11药物制剂新技术与新剂型
中职药剂《药剂学》-制剂新技术
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（一）固体分散体的类型
• 3、 共沉淀物
• 共沉淀物 ( 也称共蒸发物 ) 是由药物与载体 材料二者以恰当比例形成的非结晶性无定形物， 有时称玻璃态固熔体，因其有类似玻璃的性质， 如质脆、透明、无确定的熔点等。 如头孢呋辛和聚维酮按照1 ：6的质量比制成 固体分散体，经 X 射线衍射技术证实，头孢呋辛 是以无定形状态分散在载体中的。
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固体分散技术与固体分散体
• • 固体分散技术是将难溶性药物高度分 散在另一种固体载体中的新技术。 通过固体分散技术所得到的混合物称 为固体分散体(soliddispersion)，亦称固体分 散物，是难溶性药物以分子、胶态、微晶 等状态均匀分散在某一固态载体物质中所 形成的分散体系。
固体分散体有什么特点？
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固体分散体常用载体材料
分类 常用载体
1.聚乙二醇类 （ PEG4000或PEG6000） 2.聚维酮类 （ PVPK30） 水溶性 3.表面活性剂类（泊洛沙姆 188） （用于利尿药 的载体） 载体材料 4.尿素 5.有机酸类 （枸橼酸、酒石酸、琥珀酸 等） 6.糖类与醇类 （右旋糖酐、半乳糖、甘露醇等）
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【案例】尼莫地平-PVP共沉淀物的制备
• 【处方】尼莫地平 0.2g PVPk30 1.0g • 【制法】 • 取PVPk301.0g，置蒸发皿内，加入无 水乙醇5ml，在80-90℃水浴上加热溶解，加 入尼莫地平0.2g，搅匀使溶解，在搅拌下蒸 去溶剂，取下蒸发皿置氯化钙干燥器内干 燥、粉碎，过80目筛，即得。
1．纤维素 （乙基纤维素（EC） 难溶性 2．聚丙烯酸树脂类（含季铵基的Eud/agitE等 ） 载体材料 3．脂质类 （胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯）
执业药师考试中药药剂学题库药物制剂新技术与新剂型含答案
执业药师考试中药药剂学题库药物制剂新技术与新剂型含答案一、A型题1.以下有关环糊精特点的叙述，错误的是A.环糊精系淀粉的降解产物B.分子外部亲水C.有α、β、γ三种D.为中空圆筒形，内部呈亲水性E.将脂溶性药物包嵌于环糊精分子空腔内，提高水溶解度 2.包合物的特点叙述错误的是A.减少刺激性B.增加药物的水溶性C.增加药物的稳定性D.液体药物粉末化E.实现靶向给药3.包合技术常用的制备方法不包括A.饱和水溶液法B.熔融法C.研磨法D.冷冻干燥法E.喷雾干燥淀法4.以下不利于提高生物利用度的因素是A.微粉化药物B.环糊精包合物C.多晶型中的稳定型结晶D.固体分散物E.固体溶液5.下列关于固体分散体的叙述哪一项错误A.药物在固态溶液中以分子状态分散B.共沉淀物中药物以结晶状态存在C.药物在简单低共溶混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中D.固体分散体也存在者某些缺点，例如储存过程中老化、溶出速度变慢等E.药物在载体中的分散状态可能为多种类型的混合体 6.关于固体分散体的特点叙述错误的是A.增加难溶性药物的表面积，增大溶解度和溶出速率B.控制药物释放速度，可制速释、缓释制剂C.提高药物生物利用度D.适合于半衰期短的药物E.使液体药物固体化，掩盖药物的不良臭味和刺激性7.固体分散体中药物存在形式不包括A.分子状态B.细粉状态C.微晶状态D.微粉状态E.无定形状态8.以下哪个不是水溶液性固体分散体载体A.PEG6000B.PVPC.尿素D.pluronic F68E.乙基纤维素 9.药物微囊化的应用特点叙述错误的是A.液态药物固态化便于应用与贮存;减少复方药物的配伍禁忌B.防止药物在胃内失活，降低药物对胃肠道的刺激性，C.增加药物的溶解度，减少用药剂量D.控制释放速率，使药物浓集于靶区E.掩盖药物不良嗅味，提高药物稳定性10.单凝聚法制备微囊时，硫酸钠作为A.絮凝剂B.固化剂C.囊材D.凝聚剂E.pH调节剂11.复凝聚法制备微囊时，将溶液pH值调至明胶等电点(如pH4.0~4.5) 以下使A.明胶带正电B.明胶带负电C.阿拉伯胶带负电D.微囊固化E.带正、负电荷的明胶相互吸引交联12.用复凝聚法制备微囊时，甲醛作为A.乳化剂B.增塑剂C.增溶剂D.凝聚剂E.固化剂13.复凝聚法制备微囊时，常用的囊材为A.环糊精、聚乙二醇B.明胶、阿拉伯胶C.磷脂、胆固醇D.壳聚糖、甲基纤维素E.清蛋白、胆固醇14.不能延缓药物释放的方法是A.减小难溶性药物的粒径B.与高分子化合物生成难溶性盐C.包缓释衣D.微囊化E.将药物包藏于溶蚀性骨架中15.关于控释制剂的特点叙述错误的是A.释药速度为一级速度过程，可恒速释药8~10h，减少了服药次数B.使血液浓度平稳，避免峰谷现象C.适合于治疗指数小、消除半衰期短的药物D.对胃肠道刺激性大的药物，可降低药物的副作用E.避免频繁给药而致中毒的危险16.渗透泵片剂控释的基本原理是A.减小溶出B.片剂膜外渗透压大于片内，将片内药物压出C.减慢扩散D.片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出E.增加溶出17.关于缓释制剂的特点叙述错误的是A.长时间内维持一定血药浓度，可以减少服药次数B.适于单服剂量大于1g，且溶解度小的药物C.使血液浓度平稳，克服了峰谷现象D.有利于降低药物的毒副作用E.可减少用药的总剂量，可用最小剂量18.常用做控释制剂中控释膜材料的物质是A.聚丙烯B.聚乳酸C.氢化蓖麻油D.乙烯-醋酸乙烯共聚物E.聚氰基丙烯酸烷酯19.膜控释制剂不包括A.封闭型渗透性膜B.毫微囊C.微孔膜包衣D.多层膜控释片E.控释包衣微丸20.药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂称为A.缓释膜剂B.膜控型缓释制剂C.薄膜包衣缓释制剂D.涂膜剂E.多层膜剂21.亲水性凝胶骨架片的材料为A.硅橡胶B.蜡类C.海藻酸钠D.聚氯乙烯E.脂肪22.被动靶向制剂不包括下列哪一种A.脂质体B.静脉乳剂C.微球D.毫微粒E.前体药物制剂23.下列哪个是主动化学靶向制剂A.热敏靶向制剂B.磁性纳米球(粒、囊)C.磁性脂质体D.栓塞靶向制剂E.修饰的微球24.关于脂质体的特点叙述错误的是?A.淋巴定向性?B.提高药物稳定性?C.脂质体与细胞膜有较强的亲和性?D.速效作用?E.降低药物的毒性?25.脂质体制备常用的类脂膜材为A.明胶、吐温80B.明胶、白蛋白C.磷脂、胆固醇D.聚乙二醇、司盘80E.清蛋白、胆固醇26.以下有关毫微粒的叙述, 错误的是A.实现靶向给药B.能够直接透过毛细血管壁C.载体材料不会生物降解D.氰基丙烯酸烷酯是纳米粒常用的合成高分子载体材料E.粒径一般在10~1000nm范围内27.属于被动靶向给药系统的是A.DNA-柔红霉素结合物B.药物-抗体结合物C.氨苄青霉素毫微粒D.栓塞复乳E.PEG修饰的脂质体二、B型题[1~5]A.共沉淀法B.交联固化法C.溶剂非溶剂法D.注入法E.饱和水溶液法或重结晶法为下列制剂选择最适宜的制备方法23.脂质体24.毫微粒 25.微囊 26.β-环糊精包合物 27.固体分散体[6~9]A.羟丙基甲基纤维素B.单硬脂酸甘油脂C.白蛋白D.无毒聚氯乙烯E.阿拉伯胶、壳聚糖6.可用于制备溶蚀性骨架片7.可用于制备不溶性骨架片8.可用于制备亲水凝胶型骨架9.可用于制备微囊[10~ 12]A.缓释制剂B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.控释制剂E.主动靶向制剂10.用修饰的药物载体作“导弹”，将药物浓集于靶区而发挥疗效11.用药后在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的制剂12.