药理学胆碱受体阻断药详解演示文稿
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胆碱受体激动药和阻断药演示文稿
拟肾上腺素药
喘息型慢支（见P167
）
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大剂量扩张血管：
⑥血管 ①出汗
体温 血
管被动扩张 散热；
②直接扩血管 （与阻断M无关
）
治疗感染中毒性性休 克：解除血管痉挛， 改善微循环。
伴高热、心率过快者 不用
⑦子宫
弱
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4 心脏
房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉渗出。
乙酰唑胺和ß受体阻滞剂可抑制睫状体分泌 房水。
房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙)
巩膜静脉窦
体循环
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毛果芸香碱对眼的作用：
(1) 缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌
收缩，瞳孔缩小。
(2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根
部变薄，前房间隙扩大，房水流通。
(3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊
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何谓眼调节作用？通过晶状体聚
焦，使物体成像于视网膜上，看清
物体的作用。
毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状肌
卡巴胆碱
（carbachol，又名氨甲酰胆碱）
性质：属全拟胆碱药，不易被AChE水解 作用时间较长，毒性较大，阿托品的解救效果
不满意，对膀胱和肠道选择性较高。
用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴 留、
局部滴眼，治疗青光眼。
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08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
西医药理学胆碱受体阻断药.pptx
二、人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛
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2
阿托品（atropine）
• 阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的
生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药动学] 1.吸收：PO：迅速,1h达峰,3～4h作用消 失。可ih;im;iv及局部给药。 2.分布广泛,可透过BBB和PB。 3.排泄速度快，主要经肾排泄，也可乳 汁排泄。（原型占1/3）
小结：五大作用,六大用途
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[不良反应] 1.副作用：口干、便秘、视力模糊、皮肤干 燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。
2.过量中毒：除上述症状加重外,CNS症状突 出, 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。
3.中毒治疗:①口服者洗胃;②注射拟胆碱药, 如新斯的明,毒扁豆碱,或毛果芸香碱,对抗MR 阻断作用; ③中枢兴奋明显时,用适量安定或短 效巴比妥类;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. 阿托品的最小致死量成人为80～130ｍg， 儿童约为10ｍg。
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禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁 用于前列腺肥大患者。
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东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.麻醉前给药效果优于阿托品
(1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静， 较大剂量催眠。
(2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强 2.抗晕动病 3.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
睫状肌 悬韧带
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5. CNS
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。
药理学课件 第六章 胆碱受体阻断药
（一）去极化型肌松药（非竞争型肌松药） 琥珀胆碱 （succinylcholine）
特点： 1.用药后出现短暂的肌束颤动 2.连续用药可产生快速耐药性 3.抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反而加强 4.治疗量无神经节阻断作用
[体内过程] 作用短暂 [药理作用]
短时间肌束颤动，1min内肌松，2min最明显，5min消失。 肌松部位以颈部和四肢最明显，面、舌、咽喉及咀嚼肌次之， 呼吸肌不明显。 肌松作用为筒箭毒碱1.8倍。
最低致死量成人80-130mg，儿童10mg。 [禁忌]青光眼 前列腺肥大
东莨菪碱(scopolamine) 1.中枢抑制作用较强，可产生镇静，大剂量兴奋。 2.扩瞳、调节麻痹、抑制腺体分泌作用较阿托品
强，心血管作用弱。 3.抗晕动病和抗震颤麻痹——中枢抗胆碱作用。
山莨菪碱 (654-2，anisodamine) 与阿托品作用相似 1.不易穿透血脑屏障，中枢作用少。 2.抑制唾液腺分泌和扩瞳作用为阿托品1/20-1/10。 3. 解痉、扩血管作用较强，适用于感染性休克，内
阿托品（atropine）
[来源]茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪
颠茄(Atropa belladonna) 莨菪(Hyoscyamus niger) 曼陀罗(Datura strmonium L)
[药动学] 为叔胺类，口服或黏膜给药易吸收，易通过 血脑屏障和胎盘屏障。 1h血药浓度达高峰，半衰期2h， 12h内60%药物以原型随尿液排出。
[作用机制] 阿托品MR选择性相当高，但大剂量 也阻断神经节NNR [药理作用] 随剂量增加可依次出现下列现象： 腺体分泌减少、瞳孔扩大、眼内压升高、调节麻痹、 膀胱和胃肠道平滑肌舒张、心率加快，中毒剂量 则出现中枢作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
传出神经系统药理学胆碱受体阻断药
解除平滑肌痉挛 可用于各种内脏绞痛。
眼科应用
解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。
制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药 严重盗汗、流涎症。
抗心率失常 可用于治疗迷走神经 过度兴奋所致的窦性 心动过缓等。
1
2
3
4
5
【阿托品临床应用】
阿托品作用广泛，当利用某一作用时,其他作用便可成为副作用。
【不良反应及其防治】
1
为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行的改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类：
2
扩瞳药
3
解痉药
2.阿托品的合成代用品
解痉药—哌仑西平（pirenzepine）
哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。
一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等
过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg。
