吉西他滨说明书
Gemcitabine--吉西他滨
胞嘧啶脱氨酶减少细胞内代谢物的降解，具有自我增效的作用。
在临床上，本品和阿糖胞苷的抗瘤谱不同，对多种实体肿瘤有效
全球销 售
预测
1. 已用于临床治疗胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）超过15年 2. 日本批准复发/难治性恶性淋巴瘤和胆道癌 3. 单药治疗，一线肺癌用药 1. 卵巢癌或乳腺癌总生存率无增加
1. 卵巢癌或乳腺癌总生存率无增加
S
2. 专利早已过期
W
3. 临床中出现较明显的血液不良反应
O
1. 适应症全球市场容量巨大
学如逆水行舟，不进则退； 心似平原走马，易放难收。
行舟Drug
。 Eli Lilly & Co
待更新
团有限公司、扬子江药业集团有限公司、齐鲁制
药（海南）有限公司、悦康药业集团有限公司、哈药集团生物工
程有限公司 etc
专利号
到期日
专利名称
EP-001227 07
2004
Improvements in or relating to nove l difluoro antiviral agents
药物名 gemcitabine 称
Gemcitabine--吉 西 他 滨
化学结 构
商品名 称 适应症 给药途 径 靶点 药物特 点
原研公 司 研发历 史 上市时 间 国内上 市时间 国内申 报厂家
原研专 利
信息
Gemzar
抗癌药 注射
吉西他滨的副作用有哪些
吉西他滨的副作用有哪些吉西他滨（Gemcitabine）是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗多种恶性肿瘤，如肺癌、胰腺癌、膀胱癌等。
虽然吉西他滨有很好的抗肿瘤效果，但也会产生一些副作用。
下面将详细介绍吉西他滨的一些常见副作用。
1.骨髓抑制：吉西他滨可影响造血功能，主要表现为白细胞减少（白细胞计数低于正常值），血小板减少（血小板计数低于正常值）和贫血（红细胞计数或血红蛋白浓度低于正常值）。
这些副作用可能导致免疫功能下降、易感染、出血倾向和疲劳等症状。
2.恶心和呕吐：吉西他滨可造成恶心和呕吐，主要发生在治疗后的一至两天。
这可能影响患者的食欲和营养摄入，并且对生活质量产生不利影响。
在接受吉西他滨治疗期间，患者应采取适当的饮食调整和药物预防以减轻恶心和呕吐的副作用。
3.口腔炎症：吉西他滨可以引起口腔黏膜炎症，表现为口腔疼痛、口腔糜烂、口干等症状。
这可能影响患者的进食和口腔卫生，导致感染的风险增加。
在吉西他滨治疗期间，患者应加强口腔护理，及时治疗任何口腔炎症，以减轻症状。
4.皮肤反应：吉西他滨可引起皮肤反应，主要表现为皮疹、掌纹脱皮、干燥和瘙痒等。
这可能影响患者的外貌和生活质量。
在接受吉西他滨治疗期间，患者应加强皮肤保湿和日常护理，避免使用刺激性化妆品和药物。
5.肝功能异常：吉西他滨的使用可能导致肝功能异常，表现为肝酶升高和胆红素升高等。
这可能增加肝脏疾病的风险，并进一步影响肝脏的代谢和解毒功能。
在吉西他滨治疗期间，患者应定期检查肝功能，必要时采取相应的措施。
6.神经系统反应：吉西他滨可引起神经系统反应，包括感觉异常、周围神经病变、头痛和肌肉痛等。
这可能影响患者的日常活动和生活质量。
在接受吉西他滨治疗期间，患者应密切观察这些症状，并及时向医生报告。
7.肾功能异常：吉西他滨的使用可能导致肾功能异常，表现为血尿素氮升高和肌酐升高等。
这可能会进一步影响肾脏的排泄和代谢功能。
在吉西他滨治疗期间，患者应定期检查肾功能，并遵循医生的建议进行调整。
吉西他滨的功能主治
吉西他滨的功能主治1. 缩短治疗时间•吉西他滨是一种化学药物，被广泛用于治疗多种癌症，包括结直肠癌、胃癌、乳腺癌等。
•它可以与其他药物或放疗同时使用，以增强治疗效果。
•吉西他滨能够缩短化疗的时间，减轻患者的不适感，并且降低治疗的负担。
2. 抑制肿瘤生长•吉西他滨通过抑制DNA的复制和修复，阻断肿瘤细胞的生长和分裂。
•它能够针对不同类型的癌症细胞，产生抗肿瘤作用，从而延长患者的生存期。
•吉西他滨还可以阻止肿瘤细胞扩散和转移至其他部位，减少癌症的复发风险。
3. 提高化疗效果•与其他化疗药物相比，吉西他滨具有更高的药物代谢率和较长的半衰期。
•这意味着吉西他滨可以在体内持续释放，使其在体内的药物浓度保持稳定。
•稳定的药物浓度有助于提高化疗的效果，减少肿瘤细胞对药物的抗性。
4. 缓解癌症症状•吉西他滨还具有缓解癌症症状的作用，如减轻疼痛、恶心、呕吐等。
•癌症患者往往伴随着疼痛和不适感，吉西他滨可以通过减少肿瘤体积和压迫周围组织来缓解这些症状。
•吉西他滨还能够改善患者的生活质量，提高其对抗癌症的耐受性。
5. 预防癌细胞复发•吉西他滨可以针对癌细胞的DNA进行修复，从而降低癌细胞复发的风险。
•癌细胞的复发是癌症治疗的一个常见问题，而吉西他滨可以有效地阻止癌细胞的再生长。
•对于既往患有癌症的患者来说，吉西他滨可以作为一种维持治疗的选择，减少癌症复发的可能性。
6. 改善患者的生存率•吉西他滨的应用可以显著改善患者的生存率。
•它已被证明在多个癌症类型中具有治疗效果，包括晚期结直肠癌和胃癌等。
•吉西他滨可以延长患者的生存期，并提高其生活质量，使患者能够更好地对抗癌症。
总结：吉西他滨是一种用于治疗多种癌症的化学药物。
它通过抑制肿瘤生长、提高化疗效果、缓解癌症症状、预防癌细胞复发和改善患者的生存率等多种方式，对癌症患者具有重要的功能主治。
吉西他滨的应用可以缩短治疗时间，减轻患者的不适感，有效延长患者的生存期，并提高其生活质量。
化疗药物注射用培美曲塞二钠和注射用盐酸吉西他滨药品说明书信息
注射用培美曲塞二钠1、通用名称注射用培美曲塞二钠（医保乙类）2、产品简介培美曲塞(pemetrexed)是基于传统的抗代谢类药物甲氨蝶呤和氟尿嘧啶基础上研制的新一代抗代谢药，2004年由礼来公司研发上市。
2006年齐鲁赛珍上市后，齐鲁公司在国内首家开展晚期一线非鳞状NSCLC的大型临床试验并首家获得了非鳞状NSCLC的一线适应症。
3、注射用培美曲塞二钠作用机制注射用培美曲塞二钠是一种新的、多靶点抗叶酸制剂，主要作用于胸苷酸合成酶（TS），二氢叶酸还原酶（DHFR），甘氨酰核苷酸甲酰基转移酶（GARFT）。
通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤生长。
培美曲塞对酶的抑制活性高于其他抗叶酸代谢药物，多靶点抑制使其不易产生耐药性。
培美曲塞通过细胞膜上叶酸载体蛋白系统进入细胞后，在叶酰谷氨酸合成酶（FPGS）作用下转化为多谷氨酸化形式，多谷氨酸化后培美曲塞抗肿瘤活性大大增加。
多谷氨酸化的过程主要发生在肿瘤细胞内，正常细胞内的多聚谷氨酸化要比肿瘤细胞低得多，因此培美曲塞抗叶酸代谢的活性具有一定肿瘤特异性且较其他抗肿瘤药物不良反应更轻。
4、说书适应症及其他临床推广适应症说明书推荐：非鳞状非小细胞肺癌一线、二线、维持治疗；恶性胸膜间皮瘤。
还可用于NSCLC脑转移；神经淋巴瘤；头颈部肿瘤；妇瘤；骨肉瘤；乳腺癌；胃癌；十二指肠癌。
5、产品优势：（1）用于非小细胞肺癌的二线治疗，尤其是非鳞癌，优于多西他塞；用于非小细胞肺癌的一线治疗，尤其是非鳞癌，疗效优于吉西他滨；维持治疗（同药、异药）非鳞状非小细胞肺癌优于最佳支持治疗，有效延长生存期；被NCCN《非小细胞肺癌临床实践指南》推荐。
（2）恶性胸膜间皮瘤唯一有效方案，临床最好选择。
（3）培美曲塞是目前化疗药物中不良反应最低的一种，临床使用安全。
6、应用产品规格：100mg/200mg/500mg。
7、用法用量注:用药前须进行血液和生化检查；肌酐清除率＜45mL/min的患者不建议使用注射用培美曲塞二钠；注射用培美曲塞二钠应以100ml0.9%氯化钠配制，培美曲塞二钠与钙、Ringer液不得混合使用。
吉西他滨(gemcitabine)
吉西他滨(gemcitabine)佚名【期刊名称】《中国合理用药探索》【年(卷),期】2022(19)5【摘要】(一)体内过程吉西他滨静脉滴注后,可很快分布到体内各组织,滴注时间越长,分布越广。
单次1000mg/m^(2)吉西他滨静脉滴注30min,有92%~98%在1周内几乎全部在尿中以原型和无活性的尿嘧啶代谢物排出,很少会和血浆蛋白结合。
(二)适应症①胰腺癌。
②非小细胞肺癌。
③乳腺癌。
④卵巢癌。
⑤头颈部鳞状细胞癌。
【总页数】1页(P69-69)【正文语种】中文【中图分类】R73【相关文献】1.吉西他滨（Gemcitabine）2.Adjuvant nab-paclitaxel plus gemcitabine vs gemcitabine alone for resected pancreatic ductal adenocarcinoma: A single center experience in China3.In Frail Elderly Patients, Low-Dose Gemcitabine over 6-Hour Infusion Is Equally Effective and Less Toxic Than the Standard Gemcitabine Protocol for Advanced Pancreatic Adenocarcinoma: A Randomized Phase II Trial4.Gemcitabine plus concurrent irreversible electroporation vs gemcitabine alone for locally advanced pancreatic cancer5.吉西他滨(Gemcitabine)联合铂类药物治疗老年中晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床观察因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
吉西他滨使用说明书
吉西他滨使用说明书一、产品介绍吉西他滨是一种化学药物，属于抗肿瘤类药物，用于治疗多种恶性肿瘤，如白血病、淋巴瘤以及乳腺癌等。
其主要作用机制是通过抑制肿瘤细胞的增殖和分裂来发挥抗肿瘤作用。
二、适应症吉西他滨适用于下列疾病的治疗：1. 白血病：急性髓系白血病（AML）以及急性淋巴细胞白血病（ALL）等。
2. 淋巴瘤：如霍奇金氏病、非霍奇金氏淋巴瘤等。
3. 乳腺癌：吉西他滨可用于治疗转移性乳腺癌以及经治后复发的乳腺癌。
注意：吉西他滨治疗需遵循医生的指导，不可擅自更改剂量或停药。
三、使用方法1. 使用剂型：吉西他滨主要以胶囊剂形式出售，每粒剂量为150毫克。
2. 使用频率：根据医生的处方进行使用，一般建议每日口服1至2次。
3. 饭前饭后：饭前或饭后均可口服，但为了减少胃肠反应的发生，建议饭后30分钟内使用，避免空腹服用。
4. 用药时间：吉西他滨的使用时间可根据医生的指示确定，通常为数周至数月。
5. 忘记服药：如果不小心忘记服药，应根据医生的指导进行相应补救。
如果距离下一剂服药时间较长，可立即补服；如果接近下一剂服药时间，应等待下一剂服药。
四、不良反应使用吉西他滨可能会出现以下不良反应，如有不适，应及时告知医生并遵循医生的指导：1. 恶心、呕吐：可通过饮食调整和专业抗吐药物缓解。
2. 腹泻或便秘：尽量注意饮食规律，如果有需要，可咨询医生使用相应药物调节。
3. 乏力、贫血：多休息、饮食均衡可以帮助减轻症状。
4. 免疫系统抑制：可能导致免疫功能下降，易感染。
避免接触患病者，保持良好的个人卫生习惯。
五、注意事项1. 孕妇、哺乳期妇女禁用：吉西他滨可能对胎儿或婴儿造成影响，孕妇及哺乳期妇女应避免使用。
2. 肝肾功能损害患者慎用：肝肾功能不全的患者应在医生的指导下使用。
3. 药物相互作用：使用吉西他滨期间应避免同时使用某些其他药物，以免产生不良反应或减效。
4. 储存方式：吉西他滨需存放在阴凉、干燥的地方，避免阳光直射，儿童无法触及的地方。
吉西他滨健泽简介课件幻灯
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❖ 患者王××，女， 2006年12月开始 因左肺癌予GP方 案化疗4个周期， 疗效评价CR，如 左图
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❖ 患者张××，男，70岁，右肺低分化鳞癌，2007年3月～6 月予GP方案化疗4个周期，出现Ⅳ度骨髓抑制，疗效评价 PR。
