第十一章 激素
药理学第十一章激素
第十一章激素学习要求1、熟悉前列腺素类化合物的基本化学结构。
了解前列腺素类药物在临床上的用途。
了解米索前列醇的结构特点及用途。
2、了解胰岛素和降钙素的结构特点及用途。
了解多肽类药物的结构特点和特殊的理化性质，及其生产、制剂和使用的影响。
3、掌握甾体激素药物的分类和结构特征。
熟悉甾体药物的结构改造。
了解各种激素药物的作用机制。
掌握雌二醇、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构、化学名称及用途。
了解非那雄胺、左炔诺孕酮的结构特点及用途。
了解雌二醇、丙酸睾酮和醋酸地塞米松的合成路线。
熟悉孕激素的构效关系和糖皮质激素的结构修饰。
了解抗雌激素、抗孕激素的构效关系。
了解各类甾体的发展。
第十一章激素术语解释1、激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。
2、甾类激素：指激素中含有甾核的一类物质，其生理活性极为广泛。
可分为性激素（雌激素、孕激素和雄激素）和皮质激素。
3、抗激素（antihormone）：可以和激素受体结合，但不发生激素效应的药物。
临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。
4、甾体雌激素（steroid estrogens）：由雌性动物卵巢所分泌的能促进雌性动物第二性征的发育和性器官成熟的物质。
5、结合雌激素（conjugated estrogens）：从孕母马尿中提取制得的混合物，以雌酮硫酸单钠盐，马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分，尚存少量17α-雌二醇，马萘雌酮，马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐，还含少量其他成分，是一种口服的雌激素药物。
6、雄性激素（androgens）：由雄性动物睾丸所分泌的用于维持雄性生殖器官发育和促进第二性征发育的物质。
7、蛋白同化作用（protein assimilation）：雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。
生理学课件第十一章 内分泌
2.促性腺激素释放激素（GnRH）:促进黄体生成素和卵 泡刺激素的释放（以LH为主） 3.生长抑素（GHRIH）：抑制生长激素，以及促肾上腺 皮质激素的分泌 4.生长素释放激素（GHRH）：促进GH释放。 5.促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）：促进ACTH释放 。 6.催乳素释放因子（PRF）：促进PRL释放。 7.催乳素释放抑制因子（PIF）：抑制PRL释放。 8.促黑激素释放因子（MRF）：促进促黑激素释放。 9.促黑激素释放抑制因子（MIF）：抑制MSH释放。
材矮小。 巨人症：幼年时期GH分泌过多 肢端肥大症：成年后GH分泌过多，导致出现手足粗大、
鼻大唇厚、下颌突出及内脏器官增大等现象。 （2）调节代谢：GH对物质代谢过程影响广泛。可以促进
氨基酸进入细胞，加速蛋白质合成；激活对激素敏感的脂 肪酶，促进脂肪分解，增强脂肪酸的氧化分解；抑制外周 组织对葡萄糖的摄取和利用，减少葡萄糖的消耗，升高血 糖水平。
（一）维持内环境的稳态 内环境的稳态是细胞正常生命活动的基础，激素参与维
持内环境稳态的各种调节，包括水电解质平衡、酸碱平衡、 体温、血压调节等过程。 （二）调节机体新陈代谢
新陈代谢是生命活动的基本特征之一，多种激素在组织 细胞的物质代谢、能量代谢过程中参与调节，维持机体物质 和能量的平衡。 （三）维持生长发育
（二）腺垂体激素
腺垂体激素有：生长素、催乳素、促黑(色素细胞) 激素、促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、促性腺激 素(卵泡刺激素和黄体生成素)。
1.生长素（GH） 生理作用： （1）促进生长：生长素可作用于全身各组织器官，特别
对促进骨骼、肌肉及内脏器官的生长发育作用尤为显著。 侏儒症：幼年时期GH分泌不足，则表现出生长滞缓，身
2021生理学-生理学第十一章_内分泌试题一(精选试题)
生理学-生理学第十一章_内分泌试题一1、激素（hormone）2、长反馈（loog-loopfeedback）3、应激（stress）4、允许作用（permissiveaction）5、黏液性水肿（myxedema）6、碘阻滞效应（WolffChaikoffeffect）7、肢端肥大症（acromegaly）8、应急学说（emergencyreactionhypothesis）9、下丘脑调节肽（hypothalamicregulatorypeptide）10、内分泌（endocrine）11、自分泌（autocrine）12、侏儒症（dwarfism）13、靶细胞（targetcell）14、上调作用（upregulation）15、呆小症（cretinism）16、腔分泌（solinocrine）17、组织激素（tissuehormone）18、根据化学结构，激素可分为__、__以及__三类。
19、激素的作用方式有：__、__、__、__和__。
20、内分泌腺分泌水平的相对稳定主要是通过__机制实现的。
21、细胞膜受体介导的激素作用机制主要建立在__学说基础上，细胞内受体介导的激素作用机制主要建立在__学说基础上。
22、下丘脑的肽能神经元主要存在于__、__与__内。
23、腺垂体是体内最重要的内分泌腺，能分泌七种激素，其中__、__、和__、__均有各自的靶腺，是通过调节靶腺的活动而发挥作用。
24、生长激素能诱导靶细胞产生一种具有促生长作用的肽类物质，称为__。
25、患闭经溢乳综合症的妇女，临床表现为闭经、溢乳与不孕，患者一般都存在无排卵与雌激素水平低落，而血中__浓度却异常增高。
26、神经垂体不含腺细胞，不能合成激素，其储存和释放的激素来源于下丘脑的和__，其中抗利尿激素主要由__产生；而缩宫素则主要是由__产生。
