口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
依波糖片的功能主治
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依波糖片的功能主治1. 依波糖片是什么?依波糖片是一种口服药物,主要成分是依波糖。
依波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI),用于治疗2型糖尿病。
2. 依波糖片的功能依波糖片主要有以下功能:•控制血糖:依波糖片通过抑制肠道吸收葡萄糖的过程,降低血糖水平,使血糖得到良好的控制。
•促进胰岛素的分泌:依波糖片能够刺激胰岛细胞产生胰岛素,促进葡萄糖的吸收和利用,调节血糖水平。
•延缓胃肠道的葡萄糖吸收:依波糖片能够延缓葡萄糖在胃肠道的吸收,减缓血糖上升的速度,降低餐后血糖峰值。
•提高胰岛素的敏感性:依波糖片可增强组织对胰岛素的敏感性,提高胰岛素的利用程度,增强胰岛素的作用。
3. 依波糖片的主治依波糖片主要用于治疗2型糖尿病,以下是依波糖片的主要主治:•控制血糖:依波糖片能够有效控制血糖水平,使其保持在正常范围内。
•调节胰岛素分泌:依波糖片能够刺激胰岛细胞产生胰岛素,提高胰岛素水平。
•减少胰岛素抵抗:依波糖片可以增强组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素的抵抗。
•延缓糖尿病进程:依波糖片使用早期可以延缓糖尿病的进程,减少并发症的发生。
•降低餐后血糖峰值:依波糖片能够延缓胃肠道的葡萄糖吸收,降低餐后血糖峰值。
•改善血脂水平:依波糖片还可以降低血脂水平,减少血脂异常的发生。
•控制体重:依波糖片使用后不会导致体重增加,有助于控制体重。
4. 依波糖片的注意事项在使用依波糖片时,需要注意以下事项:•遵医嘱使用:依波糖片应在医生的指导下合理使用,按照医嘱用药。
•控制饮食:在使用依波糖片的同时,合理控制饮食,避免摄入过多的糖分和高热量的食物。
•定期监测血糖:使用依波糖片后,需要定期监测血糖水平,确保药物的疗效。
•注意不良反应:使用依波糖片可能会出现一些不良反应,如消化道反应、皮疹等,如果出现不适,应及时告知医生。
•有禁忌症的患者慎用:依波糖片有一些禁忌症,如严重肝功能损害、肾功能不全等,这些患者需要慎用或避免使用。
5. 总结依波糖片是一种用于治疗2型糖尿病的口服药物,具有控制血糖、促进胰岛素分泌、延缓葡萄糖吸收、提高胰岛素敏感性等多种功能。
2024 α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识
![2024 α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识](https://img.taocdn.com/s3/m/1e1defd6ed3a87c24028915f804d2b160b4e8635.png)
目录
01 02 03 04
AGI AGI AGI AGI
机
用
药
制药
物
物
作 用 机 制
非 经 典 作 用
类
药
药
物
物 的 临 床
注 意 事 项
应
01
AGI 药物作用机制
AGI 的经典作用机制
作用
碳水化合物消化吸收及 PPG 形成中起重要作用。
类型
蔗糖酶、麦芽糖酶、异 构麦芽糖酶、乳糖酶等。
改善氧化应激
PPG波动与氧化应激
PPG波动是氧化应激的主要原因, 与糖尿病慢性并发症发生发展有 关。
降低血糖稳定性
降低PPG、增加血糖稳定性可减少 氧化应激。
AGI改善氧化应激
AGI除降低碳水化合物摄入引起的 PPG升高外,还有额外机制改善氧 化应激。
改善氧化应激
01
02
米格列醇与瑞格列奈
米格列醇和瑞格列奈能降低PPG 及HbA1c,但米格列醇能改善 HOMA-IR及氧化应激损伤,并促 进血流介导的血管舒张功能。
阿卡波糖对心血管事件影响
阿卡波糖300mg/d可使IGT患者新发高血压风险降低 34%,MACE发生风险降低49%,心肌梗死风险降低 91%。
阿卡波糖干预效果
阿卡波糖剂量低、干预时间短、入选患者年龄低、 对照组积极使用心血管二级预防措施等因素可能导 致与STOP-NIDDM研究结论不同。
其他降糖外作用
米格列醇保护内皮细胞
细胞学研究证实,米格列醇能通 过激活腺苷酸活化蛋白激酶和增 加一氧化氮合酶活性来抑制氧化 应激,从而保护内皮细胞减少损
伤。
减少糖尿病前期及患者的心 血管事件(MACE)
口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
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口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结伏格列波糖主要抑制肠道α-葡萄糖苷酶和胰岛素敏感性葡萄糖转运蛋白2(SGLT2),而米格列醇主要抑制肠道α-葡萄糖苷酶和肝葡萄糖酶。
这一差异导致了不同AGI在降低餐后血糖、长期控制血糖、降低HbA1c等方面的效果也有所不同。
四、AGI药动学参数差异比较药动学参数也是不同AGI的区别之一。
阿卡波糖在口服后吸收迅速,达到峰值时间为1小时,半衰期为2小时,主要经肝脏代谢,约50%经肾脏排泄。
伏格列波糖在口服后吸收缓慢,达到峰值时间为2小时,半衰期为6-8小时,主要经肝脏代谢,约85%经肾脏排泄。
米格列醇在口服后吸收快速,达到峰值时间为1小时,半衰期为4-5小时,主要经肝脏代谢,约80%经肾脏排泄。
五、AGI用法用量区别比较不同AGI的用法用量也有所不同。
阿卡波糖每次用药剂量为50-100mg,每日3次,口服与餐同时进行。
伏格列波糖每次用药剂量为5-10mg,每日1次,口服与餐同时进行。
米格列醇每次用药剂量为25-50mg,每日3次,口服与餐同时进行。
六、AGI降糖差异比较不同AGI在降糖方面的效果也有所不同。
