万艾可说明书

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枸橼酸西地那非片说明书

枸橼酸西地那非片说明书

•枸橼酸西地那非片说明书【成份】枸橼酸西地那非片主要成分为单剂西地那非【性状】枸橼酸西地那非片为兰色菱形薄膜衣【作用类别】【功效主治】枸橼酸西地那非片用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)【用法用量】对大多数患者推荐剂量为mg在性活动前约小时服用;但在性活动前.~小时内的任何时候服用均可基于药效和耐受性剂量可增加至mg(最大推荐剂量)或降低至mg每日最多服用次下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关年龄岁以上(增加%)肝脏受损(如肝硬化增加%)重度肾损害(肌酐清除率<ml/分增加%)同时服用强效细胞色素P A抑制剂(酮康唑伊曲康唑增加%)红霉素增加%沙奎那韦(saquinavir)增加%由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率故这些患者的起始剂量以mg为宜研究表明HIV蛋白酶抑制剂利托那韦(Ritonavir)可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了倍)有鉴于此建议服用利托那韦的患者每小时内用药剂量最多不超过mg【禁忌】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者无论是规律或间断服用均为禁忌症对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用【不良反应】头痛潮红消化不良鼻塞及视觉异常等视觉异常为轻度和一过性的主要表现为视物色淡光感增强或视物模糊【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用可从给药开始持续到整个小时的观察期内所以在任何情况下联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌以下患者慎用西地那非阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲海绵体纤维化Peyronie氏病)易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血多发性骨髓瘤白血病)其他治疗勃起功能障碍的方法与枸橼酸西地那非片合用的安全性和有效性尚未研究不推荐联合使用在已有心血管危险因素存在时用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险在性活动开始时如出现心绞痛头晕恶心等症状须终止性活动国外批准枸橼酸西地那非片上市后有少量勃起时间延长(超过小时)和异常勃起(痛性勃起超过小时)的报告如持续勃起超过小时患者应立即就诊如异常勃起未得到即刻处理阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失西地那非对性传播疾病无保护作用【孕妇及哺乳期用药】【儿童用药】【老年用药】健康老年志愿者(≥岁)的西地那非清除率降低血药浓度较高可能同时增加不良事件的发生故起始剂量以mg为宜【贮藏】密封阴凉干燥处保存【包装规格】. mg. mg. mg。

苯磺酸氨氯地平片-不良反应-禁忌-注意事项-药物相互作用-药物过量

苯磺酸氨氯地平片-不良反应-禁忌-注意事项-药物相互作用-药物过量

苯磺酸氨氯地平片说明书【不良反应】本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实。

涉及患者超过11000名。

总体而言,患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。

本品治疗过程中报道的不良反应,多为轻到中度。

在本品10mg(N=1730)直接与安慰剂(N=1250)对照临床研究中,氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%,对比安慰剂组(约1%)没有显著性的差别。

昀常见的副作用为头疼和水肿。

与剂量相关的副作用发生率(%)如下其他不良反应与剂量的相关性不确定,但是在安慰剂对照研究中发生率超过1%的包括:安慰剂对照研究一些显示与药物和剂量相关,且在女性中发生率比男性高的不良反应显示如下:在临床对照研究,开放研究或上市后应用中,患者下列事件的发生率<1%但是>0.1%,其相关性尚不确定,在此列出以提醒医生关注:心血管系统:心律失常〔包括室性心动过速以及房颤〕,心动过缓,胸痛,低血压,外周局部缺血,晕厥,心动过速,体位性头晕,体位性低血压,血管炎。