27、甲状腺激素主要有__和__两种；食物中的__是合成甲状腺激素不可缺少的重要原料。
第十一章--内分泌(第一、三节)
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腺泡腔（胶质）
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腺泡：
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滤泡旁细胞，即C细胞
在甲状腺腺泡之间和腺泡 上皮细胞之间有滤泡旁细 胞,又称C细胞,分泌降钙 素
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一、甲状腺激素的合成与代谢
主要有甲状腺素（四碘甲腺原氨酸、T4）和三碘 甲腺原氨酸、T3以及rT3, （不具有生物学活性）
GHRH
促进GH释放
GHRIH 抑制GH释放,对LH、 FSH、TSH、PRL及
ACTH分泌也有抑制作用
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种类
英文缩写
促黑(素细胞)激素释放因子 MRF
促黑(素细胞)激素释
MIF
放抑制因子
催乳素释放因子
PRF
催乳素释放抑制因子
PIF
主要作用 促进MSH释放 抑制MSH释放
促进PRL释放 抑制PRL释放
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重点
二、腺垂体的激素
:
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促甲状腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH)、
促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone,ACTH)、
卵泡刺激素(follicle stimulating hormone, FSH )与黄体生成素(luteinizing hormone,LH)
另一组集中下丘脑“促垂 体区”，由小细胞肽能神经 元组成,主要产生调节腺垂体 激素释放的激素(下丘脑调节 肽)。 √经垂体门脉系统调节腺 垂体, 其分泌活动构成了下丘 脑-腺垂体系统。
下丘脑促垂体区
专升本生理学第11章内分泌试题
第十一章内分泌一、名词解释1.激素2.神经分泌3.自分泌4.允许作用5.应激反应6.应急反应7.第二信使答案：1.激素是指由内分泌腺或内分泌细胞分泌的以体液为媒介对靶细胞产生效应的高效能生物活性物质，是细胞间传递信息的物质。
2.神经内分泌细胞分泌的激素沿轴突借轴浆流动运送到末梢而释放的过程。
由神经内分泌细胞产生的激素称神经激素。
3.内分泌细胞分泌的激素经局部扩散作用于自身发挥反馈调节的作用方式。
4.某一激素本身不能直接对某些器官、组织或细胞产生某种生理效应，但它的存在却能使另一种激素的该作用明显增强，即对另一种激素的效应起支持作用，这种现象称允许作用。
如糖皮质激素对去甲肾上腺素缩血管升压效应的允许作用。
4.应激反应是指机体受到有害刺激时，如缺氧、创伤、手术、饥饿、疼痛、冷冻以及精神紧张和焦虑不安等时，引起ACTH 和糖皮质激素分泌增加，使机体抵抗力增强的非特异性反应。
5.机体在紧急情况下通过交感-肾上腺髓质系统发生的一系列适应性反应，如心率增快，心肌收缩力增强，心输出量增加，血压升高，内脏血流减少，骨骼肌血液增加，血糖升高、脂肪分解加强等称应急反应。
6.某一激素与受体结合时，可使该受体或另一种受体的亲和力与数量增加，称为增量调节或简称上调。
7.激素是将所携带的信息传递到靶细胞的细胞外信使，称为第一信使；将这一信息传递到细胞内，使之产生生理效应的细胞内信使，称为第二信使。
二、填空题1.含氮类激素主要包括______、________ 和________ 。
2.下丘脑与神经垂体之间的功能联系是通过______ 实现的；下丘脑与腺垂体之间的功能联系是通过______实现的。
3.催产素对妊娠子宫的作用______ 而对非孕子宫的作用______ 。
4.下丘脑视上核和视旁核合成分泌______和______，沿_____运输到贮存______。
5.幼年时生长激素分泌不足可产生______ 症，分泌过多可产生______症。
2015 chapter11-1 激素药物
PGE1, PGE2 and PGA can inhibit the secretion of gastric juice, protect gastric parietal cells (胃壁细胞). -used to cure gastric ulcer(胃溃疡), hemorrhagic(出血 的)gastritis(胃炎)and enteritis(肠炎).
in the PRC… Our scientists get an international championship in the aspect of theory research … It symboled the time of synthesize protein artificially Insulin was synthesized in lab in 1965. beginning…”
激素).
Most peptide hormones contain ten to hundreds of amino acids.
Chinese scientists first synthesis of Insulin
“The first protein which is
synthesized artificially was born
Basic chemical Structure
7 carbons and carboxyl group in the upside chain
五元脂环
8 carbons in the downside chain
This acid contains 20 carbon atoms.
常见的前列腺素类化合物
antiarthritic(抗关节炎)therapy.
