优选传出神经系统药理学概述
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二、副交感神经——“应激前后”或“休息”
消化吸收↑，脂肪合成↑，糖元合成↑，储备和补充
交感和副交感神经支配原则
1、双重支配——交感
副交感
心率
快
慢
瞳孔
大
小
平滑肌
↓
↑
括约肌
↑
↓
2、交替兴奋——交感
副交感
应激
非应激
运动
非运动
3、相对优势——心血管系统（交感神经）;
瞳孔、平滑肌 和腺体（副交感神经）
效应器的主要神经支配小结
2.受体与G蛋白耦联
M受体属于G蛋白偶联受体，G-蛋白位于细胞膜内侧， 由、、 三个亚单位组成的三聚体。
G-蛋白分类 兴奋性G-蛋白(Gs)：
激活AC，使cAMP增加
抑制性G-蛋白(Gi)：
抑制AC，使cAMP减少
ACh与M1或M3受体结合 G蛋白(Gq/11) 激活
位置
主要神经支配
动脉
交感神经
静脉
交感神经
心脏
交感神经
虹膜幅射状肌，（瞳孔开大肌）
交感神经
虹膜括约肌，
副交感神经
睫状肌
副交感神经、交感神经
来自百度文库
支气管平滑肌
副交感神经
胃肠道
副交感神经
膀胱逼尿肌 输尿管、（膀胱三角肌与括约肌）
副交感神经 交感神经、（交感与副交感）
唾液腺
副交感神经
汗腺分泌
交感神经（胆碱能）
竖毛肌
优选传出神经系统药理学概述
第一节 传出神经系统分类
1.按解剖学分类:
交感神经：
当机体处于剧烈运动或处于不良环 境时，交感神经的活动加强，调动 机体许多器官的潜力提高适应能力 来应付环境的急剧变化，维持内环 境的相对稳定。
副交感神经：
副交感神经系统保持机体在安 静状态下的生理平衡 利于营养物质的消化吸收和能 量的补充
效应器上N受体兴奋：
N1受体：自主神经节兴奋和肾上腺髓质 分泌增加
N2受体：骨骼肌收缩
除了突触后膜有M、N受体外，突触前膜也有 M、N受体，
突触前膜M受体兴奋，抑制ACh释放(负反馈)， N受体兴奋，促进ACh释放(正反馈)
三、受体反应的分子机制
递质或药物与受体结合产生效应可能通过下列偶 联方式：
1. 受体与离子通道偶联：
N2受体属配体门控型阳离子通道受体， 是一种 脂蛋白，为5个亚基组成的五聚体（2、、γ、 δ）。这5个亚基贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中 间形成离子通道。2α亚基含ACh结合位点。ACh 与位点结合后，离子通道构象改变，从关闭到开 放，调节Na＋、K ＋、Ca2＋的跨膜流动。
量子释放：一次神经冲动可引起200~300个量子释放; 每个囊泡所释放的ACh的量为一个 量子, 静息时有少 量量子释放,但不能引起动作电流.
4. 释放入突触间隙的ACh：
1）与受体结合
2）被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AchE）水解，作用消失。 一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min。
交感神经
脂肪细胞、肝糖原分解、胰岛素释放 交感神经
化学传递？电传递？
化学传递学说的发展
100多年前 化学传递？电传递？
1921: 德国科学家 Loewi 的双蛙心实验
1926年: Dale等证明迷走物质为乙酰胆碱 (Acetylcholine , ACh) 1936年获诺贝尔奖
1946：Von Euler 证明拟交感胺物质为去甲肾 上腺素Norepinephrine （NE）或 Noradrenaline （NA） 1972年获诺贝尔奖
传出神经的主要生理功能
一、交感神经——“应激”或“工作”
（1）心血管系统：心脏兴奋—心率↑，收缩力↑，传导↑=心输
出量↑；血管—由于1和2的比例不同造成血液再分布（心脏和骨 骼肌血流↑，肺和脑血流-，皮肤、内脏、粘膜)
（2）呼吸：支气管扩张，肺通气量↑(+中枢兴奋，呼吸次数增
加)
（3）代谢：糖元分解↑，脂肪分解↑=ATP ↑ （4）瞳孔：散大 （5）汗腺和立毛肌：冷汗，起鸡毛疙瘩
肌血管舒张的神经）；
④运动神经。
去甲肾上腺素能神经：大多数交感神经节 后纤维均属此类。
传出神经突触 （synapse）
神经末梢与次一级神经元或效应器细胞之间的 衔接处。
突触前膜
突触间隙
突触后膜
上一级神经元 的细胞膜构成 突触前膜
（15-1000nm） 递质：
在突触间隙进行 信号传导的特殊 化学物质
3）神经末梢的主动转运入胞浆（50％）， 供ACh合成之用
二、胆碱受体分类及效应机制
受体分类 受体的命名 信号转导机制
（一）胆碱受体（能与ACh结合）
副交感神经节后纤 维支配的效应器
