异环磷酰胺ppt课件

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化疗药物的正确使用PPT课件

化疗药物的正确使用PPT课件
• 规格包装:每瓶100mg,200mg,片剂,每片 50mg。
3、异环磷酰胺
• 别名:和乐生 • 英文名:Ifosfamide,Isophosphamide,IFO,IFS,ISP • 分子式:C7H15Cl2N2O2P • 实验研究:本药60年代中期由德国Asta药厂合成,由于严重的出血性
膀胱炎副作用,限制了临床使用。直到1981年Brock等合成了尿路保 护剂Mesna(巯乙磺酸钠)后,方广泛临床应用。1988年FDA批准美 国上市,1991年临床试验后我国上市。 • 药代动力学:IFO静注后迅速分布到各组织中,与CTX一样需经肝细胞 色素P450激活,代谢为异磷酰胺氮芥才能起抗癌作用,但与环磷酰胺 代谢途径不同。 IFO水溶性大,活化速度慢,血峰值低,剂量可为CTX的3-4倍,常规 给药1.6-2.4g/m2,连续3-5日,t1/2约为7小时,约55%-60%从尿 中排泄,另15%为原形排泄。一次给予大剂量3.8-5.0g/m2 ,t1/2为 15小时,80%从尿中排泄,其中50%-55%为原形。因此,分次给药 可获得更好的生物效应。
• 不良反应:⑴骨髓抑制(最低1-2周,3-5周恢复)。 ⑵消化道反应(停药1-3天后消失)。⑶脱发、皮 肤色素沉着。⑷中毒性肝炎。⑸口腔炎、膀胱炎。 ⑹大剂量可致心肌炎。⑺无月经、无精子及不育。 ⑻肺纤维化。
• 注意事项:⑴肝肾功能异常时毒性增加。⑵大剂量 使用时应水化利尿,同时应用尿路保护剂(Mesna) 以预防出血性膀胱炎。
• 用法:口服,成人1g/天,分2次口服,连服4天, 休息3天/周。也可连续服用,总量20克为1疗程。 儿童按20mg/kg计算。局部用药:涂抹于肿瘤溃 疡处,1-2次/天。
• 不良反应:⑴消化道反应,恶心、呕吐等。 ⑵白 细胞和血小板减少。 骨髓抑制出现较晚,总量达 10g以上可出现明显骨髓抑制。

环磷酰胺课件ppt

环磷酰胺课件ppt

学相结合,提高治疗效果和减少副作用。
THANKS
感谢观看
02
环磷酰胺的药理 作用
熟悉环磷酰胺的药理作用 机制,包括免疫抑制作用 、抗肿瘤作用等。
03
环磷酰胺的临床 应用
了解环磷酰胺在临床上的 应用,包括自身免疫性疾 病、器官移植等领域。
04
环磷酰胺的不良 反应及注意事项
掌握环磷酰胺的常见不良 反应及预防措施,以及用 药期间的注意事项。
新型免疫抑制剂研究进展介绍
环磷酰胺课件
contents
目录
• 环磷酰胺基本概念及作用机制 • 临床应用与疗效评估 • 药物相互作用及注意事项 • 环磷酰胺市场现状与前景展望 • 案例分析:成功治愈案例分享与讨论 • 患者教育与心理支持策略 • 总结回顾与展望未来发展趋势
01
环磷酰胺基本概念及作用机制
环磷酰胺简介
定义
环磷酰胺(Cyclophosphamide ,CTX)是一种烷化剂类抗肿瘤 药物,具有较广的抗肿瘤谱,临
不良反应监测与处理
01
02
03
常规监测
定期监测患者血常规、尿 常规、肝肾功能等指标, 及时发现和处理不良反应 。
特殊监测
针对环磷酰胺可能导致的 特殊不良反应,如心脏毒 性、肺毒性等,进行相关 监测和处理。
处理措施
根据不良反应的类型和严 重程疗等。
个体化治疗
针对不同患者类型和病情,制定个 体化的治疗方案,提高治疗效果。
疗效评估指标
生存率
通过比较治疗组与对照组的生存率,评估环磷酰胺对肿瘤患者的 生存益处。
肿瘤缩小率
观察患者肿瘤大小的变化,评估环磷酰胺对肿瘤生长的抑制作用。
生活质量改善

