靶向药大全以及靶标检测
史上最全恶性肿瘤靶向药(包括单抗)
肺癌靶向药乳腺癌靶向药结直肠癌靶向药白血病靶向药
奥斯替尼T-MD1阿柏西普Blinatumomab
阿法替尼拉帕替尼瑞格非尼Idelalisib
厄洛替尼帕博西尼贝伐珠单抗Venetoclax
艾乐替尼依维莫司雷莫芦单抗博舒替尼
吉非替尼帕妥珠单抗帕尼单抗达沙替尼
克唑替尼曲妥珠单抗西妥昔单抗依鲁替尼
赛立替尼尼罗替尼
贝伐珠单抗普钠替尼
雷莫芦单抗伊马替尼
耐昔妥珠单抗阿伦单抗纳武单抗奥法木单抗
派姆单抗奥宾尤妥珠单抗
说明：全球上市恶性肿瘤的靶向药物有71个，其中抗体药物有21个
靶 向 肿 瘤 药 物
淋巴瘤靶向药甲状腺靶向药黑色素瘤靶向药肾癌靶向药
Idelalisib凡德他尼重组人白介素-2重组人白介素-2
硼替佐米卡博替尼易普利姆玛依维莫司
罗米地辛乐伐替尼卡比替尼替西罗莫司
贝利司他索拉非尼达拉菲尼阿西替尼胃肠道间质伏立诺他维罗非尼卡博替尼
依鲁替尼曲美替尼乐伐替尼奥宾尤妥珠单抗纳武单抗索拉非尼
本妥昔单抗派姆单抗舒尼替尼
利妥昔单抗替西罗莫司
纳武单抗帕唑帕尼
替伊莫单抗贝伐珠单抗
托西莫单抗
有21个，而中国获批上市的抗体药仅有5个（截止2016年11月25日）
胃癌多发性骨髓瘤妇科癌症软组织其他
雷莫芦单抗Lxazomib奥拉帕尼帕唑帕尼Dinutuximab 曲妥珠单抗帕比司他贝伐珠单抗前列腺癌疫苗
硼替佐米狄诺塞麦胃肠道间质卡非佐米索尼德吉瑞格非尼达雷木单抗维莫德吉伊马替尼埃罗妥珠单抗伊马替尼舒尼替尼贝伐珠单抗食管胃结合部西妥昔单抗胰腺癌雷莫芦单抗
依维莫司曲妥珠单抗
厄洛替尼
肝癌
索拉非尼。
【收藏】最全靶向及免疫药物汇总
【收藏】最全靶向及免疫药物汇总
1
呼吸系统
肺癌
1.1 非小细胞肺癌
1.2.小细胞肺癌
2
消化系统
结直肠癌
胃癌
食管癌
肝细胞癌
胰腺癌
胆道肿瘤
3
妇科肿瘤
卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌
宫颈癌
子宫内膜癌
4
泌尿生殖系统肾癌
膀胱癌（含尿路上皮癌）
前列腺癌
5
乳腺癌与体表肿瘤乳腺癌
黑色素瘤
基底细胞癌
默克尔细胞癌
6
骨与软组织肉瘤
软组织肉瘤
1. 胃肠道间质瘤
2. 硬纤维瘤
3. 色素沉着绒毛结节性滑膜炎/腱鞘巨细胞瘤
4. 血管肉瘤
5. 孤立性纤维瘤/血管外皮细胞瘤
6. 腺泡状软组织肉瘤
7. 炎性肌纤维母细胞瘤
8. 未分化多形性肉瘤
9. 腹膜后高分化/去分化脂肪肉瘤
10. 血管周上皮样细胞肿瘤/
复发性血管肌脂肪瘤/淋巴管平滑肌瘤
脊索瘤
多发性骨髓瘤
7
中枢神经系统肿瘤中枢神经系统肿瘤
8
头颈部肿瘤甲状腺癌
头颈癌
9
血液肿瘤和淋巴瘤淋巴瘤
白血病
10
其他肿瘤
神经内分泌肿瘤
胸腺瘤/癌
泛肿瘤靶向、免疫药物。
收藏！24种肺癌靶向药，用法帮你总结好了
收藏！24种肺癌靶向药，用法帮你总结好了转载自：肿瘤时间靶向治疗改变了具有基因改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）治疗格局。
CSCO 指南推荐 NSCLC 检测靶点包括：EGFR，ALK，ROS1，BRAF，KRAS，NTRK，MET，RET，HER2。
现将除KRAS 外的常用靶向药用法做一总结。
EGFR最常见的是 19 外显子缺失和 L858R 突变，占 EGFR 突变的 90%。
一线包括吉非替尼，厄洛替尼，埃克替尼，阿法替尼，达克替尼，奥希替尼。
后续出现T790M突变可使用奥希替尼，阿美替尼。
✦吉非替尼适应证：EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC。
上市，医保。
临床研究：IPASS 研究，吉非替尼对比化疗，ORR 71.2% vs 47.3%，PFS 9.5 月 vs 6.3 月。
用法：250 mg qd，空腹或与食物同服。
可溶于水中饮下。
剂量调整：发生3级以上不良反应可短暂停药（不超过 14 d），之后恢复 250 mg qd。
肝转移引起的中重度肝损害无需调整剂量。
不良事件：皮肤反应，腹泻。
特别注意间质性肺炎（发生率约2%～3%），肝脏毒性和眼部症状。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。
抑酸药可能降低疗效。
服用华法林做好 PT-INR 监测。
✦厄洛替尼适应证：同上。
上市，医保。
临床研究：EURTAC 研究，厄洛替尼对比化疗，ORR 58% vs 15%，PFS 9.7 月 vs 5.2 月。
用法：150 mg qd 口服，空腹（至少饭前 1 h 或饭后 2 h）。
剂量调整：以50 mg 减量。
慎用于肝损伤患者（胆红素＞3×ULN），轻中度肾损伤无需调整剂量。
不良事件：皮肤反应，腹泻。
特别注意间质性肺炎（发生率约1%～2%），肝脏毒性和眼部症状。
联合用药：避免与CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。
抑酸药和吸烟可能降低疗效。
