各抗菌药物的抗菌谱
各类抗菌药的抗菌谱和适应症
各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同,抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型,不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异,下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型,其中,头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等,适应症较广,对中枢神经系统感染(如肺炎、脑膜炎等)、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。
青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果,该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。
头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等,适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。
碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等,适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。
单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等,该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广,对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌(如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等)及革兰阴性细菌(如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等)、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。
适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染(如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等)。
3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等,适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代,具有更广泛的抗菌谱,特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱:G+抗菌活性较第1、2代弱;G-菌抗菌活性强,厌氧菌感染需联合使用;部分有 强抗铜绿作用,头孢他啶>头孢哌酮,对β-内酰胺酶稳定性高,但对ESBLs无效。 临床应用:主要用于G-菌感染治疗,适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染,如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应:胃肠道反应。
常见药物:po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱:对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效,对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定,但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD:半衰期短;组织分布广,大部分原型经肾脏排出,对肾基本无毒性。 临床应用:适用于各种严重感染(如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等) 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应:胃肠道反应,CKD者警惕CNS。
抗菌谱
红霉素为大环内酯类原型代表药物,由于其胃肠道反应大、口服吸收差使其疗效受到影响。当下在临床应用 的主要为大环内酯类新品种罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等,其他大环内酯类疗效多不如该三种药物。大环内 酯类药物主要作为青霉素过敏患者的替代药物,用于治疗β-溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、 下呼吸道感染、敏感β-溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎等感染。罗红霉素主要是改善了其药代动力学,口 服生物利用度明显提高、给药剂量减小、不良反应明显减少,但其抗菌谱没有明显的改善,是红霉素的替代药物。 阿奇霉素和克拉霉素除上述改善外,对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗菌活性增强、临床适应证 扩大,更适合于治疗轻、中度社区获得性肺炎,也可用于幽门螺杆菌感染、衣原体、支原体属等所致的泌尿生殖 系统感染,与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌感染的治疗及预防。