阿卡波糖在餐后血糖控制方面效果最好,长期控制血糖也有一定效果。
伏格列波糖在长期控制血糖方面效果最好,降低HbA1c 明显。
米格列醇在餐后血糖控制方面效果较好,长期控制血糖也有一定效果。
七、患者用药注意事项AGI的用药注意事项包括:1.对AGI过敏者禁用;2.肝、肾功能不全者慎用;3.妊娠、哺乳期妇女慎用;4.与其他药物相互作用可能性较大,应避免与其他药物同时使用;5.餐时低血糖风险增加,需注意饮食控制和监测血糖。
八、AGI常见不良反应比较不同AGI的常见不良反应也有所不同。
阿卡波糖的常见不良反应包括腹部不适、腹泻、恶心、呕吐等;伏格列波糖的常见不良反应包括尿路感染、低血糖、腹泻等;米格列醇的常见不良反应包括头痛、胃肠道不适等。
九、AGI特殊注意事项比较不同AGI还有一些特殊注意事项。
a-糖苷酶抑制剂的临床应用与注意事项
![a-糖苷酶抑制剂的临床应用与注意事项](https://img.taocdn.com/s3/m/12e6bba0a417866fb94a8ea4.png)
a-糖苷酶抑制剂的临床应用与注意事项第二军医大学附属长海医院内分泌科吴捷思考经DECODA研究,哪种血糖与心血管危险关系更为密切?与英美人群相比,我国人群的饮食结构的特点是什么?常用口服降糖药(拜糖平)经尿液排出比例约为多少?叙述关于a葡萄糖苷酶抑制剂的副作用和注意事项a-糖苷酶抑制剂的基本情况导读:a-糖苷酶抑制剂能够降低餐后血糖大约是20%-50%,同时也可以使空腹的血糖下降约10%,另外,这个有研究认为对309例糖尿病患者的服用阿卡波糖三年,除了降低血糖以外还能够明显的下降胰高血糖素样即GOP-1的水平。
a-糖苷酶抑制剂它主要包括阿卡波糖(Acarbose)拜唐苹、伏格列波糖(倍欣)。
1.阿卡波糖是1990年由德国拜尔制药公司开发上市,它的作用是对肠道内的蔗糖酶,麦芽糖酶,无精酶和葡萄糖淀粉酶都具有强烈的抑制作用,具有良好的药动学性质,毒性低,因此,被许多国家广泛的推荐为二弦糖尿病治疗的一个主要的药物.2.背兴1994年上市的因其所用的剂量小不良反应少疗效突出,目前也已经在多个国家被广泛使用.a-糖苷酶抑制剂的结构特点主要是由环己糖醇和氨基糖组成的一个假双糖结构,它是抑制a-糖苷酶活性中心所必须的一个部分,在假双糖结构的两侧或者一侧连接有不同数目的葡萄糖分子,有研究发现这个化合物中连接葡萄糖分子数目与其对应的a-糖苷酶抑制剂的抑制作用强度有关。
a-糖苷酶抑制剂的作用机制a-糖苷酶它主要是抑制a-葡萄糖苷酶,a-葡萄糖苷酶能够将小分子的复合物分解为单糖后方能够吸收,因此a-糖苷酶抑制剂它能够延缓肠道碳水化合物的吸收,降低餐后血糖,减少餐后高血糖对β细胞的刺激作用,减少餐后的胰岛素的一个分泌。
食物中的绝大部分碳水化合物为复合糖,包括分子量小的低聚糖(寡糖)以及分子量较大的多糖。
复合糖必须在小肠上皮细胞刷状缘处被a-糖苷酶作用分解为单糖后,才能被吸收。
食物中含量最多的是淀粉,必须经过a-糖苷酶作用分解。
α-糖苷酶抑制剂
![α-糖苷酶抑制剂](https://img.taocdn.com/s3/m/60b8ed13777f5acfa1c7aa00b52acfc788eb9f5d.png)
• 胰岛素增敏剂
• 非磺脲类胰岛素促泌剂 • DDP-IV抑制剂
噻唑烷二酮类衍生物(格列酮类)
1. 噻格列酮: 1982年(日本),降血糖,减肥 2. 曲格列酮: 1997年FDA批准
2000年3月FDA停用(肝毒性作用) 3. 罗格列酮(文迪雅,Avandia),1999年FDA
批准,我国已上市 4. 吡格列酮(Actos)1999年FDA批准,我国
已上市
噻唑烷二酮类(TZD)
禁忌症:
不能单独应用治疗T1DM; 在肝脏代谢,主要从胆汁排出,肝病者慎用。谷丙转
氨酶高出正常上限2.5倍应停药; 不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症; 心功能3.4级者禁用; 妊娠、哺乳的妇女及18岁以下病人。 水肿、贫血患者慎用。
• 非磺脲类胰岛素促泌剂
• DDP-IV抑制剂
非磺脲类促进胰岛素分泌剂: 格列奈类药物(Meglitinide)
包括瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)、那格列奈(唐力) 餐前0-15分钟口服, 不进餐不服药 1.作用机制 2.适应症 3.禁忌症
格列奈类药物(Meglitinide)
适应症
1. 以餐后血糖升高为主的T2DM患者, 可与二甲 双胍、阿卡波糖合用, 不能和磺脲类合用。
胰岛素
多数2型糖尿病最终 需要用外源性胰岛素
来达到推荐的 血糖控制目标
二甲双胍延缓糖耐量低减(IGT)向糖尿病发展, 可用于IGT患者;
4. T1DM患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵 抗, 加用可改善胰岛素的敏感性,减少胰岛素用量。
2.双胍类药物(Biguanide)
副作用
1、消化道反应:主要表现为腹部不适、胃肠功能紊 乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 小量渐增,饭中服用可以减轻不良反应;
糖尿病考点总结
![糖尿病考点总结](https://img.taocdn.com/s3/m/10484dc2de80d4d8d15a4fdc.png)
糖尿病考点总结糖尿病是由遗传和环境因素共同引起的胰岛素缺乏和胰岛素作用障碍,导致糖类、脂肪、蛋白质、水和电解质等代谢紊乱的一组异质性疾病,是以慢性高血糖为主要特征的临床综合征。
一、病因和发病机制(了解)遗传因素及环境因素共同参与。
(一)1型糖尿病绝大多数T1DM是自身免疫性疾病,遗传因素和环境因素共同参与。
90%新诊断的T1DM 患者血清中存在胰岛细胞抗体,主要有胰岛细胞胞浆抗体(ICA)、胰岛素自身抗体(IAA)、谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)等。