服用华法林做好 PT-INR 监测。
✦埃克替尼适应证：同上。
史上最全癌症靶向药
Everolimus(依维莫司)
结直肠癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国上市
结直肠癌
Her1 (EGFR, ErbB1)
Cetuximab(西妥西单抗)
是
Panitumumab(帕尼单抗)
否
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格菲尼)
Axitinib(阿昔替尼)
mTOR
Everolimus(依维莫司)
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
否
胃癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国上市
胃癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
否
HER2
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
药物靶点
靶向药物名称
中国上市
乳腺癌
CDK4
Palbociclib(帕博西尼)
否
CDK6
Her2 (Neu, ErbB2)
Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)
Pertuzumab(帕妥珠单抗)
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
是
Lapatinib(拉帕替尼)
Her1 (EGFR, ErbB1)
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
是
多发性骨髓瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国上市
多发性骨髓瘤
HDAC
Panobinostat(帕比司他)
否卡非佐米)
Bortezomib(硼替佐米)
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物我们现在都说癌症是慢性病，并不是绝症。
为什么会这么说，有什么依据呢？随着医学的研究和发展，医生专家们提出：如果有毒性很低的药物，并且对于肿瘤的治疗十分有效，我们可以长期使用，一个药管几年，之后还可以再换另一种药，再管几年，那么这就有可能使癌症变成慢性病。
靶向药给肺癌治疗带来飞跃性的进步靶向药的出现，使得肺癌迈向慢性病的脚步又近了一些。
参考美国的情况，美国人群中EGFR突变的人群，中位生存已经活到了4.3年，这个过程里面就包括了从一代靶向药易瑞沙，到三代靶向药泰瑞沙，以及后续化疗等方案的贡献。
那么，我相信我们中国的人群在靶向药这方面将获得比美国更多的收益。
为什么呢？中外专家经过临床研究发现：东方人群使用靶向药物的生存期和有效率要明显优于西方人群，它被称为“上帝送给东方人的礼物”！那么美国人群的中位数是4.3年，我们中国人群是不是会更高呢？那么当提到靶向药的时候，有许多觅友们不知道自己是否可以使用靶向药，小编在这里要给大家一些提示：在用靶向药之前一定要做基因检测！千万不要认为医生让我们做基因检测是为了让我们多花钱，不是的！只有做了基因检测，我们才知道要用哪一种靶向药。
这其实是在帮助我们做更精准的治疗，更加节省时间，少走弯路。
没有组织，用血液也可以做基因检测哦！如果要用组织做检测，组织最好是在半年内的。
但是提到用靶向药治疗，做基因检测。
有许多觅友是不是又懵逼了？不知道该做哪些靶点的检测，不知道有哪些药物可以使用？下面小编就整理了肺癌有哪些靶点，对应哪些靶向药物，这些药物在中国是否上市，供大家学习和参考。
肺癌常见靶向药汇总一、EGFR (HER1/ERBB1)1、易瑞沙：Gefitinib（吉非替尼）--已上市2、特罗凯：Erlotinib（厄洛替尼）--已上市3、凯美纳：国产药（盐酸埃克替尼）--已上市3、泰瑞沙：Osimertinib（奥希替尼AZD9291）--已上市4、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市5、Necitumumab（耐昔妥珠单抗）--未上市二、ALK1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市1、Ceritinib（赛立替尼）--未上市2、Alectinib（艾乐替尼）--未上市3、Brigatinib (布加替尼) --未上市三、HER21、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市2、赫赛汀：Trastuzumab（曲妥珠单抗）--已上市四、MET1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市五、ROS11、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市六、BRAF1、Dabrafenib (达拉非尼) --未上市七、MEK1、Trametinib (曲美替尼) --未上市八、VEGFR21、Ramucirumab（雷莫芦单抗）--未上市九、VEGF1、安维汀：Bevacizumab（贝伐珠单抗）--已上市小编温馨提示对于有经济压力的家庭，可以选择已上市并且有药物的靶点进行检测。
