13.《药物化学》第七版教案(第十三份)
药物化学教案
药物化学教案教案标题：药物化学教案教案目标：1. 了解药物化学的基本概念和原理。
2. 掌握药物分类和命名规则。
3. 理解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄。
4. 了解药物化学在药物研发和设计中的应用。
教学重点：1. 药物分类和命名规则。
2. 药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄。
3. 药物化学在药物研发和设计中的应用。
教学准备：1. 教材：药物化学教材。
2. 多媒体设备：投影仪、电脑。
教学过程：一、导入（10分钟）1. 利用多媒体设备展示一些常见的药物，引起学生对药物的兴趣。
2. 引导学生思考：你们知道药物是如何起作用的吗？二、知识讲解（30分钟）1. 介绍药物化学的基本概念和原理，包括药物的定义和分类。
2. 讲解药物命名规则，包括通用名、化学名和商品名的区别和命名规则。
3. 解释药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
三、案例分析（20分钟）1. 给学生提供几个药物案例，让他们分析药物的分类、命名规则以及在人体内的作用和代谢过程。
2. 引导学生思考：药物化学在药物研发和设计中的应用有哪些？四、实践活动（30分钟）1. 分组进行小组讨论，让学生设计一个新药物，并命名该药物。
2. 学生展示他们的设计和命名，并进行讨论和评价。
五、总结与评价（10分钟）1. 总结药物化学的基本概念和原理。
2. 学生对本节课的评价和反思。
教学延伸：1. 布置相关阅读任务，让学生深入了解药物化学的应用和发展。
2. 鼓励学生参与科学竞赛，拓宽他们的药物化学知识。
教学资源：1. 多媒体设备。
2. 药物化学教材。
3. 药物案例材料。
4. 相关阅读材料。
教学评估：1. 学生的参与度和表现。
2. 学生对案例的分析和讨论。
3. 学生设计的新药物和命名的评价。
教学反思：1. 教学过程中是否能够引起学生的兴趣和积极参与？2. 学生对药物化学的掌握程度如何？3. 是否需要调整教学方法和资源使用？。
药物化学》电子教案
药物化学电子教案第一章：药物化学概述1.1 课程介绍药物化学的定义和发展历程药物化学的研究内容和目标药物化学在药物研发中的应用1.2 药物的化学结构与生物活性关系药物的化学结构分类生物活性与化学结构的关系药物的构效关系分析第二章：药物的合成反应2.1 药物合成反应类型合成反应的分类和特点常见合成反应的机理和应用2.2 药物合成反应实例药物合成反应的具体案例分析反应条件的选择和优化药物合成反应的工业化生产第三章：药物的代谢反应3.1 药物代谢的途径和酶系药物代谢的分类和特点药物代谢酶系的组成和作用3.2 药物代谢反应实例药物代谢反应的具体案例分析影响药物代谢的因素药物代谢反应在药物设计中的应用第四章：药物的药效学4.1 药物的吸收、分布和排泄药物的吸收途径和影响因素药物的分布规律和分布器官药物的排泄机制和影响因素4.2 药物的药效学参数药物的生物利用度药物的半衰期和作用时间药物的安全性和毒性第五章：药物设计原理5.1 药物设计的策略和方法药物设计的理论基础和原则药物设计的计算方法和软件工具5.2 药物设计实例药物设计的具体案例分析药物设计的挑战和限制药物设计的未来发展趋势第六章：药物化学合成方法学6.1 有机合成策略碳骨架的合成功能团转化立体化学控制6.2 现代合成方法绿色化学合成催化和生物催化高通量合成技术第七章：药物的化学稳定性7.1 药物降解途径水解、氧化和光降解糖基化和脱糖基化酰胺键的水解和其他键的断裂7.2 稳定性的表征和测定降解速率和动力学影响稳定性的因素稳定性的评价和控制第八章：药物的生物利用度8.1 生物利用度的概念生物利用度的定义和重要性影响生物利用度的因素生物利用度的测定方法8.2 药物的剂型设计固体剂型和液体剂型药物释放技术和控释系统剂型对生物利用度的影响第九章：药物的化学毒性9.1 药物的毒性机制毒性作用的类型和分级毒性作用的代谢途径毒性作用的预测和评估9.2 药物安全性和风险管理药物安全性的监测和评估药物不良反应的报告和处理药物的风险管理和药物政策第十章：药物化学研究的现代技术10.1 计算机辅助药物设计分子对接和分子动力学模拟药效团筛选和构效关系研究在药物设计中的应用10.2 高通量筛选和组合化学高通量筛选技术组合化学在药物发现中的应用药物筛选库的构建和筛选策略10.3 药物化学研究的其他技术核磁共振和质谱技术X射线晶体学和光谱学自动化合成和分析技术第十一章：药物化学在药物开发中的应用11.1 