放射性标记化合物
同位素标记化合物
同位素标记化合物同位素标记化合物是指在化合物中使用同位素进行标记的化合物。
同位素是指具有相同原子序数但质量数不同的原子。
同位素标记化合物在许多领域中被广泛应用，包括生物医学研究、环境科学、材料科学等。
同位素标记化合物在生物医学研究中起着重要的作用。
一种常用的同位素标记化合物是放射性同位素标记化合物。
放射性同位素具有放射性衰变的特性，可以通过测量其放射活性来研究化合物在生物体内的行为。
例如，放射性同位素碘-131可以用于标记甲状腺细胞摄取碘的研究，从而帮助诊断和治疗甲状腺疾病。
除了放射性同位素，稳定同位素也可以用于标记化合物。
稳定同位素标记化合物可以通过质谱仪等仪器进行检测，从而研究化合物的代谢途径、反应动力学等。
例如，稳定同位素碳-13可以用于标记葡萄糖分子，通过测量标记葡萄糖在人体内的代谢情况，可以了解人体糖代谢的相关信息，对糖尿病等疾病的研究具有重要意义。
同位素标记化合物在环境科学中也有广泛的应用。
通过使用同位素标记化合物，可以追踪和研究化合物在环境中的迁移和转化过程。
例如，氢氧化物的同位素标记化合物可以用于研究地下水的补给来源和流动路径，从而帮助保护地下水资源。
另外，氧-18同位素标记的水可以用于研究大气水循环和降水过程，对气候变化的研究具有重要意义。
在材料科学领域，同位素标记化合物也被广泛应用。
通过标记化合物中的特定原子，研究人员可以跟踪和研究材料的合成过程、性能改善等。
例如，同位素标记的金属离子可以用于研究催化剂的反应机理和表面活性。
此外，同位素标记化合物还可以用于研究材料的热稳定性、耐久性等性能。
同位素标记化合物的应用不仅限于上述领域，还涉及到许多其他领域，如食品科学、地质学等。
通过使用同位素标记化合物，研究人员可以更加深入地了解化合物的性质和行为，为科学研究和应用开发提供了有力的工具和方法。
同位素标记化合物在生物医学研究、环境科学、材料科学等领域中具有重要的应用价值。
通过使用同位素标记化合物，研究人员可以追踪和研究化合物的行为和性质，从而深入了解和解决各种科学问题。
标记化合物
间接法
• 避免了氧化剂和蛋白质的直接接触，对蛋 避免了氧化剂和蛋白质的直接接触，
白质的活性影响较小。 白质的活性影响较小。 • 载体主要是联结到蛋白质分子表面的赖氨 酸或蛋白质的N 末端， 酸或蛋白质的N-末端，可以用来标记缺乏 酪氨酸残基的蛋白质。 酪氨酸残基的蛋白质。 • 引入的载体要引起蛋白质分子的位阻效应， 引入的载体要引起蛋白质分子的位阻效应， 故不用于分子量<1万的蛋白质的标记。 <1万的蛋白质的标记 故不用于分子量<1万的蛋白质的标记。 • 碘的利用率和标记率均低于直接法。 碘的利用率和标记率均低于直接法。
• 4、选择适当的溶剂： 选择适当的溶剂： • 耐辐射、融解能力好、高度纯化 耐辐射、融解能力好、 • 5、纯化： 纯化： • 标记化合物长期储存时应定期纯化。 标记化合物长期储存时应定期纯化。
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二、制备标记化合物的考虑因素
1、价格： 2、稳定性：化合物的稳定性 标记原子的稳定性 3、微量操作技术 4、预实验：冷实验
三、标记的基本方法
• 1、化学合成法： 化学合成法：
通过各种化学反应， 通过各种化学反应，将放射性核素引入到 待标记化合物特定位置上的标记方法。 待标记化合物特定位置上的标记方法。
• 2、降低比活度： 降低比活度： • 在不影响使用的前提下，降低标记化合物 在不影响使用的前提下，
的比放射性可以减少辐射自分解。 的比放射性可以减少辐射自分解。
• 3、清除氧自由基： 清除氧自由基： • 加入自由基清除剂如2%乙醇，并降温、避 加入自由基清除剂如2%乙醇，并降温、 2%乙醇
光保存。 光保存。
第四节 标记化合物的纯度鉴定
• 标记好以后的标记化合物一般要鉴定其纯
第五章放射性核素标记化合物
3，基本操作 ①选择固定相 ②选择展开剂 ③点样和展开
4，测量结果 ①放射自显影 ②分段测量 ③放射性扫描
