海洋药物学(全套课件299P)
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海洋天然药物化学ppt课件
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
二、海洋生物的特点
❖ 生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水 压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的 光照及化学缓冲海水体系；
Manoealide
海绵
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
3、发展趋势
❖ 半合成技术和合成技术在海洋药物研究开发中十 分重要。
❖ 海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关 键手段 。
❖ 现有技术集成组装是现实可行的新途径。 ❖ 以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然
OH
O
O
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
四、其他大环内酯类
P392：19
❖ 大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 ❖ 如从海绵Hyrtios altum中分离得到的altohyrtin A等。
Me Me O
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
2、结构独特复杂多变且生物活性超强
海洋毒素：河豚毒素（生物碱） 刺尾鱼毒素（聚醚梯类）
二倍半萜：在陆生生物中比较罕见，但在海洋 微生物和海绵中却较多，1996~2006 年间仅从海绵中分离出的呋喃二倍 半萜就达260多个。
海洋药物PPT课件
(1)干扰肿瘤细胞有丝分裂和微管聚合； (2)调节蛋白激酶C合成； (3)抑制蛋白质合成； (4)增强机体自身防御体系；
(5)抑制肿瘤新生血管形成。
.
15
目前从海洋生物中发现具有体内外抗肿瘤的活 性物质种内繁多，来源广泛，分子结构多种多 样，作用机理各不相同，但绝大多数还在试验 或临床前研究阶段，少数处于临床阶段，也有 一些已开发成药物用临床试验或批准生产，下 面对海洋抗肿瘤的活性物质的研究现状作简要 的概述。
1. Chemical Synthesis? Complex structures, rich in centers of asymmetry
2. Harvesting wild invertebrates? Low yields : < 10-6 % wet weight (ppm, ppb)
3. Mariculture (Aquaculture)? Far away from needed, uncertainties
Soft coral
Diterpene-
pentoseglycoside .
Company Neurex AMRAD Taiho
Novartis GPC Biotech OsteoArthritis Sciences
Disease area
Chronic pain Chronic pain Alzheimer’s disease Schizophrenia
海洋天然药用活性产物的研究进展
.
1
一、概述
• 海洋药物研究的现况和意义
.
2
21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、 环境恶化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源 的日益减少，开发海洋，向海洋索取药用资源变 得日益迫切，已受到各国政府的普遍重视。我国 是一个海洋大国，有丰富的海洋生物资源，然而， 我国有关海洋天然产物和海洋药物的研究因起步 较晚，还远远落后于一些发达国家。我们如何在 未来的海洋资源研究领域中占据一席之地？这是 诸多有识之士共同关注的问题。
(5)抑制肿瘤新生血管形成。
.
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目前从海洋生物中发现具有体内外抗肿瘤的活 性物质种内繁多，来源广泛，分子结构多种多 样，作用机理各不相同，但绝大多数还在试验 或临床前研究阶段，少数处于临床阶段，也有 一些已开发成药物用临床试验或批准生产，下 面对海洋抗肿瘤的活性物质的研究现状作简要 的概述。
1. Chemical Synthesis? Complex structures, rich in centers of asymmetry
2. Harvesting wild invertebrates? Low yields : < 10-6 % wet weight (ppm, ppb)
3. Mariculture (Aquaculture)? Far away from needed, uncertainties
Soft coral
Diterpene-
pentoseglycoside .
Company Neurex AMRAD Taiho
Novartis GPC Biotech OsteoArthritis Sciences
Disease area
Chronic pain Chronic pain Alzheimer’s disease Schizophrenia
海洋天然药用活性产物的研究进展
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1
一、概述
• 海洋药物研究的现况和意义
.
