口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结

口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂（AGI）比较总结

（阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇）

一、AGI家族成员

二、AGI作用机制比较

三、AGI抑酶谱差异比较

四、AGI药动学参数差异比较

五、AGI用法用量区别比较

六、AGI降糖差异比较

七、患者用药注意事项

八、AGI常见不良反应比较

九、AGI特殊注意事项比较

α-葡萄糖苷酶抑制剂（AGI）是一种临床常用的口服降糖药，但它到底是一种怎样作用的降糖药物，不同的AGI之间又有怎样的区别呢？今天我们一起来了解一下。

一、AGI家族成员

常见的AGI包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。认识他们从化学结构开始：

表1 阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇三药比较

图1 三药结构比较

二、AGI作用机制比较

糖类是人体最主要的供能物质。

食物中的糖包括多糖（淀粉）、双糖（包括麦芽糖、蔗糖等）、单糖（包括葡萄糖、果糖以及半乳糖）。

除单糖可以直接由小肠上皮细胞吸收入血外，其余均需经α-葡萄糖苷酶水解转化成单糖才能利用，也就是说如果抑制了α-葡萄糖苷酶活性就可以减少糖的吸收。

α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构类似这些寡糖，能在寡糖与α-葡萄糖苷酶的结合位点与后者结合，可逆性抑制或竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，减少寡糖分解为单糖，从而延缓肠道对单糖，特别是葡萄糖的吸收，使餐后血糖峰值渐变低平、波动减小，糖化血红蛋白（HbA1c）明显降低。如阿卡波糖，它是一种生物合成的假性四糖，其化学结构类似于四个葡萄糖结合成寡糖。

用药教育：

阿卡波糖等和碳水化合物（糖）化学结构相似，它会冒充碳水化合物，与肠道上水解碳水化合物的酶——α-葡萄糖苷酶结合，使真正的碳水化合物无法被水解，从而降低餐后血糖。

阿卡波糖等应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。如果饭后服用，α-葡萄糖苷酶已经与碳水化合物结合，或碳水化合物已被α-葡萄糖苷酶水解，阿卡波糖等将无法发挥降糖作用。

注意：

α-葡萄糖苷酶是麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称。

三、AGI抑酶谱差异比较

三种AGI最大的区别就是抑酶谱不同

表2 三药抑酶谱比较

阿卡波糖主要抑制蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶及胰腺α-淀粉酶。

伏格列波糖主要抑制蔗糖酶和麦芽糖酶，且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖，因不影响淀粉酶，食物中的淀粉在小肠转化为双糖，进入大肠的淀粉很少，故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。

米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶都有抑制作用，其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶抑制率最高，其原因可能是与葡萄糖结构更相似，更容易接近酶的

活性中心。

四、AGI药动学参数差异比较

表3 三药的药代动力学比较

注：1.“-”表示数据不详.2.数据参考各自药品说明书。

温馨提示：

阿卡波糖、伏格列波糖极少有原型药物吸收，而米格列醇在低剂量是几乎完全吸收，这一差异又导致了如上表所示的排泄差异。

五、AGI用法用量区别比较

表4 三药的用法用量比较