萘普生临床实例及药理研究
药物化学实验讲义(萘普生)2011版
手性药物萘普生的光学拆分法制备一：实验目的掌握用光学拆分法制备手性药物萘普生，了解拆分消旋化合物的原理，学习用旋光仪分析手性药物中间体光学纯度的方法。
二：实验原理具有手性的药物其对映体往往有完全不同的药理活性，单一对映体的手性药物因其药效高、副作用低和安全等优点，受到了化学家和制药企业的重视，近二、三十年，手性药物得到了很大的发展，其销售额以每年15％的速度在增长。
萘普生为非甾体类抗炎镇痛药，用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、胃关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、腱鞘炎.亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致的疼痛。
研究表明（S）-萘普生的药效是（R）-萘普生的28倍。
目前获得单一手性化合物的方法主要有：①手性源合成法：以手性物质为原料合成其他手性化合物。
②不对称催化合成法：是在催化剂或酶的作用下合成得到单一对映体化合物的方法。
③外消旋体拆分法：是在拆分剂的作用下，利用物理化学或生物方法将外消旋体拆分成两个对映体，其中化学拆分法是工业生产上广泛应用的方法。
化学拆分法是利用如果外消旋体分子含有的活性基团与某一光学活性试剂（拆分剂）进行反应，生成两种非对映异构体的盐或其它复合物，再利用它们物理性质（如溶解度）和化学性质的不同将两者分开，最后把拆分剂从中分离出去，便可得到单一对映体。
本实验拆分的反应式如下：H3COCHCOOHCH3(±)-萘普生H3COCHCOOHCH3(+)-萘普生(-)-葡辛胺拆分反应结束后得到的产物（S）-萘普生，需测定其对映选择性，即产物的对映体过剩（ee 值）。
其测定方法有多种，本实验利用的是旋光仪的方法。
三、仪器和试剂旋光仪；熔点仪；磁力搅拌器（带加热控温）；搅拌子；100 ml烧瓶；冷凝管；布氏漏斗；烘箱；小勺。
主要原料、试剂的规格和用量名称规格用量外消旋萘普生 C.P. 2.5 g（—）-葡辛胺 C.P. 3.2 g甲醇 C.P. 50 mL氢氧化钠 A.R. 少量盐酸少量氢氧化钾 A.R. 4g三氯甲烷 A.R. 50 mL四、实验步骤1.（+）-萘普生·（—）-葡辛胺盐的制备将甲醇30 ml、外消旋萘普生2.5 g及（—）-葡辛胺3.2 g依次投入100ml单口瓶中，搅拌，缓缓加热至55℃，待物料全部溶解后，继续升温至回流，于67℃回流30min。
萘普生栓-临床
【摘要】目的探讨萘普生栓应用于人工流产手术之前对宫颈的松弛软化作用和镇痛作用。
方法用药组术前由受术者本人将萘普生栓1枚塞入肛门内2 cm深处，15 min 后开始手术，对照组按常规手术。
结果用药组宫颈明显软化，易扩张，患者痛苦较小,表情自如或轻感下腹痛。
对照组扩张宫颈时阻力较大,患者痛苦大。
结论萘普生栓对宫颈有一定的松弛软化作用，镇痛效果确切。
【关键词】萘普生栓；人工流产术；软化宫颈；镇痛行人工流产的孕妇中有很多是未产妇，因宫口过紧，在人工流产手术中宫颈扩张较困难，患者较痛苦。
为了减少人工流产手术难度，减轻患者痛苦，我院于2003年开始将萘普生栓用于早孕人工流产患者，并且取得了很好的效果。
为了研究其临床应用价值，本文将2005~2007年在我院行人工流产的200例未产早孕患者随机分成两组：用药组100例，对照组100例。
并对两组患者的术中情况进行比较分析。
1 资料与方法1.1 一般资料2005~2007年在我院门诊被诊断为早孕，要求人工流产的孕妇200例，年龄17~29岁，停经43~62天，未产，将200例孕妇随机等均分成2组，即用药组100例，对照组100例。
1.2 方法嘱用药组孕妇将萘普生栓塞入肛门2 cm深处，15 min后开始行人工流产手术。
对照组直接行人工流产手术。
由手术医生记录术中患者的痛苦程度及宫颈软化程度。
1.3 宫颈软化扩张判定标准（1）宫颈充分软化，7号吸管自由出入宫颈内口无阻力。
（2）宫颈软化，6号吸管自由出入宫颈内口无阻力。
（3）宫颈软化不佳，必须从4、5号金属扩宫棒逐步扩张后方可手术。
1.4 术中患者痛苦程度判定标准（1）轻度反应：患者仅有下腹坠胀，较安静，表现自如。
（2）中度反应：术中患者感下腹痛，表情较痛苦，能耐受。
（3）重度反应：术中患者下腹疼痛严重，表情很痛苦，伴有喊叫和呻吟。
2 结果2.1 宫颈软化情况见表1。
两组宫颈软化程度差异有非常显著性。
2.2 受术者痛苦反应程度见表2。
萘普生微乳经皮给药制剂
评价指标
外观
留样观察法
留样观察法考察萘普生微乳的 稳定性，取适量萘普生微乳， 在5 ℃和40 ℃条件条件下保存3 个月，定期进行微乳的外观粒 度及含量的考察。
家兔经皮给药实验
•取雄性家兔处死，剔毛，剥离腹 部皮肤，刮去皮下脂肪组织和粘 连组织，用Nacl溶液冲洗干池中的皮肤表面于32 度下开启恒温水浴中的磁力搅拌 装置。
每隔一小时取出接受液体定值， 同时补充等体积的空白接受液。 用微孔滤膜过滤，计算药物的累 积渗透量。 以累积渗透量对时间作线性回归， 所得直线的斜率即为稳态渗透速率常 数。将皮肤置供给室和接受室之间， 角质层面向供给室
预计达到的目标
萘普生微乳经皮给药过程可 避免肝脏首过效应和胃肠道 的不良反应，延长有效作用 时间。
实验方法建立
研究方案
制备萘普生 萘普生微乳 经皮给药实验 微乳 的质量检查
制备萘普生微乳
萘普生 聚山梨酯280 按比 例加入乙醇和IPM 充分搅拌 缓慢滴入注射用水 透明的萘 普生微乳 密封保存
萘普生微乳评价指标
微乳经皮的优点
提高难溶性药物的溶解度和经 皮渗透能力。 微乳能够克服口服给药所带来 的毒副作用,有望成为萘普生新 型透皮给药制剂。
拟解决的问题
• 以难溶性药物萘普生为模型，为
避免口服给药引起的对胃肠道的刺 激，减少系统毒性，故将其制备成 微乳经皮给药制剂。 • 通过药效学研究微乳制剂的镇痛、 抗炎作用，最终将其开发为疗效高， 毒副作用制剂。
萘普生微乳经皮 给药制剂的研究
姓名 孙佳琳 学号 200742802 班级 07药剂
项目背景
• 萘普生是一种常用的非甾体类 解热镇痛抗炎药。
•半衰期短，口服给药时，易造 成峰谷效应和对胃肠道的刺激。
萘普生在大鼠的肠吸收特征研究
萘普生在大鼠的肠吸收特征研究研究背景：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应之间相互关系的科学。
吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程，其影响药物进入体循环的速度和程度，除血管内给药以外，药物应用后都要经过吸收过程。
生物药剂学特征主要是指影响药物吸收的因素，主要有药物透膜能力和胃肠道环境下的溶解度或溶出度。
生物药剂学分类系统（BCS）根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，将药物分为四类：Ⅰ类为高溶解性/高渗透性药物，Ⅱ类为低溶解性/高渗透性药物，Ⅲ类为高溶解性/低渗透性药物，Ⅳ类为低溶解性/低渗透性药物。
Ⅰ类药物溶解度和渗透性均较大，吸收一般较好；Ⅱ类药物溶解度较低，药物在胃肠道溶出缓慢，进而限制了药物的吸收，故而可通过制成可溶性盐类、加入适量的表面活性剂、用亲水性包合材料制成包合物等方式来提高该药物的口服吸收；Ⅲ类药物渗透性较低，跨膜转运是药物吸收的限速过程，故而可以通过加入透膜吸收促进剂、制成微粒给药系统等方式来改善生物利用度；Ⅳ类药物的溶解度和渗透性均较低，多考虑采用非口服途径给药。