β内酰胺类-复合制剂当前临床应用者有阿莫西林-克拉维酸、替卡西林-克拉维酸、氨苄西林-舒巴坦、头孢 哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦。本类药物适用于因产β-内酰胺酶的细菌感染,其抗菌谱主要依据原有抗生 素的活性而酶抑制剂仅有对抗细菌产酶的作用,一般不增加抗菌活性,如氨苄西林-舒巴坦仍然不可用于铜绿假单 胞菌感染、头孢哌酮-舒巴坦和头孢菌素一样对肠球菌无效,有一点特殊之处是舒巴坦本身对脑膜炎球菌和不动杆 菌具有较明显的抗菌活性,特别是对不动杆菌的抗菌活性当下受到广泛的重视,在治疗多重耐药不动杆菌时,与 其他治疗不动杆菌药物联合应用增强疗效。
第三代头孢菌素对敏感的肠杆菌科细菌等G -杆菌具有强大抗菌作用,但对G +菌的抗菌活性不如第一、二 代头孢菌素。主要注射剂型药物为头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮和头孢他啶;口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯 等。第三代头孢菌素虽然主要用于治疗由G -杆菌所致的较严重的感染,但不可应用于产超广谱β内酰胺酶菌 ( ESBLs)的感染,其次其抗厌氧菌的活性不强,如用于腹腔或盆腔感染时也需与抗厌氧菌药合用。应注意的是, 不是所有的三代头孢菌素都可用于非发酵菌(如铜绿假单胞菌、不动杆菌等)感染的治疗,除了头孢哌酮和头孢他 啶;外,如头孢曲松和头孢噻肟不可以用于非发酵菌感染的治疗。
抗生素抗菌谱-表格版
3骨髓抑制
脂溶性高易透过血脑,胎盘,血眼屏障;
杀菌药)
诺氟沙星(临床运用最多)/氟喹诺酮类
1DNA回旋酶(针对G-菌)
2拓扑异构酶Ⅳ(针对G+菌)
高浓度能抑制人体拓扑异构酶II
(抗菌谱广、抗菌能力强、组织浓度高、口服吸收好)
1泌尿生殖道感染
1耳毒性(前庭、最重要得不良反应)
2肾毒性(少尿与蛋白尿)
3,神经肌肉阻滞
4,胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振)
不宜静脉推注或大剂量快速静脉滴注,以防止呼吸抑制得发生
妥布霉素
铜绿假单胞菌各种感染
耳毒肾毒,二重感染
卡那霉素
多数常见G-菌,结核杆菌
耳,肾,神经肌肉接头阻滞
阿米卡星
G-杆菌,金葡菌
耳蜗听神经受损,肾毒性较低,二重感染
可以引起恶心与过敏性鼻炎。大剂量长期引起叶酸缺乏症--巨幼红细胞贫血
必要时可以用甲酰四氢叶酸钙纠正血象异常
复方磺胺甲恶唑
通过双重左端机制,协同阻断细菌四氢叶酸合成
抗恶性肿瘤药
氟尿嘧啶
诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增值或凋亡
2肠道感染与伤寒
3呼吸系统感染
4骨骼:G—杆菌骨髓炎与关节炎感染
5皮肤软组织感染:G-五官科感染与伤口感染
1胃肠道反应(最常见)
2中枢神经系统毒性(头昏、头痛)
3变态反应
4软骨损害(故不宜用于儿童、孕妇)
能络合二三价阳离子;
不宜与H2受体阻断剂合用
磺胺类
(广谱抗菌药)
磺胺嘧啶
与PABA竞争二氢蝶酸合酶
衣原体,支原体得感染(效果>多米沙星)
胃肠道反应(主要!)
肝损害:阻塞性黄疸
抗生素分类及抗菌谱
注射用盐酸头孢替安
适应症:敏感旳葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺 炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌 属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆 菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染:
败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、 疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、 支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、 腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑 脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件 炎、前庭大腺炎、中耳炎
喹诺酮类药物分类及作用
药物
第一代 萘啶酸 吡哌酸
第二代 吡哌酸
第三代 氧氟沙星 环丙沙星
第四代 曲伐沙星 莫昔沙星
抗菌谱
G-杆菌
G-杆为主
应用范围 尿路与肠道感染 各系统
G-杆菌 G+杆菌
各系统感染
G--杆菌 G+杆菌 厌氧菌 各系统感染
(五)喹诺酮类
存在问题
• 有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应 较严重
奥硝唑葡萄糖注射液
• 适应症:(一)治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、一般拟杆 菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起旳多种感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、脑部感染 6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 (二) 用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染 (三) 治疗消化系统严重阿米巴虫病
头霉素类:头孢西丁