中枢及外周神经系统:感觉迟钝,周围神经病变,感觉异常,震颤,眩晕。

肠胃系统:食欲减退、便秘、消化不良**,吞咽困难,腹泻,肠胃胀气,胰腺炎、呕吐,牙龈增生。

全身:过敏性反应,乏力**,背痛。

热潮红。

全身不适,疼痛,僵直,体重增加,体重下降。

肌骨骼系统:关节痛,关节病,肌肉痛性痉挛**,肌痛。

精神病学:性功能障碍〔男性**和女性〕,失眠,神经质,抑郁,梦境异常,焦虑,人格障碍。

呼吸系统:呼吸困难**,鼻衄。

**在安慰剂对照研究中,这些事件的发生率小于1%,但是在所有多剂量的研究中,这些副反应的发生率在1%至2%。

感觉异常:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣。

泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿自主神经系统:口干,多汗。

营养代谢:高血搪,口渴。

造血系统:白细胞减少,紫癜,血小板减少。

下列事件发生率<1%:心衰,心律不齐,早搏,皮肤变色,尊麻疹,皮肤千澡,脱发,皮炎,肌无力,颤搐,共济失调,肌张力过强,偏头痛,皮肤发凉,i感淡漠,兴奋,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉障碍,味觉障碍,视觉调解异常以及眼干。

万艾可说明书

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万艾可说明书万艾可是全球首款用于治疗阳痿的口服药物,而且它的效果是最好的。

今天小编带你了解一下万艾可说明书是什么?下面小编带你一一了解!万艾可说明书介绍1、万艾可的用法用量对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。

基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。

每日最多服用1次。

下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。

2、万艾可是什么万艾可(枸橼酸西地那非片,简称西地那非),俗称“伟哥”,是全球第一个口服PDE5 抑制剂(5 型磷酸二酯酶抑制剂),用于治疗男性勃起功能障碍(也称阳痿或ED),推动ED治疗取得了革命性的进展,有效改善阴茎勃起硬度。

万艾可上市10余年,以西地那非为代表的口服药物被多个国家和地区的医学指南推荐作为ED 的一线治疗(如美国、欧洲、中国、日本等)。

3、万艾可的禁忌由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用(见“药理毒理”),西地那非可增强硝酸酯的降压作用。

故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。

患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。

根据健康志愿者药代动力学资料,单剂口服 100毫克,24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440 ng/ml )(见“药代动力学”)。

万艾可的不良反应全身反应:面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。

心血管系统:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。

苯磺酸氨氯地平说明书

苯磺酸氨氯地平说明书
2.5mg/5mg/10mg 【贮藏】
遮光,密封,阴凉处保存。 【包装】
铝塑板包装。7 片/板×1/盒;7 片/板×2/盒;7 片/板×4/盒。 【有效期】
暂定二年。 【批准文号】
2.5mg 国药准字 H20031087 5mg 国药准字 H20020390
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10mg 国药准字 H20031088 【】 通用名:苯磺酸氨氯地平片 英文名:Amlodipine Besylate Tablets 汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian 本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧
甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 其结构式为:
企业名称:苏州东瑞制药有限公司 地 址:江苏省苏州吴中经济开发区天灵路 22 号 邮政编码:215128 电话号码:0512-65626868 传真号码:0512-65628688 网 址:
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Ⅲ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂 相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4.肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。 但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。 5.肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此, 可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇用药缺乏相应的研究资料,故本品只在非常必要时方可用于孕妇。 尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 【儿童用药】 尚无本品用于儿童的资料。 【老年患者用药】 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者药-时曲线下面积(AUC) 增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年 患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂 量,再渐增量为妥。 【药物相互作用】 本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素 能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体 类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆 蛋白结合率。 其他药物对氨氯地平的作用: 西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 柚子汁:20 名健康志愿者同时服用 240ml 柚子汁和 10mg 氨氯地平,未见对氨氯地平的药代 动力学有明显影响。 铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学

苯磺酸氨氯地平片说明书

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核准日期:2010-11-29苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:Amlodipine Besylate T ablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

化学结构式:C6H6O3S分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1【性状】本品为浅绿色片。

【适应症】1、高血压本品适用于高血压的治疗。

可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。

2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。

可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。

血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal’s或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。

可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。

经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病,但射血分数≧40%且无心衰的患者,本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