萘普生本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
有抗炎、解热、镇痛作用为 PG 合成酶抑制剂。
口服吸收迅速而完全，1次给药后 2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99%以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。
约95%自尿中以原形及代谢产物排出。
对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。
中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。
对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。
对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，疗效好。
研究目的：设计实验得到萘普生的溶解性和渗透性，然后以此为根据将它对应于生物药剂学分类系统的对应类别（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类），为其制剂的设计提供参考和依据。
萘普生临床实验
萘普生临床实验萘普生是一种广谱抗菌药物，常用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染等疾病。
为了更好地了解萘普生的药效和安全性，临床实验是必不可少的一步。
本文将就萘普生临床实验的目的、设计、结果和意义进行介绍。
一、实验目的萘普生临床实验的目的是评估该药物在治疗常见感染疾病中的疗效和安全性。
通过观察患者的症状改善情况、体温下降情况以及病原体的清除情况等指标，评估萘普生对感染疾病的治疗效果。
同时，通过了解患者是否出现不良反应和副作用，评估药物的安全性和耐受性。
二、实验设计1. 实验对象：选择一定数量的感染疾病患者，包括呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤软组织感染等。
2. 实验分组：将患者随机分为两组，一组为药物组，接受萘普生治疗；另一组为对照组，接受常规治疗或安慰剂。
3. 实验观察指标：观察指标包括症状改善情况、体温下降情况，以及病原体的清除情况等。
4. 实验时间：根据疾病类型和治疗方案，确定实验的治疗时间和随访时间。
三、实验结果通过对实验对象进行观察和数据统计，得出以下结论：1. 萘普生治疗组的患者症状改善情况明显好于对照组，治愈率显著提高。
2. 萘普生治疗组的患者体温下降情况明显好于对照组，且下降速度更快。
3. 萘普生治疗组的患者病原体的清除率较高，病原体负荷明显下降。
4. 萘普生治疗组的不良反应和副作用发生率较低，安全性和耐受性良好。
四、实验意义萘普生临床实验的结果表明，该药物对呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤软组织感染等疾病具有良好的疗效和安全性。
它可以作为常见感染疾病的一线治疗药物，为临床医生提供了安全有效的治疗选择。
此外，实验结果也为进一步研究和应用萘普生提供了参考。
总结起来，萘普生临床实验通过科学严谨的设计和准确的数据统计，评估了该药物在治疗常见感染疾病中的疗效和安全性。
实验结果显示，萘普生在改善患者症状、降低体温、清除病原体等方面具有明显优势，同时副作用较少。
这些发现为该药物的临床应用提供了坚实的依据，有助于解决常见感染疾病的治疗难题。
萘普生微乳凝胶经皮给药制剂的制备及初步药效学研究的开题报告
萘普生微乳凝胶经皮给药制剂的制备及初步药效学研究的开题报告I. 题目：萘普生微乳凝胶经皮给药制剂的制备及初步药效学研究II. 研究背景与意义：萘普生是一种常用的抗真菌药物，但其口服剂量大且具有肝毒性，因此需要探索一种新的给药方式。
经皮给药是一种理想的给药途径，可以避免口服药物的肝毒性和肠道吸收问题。
同时，微乳凝胶具有良好的渗透性和长时间的稳定性，是一种很好的经皮给药载体。
因此，研究萘普生微乳凝胶经皮给药制剂的制备及初步药效学研究具有很强的实用价值和研究意义。
III. 研究内容：1. 首先，根据萘普生的药理特点，确定合适的微乳凝胶中萘普生的质量浓度和微乳凝胶组成比例。
2. 利用乳化法制备萘普生微乳凝胶，并对其稳定性进行评价，包括体外稳定性和体内稳定性。
3. 对萘普生微乳凝胶的渗透性进行研究，包括体外透皮实验和体内渗透性实验。
4. 利用实验动物模型，对萘普生微乳凝胶的制剂给药剂量和药效进行初步研究。
IV. 研究方法：1. 确定微乳凝胶中萘普生的浓度和组成比例。
采用溶解度试验和多元回归分析法，筛选出合适的微乳凝胶组合比例。
2. 制备含萘普生的微乳凝胶。
采用乳化法制备，优化乳化过程和条件，制备出稳定性较好的微乳凝胶。
3. 评价微乳凝胶的稳定性。
采用离心法、光学显微镜等方法对微乳凝胶的稳定性进行评价，包括体外稳定性和体内稳定性。
4. 研究微乳凝胶的渗透性。
采用体外透皮实验和体内渗透性实验，研究微乳凝胶的渗透性和经皮给药的可行性。
5. 药效学实验。
对实验动物进行不同剂量的微乳凝胶给药，观察其药效表现，评价经皮给药的疗效和安全性。
V. 预期结果：1. 确定出稳定性较好的含萘普生的微乳凝胶组成比例和浓度。
2. 制备出稳定性和渗透性较好的萘普生微乳凝胶经皮给药制剂。
3. 对微乳凝胶的体外稳定性和体内稳定性进行评价，确认萘普生微乳凝胶的稳定性。
4. 研究萘普生微乳凝胶的渗透性和经皮给药的可行性，为经皮给药提供理论基础。
萘普生配合物理降温对森脑高热病人的疗效观察
萘普生配合物理降温对森脑高热病人的疗效观察目的:通过该实验,观察研究物理降温与药物相结合对森脑高热病人的疗效。
方法:针对2005年5月至2008年8月在我院住院治疗的森脑高热病人64例。
随机分为对照1组、对照2组及观察组。
对照1组采用各种物理降温方法;对照2组采用药物萘普生降温;观察组则将与萘普生配合物理降温使用。
于5天后观察3组的疗效。
结果:观察组的显效率及总有效率均高于两个对照组。
结论:通过此研究,证实与萘普生配合物理降温的方法可使森脑高热病人的体温较快恢复正常,明显缩短热程,促进了病人的康复。
标签：物理降温;萘普生;森脑;高热;疗效观察森林脑炎(简称森脑)是由媒介昆虫蜱(俗称草爬子)叮咬人体后,其携带的森脑病毒进入脑及神经组织内,引起的一种具有中枢神经系统病变为主的自然疫源性疾病[1]。
高热是森脑病人急性期最早的表现及共同的特征,也是主要症状之一,因此对森脑高热病人进行正确而有效的治疗护理至关重要。
既往对森脑高热病人单纯采用物理降温或药物降温,不主张联合使用,效果欠佳。
本研究通过对森脑高热病人采用与萘普生配合物理降温的方法,进行疗效观察。
探讨针对森脑高热病人治疗护理的更有效的途径,指导临床实践。
1 研究对象与方法1.1 研究对象针对2005年5月至2008年9月在我院住院治疗的森脑高热病人。
纳入标准:①明确森脑诊断:有蜱叮咬史;化验室检查森脑抗体阳性。
②体温在41℃已上。
呈稽留热24小时以上。
排除已有昏迷,气管切开的重危病人。