(二)2型糖尿病1.遗传因素与环境因素共同作用。
2.胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷。
3.胰岛α细胞功能异常和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)分泌缺陷。
二、诊断标准我国采用WHO糖尿病专家委员会提出的诊断标准妊娠糖尿病(GDM)的诊断标准》空腹血糖≥5.1mmol/L和(或)》OGTT后1小时血糖≥10.0mmol/L和(或)》OGTT后2小时血糖≥8.5mmol/L。
注意:急性感染、创伤或其他应激情况下可出现暂时性血糖增高,不能以此时的血糖值诊断糖尿病,须在应激消除后复查。
三、糖尿病分型(了解)1.1型糖尿病2.2型糖尿病3.其他特殊类型糖尿病(1)胰岛β细胞功能的基因缺陷。
(2)胰岛素作用的基因缺陷。
(3)胰腺外分泌疾病。
(4)内分泌疾病:肢端肥大症、库欣综合征、胰高血糖素瘤、嗜铬细胞瘤等。
(5)药物或化学品所致糖尿病。
(6)感染:先天性风疹、巨细胞病毒感染等。
(7)不常见的免疫介导糖尿病:僵人(stiffman)综合征、抗胰岛素受体抗体(B型胰岛素抵抗)、胰岛素自身免疫综合征等。
(8)其他与糖尿病相关的遗传性综合征。
4.妊娠糖尿病指妊娠期间发生的不同程度的糖代谢异常。
不包括孕前已诊断或已患糖尿病的患者,后者称为糖尿病合并妊娠。
分型诊断最重要的是鉴别T1DM和T2DM,主要根据疾病的临床特点和发展过程,结合胰岛β细胞自身抗体和β细胞功能检查结果而进行临床综合分析判断。
口服降糖药归纳
![口服降糖药归纳](https://img.taocdn.com/s3/m/2a93eff955270722182ef780.png)
口服降糖药归纳口服降糖药包括α-糖苷酶抑制剂(延缓肠道碳水化合物消化和吸收)、二甲双胍(抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主)、SGLT2抑制剂(促进尿糖排泄)、噻唑烷二酮类(增加胰岛素敏感性)、磺酰脲类与格列奈类(促进胰岛素分泌)、DPP-4抑制剂(减少内源性GLP-1降解)。
一、临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少监测2次空腹或餐后2小时血糖空腹:4.4-7.0 非空腹:<10.0糖化血红蛋白用药初:每3月监测1次达标后:每6月监测1次多数患者合理的控制目标为<7%血压至少每周测定1次目标值<130/80mmHg血脂血脂正常者:每年检测血脂1次血脂异常者:3-12月检测1次LDLD-C:<2.6伴有ASCVD:<1.8肾功能每年至少进行1次尿蛋白/肌酐比值和eGFR评估II型糖尿病患者诊断时,即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者,至少每1-2年检查1次控制好血糖、血压、血脂,可缓解视网膜病变足部检查所有糖尿病患者,每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者,1年内新发足溃疡的发生率为8.1%二、非胰岛素类降糖药的作用机制与靶器官1.α-糖苷酶抑制剂肠:抑制多糖、寡糖和双糖的降解。
2.二甲双胍(1)肝脏:抑制肝糖原异生和肝糖输出;(2)肌肉和脂肪:增加对葡萄糖的摄取与利用;(3)肠:缓解葡萄糖的吸收。
3. SGLT2抑制剂肾:抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,增加尿液葡萄糖和钠的排泄。
4. 噻唑烷二酮类肝脏、肌肉和脂肪:激活PPARγ受体,调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖生成、转运和利用。
5. 磺酰脲类与格列奈类胰脏:促进胰岛素分泌。
6. GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂(1)脑:抑制食欲,增加饱腹感;(2)胃:延缓胃排空,增加饱腹感;(3)胰脏:葡萄糖浓度依赖性地增加胰岛素分泌。
三、非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏ASCVD 心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0-1.5无轻度降低中性中性中性α-糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)抑制糖类降解高0.5-0.8无轻度降低/ / /磺酰脲类(格列美脲)胰岛素促泌剂高0.5-1.5常见增加中性中性中性格列奈类(瑞格列奈)胰岛素促泌剂高0.5-1.5有轻度增加/ / /噻唑烷二酮类(吡格列酮)胰岛素增敏剂中0.7-1.0无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂(沙格列汀)延长内源GLP-1作用中0.4-0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂(达格列净)增加尿糖增加中0.5-1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂(利达鲁肽)激动GLP-1受体高0.9-1.5无明显降低获益中性获益四、口服降糖药用药1.二甲双胍(1)用药期间尽量避免饮酒,不能过量饮酒,乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。
降糖药哪种最好?五类降糖药优缺点告诉你!(内有降糖新药介绍)