药物发现的步骤和策略靶标识别和验证先导化合物发现和优化药物候选物的选择和评估11.2 药物化学在药物开发中的作用药物化学在药物设计中的重要性药物化学在药物合成和优化中的作用药物化学在药物安全性和毒性评估中的角色第十二章：药物化学在临床实践中的应用12.1 药物治疗的原理和方法药物治疗的基本原则药物的选择和剂量调整药物治疗方案的设计和实施12.2 药物化学在药物治疗中的应用药物化学在药物代谢和药效学评估中的应用药物化学在药物副作用和相互作用分析中的应用药物化学在个体化药物治疗和精准医疗中的应用第十三章：药物化学在药物监管和政策制定中的应用13.1 药物监管的基本概念和机构药物监管的定义和目的世界卫生组织和各国药物监管机构的角色药物监管的基本原则和法规13.2 药物化学在药物监管中的应用药物化学在药物审批和上市中的应用药物化学在药物质量和安全监控中的应用药物化学在药物政策和药品可及性制定中的应用第十四章：药物化学在药物研究和教育中的应用14.1 药物化学教育和培训药物化学教育的目标和内容药物化学培训项目和课程设计药物化学教育技术和教学方法14.2 药物化学在研究和教育中的合作与交流药物化学研究的国际合作和交流项目药物化学教育和研究的学术组织和会议药物化学教育和研究的创新与挑战第十五章：药物化学的未来趋势和发展15.1 药物化学研究的创新和技术发展药物化学研究的新技术和方法药物化学在药物发现和开发中的新策略药物化学研究的国际趋势和挑战15.2 药物化学的社会影响和伦理问题药物化学与公共健康和社会福祉的关系药物化学研究和应用中的伦理问题药物化学研究对环境的影响和可持续发展重点和难点解析本文档为您提供了一部关于药物化学的电子教案，内容涵盖了药物化学的基本概念、合成反应、代谢反应、药效学、药物设计等多个方面。
药物化学》电子教案
《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 课程介绍了解药物化学的定义、内容、研究方法和意义。
掌握药物化学的发展历程和现状。
1.2 药物的分类了解药物的分类方法和各类药物的特点。
掌握常见药物的分类及其代表药物。
1.3 药物的命名学习药物的命名原则和方法。
掌握常见药物的命名规则及其命名示例。
第二章：药物的化学结构与生物活性2.1 药物的化学结构了解药物的化学结构与生物活性之间的关系。
学习药物的化学结构特点及其对生物活性的影响。
2.2 药物的生物活性学习药物的生物活性评价方法和指标。
掌握药物的生物活性与化学结构之间的关系。
2.3 药物的构效关系学习药物的构效关系概念及其研究方法。
掌握药物的构效关系对药物设计和优化的重要性。
第三章：药物的合成方法与合成策略3.1 药物的合成方法学习药物的合成方法及其特点。
掌握常见药物合成方法的选择和应用。
3.2 药物的合成策略学习药物的合成策略及其意义。
掌握药物的合成策略在药物研发中的应用。
3.3 药物合成的优化学习药物合成的优化方法及其原则。
掌握药物合成的优化对提高药物产率和纯度的重要性。
第四章：药物的代谢与药效学4.1 药物的代谢了解药物的代谢途径和代谢酶系。
学习药物代谢的影响因素及其临床意义。
4.2 药物的药效学学习药物的药效学参数及其意义。
掌握药物的药效学与药物设计和应用之间的关系。
4.3 药物的毒理学学习药物的毒理学特点及其影响因素。
掌握药物的毒性评价方法和安全性评估。
第五章：药物设计及应用实例5.1 药物设计概述了解药物设计的意义和方法。
学习药物设计的策略和步骤。
5.2 抗炎药物的设计与应用学习抗炎药物的设计原理及其应用实例。
掌握抗炎药物的分类和作用机制。
5.3 心血管药物的设计与应用学习心血管药物的设计原理及其应用实例。
掌握心血管药物的分类和作用机制。
第六章：药物的化学合成反应6.1 碳碳键的形成学习卤代烃、烯烃和炔烃的合成反应。
掌握常见碳碳键形成反应的机理和应用。
《药物化学》电子教案
《药物化学》电子教案一、教学目标1. 了解药物化学的基本概念、研究内容和发展趋势。
2. 掌握药物化学的基本原理，包括药物的化学结构、生物活性、药效学性质等。
3. 熟悉常见药物的分类、结构特点和作用机制。
4. 学会运用药物化学知识分析和解决实际问题。
二、教学内容1. 药物化学的基本概念和研究对象2. 药物的化学结构与生物活性3. 药物的药效学性质4. 药物的代谢途径和药代动力学5. 药物化学的研究方法和技术三、教学方法1. 讲授：讲解药物化学的基本概念、原理和知识要点。
2. 案例分析：分析具体药物的结构、作用机制和应用。
3. 讨论：引导学生运用药物化学知识解决实际问题。
4. 实验：进行药物化学实验，加深对理论知识的理解和应用。
四、教学资源1. 教材：选用权威、实用的药物化学教材。
2. 课件：制作精美的课件，辅助讲解和展示药物化学知识。