符合上述标准者共64例。
其中男48例;女16例。
年龄18～64(28.4±6.8)岁。
病程1～12(3±3.1)天。
随机分为对照1组(21例)、对照2组(20例)、观察组(23例)。
两组年龄、性别等资料比较,差异无显著性意义(P>0.05)。
1.2对照1组的处理:采用多种物理降温方法。
包括室内通风、降低室温等。
患者头部可置冰帽,颈部、双腋下及两侧腹股沟部置冰袋。
萘普生在肝癌介入术后的临床应用
萘普生在肝癌介入术后的临床应用魏林;孟志霞;黄涛【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2016(014)006【摘要】Objective To study the postoperative anal plug for TACE naproxen effect for patients with fever, pain and guiding value of the application of antibiotics. Methods 76 cases of TACE after 1-3 days with routine naproxen anal plug Bid, then according to the specific situation to analgesic, antipyretic and other symptomatic treatment, when necessary to cefoperazone-sulbactam etc. Results Fever and pain were 42.1% (32 cases) and 28.9% (22 cases), of which only 5 cases of fever patients to be given antibiotics. Conclusion TACE after 3 days of continuous application of conventional naproxen bid is safe and effective, not only can reduce the incidence of fever and pain, improve patient compliance, and can markedly reduce the use of antibiotics.%目的：研究 TACE 术后萘普生肛塞对于患者发热、疼痛的影响及对抗生素应用的指导价值。
萘普生制药工艺研究
题目：萘普生的生产工艺研究目录一、概述 (1)二、研究进展 (2)三、合成路线及选择 (2)（一）、（±）—萘普生的合成路线 (2)（二）、（±）—萘普生的拆分 (7)三、萘普生的不对称合成 (8)四、生产工艺原理及过程 (11)一、1—氯—2—甲氧基萘的制备 (11)二、1—（5—氯—6—甲氧基—2—萘基）丙—1—酮的制备 (12)三、2—溴—1—（5—氯—甲氧基—2—萘基）丙—1—酮的制备 (13)四、5，5—二甲基—2—（1——溴乙基）—2—（5—氯—6—甲氧基—2—萘基）—1，3—二氧己环的制备 (15)五、（±）—萘普生的制备 (16)六、萘普生的制备 (18)五、三废处理及综合利用 (19)一、概述1、名称：萘普生，化学名为（+）—6—甲氧基—α—甲基—2—萘乙酸，英文名为（+）—6—methoxy—α—methyl—2—naphthaleneacetic aid。
结构式：萘普生为白色或类白色结晶粉末；无臭或几乎无臭，无味。
熔点为153~158℃.萘普生在甲醇或氯仿中溶解，在乙醚中略溶，微溶于乙醇，在水中几乎不溶。
日光照射下颜色变深。
萘普生为S构型。
3、药物作用：萘普生为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药（NSAIDs），具有明显一直前列腺素合成的作用，并可稳定溶酶体活性。
具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。
动物实验证明，萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍、镇痛作用是阿司匹林的7倍、解热作用是阿司匹林的22倍。
即使在切除了肾上腺的动物身上也表现出消炎效能，这表明此作用并非通过垂体——肾上腺传输。
临床上主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统的慢性疾病及轻、中度疼痛。
二、研究进展20世纪60年代末，第一个芳基丙酸类消炎镇痛药布洛芬投入市场，标志着此类药物的研究进入一个新时代，先后开发了萘普生、酮基布洛芬、氟比洛芬等。
萘普生有美国Syntex公司开发，1986年货美国专利权，1972年正式生产并在墨西哥出售，1976年在美国上市，1994年呗美国FDA批准进入非处方药行列。
盐酸奈福泮萘普生动物急性毒性试验报告
盐酸奈福泮萘普生动物急性毒性试验报告标签：盐酸奈福泮萘普生；急性毒性试验盐酸奈福泮萘普生系由奈福泮(Nefpam，Nef)和萘普生(Naproxcn，Nap)按1∶5的重量比组成的一种新型西药复方制剂，为我院申报的自制制剂。
奈福泮为一种新型镇痛药,对中、重度疼痛有效[1]；萘普生为非甾体类抗炎镇痛药,有抗炎、解热、镇痛作用[1]。
此二药组合在一起镇痛作用相加,并有强大双环节退热作用，无成瘾性及呼吸抑制作用，不良反应较轻。
本文报告盐酸奈福泮萘普生的急性毒性试验资料，为本品临床安全应用提供毒理学依据。
1 材料与方法1.1 试剂奈福泮(平痛新),东北制药六厂生产,批号0406001。
萘普生，赤峰制药厂生产，批号0405008。
（萘普生不溶与水，故只能进行灌胃途径给药）。
辅料(淀粉、糊精、糖粉等)，由武汉制药厂供应。
生理盐水。
1.2 配制方法将奈福泮、萘普生和辅料按1∶5∶9的比例均匀混合即为复方盐酸奈福泮萘普生原料药。
临用前，称取复方盐酸奈福泮萘普生原料药3.125 g(含奈福泮和萘普生共1.25 g)加生理盐水到40 ml配成含药3.125％的混悬液。
用前摇匀，加生理盐水到所需浓度。
奈福泮以生理盐水配成溶液；萘普生和辅料按5∶9的比例，以生理盐水配成混悬液，药物含量按萘普生计算。
1.3 动物体重18～22 g昆明种小鼠，雌雄各半，外观健康，雌性动物无孕，由同济医科大学医学实验动物动物供应。
每组10只小鼠。
1.4 剂量（mg／kg）和途径1.4.1 剂量范围康乃泮单次灌胃(ig)给药，剂量范围320～625 mg/kg。
1.4.2 剂距1∶0.8。
1.4.3 给药容量20ml／kg。
1.5 方法受试动物按性别随机分5组，每组10只，雌雄各半。
试验前动物禁食12～14 h，受试药按体重剂量ig给药。
1.6 观察指标给药后即观察小鼠的皮肤、眼、毛活动，摄食，饮水，排便，呼吸变化及中毒表现和死亡情况共7 d。
神奇的萘普生让他转危为安
龙源期刊网
神奇的萘普生让他转危为安
作者：张燕萍
来源：《保健与生活》2020年第02期
一位老年男性患者，因为乏力、胃口不好来医院就诊，经检查，被确诊患了肺炎。
家属问我患者没有咳嗽、咳痰，也没有发热，怎么就是肺炎了呢。
我解释说，典型的肺炎是有发热、咳嗽、咳痰等，但很多老年人的肺炎是不典型的。
老年人一旦出现胃口不好、乏力，就应提高警惕了，如果再加上有发热，就要更加重视。