药物化学第七版第十一章 激 素
四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。 分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松 类) 四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 对血液及造血系统的作用，四多一少(嗜酸粒细胞及淋巴细胞、红 细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞） 不良反应：四个一 （一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综 合症）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。一缓：伤口愈合 迟缓。一反：停药反跳现象。） 四诱发：诱发或加重感染。诱发或加重糖尿病、高血压。诱发或 加重溃疡病。诱发或加重精神病。 四用法：小量替代：肾上腺皮质机能减退等 。大量突击：严重感 染或休克。正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。两日总量 一次晨用。
按药理作用 雌激素 性激素 雄激素 甾体激素 皮质激素 孕激素 糖皮质激素 盐皮质激素
按化学结构 雌甾烷 雄甾烷 孕甾烷
结构特征
雄激素：
4 -
3-酮 ，C10、C13各有一个角甲基，C17 β OH
雌激素：A环芳香化， 3 酚羟基，C10无角甲基， C C13有一个角甲基， 17 β OH C 孕激素： - 3-酮 ，C10、C13各有一个角甲基，C17 β甲基酮 C17 α 羟基 糖皮质激素：
又名：安宫黄体酮，甲孕酮
理化性质
性状：白色或类白色结晶 溶解性：氯仿，丙酮，乙醇中微溶，水中不 溶 具有Δ4-3-酮的结构，有紫外吸收
体内代谢及应用
孕酮类化合物失活的主要途径是： 6位羟基化，16、17位氧化，3、20位 被还原 临床用于先兆性性流产、痛经、功能性闭经 等
(二). 甾体避孕药
4 4
3-酮 ，C10、C13各有一个角甲基，
，C17 β 乙醇酮，C11上有氧原子， C17 α 羟基
生理题目第十一章 内分泌
第十一章内分泌一、名词解释1．激素 2．旁分泌3．自分泌 4．神经分泌5．靶细胞 6．允许作用7．下丘脑调节肽 8．促激素9．应急反应 lO．应激反应二、填空题1．按分子结构和化学性质，将激素可分为两大类，即———和———。
2．内分泌细胞分泌的信使分子称为——，其作用的细胞称为————。
3．下丘脑基底部的促垂体区神经元分泌下丘脑调节肽，经————运送到————调节其分泌功能。
4．内分泌腺分泌水平的相对稳定是通过——机制实现的。
5．生长素的主要作用是———和———。
6．由神经垂体释放的激素，其生物合成部位是——。
7．人幼年缺乏生长素将患——；成年后生长素分泌过多则出现———。
8．幼年时缺乏T3、T4将患——；成年后缺乏T3、T4将患——9．肾上腺皮质分泌的激素有———、———、和———。
10．糖皮质激素浓度升高可引起血液中中性粒细胞数目——，淋巴细胞数目——，嗜酸性粒细胞数目——。
11．应急反应和应激反应的主要区别在于，前者主要是——系统活动的增强，而后者则是——系统活动的增强。
12．血糖水平升高可引起胰岛素分泌———。
13．胰岛A细胞主要产生的激素是——，B细肥产生的主要是——，D细胞产生的主要是———。
14．维生素D，的活性形式是——。
15．甲状腺功能亢进时，血胆固醇水平———于正常。
16．当体内甲状腺激素含量增高时，心脏活动———。
17．调节体内钙、磷代谢的激素是——、———、和维生素D318．蛋白餐或静脉注射氨基酸可使胰岛素分泌————。
三、选择题(一)A型题1．血中激素浓度很低，而生理效应十分明显是因为A．激素的半衰期长 B．激素的特异性强 C．激素作用有靶细胞D．激素间有相互作用 E．激素有高效能放大作用2．关于含氮类激素的正确描述是A．分子较大，不能透过细胞膜 B．不易被消化酶所破坏，故可口服使用C．可直接与胞质内受体结合而发挥生物效应 D．全部是氨基酸衍生物E．用基因调节学说来解释其作用机制3．第二信使cAMP’的作用是激活A．DNA酶 B．磷酸化酶’ C．蛋白激酶 D．腺苷酸环化酶， E．磷酸二酯酶4．下列哪种激素属于含氮激素A．1，25-二羟维生素D3 B．雌二醇 C．睾酮 D．醛固酮 E．促甲状腺激素5．神经激素是指A．存在于神经系统的激素 B．作用于神经细胞的激素 C．由神经细胞分泌的激素D．使神经系统兴奋的激素 E．调节内分泌腺功能的激素6．激素作用的一般特征是A．由内分泌细胞粗面内质网合成 B．以cAMP为第二信使C．受体位于靶细胞膜上 D．对靶细胞有严格特异性 E．有高效能的生物放大作用7．类固醇激素作用机制的第一步是与靶细胞的；A．细胞膜受体结合 B．胞质受体结合 C．核受体结合 D．G．蛋白结合 E．腺苷酸环化酶8．下列哪种激素不是由腺垂体合成、分泌的A．促甲状腺激素 B．促肾上腺皮质激素 C．生长素 D．催产素 E．黄体生成素9．下列哪种激素不是由下丘脑促垂体区的神经细胞合成的A．促肾上腺皮质激素 B．生长素释放激素 C．催乳素释放因子 D．促性腺激素释放激素E．促甲状腺激素释放激素10．射乳反射是由下列哪种激素引起的A．催乳素 B．雌激素 C．催产素 D．孕激素 E．生长素11．刺激生长素分泌最强的代谢因素是A．低蛋白 B．低血糖 C．低血脂 D．低血钾 E．低血钠12．下列哪种激素不是垂体分泌、释放的A．生长素 B．催产素 C．抗利尿激素 D．促甲状腺激素释放激素 E．催乳素13．血液中生物活性最强的甲状腺激素是A．碘化酪氨酸? B．一碘酪氨酸 C．二碘酪氨酸 D．三碘甲腺原氨酸 E．四碘甲腺原氨酸14．对脑和长骨的发育最为重要的激素是，A．生长素 B．性激素 C．甲状腺激素 D．促甲状腺激素 E．1，25一二羟维生素D，15．当甲状腺功能亢进时A．蛋白质合成增加，出现负氮平衡。
生理学试题及答案第十一章-内分泌
