药用辅料—微晶纤维素(MCC)在药剂上的应用
微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物
微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物微晶纤维素羧甲纤维素钠（Microcrystalline Cellulose Sodium Carboxymethylcellulose, MCC-CMC）是一种常用的功能性食品添加剂，具有多种应用领域。
本文将详细介绍微晶纤维素羧甲纤维素钠的性质、制备方法、应用以及相关研究进展。
一、微晶纤维素羧甲纤维素钠的性质微晶纤维素羧甲纤维素钠是由天然纤维素纤维经过化学修饰得到的一种水溶性高分子。
其化学结构中含有羧甲基和羟甲基，具有良好的溶解性和增稠性。
微晶纤维素羧甲纤维素钠具有较高的纤维素含量和结晶度，具有优良的物理化学性质和稳定性。
二、微晶纤维素羧甲纤维素钠的制备方法微晶纤维素羧甲纤维素钠的制备方法主要包括纤维素的提取、化学修饰和纤维素膜的制备三个步骤。
首先，通过酸碱法或酶解法从植物纤维素中提取纤维素；然后，利用碱法和羧甲基化反应对纤维素进行化学修饰，引入羧甲基；最后，通过溶剂交换或浆料法将修饰后的纤维素制备成微晶纤维素羧甲纤维素钠。
三、微晶纤维素羧甲纤维素钠的应用1. 食品工业：微晶纤维素羧甲纤维素钠作为食品增稠剂和稳定剂，被广泛用于乳制品、果酱、果冻、调味品等食品中，提高食品的质感和口感。
2. 制药工业：微晶纤维素羧甲纤维素钠作为药物缓释剂和增稠剂，可以用于制备片剂、胶囊等药物制剂，延长药物释放时间和提高药物的稳定性。
3. 石油工业：微晶纤维素羧甲纤维素钠在油田开发中具有较好的应用前景，可以作为钻井液稳定剂和增稠剂，提高钻井液的性能和稳定性。
4. 纺织工业：微晶纤维素羧甲纤维素钠可以用于纺织品的印染工艺中，作为防脱胶剂和增稠剂，提高染料的附着力和纺织品的质量。
5. 建筑工业：微晶纤维素羧甲纤维素钠可以用于水泥、石膏等建筑材料中，作为增稠剂和流变剂，提高材料的流动性和加工性能。
四、微晶纤维素羧甲纤维素钠的研究进展对微晶纤维素羧甲纤维素钠的研究主要集中在制备方法的改进、性能的优化和应用领域的拓展上。
浅析微晶纤维素CMC在粉末直接压片工艺中的应用
浅析微晶纤维素CMC在粉末直接压片工艺中的应用摘要：综述了微晶纤维素在粉末直接压片工艺中的应用，包括微晶纤维素在不同片剂中的处方配比以及常见的型号。
关键词：粉末直接压片工艺微晶纤维素稀释剂1 前言粉末直接压片工艺跳过制粒的程序而直接压制成片得工艺，简化了生产流程，降低了生产成本，还可以避免一些有机溶剂的使用等。
同时中药固体制剂由于提取成分复杂、细分较多、黏度高，普遍存在着压片成形性差、崩解差的问题，而选用粉末直接压片工艺进行试制得到了不错的效果。
在美国和一些欧洲国家目前至少有50%以上的片剂是采用粉末直接压片工艺生产的，而我国由于进口辅料成本、压片设备待改进等问题，粉末压片制备工艺发展不是很成熟。
选择恰当的物料在粉末直接压片工艺中是非常关键的环节。
微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体，对药物及其他辅料具有高度的吸附性以及优良的流动性和可压性。
因此微晶纤维素是非常适合进行粉末直接压片工艺的辅料之一，可用做直接压片的黏合剂、崩解剂和填充剂。
2 微晶纤维素在粉末压片工艺中的应用2.1 在普通片剂中的应用黄朝霞[3]等人采用了粉末直接压片工艺制备制霉素片。
制霉素如果采用常规的湿法制粒压片工艺生产，在生产过程中主药含量会受到水、空气、光线以及试剂酸碱性的影响而下降。
一般方法是增加主药投料量来保证质量。
如果采用粉末直接压片法，则可以避免易伤问题。
笔者通过正交设计法进行筛选的最佳处方配比是：微晶纤维素：预胶化淀粉：羧甲基淀粉钠=20：10：3，在处方中微晶纤维素和预胶化淀粉站的比例大，主要是为了增加片剂的硬度，减少脆碎度。
通过此次研究还发现：本次所用的Celldone102CG的微晶纤维素平均粒径较大（>60%不过63μm筛，> 20%不过160μm筛），具有很好的流动性，粘合性和变形性，压片效果同AvicelPH-102（FMC生物聚合物公司制）产生的效果一致，均是优良的粉末直接压片的辅料。
微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物
微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物微晶纤维素羧甲纤维素钠是一种常用的化学品，具有广泛的应用领域。
本文将介绍微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物的相关知识和应用。
微晶纤维素羧甲纤维素钠是一种具有草酸盐结构的化学品，其分子结构中含有羧甲基和纤维素基团。
这种化合物具有很高的纤维度，使其在许多领域得到广泛应用。
微晶纤维素羧甲纤维素钠在制药领域具有重要作用。
它可以作为药物的载体，通过微晶纤维素的纤维度和羧甲基的功能团，在药物输送中起到稳定和控释的作用。
此外，微晶纤维素羧甲纤维素钠还可以用于制备药物的微胶囊，提高药物的稳定性和溶解度。
微晶纤维素羧甲纤维素钠在食品工业中也有广泛的应用。
它可以用作食品的增稠剂和稳定剂，提高食品的质地和口感。
微晶纤维素羧甲纤维素钠还可以用于制备低脂肪食品，通过增加食物的黏稠度和口感，减少对油脂的依赖。
微晶纤维素羧甲纤维素钠还可以用于纺织工业。
由于其具有纤维度和纤维素基团的特性，它可以与纺织品纤维相结合，增强纤维的强度和耐磨性。
微晶纤维素羧甲纤维素钠还可以用于纺织品的防水处理，提高纺织品的防水性能。
微晶纤维素羧甲纤维素钠还可以用于造纸工业。
它可以作为造纸助剂，改善纸张的质量和性能。
微晶纤维素羧甲纤维素钠可以改善纸张的抗张强度和抗水性，提高纸张的质量和耐久性。
微晶纤维素羧甲纤维素钠还可以用于环境保护领域。
它可以作为污水处理剂，通过纤维度和羧甲基的特性，在污水处理中起到吸附和过滤的作用，去除污水中的有害物质。
微晶纤维素羧甲纤维素钠还可以用于土壤改良，提高土壤的肥力和保水性。
微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物在药物制备、食品工业、纺织工业、造纸工业和环境保护等领域具有广泛的应用。
通过合理利用微晶纤维素羧甲纤维素钠的特性，可以实现对不同行业的需求和要求。
随着科学技术的不断进步，微晶纤维素羧甲纤维素钠共处理物的应用前景将更加广阔。
药用辅料
药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用尹健黄桂华杨春风山东阿华制药有限公司，山东聊城252000一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。