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❖ 患者张××，男，70岁， 右肺低分化鳞癌，肺窗比 照，如图
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[适应症]
➢ 中晚期NSCLC ➢ 胰腺癌 ➢ 乳腺癌 ➢ 膀胱癌、卵巢癌和SCLC
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[用法]
一般用法：
每次1000mg/m2溶于NS250ml，静滴30
分钟~150分钟，1次/周，连用2周休1周〔3周
方案〕，每3周重复。
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NSCLC：
窘迫综合症〔0.05%〕，周围或面部水肿〔35%〕
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[本卷须知]
➢ 用0.9%的NS溶解，配制的最大浓度为40mg/ml。 ➢ 配好的溶液室温下可稳定24h，不得冷藏，以免结晶。 ➢ 高龄病人不需特别调整剂量。 ➢ 国外胰腺癌研究说明，缓慢滴注〔150分钟〕比快速滴注
〔30分钟〕疗效更好。
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2天复查血象示： WBC2.34×109/L,RBC2.86×1012/L,PLT38×109/L，提示III度 骨髓抑制，立即给予GM-CSF150ug,bid治疗，化疗后第4天复查 血象示：WBC0.92×109/L,RBC2.91×1012/L,PLT39×109/L， 提示IV度骨髓抑制，立即给予抗炎治疗，房间消毒，静脉输注血 小板16U，对症治疗鼻腔出血，第6天血象示： WBC1.87×109/L,RBC3.35×1012/L,PLT42×109/L，恢复至III 度，第7天复查血象示： WBC2.12×109/L,RBC2.92×1012/L,PLT24×109/L，又出现IV 度抑制反响，遂输注血小板16U，同时予巨和粒 1.5mg bid，第9 天复查血象示： WBC5.03×109/L,RBC3.33×1012/L,PLT48×109/L，第10天血 象示：WBC8.28×109/L,RBC3.04×1012/L,PLT83×109/L，第 13天血象示： WBC5.49×109/L,RBC2.93×1012/L,PLT142×109/L，病人好 转出院。
注射用盐酸吉西他滨说明书泽菲小
注射用盐酸吉西他滨说明书泽菲小公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]注射用盐酸吉西他滨说明书【药品名称】通用名：注射用盐酸吉西他滨商品名：泽菲英文名：Gemcitabine Hydrochloride for Injection汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Jixitabin【成份】本品主要成分及其化学名称为：(+)2′－脱氧－2′2′－二氟胞嘧啶盐酸盐。
其结构式为：分子式：C9H11F2N3O4·HCl分子量：CAS No.：122111-03-9辅料：甘露醇、醋酸钠。
【性状】本品为白色疏松块状物。
【适应症】适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。
【规格】0.2g（以吉西他滨计）。
【用法用量】成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。
依据病人的毒性反应相应减少剂量。
配制方法：每瓶（含吉西他滨200mg）至少注入%氯化钠注射液5ml（含吉西他滨浓度≤40mg/ml），振摇使溶解，给药时所需药量可用%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。
高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。
尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
儿童：未研究过儿童使用吉西他滨。
【不良反应】血液系统：由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。
血小板减少也比较常见。
消化系统：约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。
肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参见剂量和使用方法）。
据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。
Gemzar健择吉西他滨FDA说明书
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATIONThese highlights do not include all the information needed to use Gemzar safely and effectively. See full prescribing information for Gemzar.GEMZAR (gemcitabine for injection) Powder, Lyophilized, For Solution For Intravenous UseInitial U.S. Approval: 1996---------------------------RECENT MAJOR CHANGES --------------------------Warnings and Precautions, Capillary Leak Syndrome (5.8) 05/2013----------------------------INDICATIONS AND USAGE ---------------------------Gemzar ® is a nucleoside metabolic inhibitor indicated:• in combination with carboplatin, for the treatment of advanced ovarian cancer that has relapsed at least 6 months after completion of platinum-based therapy (1.1)• in combination with paclitaxel, for first-line treatment of metastatic breast cancer after failure of prior anthracycline-containing adjuvantchemotherapy, unless anthracyclines were clinically contraindicated(1.2)• in combination with cisplatin for the treatment of non-small cell lung cancer (1.3)• as a single agent for the treatment of pancreatic cancer (1.4)-----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION ----------------------Gemzar is for intravenous use only.• Ovarian Cancer: 1000 mg/m2 over 30 minutes on Days 1 and 8 of each 21-day cycle (2.1)• Breast Cancer: 1250 mg/m2 over 30 minutes on Days 1 and 8 of each 21day cycle (2.2)• Non-Small Cell Lung Cancer: 1000 mg/m2 over 30 minutes on Days 1, 8, and 15 of each 28-day cycle or 1250 mg/m2 over 30 minutes on Days1 and 8 of each 21-day cycle (2.3)• Pancreatic Cancer: 1000 mg/m2 over 30 minutes once weekly for the first 7 weeks, then one week rest, then once weekly for 3 weeks of each 28-day cycle (2.4)----------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS---------------------• 200 mg/single-use vial (3) • 1 g/single-use vial (3)-------------------------------CONTRAINDICATIONS------------------------------Patients with a known hypersensitivity to gemcitabine (4)------------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS -----------------------• Schedule-dependent toxicity: Increased toxicity with infusion time greater than 60 minutes or dosing more frequently than once weekly.(5.1)• Myelosuppression: Monitor for myelosuppression prior to each cycle and reduce or withhold dose for severe myelosuppression. (5.2, 5.7) • Pulmonary Toxicity and Respiratory Failure: Discontinue Gemzar immediately for unexplained new or worsening dyspnea or evidence of severe pulmonary toxicity. (5.3)• Hemolytic-Uremic Syndrome (HUS): Monitor renal function prior to initiation and during therapy. Discontinue Gemzar for HUS or severerenal impairment. (5.4)• Hepatic Toxicity: Monitor hepatic function prior to initiation and during therapy. Discontinue Gemzar for severe hepatic toxicity. (5.5)• Embryofetal Toxicity: Can cause fetal harm. Advise women of potential risk to the fetus. (5.6, 8.1)• Exacerbation of Radiation Therapy Toxicity: May cause severe and life-threatening toxicity when administered during or within 7 days