5，注意事项 ①要确认该层析条件能将样品中的各个组分有效的分 开 ②对于高比活度的标记化合物，点样前要加入适量的 载体，以减少或防止样品在层析固定相上的吸附 ③点样时，如果样品的放射性浓度较低，可多次重复 点样。 ④对于易氧化或易分解的样品，不可用热风吹干，要 用氮气吹干。
二、放射性核素标记化合物
（一）放射性核素标记化合物的特点 前提---不改变原有化合物的理化和生物学性质。除 此之外还包括： 示踪放射性核素与化合物的结合要牢固
有合适的放射性物理半衰期
能发射容易测量的放射线
（二）同位素标记与非同位素标记
同位素标记（isotopic labelling）-用化合物中原 有元素的同位素进行的标记。 如：各种有机物分子中必然存在的碳、氢原子，可 用14C或3H取代。 非同位素标记（non-isotopic labelling）-标记化 合物中的放射性核素不是原化合物中固有元素的同 位素。 如：用131I或125I标记蛋白质。
化合物特定位置上的标记方法。 优点：可以选择标记的核素、标记的位置、比放
射性可以严格控制，分离提纯容易。
2、同位素交换法： 利用同一元素的两种同位素之间的互相交换而
制得所需标记化合物的方法 。 方法简便，易于操作，适宜于稀有、结构复杂
的有机化合物的标记。 无进行定位标记，主链上的原子无法标记，标
记物的比放低。
④ 定位标记物中放射性核素发生位移等。
第二节、放射性核素标记化合物的 制备
放射性核素标记化合物的制备
（一） 标记方法的不同大致可以分为两类：
1、直接标记：用放射性原子取代分子中的某一原子 或原子团 优点：结构变化不大，理化性质和生物活性基本一 致。 缺点：标记核素不稳定
18f-fdopa显像原理
18F-FDOPA（6-氟-L-多巴，Fluorodopa）是一种放射性标记的氨基酸类化合物，在PET（正电子发射计算机断层显像）中用于神经内分泌肿瘤和帕金森病等疾病的诊断。
18F-FDOPA显像原理：
1. 摄取机制：
18F-FDOPA与人体内自然存在的多巴胺前体物质L-DOPA类似。
在体内，它可以通过血脑屏障进入脑细胞，并通过酪氨酸羟化酶（TH）的作用转化为18F-FDOPA-β-羧酸酯（18F-FDA），随后进一步脱羧变为18F-多巴胺。
这个过程对于正常和异常的多巴胺能神经元至关重要，特别是在帕金森病患者或神经内分泌肿瘤如嗜铬细胞瘤、肾上腺髓质增生症等疾病中，这些细胞通常具有高水平的TH活性。
2. 图像生成：
当18F-FDOPA在体内转化后被选择性地摄取并储存于特定的神经元内时，其发射出的正电子会与周围环境中的电子发生湮灭反应，产生一对方向相反的γ光子。
PET扫描仪可以探测到这些光子，并利用它们的相对位置重建出体内多巴胺能神经元的功能影像。
3. 临床应用：
在帕金森病中，18F-FDOPA PET可用于评估纹状体区域多巴胺能神经元的残存数量和功能状态。
在神经内分泌肿瘤中，由于这类肿瘤往往过量表达TH，因此能够摄取并积累18F-FDOPA，从而在PET图像上显示出明显的放射性浓聚，帮助医生定位和评估肿瘤。
请注意，虽然您提到的是18F-FDG（氟代脱氧葡萄糖），但上述内容是关于18F-FDOPA的显像原理，两者在PET成像中有不同的应用领域和显像原理。
标记化合物
2、化学合成法：以简单的放射化合物作原料，通过一定的化学反 应后，把放射性原子结合在指定的位置上，得到所需要的，带放射 性的化合物。该法是放射标记化合物制备的主要方法。
3、生物合成法：是将简单的放射性化合物在体内或体外置于生物 (动植物或微生物)生长的环境中，利用生物体在代谢过程中对它的 吸收利用而制得某些标记化合物。它又分为全生物合成与酶促合成 两种方法。 (1)全生物合成：常采用细菌、绿藻、酵母等低等生物来进行，这 些低等生物很容易在实验室内培育，且代谢活泼，繁殖迅速，因而 制备效率高，成本很低。
γ- 32P-ATP而制得。
放射性标记化合物的纯化与鉴定