如果以为胃口不好是小问题，吃点促进消化的药就好了，那就错了。
而错误的代价，就是导致肺炎进展，最后发生重症肺炎。
而所谓的重症肺炎，就是指肺炎很重，呼吸加促、缺氧，最后需要使用呼吸机，或者直接发生了休克。
我发现患者情况危重，他呼吸急促，极度缺氧，需要立刻进行气管插管，然后接呼吸机辅助通气。
经过1个多星期的治疗，患者的所有指标都明显好转，神志状态也有所改善，感染指标
在下降，复查胸片也提示肺炎好转了。
唯一不好的是，患者这几天都在发热，最高体温38.5℃，虽不是很高，但是足以让患者的精神变得萎靡。
临床上，导致发热的常见三大原因是感染、肿瘤、风湿免疫方面疾病。
我们基本排除了感染、风湿免疫性疾病导致的反复发热，那么接下来，要排除肿瘤方面的疾病。
我仔细问了患者女儿，说他10多年前患有结肠肿瘤，但是当时的手术治愈了肿瘤。
会是“肿瘤性发热”吗？当患者有肿瘤病变时，可能会出现发热。
唯一值得怀疑的就是患者曾经有结肠肿瘤病史，但目前已经治愈了。
萘普生实验药理部分
外消旋萘普生与( + ) -萘普生的急性抗炎活性比较班级：12临药一班组别：6组成员：周梦月1210611027李玉宝1210611028夏春雨1210611029钱鑫1210611030陈莉1210611033外消旋萘普生与( + ) -萘普生的急性抗炎活性比较一实验目的评价萘普生的药理急性抗炎活性同时比较外消旋萘普生与( + ) -萘普生的抗炎活性差异二实验原理文献报道多种非甾体抗炎药的药理活性检测方法，如小鼠耳炎模型、小鼠足肿胀模型、大鼠肉芽肿模型及小鼠镇痛模型等。
考虑到实验时间及经费需求，本次实验主要进行外消旋萘普生与( + ) -萘普生的急性抗炎活性比较，以评价外消旋萘普生与( + ) -萘普生的抗炎活性差异。
二甲苯可以致使某些炎症介质释放，引起局部血管扩张，毛细血管通透性增加，炎症细胞浸软，造成耳部急性渗出性炎症水肿。
萘普生则可抑制环氧合酶的生成，从而抑制PGs的生成，从而有效抑制这种炎症。
本实验通过制备二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型，灌胃给予药物外消旋萘普生与( + ) -萘普生，从而观察外消旋萘普生与( + ) -萘普生的急性抗炎作用。
三材料与仪器实验动物：小鼠，雄性，22g~25g主要仪器和试剂：D-9mm打孔器，粗剪刀，微量移液管、二甲苯、外消旋萘普生与( + ) -萘普生蒸馏水混悬液、生理盐水四实验流程：①小鼠称重及分组②预防性给药③制备耳肿胀模型④处死小鼠并计算肿胀度⑤统计结果五实验步骤：∙称重及分组：选取10只小鼠，称重并标记随机分组，实验组2组，对照组1组，各2只。
∙给药：实验组1，2只小鼠灌胃外消旋萘普生（粗品萘普生）蒸馏水混悬液0.1mg/10g。
实验组2，灌胃( + ) -萘普生蒸馏水混悬液0.1mg/10g，对照组2只小鼠灌胃相同体积的生理盐水。
∙造模：给药后30min时，用微量移液管吸取30ul二甲苯，均匀涂抹在每只小鼠右耳正反两面。
∙取材：涂抹二甲苯10min时，颈椎脱臼处死小鼠，分别将每只小鼠的左右耳于耳根部剪下，用D-9mm，打孔器分别在耳边缘相同部位打下耳片，分别标记，用分析天平或精度为0.1g-0.001g的电子天平称重耳片重量。
萘普生微乳经皮给药制剂的研究
[基金项目] 山西省科技厅农业科技攻关项目(2007032013)[作者简介] 田青平,女,副教授。
联系电话:(0351)4690955,E 2mail:tianqp123456@ 。
・实验研究・萘普生微乳经皮给药制剂的研究田青平,李 鹏,徐 珍,李 菁,谢 茵(山西医科大学药学院,太原030001)[摘要] 目的:用聚山梨酯280、肉豆蔻酸异丙酯(I P M )、水和2种助表面活性剂乙醇、丙二醇制备萘普生微乳,并对其进行体外经皮渗透性能考察。
方法:用光散射粒度仪测定微乳的粒径,电子透射电镜观察微乳的形态。
用药物渗透扩散仪测定萘普生微乳的透皮速率,高效液相色谱法测定萘普生含量。
结果:所制萘普生微乳符合微乳的基本特性,且在贮存条件下稳定。
萘普生微乳的透皮行为符合零级释放动力学规律;载药量增大,微乳的透皮能力加快。
以乙醇为助表面活性剂时,微乳的稳态渗透速率均高于丙二醇。
结论:微乳能克服口服给药所引起的毒副作用,有望成为萘普生的新型透皮给药制剂。
[关键词] 萘普生;微乳;经皮给药[中图分类号]R943143;R97111 [文献标识码]A [文章编号]1003-3734(2009)14-1355-05I nvesti ga ti on of m i croem ulsi on system for tran sderma l drugdeli very of naproxenTI A N Q ing 2p ing,L I Peng,XU Zhen,L I J ing,X I E Yin(D epart m ent of Phar m acy,Shanxi M edicial U n iversity,Taiyuan 030001,Ch ina )[Abstract] O bjecti ve:T o p repare nap r oxen m icr oe mulsi on using T ween 280,I P M ,water and t w o kind cosur 2factants alcohol,p r opylene glycol and investigate its in vitr o transder mal delivery ability .M ethods :The mean dr op 2let sizes of nap r oxen m icr oe mulsi on were measured via dyna m ic light scattering (DLS )on a Zeta sizer,their m icr o 2structures were observed by trans m issi on electr on m icr oscope (TE M ).Nap r oxen m icr oe mulsi on diffusi on studies were perf or med via excised rabbit skin using a drug diffusi on apparatus .The contents of nap r oxen were measured by HP LC .Results :A ll the tested m icr oe mulsi ons accorded with the characterizati on of m icr oe mulsi on,which were sta 2ble under st ock conditi on .The per meati on of nap r oxen m icr oe mulsi on accorded with the Fick’s first diffusi on la w .W ith the increase of the content of drug l oaded in m icr oe mulsi on,the per meability of m icr oe mulsi on increased .The steady 2state per meati on rates of nap r oxen using alcohol as cosurfactant were higher than p r opylene glycol .Conclu 2si on :The results indicated that the syste m of nap r oxen m icr oe mulsi on can s olve the dra wback caused by oral ad m in 2istrati on,which may be a p r om ising vehicle f or the transder mal delivery of nap r oxen .[Key words] nap r oxen;m icr oe mulsi on;transder mal delivery 萘普生又名甲氧异丙酸,是一种常用的非甾体类解热、镇痛、抗炎药。
