药剂学精品第七章 软膏剂

2） 固体石蜡 为各种固体饱和烃的混合物，用于调节软 膏的稠度。
3）液状石蜡 为各种液体烃的混合物，主要用于调节软 膏稠度，在油脂性基质或W／O型软膏中用以研磨药 物粉末以利于与基质混合。
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2．油脂类 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合 物。
3．类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其 混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温类，均为非离 子型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性小，并能与酸性药物或 电介质配伍。司盘为W/O型乳化剂，吐温为O/W型乳化剂。吐温 类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化；吐温还可以降低 某些防腐剂的活性，如对羟基苯甲酸酯类、洁尔灭类、苯甲酸类， 但可适当增加防腐剂的用量予以克服。
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（4）聚氧乙烯醚类
常用的有平平加 O和乳化剂 OP，前者为脂肪醇聚氧乙烯醚类， 后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是非离子型表面活性剂，属 O/W型乳化剂，单独使用不能制成稳定的乳剂型基质，常与其它 乳化剂或辅助乳化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基的药物配伍。
②多价皂 多价的金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝 等。
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（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油 脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成 W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用于O/W型基质的油相中也可 增加乳剂的稳定性和稠度。
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第七章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

第一节 软 膏 剂
软膏剂（Ointments）系指药物与适宜基质均 匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。
软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液 型、混悬型和乳剂型。
糊剂是指含25％以上固体药物的外用半固体制 剂，稠度大于软膏，遇体温软化，所含大量固 体多为吸水性粉末。
②无刺激性和过敏性 ③稠度适宜，容易涂布 ④具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。 ⑤具有良好的释药性。 ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
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（一）油脂性基质
一大类强疏水性物 基质的特点：润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封
闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化 作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化、被裂等慢 性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但是由于其油腻 性及疏水性大，造成药物释放性能差，不易用水洗涤 等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于 遇水不稳定的药物，一般不单独使用。
4．硅酮 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚 合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较理 想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合用制成 防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤 的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼 睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
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（二）乳剂型基质
乳剂型基质分为W/O型和O/W型两类。W/O型乳剂基 质被称为“冷霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级 脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度。
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乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂
（1）肥皂类
①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机 碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂， 与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。硬脂酸是最常用的脂肪酸，其 中的一部分与碱发生反应生成肥皂，未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成 分散相，并可增加基质的稠度。涂于皮肤上，在水分蒸发后留有一层硬 脂酸膜起保护作用。 此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏，不宜与 酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型表面活性剂，忌与阳离子型 表面活性剂及阳离子药物等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。
一般乳剂型基质特别是O/W型乳剂基质软膏中药物的 释放和透皮吸收较快，但是，当O/W型基质用于分泌 物较多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌 物可重新进入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适 用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒 症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
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由于O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、丙 二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金霉素、四 环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。
1）羊毛脂 一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约2倍 其重量的水分，形成W／O型乳剂基质。常与凡士林合用， 并可改善凡士林的吸水性与穿透性。含30％水分的羊毛 脂称为含水羊毛脂。
2）蜂蜡与鲸蜡 蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量 的游离醇及游离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少 量游离醇类。蜂蜡和鲸蜡均为弱的W／O型乳化剂，在O ／W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。 8
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠， 系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。能与肥皂、碱 类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐 酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后，基质即被破坏。常用的辅 助乳化剂有十六醇及十八醇等。
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（3）多元醇酯类
①硬脂酸甘油酯 本品为单、双硬脂酸酯的混合物，是一种乳化能 力较弱的W/O型基质的乳化剂，与一价皂或月桂醇硫酸钠等较强 的O/W型乳化剂合用时，可增加乳剂型基质的稳定性。
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1．烃类 系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其 中大部分属于饱和烃。
1）凡士林又称软石蜡 本品性质稳定，无臭味，无毒、 无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用 于遇水不稳定的药物，如抗生素类。可单独用作基质。 不适宜急性而且有多量渗出液的患处。若在凡士林中 加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O 型乳剂基质，增加其吸水性能。
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软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂还应无菌。
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软膏剂的基质
理想软膏剂基质应该是：
①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍 变化，长期贮存不变质。