毒蕈碱型胆碱受体 （M受体）
阿托品 （拮抗剂）
❖ M1受体
胃壁细胞 → 胃酸分泌
❖ M2受体
心肌 → 心肌收缩力心率降低
化学传递的物质基础是神经递质（Neurotransmitters)
2. 按递质分类:
1）胆碱能神经（cholinergic nerve） 2）去甲肾上腺素能神经（adrenergic nerve)
胆碱能神经：
①全部交感神经和副交感神经节前纤维； ②全部副交感神经节后纤维； ③少数交感神经节后纤维（如支配汗腺和骨
❖ M3受体
腺体 → 分泌 平滑肌 → 收缩 血管 → 舒张
神经节 骨骼肌细胞
烟碱型胆碱受体 （N受体）
❖ N1受体（神经节） ❖ N2受体（骨骼肌）
效应器上M受体兴奋:
心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢 支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道
等均收缩。但胃肠和膀胱括约肌松弛 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加
胆碱
乙酸
AChE
ACh
ACh ATP PG
Ca2+
ACh ATP PG
贮存囊泡
突触后细胞
胆碱受体 （突触后）
突触前受体
信号传导
新囊泡形成
生理效应
1.合成 2. 储存
ACh形成后，即进入囊泡（vesicle）与ATP和囊泡蛋白 共同贮存于囊泡中。
3. 释放
胞裂外排（exocytosis）：神经冲动传导到神经末梢 去极化 细胞膜钙通道开放 Ca2+内流 胞浆内Ca2+ 浓度升高，导致囊泡向突触前膜靠近并与突触前膜融 合形成裂孔 囊泡中的递质及内容物排入突触间隙
次一级神经元或效 应器细胞上的膜， 骨骼肌细胞的突触 后膜也称终板膜
第二节
胆碱能神经传递
（Cholinergic Neurotransmission）
一、 ACh的合成、贮存、释放和消除
神经冲动 神经末梢
→
Na+通道 Ca2+通道
2+ 去极化→Ca
Na+
突触间隙
1
乙酰辅酶A+胆碱
胆碱乙酰化酶
ACh 2 H+
消化吸收↑，脂肪合成↑，糖元合成↑，储备和补充
交感和副交感神经支配原则
1、双重支配——交感
副交感
心率
快
慢
瞳孔
大
小
平滑肌
↓
↑
括约肌
↑
↓
2、交替兴奋——交感
副交感
应激
非应激
运动
非运动
3、相对优势——心血管系统（交感神经）;
瞳孔、平滑肌 和腺体（副交感神经）
效应器的主要神经支配小结
2.受体与G蛋白耦联
M受体属于G蛋白偶联受体，G-蛋白位于细胞膜内侧， 由、、 三个亚单位组成的三聚体。
G-蛋白分类 兴奋性G-蛋白(Gs)：
激活AC，使cAMP增加
抑制性G-蛋白(Gi)：
抑制AC，使cAMP减少
ACh与M1或M3受体结合 G蛋白(Gq/11) 激活
位置
主要神经支配
动脉
交感神经
静脉
交感神经
心脏
交感神经
虹膜幅射状肌，（瞳孔开大肌）
交感神经
虹膜括约肌，
副交感神经
睫状肌
副交感神经、交感神经
来自百度文库
支气管平滑肌
副交感神经
胃肠道
副交感神经
膀胱逼尿肌 输尿管、（膀胱三角肌与括约肌）
副交感神经 交感神经、（交感与副交感）
唾液腺
副交感神经
汗腺分泌
交感神经（胆碱能）
竖毛肌
优选传出神经系统药理学概述
第一节 传出神经系统分类
1.按解剖学分类:
交感神经：
当机体处于剧烈运动或处于不良环 境时，交感神经的活动加强，调动 机体许多器官的潜力提高适应能力 来应付环境的急剧变化，维持内环 境的相对稳定。
副交感神经：
副交感神经系统保持机体在安 静状态下的生理平衡 利于营养物质的消化吸收和能 量的补充
效应器上N受体兴奋：
N1受体：自主神经节兴奋和肾上腺髓质 分泌增加
N2受体：骨骼肌收缩
除了突触后膜有M、N受体外，突触前膜也有 M、N受体，
突触前膜M受体兴奋，抑制ACh释放(负反馈)， N受体兴奋，促进ACh释放(正反馈)
三、受体反应的分子机制
递质或药物与受体结合产生效应可能通过下列偶 联方式：
1. 受体与离子通道偶联：
N2受体属配体门控型阳离子通道受体， 是一种 脂蛋白，为5个亚基组成的五聚体（2、、γ、 δ）。这5个亚基贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中 间形成离子通道。2α亚基含ACh结合位点。ACh 与位点结合后，离子通道构象改变，从关闭到开 放，调节Na＋、K ＋、Ca2＋的跨膜流动。
量子释放：一次神经冲动可引起200~300个量子释放; 每个囊泡所释放的ACh的量为一个 量子, 静息时有少 量量子释放,但不能引起动作电流.