![降糖药哪种最好?五类降糖药优缺点告诉你!(内有降糖新药介绍)](https://img.taocdn.com/s3/m/2261f239ef06eff9aef8941ea76e58fafab045e4.png)
降糖药哪种最好?五类降糖药优缺点告诉你!(内有降糖新药介绍)降糖药哪种最好?五类降糖药的优缺点都告诉你!(内有降糖新药介绍)绝⼤多数糖尿病患者尤其是2型糖尿病病友都需要⼝服降糖药来帮助稳定⾎糖。
我们整理了⼀份常⽤降糖药的优缺点,帮助众位糖友更好的选择降糖药。
⼀、磺脲类常见的有糖适平、达美康、亚莫利、瑞易宁等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病⼀线⽤药,对⼼⾎管没有不良影响。
缺点:易发⽣低⾎糖,易使体重增加,个别患者会出现过敏反应、⾎细胞减少等。
对⽼年⼈和轻中度肾功能犯者建议⽤短效磺脲类药物,如糖适平。
⼆、格列奈类常见的有诺和龙、唐⼒,新⼀代促胰岛素分泌剂可与其他多种⼝服降糖药物及基础胰岛素联合使⽤。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后⾼⾎糖且不容易发⽣低⾎糖,对体重影响⼩,轻中度肾功能不全者仍可使⽤。
餐时即服,⽅便灵活,患者依从性好,对于进餐不规律者或⽼年患者更适⽤。
磺脲类药物失效时,改⽤格列奈类仍可有效。
缺点:价格较⾼,需多次服药,使⽤不当会引起低⾎糖。
三、⼆甲双胍类优点:可减轻胰岛素抵抗,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利⽤,有效降低⾎糖,此外还可降低体重、⾎压及⾎脂,安全性好,价格便宜,单独使⽤不会引起低⾎糖,是超重或肥胖糖尿病患者的⾸选。
缺点:胃肠道反应多,⼼衰缺氧、严重肝肾功能不全者忌⽤。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣。
优点:降糖效果好,肝肾等全⾝不良反应少,不增加体重或能减轻体重,单⽤本药不引起低⾎糖,对⼼脑⾎管有保护作⽤,适合⽼年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者,同时也是⽬前国内外唯⼀具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。
缺点:主要为部分患者初⽤时有胃肠道不良反应(排⽓增多、胀⽓),胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇⼥和⼉童禁⽤。
注意与其他降糖药联合可引起低⾎糖,⼀旦发⽣,应使⽤葡萄糖治疗,进⾷双糖或淀粉类⾷物⽆效。
五、胰岛素增敏剂常⽤的有罗格列酮和吡格列酮。
优点:增加胰岛素敏感性,降低⾎糖,适⽤于2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者。
α葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿病
![α葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿病](https://img.taocdn.com/s3/m/d4df3a9284868762caaed5c4.png)
口服降糖药物
口服降糖药 (1)双胍类(如二甲双胍) 这类药物具有减少肝脏输出葡萄 糖的能力,并能帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏从血液中吸收 更多的葡萄糖,从而降低血糖水平。 (2)磺脲类(如格列美脲、格列本脲、格列齐特和格列喹 酮) 这类口服降糖药的主要作用是刺激胰岛释放更多胰岛素。 (3)噻唑烷二酮类(如罗格列酮和吡格列酮) 此类药物可以 增强胰岛素敏感性,帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏吸收更多 血液中的葡萄糖。不过罗格列酮可能会增加心脏病风险。 (4)苯甲酸衍生物类(如瑞格列奈和那格列奈) 这类药物的 作用机制与磺脲类药物相似,主要是刺激胰腺产生更多胰岛素 来降低血糖。 (5)α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖和伏格列波糖) 这类 降糖药能抑制人体消化道对糖类的吸收,主要作用是降低餐后 血糖。
定义与机制
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水 化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖 药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治 疗糖尿病药物,已广泛应用于临床。其作 用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡 萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度 减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降 低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激 β细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水 平,说明可增加胰岛素的敏感性。
II型糖尿病的治疗
II型糖尿病:不需要依赖注射胰岛素降糖, 只要通过合理的饮食控制和适当的口服降 糖药治疗,便可获得一定的效果,当然当 口服降糖药治疗失败、胰岛B细胞功能趋于 衰竭或出现严重的急慢性并发症时,也是 胰岛素的适应症。 当然临床上还是首推胰 岛素治疗,毕竟无首过效应和肝脏代谢。 现在大多数患者,临床上大多采用胰岛素+ 口服降糖药来维持治疗控制血糖.