3. 网络资源：提供相关药物化学研究领域的学术资料和资讯。
4. 实验材料：准备充足的实验材料和仪器设备。
五、教学评价1. 课堂参与度：评估学生在课堂上的发言、提问和讨论情况。
2. 作业和测验：布置适量作业和测验，检验学生对知识的掌握程度。
3. 实验报告：评估学生在实验过程中的操作技能和分析能力。
4. 期末考试：进行全面的知识点和技能考核。
六、教学计划1. 课时安排：共计32课时，每课时45分钟。
2. 课程进度安排：章节目录课时第一章4课时第二章4课时第三章4课时第四章4课时第五章4课时七、教学实践1. 实验教学：安排4次实验课程，每次实验课2课时。
实验一：药物的提取与鉴定实验二：药物对生物活性影响的研究实验三：药物代谢实验实验四：药物设计实验2. 实习教学：安排2次实习课程，每次实习课2课时。
实习一：药物化学实验室参观与实践实习二：药物化学软件应用与实践八、教学措施1. 课堂互动：鼓励学生提问、发表观点，提高课堂参与度。
2. 小组讨论：组织学生进行小组讨论，培养团队合作能力。
药物化学》电子教案
《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 药物化学的定义和发展历程1.2 药物的分类及命名原则1.3 药物化学的研究内容和方法1.4 药物化学的地位和作用第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构2.2 药物的生物活性2.3 药物的构效关系2.4 药物的筛选与优化第三章：药物的合成反应和方法3.1 药物合成反应类型3.2 药物合成方法与策略3.3 药物合成中的关键步骤3.4 药物合成实例分析第四章：药物的代谢途径和机制4.1 药物代谢的类型和途径4.2 药物代谢酶及其作用机制4.3 药物代谢的遗传多态性4.4 药物代谢的调控策略第五章：药物的药效学与药代动力学5.1 药物的药效学参数5.2 药物的药代动力学参数5.3 药物的吸收、分布、代谢和排泄5.4 药物的剂量与疗效关系第六章：药物的分类6.1 抗感染药物6.2 心血管系统药物6.3 神经系统药物6.4 内分泌系统药物6.5 其他类型的药物第七章：药物设计7.1 药物设计的概念和方法7.2 计算机辅助药物设计7.3 基于结构的药物设计7.4 基于片段的药物设计7.5 药物设计的案例分析第八章：药物化学研究技术8.1 光谱技术在药物化学中的应用8.2 色谱技术在药物化学中的应用8.3 核磁共振技术在药物化学中的应用8.4 质谱技术在药物化学中的应用8.5 其他现代技术在药物化学中的应用第九章：药物毒理学9.1 药物毒理学的概念和研究内容9.2 药物的毒性作用和机制9.3 药物毒性评价方法9.4 药物毒性事故及应对措施9.5 药物安全性和合理使用第十章：药物化学在药物研发中的应用10.1 药物化学在新药研发中的作用10.2 药物化学在药物优化中的策略10.3 药物化学在药物合成工艺中的应用10.4 药物化学在药物质量控制中的重要性10.5 药物化学在未来发展趋势中的挑战和机遇重点和难点解析一、药物化学的定义和发展历程重点：药物化学的基本概念和发展历程的理解。
2024版年度《药物化学》电子教案
药物化学通过研究化合物的构效关系，寻找和优化先导化合物，进而开发出具有治疗作 用的新药。同时，药物化学还与其他学科如药理学、毒理学等紧密合作，共同推动新药
研发进程。
25
药物化学的未来发展趋势与展望
发展趋势
未来药物化学将更加注重创新药物的研发， 通过新技术和新方法的应用，提高新药研 发的效率和成功率。同时，药物化学还将 更加关注环保和可持续发展，推动绿色合 成和环保型新药的研发。
20
药物分子的结构改造策略与实例
策略
基于药物作用机制、基于药物代谢途径、基 于药物构效关系等。
抗肿瘤药物的结构改造
通过改变抗肿瘤药物的分子结构，提高其选 择性、降低其毒副作用。
抗病毒药物的结构改造
针对病毒复制过程中的关键酶或蛋白，设计 并合成具有抑制作用的化合物。
2024/2/2
神经系统药物的结构改造
生物活性评价方法
药物分子的生物活性评价主要通过体外和体内实验进行。体外实验包括细胞实验和 生化实验，用于初步筛选具有潜在生物活性的药物分子。体内实验则通过动物模型 或临床试验，进一步验证药物分子的生物活性和疗效。
16
药物分子的体内过程与药代动力学
体内过程
药物分子在体内经历吸收、分布、代谢和排泄等过程。这些过程影响药物分子的生物利用度和药效持续时间。
点的功能，进而改变细胞的功能和代谢过程。
13
药物分子的构效关系与优化设计
01
药物分子的构效关系
药物分子的化学结构与生物活性之间存在着密切的关系，通过对药物分