国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。
它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。
近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。
为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。
随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。
微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。
微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。
此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。
因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。
目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，已形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。
由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种已形成系列化。
MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。
最常用有PH102、103、301、112、200等可直接压片，PROSOLV技术的应用，使MCC具有更好的流动性和亲水性，对药物有较大的吸附力，加速了片剂的崩解，增加了难溶性药物的溶出度和生物利用度。
新型药用辅料
新型药用辅料1、改性乳糖普通乳糖由于流动性和粘合力差,不适用于直接压片,喷雾干燥的乳糖性能虽有改善,但抗湿性差,制品易变色。
α-乳糖-水合物脱水制成的无水α-乳糖,各项性能都较理想,其直接压片的成品，片重差异较小,且硬度、脆性、崩解度、溶出速率和抗湿性能均较好2、山梨醇山梨醇是近年来常用的片剂赋形剂之一,由于结晶条件不同,具有多种晶型,性能各异,尤其是熔点和吸湿性不同。
无定形山梨醇从75 ℃开始熔融,吸湿性最强;α型自85 ℃始熔;β型的熔点为92～94. 5 ℃,γ型为96～99 ℃,吸湿力相应减弱。
γ2山梨醇(如Neosorb 60) 性能稳定,可压性好,制成的片剂硬度大,但崩解时限较乳糖稍长,药物溶出亦稍慢;而以喷雾干燥法制成速溶山梨醇(如Sorbitol Instant) ,制成的片剂崩解和溶出均快。
速溶山梨醇为疏松的堆积无定向的,交织成丝状的结晶集体,有良好的可塑性,可压性和流动性,其用量小,吸湿性也小。
3、微晶纤维素MCC (Avicel)性能良好,可用于直接压片。
白色或类白色结晶性粉末。
有Avicel PH101、PH102、PH103、PH105、PH301、PH302及Avicel RC591和Emocel等规格。
微晶纤维素用于直接压片和一般压制片,流动性,可压行好,兼具粘合,润滑和助崩解性能,与药物无相互作用,且使片子外形光洁美观,易崩解。
PH101特别适合于湿法造粒，PH102适合与直接压片。
MCC 属于半合成的高分子化合物, 具有较强的干燥粘合性 , 主要用于粉末直接压片4、预胶化淀粉预胶化淀粉不仅有良好的崩解, 粘合作用，而且当它取代一般处方中淀粉的5 %时,可明显改善片剂的硬度、崩解度与表面光亮度,更重要的是提高溶出度。
用预胶化淀粉作稀释剂,易制粒,颗粒成粒性和可压性较好,硬度增大。
作粘合剂,特别是干燥粘合剂时,具有片剂的硬度好、脆裂度小、表面光滑等优点。
与淀粉浆相比,大约需要4倍于预胶化淀粉量的淀粉浆才能压制得同样硬度的片剂。
微晶纤维素的研究进展
微晶纤维素的研究进展微晶纤维素（Microcrystalline cellulose，简称MCC）是一种由纤维素微晶粒子组成的多孔颗粒，广泛应用于制药、食品、化妆品等领域。
在过去的几十年里，对微晶纤维素的研究和应用逐渐增多，取得了一系列重要的进展。
本文将围绕微晶纤维素的制备方法、物理化学性质及其应用领域进行探讨。
首先，关于微晶纤维素的制备方法，目前主要有两种常用方法：酸法和酶法。
酸法是根据纤维素的结构特点，通过强酸（如硫酸）的作用来溶解纤维素，再通过稀释、沉淀和洗涤等步骤得到微晶纤维素。
酶法则是利用纤维素水解酶的作用来水解纤维素，生成微晶纤维素。
这两种方法各有优缺点，研究者们根据不同的需求选择适宜的方法。
其次，关于微晶纤维素的物理化学性质研究，研究者们对微晶纤维素的晶体结构、粒径分布、孔隙结构等进行了详细的研究。
通过X射线衍射、扫描电子显微镜等技术手段，研究者们确定了微晶纤维素的晶体结构为β形或伪β形，粒径分布较为均匀，孔隙结构复杂多样。
此外，研究者们还对其物理力学性质、吸附性能、流变性质等进行了深入研究，丰富了对微晶纤维素性质的认识。
最后，微晶纤维素在制药、食品以及化妆品等领域有着广泛的应用。
在制药领域，微晶纤维素可作为药物的负载剂和稳定剂，改善药物的可控释放性能和稳定性。
在食品领域，微晶纤维素可用作乳化剂、稳定剂和增稠剂，改善产品的质地和口感。
在化妆品领域，微晶纤维素可用作粉体的稳定剂和增稠剂，提高产品的稳定性和延展性。
此外，还有一些新的研究方向值得关注。
例如，近年来研究者们开始关注微晶纤维素的表面改性及其在新型材料制备中的应用。
表面改性可以进一步改善微晶纤维素的分散性和稳定性，从而用于各种纳米复合材料的制备。
另外，微晶纤维素的生物降解性和可再生性也成为研究的热点，人们希望通过研究微晶纤维素的生物降解性，探索其在环境保护和可持续发展领域的应用。
综上所述，微晶纤维素作为一种复合材料的重要组分，在制药、食品和化妆品等领域拥有广泛的应用前景。
微晶纤维素的研究现状及发展趋势
微晶纤维素的研究现状及发展趋势摘要：微晶纤维素(MCC)是可以自由流动的纤维素晶体组成的天然聚合物，它是天然纤维素经过稀酸水解并且经一系列处理后得到的极限聚合度产物。
微晶纤维素作为天然植物纤维原料在化工、轻工、日用化学品等领域得到广泛的应用。
本文论述了微晶纤维素的性质、研究现状、应用及其市场前景，较为全面地介绍了微晶纤维素。
关键词：微晶纤维素(MCC) 性质制备市场前景微晶纤维素(Microcrystal1ine cellulose，MCC)是由可自由流动的纤维素晶体组成的天然聚合物，它是纤维原料经稀酸水解并且经一系列处理后得到的极限聚合度的产物[1]。
自1875年Girard第一次将纤维素稀酸水解的固体产物命名为“水解纤维素”后，一百多年来，微晶纤维素的研究，一直是纤维素高分子领域中一个热点课题。
随着科学技术不断进步，这一曾被视为无法利用的产品，如今却在生产与应用方面取得了迅速发展。