2
21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、 环境恶化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源 的日益减少，开发海洋，向海洋索取药用资源变 得日益迫切，已受到各国政府的普遍重视。我国 是一个海洋大国，有丰富的海洋生物资源，然而， 我国有关海洋天然产物和海洋药物的研究因起步 较晚，还远远落后于一些发达国家。我们如何在 未来的海洋资源研究领域中占据一席之地？这是 诸多有识之士共同关注的问题。
《海洋天然药物》课件
总结词
珊瑚是一种海洋生物，其提取物具有显 著的抗炎作用，可用于治疗炎症性疾病 。
VS
详细描述
珊瑚中含有大量的珊瑚素、珊瑚酸钠等抗 炎成分，这些成分能够抑制炎症反应，缓 解疼痛和肿胀等症状。此外，珊瑚提取物 还具有抗氧化、抗疲劳等多种药理作用， 可以用于治疗多种疾病，如关节炎、痛风 等。
案例四：深海微生物产生的抗菌肽
抗炎作用
抗炎作用
海洋天然药物中的某些成分具有抗炎 作用，能够缓解或抑制炎症反应，减 轻炎症引起的疼痛和肿胀等症状。
机制
抗炎作用成分主要通过抑制炎症介质 、抗炎细胞因子、炎症信号转导等途 径发挥抗炎作用，这些成分可能成为 新型抗炎药物的候选分子。
抗病毒作用
抗病毒作用
海洋天然药物中的某些成分具有抗病毒作用，能够抑制或杀灭病毒，预防和治疗 病毒感染性疾病。
独特性
由于海洋环境的特殊性和生物的适应性，海洋天 然药物往往具有独特的化学结构和药理活性。
3
高活性
许多海洋天然药物具有强效的药理活性，对于一 些难治性疾病具有较好的治疗效果。
海洋天然药物的发展历程
01
02
03
探索阶段
早期的探索主要集中在寻 找新的药物来源，发现了 许多具有抗菌、抗病毒和 抗癌等活性的物质。
在人体上进行药物试验，评估药物对某种 疾病的治疗效果和安全性。
对照试验
剂量-效应关系研究
将受试者随机分为试验组和对照组，分别 给予药物和安慰剂或不同剂量的药物，以 评估药物的疗效和安全性。
通过不同剂量的药物试验，观察药物的疗 效与剂量之间的关系，为确定最佳剂量提 供依据。
临床试验与注册审批
临床试验设计
抗菌药物
02
海洋天然药物ppt课件
12
海 洋 动 物 生 物 活 性 物 质 的 主 要 种 类
其他 （脂肪酸、糖脂、 小分子化合物 吲哚类等） （甾体、萜类、
酰胺类、酚类 皂苷等）
肽类 （缩酚肽、 环肽等）
胍胺类
多糖
主要种类
聚醚
生物碱
大环内酯
核苷
13
第二节
大环内酯类
一、特点 是海洋生物中最常见的一类化合物； 结构中均含有内酯环； 环的大小差别较大，从八到六十二元 都有； 多具有明显的抗肿瘤活性。
18
• 又如swinholide A、B、C
1985年从红海 海绵中分离
• 具有抗肿瘤和抗真菌活性。
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四、多聚内酯类
特点：大环内酯环上具有两个以上的酯键。 如15G256γ和15G256 δ
• 具有抗真菌活性。
20
五、其他大环内酯类
大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。
A:X=Cl,R1=R2=Ac B:X=Br,R1=R2=Ac C:X=H,R1=R2=H cinactryolide A: X=Cl,R1=Ac,R2=H 是目前抗瘤谱特殊、细胞毒活性最高的一类
21
大环内酯环含有N原子
如ecteinascidin 743(ET743)。
为一特殊烷化剂，作用于DNA双螺旋间的沟槽，表现出特 殊的抗肿瘤作用机理。对晚期软组织癌症具有较好的疗效。
第十章 海洋天然药物
1
第一节
一、海洋知多少？
概
述
2
• 海洋占地球表面积的71.2%；海洋生物量占 地球总生物量的87%； • 海洋生物种类达1000多万种； • 我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约 500万平方公里； • 海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生 物5个生物界、44个生物门、20278种。
2024海洋药物ppt课件
01定义02特点海洋药物是指从海洋生物中提取的具有药用价值的天然产物或经过化学合成的药物。
海洋药物具有独特的化学结构和药理作用，往往具有高效、低毒、抗耐药性等优势，是新药研发的重要领域。
海洋药物定义与特点01古代海洋药物早在古代，人们就开始利用海洋生物进行治疗，如使用海藻、珊瑚、珍珠等。
02现代海洋药物随着科技的发展，现代海洋药物研究始于20世纪中期，逐渐发展成为一门独立的学科。
