺通过阻碍脂质的合成和维生素B6的代谢来杀灭结核分枝杆菌。
吡嗪酰胺对于耐伊索韦胺和利福平的菌株也具有较好的疗效。
然而，吡嗪酰胺可能引起肝脏损伤、关节痛、胃肠道不适等副作用，因此在使用时需要密切监测患者的肝功能和症状。
4. 氟喹诺酮类药物（Fluoroquinolones）氟喹诺酮类药物是一类广谱抗生素，对于治疗耐多药结核菌株具有重要意义。
它通过抑制细菌DNA的合成来杀灭结核分枝杆菌。
与其他药物相比，氟喹诺酮类药物具有更多的不良反应，如心律失常、腱炎等。
因此，在使用氟喹诺酮类药物时需特别谨慎，并在治疗期间进行心电图监测。
5. 利福平和吡嗪酰胺联合用药利福平和吡嗪酰胺常常与其他药物联合使用，以增强疗效。
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第七章 化学治疗药物7.4 抗结核病药结核病是由结核分支杆菌感染所致的慢性传染病。
肺组织：80%---肺结核。
（俗称痨病） 肺外组织：消化系统—肠结核泌尿系统—肾结核生殖系统—卵巢结核骨骼系统—脊柱结核脑组织---结核性脑脊髓膜炎“十痨九死”【概况】历史上，曾同天花、鼠疫、霍乱等烈性传染病一样。
1882年3月24日，德国科学家罗伯特·科赫（Robert Koch)宣布发现结核杆菌。
每年的3月24日是“世界防治结核病日” (World Tuberculosis Day)。
1905年获得诺贝尔奖目前全球总疫情20亿人口感染了结核菌。
现症结核病人2000万。
每年新发病人数1000万。
每年还有300万人死于结核病。
WHO报道：传染病中首要杀手。
结核病再度流行的主要原因艾滋病的传播促进了结核病在全球的回升。
多药耐药性(multiple drug resistance)结核杆菌感染，使治疗效果大大降低。
抗结核治疗的延误或不充分。
【肺结核的临床表现】(一) 全身症状1.发热：见于病情进展期，常表现午后低热。
重症病人有不规则高热，发热常常代表结核病的活动性。
2. 盗汗：入睡或醒时，全身出汗，内衣尽湿。
3. 疲倦乏力、精神萎靡、体重减轻、食欲不振，心跳加快。
（二）局部症状1. 咳嗽、咳痰（粘液痰--粘液痰内混有黄白色脓性小块）2. 咯血痰中带血--炎性病灶，毛细血管通透性增加；中量咯血--小血管损伤；大量咯血--空洞型A破裂。
3. 胸痛部位不定，往往为隐痛。
4. 呼吸困难【抗结核药物治疗发展史】发现结核杆菌之前 营养支持疗养（对症）发现结核杆菌之后 使用化疗药物（对因） 1944年 链霉素 第一个抗结核药1946年 对氨基水杨酸 联合用药1952年 异烟肼 “标准”化疗方案70年代 利福平 短程化疗一线代表药异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封）1952年开始用于临床【体内过程】吸收 口服、注射均可；分布 广泛分布于脑、胸、腹膜腔、淋巴结，纤维病灶等；代谢 肝乙酰化（快、慢型）；排泄 原型和代谢产物（乙酰异烟肼、异烟酸）由尿排泄；肾功能不全及老年患者无需调整剂量。
快代谢型-乙酰化异烟肼多（黄种人占50%）。
慢代谢型-游离异烟肼多（黄种人占26%，白种人占50%-60%）。
意义：根据代谢类型确定给药方案。
1次/日，快代谢型；1次/周，慢代谢型。
【抗菌机制】抑制 分枝杆菌酸 合成，使细菌细胞壁合成受阻。
抑制 DNA合成。
与细菌菌株内的一种酶结合，代谢紊乱而死亡。
【抗菌谱及作用】 高度选择性☻有繁殖期杀菌和静止期抑菌作用。
☻高浓度杀菌，低浓度抑菌。
☻能杀灭细胞内外结核菌。
【耐药性】易产生耐药性，无交叉耐药强调联合用药耐药机制：1. 过氧化氢酶减少、丢失，异烟肼难以活化。
2. 菌膜通透性降低，药物摄取减少。
【临床应用】各种类型的结核病首选单用早期、轻症结核病或预防给药。
联用其他类型的结核病。
剂量：1.急性粟粒性结核、结核性脑膜炎：需大剂量（600mg/d）口服或静滴均可。
2.普通结核：1次/d 晨起空腹顿服（200-300mg/d）。
【不良反应】少、轻1. 神经系统（1）CNS：常用量偶有失眠、头昏、轻度精神兴奋，可逐渐消失。
大剂量（>500mg/d，或慢乙酰化型）可致精神失常：如兴奋、神经错乱、惊厥等，故癫痫、精神病史、嗜酒者慎用。
（2）周围神经炎：四肢麻木、肌震颤、痛觉过敏、肌萎缩等。
2.肝毒性：可致暂时性转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。
快代谢型易见（为乙酰异烟肼所致）。
故应定期查肝功能，与利福平、吡嗪酰胺合用时尤应注意。
3.其他：皮疹、发热胃肠道反应血液系统：粒细胞减少，血小板减少，溶血性贫血等【药物相互作用】1.异烟肼有肝药酶抑制作用，增加苯妥英钠、双香豆素、交感胺的血药浓度。
2.VitB6、糖皮质激素可降低本药疗效。