子的结构进行修饰和优化，可以改变其生物活性，提高药效。
02
药物分子的优化设计
基于药物分子的构效关系，利用计算机辅助药物设计等方法，对药物分
13.《药物化学》第七版教案(第十三份)
教案（理论）章节名称 第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors第 13 课次 总 32 课次 教学时数 2 授课教师【教学目的与要求】1．熟悉作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂的发展和结构类型。
2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社《药物化学》课件【重点与难点】重点：卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的命名、理化性质、合成。
难点：卡托普利的构效关系。
【教学过程设计】提出问题 2分钟 导入新课3分钟 展示目标 1分钟 课堂讲授 85分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟【教学内容纲要】第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors一．血管紧张素转化酶（ACE ）抑制剂常见的ACE 抑制剂见表4－14。
卡托普利 CaptoprilN HSO HCOOHCaptopril 是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。
Captopril 是第一个可以口服的ACE 抑制剂，有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿等副作用，与其结构中的巯基有关。
因此合成出不含巯基的ACE 抑制剂，以减少这些不良反应。
依那普利马来酸盐 Enalapril MaleateNN COOH O O O HHEnalapril 是依那普利酸的乙酯，或者是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，Enalapril 是依那普利酸的前药。
二．NO 供体药物一氧化氮NO 是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子，又称内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管降低血压。
NO 供体药物为治疗心绞痛的主要药物，除了有机硝酸酯外，，还有吗多明（Molstdomine ）和硝普钠（SodiumNitroprusside ）。
药物化学课程说课学习教案
辅导答疑时间安排和方式选择
时间安排
设定固定的辅导答疑时间，如每周一次或 每两周一次，确保学生有足够的时间提问 和解决问题。
VS
方式选择
采用线上和线下相结合的辅导答疑方式， 线上可以通过课程网站、电子邮件、社交 媒体等方式进行提问和解答，线下可以组 织面对面答疑或小组讨论等形式。
学生自评
引导学生对自己的表现进行自我评价，提高自我认知能力。
互评互议
鼓励学生之间相互评价、交流意见，促进共同进步。
06
作业布置、批改及辅导答疑
作业类型、难度和数量控制
作业类型
包括选择题、填空题、简答题、计算题等，涵盖药物化学的各个方 面，如药物合成、药物分析、药物作用机制等。
难度控制
根据学生的学习进度和能力水平，合理设置作业难度，确保作业具 有一定的挑战性，同时避免过于困难或过于简单。
分析药物化学与有机化学、生物化学、药理学等相关学科的交叉点，帮
助学生理解药物化学在医药领域的重要地位。
03
药物化学发展简史及前沿动态
简要回顾药物化学的发展历程，介绍当前药物化学研究的热点和前沿动
态，激发学生的学习兴趣。
各章节内在联系及逻辑关系
药物化学基础知识
药物合成与设计
包括药物的命名、结构、性质等，为后续章 节的学习提供必要的理论支撑。
操作步骤和注意事项讲解
1. 安全第一
遵守实验室安全规定，佩戴防护眼镜 和手套，注意易燃、易爆、有毒试剂 的使用。
2. 规范操作
严格按照实验步骤进行操作，避免随 意更改实验条件。
操作步骤和注意事项讲解
药物化学教材
