优选传出神经系统药理学概述
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药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
传出神经系统药理学概述
去甲肾上腺素能神经的效应
a型作用：为激动a受体所呈现的作用。
主要表现：血管收缩、瞳孔散大等。
突触前膜上的a2受体兴奋：产生负反馈作用，抑制
NA的释放。
ß型作用：为激动ß受体所呈现的作用。
ß1受体兴奋：心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解；
ß2受体兴奋：血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖
原分解等。
突触前膜上的ß2受体兴奋：产生正反馈作用，促进
（三）递质的合成、释放与消除 1．乙酰胆碱(图5-4) （1）合成：部位--胆碱能神经末梢内； 原料--胆碱、乙酰辅酶A； 酶--胆碱乙酰化酶。 (2)贮存：ACh进入囊泡、与ATP和囊泡蛋白共同贮存于 囊泡内。 (3)释放：神经冲动到达末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流， 囊泡膜与突触前膜融合成裂孔→ACh排人突触间 隙（胞裂外排、量子释放）→与受体结合→效应。 (4)消除：释放出的ACh在数毫秒内被突触间隙中的(AChE) 水解成胆碱和乙酸。胆碱被突触前膜再摄取供再合 成.
ß受体：分为ß1受体和ß2受体两个亚型。 ß1：主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。 ß2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及 去甲肾上腺素能神经突触前膜上。 多巴胺受体:存在于肾脏、脑、内脏血管。4种亚型： D1：存在于外周感受器上； D2：存在于突触前膜； D1： D2： 存在于CNS.
（五）传出神经系统受体功能及其分子机制 1．M受体 属于G蛋白偶联受体。M受体激动后可通过G蛋白偶 联，进而激活磷脂酶C，增加三磷酸肌醇和二酰甘油的形 成，而产生效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制 并可激活钾通道或抑制钙通道。 2．N受体 属于受体操纵型离子通道。由四种亚基组成。当Ach 与α亚基结合后，引起离子通道开放，从而调节Na+、K+、 Ca2+的流动（图6-5）。
第5章 传出神经系统药理学概述2012928模板
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
7
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
二、传出神经系统的递质
(the transmitter of efferent nervous system) 突触（synapse） 突触前膜 突触间隙(synaptic cleft)（15~1000nm） 突触后膜
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
四、 传出神经系统药物作用方式 ( mode of action of
efferent nervous systemic drug) （一）直接作用于受体 （二）影响递质的生物合成、代谢转运和贮存 影响递质的生物合成 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的转运贮存
五、传出神经系统药物的分类
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
(the classification of efferent nervous systemic drug)
（一）胆碱能激动药(cholinomimetics) 1. 胆碱受体激动药(cholinoceptor-activating drug) （1） M，N受体激动药(卡巴胆碱) (muscarine,nicotine receptors –activating drug) （2） M受体激动药(毛果芸香碱) (muscarine receptor-activating drug) （3） N受体激动药(烟碱) (nicotine receptor-activating drug) 2.抗胆碱酯酶药(新斯的明) (cholinesterase-inhibiting drug)
著名的“双蛙心实验”
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传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
《药理学》传出神经系统药理概论