化疗药物外渗的防治 ppt课件

化疗药物外渗的防治  ppt课件
合理选择血管 根据药物选择血管:发疱性、刺激性强的化疗药物不宜 选手足背小血管 长期化疗的病人,建立系统的静脉使用计划
保护大静脉:常规采血和非化疗药物的注射选用小静脉
最好通过静脉插管化疗
ppt课件 14
化疗药物外渗的预防(二)
提高专业技术 熟练穿刺技术,力求一针见血 穿刺成功后正确固定针头,避免滑脱和刺破血管壁
ppt课件
21
ppt课件
11
渗漏引起局部反应的药物分类
•非发疱性: 无明显发疱或刺激作用的药 物。如环磷酰胺、氨甲喋呤、博莱霉素、 氟脲嘧啶、顺铂等。
ppt课件Βιβλιοθήκη 12化疗药物外渗的临床表现
根据临床症状和体征可分为三期
Ⅰ期:局部组织炎性反应期
Ⅱ期:静脉炎性反应期 Ⅲ期:组织坏死期
ppt课件
13
化疗药物外渗的预防(一)
ppt课件
18
化疗药物外渗的治疗(二)
外敷 冷敷:冰袋24h 最长3天 药物湿敷:50%MgSO4 2-4%NaHCO3 中药湿敷:喜疗妥
ppt课件
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化疗药物外渗的治疗(三)
抬高患肢
溃疡、坏死皮肤进行清创换药或植皮 渗漏24h后,可行红外线、超短波等理疗
功能锻炼
ppt课件
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Thank you!
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ppt课件
化疗药物外渗的预防(四)
加强患者配合
化疗前对患者进行针对性的宣教
发疱剂滴注时,减少患者的活动 化疗时如有异常感觉,及时报告护士
ppt课件
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化疗药物外渗的治疗(一)
紧急处理 发现渗出,立即停止点滴,注射器回抽药物 局部使用解毒剂:对抗药物的损伤效应,灭活渗漏药物, 加速药物的吸收和排泄。 局部封闭:激素(地塞米松)+利多卡因

异环磷酰胺代谢物

异环磷酰胺代谢物

异环磷酰胺代谢物
异环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药物之一,其代谢产物包括酮(异)环磷酰胺和羧基(异)磷酰胺。

这些代谢物是由可溶性酶如醛脱氢酶分别氧化生成的,无细胞毒作用,是从尿中排泄的失活产物。

未经氧化的醛(异)磷酰胺可在细胞内外部分进行自发降解,生成活性代谢产物(异)磷酰胺氮芥(PM)和丙烯醛。

其中,(异)磷酰胺氮芥(PM)是主要的代谢产物,其在尿中的排泄极少,与后两种相比几乎可以忽略,因此几乎所有被活化的CPIFO都以代谢物的形式排出体外。

此外,3’5’核酸内切酶可加速活化过程。

前两种代谢物在尿中的排泄极少,与后两种相比几乎可以忽略,因此几乎所有被活化的CPIFO都以代谢物的形式排出体外。

以上内容仅供参考,建议查阅专业书籍或咨询专业人士获取更准确的信息。

化疗药物的分类PPT课件

化疗药物的分类PPT课件
每次静脉滴注时间不得少于6~8小时;不良反应:1.恶心、食欲减退 或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹 泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点, 约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。2.长期应用可导致神经 系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。 一般不宜和放射治疗同用。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
长春新碱 (VCR) 用于治疗急性淋巴细胞性白血病,疗效较好,对其他急性白血病、何 杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。 不良反应:①.剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经 症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝 或消失,外周神经炎。神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性 好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 ②.骨髓抑制和消化道反应较轻。③.有局部组织刺激作用,药液不 能外漏,否则可引起局部坏死。④.可见脱发,偶见血压的改变。防 止药液溅入眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地 塞米松眼膏保护)。冲入静脉时避免日光直接照射。
只能用5%葡萄糖注射液或注射用水 。溶解后药液,即时用完,室温下放置不得 超过6小时。不良反应:1.骨髓抑制,主要为粒细胞减少,平均最低值在14天, 第21天恢复;2.心脏毒性低于ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化, 慢性心脏毒性呈剂量累积性;3.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜 炎,有时出现腹泻;4.其它:肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。 膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状,甚至膀胱萎缩。
口服给药:脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑 原发肿瘤及转移瘤 。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放 射活性。不良反应:骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。白 细胞或血小板减少最低点出现在4~6周,一般持续5~10天,服药 后可有胃肠道反应;轻度脱发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸与卵 巢功能,引起闭经及精子缺乏。