ofradiation therapy. (5.7)• Capillary Leak Syndrome: Discontinue Gemzar. (5.8)-------------------------------ADVERSE REACTIONS ------------------------------The most common adverse reactions for the single agent (≥20%) arenausea/vomiting, anemia, hepatic transaminitis, neutropenia, increased alkaline phosphatase, proteinuria, fever, hematuria, rash, thrombocytopenia, dyspnea, and peripheral edema (6.1)To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Eli Lilly and Company at 1-800-LillyRx (1-800-545-5979) or FDA at 1-800-FDA-1088 or /medwatch.See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATIONRevised: 05/2013FULL PRESCRIBING INFORMATION: CONTENTS*1 I NDICATIONSANDUSAGE1.1 OvarianCancer1.2 BreastCancer1.3 Non-Small Cell Lung Cancer1.4 PancreaticCancer2 D OSAGEANDADMINISTRATION2.1 OvarianCancer2.2 BreastCancer2.3 Non-Small Cell Lung Cancer2.4 PancreaticCancer2.5 Dose Modifications for Non-Hematologic Adverse Reactions2.6 Preparation and Administration Precautions2.7 Preparation for Intravenous Infusion Administration3 DOSAGE FORMS AND STRENGTHS4 C ONTRAINDICATIONS5 WARNINGS AND PRECAUTIONS5.1 Schedule-dependent Toxicity5.2 Myelosuppression5.3 Pulmonary Toxicity and Respiratory Failure5.4 Hemolytic Uremic Syndrome5.5 HepaticToxicity5.6 EmbryofetalToxicity5.7 Exacerbation of Radiation Therapy Toxicity5.8 CapillaryLeakSyndrome6 A DVERSEREACTIONS6.1 Clinical Trials Experience6.2 Post-MarketingExperience7 D RUGINTERACTIONS8 USE IN SPECIFIC POPULATIONS8.1 Pregnancy8.3 NursingMothers8.4 PediatricUse8.5 GeriatricUse8.6 RenalImpairment8.7 HepaticImpairment8.8 Gender10 OVERDOSAGE11 D ESCRIPTION12 C LINICAL PHARMACOLOGY12.1 Mechanism of Action12.3 Pharmacokinetics13 N ONCLINICAL TOXICOLOGY13.1 Carcinogenesis,Mutagenesis, Impairment of Fertility14 C LINICAL STUDIES14.1 OvarianCancer14.2 BreastCancer14.3 Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)14.4 PancreaticCancer16 HOW SUPPLIED/STORAGE AND HANDLING16.1 HowSupplied16.2 Storage and Handling17 PATIENT COUNSELING INFORMATION* Sections or subsections omitted from the full prescribing information are not listedFULL PRESCRIBING INFORMATION1 INDICATIONSANDUSAGE1.1 OvarianCancerGemzar in combination with carboplatin is indicated for the treatment of patients with advanced ovarian cancer that has relapsed at least 6 months after completion of platinum-based therapy.1.2 BreastCancerGemzar in combination with paclitaxel is indicated for the first-line treatment of patients with metastatic breast cancer after failure of prior anthracycline-containing adjuvant chemotherapy, unless anthracyclines were clinically contraindicated.1.3 Non-Small Cell Lung CancerGemzar is indicated in combination with cisplatin for the first-line treatment of patients with inoperable, locally advanced (Stage IIIA or IIIB), or metastatic (Stage IV) non-small cell lung cancer.1.4 PancreaticCancerGemzar is indicated as first-line treatment for patients with locally advanced (nonresectable Stage II or Stage III) or metastatic (Stage IV) adenocarcinoma of the pancreas. Gemzar is indicated for patients previously treated with 5-FU.2 DOSAGEANDADMINISTRATION2.1 OvarianCancerRecommended Dose and ScheduleThe recommended dose of Gemzar is 1000 mg/m2 as an intravenous infusion over 30 minutes on Days 1 and 8 of each 21-day cycle, in combination with carboplatin AUC 4 intravenously after Gemzar administration on Day 1 of each 21-day cycle. Refer to carboplatin prescribing information for additional information.Dose ModificationsRecommended Gemzar dose modifications for myelosuppression are described Table 1 and Table 2 [see Warnings and Precautions (5.2)]. Refer to Dosage and Administration (2.5) for recommendations for non-hematologic adverse reactions.Table 1: Dosage Reduction Guidelines for Gemzar for Myelosuppression on Day of Treatment in Ovarian CancerTreatment Day Absolute granulocyte count(x 106/L)Platelet count(x 106/L)% of full doseDay 1 ≥1500 and ≥100,000 100%<1500 or <100,000 Delay Treatment Cycle Day 8 ≥1500 and ≥100,000 1001000-1499 or 75,000-99,999 50<1000 or <75,000 Hold Table 2: Gemzar Dose Modification for Myelosuppression in Previous Cycle In Ovarian Cancer Occurrence MyelosuppressionDuringTreatment Cycle Dose ModificationInitial Occurrence Absolute granulocyte count less than 500 x 106/L formore than 5 daysAbsolute granulocyte count less than 100 x 106/L formore than 3 daysFebrile neutropeniaPlatelets less than 25,000x106/LCycle delay of more than one week due to toxicity Permanently reduce Gemzar to 800 mg/m2 on Days 1 and 8Subsequent Occurrence If any of the above toxicities occur after the initial dosereductionPermanently reduce Gemzar dose to 800 mg/m2on Day 1 only2.2 BreastCancerRecommended Dose and ScheduleThe recommended dose of Gemzar is 1250 mg/m2 intravenously over 30 minutes on Days 1 and 8 of each 21-day cycle that includes paclitaxel. Paclitaxel should be administered at 175 mg/m2 on Day 1 as a 3 hour intravenous infusion before Gemzar administration.Dose ModificationsRecommended dose modifications for Gemzar for myelosuppression are described in Table 3 [see Warnings and Precautions (5.2)]. Refer to Dosage and Administration (2.5) for recommendations for non-hematologic adverse reactions.Table 3: Recommended Dose Reductions