常用抗糖病药物的剂量和疗程
![常用抗糖病药物的剂量和疗程](https://img.taocdn.com/s3/m/0e793c54a55177232f60ddccda38376baf1fe0de.png)
常用抗糖病药物的剂量和疗程常用抗糖尿病药物的剂量和疗程糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,它会导致血糖水平的持续升高。
为了控制血糖水平,许多患者需要依赖抗糖尿病药物。
本文将介绍常用的抗糖尿病药物的剂量和疗程,以帮助读者更好地掌握药物治疗的要点。
1. 口服降糖药物口服降糖药物是糖尿病患者最常用的治疗方式之一。
常见的口服降糖药物包括二甲双胍、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂等。
这些药物通常按照以下剂量进行使用:- 二甲双胍:初始剂量为每日500毫克,分两次口服,并逐渐增加至每日最大剂量2000毫克。
疗程根据患者的病情而定,通常为长期使用。
- 磺脲类药物:剂量根据具体药物而定,一般建议从小剂量开始逐渐增加。
疗程也因药物而异,可根据患者的病情和治疗效果调整。
- α-葡萄糖苷酶抑制剂:剂量通常为每餐使用,剂量因药物而异。
疗程一般为长期使用。
2. 胰岛素治疗对于某些糖尿病患者,口服降糖药物无法控制血糖水平,他们可能需要胰岛素治疗。
胰岛素治疗需要患者进行胰岛素注射或使用胰岛素泵。
常用的胰岛素剂量和疗程如下:- 快速型胰岛素:剂量通常在餐前使用,根据餐前血糖水平调整剂量。
疗程根据患者的需求和治疗效果而定。
- 中效型胰岛素:剂量通常在晚饭或睡前使用,也可分两次使用。
具体剂量和疗程应由医生根据患者情况进行调整。
- 混合型胰岛素:剂量和疗程根据患者的情况而定,通常在早餐和晚餐前使用。
需要注意的是,胰岛素治疗需要严密监控血糖水平,并定期进行血糖监测和调整胰岛素剂量。
3. 其他药物治疗除了口服降糖药物和胰岛素治疗外,一些个别情况可能需要其他药物的辅助治疗。
例如,针对糖尿病合并高血压的患者可能需要使用血压调节药物。
这些药物的剂量和疗程通常由医生根据患者个体情况进行调整。
因此,在使用其他药物治疗时,应遵循医生的嘱托,按照医生的指导进行用药。
总结:在使用抗糖尿病药物时,了解正确的剂量和疗程是非常重要的。
口服降糖药物通常根据患者的病情进行剂量调整,并长期使用;胰岛素治疗则需要根据血糖水平进行剂量调整,剂量和疗程因不同类型的胰岛素而异;其他药物的剂量和疗程需医生根据患者具体情况进行调整。
大内科常用药汇编
![大内科常用药汇编](https://img.taocdn.com/s3/m/a85b19d96394dd88d0d233d4b14e852458fb39ea.png)
消化科常用药一、上消化道大出血(静脉曲张性)——暂禁食,液体控制在2000—2500ml,记24h 尿量,肝功能损坏最严重的指标:PT+APTT延长。
1、生长抑素类善宁:首剂0.1mgivO.lmg/支后0.3-0.6mg+5%Glucose500mliv.dripQ12h最大可用12支/天思他宁:首剂250ugiv1mg/支(14肽生长抑素)滴注过程不能中断(<5min)。
后3mg+5%Glucose500mliv.dripQ12h最大可用6支/天奥曲肽:首剂100ugiv慢八肽类生长抑素同类物然后以25-50ug/h持续静滴2、血管加压素类垂体后叶素:一天最大不超过40u,不适合用于高血压,冠心病患者及孕妇。
滴速过快可引起腹痛、腹泻,BP升高,心律失常,心绞痛等副作用大,少用。
呼吸科大咯血常用。
可立新:(三苷氨酰基赖氨酸特力加压素)首剂1—2mgiv.1mg缓慢iv(>5min否则易引起痉挛性腹痛)Q4-6h(3mg/支)3、洛赛克(losec)sig40mg+NS100mliv.dripQ12h4、去甲肾配成8mg/100mlN.S30-50ml口服或者灌胃4-6小时5、护肝药降黄古拉定sig0.6*2/3+5%Glucose250ml+VitK130mg(有黄疸时用)qd思美泰sig2/3+5%Glucose250mlqd//茵栀黄sig10ml*2/+10%Glucose250mlqd输血指征:1、大量出血或反复出血不止。
2、HR>120bpm;Hb<60-70g/l.3、平卧位sBP<70mmHg输血速度:sBP<70mmHg输400ml/30min;sBP<50mmHg动脉输血,当sBP>80mmHg,调至正常速度40—60drips/min.医嘱:血型+交叉配血;输血前全套,输同型压积红2/4u;地塞米松5—10mgiv(出血,溃结时不用)/非那根12.5—25mgim输血前15分钟;NS100/250mlivdrip冲管用50%Glucose20ml+10%葡萄糖酸钙10ml缓慢iv//5%Glucose20皿卜10%葡萄糖酸钙10ml缓慢iv(用于DM时)二、上消化道出血(非静脉曲张性)1、生长抑素类善宁sig.0.1mgiv0,1mg/支然后0.3-0.6mg+5%Glucose500mliv.dripQ12h最大可用12支/天2、losecsig40mg+NS100mliv.dripQ12h//奥西康(国产PPI)sig40mg+NS100mliv.dripQ12h3、止血药速尼/迅刻0.2*2/3+5%Glucose250mliv.dripqd——暂禁食,液体控制在2000—3000ml三、消化性溃疡1.PPIlosecsig40mg+NS100mliv.dripqd//奥西康(国产PPI)sig40mg+NS100mliv.dripqd2.H2RI高舒达(法莫替丁)sig40mg+NS100mliv.dripqd抗Hp三/四联疗法PPI或铋剂抗菌药物洛赛克(奥美拉唑)20mg克拉仙0.5兰索拉唑30mg阿莫仙1.0耐信(埃索美拉唑)20mg甲硝唑0.4枸橼酸铋钾240mg呋喃唑酮0.1选择一种选择两种sigpobid7day胃溃疡:再服用耐信(埃索美拉唑)20mghs6-8周十二指肠溃疡:再服用耐信(埃索美拉唑)20mghs4-6周四、胃肠镜检查及息肉切除术前检查:ECG,PT+APTT;胃镜(晚8点以后禁食);肠镜(清晨4时喝电解质粉)息肉切除后:小息肉不常规用药,禁食4h息肉较大,有出血危险时:胃息肉:losecsig40mg+NS100mliv.dripQ12h〃奥西康(国产PPI)sig40mg+NS100mliv.dripQ12h速尼/迅刻0.2*2/3+5%Glucose250mliv.dripqd肠息肉:速尼/迅刻0.2*2/3+5%Glucose250mliv.dripqd(老年人慎用止血药)圣诺安(奥硝唑)sig:100mlbid〃圣迪锋(加替沙星)sig:2支+5%Glucose250mlqd 五、炎症性肠病(溃疡性结肠炎,Crohn's病):氨基水杨酸制剂,糖皮质激素,免疫抑制剂注意预防中毒性巨结肠的发生颇得斯安急性期1.0poqid1-2月后减量,1-2周减1.0最后达1.0/2.0/天维持1-2年圣诺安(奥硝唑)sig100mliv.dripbid乳酸菌素片2#potid赛霉安30g+地塞米松5mg+NS100ml保留灌肠qd六、有机磷中毒常规处理:告病重/危,吸氧,心电血压监护,禁食,急查肝功能、肾功能、电介质,血常规,尿常规补液:Ringer's(林格氏液)500ml//5%GlucoseinNS500ml...