药物化学教案第1次上课授课时间2013—10 教案完成时间2013年10月药物化学教案第 2 次上课授课时间2013-10 教案完成时间2013年10月药物化学教案第 3 次上课授课时间2013-10 教案完成时间2013年10月药物化学教案第 4 次上课授课时间2013-10 教案完成时间2013年药物化学教案第 5 次上课授课时间2013-10 教案完成时间2013年药物化学教案第 6 次上课授课时间2013-10 教案完成时间2013年药物化学教案第 7 次上课授课时间2013—10 教案完成时间2013年药物化学教案第 8 次上课授课时间2013-10 教案完成时间2013年药物化学教案第 9 次上课授课时间2013—11 教案完成时间2013年教学目的与要求：掌握—受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉-受体阻滞剂的构效关系。
掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。
熟悉纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。
了解普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。
大体内容与时间安排：、—受体阻滞剂的分类作用特点，10Min;2、-受体阻滞剂的构效关系，10Min.3、盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线，20Min。
熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。
4、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用，10Min。
重点：1、-受体阻滞剂的分类，-受体阻滞剂的构效关系2、盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
难点: -受体阻滞剂的研发思路药物化学教案第 10 次上课授课时间2013—11 教案完成时间2013年药物化学教案第 12 次上课授课时间2013—11 教案完成时间2013年药物化学教案第 13 次上课授课时间2013-11 教案完成时间2013年药物化学教案第 14 次上课授课时间2013-11 教案完成时间2013年药物化学教案第 15 次上课授课时间2013-12 教案完成时间2013年药物化学教案第 16 次上课授课时间2013-12 教案完成时间2013年。
药物化学教案
药物化学教案导语：药物化学是一门研究药物分子结构、性质及其合成方法的学科，是药学专业重要的基础课程。
本教案将介绍药物化学的基本概念、方法和应用，并为学生提供相关实验和案例分析，旨在加深对药物化学知识的理解和掌握。
第一章药物化学概述一、定义与发展历程A. 药物化学的定义及学科内涵B. 药物化学的发展历程以及重要里程碑二、药物分子结构与性质A. 药物分子的组成和结构特点B. 药物分子的性质及其与药效的关联第二章药物化学方法与工具一、药物分析技术A. 色谱分析技术及其应用B. 质谱分析技术及其应用二、药物合成方法A. 有机合成反应基础B. 药物合成的主要策略和方法第三章药物化学实验一、药物分子合成实验A. 选择合适的实验方法和材料B. 设计并完成药物分子的合成反应二、药物分析实验A. 使用色谱和质谱技术分析药物样品B. 分析结果的解读和评估第四章药物化学应用与案例一、新药发现与研发A. 药物靶点的筛选与鉴定B. 药物分子的合成优化和活性评价二、药物分子改造与优化A. 药物结构修饰与改变B. 药物分子性质与活性相关性分析三、药物化学的实际应用案例分析A. 现有药物分子的结构优化实例B. 药物合成中的困难与突破结语：药物化学教案通过对药物化学的概述、方法与工具、实验以及应用案例的阐述，全面而系统地介绍了药物化学的基本知识和实践应用。
通过学习本教案，学生将对药物化学有更深刻的了解，并能进一步应用所学知识解决相关问题和挑战。
希望本教案对学生在药物化学领域的学习和发展有所帮助。
药物化学电子教案
第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药） 重
《药物化学》第3章~5章（镇静催眠 药、抗精神病药、抗精神失常药) 2002-09-12