异环磷酰胺ppt课件视频

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目 录
• 异环磷酰胺简介 • 异环磷酰胺的药理学特性 • 异环磷酰胺的临床应用 • 异环磷酰胺的安全性与副作用 • 异环磷酰胺的疗效与临床研究 • 异环磷酰胺的制备工艺与质量控制
01
异环磷酰胺简介
药物概述
异环磷酰胺是一种具有细胞毒 性的烷化剂,属于氮芥类衍生 物。
它通过干扰DNA的合成和修复 过程,导致细胞死亡,具有抗 肿瘤活性。
清除率
药物清除率较高,主要通过肾脏排 泄。
药物相互作用
异环磷酰胺可能与其他药物发生相 互作用,如肝药酶抑制剂或诱导剂 。
03
异环磷酰胺的临床应用
适应症与用途
适应症
异环磷酰胺主要用于治疗多种实体瘤,如卵巢癌、睾丸癌、 乳腺癌等。
用途
作为细胞毒性药物,异环磷酰胺通过抑制DNA合成和修复, 杀伤肿瘤细胞,起到抗肿瘤作用。
制剂制备工艺
配制
将原料药与适量的溶剂 混合,配制成一定浓度
的溶液。
灌装
将溶液灌装到灭菌的玻 璃瓶或塑料瓶中,并密
封。
灭菌
质量控制
对灌装好的制剂进行高 温或辐射灭菌,以消除
微生物污染。
对制剂的外观、pH值、 含量等进行检测,确保
符合质量标准。
质量控制与标准
质量标准
制定异环磷酰胺原料药和制剂 的质量标准,包括性状、鉴别
禁忌症与注意事项
禁忌症
对异环磷酰胺过敏的患者、Biblioteka 妇及哺 乳期妇女禁用。注意事项
在使用异环磷酰胺期间,应定期监测 血常规、肝肾功能等指标,以便及时 发现和处理不良反应。
药物过量与中毒处理
药物过量
若患者不慎过量使用异环磷酰胺,应立即停药,并采取对症治疗措施。

化疗药物分类及不良反应的处理ppt课件

化疗药物分类及不良反应的处理ppt课件
药物毒性相加
联合用药时应注意药物之间的毒性相加情况,避 免因毒性过大对患者的身体造成损害。
序贯治疗的策略
诱导治疗
在肿瘤初始阶段,使用对肿瘤细胞具有高度杀伤力的药物进行诱 导治疗,以迅速缩小肿瘤体积。
巩固治疗
诱导治疗取得一定效果后,采用对肿瘤细胞具有持续抑制作用的药 物进行巩固治疗,以维持治疗效果。
过敏药物治疗。
呼吸困难
过敏反应可能导致呼吸困难,需立 即停止化疗药物,给予紧急处理。
喉头水肿
过敏反应可能导致喉头水肿,危及 生命,需立即就医处理。
其他不良反应
神经毒性
化疗药物可能引起神经毒性,表 现为肢体麻木、疼痛等症状,需
使用神经保护剂治疗。
肾功能损害
化疗药物可能对肾脏造成损害, 应定期监测肾功能,及时发现并
详细描述
铂类化合物如顺铂、卡铂等,常用于治疗睾丸癌、膀胱癌等;靶向治疗药物如曲 妥珠单抗、利妥昔单抗等,主要用于治疗特定类型的肿瘤。
02
不良反应的处理
消化系统不良反应
01
0203恶心和来自吐化疗药物可能导致恶心和 呕吐,可以采取药物治疗 、饮食调整和心理支持等 方法缓解。
腹泻和便秘
化疗药物可能引起腹泻和 便秘,需注意饮食卫生、 增加水分摄入和适当使用 止泻药。
03
在治疗过程中,应密切监测患者的不良反应,及时调整治疗方
案,确保患者的安全和治疗效果。
04
化疗药物的不良反应预防与控 制
预防不良反应的措施
合理选择药物
根据患者的病情和身体状况,选择合适的化疗药物,避免不必要 的副作用。
剂量控制
严格控制化疗药物的剂量,避免因剂量过大导致不良反应加重。
预处理措施