癌症靶向药年终大盘点
随着医学科技的飞速发展，癌症治疗领域取得了举世瞩目的成就。
靶向药物作为一种新型的抗癌治疗手段，以其精准、高效、低毒等特点，受到了全球医学界的广泛关注。
2021年，我国癌症靶向药物研发取得了丰硕的成果，本文将对2021年癌症靶向药进行年终大盘点。
一、肺癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，我国已有多个靶向药物获批上市，如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——奥赛替尼，其在EGFR T790M突变阳性患者中显示出优异的疗效。
2. ALK抑制剂针对ALK基因融合的NSCLC患者，我国已有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款ALK抑制剂——恩沙替尼，其在ALK阳性患者中表现出良好的疗效。
3. PD-1抑制剂PD-1抑制剂在肺癌治疗中取得了显著成果，如纳武单抗、帕博利珠单抗等。
2021年，我国新增一款PD-1抑制剂——替雷利珠单抗，其在晚期肺癌患者中显示出良好的疗效。
二、乳腺癌靶向药物1. HER2抑制剂针对HER2阳性的乳腺癌患者，我国已有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款HER2抑制剂——阿贝替尼，其在HER2阳性乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
2. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如帕博西尼、瑞博西尼等。
2021年，我国新增一款CDK4/6抑制剂——阿比特西尼，其在乳腺癌患者中表现出良好的疗效。
3. PI3K抑制剂PI3K抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如阿帕替尼、依维莫司等。
2021年，我国新增一款PI3K抑制剂——艾地替尼，其在乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
三、结直肠癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对RAS野生型结直肠癌患者，我国已有西妥昔单抗、帕尼单抗等靶向药物。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——尼妥珠单抗，其在结直肠癌患者中显示出良好的疗效。
史上最全癌症靶向药大集合
史上最全癌症靶向药大集合全球肿瘤医生网，国内最专业的综合抗癌网站，肿瘤国内顶尖专家会诊、国际顶尖专家会诊、国际癌症中心就医、出国就医、顶尖癌症基因检测个性化治疗平台。
来源：思路迪1997年，史上首个癌症靶向药Rituximab（利妥昔单抗）获得FDA批准，该药物以CD20为靶点，用于治疗非霍奇金淋巴瘤。
此后，癌症靶向药物陆陆续续在美国批准上市。
靶向治疗的应用标准是：找到癌症患者体内的“靶点”即相应的基因突变。
简单说，如果化疗是将正常细胞和癌细胞一起杀死的话，靶向药则是通过抑制肿瘤生长所需的特定分子靶点，选择性杀死癌细胞。
只有找到相应基因突变的患者，才能成为靶向治疗的适用对象，因此基因检测是靶向药治疗的必要前提。
在肺癌中，靶向治疗主要应用于晚期非小细胞肺癌患者，这些患者体内某些基因发生了突变，其中较多见的是表皮生长因子受体(EGFR)基因突变、间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因突变以及跨膜的受体酪氨酸激酶(ROS1)基因突变。
什么人能用靶向治疗，需要医生根据患者的病情而定，对于晚期非小细胞肺癌中有基因突变的患者，主张将靶向治疗作为优选方法。
但在肺癌靶向治疗中还有“优势人群”，主要是指不吸烟的肺腺癌患者，这些患者EGFR基因突变阳性率为50%~60%，基因突变阳性患者使用靶向药物，有效率可以达到70%~80%。
EGFR基因突变在白种人里面，整体突变机会只有10%左右，而中国人全部非小细胞肺癌超过30%突变率，腺癌能达到50%的突变率。
从人群来说，女性、不吸烟、腺癌这一类的患者的突变率高达60%~70%；年龄大的人突变率要比年龄小的高。
另外，如果这些患者不能耐受化疗，也可以先选用靶向治疗。
本文按照疾病种类和药物靶点总结了全球癌症靶向药及其在中国的上市情况。
这些靶向药仅有部分在中国上市，希望国际领先的药物能早日引进国内，使中国癌症患者能尽早享受靶向药带来的益处。