人们对它的制备方法、结构、性质进行了不断深入的研究，并将其广泛应用于食品、医药、化妆品以及轻化工部门。
由于纤维素广泛地存在于自然界，根据专家估计，全球每年可生产数千亿吨的纤维素，是石油无法比拟的可再生重大资源。
1 微晶纤维素的性质微晶纤维素主要有三个基本的特征：①平均聚合度达极限聚合度值；②具有纤维素I的晶格特征(晶胞中:心与四角子链按同一方向平行排列)，且结晶度高于原纤维素；③具有极强吸水性，且在水介质中经强力剪切作用后有生成凝胶体的能力。
通常所说的水解纤维素是各类降解纤维素混合产物的总称，而微晶纤维素仅限于具有上述三个特征的水解纤维素。
这个特征是衡量与检验是否是微晶纤维素的唯一标准，也是区分微晶纤维素与水解纤维素的主要的标准。
表明微晶纤维素性质的物化指标有很多，主要有结晶度、聚合度、结晶形态、吸水值、润湿热、容重、粒度、比表值、流动性、反应性能、凝胶性能、化学成分等。
1.1结晶度结晶度指的是结晶区占纤维素整体的百分率。
药典药用辅料学习
药用辅料1、微晶纤维素（第四部P601）MCC常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。
主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂，用于湿法制粒和粉末直压。
2、低取代羟丙纤维素（第四部P512）L－HPC主要作片剂崩解剂和粘合剂。
作为粘合剂时，可以用于湿法制粒与粉末直压。
作为崩解剂时，可以外加和内加（何为外加内加）3、聚维酮K30（第四部P630）PVPK30引湿性好，是片剂、颗粒剂的粘合剂，还可用作胶囊的助流剂，以及注射剂的助溶剂。
4、交联聚维酮（第四部P505）PVPP水不溶性的片剂崩解剂，具有良好的再加工性，是一种超级崩解剂。
颗粒大的PVPP比较小的能发挥更快的崩解作用，但是颗粒小的PVPP可以减少片剂中片面的斑纹，改善片剂的均匀性。
也可以作为干性粘合剂。
5、羧甲淀粉钠（第四部P608）CMS可取代明胶，作为制作胶囊、片剂、糖衣的原材料。
具有较强的吸水性和膨胀性，不会形成胶体，用作不溶性药物及可溶性药物片剂的高效崩解剂、赋形剂。
6、硬脂酸镁（第四部P586）MS是疏水性润滑剂，用量过大会造成崩解迟缓。
用量为0.1%-1.0%滑石粉是一种亲水性的润滑剂，不会造成崩解迟缓，但是用量过多会使得压片时滑石粉与颗粒因为机械运动而分离。
用量为0.1%-3.0%微粉硅胶是一种亲水性的润滑剂，因为粒子质地坚硬，用量过多会造成涩冲。
用量为1.0%-2.0%MS和滑石粉都是填平颗粒表面的坑凹点，微粉硅胶是防止颗粒间相互嵌合。
7、乳糖（第四部P524）乳糖是填充剂、矫味剂。
8、明胶空心胶囊（第四部P522）所用胶囊为明胶空心胶囊还是羟丙基淀粉空心胶囊（第四部P569）?还有一种胶囊是肠溶明胶空心胶囊（第四部P512）明胶空心胶囊由药用明胶加辅料精制而成，羟丙基淀粉空心胶囊由预胶化羟丙基淀粉加辅料制成，肠溶明胶空心胶囊由药用明胶加辅料和适宜的肠溶材料制成的空心硬胶囊，分为肠溶胶囊和结肠肠溶胶囊两种甘露醇甘露醇是药片的赋形剂、稀释剂，医学上常用来组织脱水，降低颅内压。
药剂学辅料总结,献给努力奋斗的你
药剂学辅料总结，献给努力奋斗的你西药药剂学辅料辅料的用途1、乳糖:片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂2、微晶纤维素：片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3、甲基纤维素：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）4、羧甲基纤维素钠：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料5、乙基纤维素：片剂：黏合剂（不溶于水）；缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料；固体分散体：难溶性载体材料6、羟丙基纤维素：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7、羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂8、醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料9、羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料10、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料11、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）:肠溶材料12、苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）:肠溶材料13、丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S （有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100）:肠溶材料14、Eudragit RL，Eudragit RS：:难溶性载体材料15、Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）:胃溶型高分子材料16、醋酸纤维素:水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂17、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮 PVP）类：片剂：黏合剂;片剂：胃溶型薄膜衣材料;微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）;混悬剂：助悬剂;固体分散物：水溶型载体材料;缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料;缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂18、聚乙烯醇:膜剂：成膜材料、助悬剂19、羧甲基淀粉钠:片剂：崩解剂20、交联聚维酮：片剂：崩解剂21、交联羧甲基纤维素钠：片剂：崩解剂22、低取代羟丙基纤维素:片剂：崩解剂23、聚乳酸:生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24、甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近）液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统：渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体）25、甘油明胶滴丸剂：水溶性基质栓剂：水溶性基质软膏剂：水溶性基质26、十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂）乳剂、软膏：乳化剂固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂增溶剂27、聚乙二醇（PEG）类片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400）滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300）栓剂：栓剂基质气雾剂：潜溶剂（PEG 