载药微粒被单核巨噬细胞系统吞噬，通过肌体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官13.药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂[14~17]A.微球B.pH敏感脂质体C. 微囊D.毫微粒E.靶向乳剂14.为提高脂质体靶向性加以修饰的脂质体15.利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊16.系利用天然高分子物质如明胶、清蛋白及纤维素类等制成的一种固态胶体微粒，粒径大小一般在10~1000nm，可分散在水中形成近似胶体的溶液17.将药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实体则称[18~22]A.增加药物的溶解度B.防止挥发性成份挥发，提高稳定性C.液体药物的粉末化D.遮盖药物的不良嗅味E.提高生物利用度18.橙皮苷-β环糊精包合物 19.茅苍术醇-β环糊精包合物 20.红花油-β环糊精包合物 21.双香豆素-β环糊精包合物 22.大蒜油-β环糊精包合物[23~26]A.复凝聚法B.单凝聚法C.溶液-非溶剂法D.液中干燥法E.化学法23.在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊24.在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜形成微囊25.以带相反电荷的两种高分子材料为囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊26.在某种聚合物的溶液中，加入一种对该聚合物不可溶的液体(非溶剂)，引起相分离而将聚合物包成微囊[27~31]A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵将以下叙述与各种缓、控释制剂相匹配27.用脂肪或蜡类物质为骨架制成的片剂28.用无毒聚氯乙烯或聚乙烯或硅橡胶为骨架的片剂29.用海藻酸钠或羧甲基纤维素钠为骨架的片剂 30.用硅橡胶为材料制成的弹性环状物31.用乙基纤维素、醋酸纤维素包衣的片剂，片面用激光打一个孔[32~36]A.前体药物制剂B.包合物C.胃驻留控释制剂D.膜控释制剂E.固体分散体32.是一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物33.系指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系34.服用后亲水胶体吸水膨胀漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控释制剂35.水溶性药物及辅料包封于透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药体系[36 ~39]A.前体药物制剂B.磁性靶向制剂C.靶向给药乳剂D.毫微粒E.脂质体36.系用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统37.由磁性材料、骨架材料用药物组成，采用体外磁响应导向至靶部位的制剂38.系指一类由活性药物(母药)通过一定方法衍生而成的药理惰性化合物，在体内经酶解或非酶解途径释放出活性药物39.将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中制成的微型囊泡三、X型题1.环糊精包合物在药剂学中常用于A.提高药物溶解度B.液体药物粉末化C.提高药物稳定性D.制备靶向制剂E.避免药物的首过效应2.有关环糊精的叙述哪一条是错误的A.环糊精是环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物B.是水溶性、还原性的白色结晶性粉末C.是由6-12个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物D.其中结构是中空圆筒型E.其中以β-环糊精最为常用3.固体分散体常用的水不溶性载体材料有A.乙基纤维素ECB.胆固醇C.聚乙二醇PEGD.含季铵基团的聚丙烯酸树脂E.聚乙烯醇PVA4.下列一些剂型中，哪些属于固体分散物A.低共溶混合物B.复方散剂C.共沉淀物D.气雾剂E.固体溶液5.固体分散体的速释原理包括A.增加药物的分散度B.形成高能状态C.可提高药物的润滑性D.保证药物的高度分散性E.对药物有抑晶性6.固体分散体中载体对药物的作用是A.使药物以分子或微细晶粒分散，增加比表面积B.加快了药物的溶出速率C.确保药物的高度分散性D.提高药物的生物利用度E.水溶性载体可药物聚集与附集，增加润湿性7.固体分散体的制法有A.熔融法B.溶剂法C.溶剂-熔融法D.溶剂-非溶剂法E.共沉淀法8.微囊特点有A.可加速药物释放，制成速效制剂?B.可使液态药物制成固体制剂?C.可掩盖药物的不良气味?D.可改善药物的可压性和流动性?E.控制微囊大小可起靶向定位作用?9.用单凝聚法制备微囊常用的凝聚剂有A.亚硫酸钠B.丙酮C.明胶D.硫酸钠E.乙醇10.用单凝聚法制备微囊时，常用的囊材有A.甲基纤维素B.壳聚糖C.醋酸纤维素酞酸酯D.甲醛E.聚维酮11.为提高微囊化质量而加入的附加剂有A.稳定剂B.助悬剂C.阻滞剂D.促进剂E.增塑剂12.哪些药物不宜制成缓释长效制剂A.生物半衰期很短的药物B.生物半衰期很长的药物C.溶解度很小，吸收无规律的药物D.一次剂量很大的药物E.药效强烈的药物13.可制成缓释制剂的药物有A.生物半衰期<1h或>24h的药物B.小肠下端有效吸收的药物C.不经胃肠道给药的药物D.溶解度大的药物E.在肠中需在特定部位主动吸收的药物14.下列关于骨架片的叙述中，正确的是A.是含无毒惰性物质作为释放阻滞剂的片剂B.药品自骨架中释放的速度低于普通片C.本品要通过溶出度检查，不需要通过崩解度检查D.药物自剂型中按零级速率方式释药E.骨架片一般有三种类型15.膜控型缓释制剂包括A.薄膜包衣缓释制剂B.缓释微囊剂C.靶向乳剂D.脂质体E.缓释膜剂16.下列有关渗透泵的叙述正确的是A.是一种由半透膜性质的包衣和易溶于水的药物为片芯组成的片剂B.为了药物的释放，片衣上用激光打出若干个微孔C.服药后，水分子通过半透膜进入片芯，溶解药物后由微孔流出被机体吸收D.具有控释性质，释药均匀、缓慢，药物溶液态释放可减轻局部刺激性E.片芯含有高分子推动剂17.以下哪些是控释制剂?A.渗透泵片?B.注射微乳?C.薄膜衣片?D.胃滞留片?E.胃内漂浮片?18.缓释制剂可分为A.骨架分散型缓释制剂B.缓释膜剂C.薄膜包衣缓释制剂D.注射用缓释制剂E.缓释胶囊19.以下以减小扩散速度为主要原理制备缓释制剂的工艺为A.胃内滞留型B.包衣C.制成微囊D.制成植入剂E.包藏于溶蚀性骨架中20 以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A制成溶解度小的酯和盐B增大难溶药粒子大小C溶剂化D药物与高分子化合物生成难溶性盐E将药物包藏于亲水胶体物质中21.下列哪些属于缓释-控释制剂A.骨架片B.静脉乳剂C.脂质体D.渗透泵E.微囊片22.下列哪些属于靶向制剂A.脉冲制剂B.毫微粒C.脂质体D.胃内漂浮制剂E.磁性微球23.注射用缓释制剂包括：A.油溶型B.水溶型C.混悬型D.醇溶型E.胶体溶液型24.骨架分散型缓释制剂包括A.水溶性(亲水凝胶性)骨架缓释制剂B.脂溶性(熔蚀性)骨架缓释制剂C.乳剂型骨架缓释制剂D.不溶性骨架缓释制剂E.混悬型骨架缓释制剂25.控释制剂的类型有A.渗透泵式控释制剂B.骨架分散控释制剂C.膜控释制剂D.注射用控释制剂E.胃驻留控释制剂26.膜控释制剂可分为A.封闭型渗透性B.微孔膜包衣C.多层膜控释D.眼用控释制剂E.皮肤用控释制剂、子宫用控释制剂27.关于控释制剂叙述正确的为A.在预定时间内自动以预定速度释药B.释药速度接近零级速度过程C.适宜胃肠道刺激性大的药物D.不适于治疗指数小，消除半衰期短的药物E.