难点提示和辅导 一． 镇静催眠药 1．结构类型 分为三 类：巴比妥类、苯二氮 类和其它类。 2．巴比妥类典型 药物结构、化学名、性质及应用。 药品名 结构 化学名 性质及应用 5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H） 嘧啶三酮 又名鲁米那 白色有光泽的结晶,在空气中较稳 定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚， 具有弱酸性。用 于治疗失眠、惊厥和癫痫 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2， 4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮 白色结晶性粉末，易 溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸 性。用于镇静、催眠、抗惊厥 5-烯丙基-5-（1-甲基丁 基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮 镇静催眠药 3．巴比妥类药物的重要性质： 因此，巴比妥类药物的 钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。
苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰
脲沉淀而失去活性。因此，苯巴比妥钠注射剂不能 预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。 4．苯二 氮 类典型药物结构、化学名、性质及应用 药品名 结构 化学名 性质及应用 地西泮 (安定) 1-甲基-5-苯 基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮 -2-酮 白色结 晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇，在空气中稳定。 治疗焦虑症、失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥。 奥 沙西泮 (去甲羟安定) 7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基 -2H-1，4-苯并二氮 -2-酮 白色结晶性粉末，溶于乙 醇、氯仿，几乎不溶于水. 用于治疗焦虑、紧张、 失眠、头晕及部分神经官能症 艾司唑仑 （舒乐安 定） 8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1， 4]苯并二氮杂 白色结晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐， 溶于甲醇。镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。
药物化学教案
药物化学教案预览说明:预览图片所展示的格式为文档的源格式展示,下载源文件没有水印,内容可编辑和复制【教学题目】第一章绪论【教学目标】1.知识目标：掌握药物化学的研究范围和任务。
了解新中国成立后药化事业的成就。
2.能力目标：培养学生的语言表达能力和创新能力。
3.德育目标：明确学习药物化学的目的，树立药品质量第一的概念。
【教学重点】药物化学的研究内容和任务【教学难点】药物化学的任务【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】1.药物化学的学习意义2.药物化学与其它学科的关系3.学习药物化学的学习方法4.本学期的学习任务5.考核方式【新授】第一章绪论一、药物化学研究的内容和任务1.药物：是人类与疾病斗争过程中发展起来的，用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能，提高生活质量、保持身体健康的物质。
2.药物的分类天然药物化学药物化学和生物合成3.药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门学科，主要研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等内容。
4.药物化学的主要任务（1）为有效地利用现有药物提供理论基础（2）为生产化学药物提供更好的方法和工艺（3）探索寻找新药的途径、寻找和开发新药5. 学习药物化学的重要性二、新中国成立后药物化学事业的成就1.药物生产方面2.化学药物研究方面3.再药品质量监督管理方面4.药学教育方面三、药物的质量和质量标准（一）药物的质量评定原则1.理想药物：疗效好，毒副作用小2.评价一个药物的质量药物的疗效和毒副作用药物的纯度药物中的杂质生产过程中引入或产生由贮存过程中引入（二）药品的质量标准1. 我国现行的国家级药品质量标准是国家级标准，即《中华人民共和国药典》否则不得生产、出厂、销售和使用2. 中国药典的构成分为一部——中药二部——化学药物+生物制品共1699种（新增323种修订314种）主要内容：凡例、正文、附录、中文和英文索引凡例——药典的总说明正文——药典的主要内容部分药品和制剂的质量标准附录——记载了制剂通则及多种分析方法通则，标准液配制和标定3. 