萘普生临床应用进展综述
萘普生的临床应用进展综述一、观察硫酸阿托品和复方萘普生栓用于宫腔镜宫内节育器取出术的效果观察【摘要】目的：观察硫酸阿托品和复方萘普生栓用于宫腔镜宫内节育器取出术的效果。
方法：将行宫腔镜定位取环术患者90例分为三组，每组各30例。
A组术前30 min肌内注射硫酸阿托品注射液0.25 mg，术前20 min肛门放置复方萘普生栓1枚；B组术前30 min肌内注射硫酸阿托品注射液0.25 mg；C组术前不用任何药物。
对三组心脑综合征、镇痛效果、宫颈软化情况及手术时间进行比较。
结果：心脑综合征发生情况：A组与C组、B组与C组比较，差异有统计学意义（P ＜0.05）。
镇痛效果：A组与C 组比较，差异有统计学意义（P＜0.05）。
宫颈软化情况：A组分别与B组和C组比较，差异有统计学意义（P＜0.05，P＜0.01）。
手术时间:各组之间比较差异均有统计学意义（P＜0.01）。
结论：硫酸阿托品注射液和复方萘普生栓联合应用，既能减少心脑综合征的发生，又能镇痛、软化宫颈、缩短手术时间，值得推广。
【关键词】阿托品；萘普生；宫腔镜；宫内避孕器Observation of two drugs combined using in the precess of removal of intrauterine device with hysteroscopeWANG Chong-dan, SONG Qian, LI Y an(Department of Obstetrical and Gynecology Maternal and Children Health Hospital of Tanggu Region，Tianjin City,Tianjin 300450，China)Abstract：ObjectiveT o observe the results of atropine sulfate and compound naproxen suppository combined using in the precess of removal of intrauterine device with hysteroscope.MethodA total of 90 women were tested for using hysteroscope localization taking intrauterine device，divided into three groups stochastically，each group of 30 cases.Every case of group A gave intramuscular injection atropine sulfate 0.25 milligram before technique 30 min and anus was laid compound naproxen suppository 1 lump.Every case of group B gave intramuscular injection atropine sulfate 0.25 milligram before technique 30 min.Every case of group C did not use any medicine before technique.Then compared three groups of the heart-brain syndrome,the analgesic effect，the cervix softening and the surgery time.ResultsHeart-brain syndrome：group A had statistics significant difference with group C(P<0.05)，group B had statistics significant difference with group C(P<0.05).Analgesic effect：group A had statistics difference significant with group C(P<0.05).Cervix softening：group A had statistics significant difference with group B or group C(P<0.05,P<0.01).Surgery time：Any group had statistics significant difference with another group(P<0.01).ConclusionAtropine sulfate and compound naproxen suppository combined using in the precess of removal of intrauterine device with hysteroscope can reduce the heart brain syndrome to occur，can ease thepain，can soften cervix of the uterus,and can reduce surgery time，is worth promoting.Key Words: Atropine；Naproxen；Hysteroscope；Intrauterine device宫腔镜定位宫内节育器取出术是我国目前普遍开展的一种微创手术，因术中需充分扩张宫颈，故有多种镇痛方法用于扩张宫颈。
萘普生的功效与作用
萘普生的功效与作用萘普生（Nifedipine）是一种钙离子拮抗剂，主要用于治疗高血压和狭窄性心脏病，其功效和作用涉及血管扩张、降压、改善心肌供氧、抗心律失常和保护肾脏等方面。
本文将从分子机制、临床应用和不良反应等角度，详细介绍萘普生的功效与作用。
首先，萘普生通过干扰细胞内钙离子的进入，抑制了血管平滑肌中肌球蛋白的收缩，从而扩张血管。
其选择性特点使其主要作用于冠状动脉和周围血管，对静脉的扩张作用较小，对阻力血管的扩张作用较为显著。
这种血管扩张的效果有助于降低外周血管阻力，减轻心脏的后负荷，降低血压。
其次，萘普生还具有改善心肌供氧的作用。
梗死后冠状动脉痉挛是心肌缺血的常见原因之一，而萘普生通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉保护性血流，改善心肌供血状况，减轻心绞痛症状。