以零级或近零级速率释药28.下列有关于脂质体的叙述哪些正确A.脂质体本身无药理作用,可作为药物的载体制成注射剂应用B.油溶性药物可进入双分子层,水溶药物则进入脂质体内部C.脂质体是一种脂质双分子的球形结构D.脂质体可因双分子层的多少而分为单室脂质体和多室脂质体E.脂质体的膜材特点为在水中不易形成胶团，分子不具有两亲性29.关于脂质体表述正确的是A.有靶向性和淋巴定向性B.药物包囊于脂质体,可延长药物作用C.与细胞膜有较强的亲和性，对癌细胞有排斥性D.可降低药物的毒性E.提高药物的稳定性30.脂质体的制法有A.薄膜分散法B.凝聚法C.超声波分散法D.冷冻干燥法E.注入法31.靶向制剂按靶向作用机理可分为A.前体药物靶向制剂B.主动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.被动靶向制剂E.脂质体靶向制剂32.物理化学靶向制剂有A.热敏靶向制剂B.磁性纳米球(粒、囊)C.磁性脂质体D.栓塞靶向制剂E.修饰的微球33.靶向制剂利用了下列哪些人体生物学特性，将药物传送到病变器官、组织或细胞的A.pH梯度(口服制剂的结肠靶向)B.毛细血管直径差异C.免疫防御系统D.特殊酶降解E.受体反应34.下列有关靶向给药系统的叙述错误的是A.药物制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用药物的疗效B.常用超声波分散法制备微球C.药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间D.清蛋白是脂质体的主要材料之一E.毫微粒可制成冻干粉保存35.靶向制剂的特点包括A.药物主要分布于靶区周围，减少用药剂量B.降低了对人体正常组织的副作用C.减缓药效产生时间D.可利用磁性制剂进行局部造影E.可用于阻塞肿瘤血管，使肿瘤坏死36.关于前体药物的作用特点，正确的是A.产生协同作用B.降低药物的溶解度C.药物吸收加强，血药浓度增高D.水溶性药物制成难溶性的前体药物后,药物作用时间延长E.可制成靶向制剂38.以下哪些药物可考虑制成前体药物制剂A.溶解度小或溶解达不到要求浓度的药物B.稳定性差，或有刺激性、不良嗅味的药物C.吸收不理想或需延长作用时间的药物D.制成靶向制剂E.有毒副作用无法用于临床的药物参考答案一、A型题1.D、2.E、3.B、4.C、5.B、6.D、7.B、8.E、9.C、10.D、11.A、12.E、13.B、14.A、15.A、16.D、17.B、18.D、19.B、20.A、21.C、22.E、23.E、24.D、25.C、26.C、27.C二、B型题1.D、2.B、3.C、4.E、5.A、6.B、7.D、8.A、9.E、10.E、11.A、12.B、13.D、14.B、15.C、16.D、17.A、18.A、19.B、20.C、21.E、22.D、23.B、24.E、25.A、26.C、27.D、28.A、29.B、30.C、31.E、32. B、33.E、34.C、35.D、36.C、37.B、38.A、39.E三、X型题1.ABC、2.ACDE、3. ABD、4.ADE、5.ABDE、6. ABCDE 、7. ABCE、8. BCDE、9. BDE、10. ABCE、11.ACDE、12.ABCDE、13.BCD、14.ABCE、15. AB、16.ACDE、17. ADE 、18.ABCDE、19.BCD、20.ABDE、21.ADE、22.BCE、23. AC、24. ABD、25. ACE 、26.ABCDE、27. ABCE、28.ABCD、29. ABDE、30.ACDE、31. BCD、32. ABCD、33. ABCDE、34.ABD、35. ABDE、36.ACDE、37. ABCDE。
药物新剂型和新技术课件
现代医学研究表明,鼻黏膜是脂质双分子层结构,可 以用流动镶嵌模型解释。
药物可以有两种方式穿过黏膜:一是通过黏膜中的 脂质载体通道;二是通过水溶性细胞间隙。
鼻黏膜表面积很大,鼻腔除鼻前庭、鼻腔嗅膜及鼻 甲前一小区域外,均为具有纤毛上皮的黏膜,大大增 加了药物吸收的有效表面积。人体鼻黏膜总吸收 面积约150 cm2 ,鼻黏膜下有丰富的毛细血管、静 脉窦、动静脉吻合支以及淋巴网络。
药物新剂型和新技术
二甲基-β-CYD对纤毛运动频率的影响
药物新剂型和新技术
3.壳聚糖
具有良好的生物粘附性能， 壳聚糖是一种阳离子聚合物， 结构中的氨基可以与细胞膜 中的阴离子成分结合，形成 一条细胞旁路通道。
药物新剂型和新技术
2.5粉雾剂
定义：一种或一种以上的药物，经特殊的 给药装置以微粉形式给药后进入呼吸道， 发挥全身或局部作用的一种给药系统，具 有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点 。
增加药物溶液的粘度，可以降低鼻纤毛清 除率，提高生物利用度。
药物新剂型和新技术
2.3鼻黏膜给药的剂型
滴鼻剂
鼻腔给药的最简单的一种剂型
气雾剂 喷雾剂
粉剂
凝胶 微球
最常用于肺部吸入给药和体表外用给药
喷出的雾滴较细，在鼻腔内分布均匀、不易流失、吸收快、生物利用 度高 药物与辅料混合成均匀的、粒径符合要求的粉末后，直接吸入或通过 特定的装置喷入鼻腔给药的一种剂型
药物新剂型和新技术 呼吸道给药
风
药物新剂型和新技术
主要内容
概述 鼻黏膜给药 肺部给药 小结
药物新剂型和新技术
第一节：概述
1.1概述 人体许多部位的黏膜可用于传递药物，如
鼻腔黏膜、口腔黏膜、直肠黏膜、阴道黏 膜及眼黏膜等，其中鼻腔黏膜给药是目前 研究较多的全身用药新途径之一。 1985年美国新泽西洲罗杰大学出版了专题 讨论会资料，证明鼻腔给药系统在临床治 疗上和药动学上具有明显的优点，是行之 有效，很有发展潜力的给药系统。
大学药学-药剂学-新剂型、新技术考点串讲
药剂学——专题二新剂型、新技术1.缓控释制剂的特点2.不宜制成缓控释制剂的药物3.缓控释制剂的释药原理4.缓控释制剂的辅料5.缓、控释制剂的体内外评价6.迟释制剂7.靶向制剂的分类8-10.脂质体的特点、制备、质量评价11-12.新技术、制备方法13.固体分散体常用载体与应用14.微球、微囊15.复凝聚法16.经/透皮给药制剂17.生物技术药物制剂考点1——缓控释制剂的特点考点2——不宜制成缓控释制剂的药物①生物半衰期很短（＜1h）或很长（＞24h）；②单服剂量很大（＞1g）；③药效激烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响；④在肠中需在特定部位主动吸收。
半长半短不合适量大溶小不合适药效剧烈不合适吸收麻烦不合适肠中特定不合适考点3——缓控释制剂的释药原理缓控释原理方法溶出减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小扩散增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂溶蚀与溶出、扩散相结合生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料）渗透压驱动渗透压为动力，零级释放：渗透泵片离子交换药树脂Noyes-whitney方程考点4——缓控释制剂的常用辅料（药物释放阻滞剂）类型特点骨架型亲水不溶生物溶蚀包衣膜型（膜控型）不溶肠溶增稠剂明胶、PVP、CMC、右旋糖酐、PVA 类型特点骨架型亲水：天然胶、纤维素（CMC－Na、MC、HPMC）、高分子聚合物（PVP、PVA）、非纤维多糖（卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖）——遇水膨胀形成凝胶屏障不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、聚氯乙烯、乙烯－醋酸乙烯共聚物、硅橡胶生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯包衣膜型（膜控型）不溶：醋酸纤维素（CA）、乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂、硅酮弹性体、交联海藻酸盐肠溶：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、eudragitL、eudragit