值得注意的是，传统医学按照部位（肺癌，乳腺癌等）进行肿瘤分类，进而指导药物开发和临床应用。
肿瘤靶向药物靶点汇总
√
妇科癌症靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
卵巢癌
PARP
Olaparib（奥拉 帕尼）
×
卵巢癌
宫颈癌
VEGF
输卵管癌
软组织肉瘤靶向
药
疾病
靶点
VEGFR 软组织肉瘤 PDGFR
KIT 其他癌症靶向药
疾病
靶点
前列腺癌
骨巨细胞瘤 RANKL
基底细胞癌
PTCH Smoothened
头颈癌 高危神经母细 胞瘤 腹膜癌 胶质母细胞瘤
×
VEGFR2
Lenvatinib（乐 伐替尼）
×
KIT，VEGFR， PDGFR，RAF
Sorafenib （索拉非尼）
√
黑色素瘤靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
PD-1
Nivolumab（纳 武单抗）
×
Pembrolizumab （派姆单抗）
×
CTLA-4
Ipilimumab（易 普利姆玛）
×
Vemurafenib ×
√
Everolimus（依 维莫司）
√
靶向药
中国
疾病
结直肠癌
白血病靶向药 疾病
靶点
EGFR (HER1/ERBB1)
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
靶向药
Cetuximab（西 妥昔单抗） Panitumumab （帕尼单抗）
Regorafenib （瑞格非尼）
是否 上市 √
Sunitinib（舒 尼替尼）
√
VEGF
Bevacizumab （贝伐珠单抗）
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
肿瘤分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。
肿瘤分子靶向治疗将比化疗更为有效、副作用更小，是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。
近几年，国家花大力气解决老百姓的需求，高度重视抗癌靶向药的保障情况，力争在最短时间内让患者用的起药。
近两年，NMPA相关机构加快了审批进程，加快获批FDA认证的药物，让更多的患者有药可用！另一方面，中国抗肿瘤新药研发快速发展，从仿制向原研创新转变，中国告别无药时代。
2021抗癌新药井喷，国内有很多款抗癌新疗法获批上市。
为此，小编特意整理最新获批的肿瘤靶向药物，按癌种分类列表，方便实用，记得收藏！注：所有表格中（红色表示尚未在中国内陆尚未上市，#表示上市未批准治疗此种癌症，黑色粗体表示在中国内陆新上市，黑色粗体斜体表示国产新药）。
一、肺癌
二、乳腺癌
三、结直肠癌
四、胃癌食管癌
五、肝胆胰腺癌
六、生殖系统肿瘤
七、泌尿系统肿瘤
八、血液系统肿瘤
九、头颈部癌
十、皮肤软组织肿瘤
十一、其他肿瘤
十二、不限癌种的靶向药。
肿瘤靶向药物靶点汇总
肿瘤靶向药物靶点汇总肿瘤靶向药物是一类可以选择性地作用于肿瘤细胞特定靶点的药物。
这些靶点可以是肿瘤细胞上表达的特定分子、受体和酶。
通过作用于这些靶点，肿瘤靶向药物可以抑制肿瘤细胞的增殖，诱导其凋亡，阻断其侵袭和转移能力，从而达到治疗肿瘤的目的。
以下是肿瘤靶向药物常用的靶点的汇总：1.表皮生长因子受体(EGFR)：EGFR是一种受体酪氨酸激酶，它在许多肿瘤细胞上高表达。
EGFR靶向药物包括西妥昔单抗、埃洛替尼等，可以抑制EGFR信号通路的活化，阻断肿瘤细胞的增殖和生存，适用于EGFR突变阳性的肿瘤，如非小细胞肺癌。
2.奥曲肽受体：奥曲肽受体是一种在神经内分泌肿瘤中高表达的受体。
奥曲肽受体靶向药物奥曲肽可以结合奥曲肽受体，抑制肿瘤细胞的增殖和释放，适用于胰腺神经内分泌肿瘤等。
3.CD20：CD20是B细胞表面的一种膜糖蛋白，也是一种B细胞淋巴瘤的标志物。
CD20靶向药物包括利妥昔单抗等，可以选择性地杀伤CD20阳性的B细胞，适用于非霍奇金淋巴瘤等。
4.血管内皮生长因子受体(VEGFR)：VEGFR是一种与血管新生有关的受体酪氨酸激酶。
VEGFR靶向药物包括贝伐珠单抗、舒尼替尼等，可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的相互作用，阻断肿瘤的血供，适用于肾细胞癌、转移性结直肠癌等。
5.基因重排：一些肿瘤具有特定基因重排，这些基因重排产生了新的融合基因，参与肿瘤的发生和发展。
针对这些融合基因的靶向药物可以抑制这些基因的活性，如克唑替尼可以抑制ALK融合基因的活性，适用于ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌。
6.细胞周期调节蛋白：肿瘤细胞的增殖过程离不开细胞周期调节蛋白的活性调节。
针对细胞周期调节蛋白的靶向药物可以干扰肿瘤细胞的细胞周期，如帕利珠单抗可以抑制CDK4/6蛋白的活性，适用于乳腺癌等。
7.PARP酶：PARP酶在DNA损伤修复过程中起重要作用。