for Gemzar for Myelosuppression on Day of Treatment in Breast Cancer Treatment Day Absolute granulocyte count Platelet count % of full dose3 Day 1 ≥1500 and ≥100,000 100%Day 8 less than 1500≥12001000-1199orandorless than 100,000>75,00050,000-75,000Hold100%75% 700-999<700andor≥50,000<50,00050%Hold2.3 Non-Small Cell Lung CancerRecommended Dose and ScheduleEvery 4-week scheduleThe recommended dose of Gemzar is 1000 mg/m2 intravenously over 30 minutes on Days 1, 8, and 15 in combination withcisplatin therapy. Administer cisplatin intravenously at 100 mg/m2 on Day 1 after the infusion of Gemzar.Every 3-week scheduleThe recommended dose of Gemzar is 1250 mg/m2 intravenously over 30 minutes on Days 1 and 8 in combination withcisplatin therapy. Administer cisplatin intravenously at 100 mg/m2 on Day 1 after the infusion of Gemzar.Dose ModificationsRecommended dose modifications for Gemzar myelosuppression are described in Table 4 [see Warnings and Precautions(5.2)]. Refer to Dosage and Administration (2.5) for Gemzar recommendations for non-hematologic adverse reactions.2.4 PancreaticCancerRecommended Dose and ScheduleThe recommended dose of Gemzar is 1000 mg/m2 over 30 minutes intravenously. The recommended treatment schedule• Weeks 1-8: weekly dosing for the first 7 weeks followed by one week rest.• After week 8: weekly dosing on Days 1, 8, and 15 of 28-day cycles.Dose ModificationsRecommended dose modifications for Gemzar for myelosuppression are described in Table 4 [see Warnings and Precautions(5.2)]. Refer to Dosage and Administration (2.5) for recommendations for non-hematologic adverse reactions.Patients receiving Gemzar should be monitored prior to each dose with a complete blood count (CBC), including differentialand platelet count. If marrow suppression is detected, therapy should be modified or suspended according to the guidelines in Table 4.Table 4: Recommended Dose Reductions for Gemzar for Myelosuppression in Pancreatic Cancer and Non-Small Cell LungCancer(x 106/L) (x 106/L)500-999 Or50,000-99,99975<500 Or <50,000 Hold2.5 Dose Modifications for Non-Hematologic Adverse ReactionsPermanently discontinue Gemzar for any of the following• Unexplained dyspnea or other evidence of severe pulmonary toxicity• Severe hepatic toxicity• Hemolytic-UremicSyndrome• Capillary Leak SyndromeWithhold Gemzar or reduce dose by 50% for other severe (Grade 3 or 4) non-hematological toxicity until resolved. No dose modifications are recommended for alopecia, nausea, or vomiting.2.6 Preparation and Administration PrecautionsExercise caution and wear gloves when preparing Gemzar solutions. Immediately wash the skin thoroughly or rinse themucosa with copious amounts of water if Gemzar contacts the skin or mucus membranes. Death has occurred in animal studies dueto dermal absorption. For further guidance on handling Gemzar go to “OSHA Hazardous Drugs” (refer to antineoplastic weblinksincluding OSHA Technical Manual) at OSHA. /SLTC/hazardousdrugs/index.html2.7 Preparation for Intravenous Infusion AdministrationReconstitute the vials with 0.9% Sodium Chloride Injection without preservatives.Add 5 mL to the 200-mg vial or 25 mL to the 1-g vial. These dilutions each yield a Gemzar concentration of 38 mg/mL.Complete withdrawal of the vial contents will provide 200 mg or 1 g of Gemzar. Prior to administration the appropriate amount ofdrug must be diluted with 0.9% Sodium Chloride Injection. Final concentrations may be as low as 0.1 mg/mL.Reconstituted Gemzar is a clear, colorless to light straw-colored solution. Inspect visually prior to administration and discard for particulate matter or discoloration. Gemzar solutions are stable for 24 hours at controlled room temperature of 20° to 25°C (68° to 77°F). Do not refrigerate as crystallization can occur.No incompatibilities have been observed with infusion bottles or polyvinyl chloride bags and administration sets.3 DOSAGE FORMS AND STRENGTHSGemzar (gemcitabine for injection USP) is a white to off-white lyophilized powder available in sterile single-use vials containing 200 mg or 1 g gemcitabine.4 CONTRAINDICATIONSGemzar is contraindicated in patients with a known hypersensitivity to gemcitabine.ANDPRECAUTIONS5 WARNINGSToxicity5.1 Schedule-dependentIn clinical trials evaluating the maximum tolerated dose of Gemzar, prolongation of the infusion time beyond 60 minutes or more frequent than weekly dosing resulted in an increased incidence of clinically significant hypotension, severe flu-like symptoms, myelosuppression, and asthenia. The half-life of Gemzar is influenced by the length of the infusion [see Clinical Pharmacology (12.3)].5.2 MyelosuppressionMyelosuppression manifested by neutropenia, thrombocytopenia, and anemia occurs with Gemzar as a single agent and the risks are increased when Gemzar is combined with other cytotoxic drugs. In clinical trials, Grade 3-4 neutropenia, anemia, and thrombocytopenia occurred in 25%, 8%, and 5%, respectively of patients receiving single-agent. The frequencies of Grade 3-4 neutropenia, anemia, and thrombocytopenia varied from 48% to 71%, 8 to 28%, and 5 to 55%, respectively, in patients receiving Gemzar in combination with another drug.5.3 Pulmonary Toxicity and Respiratory FailurePulmonary toxicity, including