R增稠剂明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐QIAN缓控释辅料亲水骨架纤维胶缩写找CPVP卡在壳里海藻酸膨胀凝胶是屏障骨架不溶丙乙烯乙基纤维硅橡胶生物溶蚀脂肪油硬要单身还打蜡包衣不溶找EC醋酸不溶聚丙烯肠道材料钛酸酯尤其树脂L、R考点5——缓、控释制剂的体内外评价①体外释放度试验（取样点缓释3控释5）②体内生物利用度与生物等效性评价（单次给药、多次给药）③体内外相关性评价考点6——迟释制剂①口服定时释药系统（择时释药系统）口服脉冲制剂：渗透泵定时释药系统、包衣脉冲系统和柱塞型定时释药胶囊等②口服定位释药系统胃定位释药系统口服小肠释药系统口服结肠定位释药系统（OC DDS）：时控型、 pH敏感型、生物降解型考点7——靶向制剂分类分类按靶向原动力（药物载体不同）被动：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒（球、囊）主动：修饰的药物载体、前体药物物理化学：磁性、热敏感、pH敏感、栓塞被动植入球囊巨噬细胞吞噬主动修饰改造物化磁栓热敏考点8——脂质体的特点特点应用靶向性和淋巴定向性用于肿瘤降低药物毒性富集在肝脾骨髓，心脏、肾脏累积量少缓释和长效性减少肾排泄、代谢，延长滞留时间/药效提高药物稳定性青霉素G/V钾盐考点9——脂质体的制备①注入法②薄膜分散法③超声波分散法④逆相蒸发法⑤冷冻干燥法考点10——脂质体的质量评价形态、粒径及其分布：封闭多层囊状，注射＜200nm包封率＞80%载药量物理稳定性：渗漏率——表示包封率变化情况化学稳定性：磷脂氧化指数＜0.2，磷脂量的测定考点11——新技术共同点不同点固体分散技术①提高稳定性②掩盖不良气味③减少刺激性④液体药物固体化/粉末化⑤调节释药速度⑥增加溶解度，提高生物利用度①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控释②容易老化包合技术材料：环糊精及其衍生物微囊①缓释或控释（靶向）②减少配伍禁忌制备：单/复凝聚法考点12——新技术的制备方法新技术制法固体分散技术熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法和双螺旋挤压法包合技术饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声法微囊物理化学法（相分离法）：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法物理机械法：喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮法、多孔离心法、锅包衣法化学法：界面缩聚法、辐射交联法考点13——固体分散体常用载体与应用载体材料具体品种应用水溶性高分子聚合物（PEG、PVP）表面活性剂有机酸糖类（山梨醇、蔗糖）速释难溶性EC、聚丙烯酸树脂、脂类缓释、控释肠溶性**酞酸酯（CAP）、聚丙烯酸树脂肠溶考点14微球微囊粒径1－500μm 1－250μm特点缓释、靶向、毒副↓、注射或口服主要问题：载药量有限用途：抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体缓释、控释、靶向、稳定性↑，掩盖不良臭味、配伍变化↓，液体药物固体化进一步制备片胶囊注射剂质量要求粒径、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度载体材料天然合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸－羟乙酸（PLGA）天然半合成：CMC－Na、CAP、EC…合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶填充球囊聚乳术先安橡胶不降解考点15——复凝聚法考点16——经/透皮给药制剂（TDDS、TTS）①贴剂、软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂②膜控释型、黏胶分散型、骨架扩散型、微贮库型考点17——生物技术药物制剂1.生物技术（生物工程）应用生物体（微生物、动物细胞、植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶）进行生产。
药物制剂新剂型与新技术-缓释、控释制剂中国药科大
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中国药典2005年版 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率↓ 血浓平稳 美国药典USP26版 不区分缓释、控释 extended-release preparations modified-release preparations
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蜡质类骨架片
不溶性骨架片
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2. 缓控释颗粒（微囊）压制片 片剂胃中崩解→颗粒（微囊）缓控释（类似缓控释胶囊） 三种制备方法
不同释药速度颗粒 压片 微囊 压片 缓控释小丸 压片 包衣
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3. 胃内滞留片 胃内滞留5~6h 滞留手段
不溶性高分子材料
肠溶性高分子材料
溶蚀性骨架材料
亲水凝胶骨架材料
不溶性骨架材料
脂肪、蜂蜡、巴西棕榈钠
明胶、PVP、CMC、PVA
CAP、Eurdragit L、S、 HPMCP、HPMCAS
EC
EC、EVA、聚甲基丙烯酸酯
MC、CMCNa、HPMC、PVP、 Carbopol、Chitosan
其它
增塑剂、致孔剂
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二、缓控释制剂的设计 1. 药物选择 半衰期适宜 t1/2=2-8 h 需长期用药 不适宜： 剂量很大 药效强烈 溶解吸收差 剂量需精密调节 抗生素类 首过强者
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片芯
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植入剂 按释药机制可分为膜控型、骨架型、渗透压驱动释放型。 主要用于避孕、治疗关节炎、抗肿瘤、胰岛素、麻醉药拮抗剂等。
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一、体外释放度试验 1. 释放度试验方法（参照溶出度）：溶出度仪（三法） 2. 释放介质：
模拟人体胃肠道→ pH、酶（最真实、较烦琐） 采用水性缓冲液（0.1mol/LHCl，pH6.8PBS) 难溶性药物：漏槽条件 0.5%SLS水溶液 混合溶剂（慎重）
药物新剂型与新技术在中药制剂中应用与开发的研究进展
药物新剂型与新技术在中药制剂中应用与开发的研究进展曹富宁
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2019(0)24
【摘要】随着医疗事业的不断进步,药物新剂型及新技术不断出现,在我国中药制剂发展过程中发挥着重要作用,其中包括纳米粒、聚合物胶束及前体脂质体等,这些技术的使用有利于提高中药制剂的技术含量,加强中药产业内在竞争力,使中药走向国际。
因此本文对中药新剂型与新技术的应用与开发进行综述,旨在为中药制剂的研究提供参考依据。
【总页数】3页(P177-179)
【作者】曹富宁
【作者单位】广西壮族自治区南宁市中医医院
【正文语种】中文