03重要里程碑包括发现具有显著药理作用的海洋生物活性成分、成功合成海洋药物等。
海洋药物发展历史海洋药物研究现状及趋势研究现状目前，海洋药物研究已经涉及多个领域，包括抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗氧化等，取得了一系列重要成果。
发展趋势未来，海洋药物研究将继续深入，重点将放在发现新的海洋生物活性成分、研究其作用机制和开发新药上，同时还将加强国际合作，推动海洋药物产业的快速发展。
包括酶、激素、毒素、生长因子等，具有广泛的生物活性。
蛋白质和多肽类包括甘油酯、磷脂、脂肪酸等，具有调节细胞膜流动性、信号传导等功能。
脂类包括多糖、寡糖等，具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒等作用。
糖类具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性。
萜类和甾体类海洋生物活性成分类型适用于水溶性成分的提取，如多糖、蛋白质等。
水提法利用超临界流体的特性，高效、环保地提取海洋生物活性成分。
超临界流体萃取法适用于脂溶性成分的提取，如脂肪酸、萜类等。
有机溶剂提取法利用酶解作用破坏细胞壁，释放细胞内活性成分。
酶解法海洋生物活性成分提取方法抗肿瘤作用通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等机制发挥抗肿瘤作用。
抗炎作用通过抑制炎症介质释放、调节免疫应答等机制发挥抗炎作用。
抗氧化作用清除自由基、保护细胞膜和DNA免受氧化损伤。
其他作用包括降血糖、降血脂、抗凝血等多种药理作用。
海洋生物活性成分药理作用海洋药物制剂类型及特点海洋药物制剂类型包括海洋中药、海洋西药、海洋生物制品等，涵盖了片剂、胶囊、注射液、外用制剂等多种形式。
海洋药物学概论PPT课件
-
28
• 1988年从加勒比海被囊动物Trididemnum solidum中 分离出来一组抗病毒和细胞毒活性的环状缩肽化合物 膜海鞘素（Didemnins）。
• 是第一个在美国进入临床研究的海洋天然产物，作为 一种新型抗肿瘤尤其是抗乳腺癌药物即将推向市场。
1、海洋生物种类众多
海洋约占地球表面积的71.2%，达3.6亿平方千米，
生物总种类达30多门50余万种，生物总量占地球总生
物量的87%。与对陆生生物的研究相比，人们对海洋
生物的认识还相当有限，利用率不到1%。
2、海洋生物生态环境特殊
海洋特殊生态环境中的生物资源已成为拓展天然
药用资源的新空间。 3、重大疾病患病人数的增加
-
22
特点
• Paul J. Scheuer主编的《Marine Natural ProductsChemical and Biological Perspectives》1-4卷在70年 代末出版以及日本化学会1979年编写出版的《海洋天 然物化学》，标志着海洋天然产物化学已经成为一门 独立的、多学科交叉的新学科，其研究内容包括海洋 毒物、海洋生物药学和海洋化学生态学。
1972年日本名古屋大学的岸义人（Y. Kishi，现哈佛 大学终身教授）首先报道了河豚毒素外消旋体的全合 成。
-
18
2008 年度诺贝尔化学奖
1962 年日本科学家下村修（Osamu Shimomura）从生 活在美国西海岸近海的一种海洋生物水母Aequorea victoria 身上分离出了绿色荧光蛋白（GFP）。在这种水 母的体内有一种叫水母素的物质，在与钙离子结合时会发 出蓝光，而这道蓝光未经人所见就已被一种蛋白质吸收， 改发绿色的荧光。这种蛋白质捕获蓝光发出绿光。
海洋药物PPT
黄天宇047213116 方 圆041213208
• • • • •
介绍 生活习性及分布情况 主要化学成分 药用价值 目前的开发情况和前景
介绍
• 乌贼，又称花枝、墨斗鱼或墨鱼，是软体 动物门头足纲乌贼目的动物。乌贼遇到强 敌时会以“喷墨”作为逃生的方法，伺机 离开，因而有“乌贼”、“墨鱼”等名称。 骨，血，肉皆可入药。
主要化学成分
• 乌贼肉：含蛋白质，脂肪，少量 碳水化合物，钙、磷等以及维生 素A、B1、B2 • 乌贼墨：乌贼墨黑色素及蛋白多 糖复合体，微量元素 • 乌贼骨（海螵蛸）：含碳酸钙 80~85%，壳角质6~7%，粘液质 10~15%，并含少量氯化钠、磷 酸钙、镁盐等
乌贼墨
• 由乌贼科动物出的墨囊内提取物质，因其颜色和 来源而得名。由细小黑色颗粒构成的粘稠状的混 悬液，成分可能是连接在黑色素上的蛋白多糖复 合物，含有多种活性成分，具有较高药用价值。 • 乌贼墨作为一种中药，《本草拾遗》中有记载： “腹中墨，主治血刺心痛”。在《本经》中有记 载：“可收敛止血，固精止带，制酸定痛， 除湿 敛疮”。乌贼墨制剂临床上主要作为止血剂 • 自从日本学者发现其抗肿瘤活性后，乌贼墨的研 究逐渐与日俱增，很多日本食品企业也开始将乌 贼墨用于食品中。