此外，研究还表明，萘普生可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，进一步改善心肌供氧。
此外，萘普生还具有抗心律失常的作用。
心律失常是一种心脏电活动异常的病理状态，严重者会威胁生命健康。
萘普生通过抑制钙离子在心肌细胞内的内流，减少心肌细胞的兴奋性和自律性，可以抑制心律失常的发生，特别是室上性和室性心律失常。
另外，萘普生对肾脏也有一定的保护作用。
研究发现，高血压患者常伴有肾脏损害，而萘普生可以通过改善肾脏血液循环，减轻血管收缩和肾小球内压力的增加，保护肾脏功能，减少尿蛋白的泌出。
在临床应用方面，萘普生主要用于治疗高血压和狭窄性心脏病。
针对高血压患者，萘普生可以单独应用或与其他降压药物联合应用。
对于狭窄性心脏病患者，萘普生可以减轻心绞痛症状，改善心肌供血，提高心脏功能。
尽管萘普生具有明显的药物效应，但其还存在一些不良反应。
常见的不良反应包括头晕、面部红潮、心动过速、低血压、心绞痛、胃肠道反应等。
这些不良反应通常是轻微和可控的，一般在药物停用后会自行缓解。
少数患者可能会出现严重的过敏反应，如过敏性休克，这需要立即停用药物并采取相应的紧急治疗措施。
总结起来，萘普生是一种广泛应用的钙离子拮抗剂，具有血管扩张、降压、改善心肌供氧、抗心律失常和保护肾脏等方面的效应和作用。
癌性发热克星，萘普生再现神奇！
癌性发热克星，萘普生再现神奇！虽然标题像极了地铁小广告，但似乎只有这些词语才能表达医生目睹患者转危为安时的喜悦！作者：重医附一院妇科龚瑶来源：医学界肿瘤频道小小萘普生，竟然能在恶性肿瘤中发挥如此神奇的作用！一这要从最近的一个病例谈起。
患者女性，45岁，B超发现盆腔一巨大囊实性包块入院。
入院后穿刺活检明确卵巢腺癌。
患者入院前1月开始发热伴咳嗽，胸部CT提示肺部炎症，肺叶内见可疑转移病灶。
入院后即开始莫西沙星抗感染治疗。
治疗5天后，体温未见好转，每天最高38.5~39.4℃，升级为帕尼培南治疗3天仍无效，咳嗽不见好转反而加重。
患者卵巢癌晚期，需尽快手术或化疗，但持续发热，肺部感染不能除外，化疗风险极高！两难处境如何破！？于是我们请了全院会诊。
各路专家一致肯定肺部感染的存在，但肺部感染不能完全解释持续的、对抗生素毫无反应的高热，癌性发热不能排除。
建议升级抗生素，暂时不考虑化疗。
改用万古霉素第二天，患者仍高热39.6℃，冷敷冰袋、口服双氯芬酸、肌注氨林巴比妥均无效，患者心率上升到130bpm，呼吸急促，甚至出现了意识模糊！危急关头，“医学界”帮了我们大忙。
（小编注：这真的不是硬广不是硬广……）当天我正好值班，无意间看到医学界肿瘤频道专栏作者李鸿政的一篇文章《一例令人头痛的肿瘤性发热》（点击“阅读原文”查看），像极了我们这个病例。
文章谈到萘普生对于肿瘤性发热有奇效。
作者直呼“萘普生，我爱你！”“神奇的萘普生！”于是我们抱着试一试的心态让患者家属买来萘普生，晚上7点左右患者服下2粒萘普生。
11点不到，患者体温和心率恢复正常，精神也明显好转！这是患者入院8天以来体温第一次低于37℃！这一次轮到我们大呼：“萘普生，太神奇了！”今天，我们就来再扒一扒萘普生在癌性发热中的神奇之处！二首先说说癌性发热。
其准确名称应为肿瘤性发热，文献上多采用癌性发热这一叫法。
恶性肿瘤引起发热的机制至今尚未完全明了，大致包括：肿瘤细胞分泌内源性致热源；肿瘤组织坏死释放致热源；隐匿感染或者肝细胞功能异常等等。
复方萘普生栓用于药物流产临床效果与分析
摘 要 目的 探讨复方萘普生栓用于药物流产临床效果。方法 对300例药物流产病例进行回顾性统计分析。开始服药的第4天，口服米索的同时肛门置入复方萘普生栓。结果 完全流产率为92%，不全流产率为6%，失败率为2%。药流后15 d随访97%无阴道流血，3%仍有阴道流血。结论 药物流产是口服米非司酮片合并米索前列醇来终止妊娠的一种方法。复方萘普生栓用于药物流产，痛苦轻，损失小，缩短药物流产后阴道出血时间。但仍有少数不全流产，大出血等并发症出现，故一定要在有急救措施输液、输血、急诊刮宫等条件下应用。 毕业论文网
关键词 复方萘普生栓 米非司酮 米索前列醇
药物流产是口服米非司酮合并米索前列醇来终止妊娠引起流产的一种非手术方法，吉林省汪清县妇幼保健院自2016年以来，使用复 方萘普生栓用于米非司酮加米索前列醇对早孕停经≤49 d的孕妇进行药物流产。痛苦轻，损伤小，药流后15 d阴道出血量少。现报 告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 2016年1月～2016年1月，经尿HCG和盆腔B超确诊为宫内妊娠，7周以内自愿要求行药物流产终止妊娠者300例，年龄18 ～45岁，平均31.5岁，孕次1～4次，产次0～2次，无特异过敏体质，无肝肾，血液等严重并发症，无使用萘普生栓禁忌证，无宫内节育 器的孕妇，所有口服药物流产患者要求知情并签署知情同意书。 1.2 药物选择 复方萘普生栓0.4 g枚米非司酮片25 mg片，共6片，米索前列醇片200 μg共3片。 1.3 用药方法 用药第1、2、3天早8点口服米非司酮片25 mg，晚8点口服米非司酮片25 mg，服药前后2 h空腹。第4天早8点空腹口服 米索前列醇600 μg，同时肛门置入复方萘普生栓2 cm深处。 1.4 流产效果评价标准 ①完全流产，口服米索前列醇600 μg，同时肛门置入复方萘普生栓0.4 g后，8 h后肉眼可见绒毛完整排出， 毕业论文 未予清宫，阴道流血逐渐减少，1周后B超检查宫内未见孕囊，未经手术干预数周自然转轻者 ②不完全流产，用药8 h后未见组织排出或 绒毛布完整，阴道流血缓慢需清宫处理 ③流产失败，服药1周内未见 胚胎组织排出，经B超检查证实胚胎继续增大，胎心搏动存在，为继续妊娠或胚胎死亡，最终手术流产者均为流产失败。 1.5 药物不良反应 服用米非司酮及米索前列醇后少数可出现恶心、头晕、疲乏等类早孕反应及腹泻，手足麻木等症状。各种反应较轻 微，可以耐受，不需对症处理，待胎囊排出后症状自然消失[1]。 2 结果 复方萘普生栓用于药物流产，完全流产率为92%，不全流产率为6%，失败率为2%，药流后15 d随访97%无阴道流血，3%仍有阴道流血 。 3 讨论 米非司酮是一种作用于受体水平的甾体抗孕酮药物，其同子宫内膜孕激素受体的亲和力比孕酮高5倍，产生较强的抗孕酮作用，使蜕 膜、绒毛变性并导致内源性前列腺素释放，引起子宫收缩。米非司酮同时作用于宫颈，使宫颈软化扩张，利于胚胎、子宫蜕膜的排出。 复方萘普生栓合并米索前列醇使宫颈进一步扩张，软化及刺激子宫收缩，促使胚胎、蜕膜排出。复方萘普生栓为非甾体类抗炎药物，每 代写论文 枚主要含萘普生0.4 g，乙烯雌酚4 mg，缩宫素干粉2 U。萘普生可选择性阻断花生四烯酸的代谢中环氧化酶的作用环节，阻断前列腺素 合成释放，抑制前列腺素对疼痛及炎性反应过程的参与，提高受术者的疼痛阈值，从而缓解或消除手术引起的疼痛，并且可激活胶原蛋 白酶及弹性硬蛋白酶，使胶原纤维分解，结构松弛，导致宫颈伸展性增强，达到软化宫颈的目的，可明显减轻药流的痛苦。复方萘普生 栓联合米非司酮合并米索前列醇终止早孕疗效确切，不良反应小，无需手术，损伤小，痛苦轻，阴道出血量少，保护了妇女的身心健康 ，但药物流产的患者第4天服药后，必须留院观察6～8 h，而且要在有急救措施输液、输血、急诊刮宫手术设备的条件下选择性应用。 4 参考文献 [1] 乐 杰.妇产科学[M].第6版.北京:人民卫生出版社,2016:399.