第十一章内分泌一、名词解释1、激素2、神经分泌3、激素的允许作用4、下丘脑调节肽5、应激反应二、填空题1、激素可按化学性质分为和两大类.2、下丘脑促垂体区神经元分泌的肽类激素经运输到腺垂体，调节其活动.3、腺垂体分泌的激素有、、、、、和，其中和合称为促性腺激素.4、神经垂体激体包括和两种。
它们产生于和的神经元。
5、血管升压素的主要作用是，即具有抗利尿作用，高浓度时还有作用。
催产素的生理作用则是和。
6、甲状腺激素主要有和两种。
甲状腺激素能使肌产热；它对生长的作用，主要是影响的生长发育。
7、调节机体钙、磷代谢的主要激素是、、.8、肾上腺皮质球状带主要分泌，束状带主要分泌，网状带主要分泌。
糖皮质激素以影响三大物质（蛋白质、脂肪和糖)代谢为主，而盐皮质激素则以影响水盐代谢为主.9、大剂量糖皮质激素还具有、、、等药理作用。
10、应急反应主要是由参与，而应激反应主要是由参与的。
实际上，引起应急反应的各种刺激,也是引起应激反应的刺激.当机体受到应激刺激时，同时引起应激反应和应急反应，两者共同维持机体的适应能力.11、胰岛素的主要生理功能是,血溏浓度升高时,胰岛素分泌量,胰高血糖素分泌量。
三、选择题1、神经激素是指( ）A、存在于神经系统的激素B、作用于神经细胞的激素C、由神经细胞分泌的激素D、使神经系统兴奋的激素E、调节内分泌腺功能的激素2、体内大多数由内分泌腺释放的激素转送到靶组织的方式是（）A、远距分泌B、腔分泌C、旁分泌D、自分泌E、神经分泌3、下列哪种激素属类固醇激素（）A、肾素B、胰岛素C、生长激素D、氢化可的松E、甲状腺激素4、下列哪种激素不是含氮类激素（）A、肾上腺素B、生长抑素C、促卵泡素D、雄性激素E、胰高血糖素5、下列哪种激素属于含氮激素( ）A、1，25—二羟维生素D3B、雌二醇C、睾酮D、醛固酮E、促甲状腺激素6、下列不属于激素作用的特征的是（）A、信息传递B、特征性C、高效性D、相互作用E、广泛性7、激素作用一般特性的共同点是( )A、由内分泌细胞粗面内质网合成B、以cAMP为第二信使C、受体位于靶细胞膜上D、对靶细胞有严格特异性E、有高效能的生物放大作用8、糖皮质激素本身没有缩血管效应,但能加强去甲上肾腺素的缩血管作用, 这称为( )A、协同作用B、致敏作用C、增强作用D、允许作用E、辅助作用9、血中激素浓度很低，而生理效应十分明显是因为：（）A、激素的半衰期长B、激素的特异性强C、激素作用有靶细胞D、激素间有相互作用E、激素具有高效能生物放大系统10、下列哪种物质属于第一信使( ）A、Ca2+B、cAMPC、cGMPD、肾上腺素E、5'-AMP11、类固醇激素作用机制的第一步是与靶细胞的（）A、胞膜受体结合B、胞浆受体结合C、核受体结合D、兴奋型G—蛋白结合E、抑制型G-蛋白结合12、第二信使cAMP 的作用是激活( ）A、DNA酶B、磷酸化酶C、蛋白激酶D、腺苷酸环化酶E、磷酸二酯酶13、实验观察到，抑制腺苷酸环化酶后,胰高血糖素分解糖原的作用不再出现，表明介导其作用的第二信使是( ）A、Ca2+B、cAMPC、cGMPD、前列腺素E、甘油二酯14、下列哪种调节肽不是由下丘脑促垂体区的神经细胞合成的（）A、促肾上腺皮质激素B、生长激素释放激素C、催乳素释放因子D、促性腺激素释放激素E、促甲状腺激素释放激素15、下丘脑与腺垂体之间主要通过下列途径联系：（）A、神经纤维B、垂体束C、神经纤维和门脉系统D、门脉系统E、以上都不是16、不属于腺垂体分泌的激素是（）A、GHB、OXTC、ACTHD、TSHE、PRL17、下列哪种激素不是由腺垂体合成、分泌的（）A、促甲状腺激素B、促肾上腺皮质激素C、生长激素D、催产素E、黄体生成素18、下列哪一种激素为腺垂体所分泌？( ）A、促肾上腺皮质激素释放激素B、促肾上腺皮质激素C、肾上腺皮质激素D、催产素E、抗利尿激素19、下列哪种激素对腺垂体具有负反馈作用?（)A、肾素B、肾上腺素C、促肾上腺皮质激素D、氢化可的松E、胰岛素20、生长激素对代谢影响的叙述,错误的是（）A、加强组织对糖的利用,增强钠\钾\钙\磷等重要元素的摄取与利用B、促进蛋白质合成C、促进脂肪的分解D、抑制组织对糖的利用E、分泌过多，引起糖尿21、下列哪一项不是生长激素的直接作用（)A、诱导肝产生生长介素B、促进脂肪分解C、促进软骨生长D、增强脂肪酸氧化E、抑制外周组织摄取、利用葡萄糖22、生长激素在代谢方面的作用是：( ）A、促进蛋白质的分解B、促进脂肪的合成C、抑制脂肪酸的氧化D、大剂量的生长激素抑制葡萄糖的利用,升高血糖E、抑制DNA合成23、生长激素对糖、脂肪代谢的作用是：（）A、促进脂肪分解，使游离脂肪酸增加，抑制葡萄糖氧化B、抑制脂肪分解，使游离脂肪酸增加，促进葡萄糖氧化C、促进脂肪分解，使游离脂肪酸减少，促进葡萄糖氧化D、促进脂肪分解，使游离脂肪酸减少,抑制葡萄糖氧化E、抑制脂肪分解，使游离脂肪酸增加，抑制葡萄糖氧化24、幼儿时生长激素分泌不足可导致:（）A、呆小症B、巨人症C、侏儒症D、向心性肥胖E、肢端肥大症25、成人生长激素分泌过多将导致：（)A、腺瘤B、粘液水肿C、侏儒症D、甲状腺肿E、肢端肥大症26、呆小症与侏儒症的最大区别是：（）A、身材更矮B、智力低下C、内脏增大D、肌肉发育不良E、身材上、下部不对称27、对靶激素分泌增高时的负反馈作用的叙述，错误的是（）A、抑制下丘脑分泌相应的释放激素B、抑制靶腺激素在血中浓度升高C、使靶腺激素在血中浓度升高D、使相应的释放激素和促激素均减少E、靶腺激素中成分变化可影响靶激素28、生长激素分泌有日周期,血中浓度最高的时间是在（）A、清晨B、中午C、傍晚D、慢波睡眠E、异相睡眠29、刺激生长激素分泌最强的代谢因素是（)A、低蛋白B、低血糖C、低血脂D、低血钾E、低血钠30、血管升压素，即抗得尿激素主要产生在（）A、神经垂体B、近球细胞C、室旁核D、视上核E、腺垂体31、下列哪组激素由神经垂体释放？（）A、生长激素和催产素B、胰岛素和催乳素C、催产素和抗利尿激素D、去甲肾上腺素和生长激素E、加压素和催乳素32、引起抗利尿激素分泌的因素主要是：（）A、血浆胶体渗透压升高B、血浆晶体渗透压升高C、动脉血压升高D、循环血量增加E、大量输入生理盐水33、下列哪种情况使抗利尿激素分泌减少？