抗肿瘤药:烷化剂抗肿瘤药异环磷酰胺

抗肿瘤药:烷化剂抗肿瘤药异环磷酰胺

药物名称异环磷酰胺
药物别名和乐⽣,HOLOXAN,IFO
英⽂名称 Ifosfamide
说 明注射⽤异环磷酸胺:每瓶0.5g;1.0g;2.0g。

功⽤作⽤⾻及软组织⾁瘤、⾮⼩细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、⼦宫颈癌、⾷管癌。

⽤法⽤量常⽤剂量为2.5~5.0g/m2,每⽇1次,静脉滴注,连续5天,每3~4周重复1次。

剂量为18g/m2静脉滴注,连续4天。

注意事项限制剂量提⾼的主要毒性为泌尿道刺激,如不给尿路保护剂有18%~40%可出现⾎尿。

所以⼀般必须配合应⽤尿路保护剂美司纳及适当⽔化。

肾毒性表现为⾎肌酐升⾼,⾼剂量时甚⾄可导致肾⼩管坏死。

⼉童长期应⽤异环磷酰胺可引起Fanconi综合征。

所以肾功能不全的病⼈应慎⽤。

剂量过⾼、肾功能不全和既往⽤过顺铂的病⼈可有神经毒性,常表现为昏睡、意识不清,常在药物治疗期内或停药后短期内出现。

⼀般认为是异环磷酰胺去氯⼄基后形成的氯⼄醛引起。

⾻髓抑制也是剂量限制性毒性,⽩细胞和⾎⼩板下降常出现于给药后第8~12天。

其他也可有恶⼼呕吐、脱发等。

个别报告在⾼剂量可有肺炎和⼼脏毒性。

化疗药物不良反应的预防及护理措施PPT精选课件

化疗药物不良反应的预防及护理措施PPT精选课件
• 给予保肝药物治疗无效,则应及时进行化疗。 • 2观察病情,了解患者的不是主诉,即使发现异常,
对症处理。 • 3给予保肝药物。 • 4饮食以清淡可口为宜,适当增加蛋白质和维生素的
摄入量。 • 5做好心理护理,减轻焦虑,注意休息。
31
肺毒性
主要药物有伯莱霉素、 长春新碱、丝裂霉素
心源性肺水肿— 氨基蝶呤、 阿糖胞苷、
• 5给药后应严密观察病情,若出现过敏应及时停药, 就地抢救。
• 6给药得的第一个小时内进行血压监测,每5—10分 钟测血压和脉搏并做好护理记录。

17
护理:
预防
1化疗前应识别是发疱性还是非发疱性药物,以适当剂量的 稀释液溶解药物,以防止药物浓度过高。 2、输液部位的选择:避开手臂侧和肘窝及施行过广泛切除 性外科手术的肢体末端,输液的适当部位为前臂近端(未 手术)及重要结构上覆盖有大量皮下组织的部位,若上述 部位血管条件不佳,选择手背上直的、弹性好的易于穿刺 的血管亦可行,并且皮下软性留置针优于标准静脉注射针 预期可能有复合输液时,应考虑使用中心静脉。
长春新碱类药物
34
防止和护理要点
• 1联合用药时应注意有无毒性相加的作用,这种药物剂量 不宜过大。
• 2密切观察毒性反应 • 3有的药物如VP-16等易引起体位性低血压,故在用药过
程中应注意休息,或缓慢活动。告知患者缓慢改变体位, 加强防护,以防意外。 • 4若患者出现肢体活动或感觉障碍 应加强护理,以免灼伤、 扎伤等,适当给予按摩、针灸。 • 5做好日常护理工作,为患者制造一个安全的居住环境, 减少磕碰,同时给予心理支持,增加患者战胜疾病的信心。
骨髓抑制
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肿瘤科化疗药物PPT课件