误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。 中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药。
03
第八章 胆碱受体阻断药
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
02
04
【阿托品药理作用】
阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。 抑制腺体的分泌 散瞳 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
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特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
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筒箭毒碱（d-tubocurarine）
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不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
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药理学胆碱受体阻断药详解演 示文稿
（优选）药理学胆碱受体阻断 药
掌握 熟悉 了解
阿托品的药理作用、临床应用、 不良反应、禁忌证
东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成 代用品药理作用和临床应用
神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用 及用途
2020/11/17
3
分类： 1.M受体阻断药
2.N受体阻断药
第1节 阿托品及其类似生物碱
2020/11/17
11
4.解除迷走神经对心脏的抑制： ⑴心率：①治疗量↓ ②大剂量↑ ⑵加快房室传导：
5.血管与血压：扩张血管改善微循环：大剂 6.兴奋中枢：
2020/11/17
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[临床应用] 1.各种内脏绞痛：
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用）
③遗尿症有效
4.不同程度的神经节阻断作用
5.用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐
2020/11/17
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[贝那替秦（胃复康）]--叔胺类
1.易透过BBB，有镇静作用 2.强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌 3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢
进、膀胱刺激症
胃复安 –增加胃肠运动
2020/11/17
1.一般处理： 2.拟胆碱药： 3.人工呼吸配合物理降温
[禁忌症] 青光眼、前列腺肥大、高热 、心动过速等
腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
2020/11/17
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[山莨菪碱—654-2]
特点： ①抑制腺体、扩瞳作用较弱 ②中枢兴奋作用较弱，毒性较低 ③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 ④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等 ⑤青光眼禁用
大剂量阻断神经节N1受体
2020/11/17
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1.抑制腺体分泌：强度 特点：
①唾液腺↓ ②汗腺↓ ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓（大剂量）
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generation
temperature
elimination
conduction; convection; radiation evaporation（sweating） respiratory; gastrointestinal tract; urine
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[东莨菪碱]
特点： ①抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强，胃肠平滑肌、
心血管较弱 ②有较强的中枢抑制作用 ③主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹 ④禁忌症同阿托品
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药
[后马托品]
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全
[作用及应用]
交感神经节阻断→血压↓
副交感神经节阻断作用→副作用—扩瞳，视物不清，便 秘，尿潴留，口干
1.麻醉时的控制性降压，以减少手术区出血； 2.主动脉手术时，减少交感神经反射
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三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ]
优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）
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第9章 N受体阻断药 第一节 N1-R胆碱受体阻断药
——神经节阻断药
美加明、樟磺咪芬
[阿托品 atropine]
[来源与化学]
托品酸的叔胺生物碱酯
H2C CH
CH2
CH2OH
N CH3 CH O CO C
H2C CH
CH2
H
2020/11/17
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[体内过程]
1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/22~4h
[药理作用] 机制：竞争性阻断M受体，对抗Ach的作用
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2.眼： ①扩瞳：
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②升高眼内压：
③调节麻痹： (调节于远视)
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3.松弛内脏平滑肌：
特点：痉挛状态的平滑肌作 用显著 ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 ⑤胃肠括约肌在痉挛时产生解 痉作用
2020/11/17
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2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症： 3.眼科应用：
①虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用 ②检查眼底： ③验光配眼镜：
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4.缓慢型心律失常：
窦性心动过缓、房室传导阻滞等
5.休克：
大剂量→感染性休克
6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒：
早期、足量、反复
毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱
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[不良反应]
1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒：中枢兴奋↑、惊厥、昏迷
致死量：成人80~130mg，儿童10mg
视力模糊
意识混乱
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散瞳
便秘
尿潴留