针对PARP酶的靶向药物可以阻断DNA修复机制，导致肿瘤细胞死亡，适用于BRCA突变的卵巢癌等。
肺癌常用靶向药物名称及靶点
用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的 局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
FDA已批准肺癌适应症
非肺癌适应症
联合多西他赛用于含铂化疗期间或之后出现疾病 进展的转移性NSCLC；携带EGFR/ALK基因突变的 患者在接受FDA批准疗法后仍出现疾病进展的 NSCLC
既往接受过至少一个化疗方案失败后的局晚或转移性NSCLC，既往治疗主 要指铂类为基础的联合化疗 1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细 胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗；2、含铂 化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细 胞肺癌(NSCLC)。
Cabozantinib
Cabometyx
Larotrectinib
Vitrakvi
Vemurafenib
Zelboraf
Dabrafenib
Tafinlar
Trametinib
Mekinist
靶向RET 靶向MET
卡博替尼 克唑替尼
Cabozantinib
Cabometyx
Crizotinib
赛可瑞/Xalkori
FDA：治疗无已知耐药突变，广泛转移或局部手术 肿瘤效果不好的，现有治疗方案进展或无可替代 治疗方案的具有NTRK基因融合突变的局部晚期或 转移性实体瘤的成人/儿童患者
吉泰瑞/Giotrif
Dacomitinib
Vizimpro
三代EGFR-TKI 奥希替尼
Osimertinib
靶向药汇总
靶向药汇总1、吉非替尼（易瑞沙）性状：白色或微黄色。
规格：250mg1片/ 次， 1 次/ 日， 10 片/ 盒不良反响：皮疹和腹泻（最常有），恶心呕吐，肺毒性（间质性肺炎），肝毒性，其他适应症：起码一个化疗方案失败的局部后期或转移的NSCLC。
企业：阿斯利康制药有限企业，价钱：550 元/ 片基因检测： EGFR突变型2、厄洛替尼（特罗凯）性状：片剂规格： 150mg/片30片/盒不良反响：皮疹、腹泻（最常有）、食欲减低、疲惫、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛，肺毒性（间质性肺炎），肝毒性，其余适应症：Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部后期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
企业：RochePharma（ Schweiz）Ltd价钱： 660 元/片基因检测： EGFR突变型3、伊马替尼（格列卫）性状：胶囊规格：100Mg/粒， 120 粒/ 盒或 180 粒/ 盒一般慢粒 400mg，加快期为 600mg1次/ 日不良反响：下肢水肿，皮疹，消化不良适应症：慢性粒细胞白血病，胃肠间质瘤企业：价钱：228.5 元/ 片基因检测：4、舒尼替尼（索坦）性状：清明无色或微乳色片规格：12.5mg/ 片， 12.5mg/ 天，连用 4 周，歇息两周， 6 周为一个周期。
不良反响：N 降落， PLT 降落）皮肤浑身反响（乏力，衰弱），胃肠道反响（恶心呕吐，腹泻，口腔溃疡），血液学反响（反响（皮炎，脱色）适应症：转移性肾透明细胞癌企业：格列卫治疗失败的 GIST价钱：467.9 元/ 片基因检测： A/A5、索拉菲尼（多吉美）性状：片剂，规格：２００ｍｇ / 片。
2 片 / 次，２次 / 天，不行与食品同服。
200mg*60片/ 盒。
能够服用 15 天，一个月服 2 盒不良反响：皮疹、腹泻、血压高升，以及手掌或足底部发红、痛苦、肿胀或出现水疱适应症：后期肾细胞瘤，黑色素瘤，肝细胞癌企业：德国拜耳医药保健有限企业价钱：473.3 元基因检测：6、利妥昔单抗（美罗华）性状：无色透明液体规格：500mg／50ml1 瓶／盒不良反响：发热、寒战和强直。
一文读懂靶向药、化疗药的检测靶标
西妥昔单抗、帕尼单抗
ABL1
白血病
达沙替尼
2.基因重排
基因重排
瘤种
靶向药物
EML4-ALK
〔非小细胞肺癌
色瑞替尼
3.基因多态性
基因多态性
瘤种
靶向药物
UGT1A1
结直肠癌、非小细胞肺癌
尼罗替你、帕唑替尼
4.蛋白表达
蛋白表达
瘤种
靶向药物
ER受体
乳腺癌
他莫西芬
ER/PgR
乳腺癌
来曲唑
G6PD
黑色素瘤
达拉非尼ห้องสมุดไป่ตู้
P D-L1
非小细胞肺癌
P embrolizumab
HER2
乳腺癌
拉帕替尼、T-DM1
5.基因多态性
基因多态
性
瘤种
化疗药物
TGT1A1
结直肠癌、非小细胞肺癌
伊立替康
TPMT
急性白血病
铂类药物、巯嘌呤、硫鸟嘌呤
DPYD
结直肠癌
5-Fu、卡培他滨