【中图分类】R283.6
【相关文献】
1.药物新剂型与新技术在中药制剂中的应用开发
2.制剂新技术在双嘧达莫新剂型中的研究进展
3.多种教学方法在药物制剂新技术与新剂型的应用
4.药物制剂新技术与药物新剂型设计性实验的探索与实践
5.化妆品递送系统研究进展——药物新剂型与新技术在化妆品中的应用
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药剂学(第7版1-10章)
液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
液体制剂中的溶剂是药物的溶媒，它能够溶解药物，使其成 为均匀的溶液。根据溶解度的大小，溶剂可分为极性溶剂和 非极性溶剂。常用的极性溶剂有水、甘油等，常用的非极性 溶剂有植物油、液体石蜡等。
附加剂
为了增加液体制剂的稳定性、口感、外观等，需要添加一些 附加剂。常见的附加剂有防腐剂、甜味剂、着色剂、抗氧化 剂等。
目录
• 固体制剂（二） • 半固体制剂与气雾剂 • 经皮给药制剂 • 粘膜给药制剂 • 药物制剂的新技术与新剂型
01 绪论
01 绪论
药剂学的定义和任务
总结词
药剂学的定义和任务
详细描述
药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用的综合性学科。其任务是确保药物制剂的安全性、有效性、稳定性和质 量可控性，为患者提供安全、有效的药物治疗。
液体制剂的特点与分类
特点
液体制剂具有较好的流动性，易于分剂 量，给药途径多，易于吸收，作用迅速 。但液体制剂易受外界因素（如温度、 光线、空气等）的影响，易发生化学变 化和微生物污染。
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分类
液体制剂按分散系统可分为均相液体制剂 和非均相液体制剂。均相液体制剂是指药 物以分子或离子状态分散于溶剂中，形成 均匀的溶液；非均相液体制剂是指药物以 微粒、小滴或薄膜状态分散在溶剂中，形 成乳剂、混悬剂等。
06 固体制剂（二）
丸剂
丸剂的定义
丸剂的分类
丸剂是指将药物细粉或药材提取物加适宜 的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形 的制剂。
根据制备方法和材料的不同，丸剂可分为 蜜丸、水蜜丸、水丸、浓缩丸、蜡丸和微 丸等类型。
02
其他溶剂
根据药物性质和制备需要，有时会选择乙醇、甘油、丙二醇等作为溶剂。
药剂学第十一章 制剂新技术[可修改版ppt]
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二、发 展
1886年 对苯二酚+挥发性化合物 1916年 去氧胆酸+脂肪酸 1940年 尿素+辛醇 1947年 樟脑+硫脲 1948年 环糊精包合物
应注意的问题：
１.适用于小剂量的药物；
固体药物：5%--20%， 液态药物：〈 10%。
２.载体材料的选择
决定固体分散体的溶出速率 决定制备方法 与老化有关
五、固体分散体的速释和缓释原理
速释： 药物高度分散在载体中有利于药物的迅速释放。
载体材料可以阻止药物的聚集 促进药物的溶出:
➢ 聚丙烯酸树脂类：为含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit (尤特奇 ) （包括RL和RS等几种）。此类产品在胃液中可溶 胀，在肠液中不溶，广泛用于制备缓释固体分散体的材料。 此类固体分散体中加入PEG或PVP等可调节释药速率。
➢其他类：脂质材料、微溶的表面活性剂等
(三)、肠溶性载体材料
聚丙烯酸树脂类：常用Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂， 前者在pH6以上的介质中溶解，后者在pH7以上 的介质中溶解，两者联合使用，可制成缓释速率 较理想的固体分散体。
聚维酮类（PVP）：熔点高，对热稳定，易 但吸潮。
其他：表面活剂类、有机酸类、糖类与醇类、 纤维素衍生物、其它亲水材料等。
(二) 、难溶性载体材料
➢ 纤维素类：乙基纤维素（EC）是 一理想的不溶性载体材 料，广泛应用于缓释固体分散体。EC能溶于乙醇等多种有 机溶剂，采用溶剂分散法制备。EC的粘度和用量均影响释 药速率，可加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂 可以调节释药速率，获得更理想的释药效果。
❖ 固体溶液：药物在载体材料中以分子状态分散。
❖ 按溶解情况分为：完全互溶和部分互溶；按晶体结构， 分为置换型和填充型。
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
渗透泵片组成：药物、半透膜材料、渗透压
活性物质、推动剂
第二节 缓释与控释制剂
三、靶向制剂
靶向制剂（TDS）是指载体将药物通过局部
给药或全身血液循环，选择性地浓集于靶组织 •被动靶向制剂是指药 、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 物利用载体被动地被 机体摄取到靶位的自 分类 然靶向制剂。 被动靶向制剂 •用修饰的药物载体作为 主动靶向制剂 “导弹”，将药物定向地 物理化学靶向制剂 运送到靶区浓集发挥药效。 •用某些物理化学方法可 使靶向制剂在特定部位 发挥药效。
过滤 洗净 研磨
干燥即得 洗净 即得
研磨法
β-CYD 2～5倍量水
二、包合技术
包合物的制备
冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥
过程中易分解、变色的药物。所得包合物外
形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。 喷雾干燥法 适用于难溶性、疏水性药物。
三、微囊和微球的制备技术
（一）概述
第一节 药物制剂新技术
第二节 缓释和控释制剂
第三节 经皮吸收制剂 第四节 生物技术药物
导学情景
情景描述
某男性，60岁，在一次体检中血压血糖高于正常， 后就医确诊为中度高血压伴2型糖尿病。医生给予 药物治疗，药物多达5种，均为普通制剂（盐酸二 甲双胍、非洛地平片等），一日三餐均需用药。刚 开始患者能按医嘱按时用药，血压血糖得到控制， 几个月后一次复诊中发现血压血糖均有所升高，医 生了解，原来病人一日三餐均需服药，产生厌烦心 理，未按时服药或忘记服药。于是医生给予更换长 效缓释药物（盐酸二甲双胍缓释片、非洛地平缓释 片等），服药量及服药次数减少。患者用药依从性 提高，病情重新得到控制。
第二节 缓释与控释制剂
《中药药剂学》第十七章药物制剂新技术与新剂型练习题及答案
《中药药剂学》第十七章药物制剂新技术与新剂型练习题及答案一、A型题1．以下有关环糊精特点的叙述，错误的是A．环糊精系淀粉的降解产物B．分子外部亲水C．有α、β、γ三种D．为中空圆筒形，内部呈亲水性E．将脂溶性药物包嵌于环糊精分子空腔内，提高水溶解度2．包合物的特点叙述错误的是A．减少刺激性B．增加药物的水溶性C．增加药物的稳定性D．液体药物粉末化E．实现靶向给药3．包合技术常用的制备方法不包括A．饱和水溶液法B．熔融法C．研磨法D．冷冻干燥法E．喷雾干燥淀法4．以下不利于提高生物利用度的因素是A．微粉化药物B．环糊精包合物C．多晶型中的稳定型结晶D．固体分散物E．固体溶液5．下列关于固体分散体的叙述哪一项错误A．药物在固态溶液中以分子状态分散B．共沉淀物中药物以结晶状态存在C．药物在简单低共溶混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中D．固体分散体也存在者某些缺点，例如储存过程中老化、溶出速度变慢等E．药物在载体中的分散状态可能为多种类型的混合体6．关于固体分散体的特点叙述错误的是A．增加难溶性药物的表面积，增大溶解度和溶出速率B．控制药物释放速度，可制速释、缓释制剂C．提高药物生物利用度D．适合于半衰期短的药物E．使液体药物固体化，掩盖药物的不良臭味和刺激性7．固体分散体中药物存在形式不包括A．分子状态B．细粉状态C．