肿瘤科化疗药物PPT课件

3
疗效不佳时的处理
如疗效不佳或出现耐药性,及时调整药物或治疗 方案。
05
肿瘤化疗药物的未来发 展与研究方向
新型肿瘤化疗药物的研发与临床试验
新型肿瘤化疗药物的研发
随着生物技术的不断发展,新型肿瘤化疗药物的研发成为研 究热点。这些药物可能针对特定的肿瘤细胞靶点,具有更高 的疗效和更低的副作用。
临床试验的重要性
肿瘤化疗药物的剂量与使用方法
剂量确定
根据患者的体重、体表面积等因 素,计算合适的药物剂量。
给药途径
根据药物的性质和患者的状况, 选择合适的给药途径,如静脉注
射、口服等。
使用频率和周期
确定药物的给药频率和周期,确 保药物在体内保持有效浓度。
肿瘤化疗药物的联合应用与序贯治疗
联合用药
为提高疗效,减少耐药性的发生,可采用多种药 物的联合治疗方案。
肿瘤科化疗药物PPT 课件
contents
目录
• 肿瘤化疗药物概述 • 常用肿瘤化疗药物 • 肿瘤化疗药物的副作用及处理 • 肿瘤化疗药物的合理使用与注意事项 • 肿瘤化疗药物的未来发展与研究方向
01
肿瘤化疗药物概述
肿瘤化疗药物的种类
烷化剂
抗代谢药
抗生素类
植物类
其他类
通过使DNA发生烷化作 用,干扰DNA复制,从 而抑制肿瘤生长。常见 的烷化剂包括环磷酰胺 、异环磷酰胺等。
疲劳和乏力
化疗药物可能引起疲劳和乏力,需 注意休息,遵医嘱治疗。
04
肿瘤化疗药物的合理使 用与注意事项
肿瘤化疗药物的合理选择
肿瘤类型与分期
根据肿瘤的类型和分期,选择针对特定肿瘤细胞分裂周期的药物。
患者身体状况
考虑患者的年龄、体能状况、肝肾功能等,选择副作用较小的药物。

抗肿瘤药物ppt课件

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奥沙利铂 31
4.96
氟尿嘧啶 27
4.32
表柔比星 23
3.68
卡铂
21
3.36
吡柔比星 19
3.04
奈达铂 17
2.72
阿糖胞苷 14
2.24
培美曲塞二钠 13
2.08
长春瑞滨 13
2.08
伊立替康 12
1.92
长春新碱 12
1.92
洛铂
11
1.76
合计
554
88.64
注:只包含 ADR 大于PP1T0课例件次的药品。
16
顺铂
铂类 配合 物
卡铂
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 非精原细胞性睾丸瘤、肺
性药物
癌、头颈部鳞状细胞癌、
卵巢癌、膀胱癌、前列腺
癌、淋巴肉瘤
细胞周期非特异 小细胞肺癌、头颈部鳞癌、
性药物
卵巢癌及睾丸肿瘤
喜树 碱类
鬼臼 生物 碱类
喜树碱
依托泊 苷
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 胃癌、绒毛上皮癌、恶性

依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉
(10%~30%) 素、吉西他滨、阿糖胞苷(用量≤1g/m2
时)、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、
曲妥珠单抗
极低 (<10%)
贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、
氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新 碱、长春瑞滨
中国医院药PP学T课杂件 志2009年第29卷第15期(1340-134229 )
核苷酸还原酶抑 择性杀伤作用, 显著疗效,对黑色素瘤有暂
制剂
可使肿瘤细胞 时缓解作用,可用作同步化
集中于G1期 药物,增加化疗和放疗的敏