400， 600）注射剂：溶剂（PEG 400， 600）液体制剂：溶剂（PEG 400， 600）固体分散物：载体缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂经皮吸收制剂：透皮吸收促进剂28、泊洛沙姆（两性离子表面活性剂）固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂代表性辅料一点一点记清楚~1.微囊：明胶-阿拉伯胶2.包合物：环糊精3.固体分散物：PEG，PVP4.脂质体：磷脂-胆固醇5.微球：明胶、白蛋白、PLA等6.栓剂：可可豆脂7.软膏：凡士林等8.膜剂：PVA辅料的英文缩写这个不能忘！MC：甲基纤维素EC：乙基纤维素HPC：羟丙基纤维素HPMC：羟丙甲纤维素CAP：醋酸纤维素酞酸酯HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯CMC-Na：羧甲基纤维素钠MCC：微晶纤维素PVP：聚维酮PEG：聚乙二醇PVA：聚乙烯醇CMS-Na：羧甲基淀粉钠PVPP：交联聚维酮CCNa：交联羧甲基纤维素钠。
常用型号的微晶纤维素药物辅料的性质和功能
对水敏感药物的制剂开发子炎译引言药品的不稳定性可能导致货架期过短，甚至导致药物召回。
科学家们已经对于原料药和药物的降解机制进行了充分的研究，尽管目前还没能形成一门成熟的科学, 但是已经获得了较为合理的认知。
原料药和药物最为常见的两种降解路线是水解和氧化。
此外，计算机软件可用于预测可能的降解途径，预测结果可用于确定最佳的处方、工艺和包装。
例如，水和温度的协同作用可以使用加速稳定性评估程序（ASAP）来建模，这种模型可以为工艺和包装开发提供有用的参考。
由于环境中的水普遍存在，与之相关的水解反应乂是两种主要的降解机制中最为常见的一种。
在“质量源于设计（QbD）”的框架中，控制策略实现的基础是对产品的关键质量属性（CQA）和关键过程参数（CPP）的深入理解。
控制策略可以细分为（1）控制API, （2）控制辅料，（3）控制处方，（4）控制工艺和（5）控制包装。
（1）控制API对于新分子实体而言，处方前研究中的一个关键项目是测量API从周围环境中吸收水的能力。
在恒定温度下，测定吸水量与相对湿度（RH）之间的函数关系，即吸湿性。
这可以提供水分对API的物理化学性质的影响的早期评估。
在盐型、多晶型或共晶筛选期过程中，测定该性质也是必要的。
有研究者利用吸水量确定了一个决策树，用以决定在不同的吸水量下的不同选择。
他们选择0.5%和2% （w/w）的吸附水作为关键决策参数。
前者（0.5%）对应的状态是典型结晶材料表面上结合约3个单层的吸附水的量；而2%的吸附水，等同于分子量约为400 g/mol的API形成可能的水合物。
实际上，对于可吸附2%以上水的结晶固体，应评估潮解的可能性。
API出现潮解的临界相对湿度被记做RH。
，在相对湿度低于该临界湿度的环境中，才适合进行该固体的各种处理。
在盐型或共晶筛选时，应评估反离子或构象异构体对RH。
的影响。
以胆碱为例，最佳盐型是碘化物，因为它具有最高的RH。
（氯化物为19%,淡化物为42%和碘化物为74%）。
药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用
药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用尹建1黄桂华2杨春凤11山东阿华制药有限公司，山东聊城252000；2山东大学药学院，山东济南250012一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。
国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。
它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。
近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。
为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。
随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。
微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。
微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。
此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。
因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。
目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。
由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。
MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。
药剂学一些辅料的用途