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
M1，M1 胆碱受体的信号转导机制。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
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❖ M3受体
腺体 → 分泌 平滑肌 → 收缩 血管 → 舒张
神经节 骨骼肌细胞
烟碱型胆碱受体 （N受体）
❖ N1受体（神经节） ❖ N2受体（骨骼肌）
效应器上M受体兴奋:
心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢 支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道
等均收缩。但胃肠和膀胱括约肌松弛 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加
胆碱
乙酸
AChE
ACh
ACh ATP PG
Ca2+
ACh ATP PG
贮存囊泡
突触后细胞
胆碱受体 （突触后）
突触前受体
信号传导
新囊泡形成
生理效应
1.合成 2. 储存
ACh形成后，即进入囊泡（vesicle）与ATP和囊泡蛋白 共同贮存于囊泡中。
3. 释放
胞裂外排（exocytosis）：神经冲动传导到神经末梢 去极化 细胞膜钙通道开放 Ca2+内流 胞浆内Ca2+ 浓度升高，导致囊泡向突触前膜靠近并与突触前膜融 合形成裂孔 囊泡中的递质及内容物排入突触间隙
1. 受体与离子通道偶联：
N2受体属配体门控型阳离子通道受体， 是一种 脂蛋白，为5个亚基组成的五聚体（2、、γ、 δ）。这5个亚基贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中 间形成离子通道。2α亚基含ACh结合位点。ACh 与位点结合后，离子通道构象改变，从关闭到开 放，调节Na＋、K ＋、Ca2＋的跨膜流动。
效应器上N受体兴奋：
N1受体：自主神经节兴奋和肾上腺髓质 分泌增加
N2受体：骨骼肌收缩
除了突触后膜有M、N受体外，突触前膜也有 M、N受体，
突触前膜M受体兴奋，抑制ACh释放(负反馈)， N受体兴奋，促进ACh释放(正反馈)
三、受体反应的分子机制
递质或药物与受体结合产生效应可能通过下列偶 联方式：
肌血管舒张的神经）；
④运动神经。
去甲肾上腺素能神经：大多数交感神经节 后纤维均属此类。
传出神经突触 （synapse）
神经末梢与次一级神经元或效应器细胞之间的 衔接处。
突触前膜
突触间隙
突触后膜
上一级神经元 的细胞膜构成 突触前膜
（15-1000nm） 递质：
在突触间隙进行 信号传导的特殊 化学物质
传出神经的主要生理功能
一、交感神经——“应激”或“工作”
（1）心血管系统：心脏兴奋—心率↑，收缩力↑，传导↑=心输
出量↑；血管—由于1和2的比例不同造成血液再分布（心脏和骨 骼肌血流↑，肺和脑血流-，皮肤、内脏、粘膜)
（2）呼吸：支气管扩张，肺通气量↑(+中枢兴奋，呼吸次数增
加)
（3）代谢：糖元分解↑，脂肪分解↑=ATP ↑ （4）瞳孔：散大 （5）汗腺和立毛肌：冷汗，起鸡毛疙瘩
二、副交感神经——“应激前后”或“休息”
消化吸收↑，脂肪合成↑，糖元合成↑，储备和补充
交感和副交感神经支配原则
1、双重支配——交感
副交感
心率
快
慢
瞳孔
大
小
平滑肌
↓
↑
括约肌
↑
↓
2、交替兴奋——交感
副交感
应激
非应激
运动
非运动
3、相对优势——心血管系统（交感神经）;
瞳孔、平滑肌 和腺体（副交感神经）
效应器的主要神经支配小结
次一级神经元或效 应器细胞上的膜， 骨骼肌细胞的突触 后膜也称终板膜
第二节
胆碱能神经传递
（Cholinergic Neurotransmission）
一、 ACh的合成、贮存、释放和消除
神经冲动 神经末梢
→
Na+通道 Ca2+通道
2+ 去极化→Ca
Na+
突触间隙
1
乙酰辅酶A+胆碱
胆碱乙酰化酶
ACh 2 H+
位置
主要神经支配
动脉
交感神经
静脉
交感神经
心脏
交感神经
虹膜幅射状肌，（瞳孔开大肌）
交感神经
虹膜括约肌，
副交感神经
睫状肌
副交感神经、交感神经
支气管平滑肌
副交感神经
胃肠道
副交感神经
膀胱逼尿肌 输尿管、（膀胱三角肌与括约肌）
副交感神经 交感神经、（交感与副交感）
唾液腺
副交感神经
汗腺分泌
交感神经（胆碱能）
竖毛肌
2.受体与G蛋白耦联
M受体属于G蛋白偶联受体，G-蛋白位于细胞膜内侧， 由、、 三个亚单位组成的三聚体。
G-蛋白分类 兴奋性G-蛋白(Gs)：
激活AC，使cAMP增加
抑制性G-蛋白(Gi)：
抑制AC，使cAMP减少
ACh与M1或M3受体结合 G蛋白(Gq/11) 激活
量子释放：一次神经冲动可引起200~300个量子释放; 每个囊泡所释放的ACh的量为一个 量子, 静息时有少 量量子释放,但不能引起动作电流.