化疗药物配置及防护 ppt课件

化疗药物配置及防护  ppt课件
化疗药物的 配置与防护
ppt课件
1
教学大纲
1 掌握化疗规范化的配药、给药以及污物的 处理 2 熟悉化疗的概念、分类、给药途径、暴露途 径以及对护理人员的危害 3 了解我国化疗管理现状,职业防护目的及 原则
ppt课件
2
化疗的概念
• 应用化学药物杀灭肿瘤细胞或限制肿瘤细 胞的生长以达到治愈或者好转,或提高患 者生活质量,延长生存期的一种方法。
19
2 在配制过程中,操作台面应覆盖一次性防护 垫,以吸附溅出的药物,防止蒸发造成空气 污染。
3 割锯安碚前应轻弹其颈部,使附着药粉降到 瓶底,折断安碚颈部时要用消毒纱布包住安 瓶颈部,将安碚头部向远离操作者方向倾斜, 然后折断。
ppt课件
20
4 抽取药液时用一次性注射器和较大号的针 头,所抽药液以不超过注射器容量3 /4为宜。 抽取药液后,在瓶内进行排气或排液后再拔 针,不使药液排入空气中。 5 配药完毕后,用清水洗或擦拭操作柜内部及 台面。 6 配药及操作完毕后,脱去手套彻底洗手。
烷化剂氮芥nh2环磷酰胺ctx异环磷酰胺ifo噻替哌tspa抗代谢类甲胺蝶呤mtx氟尿嘧啶5fu阿糖胞苷等抗生素类阿霉素adm表阿霉素epi平阳霉素pym丝裂霉素mmc放线菌素d植物类长春新碱vcr足叶乙甙vp16激素类糖皮质激素雌激素雄激素等激素及其拮抗剂化疗药物给药途径静脉给药静推静滴静冲静泵肌肉注射无刺激药物深部注射口服给药制成胶囊戒肠溶剂腔内注射心包腔胸腹腔膀胱动脉插管多见于肝癌介入鞘内注射可以通过血脑屏障抗肿瘤药暴露污染的途径
注射剂—针头刺伤 —破损
ppt课件 11
2008护理人员化疗药物暴露有关症状的 发生率——
组 别 N 疲 劳 头 疼 头 晕 3.6 食欲 不振 恶 心 呕 吐 0.9 腹 泻 便 秘 8.2 脱 发 感 觉 异 常 2.1 角 结 膜 炎 1.9 皮 炎 过 敏 6.8 口 炎 溃 疡 7.2 月 经 紊 乱 7.6

最新关于药品“异环磷酰胺”的认识

最新关于药品“异环磷酰胺”的认识

物的产量和质量,对
作物上的害虫。
农业生产具有重要的
2
3 推动作用。
小主题三:异环磷酰胺在其他领域的应用
3. 此外,异环磷酰胺还被应用于生物学研究,如作为酶的抑
3
制剂,帮助科学家更好地理解生物过程。
2 1
2. 异环磷酰胺也被用于分析化学中,作为一种有效的离子源 ,用于质谱仪等仪器的离子化。
1. 异环磷酰胺在材料科学领域有着广泛的应用,如作为聚合 物的阻燃剂,提高材料的防火性能。
3. 原料的处理过程中,还需 要严格控制温度和压力,以 防止原料发生不必要的化学 反应。
小主题二:反应条件的控制
1. 在异环磷酰胺的制备过 程中,反应条件的控制至关 重要。首先,需要精确控制 反应温度,因为温度的高低 直接影响到反应的速度和产 物的质量。
2. 除了温度,反应压力 也是一个重要的控制因素 。适当的压力可以促进反 应的进行,但过高的压力 可能会导致反应失控,产 生副反应。
小主题三:异环磷酰胺的环境影响
1. 异环磷酰胺在环境中的持久性,可能对土壤和水源造成长期 污染。
2. 异环磷酰胺的大量使用可能导致生态系统中某些物种的数量 减少,破坏生态平衡。
3. 异环磷酰胺的环境残留可能通过食物链进入人体,对人体健 康构成潜在威胁。
感谢观看!
2. 异环磷酰胺的分子结构 决定了其具有很好的稳定性 和化学活性,使其在医药和 农药领域有广泛的应用。
03
3. 异环磷酰胺的分子结构 中的氮原子和氧原子的存在 ,使得它能够与许多生物大 分子发生反应,从而发挥其 药理作用。
小主题二:异环磷酰胺的化学反应
01
1. 异环磷酰胺在酸性环境下 ,可以发生水解反应,生成 磷酸和胺类化合物。