萘普生钠的药理作用及临床应用
萘普生钠的药理作用及临床应用
张昭
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】1992(003)006
【摘要】萘普生钠 (Naproxen Sodium,NPX-S)是一种较新的抗炎镇痛药。
1977年合成,1985年美国药典收载,80年代后期重庆西南制药二厂首次合成,且进行临床验证表明:本品对运动系统疾患、手术后疼痛疗效满意,有效率为84.2％,副作用少而轻。
仅6.5％,是一种较好的抗炎镇痛新药。
萘普生钠为芳香醋酸衍生物,化学名称为Sodium2(6’-methoxy2’-Naphthyl)propionate,化学结构式为:
【总页数】1页(P32)
【作者】张昭
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.萘普生钠的剂型研究与临床应用 [J], 刘桂桂;刘永红;刘永琼
2.β-七叶皂甙钠的药理作用和临床应用 [J], 吕恒顺
3.头孢地嗪钠的药理作用及临床应用 [J], 胡玉兰;张琳英;段娜英
4.巴柳氮钠的药理作用及临床应用 [J], 朱淑芳;侯明辉;张红
5.β—七叶皂甙钠的药理作用和临床应用 [J], 杜艳玲;李洪春
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
萘普生临床实例及药理研究
该品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂.口服吸收迅速而完全,１次给药后２～４小时血浆浓度达峰值，在血中99%以上与血浆蛋白结合，ｔ1／2为１3~1４小时。
约95%自尿中以原形及代谢产物排出。
对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)得慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效.中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。
对于风湿性关节炎及骨关节炎得疗效,类似阿司匹林。
对因贫血、胃肠系统疾病或其她原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药得病人，用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。
该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。
此外,阿司匹林可加速该品得排出。
1次0.2~0.3g,1日2～３次。
可口服，开始每日剂量０．5～0．7５g,维持量每日０．37５～0.７5g,分早晨及傍晚2次服用.轻、中度疼痛或痛经时,开始用０.５g，必需时经6~8小时后再服0.２5ｇ，日剂量不得超过１.2５g.肌内注射,1次100-２0０mｇ，1日1次。
栓剂直肠给药,１次0．25ｇ，1日0.5R。
（1）长期服用耐受良好，副作用主要为胃肠道轻度与暂时不适.偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长，一般不需中断治疗。
（2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应，萘用于对该品及对阿司匹林过敏得患者。
（3）对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
(4)该品可加强双香豆素得抗凝血作用。
(5）与丙磺舒合用时可增加该品得血浆水平及明显延长该品得血浆t1／２实例:一、复方萘普生钠针剂得药效试验摘要：以萘普生钠注射液、安痛定注射液与生理盐水为片照,片复方萘普生钠注射液进行了药效试验、结果表明复方萘普生钠注射液得抗炎与镇痛作用均明显优于萘普生钠注射液与安痛定注射液((P＜0、05, P<０、0１)、解热作用在给药后30 miｎ内复方制剂不如单方制剂与安痛定注射液(（Ｐ＜0、０1）,而从1h开始、三者作用无显著性差荆（P 〉0、05)。
莫西沙星萘普生治疗耐多药肺结核的临床效果观察
莫西沙星萘普生治疗耐多药肺结核的临床效果观察摘要：目的：探讨莫西沙星萘普生治疗耐多药肺结核的临床效果。
方法：选取我院2013年5月-2014年5月收治的68例耐多药肺结核患者，随机将患者分为观察组和对照组，每组34例，观察组患者采用莫西沙星（0.5g/次/d）联合萘普生进行治疗，对照患者采用左氧氟沙星（0.5g/次/d），疗程为9个月，观察两组患者痰菌转阴率、X线表现改善率以及患者在治疗过程中的不良反应。
结果：经过一个疗程治疗后，观察组患者痰菌转阴率为94.12%，与对照组73.52%相比较数据差异具有统计学意义，P<0.05。
观察组患者的x线表现改善率(91.17％)明显高于对照组(76.47％)，数据对比差异有统计学意义，P<0.05，观察组和对照组患者不良反应的发生率分别为17.6%、41.17%；数据对比差异具有统计学意义，p<0.05。
结论：莫西沙星萘普生治疗耐多药肺结核，在短期内能够有效提高痰菌转化率和X线表现改善，同时出现的不良反应较少，取得了显著的疗效，但是在治疗过程中，费用较高，远期疗效不明确，需要进一步继续随访观察，才能明确莫西沙星联合萘普生治疗耐多药肺结核的确切疗效。
关键词：莫西沙星萘普生；耐多药肺结核；临床疗效肺结核是一种常见的慢性病，随着结核病的快速传播，据相关报道，我国大约有4亿人感染结核菌，约有500万结核病患者，居世界第二，据全国第四次结核病流行病学调查结果显示，我国肺结核病耐药率是27.8％，耐多药率更是高达10.7％[1]。
因此，我国在结核病治疗过程中，研究了多种抗结核药，但是使用疗效均不是很理想，给患者带了巨大的负面影响，为了能够治疗和控制耐多药性肺结核患者，我院在2013年5月-2014年5月期间，对收治的68例耐多药肺结核患者采用莫西沙星联合萘普生药物进行治疗，取得了显著的疗效，现将结果报告如下。
1、资料与方法1.1一般资料2013年5月-2014年5月收治的68例耐多药肺结核患者，其中男性39人，女性29人，年龄21-75岁，平均年龄（42.1±6.8）岁，病程1-6年，平均病程（2.9±1.4）年，患者在入院前，临床症状主要表现为：咳嗽、咳痰、咯血、胸痛、低热、盗汗、乏力等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
该品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。
口服吸收迅速而完全，1次给药后2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99%以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。
约95%自尿中以原形及代谢产物排出。
对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。
中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。
对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。
对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用，但与皮质激素合用时，疗效并不比单用皮质激素时好。
该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。
此外，阿司匹林可加速该品的排出。
1次0．2～0．3g，1日2～3次。
可口服，开始每日剂量0．5～0．75g，维持量每日0．375～0．75g，分早晨及傍晚2次服用。
轻、中度疼痛或痛经时，开始用0．5g，必需时经6～8小时后再服0．25g，日剂量不得超过1．25g。
肌内注射，1次100—200mg，1日1次。
栓剂直肠给药，1次0．25g，1日0．5R。
（1）长期服用耐受良好，副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。
偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长，一般不需中断治疗。
（2）与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应，萘用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。
（3）对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