非经典
碳青霉烯类:亚胺培南0
-内酰胺类 单环类:氨曲南
氧头孢烯类:噻吗灵
与酶克制剂旳复合剂
1、青霉素类
(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素
耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) 耐酸青霉素(青霉素V ) 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林) 抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林)
各抗菌药物的抗菌谱
各抗菌药物的抗菌谱真菌:念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等革兰阳性球菌:葡萄球菌(金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌)、链球菌属(肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等)、肠球菌等革兰阳性杆菌:结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等革兰阴性杆菌:肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属)、假单胞菌属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等厌氧菌:类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等非典型微生物:支原体、衣原体、军团菌、立克次体等1.青霉素类抗菌谱青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用:包括革兰阳性球菌(肺炎链球菌、化脓性链球菌等)革兰阳性杆菌(白喉杆菌),对革兰阴性球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)也有一定作用。
对螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)有抗菌作用,目前临床使用耐药率高。
苯唑西林抗菌谱同青霉素,它是筛查是不是耐甲氧西林葡萄球菌的标记性药物,如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。
阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多,抗菌谱偏革兰阳性菌,对链球菌结果好,临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。
哌拉西林他唑巴坦临床应用遍及,抗菌谱广,抗菌谱略偏革兰阴性菌,对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等感化强,对阳性菌中肠球菌也有用,对厌氧菌有较好结果(如拟杆菌、梭菌、消化球菌)。
2.头孢类抗菌谱头孢唑林第一代头孢,抗菌谱为革兰阳性菌,主要用于一类切口的预防用药。
头孢呋辛为第二代头孢,对革兰阳性菌抗菌感化低于第一代头孢,临床应用多偏向革兰阴性菌医治。
第三代头孢类抗菌谱主要覆盖革兰阴性菌,对革兰阴性菌抗菌作用强,对革兰阳性菌作用差,其中头孢他啶对铜绿假单胞作用强。
头孢哌酮舒巴坦(舒普深)为头孢复方酶抑制剂,临床应用广泛,本品对革兰阴性菌作用强,包括对铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌作用也强,用于各种敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、腹膜、胸膜、皮肤、和软组织、骨和关节、血液感染等等。
抗菌药物抗菌谱简介
广谱
几乎很少——全身治疗; 由于其脂溶性高,较 强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力及对细胞
内病菌有效等特性,仍可用于治疗某些严重感染 。 1.伤寒、副伤寒——选用药物; 【注
意】在成人伤寒、副伤寒,首选:氟喹诺酮类。 2.细菌性脑膜炎——选用药物之一。 3.脑脓 肿,尤其耳源性——与青霉素合用。 4.严重 厌氧菌感染,尤其适用于累及中枢神经系统者;
抗菌药物抗菌谱
药剂科—宋颖
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1
天然青霉素
1.抗菌谱:窄。 G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体 。 注意:G-杆菌无效! 有效的是——氨基糖苷类。 1)G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草 绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄 色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。 2)G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌, 但后者耐药已相当普遍。 3)G+杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、 破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属。 4)螺旋体——梅毒、钩端及鼠咬热螺旋菌。
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9