异环磷酰胺

异环磷酰胺

IfosfamideBarbara J.Rider Tulane Health Sciences Center,New Orleans,USAã2007Elsevier Inc.All rights reserved.IntroductionIfosfamide,an analog of cyclophosphamide,is an alkylating agent that is effective against a variety of tumors.Its major advantage over cyclophosphamide is that ifosfamide is less myelotoxic Chabner et al(2001).NomenclatureName of the ClinicalFormIfosfamideRelated Names Source:EMTREE Ifosfamide;asta24942;asta4942;asta z4942;3(2 chloroethyl)2(2chloroethylamino)1,3,2 oxazaphosphorinane2oxide;3(2chloroethyl)2(2chloroethylamino)tetrahydro2h1,3,2oxazaphosphorine 2oxide;cyfos;holoxan;ifex;ifomide;ifosfamid; iphosphamide;isocyclophosphamide;isoendoxan; isofosfamide;isophosphamide;mitoxana;mjf9325; naxamide;n,3bis(2chloroethyl)tetrahydro2h1,3,2 oxazaphosphorin2amino2oxide;nsc109724;z4942; Ifosamide;3(2chloroethyl)2(2chloroethylamino)1,3,2 oxazaphosphorinane2oxide;3(2chloroethyl)2(2 chloroethylamino)tetrahydro2h1,3,2oxazaphosphorine2oxide;asta24942;asta z4942;asta24942;asta4942;mjf9325;n,3bis(2chloroethyl)tetrahydro2h1,3,2 oxazaphosphorin2amino2oxide;nsc109724;z4942Chemical Names N,3-Bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amine2-oxideCAS Number3778-73-2Basic ChemistryChemical StructureStructureComments Related structurally to cyclophosphamide.1ChemicalFormulaC7H15Cl2N2O2P PropertiesPhysicalProperties Ifosfamide is an off-white lyophilized powder with a melting point of between39–41 C.While it can be stored at room temperature or under refrigeration,it should be protected from temperatures above 35 C at which it will liquefy and decompose Dorr and Fritz(1980), Budavari(1996).MolecularWeight261.087Solubility Ifosfamide is soluble in water.The intact vial is stable for up to5years.The reconstituted solution is stable for1week at room temperatureand for6weeks under refrigeration Dorr and Fritz(1980).Human PharmacokineticsThe pharmacokinetics of ifosfamide are dose-dependent.At high single doses of3.8–5.0 g/m2,plasma decay is biphasic with a terminal half-life of approximately15hours. Urinary recovery is from70–86%of the administered dose,with about62%being excreted as parent compound.Lower fractionated doses of ifosfamide(1.6–2.4g/m2/ day)exhibit a monoexponential plasma decay with a terminal half-life of about7hours. Urinary excretion of unchanged drug is only12–18%of the dose after72hours.The renal clearance of ifosfamide is21.3ml/min with a single bolus dose,and18.7ml/min with fractionated doses Sifton(2002),Dorr and Fritz(1980).Pharmacokinetic PropertiesValueUnits Prep.andRoute ofAdmin.Reference CommentsAbsorptionBioavailability92% 1.5g/m2,p.o.Chabner et al(2001) DistributionVolume of Distribution 12.5l/m2 5.0g/m2,i.v.Chabner et al(2001)Plasma ProteinBindingNegligibleMetabolism Metabolized by CYP450s to active compound.Plasma Half-Life7.0hrs i.v.Sifton(2002)The plasma half-life isdose-dependent.Thevalue shown is for lowfractionated doses. Bio Half-LifeClearance63ml/min/m21.5g/m2,i.v.Chabner et al(2001)The clearance ofifosfamide is dose-dependent.Routes of Elimination Ifosfamide and its metabolites are excreted primarily in urine.Ifosfamide 2Targets-PharmacodynamicsTo be active,ifosfamide requires metabolic conversion by cytochrome P450enzymes in the liver.Similar to cyclophosphamide,ifosfamide is activated to4-hydroxyifosfamide, which degrades to4-ketoifosfamide,which,in turn,is converted to ifosphoramide,the active metabolite,and acrolein,which is most likely responsible for hemorrhagic cystitis. The active metabolite induces crosslinking of DNA,thereby inhibiting DNA replication Chabner et al(2001).Target Name(s):DNATherapeuticsIfosfamide is a broad-spectrum antineoplastic agent shown to be effective against a variety of cancers,including leukemias,solid tumors and lymphomas.It is typically employed in combination with other antineoplastic agents,but may be used alone for the treatment of Burkitt’s Lymphoma.IndicationsValue Units Prep.and Routeof Admin.Reference CommentsCancerDosage 1.2gm/m2/day i.v.for5consecutivedays Sifton(2002)Repeat treatmentevery3weeks.ContraindicationsIfosfamide is contraindicated in those known to be hypersensitive to it and in those with depressed bone marrow function.Adverse EffectsAdverse effects associated with the use of ifosfamide include hemorrhagic cystitis,nausea, vomiting,alopecia,and myelosuppression.Agent-Agent InteractionsAgent Name Mode of InteractionBarbiturates Co-administration of barbiturates enhances the metabolic activation of ifosfamide.Ifosfamide3Pre-Clinical ResearchPharmacokinetics PotencyValue UnitsOrgan/Tissue Prep.and Route of Admin.Cell Line/Type Effects Exp.End Point Reference CommentsRatLD50150–160mg/kgi.p.Budavari(1996)Book CitationsDorr,R.T,Fritz,W.L.,1980.Ifosfamide.Cancer Chemotherapy Handbook ,pp.472–479,Elsevier,New York,NY.Sifton,D.W.,2002.Ifex.Sifton,D.W.(Ed.),Physicians’Desk Reference ,Edition 56,pp.1123–1124,Medical Economics Company,Montvale,New Jersey..Budavari,S.,1996.Ifosfamide.Budavari,S.(Ed.),The Merck Index ,Edition 12,pp.841–842,Merck and Co.,Inc.,Rahway,NJ.Chabner,B.A.,Ryan,D.P.,Paz-Ares,L.,Garcia-Carbonero,R.,Calabresi,P.,2001.Antineoplastic Agents.Hardman,J.G.,Limbird,L.E.(Ed.),Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics ,Edition 10,pp.1389–1459,McGraw-Hill,New York,NY.Ifosfamide4。