药剂学一些辅料的用途 Revised by Petrel at 2021总结一、一些辅料的用途1.乳糖 :片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂2.微晶纤维素：片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）4.羧甲基纤维素钠：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料5.乙基纤维素：片剂：黏合剂（不溶于水）；缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料；固体分散体：难溶性载体材料6.羟丙基纤维素：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂8.醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料9.羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）:肠溶材料12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）:肠溶材料13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100）:肠溶材料14.Eudragit RL，Eudragit RS：:难溶性载体材料15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）:胃溶型高分子材料16.醋酸纤维素:水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮 PVP）类：片剂：黏合剂;片剂：胃溶型薄膜衣材料;微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）;混悬剂：助悬剂;固体分散物：水溶型载体材料;缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料;缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂18.聚乙烯醇:膜剂：成膜材料、助悬剂19.羧甲基淀粉钠:片剂：崩解剂20.交联聚维酮：片剂：崩解剂21.交联羧甲基纤维素钠：片剂：崩解剂22.低取代羟丙基纤维素:片剂：崩解剂23.聚乳酸:生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近）液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统：渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体）25.甘油明胶滴丸剂：水溶性基质栓剂：水溶性基质软膏剂：水溶性基质26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂）乳剂、软膏：乳化剂固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂增溶剂27.聚乙二醇（PEG）类片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000）片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400）滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300）栓剂：栓剂基质气雾剂：潜溶剂（PEG 400， 600）注射剂：溶剂（PEG 400， 600）液体制剂：溶剂（PEG 400， 600）固体分散物：载体缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂经皮吸收制剂：透皮吸收促进剂28.泊洛沙姆（“两性离子”表面活性剂）有细心的战友发现这里有出入，现更正为“泊洛沙姆”是非离子型表面活性剂，而不是两性离子表面活性剂！固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂二、辅料的英文缩写MC：甲基纤维素EC：乙基纤维素HPC：羟丙基纤维素HPMC：羟丙甲纤维素CAP：醋酸纤维素酞酸酯HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯CMC-Na：羧甲基纤维素钠MCC：微晶纤维素PVP：聚维酮PEG：聚乙二醇PVA：聚乙烯醇CMS-Na：羧甲基淀粉钠PVPP：交联聚维酮CCNa：交联羧甲基纤维素钠三、防腐剂、抑菌剂小结羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等四、灭菌法1/葡萄糖注射液，静脉注射用脂肪乳剂，右旋糖酐，氯化钠输液，橡胶塞等用热压灭菌法；2/维生素C注射液，盐酸普鲁卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭菌法；3/注射用油，油脂性基质，安瓿采用干热灭菌法；4/无菌室的空气、操作台表面：紫外线杀菌法或气体熏蒸法；5/手、无菌设备：化学药剂杀菌法6/胰岛素注射液等生物制品：滤过除菌法五、有关方程1.Noyes-Whitney 方程：描述固体药物的溶出速度。
药用辅料的应用
目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美(高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩(高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交联聚维酮(PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂,主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。
除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性,故其在片剂的制备中用途非常广泛.微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。
具有黏合、成膜、乳化等性质。
1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。
L—HPC 作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%～20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20％.2、崩解剂,用于小剂量西药或中草药片剂.作为片剂崩解剂,用量2％～10%，一般为5%。
2024年微晶纤维素(MCC)市场调研报告
2024年微晶纤维素（MCC）市场调研报告1. 引言本报告对微晶纤维素（Microcrystalline Cellulose，简称MCC）的市场进行了全面调研和分析。
MCC作为一种功能性纤维素材料，广泛应用于制药、食品、化妆品等领域。
本文将从市场规模、发展趋势以及市场竞争格局等方面进行详细阐述。
2. 市场规模分析2.1 全球市场规模根据市场调研数据显示，2019年全球微晶纤维素市场规模达到XX亿美元，预计到2025年将达到XX亿美元，年复合增长率为XX%。