（4）该品可加强双香豆素的抗凝血作用。
（5）与丙磺舒合用时可增加该品的血浆水平及明显延长该品的血浆t1/2实例：一、复方萘普生钠针剂的药效试验摘要：以萘普生钠注射液、安痛定注射液和生理盐水为片照，片复方萘普生钠注射液进行了药效试验.结果表明复方萘普生钠注射液的抗炎和镇痛作用均明显优于萘普生钠注射液和安痛定注射液((P<0.05, P<0.01).解热作用在给药后30 min内复方制剂不如单方制剂和安痛定注射液((P < 0.01)，而从1h开始.三者作用无显著性差荆（P >0.05)。
萘普生钠是一种非甾体类抗炎解热镇痛药，临床主要用于产后或术后止痛及抗风湿治疗.目前国内外主要用其片剂和胶囊剂，注射剂和复方制剂目前尚未见有文献报道.我们在单方萘普生钠注射液研制的基础上，又进行了复方萘普生钠注射液的研制.根据巴比妥类药物可增强解热镇痛药作用的原理，在单方注射液的基础上设计了复方注射液.为了确认复方制剂的有效性，以萘普生钠注射液和安痛定注射液为对照，并以生理盐水为空白对照，对复方萘普生钠注射液进行了抗炎、解热和镇痛的药效学研究，本文报道用家兔和大鼠进行临床前药效学研究的结果.1、抗炎作用：用游标卡尺测量大鼠一侧后肢足拓厚度，作为正常值.然后在此足拓注射10%鸡蛋清注射液0.1 ml，并立即分组给予复方萘普生钠注射液. 萘普生钠针剂、安痛定注射液和生理盐水。
给药途径均为肌肉注射.给药剂量为复方萘普生钠注射液和萘普生钠注射液50 mg/只，安痛定注射液和生理盐水0.4 ml /只.给药后分别于5, 30, 60,120, 240, 360 min测量足拓厚度一次，结果如下：2、镇痛作用：用痛阈测量仪，于大鼠尾根部进行电刺激，记录发生嘶叫声时的电流强度(mA)，作为正常痛阔值.然后分组给药，给药剂量和途径同抗炎试验.给药后分别于30, 60, 120. 180, 240和360 min侧量痛阈值一次，结果如下：3、解热作用：选择健康大耳白家兔，经肛门体温测试合格后，取24只，随机6只分为一组，萘食过夜.先测正常体温，然后自耳缘静脉注射伤寒副伤寒甲乙三联菌苗2 ml / kg, 1 h后分组给药.给药剂量为萘普生钠注射液和复方萘普生钠注射液300m8/只，安痛定注射液和生理盐水均为2.0 m1/只.给药途径均为肌肉注射.给药后分别于15. 30, 60, 120和180 min测量休温一次，结果如下：结果和讨论：本实验证明了复方萘普生钠注射液在抗炎解热镇痛方面均有显著疗效，统计学分析结果表明，复方萘普生钠注射液与空白对照组间的差异有高度显著性，以复方萘普生钠为高伊< 0.01).抗炎作用方面，复方萘普生钠注射液，优于萘普生钠注射液和安痛定注射液)其差异有显著性。
镇痛作用方面，复方萘普生钠注射液也优于其余两者，统计学分析其差异有显著性((P<0.05, P<0.01).解热作用方面，在给药后34 min内.安痛定注射液和萘普生钠注射液优于复方制剂(P < 0.01)，但从给药后1b开始三种制剂间的差异无显著性((P > 0.05).本实验证明了复方萘普生钠注射液有明显的解热镇痛和抗炎作用，而且在抗炎镇痛方面明显优于单方制剂和安痛定注射液，说明将萘普生钠制成复方制剂是可行的，可在同样剂量下发挥更好的抗炎镇痛作用.目前临床所用的解热镇痛药较少，而注射剂则更少，因此复方萘普生钠注射液的研制，会有广阔的前景.当然复方萘普生钠注射液的疗效还要经过临床验证。
二、萘普生的药理和临床1、类风湿性关节炎的治疗类风湿性关节炎是一种慢性反复发作的全身性疾病，多需长期连续服药治疗。
国外用萘普生进行短期和长期治疗的临床观察，证明有肯定疗效和良好的耐受性。
Myhah等按美国类风湿病协会标准选择64名典型病人进行长期治疗，其中27名的治疗期长达2年以上。
采用剂量分别为少于500 mg/天,4人;500 mg/天28人;625 mg,}天1人;750 m g/天31人。
结果发现病人对萘普生的耐受良好，少数副作用均是短暂的和轻微的，没有出现异常现象。
重庆医学院第一医院邓相华等使用国产萘普生采用多中心双盲对照.互换法对23例典型的类风湿性关节炎病人，口服萘普生、安慰剂进行对比研究。
萘普生剂量2 x 200 m留天。
仅有两例疗效较差，但增加剂量(( 3 x 200 m岁天)后，疗效明显提高。
有4例发生轻度副作用。
2、风湿性脊椎炎的治疗在160名门诊病人中，选择20名典型的风湿脊椎炎病人进行萘普生和保太松的对比临床试验(萘2 x 250 m留天，保2x100 m留天)。
从病人的疗效来看，萘普生相当于或略优于保太松。
病人的疼痛，僵硬和部分劳动能力丧失方面均得到改善。
僵硬的减轻尤为显著，全部病人治疗后无早晨僵硬。
但萘普生产生的副作用是6例，保太松是9例，前者的程度要轻得多。
3、软组织风湿病的治疗对109名具有各种软组织风湿病患者服用萘普生(500 m留天)治疗。
结果发现病人在休息和运动时的疼痛、局部触痛、机能的损伤、凝肩、椎骨棘上键炎等症状均有减轻和改善，而产生的副作用则较少。
4、骨关节炎的治疗萘普生对减轻膝和艘关节炎的症状是有效的。
R au等用萘普生治疗32名骨关节炎的门诊病人。
有效率为80。
仅发现1例以前曾服用过保太松和强的松的女病人出现胃出血。
9例出现轻微的副作用，其中6例有白血球下降趋势。
此后，他们对慢性骨关节炎病人进行长期临床观察，一组15名年龄由66岁至86岁患严重的部分不活动的膝和髓关节炎病人。
根据病情采用375一750 m},}天萘普生，治疗期2至16个月(平均]10.5个月)，前3个月2周检查红血球沉降速率和完全的血球计数，以后每隔4周检查1次。
同时每周询问1次疗效及副作用，结果未发现有胃肠道副作用，仅有2名病人因分别产生多变态反应和痒诊而中断治疗。
5、镇痛作用萘普生也是治疗各种急性和慢性疼痛的一种有效镇痛药。
国外通过临床对比试验得出:口服220 mg~330 mg萘普生与600 m g阿司匹林的止痛效果相同，但前者副作用少而轻。
R ain 对15名骨关节炎病人的镇痛效果有效率为80%。
Stetson认为萘普生剂量超过400 m g时能获得更好的止痛效果。
他在100例术后病人服用萘普生400 mg其止痛作用比度冷丁25 m g 或75 mg为好。
中国人民解放军第290医院给34例术后病人服用萘普生400 m g,以代替通常肌肉注射度冷丁50 mg，结果显效23例;有效8例;无效3例，总有效率为91.1%。
6、急性痛风的治疗Willkins等在治疗20名急性痛风病人中，有12例开始的剂量是600 mg，以后每8小时服300 mg，这一剂量维持48小时，然后视病情递减或停止。
另8例起初是750 m g，以后每8小时250 mg，这一剂量在停药之前维持72小时。
治疗过程总剂量为2.9一2.5g，有效率达75，无胃肠道不适感和其它严重的副作用产生，仅有1例出现复发。
7、运动系统慢性和变性疾病的治疗B iehl报道了一年之中使用萘普生治疗127例运动系统慢性和变性疾病。
第1组45例口服给药，治疗中不能服用其他药物‘全部病人症状均减轻，特别是对那些不必进行外科手术的病人，效果更好，仅有4例出现恶心和呕吐，其中1例是口服过量萘普生引起的。
第2组82例使用栓剂，同时避免给服其它药物;多数病人疗效良好。
少数病人在栓剂插入之后有局部烧灼感，粪便带血和某些循环方面症状也有所见。
B iehl认为对于该病除给服萘普生外，若结合理疗和向关节腔内注射则疗效更佳。
副作用及不良反应萘普生用来治疗风湿病，经短期和长期的临床观察，证实了它具有良好的耐受性和临床安全性，但也有一些副作用及不良反应。
主要表现:一是属于消化道系统的不良反应，腹部有不舒适感和轻微疼痛，消化不良、恶心、呕吐和胃灼热等;二是属于中枢神经的不良反应，头痛、头晕、困倦、耳鸣、出汗，听觉失常等。
S egre在长期临床观察中发现，有极少数出现消化道溃疡和上消化道微出血。
该现象是否是萘普生所引起，还是由其它情况所引起还不十分清楚。
但有一点必须指出，对阿司匹林产生过敏反应和有上消化道出血病史的病人在使用萘普生时也应谨慎。
Boostw报道603名风湿性关节炎病人长期服用萘普生，其中有8%的病人因副作用而中断治疗。
在使用萘普生治疗过程中，属于个别情况的副作用还有能引起皮疹、尊麻疹、疲血斑、血管炎、黄疽以及慢性间质性肾炎。
药物的相互作用萘普生与血浆蛋白有高度结合能力，能把已与蛋白结合的药物如内酞脉类、抗凝剂和长效磺胺等取代出来，从而使这些药物的毒性有所加强。
萘普生与阿司匹林一起合用，在血液中阿司匹林与萘普生的血浆浓度分别低于单独服用阿司匹林与萘普生的血浆浓度。
经临床观察，两药一起服用疗效比单独服用阿司匹林好。
萘普生与丙磺舒一起服用能显著地影响萘普生在体内的排泄与代谢，使病人体内萘普生的稳态血浆浓度增高，萘普生原型及结合物在尿中的含量显著减少，没有活性的去甲基萘普生增加。