ESR1
乳腺癌
来曲唑、阿那曲唑
6.化疗药基因重排
基因重拍
瘤种
化疗药物
P ML-RAR
A急性髓细胞白血病
三氧化一砷、维甲酸
临床试验证明
1. mRNA表达
mRNA表达
瘤种
靶向药物
P TEN
结直肠癌
曲妥珠单抗
P DGFIR VEGFF
肝癌
索拉非尼、舒尼替尼
2.基因突变
基因突变
瘤种
靶向药物
PIK3CA
结直肠癌
西妥昔单抗、厄洛替尼、帕尼单抗
3.化疗药与检测位点
抗癌药物新靶标的筛选及鉴定
抗癌药物新靶标的筛选及鉴定随着生命科学技术的不断发展，人们对癌症的认识和治疗手段也在逐步提高。
对于癌症的治疗，早期主要通过化疗、手术和放疗等手段来完成，但是这些手段在实际操作中却往往会造成一定的伤害。
因此，发掘更为安全有效的抗癌药物已成为人们长期追求的目标之一。
而在寻找抗癌药物的过程中，对药物新靶标的筛选及鉴定显得尤为关键。
一、抗癌药物新靶标的定义所谓药物新靶标，就是指亟待寻找的一类分子，从而抑制或激活其特定的生物学过程，以达到治疗特定疾病的目的。
在癌症治疗中，当前已发现的一些药物新靶标主要是围绕癌症的生长、分化、转移、凋亡等关键生物学过程而展开的。
二、抗癌药物新靶标的筛选方式目前，抗癌药物新靶标的筛选和鉴定主要有以下几种方式：1、生物信息学分析：这是目前最为流行的一种方法，它通过对蛋白质组、基因组等生物信息数据的分析来发现可能有治疗潜力的靶标。
例如，除了已经被证实有效的菌素类化合物之外，近年来有一些利用大数据分析工具，从数百万小分子库中辨别出来的有效成分，如去甲垂体素纤溶复合物就是其中之一。
2、细胞药理学筛选：该方法通过对肿瘤细胞、正常细胞等进行药敏试验来寻找潜在的药物靶点。
这种方法通常可以配合基因敲除和CRISPR/Cas等人工基因编辑工具来加速药物靶点的发现。
3、生物检测筛选：这种方法则是利用现代生物学技术和设备，如高通量的荧光成像、单细胞分析等，对药物分子的作用和细胞功能进行在基础和临床上的研究。
目前这种方法在抗肿瘤药物的筛选和研究方面得到了广泛应用。
三、抗癌药物新靶标的鉴定过程抗癌药物新靶标不仅需要筛选出来，还需要经过一系列鉴定过程，以确定靶标的安全性、可靠性和有效性等。
通常，药物新靶标鉴定的过程可以从以下几个方面进行：1、分子生物学鉴定：这种方法常常采用了PCR、Western blot等分子生物学试验手段，来确保药物作用于正确的目标。
2、化学药理学鉴定：通过对药物的物化性质、代谢途径、药效学等方面进行研究，来评估药物的药理学效应。
常用靶向药物用法
舒尼替尼 Imatinib
索拉非尼 Sorafeni b
利妥昔单 抗 Rituxima b
利妥昔单 抗 用 法 375mg/㎡+NS 250ml Q1W 4-8W 化疗前 Rituxima 基因检测 CD20+ b 1、输前DXM、苯海 注意事项 2、常用剂量为600mg，先输100mg,然后再输500mg 商品名 爱必妥，C225 规 西妥昔单 毒 抗 Rituxima b 用 格 100mg 性 皮疹、腹泻、肺 法 第一次 400mg/㎡+NS 250ml Q1W （600mg）>1h 第二次 250mg/㎡+NS 250ml Q1W （400mg） EGFR 赫赛汀，Herceptin 440mg 过敏、心脏 单周：首次4mg/kg+NS 250ml 二次2mg/kg+NS 250ml 三周：首次8mg/kg+NS 250ml 二次6mg/kg+NS 250ml EER-2 输前DXM、苯海 安维汀，Avastin 100mg,400mg 出血 双周 5-10mg/kg+NS 250ml 化疗前1天，>90min 三周 15mg/kg+NS 250ml 恩度，YH-16 15mg 心脏、消化道 15mg+NS 500ml d1-14 +化疗NP
曲妥珠单 抗 TrБайду номын сангаасstuzu 用 mab
基因检测 商品名 规 格 毒 性 法
基因检测 注意事项 商品名 格 贝伐单抗 规 性 Bevacizu 毒 mab 用 法 恩度 商品名 规 格 毒 性 用 法
常用靶向药物简表
分类 名称 商品名 吉非替尼 规 格 Gefitini 毒 性 b 用 法 基因检测 商品名 厄洛替尼 规 格 Erlotini 毒 性 b 用 法 基因检测 商品名 规 格 埃克替尼 毒 性 Icotinib 用 法 基因检测 商品名 规 格 克唑替尼 毒 性 Icotinib 用 法 基因检测 商品名 格 拉帕替尼 规 毒 性 Lapatini 用 法 b 基因检测 商品名 规 格 性 伊马替尼 毒 Imatinib 用 法 基因检测 商品名 规 格 毒 性 用 法 基因检测 商品名 规 格 毒 性 用 法 基因检测 商品名 规 格 毒 性 用药方法、剂量及注意事项 易瑞沙,ZD1839 250mg*10 皮疹、腹泻 250mg PO QD EGFR 特罗凯,OSI-774、R1415、CP-358774、NSC-718718 25mg,100mg,150mg*30 皮疹、腹泻 150mg PO QD 餐前1h/餐后2h EGFR 凯美钠、Conmana 125mg*21 皮疹、腹泻 125mg PO TID EGFR 赛可瑞、PF-02341066 200mg、250mg。