（）A、大出血B、大出汗C、严重呕吐或腹泻D、大量饮水E、由卧位转为坐位或立位34、甲状腺的含碘量占全身含碘量的（）A、10％B、30%C、50%D、70％E、90％35、在甲状腺激素合成过程中起关键作用的酶是（）A、过氧化酶B、脱碘酶C、磷酸化酶D、蛋白水解酶E、氨基化酶36、由肠吸收的碘以I-的形式存在于血液中，I—从血液进入甲状腺上皮细胞内的转运方式是（）A、单纯扩散B、载体介导易化扩散C、通道介导易化扩散D、主动转运E、胞吞37、合成甲状腺激素的主要原料有：（）A、碘和酪氨酸B、碘和亚铁C、铁和酪氨酸D、球蛋白和类固醇E、甲状腺球蛋白38、血液中生物活性最强的甲状腺激素是（）A、碘化酪氨酸B、一碘酪氨酸C、二碘酪氨酸D、三碘甲腺原氨酸E、四碘甲腺原氨酸39、血液中哪一项物质的浓度最能反映甲状腺功能的高低（）A、结合型甲状腺激素B、游离型甲状腺激素C、促甲状腺激素D、甲状腺素结合球蛋白E、甲状腺素结合前白蛋白40、正常情况下甲状腺激素的贮存量可供使用:（）A、2～3小时B、2～3天C、2～3周D、50~120天E、2～3年41、患儿身体矮小，智力低下是由于下列哪种激素分泌不足引起（)A、生长激素B、雄激素C、胰岛素D、甲状腺激素E、肾上腺皮质激素42、婴幼儿甲状腺分泌不足可产生：（）A、侏儒症B、呆小症C、糖尿病D、肥胖E、肢端肥大症43、对脑和长骨的发育最为重要的激素是( ）A、生长激素B、性激素C、甲状腺激素D、促甲状腺激素E、1，25—二羟维生素D344、甲状腺激素主要促进哪些组织生长发育：（）A、骨骼和肌肉B、神经系统和肌肉C、内脏和骨骼D、神经系统和骨骼E、肌肉和内脏45、使基础代谢率增高的主要激素是：（)A、糖皮质激素B、甲状腺激素C、肾上腺素D、甲状旁腺激素E、雌激素46、某男性，18岁，身高1。
动物生理学第十一章内分泌-激素调节课件PPT
糖皮质激素的调节作用
糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一 种激素，主要作用是调节糖代谢。
糖皮质激素的分泌受到多种因素的影 响，如应激、免疫反应等，这些因素 通过影响糖皮质激素的分泌来调节动 物的能量代谢。
它能够促进糖原分解和脂肪酸氧化， 提高血糖水平，同时抑制蛋白质合成 和脂肪分解，对动物体内的能量代谢 起到重要的调节作用。
下丘脑和垂体的激素调节以及自身 反馈机制共同调节甲状腺的分泌活 动，维持甲状腺激素的动态平衡。
肾上腺的激素调节
01
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肾上腺激素
肾上腺分泌的激素包括肾 上腺素、去甲肾上腺素、 皮质醇等。
调节功能
肾上腺激素对机体的应激 反应、代谢和免疫等具有 重要作用。
作用机制
肾上腺激素的分泌受到下 丘脑-垂体的调控，同时自 身也具有一定的反馈调节 机制。
激素的分泌
激素合成后，通过内分泌细胞的轴突或胞吐作用分泌到血液 中，进而运输到靶组织发挥作用。激素的分泌受到多种因素 的影响，包括神经调节、体液调节和自身调节等。
激素的传递方式
血液传递
激素通过血液的循环系统向全身 传递信息，作用于靶组织。激素 在血液中的浓度和变化可以影响 靶细胞的生理功能。
细胞间传递
他内分泌腺的活动。
甲状腺
甲状腺分泌甲状腺激素 ，调节机体的代谢和生
长发育。
肾上腺
肾上腺分为髓质和皮质 两部分，髓质分泌肾上 腺素和去甲肾上腺素， 调节机体的应激反应； 皮质分泌糖皮质激素、 盐皮质激素等，调节机 体的代谢和免疫功能。激素的种类和作用源自010203
04
蛋白质类激素
如胰岛素、胰高血糖素等，调 节机体的糖代谢和脂肪代谢。
生长激素是由腺垂体分泌的一种 肽类激素，主要作用是促进动物
《生理学》第十一章 内分泌
第二节 下丘脑与垂体
一、下丘脑与垂体的功能联系
下丘脑和垂体在结构 和功能上有着密切联系, 共同组成下丘脑-垂体功 能单位（hypothalamushypophysisunit）。
一、下丘脑与垂体的功能联系
1．下丘脑-腺垂体系统 下丘脑基底部存在一个“促垂体区”，这些核团的 肽能神经元，体积较小故又称小细胞神经元，分泌 下丘脑调节肽通过门脉系统到达腺垂体，调节腺垂 体的内分泌活动。
一 、激素的信息传递方式
远距分泌：激素经血液的运输到达远距离的靶细胞而 发挥作用。
旁分泌：激素通过细胞间液弥散到邻近的靶细胞发挥 作用。
自分泌：是指激素在局 部弥散又返回作用于该内 分泌细胞而发挥反馈作用 方式。
神经分泌：是指神经细 胞分泌的神经激素通过轴 浆运输至末梢释放、经血 液的运输再作用于靶细胞 的方式。
（一） 生长素
生物学作用 1．促进生长 通过生长介素促进生长发育
侏儒症 巨人症 肢端肥大症
2．对物质代谢的影响 ①对蛋白质代谢的影响 ②对脂代谢的影响 ③对糖代谢的影响 ④对水盐代谢的影响
生长素分泌的调节
1．下丘脑对生长素分 泌的调节
2．反馈调节 3．睡眠的影响 4．代谢因素的影响 5．激素的作用
（一）抗利尿激素
抗利尿激素主要由下丘脑的视上核主要产 生，沿下丘脑-垂体束通过轴浆运输到神经 垂体贮存，在刺激作用下再释放入血。
生理作用：
1 ．生理情况下，抗利尿作用十分明显。 2．在大失血的情况下，血中抗利尿激素浓 度显著升高时，才表现出缩血管作用 。
（二） 催产素
由下丘脑室旁核分泌，在神经垂体储存 释放入血，主要生理作用：
(二) 催乳素
生理作用
1．对乳腺发育和乳汁生成 引起并维持泌乳 2．对性腺的作用 3．参与应激反应 4．具有生长素样作用 5．对免疫作用的调节
激素
一、雌激素
结构：A环为芳香环 分类：甾体雌激素，如雌二醇
非甾体雌激素，如己烯雌酚
1、天然雌激素
OH CH3
H
H
H
HO
HO
雌二醇
O CH3
H
OH CH3
OH
H
H
H
雌酮
H
H
HO
雌三醇
活性：雌二醇＞雌酮＞雌三醇
甾体雌激素
雌二醇
10-无角甲基（C19）
OH 17β-OH 17
10
3-酚OH
3A
（弱酸性） HO
左炔诺孕酮，18-引入甲基,