4. 释放入突触间隙的ACh：
1）与受体结合
2）被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AchE）水解，作用消失。 一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min。
3）神经末梢的主动转运入胞浆（50％）， 供ACh合成之用
二、胆碱受体分类及效应机制
受体分类 受体的命名 信号转导机制
（一）胆碱受体（能与ACh结合）
副交感神经节后纤 维支配的效应器
毒蕈碱型胆碱受体 （M受体）
阿托品 （拮抗剂）
❖ M1受体
胃壁细胞 → 胃酸分泌
❖ M2受体
心肌 → 心肌收缩力心率降低
交感神经
脂肪细胞、肝糖原分解、胰岛素释放 交感神经
化学传递？电传递？
化学传递学说的发展
100多年前 化学传递？电传递？
1921: 德国科学家 Loewi 的双蛙心实验
1926年: Dale等证明迷走物质为乙酰胆碱 (Acetylcholine , ACh) 1936年获诺贝尔奖
1946：Von Euler 证明拟交感胺物质为去甲肾 上腺素Norepinephrine （NE）或 Noradrenaline （NA） 1972年获诺贝尔奖
优选传出神经系统药理学概述
第一节 传出神经系统分类
1.按解剖学分类:
交感神经：
当机体处于剧烈运动或处于不良环 境时，交感神经的活动加强，调动 机体许多器官的潜力提高适应能力 来应付环境的急剧变化，维持内环 境的相对稳定。
副交感神经：
副交感神经系统保持机体在安 静状态下的生理平衡 利于营养物质的消化吸收和能 量的补充
化学传递的物质基础是神经递质（Neurotransmitters)
2. 按递质分类:
1）胆碱能神经（cholinergic nerve） 2）去甲肾上腺素能神经（adrenergic nerve)
胆碱能神经：
①全部交感神经和副交感神经节前纤维； ②全部副交感神经节后纤维； ③少数交感神经节后纤维（如支配汗腺和骨
腺体 → 分泌 平滑肌 → 收缩 血管 → 舒张
神经节 骨骼肌细胞
烟碱型胆碱受体 （N受体）
❖ N1受体（神经节） ❖ N2受体（骨骼肌）
效应器上M受体兴奋:
心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢 支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道
等均收缩。但胃肠和膀胱括约肌松弛 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加
胆碱
乙酸
AChE
ACh
ACh ATP PG
Ca2+
ACh ATP PG
贮存囊泡
突触后细胞
胆碱受体 （突触后）
突触前受体
信号传导
新囊泡形成
生理效应
1.合成 2. 储存
ACh形成后，即进入囊泡（vesicle）与ATP和囊泡蛋白 共同贮存于囊泡中。
3. 释放
胞裂外排（exocytosis）：神经冲动传导到神经末梢 去极化 细胞膜钙通道开放 Ca2+内流 胞浆内Ca2+ 浓度升高，导致囊泡向突触前膜靠近并与突触前膜融 合形成裂孔 囊泡中的递质及内容物排入突触间隙
1. 受体与离子通道偶联：
N2受体属配体门控型阳离子通道受体， 是一种 脂蛋白，为5个亚基组成的五聚体（2、、γ、 δ）。这5个亚基贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中 间形成离子通道。2α亚基含ACh结合位点。ACh 与位点结合后，离子通道构象改变，从关闭到开 放，调节Na＋、K ＋、Ca2＋的跨膜流动。
效应器上N受体兴奋：
N1受体：自主神经节兴奋和肾上腺髓质 分泌增加
N2受体：骨骼肌收缩
除了突触后膜有M、N受体外，突触前膜也有 M、N受体，
突触前膜M受体兴奋，抑制ACh释放(负反馈)， N受体兴奋，促进ACh释放(正反馈)
三、受体反应的分子机制
递质或药物与受体结合产生效应可能通过下列偶 联方式：
肌血管舒张的神经）；
④运动神经。
去甲肾上腺素能神经：大多数交感神经节 后纤维均属此类。
传出神经突触 （synapse）
神经末梢与次一级神经元或效应器细胞之间的 衔接处。
突触前膜
突触间隙
突触后膜
上一级神经元 的细胞膜构成 突触前膜