微晶纤维素在制药和食品行业中的广泛应用是推动市场增长的主要因素。
2.2 中国市场规模在中国市场上，微晶纤维素作为一种常见的药用辅料，在制药领域占据重要地位。
据统计，2019年中国微晶纤维素市场规模达到XX亿元人民币。
随着中国制药行业的快速发展，预计在未来几年内，微晶纤维素市场规模将进一步扩大。
3. 市场发展趋势分析3.1 健康意识提升推动市场增长随着人们健康意识的提升，对药品和食品的质量要求也不断提高。
微晶纤维素作为一种安全、有效的药用辅料，受到了越来越多制药和食品企业的青睐，这将推动市场的快速增长。
3.2 新技术的应用促进市场创新随着科技的进步，新技术在微晶纤维素的生产和应用领域得到了广泛应用。
纳米技术、生物技术等新技术的应用将进一步提升微晶纤维素的质量和性能，满足不同行业的需求，推动市场的创新和发展。
3.3 环保意识推动可持续发展在当前环保意识不断增强的背景下，微晶纤维素作为一种天然可降解的材料，受到了越来越多消费者和制造商的青睐。
微晶纤维素的可持续发展潜力巨大，将在未来市场竞争中占据重要地位。
4. 市场竞争格局分析4.1 主要厂商目前，全球微晶纤维素市场的竞争格局较为集中，主要厂商包括A公司、B公司和C公司等。
这些厂商在技术研发、产品质量和市场销售等方面具备较强的竞争力，并且拥有广泛的市场份额。
4.2 市场竞争策略在激烈的市场竞争中，厂商通过不断加大研发投入、提高产品质量和拓展销售渠道等方式来提升竞争优势。
医药用级微晶纤维素特征
医药用级微晶纤维素特征医药用级微晶纤维素特征微晶纤维素（MCC，Microcrystallinecellulose），紧要成分为以B—1,4—葡萄糖昔键结合的直链式多糖类物质，是自然纤维素经稀酸水解限聚合度（LODP）的可自由流动的极细小的短棒状或粉未状多孔状颗粒，构成的白色、无臭、无味的结晶粉末,2、在一般植物纤维中，微晶纤维素约占70%，另外的30%为无定形。
微晶纤维素广泛应用于制药、化妆品、食品等行业，不同的微粒大小和含水量有不同的特征和应用范围。
（1）纤维素是世界上积藏的自然高分子化合物，生产原材料子来源于木材、棉花、棉短绒、麦草、稻草、芦苇、麻、桑皮、楮皮和甘蔗渣等。
我国由于森林资源不足，纤维素的原材料子有70%来源于非木材资源。
我国针叶材、阔叶材的纤维素平均含量约43—45%；草类茎秆的纤维素平均含量在40%左右。
纤维素的工业制法是用亚硫酸盐溶液或碱溶液蒸煮植物原材料子，紧要是除掉木素，分别称为亚硫酸盐法和碱法。
得到的物料称为亚硫酸盐浆和碱法浆。
然后经过漂白进一步除掉残留木素，所得漂白浆可用于造纸。
再进一步除掉半纤维素，就可用作纤维素衍生物的原材料子。
用纤维植物原材料子与无机酸捣成浆状，制成α—纤维素，再经处理使纤维素作部分解聚，然后再除掉非结晶部分并提纯而得。
将选好的工业木浆板疏解，然后送入已加1%～10%的盐酸（用量为5%～10%）的反应釜进行升温水解，温度为90～100℃，水解时间0.5～2h，反应结束后经冷却送人中和槽，用液碱调至中性，过滤后滤饼在80～100℃下干燥，最终经粉碎得产品。
由木浆或棉花浆制成的纤维素。
经漂白处理和机械分散后精制而成。
（2）将选好的工业木浆板疏解，然后送入已加1%～10%的盐酸（用量为5%～10%）的反应釜进行升温水解，温度为90～100℃，水解时间0.5～2h，反应结束后经冷却送人中和槽，用液碱调至中性，过滤后滤饼在80～100℃下干燥，最终经粉碎得产品。
微晶纤维素系列产品
微晶纤维素系列产品
微晶纤维素（MCC）Microcrystalline Cellulose
鲁卫药准字（1998）第052432号
我公司生产该产品有20年的历史，年生产能力达600余吨。
有符合GMP要求的车间，产品出口欧美与东南亚国家和地区。
质量标准：CP2005 《美国药典》现行版
用途：本品为白色或类白色结晶性粉末，具有独特的性能，作为医药固体制剂的赋形剂已被广泛使用。
适用于直接压片方法的制片，能改善胶囊填充物的流动性；且能适用于对水敏感的药物制片和在制片过程中产生湿气的情况。
包装：20千克/袋20千克/桶
微晶纤维素PH型规格一栏表
规格平均粒径松密度干燥失重休止角
微米(g/cm3 ) (%) (度)
PH101 50 0.29 2.0~5.0 45
PH102 100 0.30 2.0~5.0 42
PH301 50 0.39 2.0~5.0 41
PH302 100 0.42 2.0~5.0 38
PH105 20 0.40 2.0~5.0 48
PH200 180 0.32 2.0~5.0 37。
不同型号微晶纤维素的性能与应用的比较
径、松密度、振实密度、白度、休止角、处方设计以及 分析等方面进行对比实验研究，以明确不同型号微 晶纤维素的性能、特点及应用方向。 １ 仪器与材料 １．１ 仪器 ＢＴ－１０００ 型粉体综合特性测定仪（ 丹东 市百特仪器有限公司）；ＳＢＤＹ－１ 数显白度仪（ 上海 瑞丰仪器表有限公司）；ＢＪ－Ⅱ崩解时限仪（ 天津市 新天光分析仪器有限公司）；ＹＤ－１ 片剂硬度测定仪 （天津市新天光分析仪器有限公司）； ＣＪＹ－３００Ｂ 型 片剂脆 碎 度 测 定 仪 （ 上 海 黄 河 药 检 仪 器 有 限 公 司）； ＺＰＳ００８ 旋转式压片机（ 中外合资上海天祥健 台制药机械有限公司）；ＺＲＳ－８Ｇ 型智能溶出试验仪 （ 天津市天大天发科技有限公司） 。
［８］ 冯小艳，周国军，周铜水，等．不同产地丹参药材干燥前后化学 成分含量变化［ Ｊ］ ．安徽医药，２０１３，１７（１１） ：１８６３ －１８６６．
［９］ Ｚｈａｎｇ Ｙ，Ｌｉ Ｘ，Ｗａｎｇ ＺＺ．Ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ ｌｅａｆ ｅｘｔｒａｃｔ ｏｆ Ｓａｌｖｉａ ｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａ Ｂｕｎｇｅ ａｎｄ ｒｅｌａｔｅｄ ｐｈｅｎｏｌｉｃ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ［ Ｊ］ ． Ｆｏｏｄ ａｎｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｙ，２０１０，４８：２６５６ －２６６２ ．
微晶纤维素的制剂应用
三、微晶纤维素的应用
WJ-102
多孔的球状形态，良好的流动性，适宜直接压片； 绝佳的粘结性和载运能力，极高的潜在稀释性； 毛细管作用：快速崩解； 低压片压力可确保片剂硬度； 减低脆碎度，减少润滑剂剂量，抗粘冲作用。
三、微晶纤维素的应用
WJ-ZH
强有力的干粘 合剂
容易压成较 好的片状物, 研磨时细粉
定
二、微晶纤维素的特性
具有相当耐 热性，加热 时不会分解， 溶解，但温 度超过150℃ 会逐渐分解
高纯度，低 灰分及其容 其它化学品 的亲和力， 使它可以作 为其他纤维 素衍生物的
原料
无论碱性染 料或直接染 料，MCC都 可以轻易染 色而变化， 而且对颜料 有很好的亲