孕激素活性增强,甾体避孕药
六、抗孕激素（孕激素拮抗剂）——米非司酮
(CH3)2N
OH CH3
C CH3
O
• △4-3-酮，19-去CH3，17β-OH
• 11β-二甲氨基苯基，抗孕激素
• 17α-丙炔基，口服，更稳定
• △9，共轭性增加
七、肾上腺皮质激素
11-羟基或氧 R
11-OH 因10 和 13-角 甲基位阻，17-OH 因侧链位阻，均不 能成酯，仅21-OH 可酯化
方法2 —— 1,2-脱氢引入双键 A环从半椅式变为船式，提高与受体亲和力，抗炎 活性增大，但钠潴留副作用不变，如醋酸泼尼松龙
O
O
O
OH HO
O
方法3 —— 9a-引入F
•抗炎活性增大，但钠潴留副作用增加更多
它也可以被 C CH
，
⑥ 19甲基可以缺少，仍保留孕激素活性， 若同时17位是－C CH ,也是一种高
CH2CH3 ，-COCH3 替代，也能保留活性
效孕激素
① △4-3-酮是必须基团，
第11章 内分泌与激素
• 2、锻炼身体，增强体质，能提高内分泌 • 系统调节功能。 • 3、合理安排生活，可使神经体液调节正 • 常进行。 • 52 -16-
•
•
9 17
•
•
1 13 18
•
•
1 13 19
•
•
5 20
•
5
21
•
5
22
•
3
23
•224• Nhomakorabea9
25
•
3
26
•
5 9
27
•
13
28
•
13
• 4、剧烈运动，疼痛，情绪紧张，可使 • 下丘脑和垂体活动加强，生成抗利尿 • 激素，从而心跳快，血压高，小便 • 少。 • -12-
• 六、呆小症和性早熟 18 19 31 • 1、甲状腺有促进人体生长和智力发育的 • 作用，甲状腺素对1岁以内婴儿的中 • 枢神经系统的发育极为重要。新生儿 • 如果由于某种原因，使甲状腺的功能 • 减退，甲状腺素分泌不足，长大后身 • 体矮小，智力较差 ，称呆小症。 • 63 28 29 -13-
• 2、尿崩症：如果外伤或炎症损伤了下丘 • 脑或垂体后叶，抗利尿激素的生成和 • 释放量就会减少，于是病人尿量可达 • 5万到3万毫升，比正常（1-2升）多 • 几倍甚至几十倍。 -10-
• 3、下丘脑有血浆渗透压敏感区，当大量 • 出汗，严重呕吐或腹泻以及摄入水分 • 不足时，血液就变浓渗透压就上升 • 下丘脑就会产生抗利尿激素，使尿 • 量减少，使水分保留体内，维持渗 • 透压。相反若大量喝水，血液稀释， • 血浆渗透压下降，此时减少分泌抗 • 利尿激素，使小便增加。 -11-
• 三、垂体的位置和形态 30 58 • 垂体位于脑下部，有蚕豆大小，平均 • 0.6克,分为前叶和后叶。
第十一章 激素
第十一章激素激素药物主要用于治疗内分泌失调引起的疾病。
如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等激素能作用于某一或某些特定的器官或组织，在这些器官或组织的细胞中，存在着接受激素信息的蛋白（激素受体），这是药物其起作用的靶部位。
第一节前列腺素（了解）一、前列腺素的定义：前列腺素（简称PG）是一类具有一个五元脂环，带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳的酸。
二、前列腺素分类：根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，用PGA、PGB……PGF表示。
分子中侧链的双键数则标在E 或F等的右下角，如上侧链和下侧链分别有一个双键，则称为PGF2和PGE2。
再根据脂环上9位的立体情况在命名时在数字之后加上α、β。
三、发现过程：20世纪30年代中期Goldblatt及Von Euler分别发现人精液中含有一种可引起平滑肌及血管收缩的体液成分，Von Euler证明此物质是脂溶性化合物。
1957年Bergstrom及其瑞典同事分出两种PG纯品（PGF1，PGF2α）并确定了化学结构。
接着，生物合成法制备PG成功，实用量PG的制得，药理学方面的深入研究，以及临床实验表明它们具有极强生理活性，认为具有临床应用前景，特别是在此之前尚未在药物中发现此种基本类型，因而20世纪60年代导致对前列腺素类化合物研究的高潮。
1964年E.J.corey用全合成法制备PG成功，这是PG类药物研究的重大突破。
现在，不但所有天然PG已能用全合成法制取，还合成出许多PG类似物，它们常常比天然的PG有更好的临床应用范围及效果。
已知PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩，可用于终于妊娠和催产。
PGE1、PGE2和PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。
PGI2对血小板功能有多种生理作用，是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。
在研究花生四烯酸生物合成及PG的衍生物代谢时发现，PG与导致炎症有关，血栓素A2则是促使血小板凝聚形成血栓的原因。
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第十一章激素一、单项选择题1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2) 甾体的基本骨架A. 环已烷并菲B. 环戊烷并菲C. 环戊烷并多氢菲D. 环已烷并多氢菲、E. 苯并蒽3) 可以口服的雌激素类药物是A. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇、E. 氢化泼尼松5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的A. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶C. 失活途径主要是通过7位羟化D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物E. 