3.乙醇增加其肝毒性。
【临床评价】优点：1. 给药途径广：po、im、iv、腔内给药均可。
2. 穿透力强，体内分布均匀：Vd=0.6L/kg。
表现：可透入细胞内，杀死巨噬细胞内TB菌。
透入肺部空洞病灶（厚壁空洞）及骨组织。
脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿。
3.耐药性可产生，但无交叉耐药。
特点：（1）耐药菌对人体毒力减低，治疗仍有效。
（2）耐药不持久。
（3）合并用药，显著降低其耐药性。
4.疗效好，毒性低。
利福平(rifampin)本品1965年上市【体内过程】吸收 口服吸收快、完全；分布 分布广泛，穿透力强；代谢 经肝脏代谢，代谢物仍有抗菌活性；排泄 主要从胆汁排泄，有肝肠循环；分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色。
肝药酶诱导剂【抗菌谱及作用】广谱抗菌谱：分枝杆菌、G+、G-、病毒、衣原体； 对静止期和繁殖期细菌均有作用；细胞内外抑菌和杀菌药；高浓度杀菌，低浓度抑菌。
【作用机制】抑制RNA聚合酶，阻碍mRNA合成抑菌、杀菌。
【耐药性】易产生；不宜单用。
[可能与RNA聚合酶β亚单位（靶位）突变易产生耐药，以及膜通透性的改变有关。
]但与其他抗生素无交叉耐药。
【临床应用】各种类型结核病 联用初治：异烟肼＋利福平复治：利福平＋乙胺丁醇＋吡嗪酰胺麻风病；耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤其胆道感染； 预防流行性脑膜炎，及流感杆菌脑膜炎；沙眼治疗；【不良反应】肝损害 （长期大量使用时）常见于慢性肝病、酒精中毒、老年人、合用异烟肼者。
胃肠刺激反应 较常见“流感样综合征”过敏反应致畸胎作用 孕期禁用【禁忌症】严重肝病；胆道阻塞；对本药过敏者；妊娠3个月妇女；老年人、嗜酒、营养不良者。
【抗菌机制及作用】与二价金属离子络合，干扰菌体RNA合成。
对胞内胞外繁殖期结核杆菌，有较强抑制作用。
对其它细菌无效。
乙胺丁醇(ethambutal)【临床应用】用于各型肺结核和肺外结核主要与异烟肼、利福平合用，用于初治的常规用药。
与利福平及其它抗结核药联用，用于复治。
异烟肼、链霉素治疗无效的患者，此药有效。
【不良反应】长期—引起视神经炎，定期作眼科检查。
胃肠道反应。
过敏性皮疹、关节痛、无力、头痛、头晕、智力减退、定向障碍。
吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)胞内杀菌药 【机制】酰胺酶作用下生成吡嗪酸，产生抗菌作用。
【耐药性】易产生，但无交叉耐药。
【临床应用】抗结核药物的复治病人。
【不良反应】毒性较大（1）肝损害：转氨酶升高、黄疸。
（2）诱发痛风、关节痛等（本品减少尿酸排泄）现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗时，肝毒性明显降低。
1944年上市，为治疗TB 的第一个药物特点：1.对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）。
2.穿透力差：难进入细胞，对纤维化、干酪化厚壁空洞骨结核疗效差。
3.易产生耐药性，必须联合用药。
4.毒性大，≦1g/d 为宜，疗程2-3月。
链霉素(streptomycin)二线代表药对氨水杨酸钠（para-aminosalicylic acid，PAS）胞外抑菌药【机制】竞争性抑制二氢碟酸合成酶，阻止二氢叶酸合成，从而使蛋白质合成受阻，抑制结核杆菌的繁殖。
【应用】与异烟肼和链霉素联合使用。
影响利福平吸收，不宜与利福平合用。
新型抗结核药物利福喷汀（rifapentine），利福定（rifandin）特点：1.抗菌机制、临床应用、不良反应等均同利福平，有交叉耐药。
2.利福喷汀为长效，（2次/周）与利福平每日给药量相当。
抗结核药的用药原则1.早期用药可获好疗效病灶区血液供应未受损害，药物易达病灶区。
结核杆菌生长旺盛，对药物敏感。
2.联合用药疗效↑延缓耐药性产生。
毒性减少（适当降低单药剂量）3.坚持全疗程规律用药（1）长疗程法（18个月）①初始：较强药物联合治疗6-9个月左右。
症状消失、空洞关闭、痰菌阴性。
②巩固疗效：继续用药至少一年。
可联合用药或间歇疗法（2次/w）（2）短程疗法（6个月）为强效疗法----适于初治。
方法：一线药：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺三联或四联，2个月。
异烟肼 + 利福平，4个月（可间歇疗法）。
优点：疗效好，复发率低。
患者顺应性好，康复早。
毒性反应轻。
4.适量用药剂量要适当。
剂量不足，难以达到有效剂量，亦诱发细菌产生耐药； 剂量过大，则产生严重不良反应。