目前开发情况
• 乌贼墨囊一般作 为废弃物弃去， 具有很大的潜在 价值，对充分利 用海洋资源有重 大意义
血液活性
• 中国海洋药物辞典记载， 乌贼墨有止血、调经之功 效 • 乌贼墨可缩凝血时间，使 血清中纤溶酶活性明显降 低 • 乌贼墨具有升高白细胞的 作用
乌贼骨
• 制酸止痛：含碳酸钙，可中和胃酸，缓解 呕酸症状，促进溃疡面炎症吸收，阻止出 血 • 止血作用：所含胶质，有机质和胃液作用 后，可在溃疡面上形成一层保护膜，使出 血趋于凝结 • 接骨作用：陈年乌贼骨作用最为明显 • 抗肿瘤，抗辐射
• • • • •
介绍 生活习性及分布情况 主要化学成分 药用价值 目前的开发情况和前景
介绍
• 乌贼，又称花枝、墨斗鱼或墨鱼，是软体 动物门头足纲乌贼目的动物。乌贼遇到强 敌时会以“喷墨”作为逃生的方法，伺机 离开，因而有“乌贼”、“墨鱼”等名称。 骨，血，肉皆可入药。
主要化学成分
• 乌贼肉：含蛋白质，脂肪，少量 碳水化合物，钙、磷等以及维生 素A、B1、B2 • 乌贼墨：乌贼墨黑色素及蛋白多 糖复合体，微量元素 • 乌贼骨（海螵蛸）：含碳酸钙 80~85%，壳角质6~7%，粘液质 10~15%，并含少量氯化钠、磷 酸钙、镁盐等
乌贼墨
• 由乌贼科动物出的墨囊内提取物质，因其颜色和 来源而得名。由细小黑色颗粒构成的粘稠状的混 悬液，成分可能是连接在黑色素上的蛋白多糖复 合物，含有多种活性成分，具有较高药用价值。 • 乌贼墨作为一种中药，《本草拾遗》中有记载： “腹中墨，主治血刺心痛”。在《本经》中有记 载：“可收敛止血，固精止带，制酸定痛， 除湿 敛疮”。乌贼墨制剂临床上主要作为止血剂 • 自从日本学者发现其抗肿瘤活性后，乌贼墨的研 究逐渐与日俱增，很多日本食品企业也开始将乌 贼墨用于食品中。
目前开发情况
• 乌贼墨囊一般作 为废弃物弃去， 具有很大的潜在 价值，对充分利 用海洋资源有重 大意义
血液活性
• 中国海洋药物辞典记载， 乌贼墨有止血、调经之功 效 • 乌贼墨可缩凝血时间，使 血清中纤溶酶活性明显降 低 • 乌贼墨具有升高白细胞的 作用
乌贼骨
• 制酸止痛：含碳酸钙，可中和胃酸，缓解 呕酸症状，促进溃疡面炎症吸收，阻止出 血 • 止血作用：所含胶质，有机质和胃液作用 后，可在溃疡面上形成一层保护膜，使出 血趋于凝结 • 接骨作用：陈年乌贼骨作用最为明显 • 抗肿瘤，抗辐射
海洋药物ppt课件
化合物55,56是从海兔分离到的直链肽， 对P388白血病细胞IC50: 0.04ng/ml.
化合物61是从海洋软体动物分离到的环肽， 对结核杆菌有较高的抑制活性。
第五节．C15乙酸原化合物
乙酸原化合物（acetogenin）系指从乙酸乙酯或乙 酰辅酶A生物合成的一类化合物，主要是十六碳4,710,13-四烯酸衍生而来的非萜类化合物。主要从 红藻中发现。
第十章 海洋药物
本章内容
第一节 概 述 第二节 大环内酯类 第三节 聚醚类化合物 第四节 肽类化合物 第五节 C15乙酸类化合物 第六节 前列腺类化合物
第一节 概述
海洋生物量：
海洋占地球表面积的71%，生物量占地球总生 物量的87%。但是，人类对海洋生物的利用率仅 为1%。研究开发潜力巨大。
我国历代本草收载的海洋药物有100多种。
（一）直链化合物
（二）环氧化合物
以上直链化合物的双键被氧化后可以形成不同大小 的氧环，从三元氧环到十二元氧环不等。多有Br院 子取代。
七至九元环氧化合物
（三）碳环化合物
（四）其他类似乙酸原化合物
生源途径与C15乙酸原化合物相同。
第六节．前列腺素类似物
主要从珊瑚中分离到，除具有前列腺素样活性外， 还具有一定的抗肿瘤活性，特别是含有卤族元素的 化合物。
4. 抗AIDS海洋药物
主要为海洋萜类和硫酸多糖类化合物，具有 抑制HIV逆转录酶活性，且对病毒的装配和释 放也有阻断作用。
5. 免疫抑制、抗结核作用物质，来源于海洋微 生物。
二．研究方法
（一）提取分离 与植物化学研究方法类似，提取分离多用有机
溶剂法，但由于原料多为藻类、软体动物、珊瑚等， 与植物原料差异很大，如含有的大量蛋白质等。
石伟松海洋生物制药ppt课件
3）鲨肝刺激物质的降血糖作用鲨肝刺激物 质是从幼鲨肝脏提取出一种能刺激肝细胞有 丝分裂和DNA 合成的促肝再生活性物质,命名 为肝刺激物质(shark hepatic stimulator substance，SHSS)，具有降血糖的药理作用
（五）海洋生物抗心脑血管药物
1）研究的主要活性物质是多糖及其衍生物， 包括海藻多糖、甲壳多糖、硫酸软骨素、海 参粘多糖、刺参粘多趟、羊栖菜多糖等。