版本：7种1953 101963 141977 81985 51990 51995 52000 4. 重要作用：P3【小结】1.药化研究的内容和任务2.《中国药典》3.国家级药品质量标准【作业】P3 1. 2. 3. 4.【教学反思】第二课时：【教学题目】第四章麻醉用药【教学目标】1.知识目标:使学生掌握吸入麻醉药的基本特点和概念及相关药物的特性（氟烷和麻醉乙醚）2.能力目标:培养学生科学的学习方法3.德育目标:激发学生的学习兴趣，配演该国主义精神【教学重点】麻醉乙醚【教学难点】麻醉乙醚【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【引课】麻醉药全身麻醉药——中枢NS局部麻醉药——N末梢及N干【新课】第四章麻醉用药第一节全身麻醉药1.分类吸入麻醉药静脉麻醉药2.要求：a. 起效快停药后清除迅速b. 对身体无害（心、肝、肾）c. 易控制时间和深度d. 性质稳定一.吸入麻醉药：为一类化学性质不活泼的气体或易挥发液体。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
教案（理论）
章节名称第四节酶抑制剂Enzyme Inhibitors
第 13 课次总 32 课次教学时数 2 授课教师
【教学目的与要求】
1．熟悉作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂的发展和结构类型。
2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】
理论讲授
课件教学
问答法
【参考资料】
《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社
《药物化学》课件
【重点与难点】
重点：卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的命名、理化性质、合成。
难点：卡托普利的构效关系。
【教学过程设计】
提出问题 2分钟导入新课3分钟展示目标 1分钟课堂讲授 85分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟
【教学内容纲要】
第四节酶抑制剂Enzyme Inhibitors
一．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂
常见的ACE抑制剂见表4－14。
卡托普利Captopril
Captopril 是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。
Captopril是第一个可以口服的ACE抑制剂，有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿等副作用，与其结构中的巯基有关。
因此合成出不含巯基的ACE抑制剂，以减少这些不良反应。
依那普利马来酸盐Enalapril Maleate
Enalapril是依那普利酸的乙酯，或者是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，Enalapril 是依那普利酸的前药。
二．NO供体药物
一氧化氮NO是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子，又称内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管降低血压。
NO供体药物为治疗心绞痛的主要药物，除了有机硝酸酯外，，还有吗多明（Molstdomine）和硝普钠（Sodium
Nitroprusside）。
三．直接松弛血管平滑肌的药物
肼屈嗪Hydralazine
Hydralazine 能舒张外周血管，增加心输出量和肾血流量。
它的降压机制尚不清楚。
四．血管紧张素II受体拮抗剂
洛沙坦Losartan
Losartan 为第一个上市的血管紧张素II受体拮抗剂。
在影响调节血压的肾苏－血管紧张素系统（RAS）的药物中，血管紧张素II受体拮抗剂为作用最直接的药物，具有良好的抗高血压作用。
血管紧张素II（AngII）受体拮抗剂直接阻断AngII分子与相应受体的结合达到抗高血压作用，这与ACE抑制剂减少血液中的AngII的分子数量不同。
【课后思考题】
简答题：1.简述卡托普利的构效关系。
2.写出卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的化学结构式并命名。
【课后小结】。