标记率： 指放射性核素被标记到待标记化合物上的量占放射性投 入量的百分比，即： 标记率(%)=标记物的放射性/投入的总放射性×100%。 标记物的分离纯化：色谱法，又叫层析法，范围很广，主要有纸层 析、薄板层析、柱层析等，另外还有透析法、电泳法。其中柱层析 法中的凝胶过滤法是一种高效、温和的纯化方法，在蛋白和肽类的 标记化合物的纯化中得到广泛的应用。
4、放射性核素纯度：是指特定的放射性核素的放射性活度占总 放射性活度的百分比。
放射性核纯度(%)=(特定放射性核素的活度)/(样品的总放射性 活度)×100% 一般要求放射性核素纯度要达到99%以上。 5、化学纯度(chemical purity)：指某一化学形式存在的物质量 在该样品的总重量中所占的百分比。
影响辐射自分解的因素
1、与标记化合物吸收射线能量的效率有关：不同种类的射线，电 离密度不同，电离密度越大，吸收射线能量的效率越高。
2、与标记化合物的比活度有关：标记化合物的比活度愈高，化合 物分子集中，相互间愈易受到自身射线的照射而使辐射自分解加重。
3、与标记化合物的纯度有关：杂质的存在，特别是那些容易被电 离辐射所激发、分解、产生自由基的杂质，可加速辐射自分解，且 随着时间的延长而逐渐加快。
放射性标记化合物的制备及其应用优质内容
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（3）标记化合物的若干基本概念 1）同位素标记与非同位素标记 同位素标记：
化合物中的原子被其同位素的原子所取代，由于 取代后化合物在物理、化学和生物学性质上不会引起 显著差异，因此亦称理想标记。131I→ 127I；3H → 1H； 14C → 12C等。
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非同位素标记（非理想标记）： 用组成化合物以外的原子进行标记，非同位素标
有两大类：全生物合成法和酶促合成法。
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全生物合成法 是利用完整的生物或其某一个器官的生理代谢过
程来进行标记的。 常用的生物有：细菌、绿藻、酵母等低等生物。 14C-标记物。
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海绿藻合成14C均匀标记的多种氨基酸： 1、海绿藻避光24h，造成“光饥饿”； 2、通入14CO2，光照36h，使14CO2随光合作用
或其原子团所置换而达到标记目的的方法。 此法常用于氚和放射性碘的标记。
RX T2 催化剂,碱性溶液 RT TX RH 2131I 氧化剂R131I H 131I
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4）间接标记法： 把放射性核素先标记在某种易与欲标记物反应的
试剂，然后再与欲标记物偶联；
借助于具有双功能基团的螯合剂进行标记，先把某 种双功能螯合剂结合到欲标记分子上，再将放射性核 素核素标记到此螯合剂上，由此形成稳定的放射性核 素-螯合剂-欲标记化合物复合物。
4、标记、测量、鉴定的方法是否容易； 5、实验周期的长短，核素本身和杂质的毒性以 及价格等要进行考虑。
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表 几种重要的放射性标记核素
核素 T1/2
无载体时的比活度 主要射线种类及能量，MeV
3H 14C 32P 35S 99Tcm 123I 125I 131I
碳14标记化合物
碳14标记化合物
“碳14标记化合物是指用放射性核素碳14(C)取代化合物中它的稳定同位素碳12(C)，并以碳14作为标记的放射性标记化合物。
”
碳14是继发现氚后，于1940年2月由S.鲁宾和M.D.卡门利用加速的氘核打石墨靶，通过13C(d，p)14C核反应发现的，从而改变了当时人们认为氢和碳都没有半衰期足够长的放射性同位素可供应用的看法。
碳14是纯β-衰变核素，β-射线的最大能量为0.155兆电子伏，在空气中的最大射程为22厘米。
碳14的半衰期为5730年。
3.7×107贝可的碳14重0.224毫克。