第八章 海洋生物制药
第一节海洋生物制药概述
一.海洋生物制药概念
海洋生物制药是指应用海洋生物具有明确药 理作用的活性物质，按制药工程进行系统的 研究，研制成为海洋药物的制药工程 。
海洋生物制药是当前正处于发展阶段的生物 医药科学领域
新兴的制药工业的分支学科 海洋生物长期生活在高盐、高压、低温 它的产生和兴起，标志着医药科学和海洋科
（五）河豚毒素 1）河豚，为哺乳纲淡水豚科动
物的统称。淡水豚总科 （Platanistoidea）属鲸目，拥有 四个栖息于淡水河流及河口的现 存海豚科品种：当中三个生活在 淡水河中；而另外一个品种，即 普拉塔河豚（拉河豚）则是生活 在咸水河口及近岸海洋，然而， 于科学分类中，它仍被列为淡水 豚总科而不是海豚科。未成年的 淡水豚为灰色，成熟后就会变为 粉红色。 特别注意：河豚为哺乳动物，无 毒；有关同音而且有毒的鱼类， 见“河鲀”。
第三节.海洋生物毒素
海洋毒素是指从海洋生物中分离出的具有强 烈生理活性，特别是致命的活性物质，主要 作用于钠离子，钾离子等离子通道。
（一）海葵毒素
地中海槽沟海葵(Anemonia sulcata)中的一类有毒 多肽，可引起神经和心脏中毒，并可抑制蛋白水解 酶活性。
海葵毒素的分离 新鲜海葵用70%乙醇提取 提取液经浓缩再脱脂 用丁醇提取毒素 然后用离子交换层析 聚葡萄糖过滤纯化 海葵毒素
海洋药物化学PPT
代表保健品：海刺参产品
海洋保健品“海选”法则
海洋保健品虽然具有纯种绿色营养优势，但不能代替药物和正 常饮食，合理膳食，必要时选择治疗性药物同样是维护健康的理性 选择。 法则一：恰当选择 法则二：特点人群要当心 法则三：看清成分 法则四：了解你的需要
三、海洋天然产物的应用——化妆品
海洋护肤主要取材于三大类群，即海洋植物、海洋动物及矿物， 海洋产物富含维他命和矿物质，因其特有的功效性、安全性和精 致的理念己成为化妆品活性物中的精华。
• 大环内酯是海洋生物特别是海洋微生物中常见的一类化合物， 要分布在苔藓虫、海绵、藻类、软体动物和被囊动物中。
• 大环内酯类化合物对大多数肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤活性， 有望成为抗肿瘤药物先导化合物。
4、聚醚类化合物
• 聚醚类化合物结构中含有多个以六元环为主的醚环，醚环间反式 骈合，氧原子相间排列。
脊椎动物，如海绵、海鞘等 • 海水、海底沉积物 3、海洋天然产物化学
海洋化学的一个分支。研究从海洋生物中提取的有机物质，包 括脂肪族、芳香族、萜类、甾醇和含氮、含硫等各种类型的有机 化合物，及其分离、提纯、性质以及利用现代方法技术，确定化 学结构的一门科学。
海洋是生命之源，地球物种的80%栖息在海洋中。由于海洋生 态环境的特殊性（高压、高盐、缺氧、避光），使得海洋生物次生 代谢产物与陆地生物相比有着很大的化学多样性，并且结构和生理 功能均与陆地生物有很大不同，主要表现在分子骨架的重排、迁移 和高度氧化，分子结构庞大，复杂、分子手性原子多等，故海洋天 然产物的特异结构和药理作用是其他化合物无可比拟的。 随着结构
• 研究表明, 聚醚类毒素有望在研制新型心血管药物和抗肿瘤药物 中发挥重要作用。
5、肽类化合物
• 海洋肽类化合物常见的有直链肽、环肽等，其中环肽化合物的发 现是近年对海洋天然产物研究的一个重要成果，目前已从海洋生 物中分离出 300多种海洋环肽类化合物。
海洋保健品“海选”法则
海洋保健品虽然具有纯种绿色营养优势，但不能代替药物和正 常饮食，合理膳食，必要时选择治疗性药物同样是维护健康的理性 选择。 法则一：恰当选择 法则二：特点人群要当心 法则三：看清成分 法则四：了解你的需要
三、海洋天然产物的应用——化妆品
海洋护肤主要取材于三大类群，即海洋植物、海洋动物及矿物， 海洋产物富含维他命和矿物质，因其特有的功效性、安全性和精 致的理念己成为化妆品活性物中的精华。
• 大环内酯是海洋生物特别是海洋微生物中常见的一类化合物， 要分布在苔藓虫、海绵、藻类、软体动物和被囊动物中。
• 大环内酯类化合物对大多数肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤活性， 有望成为抗肿瘤药物先导化合物。
4、聚醚类化合物
• 聚醚类化合物结构中含有多个以六元环为主的醚环，醚环间反式 骈合，氧原子相间排列。
脊椎动物，如海绵、海鞘等 • 海水、海底沉积物 3、海洋天然产物化学
海洋化学的一个分支。研究从海洋生物中提取的有机物质，包 括脂肪族、芳香族、萜类、甾醇和含氮、含硫等各种类型的有机 化合物，及其分离、提纯、性质以及利用现代方法技术，确定化 学结构的一门科学。