和力
比起一般的 木质粉末， MCC有绝对 优越的导电 系数，它的 绝缘性决定 于其吸湿度
无定形区 首先被破 坏，重新 取向而呈 更有序的 状态，从 而使纤维 素微粉化 甚至微晶 化
混悬体 经微晶 压实系 统挤压 和喷雾 干燥
• 主要MCC型号及应用
型号 WJ-201（ WJ-CG） WJ-202（ WJ-LZ） WJ-203（ WJ-ZH） WJ-204（ WJ-HC）
质量指标 CP2010 企业内控质量标准
二、微晶纤维素的特性
对纤维尺 寸稳定性 和密度有 影响
结晶度
纤维素Ⅰ的 晶格特征
Kp≥0.6
不同的 酸处理
二、微晶纤维素的特性
➢结晶度：
XRD patterns of MCC obtained from wood pulp using different acid treating Testing condition: Cu target K ray (λ = 1.54187 Å); scanning voltage 40kV, scanning
微晶纤维素 工业应用
微晶纤维素工业应用Microcrystalline cellulose is a versatile industrial material that has found widespread application in various industries. 微晶纤维素是一种多功能的工业材料，在各个行业中得到了广泛应用。
It is derived from plant cellulose and is known for its unique properties such as high purity, uniform particle size, and excellent binding capabilities. 它是从植物纤维素中提取而来的，以高纯度、均匀颗粒大小和出色的粘结能力而闻名。
In the pharmaceutical industry, microcrystalline cellulose is commonly used as an excipient in drug formulations due to its inert nature and ability to improve drug delivery and stability. 在制药行业，微晶纤维素常被用作药物配方中的赋形剂，因其惰性和提高药物输送和稳定性的能力。
It is also widely used as a binder and disintegrant in tablet formulations, helping to hold the tablet together and promote its disintegration in the body. 它还被广泛用作片剂中的粘结剂和分散剂，帮助保持片剂的整体性并促进在体内的分解。
In the food industry, microcrystalline cellulose is used as an anti-caking agent in powdered products like spices and grated cheese. 在食品行业，微晶纤维素被用作防结剂，如在香料和磨碎的奶酪等粉状产品中。
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药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用尹建1黄桂华2杨春凤11山东阿华制药有限公司，山东聊城252000；2山东大学药学院，山东济南250012一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。
国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。
它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。
近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。
为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。
随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。
微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。
微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。
此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。
因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。
目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。
由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。
MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。
最常用有PH102、103、301、112、200等可直接压片，PROSOLV技术的应用，使MCC具有更好的流动性和亲水性，对药物有较大的吸附力，加速了片剂的崩解，增加了难溶性药物的溶出度和生物利用度。
国内山东阿华制药有限公司等生产的MCC,其质量可与德国JRS公司的产品相媲美，在国内市场供不应求。
二．MCC在制剂上应用医药行业中MCC主要被用作两个方面，一是利用它在水中强力搅拌下易于形成凝胶的特性，而用于制备膏状或悬浮状类药物；二是利用其成型作用，而用于医药压片的赋型剂。
目前，医药行业中压片赋型剂可分成两类。
一类是传统的方法，使用淀粉赋型剂；第二类是使用新型的纤维素赋型剂。
使用淀粉的工艺必须经过造粒阶段。
而使用MCC则因为其流动性好，本身具有一定的粘合性而能直接压片．因此能使工艺简化，生产效率得以提高。
另外．使用MCC，还有服用后崩解力好、药效快、分散好等优点，因而使MCC在压片赋型剂上得以广泛应用。
(一)微晶纤维素在片剂生产中的应用[1]近年来，作为一种新型辅料，MCC在片剂中的应用越来越广泛。
MCC是天然纤维素的水解产物，外观呈白色或类白色，是一种晶形粉末产品，不溶于水，性质稳定，与主药不发生化学反应。
作为填充剂适量用于处方中，可使制的颗粒较松散，均匀细小，结合性能好，同时，由于MCC吸水后能使片剂迅速膨胀而崩解，它又是一种良好的崩解剂。
MCC在处方中的用量一般为15%-45%（W）。
1．用于处方的改进MCC提高醋酸泼尼松与醋酸黄连素（盐酸小劈碱）片剂的溶出度，结果见表1。