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺
1、抗菌谱:仅对G+球菌有强大杀菌作用。 2、临床应用:适用于耐青霉素和头孢菌素的G+菌 所致严重感染,尤其耐甲氧西林金葡球菌(MRSA )、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)感染、耐 青霉素肺炎球菌感染,是治疗MRSA感染的首选药 。
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(一代基本对β-内酰胺酶不稳定性)
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4
其他β内酰胺类
1.氨曲南——只对G-菌有较强抗菌作用,对G+菌、厌氧菌 差。——氨基糖苷类代用品。 注:对β-内酰胺酶稳定,与青霉素、头孢菌素无交叉过敏。
➢ 类似氨基糖苷类,对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球
抗菌药物抗菌谱
抗菌药物抗菌谱
Gram 阳性菌
Gram 阴性菌
肠球菌 链球菌
葡萄球菌 H 流感菌 卡他莫拉菌
苄星青霉素/青霉素
1 代-头孢拉定
2 代-头孢克洛/头孢呋辛/头孢替安
肠杆菌
铜绿假单胞菌
3 代-头孢克肟/头孢地尼/头孢曲松/头孢噻肟/头孢唑肟 3 代-头孢他啶/头孢哌酮舒巴坦钠 阿莫西林克拉维酸钾/氨苄西林舒巴坦钠 哌拉西林他唑巴坦钠/美洛西林舒巴坦钠/阿洛西林钠 美罗培南/亚胺培南西司他丁钠 克拉霉庆大霉素/依替米星 米诺环素 替加环素 克林霉素 磺胺甲噁唑 万古霉素/替考拉宁
利奈唑胺
磷霉素
厌氧菌 *头孢西丁/ 头孢美唑
*莫西沙星
甲硝唑/奥硝唑
非典型性 病原体
β-内酰胺类 碳青霉烯类 大环内酯类 喹诺酮类 氨基糖苷类 四环素类 林可胺类 磺胺类 糖肽类 硝基咪唑类 其他
抗菌药物的抗菌谱(爆全)
三代头孢 头 孢 哌 酮 / 舒 巴 坦 + 0 + 0 +
氧 头
四代头孢
一代口 二代口服头孢 服头孢
三代口服头孢
氨基糖苷类
吉 米 沙 星
头 孢 唑 林
头 孢 拉 定
头 孢 美 唑
头 孢 西 丁
头 孢 呋 辛
头 孢 噻 肟
头 孢 唑 肟
头 孢 曲 松
头 孢 他 啶
头 孢 哌 酮
拉 氧 头 孢
头 孢 吡 肟
± ± ± ± ±
± ± 空 空 空 空 空 + + + + + + +
普通变形杆菌 0 肠杆菌属 沙雷菌属 0 0
0 0 0
0 0 0
0 0 0
0 0 0
0 0 0
0 0 0
0 0 0
+ 0 0
+ 0 0
+ ± ±
+ + +
+ + +
+ ± 0
+ + +
+ + +
+ + +
+ + +
+ + +
+ + +
± ±
± ± ± 0 空 + + + + + 0 0 + + + + + 0 空 + + + + +
± ± 0 0 + 0 0 0
± ± 0 0 0 0 0 0 0
常见抗菌药物分类、抗菌谱及适应症
二代
三代 (G+菌最弱) 四代
头孢呋辛
头孢克洛 头孢替安 头孢丙烯 头孢曲松
头孢唑肟
G+菌(金黄色葡萄球菌(MSSA)、凝固酶阴性葡萄球 菌(MSCNS)、链球菌﹑肺炎球菌﹑草绿色链球菌) G-菌(大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、流感 嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌) 厌氧菌(产黑色素普雷沃菌﹑消化链球菌) 同头孢呋辛
厌氧菌(放线菌﹑产黑色素普雷沃菌﹑脆弱拟杆菌、
消化链球菌)
2. 头孢菌素类
分类 一代
药品 头孢唑啉 头孢拉定 头孢氨苄
头孢硫脒
主要抗菌谱 G+菌(金黄色葡萄球菌(MSSA)、凝固酶阴性葡萄球 菌(MSCNS)、链球菌﹑肺炎球菌﹑草绿色链球菌) G-菌(大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、流感 嗜血杆菌、淋病奈瑟菌) 同头孢唑啉
呼吸道、尿路、胆道、血流、皮肤及软组织感染,以 萄球菌(MSCNS)无效
耐酶)
厌氧菌(放线菌﹑产黑色素普雷沃菌﹑消化链球菌) 及脑膜炎和心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌、李斯特 2.对G-菌、厌氧菌较弱。
菌感染的首选用药。
阿莫西林- G+菌(金黄色葡萄球菌(MSSA)、凝固酶阴性葡萄球
克拉维酸为β-内酰胺酶抑
敏感菌所致的尿路感染及肺炎等。
无效。
4. 头孢唑啉常作为外科手术预防用药。
51..对口G服 +球制菌剂的适活用性于与治第疗一敏代感相菌仿所或致略轻差症,病对例部。分G-杆 1. 推荐预防用药,厌氧菌
剂作用强弱:他唑巴坦>舒
厌氧菌(放线菌﹑产黑色素普雷沃菌﹑脆弱拟杆菌、
巴坦>克拉维酸。
消化链球菌)
哌拉西林、 G+菌(链球菌﹑肺炎球菌﹑粪肠球菌)
抗生素分类及抗菌谱
注射用盐酸头孢替安
适应症:敏感的葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺 炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌 属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆 菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染: 败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、 疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、 支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎 腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑 脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件 炎、前庭大腺炎、中耳炎
