药理学胆碱受体阻断药详解演示文稿

2020/11/17
7
2.眼： ①扩瞳：
2020/11/17
8
②升高眼内压：
③调节麻痹： (调节于远视)
2020/11/17
9
2020/11/17
10
3.松弛内脏平滑肌：
特点：痉挛状态的平滑肌作 用显著 ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 ⑤胃肠括约肌在痉挛时产生解 痉作用
3.主要用于眼科检查和验光 注：儿童→阿托品
[托吡卡胺]首选
2020/11/17
22
二、合成解痉药
[异丙托溴铵、噻托溴铵]
支气管平滑肌解痉药，用于慢性阻塞性肺部疾患 及支气管哮喘
[溴丙胺肽林—普鲁本辛]--季铵类
1.不易透过BBB, 无中枢作用
2.对胃肠M-R选择性较高
3.抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌
[作用及应用]
交感神经节阻断→血压↓
副交感神经节阻断作用→副作用—扩瞳，视物不清，便 秘，尿潴留，口干
1.麻醉时的控制性降压，以减少手术区出血； 2.主动脉手术时，减少交感神经反射
2020/11/17
26
2020/11/17
27
2020/11/17
28
大剂量阻断神经节N1受体
2020/11/17
5
1.抑制腺体分泌：强度 特点：
①唾液腺↓ ②汗腺↓ ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓（大剂量）
2020/11/17
6
generation
temperature
elimination
conduction; convection; radiation evaporation（sweating） respiratory; gastrointestinal tract; urine
药理学胆碱受体阻断药详解演 示文稿
（优选）药理学胆碱受体阻断 药
掌握 熟悉 了解
阿托品的药理作用、临床应用、 不良反应、禁忌证
东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成 代用品药理作用和临床应用
神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用 及用途
2020/11/17
3
分类： 1.M受体阻断药
2.N受体阻断药
第1节 阿托品及其类似生物碱
2020/11/17
13
2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症： 3.眼科应用：
①虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用 ②检查眼底： ③验光配眼镜：
2020/11/17
14
2020/11/17
15
4.缓慢型心律失常：
窦性心动过缓、房室传导阻滞等
5.休克：
大剂量→感染性休克
6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒：
24
三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ]
优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）
2020/11/17
25
第9章 N受体阻断药 第一节 N1-R胆碱受体阻断药
——神经节阻断药
美加明、樟磺咪芬
1.一般处理： 2.拟胆碱药： 3.人工呼吸配合物理降温
[禁忌症] 青光眼、前列腺肥大、高热 、心动过速等
2020/11/17
18
阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
2020/11/17
19
[山莨菪碱—654-2]
特点： ①抑制腺体、扩瞳作用较弱 ②中枢兴奋作用较弱，毒性较低 ③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 ④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等 ⑤青光眼禁用
[阿托品 atropine]
[来源与化学]
托品酸的叔胺生物碱酯
H2C CH
CH2
CH2OH
N CH3 CH O CO C
H2C CH
CH2
H
2020/11/17
4
[体内过程]
1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/22~4h
[药理作用] 机制：竞争性阻断M受体，对抗Ach的作用
2020/11/17
11来自百度文库
4.解除迷走神经对心脏的抑制： ⑴心率：①治疗量↓ ②大剂量↑ ⑵加快房室传导：
5.血管与血压：扩张血管改善微循环：大剂 6.兴奋中枢：
2020/11/17
12
[临床应用] 1.各种内脏绞痛：
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用）
③遗尿症有效
2020/11/17
20
[东莨菪碱]
特点： ①抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强，胃肠平滑肌、
心血管较弱 ②有较强的中枢抑制作用 ③主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹 ④禁忌症同阿托品
2020/11/17
21
第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药
[后马托品]
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全
4.不同程度的神经节阻断作用
5.用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐
2020/11/17
23
[贝那替秦（胃复康）]--叔胺类
1.易透过BBB，有镇静作用 2.强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌 3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢
进、膀胱刺激症
胃复安 –增加胃肠运动
2020/11/17
早期、足量、反复
毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱
2020/11/17
16
[不良反应]
1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒：中枢兴奋↑、惊厥、昏迷
致死量：成人80~130mg，儿童10mg
视力模糊
意识混乱
2020/11/17
散瞳
便秘
尿潴留
17
[中毒的解救]