护肝:古拉定sig0.6*2/3+5%Glucose250mlqd;甘利欣sig50mg*3+5%Glucose250mlqd阿托品:sig:1mgivQ4h补钙:50%Glucose20ml+10%葡萄糖酸钙10ml缓慢iv//5%Glucose20ml+10%葡萄糖酸钙10ml缓慢iv(用于DM时)低血糖:50%Glucose20mliv5%/10%Glucose500mlivdrip过敏:非那根(phenergan)25mgimst停用过敏药物盐酸异丙嗪止吐:胃复安10mgimst(甲氧氯普胺多巴胺受体阻滞剂);VitB6100mgimst止痛:解痉灵100mgimst丁索东莨菪碱;654-210mgimst山莨亶碱抗胆碱药对有机磷中毒处理方法的补充和修正:(1)应尽快清除患者身上或体内的毒物。
α-葡萄糖苷酶抑制剂常见不良反应
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α-葡萄糖苷酶抑制剂常见不良反应文章目录*一、α-葡萄糖苷酶抑制剂的常见不良反应*二、a-葡萄糖苷酶抑制剂的疗效*三、α-糖苷酶抑制剂的临床应用α-葡萄糖苷酶抑制剂的常见不良反应1、α-葡萄糖苷酶抑制剂的常见不良反应胃肠道反应:腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固性便秘等。
其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食欲减退等。
长期应用或减少剂量可缓解。
乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。
合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。
2、α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制食物中的淀粉(多糖)经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖(或称寡糖)以及双糖与三糖,进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖,为小肠吸收。
在生理的状态下,小肠上,中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶,在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。
3、α-葡萄糖苷酶抑制剂是什么碳水化合物在肠道的吸收要依靠小肠粘膜细胞分泌的小葡萄糖昔酶的帮助,抑制小葡萄糖昔酶的作用,即能减少碳水化合物在肠道的吸收。
目前已研制出数种小葡萄糖昔酶抑制剂,研究最多的是阿卡波糖。
它的安全性和有效性已经临床研究给予肯定,常用剂量为50—100毫克,每日2—3次。
另一种米格列醇,与阿卡波糖的临床效果相似,治疗剂量为50—100毫克,每日3次。
a-葡萄糖苷酶抑制剂的疗效1、中国人饮食的主要成分是淀粉和蔗糖,其不能被小肠直接吸收,需要在小肠绒毛上的多种a—葡萄糖苷酶(如葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶等)的作用下生成单糖(葡萄糖及果糖)后才能被吸收。
a—葡萄糖苷酶抑制剂可逆性竞争抑制小肠粘膜刷状缘的a—葡萄糖苷酶,抑制了淀粉、蔗糖、麦芽糖的分解,使葡萄糖的吸收减慢,使餐后血糖曲线较为平稳,从而降低餐后高血糖。
2005协和医院内分泌科常用药
![2005协和医院内分泌科常用药](https://img.taocdn.com/s3/m/bb86f28b8762caaedd33d419.png)
不良反应:1.主要是胃肠反应:胃肠胀气等;2.过敏反应。
四、格列酮类:(TED)塞唑烷二酮 胰岛素增敏剂
1.文迪雅:罗格列酮 RSG 4mg/片
sig:4mg p.o q.d 尤其适用于高胰岛素血症,胰岛素抵抗的T2DM,且可以跟双胍类,AGI联用。
sig:20ml+N.S 250ml i.v.drip q.d
4. 丽珠赛乐:脑蛋白水解物注射液 10ml/支
sig:40ml+N.S 250ml i.v.drip q.d
5. 奥德金:小牛血去蛋白注射液 营养脑神经,改善脑细胞能量代谢。
s.v.drip q.d
其他:
1. 培达:西洛他唑 抗血小板聚集药,抗血栓,扩管 50mg/片
sig:50-100mg p.o q.d
2. 疏血通:中成药 活血化瘀,通经活络 2ml/支
sig:10ml+N.S 250ml i.v.drip q.d
3. 麦道可兰:盐酸丁咯地尔 5ml:50mg/支 扩管药,改善外周及脑部微循环。
降脂药:贝特类主要降甘油三酯,他汀类主要降胆固醇。
1. 普拉固,美百乐镇(普伐他汀 ravachol):10-20mg p.o q.d 最大40mg/d 10mg/片
2. 来适可(氟伐他汀 Lescol):适用于高胆固醇血症。20-40mg p.o q.n 20mg/片
3. 立普妥(阿托伐他汀 Atorvastatin):10mg p.o q.n 10mg/片 最大量40mg/天
通常服药后10天左右明显见效,2周左右(重度患者4周左右)血脂浓度恢复正常水平。
口服降糖药的应用综述
![口服降糖药的应用综述](https://img.taocdn.com/s3/m/0124b4c6dbef5ef7ba0d4a7302768e9950e76e7c.png)
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide): 二甲双胍(Metformin)
作用机制
1.降血糖的作用机制
(3)、其它机制 减轻体重是双胍类药物的显著 特点,可减少内脏和体内总的脂肪含量,主要是 抑制食欲、减少能量摄取的结果。减轻体重改善 胰岛素敏感性有助于其降糖作用,但其降糖作用 不依赖于体重的下降。