1同上同上1344碳青酶烯类碳青酶烯类泰能亚胺培南1455其它其它内酰胺类内酰胺类头霉素类头孢西丁15二多肽类二多肽类万古霉素去甲万古霉素多粘菌素b替考拉宁16三氨基糖苷类三氨基糖苷类链霉素庆大霉素卡那霉素妥布霉素链霉素庆大霉素卡那霉素妥布霉素阿米卡星丁胺卡那霉素阿米卡星丁胺卡那霉素抑制蛋白质合成和释放细菌细胞膜通透性抑制蛋白质合成和释放细菌细胞膜通透性17四大环内酯及林可酰四大环内酯及林可酰红霉素阿奇霉素罗红霉素克林霉素林可霉素18五喹诺酮类五喹诺酮类口服吸收好组织穿透力强浓度高抗菌谱广尤其对g杆菌活力高衣原体支原体军团菌和结核分支杆菌等有半衰期相对较长pae明显拮抗细菌dna旋转酶阻断dna复制19第一代第二代第三代第四代药物抗菌谱应用范围杆菌尿路与肠道感染杆为主各系统氧氟沙星环丙沙星杆菌各系统感染杆菌厌氧菌各系统感染喹诺酮类药物分类及作用20五喹诺酮类五喹诺酮类有些药物神经系统肝心脏传导系统等毒副反应较严重孕妇与儿童不宜使用老年和肾功减退者减量不良药物相互作用如血茶碱浓度增高对生态环境的影响直接阻断dna随尿排除存在问题21六抗真菌类六抗真菌类机制是直接损伤真菌的细胞膜其通透性发生改变两性霉素b氟康唑22七硝基咪唑类七硝基咪唑类甲硝唑替硝唑奥硝唑23八四环素类及氯霉素八四环素类及氯霉素四环素土霉素氯霉素24抗菌药物的活性分类抗菌药物的活性分类抑菌剂杀菌剂浓度依赖性杀菌剂时间依赖性氯霉素氨基糖苷类青霉素类大环内酯类氟喹诺酮类头孢菌素类磺胺药甲硝唑其他内酰胺类四环素类万古霉素25常用抗生素适应症常用抗生素适应症注射用哌拉西林他唑巴坦邦达1由耐哌拉西林产内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属所致阑尾炎和腹膜炎2由耐哌拉西林产内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致皮肤和软组织感染
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性在临床治疗中,抗菌药物常被应用于治疗各种感染症状。
由于病原菌对抗菌药物的敏感性差异较大,因此在开展治疗之前需要了解各种抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
本文将介绍临床常用的各类抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
青霉素类青霉素是最早应用于临床治疗的抗菌药物之一。
青霉素类抗生素分为天然青霉素和半合成青霉素两种。
青霉素类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗。
青霉素类抗菌药物的抗菌谱覆盖了许多革兰阳性菌,如溶血性链球菌、肺炎球菌和嗜血杆菌等。
但其对于革兰阴性菌的抗菌活性相对较弱。
此外,由于庆大霉素等抗菌药物的引入,许多革兰阳性菌已经产生了耐药性,因此在临床治疗中应使用更为先进的抗菌药物。
庆大霉素类庆大霉素类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染和某些革兰阳性菌感染治疗,尤其是肠杆菌、克雷伯菌、肺炎克雷伯菌等产生广谱β-内酰胺酶的细菌感染治疗。
庆大霉素类抗菌药物的抗菌谱很广,对革兰阴性菌的抗菌活性较强,如淋球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等细菌,但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染治疗,特别是对于肠球菌科细菌感染具有很好的治疗效果,如铜绿假单胞菌和假单胞菌等。
氨基糖苷类抗菌药物的抗菌谱主要包含革兰阴性菌,比如常见的大肠杆菌、嗜肺军团菌、铜绿假单胞菌等,但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌药物具有广谱抗菌活性,适用于许多细菌感染的治疗,如革兰阳性菌、革兰阴性菌等。
氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱非常广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有很好的抗菌活性,如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等。
但氟喹诺酮类抗菌药物一般不适用于儿童和孕妇等易感人群,且长期应用过量可能会导致抗菌药物耐药性的产生。
磺胺类磺胺类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗,常用于泌尿系感染(如膀胱炎)等相关疾病的治疗。
磺胺类抗菌药物的抗菌谱相对较窄,主要僵固肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌等革兰阳性菌。
2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较
2023常用抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性比较数据来源国家抗微生物治疗指南第3版2023),+表示敏感菌超过60%±表示敏感率30%~60%0表示敏感菌低于30%或者不适合选择空白表示无资料。