【规格】5mg。

【用法用量】成人:通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。

身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。

剂量调整应根据患者个体反应进行,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。

如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可更快地进行剂量调整。

治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg,每日一次。

治疗冠心病的推荐剂量是5-10mg,每日一次。

在临床研究中,大多数患者需要10mg/日的剂量。

西地那非说明书用法

西地那非说明书用法

西地那非说明书用法
西地那非(西美布洛芬)是一种非类固醇抗炎药物,可用于治疗多种类型的风湿性关节炎和强直性脊柱炎,也可用于治疗痤疮和高血压。

用法:
1. 西地那非的用法和剂量必须由医生确定,并且遵照医生的指示使用。

2.对西地那非过敏的患者,请勿使用本品,过敏反应可以表现为皮疹、瘙痒、咳嗽等。

3.一般成年患者有效剂量为20~40mg,每日一次,或按医生嘱咐每日二次服用。

4.患者要严格守时服用西地那非,尽量避免同时服用其它抗炎药物。

5.如果患者遗漏安排,请在第二天尽快服用。

6.建议患者定期复查,以便医生调整抗炎药的用法和剂量。

7.如果孩子服用本品,应遵从医生的指示。

8.老年患者用药应特别注意,可能需要调整剂量。

9.西地那非与其它药物相互作用,因此患者应在使用前告知医生服用过的其他药物情况,避免服用抗菌素,抗真菌药物和类固醇类药物。

10.患者应注意西地那非与乙酰氨基酚、青霉素和酒精类药物的相互作用,以及服用后可能出现的腹泻、恶心、头痛等副作用。

马来酸左氨氯地平片详细说明书与重点

马来酸左氨氯地平片详细说明书与重点

马来酸左氨氯地平片英文名:Levoamlodipine Maleate Tablets汉语拼音:Ma Lai Suan Zuo An Lv Di Ping Pian【成份】本品主要成份为:左旋氨氯地平。

化学名称:4 S-(-)-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢一3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯马来酸盐。

分子式:C20H25CIN2O5·C4H4O4,分子量:524.95【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】1.高血压病。

可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。

2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。

可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用。

【规格】2.5 mg (按左旋氨氯地平计)。

【用法用量】治疗高血压的初始剂最为2.5 mg (1 片),每日一次;最大剂量为5 mg (2 片),每日一次。

虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为1.25 mg (半片),每日一次:此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。

剂量调整应根据患者个体反应进行。

一般的剂量调整应在7-14 天后开始进行。

如临床需要,在对患者进行严密观测后,可更快地开始剂量调整。

治疗心绞痛的初始剂量为2.5 -5 mg (1-2 片),每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为5 mg (2 片) /日。

【不良反应】常见的不良反应:自主神经系统:潮红;全身:疲劳;心血管。

一般性:水肿;中枢和外周神经系统:眩晕,头痛;胃肠道:腹痛,恶心;心率/心律:心悸;心理性:嗜睡。

在临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。

上市后观察到的较少见不良反应有:自主神经系统:口干,出汗增加;全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少;心血管,一般性:低血压,晕厥;中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,周围神经病变,震颤;内分泌:乳腺增生;胃肠道:排便习惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,胰腺炎,呕吐;代谢性/营养性:高血糖;肌肉骨骼:关节痛,肌肉痉挛性疼痛,肌痛;血小板/出血/凝血:紫癜,血小板减少性紫癩;心理性:阳萎,失眠,态度改变;呼吸系统:咳嗽,呼吸困难;皮肤/附件:脱发,皮肤变色;特殊感觉:味觉错乱,耳鸣;泌尿系统:尿频;血管(心外的) :血管炎;视觉:视力障碍;白细胞/网状内皮系统:白细胞减少。

【优秀文档推荐下载】万艾可

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“凡大医者,必当安神定志,无欲无求,先发大慈恻隐之心,誓愿普救含灵之苦”-----孙思邈以下为本文具体内容:万艾可一概述万艾可(枸橼酸西地那非片,简称西地那非)俗称“伟哥”,可以有效改善阴茎勃起硬度,用于治疗男性勃起功能障碍(ED,也称阳痿)。