interstitial pneumonitis, pulmonary fibrosis, pulmonary edema, and adult respiratory distress syndrome (ARDS), has been reported. In some cases, these pulmonary events can lead to fatal respiratory failure despite discontinuation of therapy. The onset of pulmonary symptoms may occur up to 2 weeks after the last dose of Gemzar. Discontinue Gemzar in patients who develop unexplained dyspnea, with or without bronchospasm, or have any evidence of pulmonary toxicity [see Adverse Reactions (6.1 and 6.2)].SyndromeUremic5.4 HemolyticHemolytic Uremic Syndrome to include fatalities from renal failure or the requirement for dialysis can occur in patients treated with Gemzar. In clinical trials, HUS was reported in 6 of 2429 patients (0.25%). Most fatal cases of renal failure were due to HUS [see Adverse Reactions (6.1 and 6.2)]. Assess renal function prior to initiation of Gemzar and periodically during treatment. Consider the diagnosis of HUS in patients who develops anemia with evidence of microangiopathic hemolysis, elevation of bilirubin or LDH, or reticulocytosis; severe thrombocytopenia; or evidence of renal failure (elevation of serum creatinine or BUN) [see Dosage and Administration (2.5) and Use In Specific Populations (8.6)]. Permanently discontinue Gemzar in patients with HUS or severe renal impairment. Renal failure may not be reversible even with discontinuation of therapy. Renal failure may not be reversible even with discontinuation of therapy.Toxicity5.5 HepaticDrug-induced liver injury, including liver failure and death, has been reported in patients receiving Gemzar alone or in combination with other potentially hepatotoxic drugs [see Adverse Reactions (6.1 and 6.2)]. Administration of Gemzar in patients with concurrent liver metastases or a pre-existing medical history or hepatitis, alcoholism, or liver cirrhosis can lead to exacerbation of the underlying hepatic insufficiency [see Use in Specific Populations (8.7)]. Assess hepatic function prior to initiation of Gemzar and periodically during treatment. Discontinue Gemzar in patients that develop severe liver injury.5.6 EmbryofetalToxicityGemzar can cause fetal harm when administered to a pregnant woman, based on its mechanism of action. Gemcitabine was teratogenic, embryotoxic, and fetotoxic in mice and rabbits. If this drug is used during pregnancy, or if a woman becomes pregnant while taking Gemzar, the patient should be apprised of the potential hazard to a fetus. [see Use In Specific Populations (8.1)]5.7 Exacerbation of Radiation Therapy ToxicityGemzar is not indicated for use in combination with radiation therapy.Concurrent (given together or ≤7 days apart) — Life-threatening mucositis, especially esophagitis and pneumonitis occurred in a trial in which Gemzar was administered at a dose of 1000 mg/m2 to patients with non-small cell lung cancer for up to 6 consecutive weeks concurrently with thoracic radiation.Non-concurrent (given >7 days apart) — Excessive toxicity has not been observed when Gemzar is administered more than 7 days before or after radiation. Radiation recall has been reported in patients who receive Gemzar after prior radiation.5.8 Capillary Leak SyndromeCapillary leak syndrome (CLS) with severe consequences has been reported in patients receiving Gemzar as a single agent or in combination with other chemotherapeutic agents. Discontinue Gemzar if CLS develops during therapy.REACTIONS6 ADVERSEThe following serious adverse reactions are discussed in greater detail in another section of the label[see Warnings and Precautions (5.1)]Toxicity• Schedule-Dependent[see Warnings and Precautions (5.2)]• Myelosuppression• Pulmonary Toxicity and Respiratory Failure [see Warnings and Precautions (5.3)]• Hemolytic Uremic Syndrome [see Warnings and Precautions (5.4)][see Warnings and Precautions (5.5)]Toxicity• H epatic[see Warnings and Precautions (5.6), Use in Specific Populations (8.1), and Nonclinical • E mbryo-fetalToxicityToxicology (13.1)]• Exacerbation of Radiation Toxicity [see Warnings and Precautions (5.7)]• Capillary Leak Syndrome [see Warnings and Precautions (5.8)]6.1 Clinical Trials ExperienceBecause clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical trials of another drug and may not reflect the rates observed in clinical practice.Single-Agent Use:The data described below reflect exposure to Gemzar as a single agent administered at doses between 800 mg/m2 to 1250mg/m2 over 30 minutes intravenously, once weekly, in 979 patients with a variety of malignancies. The most common (≥20%) adverse reactions of single-agent Gemzar are nausea/vomiting, anemia, increased ALT, increased AST, neutropenia, increased alkaline phosphatase, proteinuria, fever, hematuria, rash, thrombocytopenia, dyspnea, and edema. The most common (≥5%) Grade 3 or 4 adverse reactions were neutropenia, nausea/vomiting; increased ALT, increase alkaline phosphatase, anemia, increased AST, and thrombocytopenia. Approximately 10% of the 979 patients discontinued Gemzar due to adverse reactions. Adverse reactions resulting in discontinuation of Gemzar in 2% of 979 patients were cardiovascular adverse events (myocardial infarction, cerebrovascular accident, arrhythmia, and hypertension) and adverse reactions resulting in