微晶状态D．微粉状态E．无定形状态8．以下哪个不是水溶液性固体分散体载体A．PEG6000B．PVPC．尿素D．pluronic F68E．乙基纤维素9．药物微囊化的应用特点叙述错误的是A．液态药物固态化便于应用与贮存；减少复方药物的配伍禁忌B．防止药物在胃内失活，降低药物对胃肠道的刺激性，C．增加药物的溶解度，减少用药剂量D．控制释放速率，使药物浓集于靶区E．掩盖药物不良嗅味，提高药物稳定性10．单凝聚法制备微囊时，硫酸钠作为A．絮凝剂B．固化剂C．囊材D．凝聚剂E．pH调节剂11．复凝聚法制备微囊时，将溶液pH值调至明胶等电点(如pH4.0~4.5) 以下使 A．明胶带正电B．明胶带负电C．阿拉伯胶带负电D．微囊固化E．带正、负电荷的明胶相互吸引交联12．用复凝聚法制备微囊时，甲醛作为A．乳化剂B．增塑剂C．增溶剂D．凝聚剂E．固化剂13．复凝聚法制备微囊时，常用的囊材为A．环糊精、聚乙二醇B．明胶、阿拉伯胶C．磷脂、胆固醇D．壳聚糖、甲基纤维素E．清蛋白、胆固醇14．不能延缓药物释放的方法是A．减小难溶性药物的粒径B．与高分子化合物生成难溶性盐C．包缓释衣D．微囊化E．将药物包藏于溶蚀性骨架中15．关于控释制剂的特点叙述错误的是A．释药速度为一级速度过程，可恒速释药8~10h，减少了服药次数 B．使血液浓度平稳，避免峰谷现象C．适合于治疗指数小、消除半衰期短的药物D．对胃肠道刺激性大的药物，可降低药物的副作用E．避免频繁给药而致中毒的危险16．渗透泵片剂控释的基本原理是A．减小溶出B．片剂膜外渗透压大于片内，将片内药物压出C．减慢扩散D．片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出E．增加溶出17．关于缓释制剂的特点叙述错误的是A．长时间内维持一定血药浓度，可以减少服药次数B．适于单服剂量大于1g，且溶解度小的药物C．使血液浓度平稳，克服了峰谷现象D．有利于降低药物的毒副作用E．可减少用药的总剂量，可用最小剂量18．常用做控释制剂中控释膜材料的物质是A．聚丙烯B．聚乳酸C．氢化蓖麻油D．乙烯-醋酸乙烯共聚物E．聚氰基丙烯酸烷酯19．膜控释制剂不包括A．封闭型渗透性膜B．毫微囊C．微孔膜包衣D．多层膜控释片E．控释包衣微丸20．药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂称为 A．缓释膜剂B．膜控型缓释制剂C．薄膜包衣缓释制剂D．涂膜剂E．多层膜剂21．亲水性凝胶骨架片的材料为A．硅橡胶B．蜡类C．海藻酸钠D．聚氯乙烯E．脂肪22．被动靶向制剂不包括下列哪一种A．脂质体B．静脉乳剂C．微球D．毫微粒E．前体药物制剂23．下列哪个是主动化学靶向制剂A．热敏靶向制剂B．磁性纳米球（粒、囊)C．磁性脂质体D．栓塞靶向制剂E．修饰的微球24．关于脂质体的特点叙述错误的是A．淋巴定向性B．提高药物稳定性C．脂质体与细胞膜有较强的亲和性 D．速效作用E．降低药物的毒性25．脂质体制备常用的类脂膜材为A．明胶、吐温80B．明胶、白蛋白C．磷脂、胆固醇D．聚乙二醇、司盘80E．清蛋白、胆固醇26．以下有关毫微粒的叙述, 错误的是A．实现靶向给药B．能够直接透过毛细血管壁C．载体材料不会生物降解D．氰基丙烯酸烷酯是纳米粒常用的合成高分子载体材料E．粒径一般在10~1000nm范围内27．属于被动靶向给药系统的是A．DNA-柔红霉素结合物B．药物-抗体结合物C．氨苄青霉素毫微粒D．栓塞复乳E．PEG修饰的脂质体二、B型题[1~5]A．共沉淀法B．交联固化法C．溶剂非溶剂法D．注入法E．饱和水溶液法或重结晶法为下列制剂选择最适宜的制备方法23．脂质体24．毫微粒25．微囊26．β-环糊精包合物27．固体分散体[6~9]A．羟丙基甲基纤维素B．单硬脂酸甘油脂C．白蛋白D．无毒聚氯乙烯E．阿拉伯胶、壳聚糖6．可用于制备溶蚀性骨架片7．可用于制备不溶性骨架片8．可用于制备亲水凝胶型骨架9．可用于制备微囊[10~ 12]A．缓释制剂B．被动靶向制剂C．物理化学靶向制剂D．控释制剂E．主动靶向制剂10．用修饰的药物载体作“导弹”，将药物浓集于靶区而发挥疗效11．用药后在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的制剂12．载药微粒被单核巨噬细胞系统吞噬，通过肌体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官13．药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂[14~17]A．微球B．pH敏感脂质体C. 微囊D．毫微粒E．靶向乳剂14．为提高脂质体靶向性加以修饰的脂质体15．利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊16．系利用天然高分子物质如明胶、清蛋白及纤维素类等制成的一种固态胶体微粒，粒径大小一般在10~1000nm，可分散在水中形成近似胶体的溶液17．将药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实体则称[18~22]A．增加药物的溶解度B．防止挥发性成份挥发，提高稳定性C．液体药物的粉末化D．遮盖药物的不良嗅味E．提高生物利用度18．橙皮苷-β环糊精包合物19．茅苍术醇-β环糊精包合物20．红花油-β环糊精包合物21．双香豆素-β环糊精包合物22．大蒜油-β环糊精包合物[23~26]A．复凝聚法B．单凝聚法C．溶液-非溶剂法D．液中干燥法E．化学法23．在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊24．在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜形成微囊25．以带相反电荷的两种高分子材料为囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊26．在某种聚合物的溶液中，加入一种对该聚合物不可溶的液体（非溶剂），引起相分离而将聚合物包成微囊[27~31]A．不溶性骨架片B．亲水性凝胶骨架片C．阴道环D．溶蚀性骨架片E．渗透泵将以下叙述与各种缓、控释制剂相匹配27．用脂肪或蜡类物质为骨架制成的片剂28．用无毒聚氯乙烯或聚乙烯或硅橡胶为骨架的片剂29．用海藻酸钠或羧甲基纤维素钠为骨架的片剂30．用硅橡胶为材料制成的弹性环状物31．用乙基纤维素、醋酸纤维素包衣的片剂，片面用激光打一个孔[32~36]A．前体药物制剂B．包合物C．胃驻留控释制剂D．膜控释制剂E．固体分散体32．是一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物33．系指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系34．服用后亲水胶体吸水膨胀漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控释制剂35．水溶性药物及辅料包封于透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药体系[36 ~39]A．前体药物制剂B．磁性靶向制剂C．靶向给药乳剂D．毫微粒E．脂质体36．系用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统37．由磁性材料、骨架材料用药物组成，采用体外磁响应导向至靶部位的制剂38．系指一类由活性药物(母药)通过一定方法衍生而成的药理惰性化合物，在体内经酶解或非酶解途径释放出活性药物39．将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中制成的微型囊泡三、X型题1．环糊精包合物在药剂学中常用于A．提高药物溶解度B．液体药物粉末化C．提高药物稳定性D．制备靶向制剂E．避免药物的首过效应2．有关环糊精的叙述哪一条是错误的A．环糊精是环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物B．