该药上市20余年,推动ED 治疗取得了革命性的进展。

以它为代表的口服药物被美国、欧洲、中国、日本等多个国家和地区的医学指南推荐作为ED的一线治疗。

二适应证西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

三禁忌证由于本品对一氧化氮/cGMP途径的作用,西地那非可增强硝酸酯的降压作用。

如果将万艾可与任一种硝酸酯类药物合用,患者的血压可能会突然下降至不安全或危及生命的水平。

故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌证。

已知对本品中任何成分过敏的患者禁用。

西地那非不适用于新生儿、儿童或妇女。

四治疗方法应在医生的诊断处方下使用。

进行性活动前约1小时、餐前或餐后服用。

对大多数患者,在性活动前30分钟至4小时内服用均可。

在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

如果在高脂肪餐后服用,可能需要更长一点的时间药物才能起效。

每日不要服用万艾可超过1次。

如果意外服用过量,立即联系医生或去最近的医院急诊室。

血浆西地那非水平增加的因素:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率[30毫升/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir (沙奎那韦)(增加210%)〕。

由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量宜降低。

枸橼酸西地那非片说明书

枸橼酸西地那非片说明书

核准日期:2020年02月05日修改日期:2021年08月25日;2021年12月16日;2021年12月30日;2022年12月06日枸橼酸西地那非片说明书请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用【药品名称】通用名称:枸橼酸西地那非片英文名称:Sildenafil Citrate Tablets汉语拼音:Juyuansuan Xidinafei Pian【成份】本品活性成份为枸橼酸西地那非化学名称:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐化学结构式:分子式:C22H30N6O4S ⋅ C6H8O7分子量:666.70【性状】本品为白色或类白色双面凸圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。

【适应症】本品适用于治疗成人肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以改善运动能力和延缓临床恶化。

已在依前列醇治疗基础上加用本品的临床研究中证明了临床恶化的延缓效应。

证明有效性的研究主要纳入的患者为WHO功能分级II-III级的特发性PAH (71%)、与结缔组织病相关的PAH (25%)。

【规格】20mg(以C22H30N6O4S计)【用法用量】只能由对肺动脉高压治疗有经验的医师对患者进行治疗的启动和监测。

如果经本品治疗后临床恶化,应当考虑选择其他疗法。

剂量成人推荐剂量为20mg,一日三次(TID)。

对于忘记服药的患者,医师应告知其尽快服药,之后继续按照正常剂量服药。

对于漏服的剂量,患者不应通过服用双倍剂量的方式加以补偿。

服用其它药物的患者通常情况下,只有在进行仔细的获益-风险评估后方可进行剂量调整。

当在已接受CYP3A4抑制剂(如红霉素或沙奎那韦)的患者中同时给药西地那非时,应考虑将剂量下调至20mg,每日两次。

若与更为强效的CYP3A4抑制剂(克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮)同时使用,建议将剂量下调至20mg,每日一次。

西地那非与最强效的CYP3A4抑制剂的同时使用见【禁忌】。

ED治疗首选

ED治疗首选
Data on file, Pfizer Inc., New York, NY
西地那非治疗勃起功能障碍的长期效果 N=979 Y=58.2
•979men,高 血压,糖尿 病,高血脂, 缺血性心脏 病
Improved ability to have sexual intercourse
Study duration (years)
无论年龄、病因或伴随疾病状 况,万艾可对各种ED均有效
基线
几乎总是/总是 多数时候 有时 少数几次 几乎没有/没有 没有尝试性交
治疗后+ 所有P<0.0001, 治疗后vs 基线
+ +
5 4 3 2 1 0
+ 3.1
+
2.3
3.1
+
3.3 3.4 3.4 3.3 3.1
+
+
+
3.9 3.7 3.8 3.8
双盲安慰剂对照研究 38 开放研究 49 万艾可使用的“病人年” 11,141 受试人群 8000
•Over 13,000 men studied in well-designed clinical trials
万艾可对各种病情的病人均有效
患者报告改善勃起的比例
重度ED
100 80 60 40 20 0
万艾可产品知识
万艾可
值得信赖、可靠的一线治疗男性勃 起功能障碍(ED)的口服药
培 训 内 容
万艾可作用机制、药代动力学
万艾可可靠的疗效与用法 万艾可良好的耐受性与安全性
性习惯研究与万艾可最快起效时间
万艾可常见反对意见处理
商品名:万艾可(Viagra),化学名:枸橼酸西地那非片(Sildenafil Citrate)