2．解决因工艺带来的问题有些产品的工艺是在迁就产品达到某些指标情况下制定的，一旦工艺变化就会带来诸多问题。
如新速效感冒片，在原处方基础上为了保证溶出度符合药典规定要求，在工艺上不得不将颗粒制得比正常软一些，压片力尽量小些，使片剂硬度低。
在进行薄膜包衣时常会造成很多碎片，使成品率降低。
用MCC代替片中某些辅料后，当其用量达到0.025g/片时，片剂硬度由原来的2.5kg提高至4.0kg，收到了良好的效果。
3．用于不合格中间体的再处理在压片时有时出现顶劣、劣片或崩解超限的现象，主要原因是颗粒不完整（太软或干燥程度不够）、淀粉浆浓度过大或温度过高等。
有些经过再处理可达到规定要求。
如乙酰螺旋霉素不合格中间体颗粒过60目筛，细粉按14：1的比例加入微晶纤维素，混合后加入适量10%温淀粉浆制软材，加润滑剂混匀压片即得到合格的片剂。
如为原料原因造成片剂不合格时，则在投料时直接用一定量的MCC取代相应量淀粉，每20万片投料量用4kg MCC即可解决。
再如交沙霉素、维生素B2、呋喃坦啶等。
在实际生产中，交沙霉素、维生素B2容易出现软材不实，颗粒松散，结合不好的现象；呋喃坦啶易出现颗粒过硬、崩解不好的现象，致使中间体不合格。
在处理时根据不同的产品按不同的比例，同时还要考虑中间体不合格的程度，一般比例在20:1～40:1范围内，适当加入MCC实施补救，可收到满意的效果。
（二）微晶纤维素是制备微丸的常用辅料王文刚等[2]采用不同批次间颗粒性质比较的方法，考察微晶纤维素(MCC)以离心制粒工艺制备微丸时的颗粒形成机理和影响因素，优化工艺参数,通过均匀设计，优化MCC处方成丸的工艺参数。
以优化条件制备微丸，与市售空白丸芯进行颗粒物理性质比较。
实验过程中，粘合剂匀速加入，颗粒的含水量随时间的变化近似呈线性增加,MCC颗粒增长过程如图1；颗粒粒径与水份间的关系如图2。
a 21min;b 22-24min;C 25min图1 颗粒粒径增长随时间变化的粒径分布图此微丸仅以水为粘合剂，是考虑到MCC吸水后具有膨胀性，当水份较多时粒子间能形成液桥，随粒子表面水份增加，液桥体积和强度加大，颗粒塑性增大。
在制粒机内经高速碰撞，粒子间引起进一步密化，随之颗粒粒径增长。
因此，水份能够使物料粒子间产生足够的结合力，MCC接触水后本身可以产生适度粘性，故不必要添加其他粘合剂制粒。
图2 颗粒粒径增长与MCC含水量变化关系图以MCC为材料，对离心制粒工艺中的一些影响因素进行了研究，结果证明，粘合剂用量、主机转速、粘合剂加入速度和滚圆时间对MCC处方的颗粒结聚影响较大。
经多元线性回归，获得了这些因素与微丸收率、均匀度、微丸粒径间的定量关系，发现颗粒增长主要受物料含水量的制约；优化条件下制得的微丸流动性好、脆碎度小、圆整度高、表面光滑、粒度分布均匀，收率高于80％，以优化工艺参数制备的微丸颗粒物理性质，与市售MCC空白丸芯相比无较大差异,表明MCC以离心制粒工艺制备微丸切实可靠。
（三）微晶纤维素是改善难溶性药物溶出度的常用辅料姜国庆[3]研究了微晶纤维素的用法对片剂中扑热息痛溶出度的影响。
将扑热息痛与微晶纤维素在研钵中混合研磨适宜时间。
取扑尔敏、咖啡因、人工牛黄，淀粉混合过l00目筛，制成颜色均匀的混合物．该混合物与金刚烷胺等同置混合机中干混30min，加15%淀粉浆制成适宜软材。
过20目尼龙筛制粒，60-70℃通风干燥。
干颗粒加硬脂酸镁混匀，18目筛整粒，称重，计算平均片重，用直径12mm 平冲压片，采用转蓝法，以人工胃液为溶剂，转速100r/min，检测扑热息痛的溶出度。
结果见表2：表2 扑热息痛的溶出度测定结果批号原处方溶出度/% 批号新处方溶出度/%910301 910302 910303 44.73±0.5444.66±0.8344.80±0.4091040191040291040386.98±5.8086.10±3.9985.83±4.45实验结果证明，微晶纤维素与扑热息痛混合研磨能提高新速效感冒片溶出度，研磨时间与溶出值有线性关系，在15~30mi n范围内，研磨时间越长，溶出度越好；微晶纤维素用量与溶出度有线性关系，微晶纤维素用量越大，溶出度越好；在相同的研磨速度、研磨力、研磨时间下．微晶纤维素与扑热息痛混合研磨比单独研磨对片剂溶出度效果好；药物单独粉碎研磨时，随着粒径变小，比表面积迅速增大，易发生小粒子的聚集，单独粉碎研磨改善溶出度不理想。
药物与亲水性辅料(微晶纤维素)混和研磨，药物与辅料粒子逐步变小，最后亲水性辅料吸附在药物周围．减少药物粒子相互聚结的机会，既能提高粉碎度，又能使药物粒子表面的亲水性增强，所以混合研磨比单独粉碎效果好。
其次，混合研磨使药物以分子或微小分子聚集体为单位，被微晶纤维素包被起来，微晶纤维素则以氢键相互联结，可以视为药物在微晶纤维素的溶液中，但药物分子在此系统中不能移动位置，此系统一但遇水，微晶纤维素分子间氢健迅速断开，将药物释放出来，加速药物溶出。
另外，微晶纤维素经过研磨，由结晶型转变为无定型，结晶度降低，或因研磨而使晶格畸变，表面活化能增大，加快药物溶出。
上述三种因素作用结果，说明混合研磨可提高药物溶出度。
（四）微晶纤维素为粉末直接压片的辅料MCC用于粉末直接压片，具有以下特点：（1）可使易吸潮的药物（土霉素、食母生、酵母片等）避免湿热的影响，克服粘冲、劣片的现象，有利于提高片剂的质量；（2）不必湿法制粒，简化工艺流程；（3）减少辅料的用量，降低成本；（4）MCC用于全粉末直接压片，具有良好的流动性、可压性，而且配伍性能好，与其它辅料合用，可制得理想的药片。
张金平等[4]采用粉末直接压片工艺制备了阿司匹林片。
先将乳糖过60目筛,与MCC过筛混合均匀,再将阿司匹林过60目筛,与混和辅料按照等体积法混和均匀。
采用椭圆形异型冲头压制阿司匹林咀嚼片,调节压力使片子硬度为5～8kg。
按中国药典2000年版二部附录XC第一法测定溶出度，结果，咀嚼片于10min 即可将药物阿司匹林完全溶出,符合药典溶出度测定有关规定。
经测定3批阿司匹林片溶出度,药物能迅速溶出,见表3。
表3 3 批阿司匹林咀嚼片中阿司匹林溶出度测定结果(n=6）批号取样时间/min 溶出度/% RSD/%200004061 200004062 101095.7898.992.383.17200004063 10 96.87 2.04 本试验所采用的粉末直接压片新工艺,通过使用新型的速释直接压片辅料,筛选出可压性和流动性均好的稀释剂,解决了粉末直接压片在实验室以及中试规模的工艺问题。
MCC作为稀释剂、崩解剂和干粘合剂,其PH102型规格比PH101型规格流动性好,对于粉末直接压片工艺非常重要,本试验选择PH102型MCC 好地解决了工艺的流动性问题。
乳糖作为稀释剂,应控制粒度,否则会影响片子在水中的分散和光洁度以及工艺的流动性。
将乳糖过60目筛后再使用,兼顾了制剂工艺的各方面,是一个优化的指标。
（五）微晶纤维素在中药片剂中的应用中药半浸膏片，其脆碎度往往难以达标，药片易磨损，很难满足薄膜包衣的要求。