菌革兰氏阳性菌:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA);甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA);甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS);耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS);链球菌A、B、C、G群;肺炎链球菌;甲型溶血性链球菌;米勒链球菌群;粪肠球菌;屎肠球菌;JK棒状杆菌;单核细胞增生李斯特菌。
革兰氏阴性菌:淋病奈瑟球菌;脑膜炎奈瑟菌;卡他莫拉菌;流感嗜血杆菌;杜克嗜血杆菌;大肠埃希菌;克雷伯菌属;产ESB1s大肠埃希菌/克雷伯菌属;产碳青霉烯酶大肠埃希菌/克雷伯菌属;奇异变形杆菌;普通变形杆菌;肠杆菌属;沙雷菌属;沙门菌属;志贺菌属;粘质沙雷菌(黏质沙雷菌);普鲁威登菌属;摩根菌属;枸梅酸菌属;弗劳地枸攥酸菌;差异枸椽酸菌;其他枸椽酸菌;气单胞菌属;不动杆菌属;铜绿假单胞菌;洋葱伯克霍尔德菌;嗜麦芽窄食单胞菌;小肠结肠炎耶尔森菌;土拉热弗朗西斯菌;布鲁氏菌属;军团菌属;创伤弧菌;多杀巴斯德菌。
厌氧菌:脆弱拟杆菌;产黑素普雷沃菌;艰难梭菌;梭菌属(非艰难梭菌);消化链球菌。
其他病原菌(病原体):衣原体属;衣原体;肺炎支原体;立克次体属;放线菌属;奴卡菌属;鸟分枝杆菌。
【涉及药物】青霉素(青霉素、青霉素V);耐酶青霉素(苯嗖西林、双氯西林、氯嘤西林、蔡夫西林);广谱青霉素(阿莫西林、氨莘西林、阿莫西林克拉维酸、氨萃西林舒巴坦);抗假单胞菌青霉素(替卡西林、替卡西林克拉维酸、哌拉西林他嗖巴坦、哌拉西林);碳青霉烯类(厄他培南、比阿培南、亚胺培南、美罗培南);氨曲南。
氟D≡诺酮类(环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星)。
图表接:接:【涉及药物】第一代头抱菌素(头抱嗖林钠、头抱拉定);第二代头抱菌素(头泡美嗖、头泡西丁、头抱吠辛);第三代头抱菌素(头抱睡胎钠、头抱嗖胎、头抱曲松钠、头抱他口定、头抱他咤阿维巴坦、头抱哌酮、头抱哌酮舒巴坦、拉氧头泡);第四代头抱菌素(头抱毗胎);第五代头抱菌素(头抱比罗)。
抗菌药物分类
羧苄西林 + -
+~++ ±
+
替卡西林 + - + -
++
阿洛西林 ++ - ++ ++
+++
美洛西林 ++ -
++~+++ +
+++
哌拉西林 +~++ -
++ +~++ +++~++++
• 其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强,在 胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林可以通过血脑屏障。
抗菌药物分类
药物类别
β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
四环素类 氯霉素类 林可霉素类
糖肽类 喹诺酮类
磺胺类 硝基咪唑类
抗真菌药 抗结核药 抗病毒药 抗寄生虫药
抗菌药物 抗生素 人工合成抗菌药物
抗微生物药物
抗感染药物
干扰细菌细胞壁合成 -内酰胺类 万古霉素 磷霉素 杆菌肽 环丝氨酸
临床应用的青霉素类抗生素的分类
外文名 kitaxamycin rokitamycin jlsamycin midecamycin miocamycin spiramycin acetyspiramycin rosamycin
• 氯霉素 • 甲砜霉素
影响蛋白质合成全过程 氨基糖苷类 甘氨酰环素类 噁唑烷酮类
其它: 抑制细菌叶酸代谢:磺胺类和对氨基水杨酸 抑制结核环脂酸合成:异烟肼类
孢菌素
或稍弱
效
较稳定 可以
无
第三代头 头孢噻肟、 较一二代弱 好 孢菌素 头孢曲松
长
高度稳定 可以
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临床常见的病原体包括下面几大类:
真菌:念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等
革兰阳性球菌:葡萄球菌(金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌)、链球菌属(肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等)、肠球菌等革兰阳性杆菌:结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等
革兰阴性杆菌:肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属)、假单胞菌属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等
厌氧菌:类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等
非典型微生物:支原体、衣原体、军团菌、立克次体等
1.青霉素类抗菌谱
青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用:包括革兰阳性球菌(肺炎链球菌、化脓性链球菌等)革兰阳性杆菌(白喉杆菌),对革兰阴性球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)也有一定作用。
对螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)有抗菌作用,目前临床使用耐药率高。
苯唑西林抗菌谱同青霉素,它是筛查是否耐甲氧西林葡萄球菌的标志性药物,如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。
阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多,抗菌谱偏革兰阳性菌,对链球菌效果好,临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。
哌拉西林他唑巴坦临床应用广泛,抗菌谱广,抗菌谱略偏革兰阴性菌,对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等作用强,对阳性菌中肠球菌也有效,对厌氧菌有较好效果(如拟杆菌、梭菌、消化球菌)。
2.头孢类抗菌谱
头孢唑林第一代头孢,抗菌谱为革兰阳性菌,主要用于一类切口的预防用药。
头孢呋辛为第二代头孢,对革兰阳性菌抗菌作用低于第一代头孢,临床应用多偏向革兰阴性菌治疗。
第三代头孢类抗菌谱主要覆盖革兰阴性菌,对革兰阴性菌抗菌作用强,对革兰阳性菌作用差,其中头孢他啶对铜绿假单胞作用强。
头孢哌酮舒巴坦(舒普深)为头孢复方酶抑制剂,临床应用广泛,本品对革兰阴性菌作用强,包括对铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌作用也强,用于各种敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、腹膜、胸膜、皮肤、和软组织、骨和关节、血液感染等等。
头孢吡肟、头孢匹罗为第四代头孢,抗菌谱广,对大多数革兰阴性菌和革兰阳性菌有效,抗菌活性同第三代头孢,但抗菌谱进一步扩大。
头孢吡普为第五代头孢,抗菌谱比第四代头孢进一步扩大,为更广谱头孢类抗菌药物,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌都有抗菌作用,其抗菌谱还包括MRSA、万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌(VISA)和万古霉素耐药金黄色葡萄球菌(VRSA)等。
3.喹诺酮类抗菌谱
左氧氟沙星是第三代喹诺酮类临床应用广泛,抗菌谱广,不用做皮试,可以用于各个组织的感染治疗,能覆盖大部分革兰阳性菌和革兰阴性菌,对肺炎支原体、肺炎衣原体、肺炎军团菌、结核分枝杆菌有效,目前耐药率越来越高。
应尽量控制用于:呼吸系统、泌尿系统、肠道感染。
莫西沙星是第四代喹诺酮类药物,主要用于呼吸道感染,抗菌谱比第三代喹诺酮更广,抗菌作用更强,包括革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、肺炎军团菌、结核分枝杆菌等等。
4.氨基糖苷类抗菌谱
氨基糖苷类包括:庆大霉素、妥布霉素、依替米星、阿米卡星等,前三位耐药率高,阿米卡星耐药率低,对革兰阴性菌抗菌作用强,一般临床不用于革兰阳性菌治疗。
5.大环内酯类抗菌谱
阿奇霉素对革兰阳性菌有较强的抑制作用,能用于肺炎链球菌、肺炎
支原体、沙眼衣原体等所致治疗。
6.林可类抗菌谱
克林霉素可用于革兰阳性菌和一些厌氧菌引起的感染。
7.其他类
利福平:与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,联合用于麻风、非结核杆菌治疗,与万古霉素联合用于甲氧西林耐药的严重感染,与红霉素联合用于军团菌严重感染。
磷霉素抗菌谱广,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性菌具抗菌作用,对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、志贺菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌有较强抗菌活性。
美国食药监局规定可单独用于泌尿系统的治疗。
与其他药物联合使用可以治疗重症感染:败血症、腹膜炎、骨髓炎等等。
8.抗真菌药物抗菌谱
氟康唑:三唑类,广谱抗真菌药物。
两性霉素B:多烯类抗真菌药物,能覆盖所有真菌,治疗深部真菌首选药物。
伏立康唑:三唑类,抗菌谱广,可以治疗侵袭性曲霉病。
9.抗厌氧菌药物抗菌谱
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑:对滴虫、阿米巴及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性,口服可以用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎,与其他药物联合治疗胃窦炎、消化性溃疡,与其他抗菌药物联合使用治疗盆腔、肠道、腹腔感染。
10.特殊级抗菌药物抗菌谱
氨曲南抗菌谱主要为需氧革兰阴性杆菌。
亚胺培南西司他丁抗菌谱广,能覆盖和杀灭绝大部分革兰阳性菌和革兰阴性菌,能覆盖大部分厌氧菌。
用于各种严重感染,败血症、腹膜炎、肝胆感染、腹腔内感染、化脓并穿孔阑尾炎、妇科感染、骨和关节炎感染,适用于治疗产ESBLs或AmpC酶耐药细菌感染。
万古霉素、替考拉宁为糖肽类抗菌药物,临床主要用于革兰阳性菌严重感染。
利奈唑胺:恶唑烷酮类用于治疗革兰阳性菌感染包括耐万古霉素的屎肠球菌。
达托霉素:多肽类临床治疗革兰阳性菌感染,对甲氧西林、万古霉素、利奈唑胺耐药菌仍有效。
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药物,属于四环素类衍生物,是目前最广谱的抗菌药物,可以说是超广谱药物,覆盖几乎所有革兰阳性和阴性菌。
用于复杂性皮肤软组织感染,特别是用于复杂性腹腔内感染覆盖:阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌等等,包括覆盖厌氧菌脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌等。
需要注意它不能覆盖铜绿假单胞菌。