临床选择用药
格列吡嗪(Glipizide,美吡达) 属短效制剂,对控制
餐后血糖效果较好。可增加纤维蛋白溶解活性,降低血小 板过高粘附性和聚集,有利于减轻或延缓糖尿病血管病 发症的发生。
物,每日用药1次,可以有效控制 24小时血糖,该药刺激胰岛素分泌作用与血糖升高程度 有关,故低血糖发生率低。
作用机制
1.降血糖的作用机制
双胍类药物主要通过增强胰岛素在肝、肌 肉组织的作用降低空腹和餐后血糖。降低血糖 的同时降低空腹和餐后胰岛素水平,但不直接 影响胰岛素的分泌。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide): 二甲双胍(Metformin)
作用机制
1.降血糖的作用机制
(1)、抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双 胍降低血糖的主要机制,是改善肝脏对胰岛素的 抵抗,抑制糖异生的结果。
1、苯乙双胍(降糖灵) 易引起乳酸酸中毒,渐被淘 汰和停止使用。
2、二甲双胍(降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、 美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸 中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。
当今四大类口服降糖药物
2、双胍类药物(Biguanide): 二甲双胍(Metformin)
口服降糖药物
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口服降糖药物分类(oral hypoglyceimic agents,OHA)
•
磺酰脲类—— 第一代:甲苯磺丁脲,氯磺丙脲 第二代:格列本脲,格列齐特 格列吡嗪,格列喹酮 第三代:格列美脲 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈,那格列奈 双呱类—— 苯乙双胍,二甲双胍 抑制肝糖原生成 糖苷酶抑制剂—阿卡波糖,伏格列波糖,米格列醇 延缓葡萄糖吸收 噻唑烷二酮类—罗格列酮,吡格列酮
α-糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor,AGI)
适应症
• (1)、空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的 T2DM患者,是单独使用AGI的最佳适应症。对于空腹、 餐后血糖均升高的患者,可与其它口服降糖药或胰岛素 合用。
•
•
(2)、T1DM患者,与胰岛素合用,助于使血糖保持平稳。
Ca2+
格 列 奈 类 药 物 与 Su 不 同 点
与SUR1的结合和解离速度更快、作用时间更短、 亲和力更强
模拟正常人生理性胰岛素分泌,15分钟起效, 1小时内达峰值浓度,半衰期仅1小时左右,约经 4小时基本代谢清除,两餐之间不刺激胰岛素 释放。
仅在葡萄糖浓度为3~10mmol/L时,才具有刺激 胰岛素分泌作用
降糖机制
(1)、AGI口服绝大部分不吸收,可逆性抑制小肠上皮 细胞刷状缘的α-糖苷酶(麦芽糖酶、蔗糖酶、葡糖淀粉 酶),延缓α-糖苷酶将淀粉、寡糖、双糖分解为葡萄糖, 从而减慢葡萄糖的吸收速度,使餐后血糖高峰低平,降低 餐后血糖。 (2)、AGI对空腹血糖无直接作用,但可通过降低餐后 高血糖、减轻葡萄糖的毒性作用,改善胰岛素抵抗而轻度 降低空腹血糖。
• 第一代磺脲类 – 甲磺丁脲-Tolbutamide, D860 – 氯磺丙脲(Chlorpropamide) • 第二代磺脲类 – 格列本脲(Glibenclamide,优降糖) – 格列齐特(Gliclazide,达美康) – 格列吡嗪(Glipizide,美吡哒、优达灵) – 格列喹酮(Gliquidone,糖适平) • 第三代磺脲类 – 格列美脲(亚莫利)
α糖苷酶抑制剂
![α糖苷酶抑制剂](https://img.taocdn.com/s3/m/dd3b15a8a76e58fafbb0037c.png)
α糖苷酶抑制剂公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]α-糖苷酶抑制剂是目前广泛应用的一类新型口服降糖药,临床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,三者的降糖作用并无明显差别。
α-糖苷酶抑制剂主要降低餐后高血糖,如果饮食中碳水化合物的热能占50%以上,则降糖效果更为明显。
α-糖苷酶抑制剂降糖作用温和,单独使用不会导致低血糖,无药物继发性失效的现象。
单药治疗可降低空腹血糖~毫摩尔/升、餐后血糖~毫摩尔/升、糖化血红蛋白%~%。
α-糖苷酶抑制剂的作用优势α-糖苷酶在食物的吸收过程中起着重要作用,食物必须与这种酶结合才能被消化吸收而使血糖升高。
α-糖苷酶抑制剂的作用部位在小肠上段,它通过可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-糖苷酶,延缓α-糖苷酶将多糖(如淀粉、寡糖等)分解为葡萄糖,从而减慢葡萄糖的吸收速度,降低餐后血糖。
阿卡波糖主要抑制α-淀粉酶,作用于大分子多糖的消化过程;伏格列波糖和米格列醇选择性地抑制双糖水解酶(麦芽糖酶、蔗糖酶),使双糖分解为单糖的过程受阻。
由于这种抑制作用是可逆的(α-糖苷酶抑制剂与α-糖苷酶结合数小时后又自行解离),所以碳水化合物向葡萄糖的转化仅仅是推迟,而不是完全阻断。
α-糖苷酶抑制剂对空腹血糖无直接作用,但可通过延缓肠道内糖的消化和吸收,降低餐后高血糖,减轻葡萄糖的毒性作用,改善胰岛素抵抗,进而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善。
α-糖苷酶抑制剂的适应证(1)α-糖苷酶抑制剂主要适用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者及老年人。
对于空腹、餐后血糖均升高的患者,可与其他口服降糖药或胰岛素合用;(2)该药能降低糖耐量低减患者向糖尿病转化的风险,故可用于对糖耐量低减患者的干预治疗;(3)2型糖尿病患者服用磺脲类或双胍类降糖药效果不佳,尤其是餐后血糖控制不理想,可以加用α-糖苷酶抑制剂;(4)用于单纯饮食治疗血糖得不到满意控制的糖尿病患者,特别是肥胖者更为适宜;(5)对于1型糖尿病患者,α-糖苷酶抑制剂可作为胰岛素的辅助治疗药物,但不能单独使用α-糖苷酶抑制剂控制血糖。
10大类降糖药优缺点比较,太有用了!