discontinuation of Gemzar in less than 1% of the 979 patients were anemia, thrombocytopenia, hepatic dysfunction, renal dysfunction, nausea/vomiting, fever, rash, dyspnea, hemorrhage, infection, stomatitis, somnolence, flu-like syndrome, and edema.Table 5 presents the incidence of adverse reactions reported in 979 patients with various malignancies receiving single-agent Gemzar across 5 clinical trials. Table 5 includes all clinical adverse reactions, reported in at least 10% of patients. A listing of clinically significant adverse reactions is provided following the table.Table 5: Selected Per-Patient Incidence of Adverse Events in Patients Receiving Single-Agent Gemzar aAll Patients bAll Grades Grade 3 Grade 4 Laboratory cHematologicAnemia 68 7 1Neutropenia 63 19 6Thrombocytopenia 24 4 1HepaticIncreased ALT 68 8 2Increased AST 67 6 2Increased Alkaline Phosphatase 55 7 2Hyperbilirubinemia 13 2 <1RenalProteinuria 45 <1 0Hematuria 35 <1 0Increased BUN 16 0 0Increased Creatinine 8 <1 0Non-laboratory dNausea and Vomiting 69 13 1Fever 41 2 0Rash 30 <1 0Dyspnea 23 3 <1Diarrhea 19 1 0Hemorrhage 17 <1 <1Infection 16 1 <1Alopecia 15 <1 0Stomatitis 11 <1 0Somnolence 11 <1 <1Paresthesias 10 <1 06c aGrade based on criteria from the World Health Organization (WHO). bN=699-974; all patients with laboratory or non-laboratory data. Regardless of causality.d For approximately 60% of patients, non-laboratory adverse events were graded only if assessed to be possibly drug-related. • Transfusion requirements — Red blood cell transfusions (19%); platelet transfusions (<1%) • Fever — Fever occurred in the absence of clinical infection and frequently in combination with other flu-like symptoms. • Pulmonary — Dyspnea unrelated to underlying disease and sometimes accompanied by bronchospasm.• Edema — Edema (13%), peripheral edema (20%), and generalized edema (<1%); <1% of patients. discontinued Gemzardue to edema.• Flu-like Symptoms — Characterized by fever, asthenia, anorexia, headache, cough, chills, myalgia, asthenia insomnia,rhinitis, sweating, and/or malaise (19%); <1% of patients discontinued Gemzar due to flu-like symptoms• Infection — Sepsis (<1%)• E xtravasation — Injection-site reactions (4%)•Allergic — Bronchospasm (<2%); anaphylactoid reactions [see Contraindications (4)]. Non-Small Cell Lung Cancer:Table 6 presents the incidence of selected adverse reactions, occurring in ≥10% of Gemzar-treated patients and at a higherincidence in the Gemzar plus cisplatin arm, reported in a randomized trial of Gemzar plus cisplatin (n=262) administered in 28-daycycles as compared to cisplatin alone (n=260) in patients receiving first-line treatment for locally advanced or metastatic non-smallcell lung cancer (NSCLC) [see Clinical Studies (14.3)]. Patients randomized to Gemzar plus cisplatin received a median of 4 cycles of treatment and those randomized to cisplatinreceived a median of 2 cycles of treatment. In this trial, the requirement for dose adjustments (>90% versus 16%), discontinuation oftreatment for adverse reactions (15% versus 8%), and the proportion of patients hospitalized (36% versus 23%) were all higher forpatients receiving Gemzar plus cisplatin arm compared to those receiving cisplatin alone. The incidence of febrile neutropenia (9/262 versus 2/260), sepsis (4% versus 1%), Grade 3 cardiac dysrhythmias (3% versus <1%) were all higher in the Gemzar plus cisplatin arm compared to the cisplatin alone arm. The two-drug combination was more myelosuppressive with 4 (1.5%) possibly treatment-related deaths, including 3 resulting from myelosuppression with infection and one case of renal failure associated with pancytopeniaand infection. No deaths due to treatment were reported on the cisplatin arm.Table 6: Per-Patient Incidence of Selected Adverse Reactions from Randomized Trial of Gemzar plus Cisplatin versus Single-Agent Cisplatin in Patients with NSCLC Occurring at Higher Incidence in Gemzar-Treated Patients[Between Arm Difference of ≥5% (All Grades) or ≥2% (Grades 3-4)]aGemzar plus Cisplatin b Cisplatin c All Grades Grade 3 Grade 4 All Grades Grade 3 Grade 4Laboratory dHematologic Anemia 89 22 3 67 6 1RBC Transfusion e39 13 Neutropenia 79 22 35 20 3 1 Thrombocytopenia 85 25 25 13 3 1Platelet Transfusions e21 <1 Lymphopenia 75 25 18 51 12 5 Hepatic Increased Transaminases 22 2 1 10 1 0 Increased Alkaline Phosphatase19 1 0 13 0 0 RenalProteinuria 23 0 0 18 0 0 Hematuria 15 0 0 13 0 0 Elevated creatinine 38 4 <1 31 2 <1 Other Laboratory Hyperglycemia 30 4 0 23 3 0 Hypomagnesemia 30 4 3 17 2 0 Hypocalcemia 18 2 0 7 0 <1Non-laboratory fNausea 93 25 2 87 20 <1 Vomiting 78 11 12 71 10 9 Alopecia 53 1 0 33 0 0 Neuro Motor 35 12 0 15 3 0 Diarrhea 24 2 2 13 0 0c Neuro Sensory InfectionFeverNeuro Cortical Neuro MoodLocalNeuro Headache Stomatitis Hemorrhage HypotensionRash 23181616161514141412111331111211812591067547311111a National Cancer Institute Common Toxicity Criteria (CTC) for severity grading.b N=217-253; all Gemzar plus cisplatin patients with laboratory or non-laboratory data Gemzar at 1000 mg/m2 on Days 1, 8, and 15and cisplatin at 100 mg/m2 on Day 1 every 28 days.N=213-248; all cisplatin patients with laboratory or non-laboratory data. Cisplatin at 100 mg/m2 on Day 1 every 28 days.d Regardless