枸橼酸西地那非片剂说明书

枸橼酸西地那非片剂说明书

枸橼酸西地那非片剂说明书-辉瑞制药有限公司【药品名称】枸橼酸西地那非片【英文或拉丁名】Sildenafil Citrate Tablets【商品名】万艾可【主要成分】枸橼酸西地那非【化学名】1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐【结构式及分子式、分子量】结构式名:枸橼酸西地那非分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70【性状】本品为蓝色菱形薄膜衣片。

【药理毒理】本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。

它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。

作用机制阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。

NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。

西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。

当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。

在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。

它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE1作用的80多倍、对PDE2或PDE4作用的1000多倍)。

西地那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。

西地那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。

PDE6是存在于视网膜中的一种酶。

西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。

除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。

西地那非对这些组织中PDE5的抑制,可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周动静脉(体内实验)的基础。

kamagra用法

kamagra用法

kamagra用法Kamagra是一种用于治疗勃起功能障碍的药物,也被称为“印度万艾可”。

它的主要成分是西地那非,它对于阻止特定酶的作用非常有效,从而有助于增加血液流入阴茎,从而使男性能够获得和维持坚挺的勃起。

在使用Kamagra之前,有必要了解其正确使用方法和用量。

首先,使用Kamagra之前,应该先咨询医生。

只有医生可以根据您的特定情况决定是否适合使用这种药物,以及您应该使用的剂量。

尤其是如果您有心脏病、高血压、肝病、肾病或者正在服用其他药物时,更需要咨询医生。

在获得医生的建议之后,按照医生的指示正确使用Kamagra是非常重要的。

通常情况下,每天只能使用一次Kamagra,使用时应该遵循以下步骤:1. 在性生活前大约一小时内使用Kamagra。

它需要一些时间来作用,使您能够获得更好的勃起。

2. Kamagra可以作为片剂或者口服凝胶来服用。

如果您使用片剂,应该用足够量的清水将其吞下。

如果使用口服凝胶,应该将一整袋凝胶挤入口中,然后轻轻咀嚼几下,最后将其吞下。

3. 不要在进食高脂食物之后立即使用Kamagra。

高脂食物可能会延迟药物的吸收,影响其效果。

4. 避免过量使用Kamagra。

只需按照医生的建议使用所需剂量即可。

过量使用可能增加副作用的风险,并对健康造成负面影响。

5. 在使用Kamagra期间,避免饮酒。

酒精可能会降低药物的效果,也可能增加某些副作用的发生。

6. 如果您错过了一次用药,不要尝试在同一天内补服双倍剂量。

只需按照正常的用药时间继续服用即可。

使用Kamagra时,必须遵循安全措施。

以下是一些需要注意的事项:1. 使用Kamagra前,必须咨询医生并获得医生的指导。

2. 在使用Kamagra期间,不要驾驶机动车辆或者从事需要高度集中注意力的活动。

Kamagra可能会引起头晕或模糊视觉等副作用。

3. 如果您有服用其他药物的计划,请事先与医生进行沟通,以免与Kamagra发生不良相互作用。

枸橼酸西地那非片说明书20141105(万艾可)

枸橼酸西地那非片说明书20141105(万艾可)

不良反应
25mg (n=312)
50mg (n=511)
100mg (n=506)
安慰剂组 (n=607)
头痛
16%
21%
28%
7%
潮红
10%
19%
18%
2%
消化不良
3%
9%
17%
2%
视觉异常*
1%
2%
11%
1%
鼻塞
4%
4%
9%
2%
背部疼痛
3%
4%
4%
2%
肌痛
2%
2%
4%
1%
恶心
2%
3%
3%
1%
头晕
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄 65 岁以上(增加 40%)、肝脏受损 (如肝硬化,增加 80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min,增加 100%)、同时服用强效 细胞色素 P4503A4 抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加 200%)、红霉素 (增加 182%)、 saquinavir(增加 210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患 者的起始剂量以 25mg 为宜。
核准日期:2007 年 03 月 09 日 修改日期:2008 年 08 月 29 日;2009 年 10 月 15 日;2010 年 05 月 11 日;2010 年 07 月 30 日;
2011 年 04 月 29 日;2012 年 01 月 11 日;2013 年 08 月 20 日;2013 年 11 月 07 日; 2014 年 07 月 23 日;2014 年 11 月 05 日
Version No: 20141105