本品用于口服避孕药6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢E. 同化激素的副作用小7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分8) 以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：A. 雷洛昔芬B. 氯米芬C. 米非司酮D. 他莫昔芬E. 4-羟基他莫昔芬9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A．米索前列醇 B．卡前列素C．前列环素 D．前列地尔E．地诺前列醇10) 胰岛素主要用于治疗A. 高血钙症B. 骨质疏松症C. 糖尿病D. 高血压E. 不孕症二、配比选择题1) A. 17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮B. 11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯C. 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇D. 17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯E. 孕甾-4-烯-3，20-二酮1. 雌二醇化学名2. 甲睾酮的化学名3. 黄体酮的化学名4. 醋酸泼尼松龙的化学名5. 醋酸甲地孕酮的化学名2)A. 泼尼松 B. 炔雌醇C. 苯丙酸诺龙D. 甲羟孕酮E. 甲睾酮1. 雄激素类药物2. 同化激素3. 雌激素类药物4. 孕激素类药物5. 皮质激素类药物3)A. 甲睾酮 B. 苯丙酸诺龙C. 甲地孕酮D. 雌二醇E. 黄体酮1. 3-位有羟基的甾体激素2. 临床上注射用的孕激素3. 临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素4. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合5. 与雌激素配伍用作避孕药的孕激素三、比较选择题1)A. 雌二醇 B. 炔雌醇C. A和B都是D. A和B都不是1. 天然存在2. 可以口服3. 应检查其杂质α体4. 具孕激素作用5. 硫酸中显荧光2)A. 炔雌醇 B. 炔诺酮C. A和B都是D. A和B都不是1. 具孕激素作用2. 具雄激素结构3. A环为芳环4. 遇硝酸银成白色沉淀5. 与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟3)A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚C. 两者都是D. 两者都不是1. 具有甾体结构2. 与孕激素类药物配伍可作避孕药3. 遇硝酸银产生白色沉淀4. 是天然存在的激素5. 在硫酸中呈红色四、多项选择题1) 在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢B. 炔诺酮合成中的炔基化C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基D. 黄体酮合成中D环的氢化E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化2) 可在硫酸中显荧光的药物有A. 醋酸泼尼松龙B. 黄体酮C. 甲睾酮D. 炔雌醇E. 雌二醇3) 从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应A. 氧化B. 还原C. 酰化D. 水解E. 成盐4) 属于肾上腺皮质激素的药物有A. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙5) 雌甾烷的化学结构特征是A. 10位角甲基B. 13位角甲基C. A环芳构化D. 17α-OHE. 11β-OH6) 雌激素拮抗剂有A. 阻抗型雌激素B. 非甾体雌激素C. 三苯乙烯抗雌激素D. 芳构酶抑制剂E. 缓释雌激素7) 下面哪些药物属于孕甾烷类A. 甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 雌二醇E. 黄体酮8) 甾体药物按其结构特点可分为哪几类A. 肾上腺皮质激素类B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类E. 性激素类9) 现有PGs类药物具有以下药理作用A. 抗血小板凝集B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈C. 抑制胃酸分泌D. 治疗高血钙症及骨质疏松症E. 作用于神经系统五、问答题1) 可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?2) 从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？3) 科学工作者如何发现强力口服孕激素?4) 在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性，请举例5) 明结构对性质的影响？6) 利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？7) 雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?8) 雌激素活性结构要求什么基团?9) 甾类药物如何命名？本文档由“小露衣坊时尚女装店”掌柜整理/365871391本文档由“小露衣坊时尚女装店”掌柜整理/365871391第十一章激素一、单项选择题1) D 2) C 3) B 4) A 5)C 6)B7) A 8)C 9) A 10) C二、配比选择题1) 1.C 2. A 3.E 4.B 5.A2) 1.E 2. C 3.B 4.D 5.A3) 1.D 2. E 3.A 4.B 5.C三、比较选择题1) 1.A 2.B 3.A 4.D 5.C2) 1.B 2.B 3.A 4.C 5.B3) 1.A 2.C 3.A 4.A 5.A四、多项选择题1) AE 2) CDE 3) ABD 4) BCE 5) BC 6) ACD7) BE 8)BCD 9) ABC五、问答题1) 二者都有抗炎作用，都能产生钠潴留排钾的副作用，引起浮肿，这是蛋白质分解作用而导致的体内氮成分减少和肾上腺萎缩。