of causality.e Percent of patients receiving transfusions. Percent transfusions are not CTC-graded events.f Non-laboratory events were graded only if assessed to be possibly drug-related.Table 7 presents the incidence of selected adverse reactions, occurring in ≥10% of Gemzar-treated patients and at a higher incidence in the Gemzar plus cisplatin arm, reported in a randomized trial of Gemzar plus cisplatin (n=69) administered in 21-daycycles as compared to etoposide plus cisplatin alone (n=66) in patients receiving first-line treatment for locally advanced or metastaticnon-small cell lung cancer (NSCLC) [see Clinical Studies (14.3)]. A listing of clinically significant adverse reactions is provided following the table.Patients in the Gemzar cisplatin (GC) arm received a median of 5 cycles and those in the etoposide/cisplatin (EC) armreceived a median of 4 cycles. The majority of patients receiving more than one cycle of treatment required dose adjustments; 81% inthe (GC) arm and 68% in the (EC) arm. The incidence of hospitalizations for treatment-related adverse events was 22% (GC) and 27%in the (EC) arm. The proportion of discontinuation of treatment for treatment-related adverse reactions was higher for patients in the (GC) arm (14% versus 8%). The proportion of patients hospitalized for febrile neutropenia was lower in the (GC) arm (7% versus 12%). There was one death attributed to treatment, a patient with febrile neutropenia and renal failure, which occurred in theGemzar/cisplatin arm.Table 7: Per-Patient Incidence of Selected Adverse Reactions in Randomized Trial of Gemzar plus Cisplatin versus Etoposideplus Cisplatin in Patients with NSCLC aGemzar plus Cisplatin b Etoposide plus Cisplatin cAll Grades Grade 3 Grade 4 All Grades Grade 3 Grade 4 Laboratory dHematologicAnemia 88 22 0 77 13 2RBC Transfusions e 29 --21 --Neutropenia 88 36 28 87 20 56Thrombocytopenia 81 39 16 45 8 5Platelet Transfusions e 3 --8 --HepaticIncreased ALT 6 0 0 12 0 0Increased AST 3 0 0 11 0 0Increased AlkalinePhosphatase16 0 0 11 0 0 Bilirubin 0 0 0 0 0 0RenalProteinuria 12 0 0 5 0 0Hematuria 22 0 0 10 0 0BUN 6 0 0 4 0 0Creatinine 2 0 0 2 0 0Non-laboratory f,gNausea and Vomiting 96 35 4 86 19 7Fever 6 0 0 3 0 0Rash 10 0 0 3 0 0Dyspnea 1 0 1 3 0 0Diarrhea 14 1 1 13 0 2。
健择
健择/p>【健择药品说明书目录】∙药品名称∙主要成分∙性状∙药理作用∙药代动力学∙适应症∙用法用量∙不良反应∙禁忌∙注意事项∙药物相互作用∙孕妇及哺乳期妇女用药∙贮藏∙规格∙批准文号∙生产企业【药品名称】商品名：健择通用名：注射用盐酸吉西他滨英文名：Gemcitabine Hydrochloride for Injection汉语拼音：Zhusheyong Yansuanjixitabin【健择主要成分】本品主要成份为盐酸吉西他滨。
【健择性状】本品为白色疏松块状物。
【健择药理作用】盐酸吉西他滨为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药。
主要杀伤处于S期（DNA合成）的细胞，同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。
本品在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷（dFdCDP）和三磷酸核苷（dFdCTP）。
其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。
二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶，而该酶催化DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应。
从而导致脱氧核苷酸（包括dCTP）的浓度降低，三磷酸吉西他滨可与dCTP竞争性结合到DNA上，而细胞中dCTP浓度的降低（由其二磷酸盐的作用而产生）可促进三磷酸吉西他滨与DNA的结合，结果一个核苷酸掺入到合成过程中的DNA链上，从而阻止DNA的进一步合成。
另外，DNA聚合酶ε并不能够清除吉西他滨核苷酸和修复合成过程中的该DNA链。
【健择药代动力学】七个研究小组对353例病人（其中121例女性，232例男性，年龄为29至79岁，其中近45%的病人为非小细胞肺癌，35%为胰腺癌）进行了该药的药物动力学研究。
按使用剂量500～2592mg/m2，输注0.4～1.2小时后得到以下动力学参数。
血浆峰浓度（输注结束5分钟内）：3.2～45.5μg/ml。
中央室分布容积：女性：12.4L/m2,男性：17.5L/m2（个体差异为91.9%）。
周边室分布容积：47.4L/m2，性别对其影响不大。
注射用盐酸吉西他滨说明书-泽菲小
注射用盐酸吉西他滨说明书【药品名称】通用名：注射用盐酸吉西他滨商品名：泽菲英文名：Gemcitabine Hydrochloride for Injection汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Jixitabin【成份】本品主要成分及其化学名称为：(+)2′－脱氧－2′2′－二氟胞嘧啶盐酸盐。
其结构式为：分子式：C9H11F2N3O4·HCl分子量：299.70CAS No.：122111-03-9辅料：甘露醇、醋酸钠。
【性状】本品为白色疏松块状物。
【适应症】适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。
【规格】0.2g（以吉西他滨计）。
【用法用量】成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。
依据病人的毒性反应相应减少剂量。
配制方法：每瓶（含吉西他滨200mg）至少注入0.9%氯化钠注射液5ml（含吉西他滨浓度≤40mg/ml），振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。
高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。
尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
儿童：未研究过儿童使用吉西他滨。
【不良反应】血液系统：由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。
血小板减少也比较常见。
消化系统：约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。
肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参见剂量和使用方法）。
据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。
肾脏：近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿，但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化，然而，报告有部分病例出现不明原因的肾衰。
(推选)吉西他滨(健泽)简介-课件PPT文档
❖ 患者王××，女， 2006年12月开始 因左肺癌予GP方 案化疗4个周期， 疗效评价CR，如 左图
配好的溶液室温下可稳定24h，不得冷藏，以免结晶。 92×109/L,RBC2. 胃肠道反响：1/3出现恶心呕吐，20%需要药物治疗。 肝功能：50%有一过性转氨酶升高。 12×109/L,RBC2. 34×109/L,RBC2. 患者王××，女，2006年12月开始因左肺癌予GP方案化疗4个周期，疗效评价CR，如左图 中位生存时间〔MST〕：8. 手术史：术后2例，未曾手术者13例。 二磷酸核苷〔dFdCDP〕 三磷酸核苷〔dFdCTP〕 肾功能：轻度蛋白尿、血尿。
健择〔GEM〕的药理
❖ [作用机理]
细胞
❖ 脱氧胞嘧啶核苷类似物 胞嘧啶核苷激酶
脱氧
❖
❖
二磷酸核苷〔dFdCDP〕
三磷酸核苷〔dFdCTP〕
❖
抑制核苷酸复原酶
与dCTP竞争DNA
[实验研究]
❖ 为CCSA药物，作用于S期，阻止从G1 S期 ❖ 半衰期32~94min ❖ 极少与血浆蛋白结合，可忽略 ❖ 体内代谢为无活性的双氟脱氧尿苷，99%经尿排泄
窘迫综合症〔0.05%〕，周围或面部水肿〔35%〕
[本卷须知]
➢ 用0.9%的NS溶解，配制的最大浓度为40mg/ml。 ➢ 配好的溶液室温下可稳定24h，不得冷藏，以免结晶。 ➢ 高龄病人不需特别调整剂量。 ➢ 国外胰腺癌研究说明，缓慢滴注〔150分钟〕比快速滴注
〔30分钟〕疗效更好。
[临床资料]
[适应症]
➢ 中晚期NSCLC ➢ 胰腺癌 ➢ 乳腺癌 ➢ 膀胱癌、卵巢癌和SCLC
[用法]
一般用法：
每次1000mg/m2溶于NS250ml，静滴30
吉西他滨的副作用有哪些
吉西他滨的副作用有哪些吉西他滨是一种抗癫痫药物，也可用于治疗神经性疼痛和焦虑症。
虽然吉西他滨是相对安全有效的药物，但其在使用过程中可能会引起一些副作用。