万艾可

万艾可

枸橼酸西地那非【药物名称】中文通用名称:枸橼酸西地那非英文通用名称:Sildenafil Citrate其它名称:枸橼酸喜多芬、万艾可、伟哥、西地那非盐酸盐、喜多芬枸橼酸盐、Viagra【临床应用】用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。

【药理】1.药效学本药为西地那非的枸橼酸盐,是一种口服治疗ED的药物,为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的选择性抑制药。

正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO)的释放,一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平升高,使得海绵体内平滑肌松弛,海绵窦扩张,血液流入而使阴茎勃起。

勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。

本药对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解,从而发挥一氧化氮的作用。

当性刺激引起局部一氧化氮释放时,西地那非抑制PDE5,可增加海绵体内cGMP水平,松弛海绵体平滑肌,血液流入海绵体。

体外实验显示本药对PDE5具有高选择性,这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的1000多倍、PDE3的4000倍,由于PDE3与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。

本药对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍,而PDE6是存在于视网膜中的一种酶,因此本药在高剂量或高血浆浓度时可能引起色觉异常。

此外,除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。

本药可能通过对这些组织中PDE5的抑制,而增强抗血小板聚集作用(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周血管作用(体内实验)。

2.药动学本药口服后吸收迅速,10-40分钟起效。

禁食空腹状态下30-120分钟后达血药浓度峰值,非禁食时90-180分钟达血药浓度峰值。

健康志愿者单剂口服100mg,24小时后血浆浓度约为2ng/mL,血药峰值浓度(Cmax)为440ng/mL。

万艾可结构式

万艾可结构式

万艾可结构式
万艾可(Viagra)的主要成分是西地那非(Sildenafil),其化学结构式如下:
分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7
分子量:666.67
西地那非是一种磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,通过抑制PDE5酶的活性,增加阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的含量,从而松弛阴茎海绵体平滑肌,使血液流入海绵体,改善勃起功能障碍。

需要注意的是,万艾可是一种处方药,需要在医生的指导下使用,并且具有一定的副作用和禁忌症,使用时应严格按照医嘱使用。

同时,市场上存在一些假冒伪劣的万艾可产品,使用时需要注意真伪鉴别,以免给身体带来危害。

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【通用名称】枸橼酸西地那非【商品名称】万艾可【拼音名】Juyuansuan xidinafie pian【英文名】Sildenafil Citrate Tablets【性状】本品为兰色菱形薄膜衣。

【适应症】适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。

【用法用量】对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用,但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。

基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。

每日最多服用1次。

下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。

由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。

有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。

【不良反应】头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。

视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。

【禁忌】1、服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。

2、对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。

【注意事项】1、西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。

所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。

2、以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。

3、其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。

4、在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。

在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。

国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。

如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。

如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。

5、西地那非对性传播疾病无保护作用。

【老年用药】健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。

血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。

【药物相互作用】其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。

单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV 蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC 增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。

可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。

【药代动力学】西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。

其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。

消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。

西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。

空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。

西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。

在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。

口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。

特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。

肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。

重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。

肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。

因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。

这类患者的起始剂量以25mg为宜。

【药理毒理】本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。

它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。

作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。

NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。

⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。

西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。

勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。

实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。

西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。

西地那非心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。

8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。

静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。

尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。

西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。

25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关。

同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。

低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。

西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。

因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件。

虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。

西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。

美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。

西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。

可有一过性兰/绿颜色辨别异常。

无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。

体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。

在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。

健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。

【贮藏】密封,阴凉干燥处保存。

【产地】辽宁【相关医学资料】化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

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