（15-1000nm） 递质：
在突触间隙进行 信号传导的特殊 化学物质
传出神经的主要生理功能
一、交感神经——“应激”或“工作”
（1）心血管系统：心脏兴奋—心率↑，收缩力↑，传导↑=心输
出量↑；血管—由于1和2的比例不同造成血液再分布（心脏和骨 骼肌血流↑，肺和脑血流-，皮肤、内脏、粘膜)
（2）呼吸：支气管扩张，肺通气量↑(+中枢兴奋，呼吸次数增
加)
（3）代谢：糖元分解↑，脂肪分解↑=ATP ↑ （4）瞳孔：散大 （5）汗腺和立毛肌：冷汗，起鸡毛疙瘩
二、副交感神经——“应激前后”或“休息”
消化吸收↑，脂肪合成↑，糖元合成↑，储备和补充
交感和副交感神经支配原则
1、双重支配——交感
副交感
心率
快
慢
瞳孔
大
小
平滑肌
↓
↑
括约肌
↑
↓
2、交替兴奋——交感
副交感
应激
非应激
运动
非运动
3、相对优势——心血管系统（交感神经）;
瞳孔、平滑肌 和腺体（副交感神经）
效应器的主要神经支配小结
次一级神经元或效 应器细胞上的膜， 骨骼肌细胞的突触 后膜也称终板膜
第二节
胆碱能神经传递
（Cholinergic Neurotransmission）
一、 ACh的合成、贮存、释放和消除
神经冲动 神经末梢
→
Na+通道 Ca2+通道
2+ 去极化→Ca
Na+
突触间隙
1
乙酰辅酶A+胆碱
胆碱乙酰化酶
ACh 2 H+
位置
主要神经支配
动脉
交感神经
静脉
交感神经
心脏
交感神经
虹膜幅射状肌，（瞳孔开大肌）
交感神经
虹膜括约肌，
副交感神经
睫状肌
副交感神经、交感神经
支气管平滑肌
副交感神经
胃肠道
副交感神经
膀胱逼尿肌 输尿管、（膀胱三角肌与括约肌）
副交感神经 交感神经、（交感与副交感）
唾液腺
副交感神经
汗腺分泌
交感神经（胆碱能）
竖毛肌
2.受体与G蛋白耦联
M受体属于G蛋白偶联受体，G-蛋白位于细胞膜内侧， 由、、 三个亚单位组成的三聚体。
G-蛋白分类 兴奋性G-蛋白(Gs)：
激活AC，使cAMP增加
抑制性G-蛋白(Gi)：
抑制AC，使cAMP减少
ACh与M1或M3受体结合 G蛋白(Gq/11) 激活
量子释放：一次神经冲动可引起200~300个量子释放; 每个囊泡所释放的ACh的量为一个 量子, 静息时有少 量量子释放,但不能引起动作电流.
4. 释放入突触间隙的ACh：
1）与受体结合
2）被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶 （acetylcholinesterase, AchE）水解，作用消失。 一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min。
3）神经末梢的主动转运入胞浆（50％）， 供ACh合成之用
二、胆碱受体分类及效应机制
受体分类 受体的命名 信号转导机制
（一）胆碱受体（能与ACh结合）
副交感神经节后纤 维支配的效应器
毒蕈碱型胆碱受体 （M受体）
阿托品 （拮抗剂）
❖ M1受体
胃壁细胞 → 胃酸分泌
❖ M2受体
心肌 → 心肌收缩力心率降低
交感神经
脂肪细胞、肝糖原分解、胰岛素释放 交感神经
化学传递？电传递？
化学传递学说的发展
100多年前 化学传递？电传递？
1921: 德国科学家 Loewi 的双蛙心实验
1926年: Dale等证明迷走物质为乙酰胆碱 (Acetylcholine , ACh) 1936年获诺贝尔奖
1946：Von Euler 证明拟交感胺物质为去甲肾 上腺素Norepinephrine （NE）或 Noradrenaline （NA） 1972年获诺贝尔奖
优选传出神经系统药理学概述
第一节 传出神经系统分类
1.按解剖学分类:
交感神经：
当机体处于剧烈运动或处于不良环 境时，交感神经的活动加强，调动 机体许多器官的潜力提高适应能力 来应付环境的急剧变化，维持内环 境的相对稳定。
副交感神经：
副交感神经系统保持机体在安 静状态下的生理平衡 利于营养物质的消化吸收和能 量的补充
化学传递的物质基础是神经递质（Neurotransmitters)
2. 按递质分类:
1）胆碱能神经（cholinergic nerve） 2）去甲肾上腺素能神经（adrenergic nerve)
胆碱能神经：
①全部交感神经和副交感神经节前纤维； ②全部副交感神经节后纤维； ③少数交感神经节后纤维（如支配汗腺和骨