海洋是生命之源，地球物种的80%栖息在海洋中。由于海洋生 态环境的特殊性（高压、高盐、缺氧、避光），使得海洋生物次生 代谢产物与陆地生物相比有着很大的化学多样性，并且结构和生理 功能均与陆地生物有很大不同，主要表现在分子骨架的重排、迁移 和高度氧化，分子结构庞大，复杂、分子手性原子多等，故海洋天 然产物的特异结构和药理作用是其他化合物无可比拟的。 随着结构
• 研究表明, 聚醚类毒素有望在研制新型心血管药物和抗肿瘤药物 中发挥重要作用。
5、肽类化合物
• 海洋肽类化合物常见的有直链肽、环肽等，其中环肽化合物的发 现是近年对海洋天然产物研究的一个重要成果，目前已从海洋生 物中分离出 300多种海洋环肽类化合物。
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海洋药物学
第一章 绪论
本章主要内容：
海洋药物和海洋药物学定义
海洋药物学的研究对象
海洋药物研究简史 国内外对海洋药物研究的投入和取得成果 我国海洋药物研究存在的问题 目前海洋药物研究的主要方向 海洋药物学研究内容 海洋药物研究发展趋势
学科发展： • 天然有机化学天然 药物研究领域 人类需求： • 人类面临三大问 题（人口、资源、 环境） • 疾病谱变化 技术进步： • 分离提取、分析 与检测技术 • 生命科学前沿技 术
经30余年的发展，各国研究人员已从不到1%的海洋生物种 群中发现各种具有生物活性的天然产物 1.5万余种，它们 广泛分布于海洋微生物、海洋植物以及海洋动物中，这些 天然活性成分主要包括抗生素类、萜类、生物碱类、聚醚 类、多糖类、多肽和蛋白质等.
它们在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗心血管疾病以及抗衰老 等领域具有广阔的应用前景，其中有一些活性成分，如： Ara-A、Didemnin B、Dolastatin 10和Bryostatin 1等，已
海洋药物学
海洋生物学
化学
药物学
海洋药物学— 一门交叉学科
生物医学中重要的海洋生物
（微生物除外）
海洋生物
海藻 海绵 腔肠动物 软体动物 棘皮动物
种数
30 000
海洋生物
被囊动物
种数
2 000 2 000 5 000 900 4 000
海洋生物
八放珊瑚 海葵
种数
1 000 800~1 000
10 000 海蛇尾纲动物 10 000 75 000 6 000 苔藓虫 纽虫 珊瑚
海洋天然产物研究状况
30,000余种化合物（截至2014年6月）
生物来源 海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、 真菌等各类海洋生物（共22门，1,822属，3,018种）
结构类型 萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷 类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸
自1945 年从海洋污泥中分离到顶头孢霉菌，从中发现了头 孢菌素，以后发展成系列的头孢类抗生素 。
此后，从海绵中发现了抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷。
20世 纪60年代初，发现了河豚毒素并确定了其化学结构，
相继完成了河豚毒素的人工合成。1969 年，Spraggins从加
勒比海的柳珊珊 Plexaura homomalla 中分离获得前列腺素 15R-PGA2。
二、海洋药物和海洋药物学的定义
海洋药物（ marine drugs ）：特指以海洋生物
和海洋微生物为药源，运用现代科学方法和技
术研制而成的药物。
现在的海洋药物大多属于天然药物范畴，即直
接从海洋生物中提取的有效成分，也有一些是
海洋生物活性成分经过人工合成或者生物技术
转化而获得。
☺按我国《新药审批办法》海洋药物可以分为三大
海药研发 热潮的背景
需求 可能
• 人类生存环境 的调节器 • 人类持续发展 的资源宝库
海洋
海洋生物资源
海洋环境： 物理、化学、生 物三个过程耦合 的复杂体系
海洋生物资源
生物多样性
生物圈： 海洋占关 键地位
基因多样性
化合物多样性
结构：多样独特，卤素 取代，杂原子 活性：多样显著
已知20万 种海洋生 物
五、国内外对海洋药物研究的投入 和取得成果
20世纪90年代，许多沿海国家都把开发利用海洋作为基本国
海胆和海参 1 400 环节动物 2 000
珊瑚(Coelenterates)
海葵(Actiniaria )
海绵(Sponges)
海藻(Algae)
软体动物(Mollusca)
红树植物(Mangrove Plants)
就海洋药用资源的研究而言，从20世纪70年代开始，在国
际上兴起了海洋天然产物研究的高潮.