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[中毒的解救]
3.主要用于眼科检查和验光 注：儿童→阿托品
[托吡卡胺]首选
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二、合成解痉药
[异丙托溴铵、噻托溴铵]
支气管平滑肌解痉药，用于慢性阻塞性肺部疾患 及支气管哮喘
[溴丙胺肽林—普鲁本辛]--季铵类
1.不易透过BBB, 无中枢作用
2.对胃肠M-R选择性较高
3.抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌
（优选）药理学胆碱受体阻断 药
掌握 熟悉 了解
阿托品的药理作用、临床应用、 不良反应、禁忌证
东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成 代用品药理作用和临床应用
神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用 及用途
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分类： 1.M受体阻断药
2.N受体阻断药
第1节 阿托品及其类似生物碱
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4.解除迷走神经对心脏的抑制： ⑴心率：①治疗量↓ ②大剂量↑ ⑵加快房室传导：
5.血管与血压：扩张血管改善微循环：大剂 6.兴奋中枢：
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[临床应用] 1.各种内脏绞痛：
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用）
③遗尿症有效
4.不同程度的神经节阻断作用
5.用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐
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[贝那替秦（胃复康）]--叔胺类
1.易透过BBB，有镇静作用 2.强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌 3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢
进、膀胱刺激症
胃复安 –增加胃肠运动
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1.一般处理： 2.拟胆碱药： 3.人工呼吸配合物理降温
[禁忌症] 青光眼、前列腺肥大、高热 、心动过速等
腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
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[山莨菪碱—654-2]
特点： ①抑制腺体、扩瞳作用较弱 ②中枢兴奋作用较弱，毒性较低 ③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 ④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等 ⑤青光眼禁用
大剂量阻断神经节N1受体
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1.抑制腺体分泌：强度 特点：
①唾液腺↓ ②汗腺↓ ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓（大剂量）
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generation
temperature
elimination
conduction; convection; radiation evaporation（sweating） respiratory; gastrointestinal tract; urine
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[东莨菪碱]
特点： ①抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强，胃肠平滑肌、
心血管较弱 ②有较强的中枢抑制作用 ③主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹 ④禁忌症同阿托品
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药
[后马托品]
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全
[作用及应用]
交感神经节阻断→血压↓
副交感神经节阻断作用→副作用—扩瞳，视物不清，便 秘，尿潴留，口干
1.麻醉时的控制性降压，以减少手术区出血； 2.主动脉手术时，减少交感神经反射
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三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ]
优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）
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第9章 N受体阻断药 第一节 N1-R胆碱受体阻断药
——神经节阻断药
美加明、樟磺咪芬
[阿托品 atropine]
[来源与化学]
托品酸的叔胺生物碱酯
H2C CH
CH2
CH2OH
N CH3 CH O CO C
H2C CH
CH2
H
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[体内过程]
1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/22~4h
[药理作用] 机制：竞争性阻断M受体，对抗Ach的作用
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2.眼： ①扩瞳：
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②升高眼内压：
③调节麻痹： (调节于远视)
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3.松弛内脏平滑肌：
特点：痉挛状态的平滑肌作 用显著 ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 ⑤胃肠括约肌在痉挛时产生解 痉作用
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2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症： 3.眼科应用：
①虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用 ②检查眼底： ③验光配眼镜：
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4.缓慢型心律失常：
窦性心动过缓、房室传导阻滞等
5.休克：
大剂量→感染性休克
6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒：
早期、足量、反复
毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱
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[不良反应]
1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒：中枢兴奋↑、惊厥、昏迷
致死量：成人80~130mg，儿童10mg
视力模糊
意识混乱
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散瞳
便秘
尿潴留
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[中毒的解救]
3.主要用于眼科检查和验光 注：儿童→阿托品
[托吡卡胺]首选
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二、合成解痉药
[异丙托溴铵、噻托溴铵]
支气管平滑肌解痉药，用于慢性阻塞性肺部疾患 及支气管哮喘
[溴丙胺肽林—普鲁本辛]--季铵类
1.不易透过BBB, 无中枢作用
2.对胃肠M-R选择性较高
3.抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