是水溶性、还原性的白色结晶性粉末C．是由6-12个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物D．其中结构是中空圆筒型E．其中以β-环糊精最为常用3．固体分散体常用的水不溶性载体材料有A．乙基纤维素ECB．胆固醇C．聚乙二醇PEGD．含季铵基团的聚丙烯酸树脂E．聚乙烯醇PVA4．下列一些剂型中，哪些属于固体分散物A．低共溶混合物B．复方散剂C．共沉淀物D．气雾剂E．固体溶液5．固体分散体的速释原理包括A．增加药物的分散度B．形成高能状态C．可提高药物的润滑性D．保证药物的高度分散性E．对药物有抑晶性6．固体分散体中载体对药物的作用是A．使药物以分子或微细晶粒分散，增加比表面积 B．加快了药物的溶出速率C．确保药物的高度分散性D．提高药物的生物利用度E．水溶性载体可药物聚集与附集，增加润湿性7．固体分散体的制法有A．熔融法B．溶剂法C．溶剂-熔融法D．溶剂-非溶剂法E．共沉淀法8．微囊特点有A．可加速药物释放，制成速效制剂B．可使液态药物制成固体制剂C．可掩盖药物的不良气味D．可改善药物的可压性和流动性E．控制微囊大小可起靶向定位作用9．用单凝聚法制备微囊常用的凝聚剂有A．亚硫酸钠B．丙酮C．明胶D．硫酸钠E．乙醇10．用单凝聚法制备微囊时，常用的囊材有 A．甲基纤维素B．壳聚糖C．醋酸纤维素酞酸酯D．甲醛E．聚维酮11．为提高微囊化质量而加入的附加剂有 A．稳定剂B．助悬剂C．阻滞剂D．促进剂E．增塑剂12．哪些药物不宜制成缓释长效制剂A．生物半衰期很短的药物B．生物半衰期很长的药物C．溶解度很小，吸收无规律的药物D．一次剂量很大的药物E．药效强烈的药物13．可制成缓释制剂的药物有A．生物半衰期<1h或>24h的药物B．小肠下端有效吸收的药物C．不经胃肠道给药的药物D．溶解度大的药物E．在肠中需在特定部位主动吸收的药物14．下列关于骨架片的叙述中，正确的是A．是含无毒惰性物质作为释放阻滞剂的片剂B．药品自骨架中释放的速度低于普通片C．本品要通过溶出度检查，不需要通过崩解度检查D．药物自剂型中按零级速率方式释药E．骨架片一般有三种类型15．膜控型缓释制剂包括A．薄膜包衣缓释制剂B．缓释微囊剂C．靶向乳剂D．脂质体E．缓释膜剂16．下列有关渗透泵的叙述正确的是A．是一种由半透膜性质的包衣和易溶于水的药物为片芯组成的片剂B．为了药物的释放，片衣上用激光打出若干个微孔C．服药后，水分子通过半透膜进入片芯，溶解药物后由微孔流出被机体吸收D．具有控释性质，释药均匀、缓慢，药物溶液态释放可减轻局部刺激性E．片芯含有高分子推动剂17．以下哪些是控释制剂A．渗透泵片B．注射微乳C．薄膜衣片D．胃滞留片E．胃内漂浮片18．缓释制剂可分为A．骨架分散型缓释制剂B．缓释膜剂C．薄膜包衣缓释制剂D．注射用缓释制剂E．缓释胶囊19．以下以减小扩散速度为主要原理制备缓释制剂的工艺为A．胃内滞留型B．包衣C．制成微囊D．制成植入剂E．包藏于溶蚀性骨架中20 以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A制成溶解度小的酯和盐B增大难溶药粒子大小C溶剂化D药物与高分子化合物生成难溶性盐E将药物包藏于亲水胶体物质中21．下列哪些属于缓释-控释制剂A．骨架片B．静脉乳剂C．脂质体D．渗透泵E．微囊片22．下列哪些属于靶向制剂A．脉冲制剂B．毫微粒C．脂质体D．胃内漂浮制剂E．磁性微球23．注射用缓释制剂包括：A．油溶型B．水溶型C．混悬型D．醇溶型E．胶体溶液型24．骨架分散型缓释制剂包括A．水溶性（亲水凝胶性）骨架缓释制剂 B．脂溶性（熔蚀性）骨架缓释制剂C．乳剂型骨架缓释制剂D．不溶性骨架缓释制剂E．混悬型骨架缓释制剂25．控释制剂的类型有A．渗透泵式控释制剂B．骨架分散控释制剂C．膜控释制剂D．注射用控释制剂E．胃驻留控释制剂26．膜控释制剂可分为A．封闭型渗透性B．微孔膜包衣C．多层膜控释D．眼用控释制剂E．皮肤用控释制剂、子宫用控释制剂27．关于控释制剂叙述正确的为A．在预定时间内自动以预定速度释药B．释药速度接近零级速度过程C．适宜胃肠道刺激性大的药物D．不适于治疗指数小，消除半衰期短的药物E．以零级或近零级速率释药28．下列有关于脂质体的叙述哪些正确A．脂质体本身无药理作用,可作为药物的载体制成注射剂应用B．油溶性药物可进入双分子层,水溶药物则进入脂质体内部C．脂质体是一种脂质双分子的球形结构D．脂质体可因双分子层的多少而分为单室脂质体和多室脂质体E．脂质体的膜材特点为在水中不易形成胶团，分子不具有两亲性29．关于脂质体表述正确的是A．有靶向性和淋巴定向性B．药物包囊于脂质体,可延长药物作用C．与细胞膜有较强的亲和性，对癌细胞有排斥性D．可降低药物的毒性E．提高药物的稳定性30．脂质体的制法有A．薄膜分散法B．凝聚法C．超声波分散法D．冷冻干燥法E．注入法31．靶向制剂按靶向作用机理可分为A．前体药物靶向制剂B．主动靶向制剂C．物理化学靶向制剂D．被动靶向制剂E．脂质体靶向制剂32．物理化学靶向制剂有A．热敏靶向制剂B．磁性纳米球（粒、囊)C．磁性脂质体D．栓塞靶向制剂E．修饰的微球33．靶向制剂利用了下列哪些人体生物学特性，将药物传送到病变器官、组织或细胞的 A．pH梯度(口服制剂的结肠靶向)B．毛细血管直径差异C．免疫防御系统D．特殊酶降解E．受体反应34．下列有关靶向给药系统的叙述错误的是A．药物制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用药物的疗效B．常用超声波分散法制备微球C．药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间D．清蛋白是脂质体的主要材料之一E．毫微粒可制成冻干粉保存35．靶向制剂的特点包括A．药物主要分布于靶区周围，减少用药剂量B．降低了对人体正常组织的副作用C．减缓药效产生时间D．可利用磁性制剂进行局部造影E．可用于阻塞肿瘤血管，使肿瘤坏死36．关于前体药物的作用特点，正确的是A．产生协同作用B．降低药物的溶解度C．药物吸收加强，血药浓度增高D．水溶性药物制成难溶性的前体药物后,药物作用时间延长E．可制成靶向制剂38．以下哪些药物可考虑制成前体药物制剂A．溶解度小或溶解达不到要求浓度的药物B．稳定性差，或有刺激性、不良嗅味的药物C．吸收不理想或需延长作用时间的药物D．制成靶向制剂E．有毒副作用无法用于临床的药物四、名词解释1．主动靶向制剂 2．被动靶向制剂 3．控释制剂 4．微囊 5．毫微粒 6．微球7．包合物 8．固体分散体 9．胃驻留控释制剂 10．磁性靶向制剂 11．前体药物制剂12．脂质体五、问答题1．试述固体分散体速效与缓释原理。
药物制剂技术-药物制剂的新剂型
药物制剂技术-药物制剂的新剂型药物制剂技术是药学领域的重要分支，它主要涉及药物的加工处理、分散制剂、控释制剂、微胶囊制剂等方面。
随着科技的发展和人们对药物治疗效果的要求不断提高，药物制剂技术也在不断创新和发展。
其中，药物制剂的新剂型在近年来引起了广泛关注。
新剂型是指与传统剂型不同且具有一定独特性的药物制剂形式。
新剂型的出现，旨在提高药物的生物利用度、增强药效、减少副作用、方便患者用药等方面。
下面我将分别介绍几种常见的新剂型。
1. 纳米药物制剂纳米药物制剂是指药物以纳米级别的尺寸进行制备和输送的药物制剂。
由于纳米尺度的特殊性，纳米药物具有比传统药物更高的比表面积、更好的生物利用度和药物分布等优点。
同时，纳米药物还可以用于靶向输送，提高药物对病灶的选择性，减少对健康器官的毒副作用。
因此，纳米药物制剂技术被广泛应用于抗癌药物、抗感染药物等领域。
2. 难溶药物的固体分散制剂难溶药物是指溶解度极低的药物，传统的制剂技术无法很好地提高其生物利用度。
而固体分散制剂是将难溶药物制备成微米级别的胶体颗粒，使药物在消化液中快速溶解，提高药物的溶出速度和生物利用度。
固体分散制剂的制备方法有很多种，如粉碎法、溶剂法、凝胶方法等。
固体分散制剂主要应用于难溶药物的制剂领域，如黄体酮、罗非嗪等药物的制备。
3. 控释制剂控释制剂是指通过药物制剂技术，将药物以控制释放的方式给予患者。
