单胺氧化酶抑制剂优秀课件

五，临床常用的MAOI的种类和药物
❖ 抗抑郁药：如苯乙肼、苯环丙胺、尼拉米， 新型的有吗氯贝胺
❖ 治疗帕金森病：如司来吉兰、丙炔苯丙胺等 ❖ 降压药：如帕吉林（优降宁）等 ❖ 止泻药：呋喃唑酮（痢特灵） ❖ 抗肿瘤药：甲基苄肼、甲苄肼、丙卡巴肼等。 ❖ 抗衰老药：益康宁、复方益康宁、褔康乐等
六，MAOI与其它药物的相互作用
❖ MAOI与抗抑郁药中的三环类（如阿米替 林等）、四环类（如马普替林等）、五羟色 胺摄取抑制剂（氟西汀、安非他酮、舍曲林 等），等药物合用时可引起精神错乱、心动 过速、呼吸困难、烦燥、运动失调、血压骤 然升高等不良反应，因此应禁止与上述药物 合用，如需要与5羟色胺摄取抑制剂合用，则 应在停用MAOI后5至12周后再用。
8，与减肥药、中草药合用
❖ MAOI与减肥药、中草药合用 减肥药中的西布曲 明是具有中枢作用的一种药物,可抑制中枢神经对5 羟色胺和去甲肾上腺素的摄取,降低食欲,而MAOI与 之作用相反,故两药不能合用。 很多报道都指出含麻黄碱的中药,如半夏露、止 喘定咳丸、小青龙合剂、颠茄、胃痛散等,含颠茄的 中药、人参及其制剂的中成药都应禁止与MAOI合 用或慎用。
5，与中枢神经系统抑制药合用
❖ MAOI对肝药酶有一定程度的非特异性抑 制作用。很多中枢神经统抑制药(苯二氮卓类、 地西泮、艾司唑仑、硝西泮、巴比妥类、苯 妥英钠、水合氯醛)在体内都需要肝药酶的代 谢降解,若与MAOI合用,则上述药物在体内的 代谢减慢,药理及毒性作用增强,出现极度镇静 或惊厥等严重不良反应。
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三，什么是MAO
❖ 单胺氧化酶是一类能够选择性代谢单胺类物 质的酶系。人体几乎所有的细胞内都有MAO， 专门用来对付单胺这类“危险分子”，防止 它们进入循环系统“兴风作浪”。从这个意 义来讲，MAO对人体有一定的保护作用。
四，什么是MAOI
❖ 单胺氧化酶抑制剂是专门用来抑制MAO的活 性的，其种类繁多，主要分为肼类（以苯乙 肼为代表）和非肼类结构（以环苯丙胺为代 表),结构大相径庭，治疗的疾病也多种多样。 90年代以后，临床上己出现了第三代MAOI类 药物，相较前两代药物，第三代MAOI具有短 效、高选择性、可逆性的特点，其安全性较 高，副作用也越来越小。
2，与抗帕金森药合用
❖ 根据MAOI对MAO的选择性,可分为非选择性MAO I(如苯 乙肼) 、A 型MAO I(如氟吉兰) 、B 型MAOI (如帕吉林 ) 3 类。 非选择性MAOI或A型MAOI与抗帕金森药物左旋多巴合用时, 由于其抑制外周的MAO I,使多巴胺的代谢减少,致外周多巴 胺积聚而引起血压骤升、心率加快,故禁止二者合用。而B 型 MAOI (如司来吉兰) 是一种选择性MAOI,它的出现曾被人们 称作帕金森药物治疗的第二次革命。它较易透过血脑屏障,推 迟神经功能障碍的出现,但单独服用作用轻微,若与左旋多巴 合用则效果明显。二者合用时,由于增强了左旋多巴的药理作 用,故应适当减少左旋多巴的用量,否则可能出现高血压危象。
单胺氧化酶抑制 剂优秀课件
一，前言
❖ 对麻醉科医生来说，MAOI是一类陌生的药 物，对服用该药物的患者进行临床麻醉，极 可能给患者带来灾难性的后果。通过此次学 习，希望各位同事能够加强对该类药物的了 解，避免灾难性事故的发生！
二，什么是单胺类物质
❖ 单胺在化学上又叫一元胺，指结构上含有一 个氨基的一类物质，在自然界中分布很广泛， 有些食物如豆制品、奶酪中也含有单胺，我 们常见的如多巴胺、5羟色胺、儿茶酚胺等都 是单胺类物质。许多单胺类物质有很强的生 理活性，如升高血压、促进新陈代谢、提高 记忆力及大脑的兴奋性等作用。
6，与抗心律失常药合用
❖ MAOI能阻止抗心律失常药中的莫雷西嗪、 胺碘酮在体内的代谢和失活,使其药理作用增 强,造成心动过缓或传导阻滞,提示同时使用 MAOI和β2受体阻滞剂(如美托洛尔)的患者,应 严密监控,必要时调整用药剂量。
7，与升压药合用
❖ MAOI升压药中的麻黄碱、间羟胺合用时,由于 麻黄碱和间羟胺是间接作用的肾上腺素受体激动剂, 通过释放去甲肾上腺素发挥作用。在MAOI存在的 情况下,去甲肾上腺素、多巴胺、等单胺类神经递质 不被酶破坏而储存在神经末梢中,麻黄碱可促进这些 神经递质大量释放,出现头痛、头昏、恶心、呕吐、 呼吸困难、心律不齐等,严重者会出现高血压危象, 故应禁止两种药合用。如需使用麻黄碱、间羟胺也 应在MAOI停药2周以上使用。
4，与镇痛药合用
❖ MAOI若与镇痛药物中的吗啡、哌替啶、芬太尼 合用,可通过抑制体内的肝药酶系统,阻止哌替啶、 芬太尼等药物的代谢灭活,引起严重的低血压、高热、 惊厥、呼吸抑制及休克。若在使用MAOI的同时使 用镇痛药物,务必停用MAOI 14 d以上,并先试用小剂 量(常用量的1 /4) ,否则易发生多汗、肌肉僵直、血 压先升后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、惊厥、高 热、虚脱甚至死亡等严重并发症。亦有文献报 道,MAOI与哌替啶合用产生的不良反应是由于MAOI 使脑内的5羟色胺浓度增高、哌替啶的致惊厥代谢 产物蓄积引起。MAOI与吗啡也有类似的关系。
3，与降压药合用
❖ 降压药中的可乐定、胍乙啶、利血平及含利血 平的复方制剂是早期的降压药,其降压原理一方面能 使交感神经末梢内的神经递质(去甲肾上腺素)释放 增加,另一方面阻止其再摄入囊泡。因此,囊泡内的 神经递质逐渐减少或耗竭,使交感神经冲动的传导受 阻而表现出降压作用。而MAOI尤其是帕吉林抑制 了MAO的活性,使神经末梢释放的去甲肾上腺素不 能迅速灭活,而与其受体大量结合,反而使血压升高, 引起严重的不良反应。因此,MAOI禁止与降压药中 的利血平、胍乙啶等合用。
❖ 与抗抑郁药合用（如阿米替林）。 ❖ 与抗帕金森药合用。（如左旋多巴） ❖ 与降压药合用（如利血平）。 ❖ 与镇痛药合用(如杜冷丁）。 ❖ 与中枢神经系统抑制药合用如（安定类药物）。 ❖ 与抗心律失常药合用（如胺碘酮）。 ❖ 与升压药合用（如麻黄碱）。 ❖ 与减肥、中草药合用。
1，与抗抑郁药合用