![10大类降糖药优缺点比较,太有用了!](https://img.taocdn.com/s3/m/c542969cd5d8d15abe23482fb4daa58da0111c0d.png)
10大类降糖药优缺点比较,太有用了!1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
服用磺脲类降糖药物优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。
缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及医学教育网基础胰岛素联合使用。
服用磺脲类降糖药物优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显着改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜,性价比高。
缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖(尤其是餐后血糖),非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣,用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。
[医学]口服降糖药 oral antidiabetic drug
![[医学]口服降糖药 oral antidiabetic drug](https://img.taocdn.com/s3/m/c140b13c48d7c1c708a1457b.png)
葡萄糖
葡萄糖激酶
糖酵解
6-磷酸
葡萄糖
K+ 去极化
ATP
磺脲类 药物
K+通道关闭 胰岛素
细胞排 颗粒作用
颗粒转位
磺脲类 药物的受体
K+ 去极化
①磺脲类药物与细胞膜磺脲类受体结合,影响钾离子通道 钾离子外流受阻,细胞去极化 ③钙离子内流 ④钙离子刺激胰岛素颗粒移动至细胞膜,并释放胰岛素
传统胰岛素促泌剂刺激β细胞分泌胰岛素 与葡萄糖无关联 — 非葡萄糖依赖性
糖糖溶于水作为糖负荷。 4、在伴有典型的高血糖或高血糖危象症状的患者, 随机血
糖≥11.1mmol/L,(随机是指一天中的任意时间)。 在无明确高血糖时,应通过重复检测来证实标准1-3
口服降糖药
促胰岛素分泌剂 磺脲类药物 (SU) 非磺脲类药物
增加胰岛素敏感性 双胍类药物 噻啶烷二酮类药物 (TZDs)
口服降糖药 oral antidiabetic drug
内容
1、2型糖尿病发生的机理 2 、糖尿病的诊断标准 3、口服降糖药的分类 4、总结
糖尿病定义
糖尿病是由于胰岛素分泌或作用缺陷引起的以血糖升高为 主要特征的代谢病。临床表现是血糖升高,尿中含糖,出 现多饮、多食、多尿及消瘦(体重下降),常称之为“三 多一少”,可伴发多种器官疾病,尤其是眼、心血管、神 经系统等
磺脲
ATP敏感性 钾通道
电压依赖性Ca2+通道
葡萄糖转运蛋白 GLP-1受体
胰岛素释放 胰岛素颗粒
胰岛β细胞
磺脲类药物药代动力学
化学成份 达峰时间
格列本脲
3- 4
格列齐特
3-4
格列吡嗪 格列吡嗪 格列喹酮
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口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
(阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇)
一、AGI家族成员
二、AGI作用机制比较
三、AGI抑酶谱差异比较
四、AGI药动学参数差异比较
五、AGI用法用量区别比较
六、AGI降糖差异比较
七、患者用药注意事项
八、AGI常见不良反应比较
九、AGI特殊注意事项比较
α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)是一种临床常用的口服降糖药,但它到底是一种怎样作用的降糖药物,不同的AGI之间又有怎样的区别呢?今天我们一起来了解一下。
一、AGI家族成员
常见的AGI包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
认识他们从化学结构开始:
表1 阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇三药比较
图1 三药结构比较
二、AGI作用机制比较
糖类是人体最主要的供能物质。
食物中的糖包括多糖(淀粉)、双糖(包括麦芽糖、蔗糖等)、单糖(包括葡萄糖、果糖以及半乳糖)。
除单糖可以直接由小肠上皮细胞吸收入血外,其余均需经α-葡萄糖苷酶水解转化成单糖才能利用,也就是说如果抑制了α-葡萄糖苷酶活性就可以减少糖的吸收。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构类似这些寡糖,能在寡糖与α-葡萄糖苷酶的结合位点与后者结合,可逆性抑制或竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,减少寡糖分解为单糖,从而延缓肠道对单糖,特别是葡萄糖的吸收,使餐后血糖峰值渐变低平、波动减小,糖化血红蛋白(HbA1c)明显降低。
如阿卡波糖,它是一种生物合成的假性四糖,其化学结构类似于四个葡萄糖结合成寡糖。
用药教育:
阿卡波糖等和碳水化合物(糖)化学结构相似,它会冒充碳水化合物,与肠道上水解碳水化合物的酶——α-葡萄糖苷酶结合,使真正的碳水化合物无法被水解,从而降低餐后血糖。
阿卡波糖等应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
如果饭后服用,α-葡萄糖苷酶已经与碳水化合物结合,或碳水化合物已被α-葡萄糖苷酶水解,阿卡波糖等将无法发挥降糖作用。
注意:
α-葡萄糖苷酶是麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称。
三、AGI抑酶谱差异比较
三种AGI最大的区别就是抑酶谱不同
表2 三药抑酶谱比较
阿卡波糖主要抑制蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶及胰腺α-淀粉酶。
伏格列波糖主要抑制蔗糖酶和麦芽糖酶,且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖,因不影响淀粉酶,食物中的淀粉在小肠转化为双糖,进入大肠的淀粉很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。
米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶都有抑制作用,其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶抑制率最高,其原因可能是与葡萄糖结构更相似,更容易接近酶的
活性中心。
四、AGI药动学参数差异比较
表3 三药的药代动力学比较
注:1.“-”表示数据不详.2.数据参考各自药品说明书。
温馨提示:
阿卡波糖、伏格列波糖极少有原型药物吸收,而米格列醇在低剂量是几乎完全吸收,这一差异又导致了如上表所示的排泄差异。
五、AGI用法用量区别比较
表4 三药的用法用量比较。