14粒/28粒/60粒。10粒/30粒/60粒 ALT,心脏 250mg PO BID ALK Tykerb,GW572016 250mg 胃肠道，腹泻 1250mg PO QD D1-21 饭前/饭后1h HER-2 +CAP 2000mg/㎡ d1-14 转移性乳腺癌 格列卫 STI-571 100mg 水肿 E6 400mg QD E9 600mg QD c-KIT 索坦 STI-571 12.5mg,25mg,50mg 全身、胃肠道 肾癌及GIST 50mg PO QD pNET 37.5mg/d 多吉美 Nexevar Bayer43-9006 200mg 手足综合征 肝癌 400mg PO BID 美罗华 100mg，500mg 发热、寒战、恶心
各种治癌药物靶向肿瘤特征
各种治癌药物靶向肿瘤特征现代医学技术的不断进步和科学研究的深入，为肿瘤治疗带来了许多新的突破。
相较于传统的化疗药物，靶向治疗药物在抑制肿瘤生长和转移方面表现出了显著的优势。
各种治癌药物通过靶向肿瘤特征，抑制癌细胞增殖、诱导自我灭亡和阻断血液供应等多种方式来有效治疗癌症。
靶向治疗药物可以选择性地针对癌细胞中的分子标志物进行干预，从而实现对肿瘤的精确打击。
下面将介绍几种常见的治癌药物以及它们的靶向肿瘤特征。
1. EGFR抑制剂：EGFR（表皮生长因子受体）是一种跨膜受体酪氨酸激酶，是一种在多种癌症中过表达的主要靶标。
EGFR抑制剂如吉西他滨（Gefitinib）、厄洛替尼（Erlotinib）等药物能够选择性抑制EGFR的活性，阻断信号转导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭能力。
这些药物主要用于非小细胞肺癌、胰腺癌等EGFR表达过度的肿瘤的治疗。
2. HER2调节剂：HER2（人类表皮生长因子受体2）是一种与EGFR相关的受体酪氨酸激酶。
HER2过表达与某些乳腺癌和胃癌的发生密切相关。
针对HER2过表达的肿瘤，可以使用激素调节剂如曲妥珠单抗（Trastuzumab）或TKI（酪氨酸激酶抑制剂）如拉普替尼（Lapatinib）来抑制HER2的活性，阻断其对细胞增殖的驱动作用。
3. BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂：BCR-ABL是一种融合蛋白，它在慢性髓系白血病（CML）和一部分急性淋巴细胞白血病（ALL）患者中过度表达。
伊马替尼（Imatinib）是一种选择性抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的药物，能够有效抑制CML和一些ALL的发展。
其他类似的药物如达沙替尼（Dasatinib）和洛坦尼布（Nilotinib）也具有类似的作用机制。
4. PARP抑制剂：PARP-Poly(ADP-ribose)聚合酶是一种在DNA修复过程中起关键作用的酶。
PARP抑制剂如奥拉帕尼（Olaparib）、理帕替尼（Rucaparib）等药物能够选择性地抑制PARP的活性，导致DNA双链断裂的聚集，使肿瘤细胞无法完成正常的DNA修复过程，最终导致细胞凋亡。
癌症靶向药汇总
✘
HER2 (ERBB2/neu)
Pertuzumab（帕妥珠单抗） ✘ Trastuzumab（曲妥珠单抗） ✔
Neratinib（来那替尼）
✘
EGFR (HER1/ERBB1) Lapatinib（拉帕替尼）
✔
mTOR
Everolimus（依维莫司）
✔
KIT
PDGFR
Imatinib（伊马替尼）
✘
Trametinib（曲美替尼）
✘
Cobimetinib（卡比替尼） ✘
Aldesleukin（重组人白介素2）
✔
Nivolumab（纳武单抗）
✘
Lenvatinib（乐伐替尼）
✘
Aldesleukin（重组人白介素2）
✔
Pazopanib（培唑帕尼）
✔
Sorafenib（索拉非尼）
✔
Sunitinib （舒尼替尼） ✔
中国获批，肝癌还没批。
* Pazopanib（培唑帕尼）， 消息显示肾癌适应症在中国
获批，肉瘤还没批。
疾病 肺癌 结直肠癌 乳腺癌
白血病
靶点
EGFR (HER1/ERBB1)
HER2 ALK
靶向药 Gefitinib（吉非替尼） Erlotinib（厄洛替尼） Osimertinib（奥希替尼 AZD9291） Necitumumab（耐昔妥珠单
Afatinib （阿法替尼）
Ceritinib（赛立替尼） Alectinib（艾乐替尼） Brigatinib (布加替尼)
✔
VEGFA/B PIGF
Ziv-aflibercept（阿柏西 普）
✘
VEGFR2
Ramucirumab（雷莫芦单抗） ✘
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HCC
阿昔替尼
VEGFR1-3，KDR
Ⅱ/Ⅲ期临床