基因库
地球生物： 微藻 海洋80％ （10/12 门）
2万化合物, 500个/年新 化合物 成药上市： 头孢霉素 阿糖胞苷 阿糖腺苷 竽螺毒素
中国2000个：
微生物种 类繁多几 乎分布在 所有海洋 生态系中
海洋食物 链的基础
中国上市： 藻酸双酯钠 甘糖酯 河豚毒素 多烯康 烟酸甘露醇
大量研究证明：
类品种：
海洋中药：在中医理论下将海洋药用生物按我国新药审批
要求研制成的中药。
化学药：采用化学的方法，从海洋生物中提取、分离、纯 化得到的生物活性成分作为药物先导化合物，然后经合成 或者半合成方法研制而成的药物。 生物制品：采用基因工程、蛋白质工程、细胞工程和发酵 工程等生物技术从海洋生物和微生物中获得的药物。
本草纲目拾遗》，历经 2000 多年，共收录海洋药物 110 余种，成为我国中医、 中药宝库中一个重要组成部分。
近代的《全国中草药汇编》收录了海洋药物166种，《中草药大辞典》亦收录海
洋药物 144 种。
目前，由中国海洋大学管华诗院士主持编纂的《中华海洋本草》收录一千多种
海洋药用资源。
现代海洋药物研究历史
海洋药物学：
应用现代化学和生物学技术从海洋生物中研究和开发新
的药物的一门新兴的交叉应用学科。
是以海洋化学、海洋生物学、药物学等为基础，是以海 洋活性物质为主要研究对象，是陆生生物天然产物研究 的拓展和延伸；
是药、药理学、分子生物学、基因工程、遗传学、 生物资源学、 临床医学等众多相关学科。
结构特点 多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等； 生物活性 靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等 活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、 抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎
四、海洋药物研究简史
本草记载
《黄帝内经》中就记载有以乌贼骨为丸 , 饮以鲍汁治疗血枯。 从我国最早的药物专著《神农本草经》、李时珍的《本草纲目》以及清朝的《
海洋确是一个药源宝库，它已经并将继续为人类提供结构新 颖的先导化合物和功能特异的基因，启发人们的新药研发思路。
海洋—人类赖以生存和发展的最后一块疆土和空间。
1.分子量小于500； 2.氢键给体数目小于5； 3.氢键受体数目小于10； 4.脂水分配系数小于5； 5.可旋转键的数量不超 过10个。
第一章 绪论
本章主要内容：
海洋药物和海洋药物学定义
海洋药物学的研究对象
海洋药物研究简史 国内外对海洋药物研究的投入和取得成果 我国海洋药物研究存在的问题 目前海洋药物研究的主要方向 海洋药物学研究内容 海洋药物研究发展趋势
学科发展： • 天然有机化学天然 药物研究领域 人类需求： • 人类面临三大问 题（人口、资源、 环境） • 疾病谱变化 技术进步： • 分离提取、分析 与检测技术 • 生命科学前沿技 术
经30余年的发展，各国研究人员已从不到1%的海洋生物种 群中发现各种具有生物活性的天然产物 1.5万余种，它们 广泛分布于海洋微生物、海洋植物以及海洋动物中，这些 天然活性成分主要包括抗生素类、萜类、生物碱类、聚醚 类、多糖类、多肽和蛋白质等.