4. 释放入突触间隙的ACh：
1）与受体结合
2）被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AchE）水解，作用消失。 一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min。
交感神经
脂肪细胞、肝糖原分解、胰岛素释放 交感神经
化学传递？电传递？
化学传递学说的发展
100多年前 化学传递？电传递？
1921: 德国科学家 Loewi 的双蛙心实验
1926年: Dale等证明迷走物质为乙酰胆碱 (Acetylcholine , ACh) 1936年获诺贝尔奖
1946：Von Euler 证明拟交感胺物质为去甲肾 上腺素Norepinephrine （NE）或 Noradrenaline （NA） 1972年获诺贝尔奖
传出神经的主要生理功能
一、交感神经——“应激”或“工作”
（1）心血管系统：心脏兴奋—心率↑，收缩力↑，传导↑=心输
出量↑；血管—由于1和2的比例不同造成血液再分布（心脏和骨 骼肌血流↑，肺和脑血流-，皮肤、内脏、粘膜)
（2）呼吸：支气管扩张，肺通气量↑(+中枢兴奋，呼吸次数增
加)
（3）代谢：糖元分解↑，脂肪分解↑=ATP ↑ （4）瞳孔：散大 （5）汗腺和立毛肌：冷汗，起鸡毛疙瘩
肌血管舒张的神经）；
④运动神经。
去甲肾上腺素能神经：大多数交感神经节 后纤维均属此类。
传出神经突触 （synapse）
神经末梢与次一级神经元或效应器细胞之间的 衔接处。
突触前膜
突触间隙
突触后膜
上一级神经元 的细胞膜构成 突触前膜
（15-1000nm） 递质：
在突触间隙进行 信号传导的特殊 化学物质
3）神经末梢的主动转运入胞浆（50％）， 供ACh合成之用
二、胆碱受体分类及效应机制
受体分类 受体的命名 信号转导机制
（一）胆碱受体（能与ACh结合）
副交感神经节后纤 维支配的效应器
毒蕈碱型胆碱受体 （M受体）
阿托品 （拮抗剂）
❖ M1受体
胃壁细胞 → 胃酸分泌
❖ M2受体
心肌 → 心肌收缩力心率降低
化学传递的物质基础是神经递质（Neurotransmitters)
2. 按递质分类:
1）胆碱能神经（cholinergic nerve） 2）去甲肾上腺素能神经（adrenergic nerve)
胆碱能神经：
①全部交感神经和副交感神经节前纤维； ②全部副交感神经节后纤维； ③少数交感神经节后纤维（如支配汗腺和骨
❖ M3受体
腺体 → 分泌 平滑肌 → 收缩 血管 → 舒张
神经节 骨骼肌细胞
烟碱型胆碱受体 （N受体）
❖ N1受体（神经节） ❖ N2受体（骨骼肌）
效应器上M受体兴奋:
心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢 支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道
等均收缩。但胃肠和膀胱括约肌松弛 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加
胆碱
乙酸
AChE
ACh
ACh ATP PG
Ca2+
ACh ATP PG
贮存囊泡
突触后细胞
胆碱受体 （突触后）
突触前受体
信号传导
新囊泡形成
生理效应
1.合成 2. 储存
ACh形成后，即进入囊泡（vesicle）与ATP和囊泡蛋白 共同贮存于囊泡中。
3. 释放
胞裂外排（exocytosis）：神经冲动传导到神经末梢 去极化 细胞膜钙通道开放 Ca2+内流 胞浆内Ca2+ 浓度升高，导致囊泡向突触前膜靠近并与突触前膜融 合形成裂孔 囊泡中的递质及内容物排入突触间隙
次一级神经元或效 应器细胞上的膜， 骨骼肌细胞的突触 后膜也称终板膜
第二节
胆碱能神经传递
（Cholinergic Neurotransmission）
一、 ACh的合成、贮存、释放和消除
神经冲动 神经末梢
→
Na+通道 Ca2+通道
2+ 去极化→Ca
Na+
突触间隙
1
乙酰辅酶A+胆碱
胆碱乙酰化酶
ACh 2 H+