影响免疫功能的药物

第一节 免疫抑制药
免疫抑制药的分类
1) 糖皮质激素类药(详见第三十六章) 2) 钙调磷酸酶抑制药
–环孢素（cyclosporin） –他克莫司（tacrolimus） 3) 抗代谢药 –硫唑嘌呤（azathioprine） –甲氨蝶呤（methotrexate） –巯嘌呤（mercaptopurine） –霉酚酸酯（mycophenolate mofetil）
➢效应期，即致敏T淋巴细胞或抗体 发挥免疫学效应，清除抗原的阶段。
免疫性疾病的分类
1)超敏反应病，如荨麻疹、哮喘、过敏性休克和 接触性皮炎等；
2)免疫缺陷病（immunodeficiency disease），如 先天性的重症联合免疫缺陷病（SCID）以及 由营养不良、恶性肿瘤、药物和病毒感染等引 起的继发性免疫缺陷病；
3)自身免疫性疾病（autoimmune disease），如 类风湿性关节炎、毒性弥漫性甲状腺肿、糖尿 病、系统性红斑狼疮等。
免疫药物的分类
1)免疫抑制药(immunosuppressive drugs)：主要用于防止器官移植中 的排斥反应和抑制某些自身免疫 性疾病的进展等。
2)免疫调节药(immunomodulaters)： 主要用于治疗免疫缺陷病，可增 强患者低下的免疫功能。
第 50 章 影响免疫功能的药物
Drugs Influencing Immune Function
昆明医学院 李玛琳
免 疫 系 统 的 组 成
免疫应答（immune response）分期
➢感应期，即巨噬细胞等抗原提呈细 胞处理和提呈抗原的阶段；
➢增殖分化期，即免疫活性细胞被抗 原激活后活化、增殖、分化，并产 生免疫活性物质的阶段；
❖ 静脉注射常发生神经毒性，轻者可出现 头痛、失眠、震颤、感觉迟钝等，重者
，大多在减量或停药后消失； ❖ 肾毒性，该药可直接或间接影响肾小球
滤过和肾小球对电解质的转运； ❖ 高血糖，FK506对胰岛细胞具有毒性作
用； ❖ 大剂量使用时可致生殖系统毒性。
硫唑嘌呤（azathioprine, Aza）
免疫抑制药的分类
4)烷化剂 环磷酰胺 （cyclophosphamide） 白消安 （busulfan） 塞替派 （thiotepa）
5)抗体
免疫抑制药的作用特点
1) 缺乏选择性 2) 对初次免疫应答反应的抑制作用较强，
对再次免疫应答反应的抑制作用较弱 3) 药物作用与给药时间和抗原刺激的时间
间隔 和先后顺序密切相关抗体 4) 多数药物尚有非特异性抗炎作用
【临床应用与不良反应】
❖临床应用 ❖不良反应
1) 肾移植的排斥反应 2) 类风湿性关节炎 3) 系统性红斑狼疮等
免疫调节药
常用免疫调节药
1)卡介苗（Bacillus Calmette-GuerinVaccine, BCG）
2)左旋咪唑（1evamisole, LMS） 3)异丙肌苷（isoprinosine） 4)胸腺素（thymosin） 5)白细胞介素-2（interleukin-2, IL-2） 6)干扰素（interferon, IFN） 7)转移因子（transfer factor, TF） 8)云芝多糖K（krestin, PSK） 9)牛膝多糖（achyranthan）
【药理作用与特点】
❖作用
通过干扰嘌呤代谢的所有环节，抑制嘌 呤核苷酸合成，进而抑制细胞DNA、 RNA及蛋白质的合成而发挥抑制T、B淋 巴细胞及NK细胞的效应。
❖特点 1)能同时抑制细胞免疫和体液免疫应答，
但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。
2) T淋巴细胞较B淋巴细胞对该类药物更 为敏感，但不同亚群的T细胞敏感性 有差别。
复习思考题
1.临床常用的免疫抑制药有哪 些？简述其药理作用、作用机 制与临床应用。
2.试述细胞因子的免疫调节作 用和应用。
第50章 学习结束
END！
前一章
主菜单
下一章
环孢素（cyclosporin）
CH3 C H
CH3 CH3 CH
C
H
CH2
HO CH CH3
CH3
CH
CH3
CH2 CH3 CH CH3 CH3
CH2 CH3
CH3 N CH C N CH C N CH C NH CH C N CH2
CH3 O C
O
O
O
O CO
CH3 CH CH2 CH
CH3 N
O
O
O
O N CH3
C CH NH N CH NH C CH N C CH NH C CH
O CH3
CH3
CH2 CH3 CH
CH2
CH
CH3 CH3
CH
CH3 CH3
CH3 CH3
【药理作用与机制】
❖ 选择性抑制T细胞，作用于T细胞活化 的早期，对B细胞抑制作用较弱。
❖ 抑制巨噬细胞产生IL-1。 ❖ 抑制抗原或致有丝分裂素激活的淋巴
细胞表达IL-2受体。 ❖ 对NK细胞无明显抑制作用，但可间
接通过干扰IFN-γ的产生而影响NK细 胞的活力。
【体内过程】
该药口服吸收很快，但因受首 过消除影响而吸收不完全。0.5 ～3 h血药浓度达峰值，t1/2为5～ 8 h，有效浓度持续达12 h。主 要经肝代谢，代谢产物 由粪便排泄。
【不良反应】