这种方式可以使药物在体内保持平稳的血浓度，达到长效治疗的目的。
常见的控释制剂有缓释剂、吸附剂、膜剂、颗粒剂等。
控释制剂的制备主要有直接制剂法、间接制剂法、骨架制剂法等，其原理多为扩散控制、溶解控制或化学反应控制。
控释制剂的应用范围广泛，如心血管药物、神经系统药物等。
4. 微胶囊制剂微胶囊制剂是指将药物包裹在微米级别的胶囊中，形成微胶囊制剂。
微胶囊制剂具有保护药物、改善药物溶解度和生物利用度的优势。
微胶囊制剂的制备方法多种多样，如油包水法、乳胶法、复乳法等。
药物制剂新技术与新剂型
药物制剂新技术与新剂型
随着科学技术的进步，药物制剂领域也不断涌现出各种新技术和新剂型。
其中，一些比较先进的新技术包括纳米技术、脂质体技术、微球技术、多孔膜技术等，这些技术可以使药物的药效和作用时间得到改善，提高药物的生物利用度和稳定性。
同时，还可以减少药物的毒副作用和剂量。
新剂型方面，除了传统的片剂、胶囊、注射液等，现在还出现了口腔贴片、透皮贴片、肠溶缓释制剂、控释制剂、咀嚼片等。
这些新型剂型具有吸收迅速、方便易用、反应迅速等优点，可以使药物更加便利地被患者所接受和使用。
以上就是药物制剂新技术与新剂型的一些简单介绍。
药物制剂新剂型与新技术
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
03
新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
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微型包囊其成囊与成球的制备过程过程通称微型包 囊术，简称微囊化。
利用天然的或合成的高分子材料（简称囊材）， 将固体或液体药物（简称囊心物）包裹而成的封闭 的微型胶囊（药库型），称为微囊，外观呈粒状或 圆球形，一般直径在5～400μm之间。
药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨 架型微小球状实体，称为微球。一般直径为1～ 250μm。
一、固体分散体
（二）常用的载体材料：三大类
水溶性载体材料 难溶ห้องสมุดไป่ตู้载体材料 肠溶性载体材料
一、固体分散体 （二）常用载体材料
水溶性载体材料 聚乙二醇类（PEG） 聚维酮类（PVP） 表面活性剂类 纤维素衍生物
一、固体分散体
（二）常用载体材料
水不溶性载体材料 纤维素类 聚丙烯酸树脂类 其他类
相分离-凝聚法
• 单凝聚法 • 复凝聚法
单凝聚法工艺流程
固体或液体药物 3%~5%明胶溶液
混浊液（或乳浊液）
10%醋酸溶液调至pH3.5~3.8 加60%硫酸纳溶液 50 ℃
凝聚囊
加稀释液
37%甲醛溶液（用20%NaOH调至pH8~9）
沉降囊
（15℃以下）
固化囊
水洗至无甲醛
微囊
制剂
•复凝聚法制备
第十一章 药物制剂新剂型与新技术
课时目标
1.熟悉固体分散技术、包合技术、微球和微囊、纳米 球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳、脂质体的基本概 念，了解研究这些技术的意义和制备方法。
2.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和 生物技术药物制剂的基本概念和特点，了解其制备 方法和实际应用。
3.能说出缓释、控释制剂的优缺点。
第一节 药物制剂新技术 第二节 缓释和控释制剂 第三节 经皮吸收制剂 第四节 生物技术药物
导学情景
情景描述
某男性，60岁，在一次体检中血压血糖高于正常， 后就医确诊为中度高血压伴2型糖尿病。医生给予 药物治疗，药物多达5种，均为普通制剂（盐酸二 甲双胍、非洛地平片等），一日三餐均需用药。刚 开始患者能按医嘱按时用药，血压血糖得到控制， 几个月后一次复诊中发现血压血糖均有所升高，医 生了解，原来病人一日三餐均需服药，产生厌烦心 理，未按时服药或忘记服药。于是医生给予更换长 效缓释药物（盐酸二甲双胍缓释片、非洛地平缓释 片等），服药量及服药次数减少。患者用药依从性 提高，病情重新得到控制。
药物微囊化后目的： • 增加药物的稳定性 • 延长药物的作用时间 • 防止药物在胃内破坏或对胃的刺激作用 • 掩盖药物的不良臭味 • 防止药物的挥发损失 • 使某些液体药物固体化 • 减少复方制剂中的配伍禁忌
（二）微囊的制备
物理机械法 化学法
• 喷雾干燥法 • 喷雾凝结法 • 空气悬浮法 • 锅包衣法
一、固体分散体
（一）概述
固体分散体是将难溶性药物高度分散在另一 种固体载体（或称基质）中的固体分散体系。该 制备技术称为固体分散技术。
难溶性药物通常以分子、胶态、微晶或无定 形状态分散在另一种水溶性材料中或分散在难溶 性、肠溶性材料中呈固体分散体。
特点：提高难溶性药物的溶出速率和溶 解度，以提高药物的生物利用度。
导学情景
学前导语
药物制剂新技术与新剂型有广阔的应用 前景，能更好地为人类的健康事业服务，随 着社会的进步，应用也将越来越普遍，我们 有必要了解、熟悉部分药物制剂的新技术与 新剂型。本章主要介绍药物新技术和新剂型 的分类、基本概念、常用技术和制备方法。
第一节 药物制剂新技术
一、固体分散技术 二、包合技术 三、微囊和微球的制备技术 四、纳米囊和纳米球的制备技术 五、纳米乳和亚纳米乳的制备技术 六、脂质体的制备技术
一、固体分散体
(四）常用制备方法 熔融法 溶剂法 溶剂－熔融法 研磨法 溶剂喷雾干燥法
一、固体分散体
熔融法
本法简便，适用于对热稳定的药物，适 用于熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。
药物 载体材料
加热 熔融
剧烈搅拌 迅速冷却
骤冷成固体
一、固体分散体
溶剂法
本法可避免高热，适用于对热不稳定
微球的制备方法与微囊的制备有相似之处。 明胶微球—乳化交联法 白蛋白微球—液中干燥法或喷雾干燥法
四、纳米囊和纳米球的制备技术
纳米粒是由高分子物质组成的骨架实体，药物可 以溶解、包裹于其中或吸附在实体上。
研磨法
β-CYD 2～5倍量水
30min以上
混合 加药物
研匀
过滤 洗净
研磨 洗净
即得 干燥即得
二、包合技术
包合物的制备
冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥
过程中易分解、变色的药物。所得包合物外 形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。
喷雾干燥法 适用于难溶性、疏水性药物。
三、微囊和微球的制备技术
或易挥发的药物。
药物 载体材料
有机溶剂 共溶
蒸去有机溶剂 即得
干燥
一、固体分散体
溶剂－熔融法
本法可避免高热，适用于对热不稳定
或易挥发的药物。 药物溶液
熔融载体
熔融固化
即得
二、包合技术 （一）概述
包合技术系指一种分子（客分子）被 包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构 内形成的复合物。
β -环糊精包合物在药剂上的应用 包合物的制备
复凝聚法是利用两种聚合物在不同pH时, 电荷的变化（生成相反的电荷）引起相分离凝聚的方法。
如阿拉伯胶和明胶作囊材,药物与阿拉伯 胶（带负电荷）混合制成混悬液或乳剂, 再与 明胶溶液混合（此时明胶带负电荷）,用稀酸 调节pH4.5以下使明胶全部带正电荷，与带负 电荷的阿拉伯胶凝集，将药物包裹成微囊。
（三）微球的制备
肠溶性载体材料 纤维素类 聚丙烯酸树脂类
一、固体分散体
（三）常用固体分散体类型
1．简单低共熔混合物 药物与载体材料两者
共熔后，骤冷固化 2．固态溶液 固体药物在载体中（或载体在药 物中）以分子状态分散而成的分散体系。 3．共沉淀物 由固体药物与载体二者以恰当 比例混合，形成共沉淀无定形物。
二、包合技术
二、包合技术
β-环糊精包合物在药剂上的应用
掩盖药物的不良臭味和降低刺激性 增加药物的溶解度和溶出度 提高药物稳定性 液体药物粉末化与防挥发 减慢水溶性药物的释放，调节释药
速度，起缓控释作用
二、包合技术
包合物的制备
饱和水溶液法
CYD饱和水溶液 搅拌混合
客分子药物