它们在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗心血管疾病以及抗衰老 等领域具有广阔的应用前景，其中有一些活性成分，如： Ara-A、Didemnin B、Dolastatin 10和Bryostatin 1等，已
海洋药物学
海洋生物学
化学
药物学
海洋药物学— 一门交叉学科
生物医学中重要的海洋生物
（微生物除外）
海洋生物
海藻 海绵 腔肠动物 软体动物 棘皮动物
种数
30 000
海洋生物
被囊动物
种数
2 000 2 000 5 000 900 4 000
海洋生物
八放珊瑚 海葵
种数
1 000 800~1 000
10 000 海蛇尾纲动物 10 000 75 000 6 000 苔藓虫 纽虫 珊瑚
海洋天然产物研究状况
30,000余种化合物（截至2014年6月）
生物来源 海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、 真菌等各类海洋生物（共22门，1,822属，3,018种）
结构类型 萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷 类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸
自1945 年从海洋污泥中分离到顶头孢霉菌，从中发现了头 孢菌素，以后发展成系列的头孢类抗生素 。
此后，从海绵中发现了抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷。
20世 纪60年代初，发现了河豚毒素并确定了其化学结构，
相继完成了河豚毒素的人工合成。1969 年，Spraggins从加
勒比海的柳珊珊 Plexaura homomalla 中分离获得前列腺素 15R-PGA2。
二、海洋药物和海洋药物学的定义
海洋药物（ marine drugs ）：特指以海洋生物
和海洋微生物为药源，运用现代科学方法和技
术研制而成的药物。
现在的海洋药物大多属于天然药物范畴，即直
接从海洋生物中提取的有效成分，也有一些是
海洋生物活性成分经过人工合成或者生物技术
转化而获得。
☺按我国《新药审批办法》海洋药物可以分为三大
海药研发 热潮的背景
需求 可能
• 人类生存环境 的调节器 • 人类持续发展 的资源宝库
海洋
海洋生物资源
海洋环境： 物理、化学、生 物三个过程耦合 的复杂体系
海洋生物资源
生物多样性
生物圈： 海洋占关 键地位
基因多样性
化合物多样性
结构：多样独特，卤素 取代，杂原子 活性：多样显著
已知20万 种海洋生 物
五、国内外对海洋药物研究的投入 和取得成果
20世纪90年代，许多沿海国家都把开发利用海洋作为基本国
海胆和海参 1 400 环节动物 2 000
珊瑚(Coelenterates)
海葵(Actiniaria )
海绵(Sponges)
海藻(Algae)
软体动物(Mollusca)
红树植物(Mangrove Plants)
就海洋药用资源的研究而言，从20世纪70年代开始，在国
际上兴起了海洋天然产物研究的高潮.
基因库
地球生物： 微藻 海洋80％ （10/12 门）
2万化合物, 500个/年新 化合物 成药上市： 头孢霉素 阿糖胞苷 阿糖腺苷 竽螺毒素
中国2000个：
微生物种 类繁多几 乎分布在 所有海洋 生态系中
海洋食物 链的基础
中国上市： 藻酸双酯钠 甘糖酯 河豚毒素 多烯康 烟酸甘露醇
大量研究证明：
类品种：
海洋中药：在中医理论下将海洋药用生物按我国新药审批
要求研制成的中药。
化学药：采用化学的方法，从海洋生物中提取、分离、纯 化得到的生物活性成分作为药物先导化合物，然后经合成 或者半合成方法研制而成的药物。 生物制品：采用基因工程、蛋白质工程、细胞工程和发酵 工程等生物技术从海洋生物和微生物中获得的药物。
本草纲目拾遗》，历经 2000 多年，共收录海洋药物 110 余种，成为我国中医、 中药宝库中一个重要组成部分。
近代的《全国中草药汇编》收录了海洋药物166种，《中草药大辞典》亦收录海
洋药物 144 种。
目前，由中国海洋大学管华诗院士主持编纂的《中华海洋本草》收录一千多种
海洋药用资源。
现代海洋药物研究历史
海洋药物学：
应用现代化学和生物学技术从海洋生物中研究和开发新
的药物的一门新兴的交叉应用学科。
是以海洋化学、海洋生物学、药物学等为基础，是以海 洋活性物质为主要研究对象，是陆生生物天然产物研究 的拓展和延伸；
是药、药理学、分子生物学、基因工程、遗传学、 生物资源学、 临床医学等众多相关学科。
结构特点 多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等； 生物活性 靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等 活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、 抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎
四、海洋药物研究简史
本草记载
《黄帝内经》中就记载有以乌贼骨为丸 , 饮以鲍汁治疗血枯。 从我国最早的药物专著《神农本草经》、李时珍的《本草纲目》以及清朝的《
海洋确是一个药源宝库，它已经并将继续为人类提供结构新 颖的先导化合物和功能特异的基因，启发人们的新药研发思路。
海洋—人类赖以生存和发展的最后一块疆土和空间。
1.分子量小于500； 2.氢键给体数目小于5； 3.氢键受体数目小于10； 4.脂水分配系数小于5； 5.可旋转键的数量不超 过10个。