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• (1)先前应用顺铂患者,可加重异环磷酰 胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。 • (2)同时使用抗凝血药物,可能导致出血 危险。 • (3)同时使用降血糖药,可增强降血糖作 用。 • (4)与其他细胞毒药物联合应用时,应酌 情减量
500~600mg/m2。
美司那
• 1、同用泌尿道保护剂:美司那 • 2、性状为无色的澄清液体,具有类似蒜的 特臭 • 3、试验研究美司那对肿瘤无治疗作用,能 与环磷酰胺(CTX)和异环磷酰胺(IFO) 的毒性代谢产物丙烯醛结合成无毒化合物, 由尿中迅速排除体外,降低这两种药物的 膀胱刺激症状,即仅限于对抗泌尿系统的 损害。
不良反应
(3)中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常
表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏 等。
少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。
(4)少见的有一过性无症状肝肾功能异常; 若高剂量用药可因肾毒性产生代应尚包括脱发、恶心和呕吐等。 注射部位可产生静脉炎。 (6)长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低 下、不育症和继发性肿瘤。
注意事项
(1)本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用
时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水
化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。
(2)低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑 制及育龄期妇女慎用。
注意事项
• (3)本品水溶液不稳定,须现配现用。
• (4)用药期间应定期检查白细胞,血小板 和肝肾功能测定。
药物相互作用
美司那
• 代谢本药静脉注射后,药物主要集中于肾 脏。可迅速在组织中转化为无活力的二硫 化物。该化合物经肾小球滤过后,经肾小 管上皮又转变成硫乙磺酸钠。人体血浆半 衰期约为1.5小时。从尿中排出体外,24小 时内即有80%的药物排出。
美司那
• 1、适应症 与环磷酰胺或异环磷酰胺(IFO) 合用,作为泌尿系统保护剂,可解救泌尿 系统毒性。 • 2、用法 美司那一日剂量为异环磷酰胺一 日用量的60%,于给异环磷酰胺的0、4、8 小时,分3次静注例如异环磷酰胺一日用量 为2.0g,美司那一日用量为1200mg,分3次 静注,即美司那每次400mg,于IFO给药的0、 4、8小时静注)。 。
不良反应
(1)骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,
最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对 肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心 及呕吐,一般停药1~3天即可消失。 (2)泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排 尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周 内出现,通常在停药后几天内消失。
异环磷酰胺
适应症
适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶
性淋巴瘤和肺癌等。
规格
• (1)0.5g
• (2)1.0g
用法用量
单药治疗 静脉注射按体表面积每次1.2~
2.5g/m2,连续5日为一疗程。 联合用药 静
脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连
续5日为一疗程。 每一疗程间隙3~4周。
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