RCC
PF-00299804
EGFR/HER2/HER4
Ⅲ期临床
NSCLC
HKI-272
EGFR，HER2
Ⅱ期
MBC
SKI-606
Bcr-Ab1，Src
Ⅱ期
CML，MBC
BAY73-4506
VEGFR？2/3,PDGFRFGFR/C？Kit
VEGFR1,3/C-kit/PDGFR
IND
-
甲苯磺酸艾力替尼
EGFR，HER2
I期
-
甲磺酸普喹替尼
PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt
I期
-
德立替尼
VEGFR/FGFR/PDGFRC-Kit/C-Src
IND
-
CM082
KDR/PDGFR/c-Kit/Flt3
IND
-
马来酸舒布替尼
VEGFR1,2,3/C-kit/PDGFR
靶向药大全以及靶标检测
表2.截至2011年12月31日SFDA受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂（国内公司产品，25个）
产品
作用靶点
国内上市时间/研究阶段
适应证/
目标适应症
盐酸埃克替尼
EGFR
2011.6
NSCLC
甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl
Ⅱ/Ⅲ期
CML（Ph+）
甲磺酸阿帕替尼
VEGFR/PDGFR/c-Kit/c-Scr
I期
-
呋喹替尼
VEGFR1-3
I期
-
席栗替尼
EGFR
IND
-
盐酸西莫替尼
EGFR
I期
-
苹果酸他菲替尼
VEGFR1-3/PDGFR/c-Kit/Ret/Flt-3
IND
-
对甲苯磺酸噻尔菲尼
c-Kit/KDR/PDGFR
IND
-
麦他替尼氨丁三醇
c-Met/KDR
IND
-
琥珀酸易吡替尼
EGFR
IND
-
盐酸安罗替尼
INC280
c-MET
I/II期
NSCLC
BIBW2992
EGFR/HER2
Ⅱ/Ⅲ期
NSCLC
BIBF1120
VEGFR/FGFR/PDGFR
Ⅱ/Ⅲ期
NSCLC
OSI-906
IGF-1R
Ⅱ期
HCC
ABT-869
VEGFR，PDGFR
Ⅲ期
HCC
IY5511HCl
Bcr-Abl
Ⅱ期
AML
注：NDA：申报生产
Ⅱ/Ⅲ期
CRC，GIST
Bay86-9766
MEK
Ib期
胰腺癌
马来酸西地尼布
VEGFR-1-3
Ⅱ/Ⅲ期
CRC，NSCLC
PKC412
VEGF/FLT-3/KDRC-kit/PDGFR
Ⅲ期
AML
BKM120
PI3K
Ⅱ期
子宫内膜癌
TKI-258
VEGFR1-3/PDGFRFGFR1-3/C-Kit
Ⅱ期
HCC
靶向药大全以及靶标检测
表一：截至2011年12月31日SFDA受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂（国外公司产品，29个）
产品
作用靶点
国外/国内上市时间/研究阶段
适应证/目标适应症
甲磺酸伊马替尼
Bcr-Abl/PDGFR/C-kit
2001.5/2002.4
CML/ALL（Ph+）/GIST
吉非替尼
EGFR
IND
-
硫酸美迪替尼
Bcr-Abl/c-Kit/PDGFR/Src
IND
-
沃利替尼
c-Met
IND
-
甲苯磺酸多纳非尼
VEGFR/PDGFR/RAF
IND
-
甲苯磺酸赛拉替尼
EGFR/HER2
IND
-
注：IND：申报临床
Ⅱ/Ⅲ期
胃癌
苹果酸法米替尼
C-Kit/KDR/PDGFRVEGFR3/Flt1,
3/Ret/c-Src
I/Ⅱ期
-
马来酸海那替尼
c-Kit/VEGFR2,
3PDGFR/KDΒιβλιοθήκη /Flt/RetI期-
托西酸西帕替尼
EGFR，HER2
I期
-
马来酸吡咯替尼
EGFR/HER2/c-Src
IND
-
索凡替尼
VEGFR1-3/FGFR
2002.7/2004.12
NSCLC(EGFR突变一线，二/三线)
盐酸厄洛替尼
EGFR
2004.11/2006.4
NSCLC（二/三线，维持）
甲磺酸索拉非尼
VEGFR/PDGFR/CRAF/BRAF/c-KIT/FLT-3
2005.12/2006.9
RCC
苹果酸舒尼替尼
VEGFR/PDGFR/c-KIT/FLT-3
VEGFR1-3/PDGFR/C-kit
2009.10/NDA
RCC
INC424
JAK
2011.11/Ⅲ期
骨髓纤维化
凡德他尼
VEGFR-2,EGFR
2011.4/NDA
甲状腺癌
Crizotinib
C-Met/HGFR/ALK
2011.8/NDA
NSCLC(ALK+)
丙氨酸布立尼布
VEGFR，FGFR
2006.1/2007.11
RCC
达沙替尼
Bcr-Abl/PDGFR/C-kit/SRC
2006.6/2011.9
CML/ALL（Ph+）
尼洛替尼
Bcr-Abl/PDGFR,C-kit
2007.7/2009.7
CML（Ph+）(二线)
甲苯磺酸拉帕替尼
EGFR，HER2
2007.3/NDA
MBC
培唑帕尼