以下是吉西他滨可能的副作用：1.晕眩和头晕：这是吉西他滨最常见的副作用之一、一些患者可能会感到头晕或晕眩，并且需要逐渐调整剂量来适应此副作用。
2.嗜睡和疲劳：吉西他滨可能会导致患者感到嗜睡和疲劳，特别是在开始使用药物时。
这可能会影响患者的日常生活和工作效率。
3.肌肉痉挛和震颤：吉西他滨可能会引起肌肉痉挛或震颤，这可能会导致患者感到不适和不稳定。
在出现这些症状时，应立即告知医生。
4.恶心和呕吐：一些患者在使用吉西他滨时可能会出现恶心和呕吐的症状。
这可能会导致食欲减退和体重下降。
5.口干和口渴：吉西他滨可能会导致口干和口渴的感觉。
因此，患者需要保持足够的水分摄入，并经常饮水。
6.食欲改变：一些患者在使用吉西他滨时可能会出现食欲改变的情况。
这可能会导致患者食欲减退或增加，从而引发体重问题。
7.皮肤反应：吉西他滨可能会引起皮肤反应，如皮疹、瘙痒或荨麻疹。
这些反应可能需要立即告知医生以获得正确的治疗措施。
9.肝功能异常：吉西他滨使用过程中，少数患者可能会出现肝功能异常的情况。
因此，医生可能会建议定期进行肝功能检查，以确保患者的肝脏健康状况。
10.血液问题：吉西他滨使用过程中，可能会影响患者的血小板和白细胞数量，导致血液问题。
患者可能会出现易出血、易感染和乏力等症状。
11.性功能障碍：吉西他滨可能会导致性功能障碍，如勃起功能障碍或性欲减退。
患者在使用药物时应注意与医生沟通，以获得适当的解决方案。
需要注意的是，上述副作用并非所有患者都会出现，且副作用的程度和持续时间会因患者的个体差异而有所不同。
在使用吉西他滨期间，患者应遵循医生的建议和处方，及时向医生报告任何副作用或不适的症状，以便医生能够做出相应的调整和治疗。
吉西他滨分子量
吉西他滨分子量吉西他滨（Gestodene）是一种合成雌激素类药物，是第三代口服避孕药的成分之一，具有较高的生物利用度和生物活性。
吉西他滨的分子量是：310.48 g/mol（摩尔质量），其化学式为C21H26O2。
吉西他滨是一种甾体化合物，就化学结构而言，其分子主要由3个环构成，即A环、B环和C环。
其中，A、B环是四环结构，C环是五环结构。
Gestodene 的分子结构与天然孕激素相似，具有类似的功能特性，同时具有较低的雌激素活性。
吉西他滨的药效主要表现在控制妊娠和治疗一些妇科疾病方面。
其通过抑制排卵，改变子宫内膜的生长和分泌功能，使子宫内膜难以受精卵着床，达到避孕的效果。
另外，吉西他滨也可用于治疗月经不调、痛经和绝经症状等妇科疾病。
吉西他滨是一种相对较小的分子，其分子量为310.48 g/mol。
获得一个化合物的摩尔质量通常是用质量除以摩尔数，摩尔质量的单位是克每摩尔（g/mol）。
在化学和药学研究中，确定药物的摩尔质量有助于我们确定其药理学、动力学、药效学和安全性等方面的表现。
此外，在药物制剂和合成领域，准确测定药物分子量对于确保药物质量和效力也尤为重要。
吉西他滨作为口服避孕药中的重要成分之一，其生物利用度和生物活性与分子量密切相关，分子量越大、越复杂的化合物通常具有更低的生物利用度和更低的药效。
因此，设计和合成新的化合物时，分子量的控制就成为一项重要的指标。
同时，在药物研发中，也需要通过结构-活性关系的研究，探究化合物的分子量、化学结构和药效之间的关系，为药物设计提供更精准的指导。
总之，吉西他滨是一种常用的合成雌激素类药物，它的分子量为310.48 g/mol，具有良好的生物利用度和生物活性。
研究和测定口服避孕药中吉西他滨的分子量及其结构-活性关系将有助于我们深入探究药物的药效和安全性，并为药物研发提供有力支撑。
吉西他滨使用说明书
吉西他滨使用说明书吉西他滨使用说明书吉西他滨使用说明书健择 [Gemzar] 制造商: 礼来 (Lilly)成份: 盐酸吉西他滨 Gemcitabine HCl适应症: 本品可用于治疗以下疾病：局限晚期或已转移的非小细胞肺癌；局限晚期或已转移的胰腺癌。
吉西他滨与紫杉醇联合可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发、不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌。
除非临床上有禁忌，否则既往化疗中应使用过蒽环类抗生素。
用法用量：成人：2非小细胞肺癌单药治疗：吉西他滨的推荐剂量为1000 mg/m，静脉滴注30分钟。
每周给药1次，治疗3周后休息1周。
重复上述的4周治疗周期。
根据患者对吉西他滨的耐受性可考虑在每个治疗周期或一个治疗周期内降低剂量。
联合治疗：吉西他滨与顺铂联合治疗有2种治疗方案：3周疗法和4周疗法。
23周疗法：吉西他滨的推荐剂量为1250 mg/m，静脉滴注30分钟。
每21天治疗周期的第1天和第8天给药。
根据患者对吉西他滨的耐受性可考虑在每个治疗周期或一个治疗周期内降低剂量。
24周疗法：吉西他滨的推荐剂量为1000 mg/m，静脉滴注30分钟。
每28天治疗周期的第1天、第8天和第15天给药。
根据患者对吉西他滨的耐受性可考虑在每个治疗周期或一个治疗周期内降低剂量。
胰腺癌：吉西他滨推荐剂量为1000 mg/m2，静脉滴注30分钟。
每周1次，连续7周，随后休息1周。
随后的治疗周期改为4周疗法：每周1次给药，连续治疗3周，随后休息1周。
根据患者对吉西他滨的耐受性可考虑在每个治疗周期或一个治疗周期内降低剂量。
2，静脉乳腺癌：推荐吉西他滨与紫杉醇联合给药。
在每21天治疗周期的第1天给予紫杉醇（175 mg/m）2，静脉滴注30分钟。
根据患者对吉滴注约3小时，随后在第1天和第8天给予吉西他滨（1250 mg/m）西他滨的耐受性可考虑在每个治疗周期或一个治疗周期内降低剂量。
在接受吉西他滨＋紫杉醇联合化疗之前，患者的粒细胞绝对计数应至少为1500 x 106/L。
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泽菲（注射用盐酸吉西他滨）
【成份】
本品主要成份为盐酸吉西他滨。
化学名称：(+)2´-脱氧-2´2´-二氟胞嘧啶盐酸盐。
分子式：C
9H
11
F
2
N
3
O
4
•HCl。
分子量：299.70。
【用法用量】
用法：成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟。
21天为一周期，第1、8天使用。
顺铂剂量推荐25mg/ m2 ，第1-3天静脉滴注。
依据病人的毒性反应相应减少剂量。
配制方法：每瓶（含吉西他滨1.0g）至少注入0.9%氯化钠注射液25ml（含吉西他滨浓度≤40mg/ml），振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。
高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。
尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
儿童：未研究过儿童使用吉西他滨。
【不良反应】
血液系统：
由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。
血小板减少也比较常见。
消化系统：
约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。
肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参见剂量和使用方法）。
据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。
肾脏：
近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿，但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化，然而，报告有部分病例出现不明原因的肾衰。
因此，对于已有肾功能损害的病人，使用吉西他滨应特别谨慎（参见剂量和使用方法）。
过敏：
约25%的病人可有皮疹，10%的病人可出现瘙痒，通常皮疹轻度，非剂量限制性毒性，局部治疗有效，极少报道有脱皮，水泡和溃疡。
滴注吉西他滨过程中，不到1%的病人可发生支气管痉挛，痉挛一般为轻度，且持续短暂，但可能需要胃肠道外的给药治疗，已知对本药高度敏感的病人应严禁使用（参见禁忌）。
有报告约10%的病人在用药后数小时内发生呼吸困难，这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻，几乎很少需要调整剂量，大多无需特殊治疗，其发病机制不清，与吉西他滨的关系也不清楚。
其他：
大约20%的病人有类似于流感的表现，大多症状较轻，短暂，且为非剂量限制性，仅1.5%的病人表现较重，发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状，咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。
有些仅表现为发热和乏力。
此类症状的发病机制尚不清楚，有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。
水肿/周围性水肿的发生率约为30%，部分病人可出现面部水肿。
肺水肿的发生率约1%。
水肿/周围性水肿常常由轻到中度、几乎不影响用药剂量，部分病人伴有局部疼痛、停止用药（吉西他滨）后常自行逆转。
引起这种毒性的机制尚不清楚，没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。
以下的不良反应亦常见报道，13%的病人脱发（常为轻度），10%病人嗜睡，8%病人腹泻，7%的病人有口腔毒性（主要为溃疡及红斑），6%病人有便秘。
曾有低血压的病例报告，有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。
【禁忌】
对本品成份过敏的患者禁用。
【注意事项】
警告：
已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。
吉西他滨可抑制骨髓，表现为白细胞和血小板减少及贫血。
然而，由于骨髓抑制时间短，通常并不影响以后的用药剂量（参见用药剂量和方法及不良反应）。
高敏反应：曾报告极个别病人发生过敏反应。
注意：
一般情况，接受吉西他滨治疗的病人需密切观察，包括实验室的监测，在出现药物毒性反应时，应能够及时处理。
孕妇/哺乳期：吉西他滨对胎儿和婴儿有潜在的危险，故孕妇及哺乳期的妇女应避免使用。
实验室检查：骨髓功能受损的病人，用药应谨慎，与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
病人在每次接受吉西他滨治疗前，都必须监测血小板、白细胞、中性粒细胞数，当证实有骨髓抑制时，应将化疗延期或修改治疗方案。
吉西他滨剂量的调整参阅下表，化疗药物停止后，周围血细胞数还会进一步下降。
使用吉西他滨的病人应定期检查肝、肾功能，包括氨基转移酶和血清肌酐。
与其他治疗的相互作用
一项治疗非小细胞肺癌的试验中，应用1000mg/m2吉西他滨的病人同时给予连续六周的胸部放射治疗，结果出现了严重的，甚至威胁生命的毒性反应，并发生食管炎和肺炎，尤其当接受大剂量放疗时，上述反应更明显。
目前尚无将吉西他滨与治疗剂量放射治疗配合进行综合治疗的合适方案。
B3类
该药物对孕妇的安全性不详。
动物实验表明，该药具有生殖毒性，如生殖缺陷或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前后的其它毒性作用。
（见警告）
对驾驶和操作机器能力的影响：
据报道，吉西他滨可引起轻至中度的困倦。
病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
请见【注意事项】
【儿童用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】
65岁以上的高龄患者也能很好耐受。
尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
【药物相互作用】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】
未进行该项实验且无可靠参考文献。