这些严重的副作用就影响了临床的应用。
因此希望通过结构改造除去或减轻副作用，并增强抗炎作用。
科学工作者进行了大量的研究，在可的松和氢化可的松分子的C1或C2位引入双键，分别得到泼尼松和氢化泼尼松。
二者的抗炎作用较母体相应提高了3～4倍，副作用减少。
以后相继发现在C6α引人甲基或卤索，C9α引入卤素、C16α引入羟基或甲基均可增强抗炎作用和去除盐潴留作用。
例如6。
甲基氢化泼尼松，抗炎和增强肝糖元的作用较氢化泼尼松增加三倍；6α氟氢化泼尼松的作用增加3～4倍，且没有钠潴留作用，适宜长期服用。
氟羟氢化泼尼松对风湿性关节炎及过敏症的疗效均优于氢化可的松，亦无钠潴留作用。
其缩丙酮醋酸酯称为醋酸去炎松，抗炎作用较氢化可的松强20～40倍，几乎无钠潴留作用。
适用于类风湿性关节炎，急性扭伤等症。
总之通过结构改造提高抗炎作用，消除副作用的工作仍在研究中。
2) 肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性，骨架全反式对活性是必需的。
结构特点一般17-位均有一个羟甲基酮基，并在环A上具有△4-3-酮基。
电解质代谢皮质激素一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧，但包括在酯环内(如甲醛皮质酮)。
而糖代谢皮质激素则在17-位有α-羟基和11-位有含氧原子的基团(酮基或β-羟基)。
二类作用并非绝对的，由于对受体结合有最适和次适之分，因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能，可通过某些基团的影响，加强或减弱。
因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药，以减少副作用。
如将C9和C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松，不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用，而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。
引入双键，只有△1增强活性，减低副作用。
如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的松的3～5倍。
可能由于△1双键使A环几何形状发生变化所致。
据报道在血液中含△1的化合物比氢化可的松具有更长的半衰期，因其A环部分代谢的比较慢。
通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同的基团，对它的活性有影响，因而影响对某些代谢的调节作用。
3) 由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效，口服无效，临床上只能进行肌内注射。
目前世界范围内科学工作者都对避孕药的研究高度重视；为了获得长效孕激素而对黄体酮作了大量构效关系的研究。
在黄体酮17α-位引入羟基活性降低，但是将羟基酯化则作用强而持久。
继而在6-位上引入双键，卤素或甲基均可增强作用。
如6α-甲基-17α-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍，且可口服，又如甲羟孕酮，氯地孕酮，甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。
临床上常和雌激素配合使用作为口服避孕药。
4) 在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增强雄激素活性。
在雄甾烷的17α位引入羟基则无雄激素活性或同化作用，17β羟基是已知取代基中效果最强的。
17β-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而生药效。
认为17β-氧原子对与受体部位的连接是很重要的。
17α-烃基可以阻止在这个部位的代谢变化，并且因此而使所得的化合物具有口服的活性。
在17α-位引入乙炔基则显示孕激素的活性，如妊娠酮。
在16位引入大的基团，则产生拮抗作用，如TSAA-291是一个抗雄激素新药。
当雄甾烷环扩大或缩小时，一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏。
在A环上引入一个SP2杂化碳原子，使环在一个平面上，从而可以得到更强的同化作用，如司坦唑醇与羟甲烯龙。
通过以上例子也说明，物质的性质决定于它的结构。
5) 根据雄激素样作用的药物在结构上要求有17-羟基的特点，设想在分子的适当位置上接上一个大的基团，则产生空间位阻，能影响雄激素样作用。
根据这样的设计思想，成功地合成了一类新的副作用少的抗雄激素药物。
如TSAA-291就是其中抗雄激素作用最好的一个。
可用于治疗前列腺肥大，多毛症和痤疮等。
6) 正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素(FSH)刺激卵巢泡生长发育，并促进卵泡膜细胞雌激素。
当卵泡成熟，体内雌激素增加到一定水平时，雌激素则转而反馈地抑制FSH的分泌，并促使垂体前叶释放黄体生成激素(LH)，来干扰雌激素的作用。
这样在LH和FSH的共同作用下，成熟卵泡发生排卵和形成黄体并分泌黄体酮。
黄体酮具有对LH分泌的反馈性抑制作用。