碳14属低毒性核素，主要亲和脂肪，对人体的有效半减期为10天，在人体中的最大容许积存量为1.48×107贝可。
碳14在放射性工作场所空气中和露天水源中的最大容许浓度分别为1.48×102和3.7×103贝可／升。
自然界的碳14是宇宙射线与大气中的氮反应产生的。
但碳14不仅存在于大气中，随着生物的吸收代谢（包括经食物链进入活的动物和人体）也存在于一切生物体中。
由于碳14一面在生成、一面又以一定的速率衰变，所以它在自然界的含量和它对碳12的比值基本保持不变。
但是随着矿物燃料的使用，产生大量非放射性二氧化碳，使大气中碳14对碳12的比值有所下降;核试验开始以后，又使自然界的碳14含量和碳14对碳12的比值有所增高。
1。
放射性核素标记技术
2)非定位标记：标记分子中标记的原子没有特定的位置。
3)均匀标记：以"U"表示,指标记放射性原子在标记物分子中的 分布，相对于分子中所有碳原子而言具有统计学均一性.如U-14C葡 萄糖。 4)全标记：以"G"表示,通常指在氚标记的分子中所有的氢原子 位置均被氚所取代，它和均匀标记的区别是：前者指"C"而后者指 氚,前者仅表示统计学的均一性,而后者则是完全或随机取代.如G3H-胆固醇。
五.标记方法 原料为简单化合物如3H2,Ba14CO3,Na125I等 1) 同位素交换法
2)化学合成法
3)生物合成法
多肽或蛋白质的碘化标记
125I-Na在氧化剂的作用下氧化成碘分子,与蛋白质或 多肽分子中的酪氨酸残基发生碘化作用,从而使蛋白或多 肽碘化.所以只要含有酪氨酸或人为的接上酪氨酸的化合 物均可用放射性碘标记,除此而外组氨酸,色氨酸残基也可 生成碘化物.碘化标记有一氯化碘法,氯胺-T法,过氧化物酶 法,Iodogen法,电解标记法,连接标记法等这里仅介绍常用 的后四种方法.
而用量过大不仅无助于提高标记率反而会明显降低标记化合物的 免疫和生物活性。氯胺-T的用量是一实验值，由于氯胺-T水溶液 遇光和空气很不稳定，所以要新鲜配制。 4)温度对标记的影响：如图所示：温度的增加不仅可提高反 应达平衡的时间，而且在不同温度下反应有着不同平衡常数K值. 一般选用20℃，过高的温度往往造成纯品失活。有人用4℃标记是 为了降低氯胺-T的副作用。 5)反应体积的影响：通常要小于100μl，目的是提高可被碘化 的蛋白浓度；以提高碘化率。 6)反应时间：在某一固定的条件下，反应达到平衡的时间是 比较衡定的，氯胺-T法反应时间一般在一分钟以内；和氯胺-T用 量一样增加反应时间非但不能提高碘化率,反而会因为碘源,氧化剂 等因素而加大标记化合物的损伤；把反应时间控制在最小是合理 的。 7)关于终止反应：可通过扩大反应体积或用还原剂如偏重亚 硫酸钠，其用量为氯胺-T用量的1-2倍.
标记化合物
-
1
概述
2 标记化合物的类型
3 标记化合物的应用
4
总结
5
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未来发展方向
概述
概述
在化学、生物化学和其 他科学领域中，标记化 合物是一种重要的工具 ，用于追踪和识别特定 物质或过程
通过将标记化合物与目 标分子或粒子结合，科 学家可以追踪这些分子 的运动、代谢和相互作 用
标记化合物可用于研究 细胞、组织、器官和生 物体在正常生理条件下 的行为，以及在疾病或 药物干预下的行为
未来发展方向
个性化医疗和精准医学
随着个性化医疗和精准医学的不 断发展，标记化合物将在疾病诊 断、治疗和预后评估方面发挥重 要作用。通过使用标记化合物， 医生可以更精确地了解患者的病 情、预测疾病的发展趋势，并为 患者提供个性化的治疗方案
绿色环保的标记技术
随着环保意识的不断 提高，绿色环保的标 记技术将得到更广泛 的应用。例如，开发 低放射性废物排放的 放射性标记技术，或 使用可生物降解的荧 光标记物，减少对环 境和生物的负面影响
未来发展方向
未来发展方向
跨学科合作和研究
标记化合物的发展和应用需要化 学、生物学、医学和其他学科的 紧密合作和研究。通过跨学科的 合作和研究，可以深入了解标记 化合物的性质、合成和优化，并 探索其在不同领域的应用潜力。 这种跨学科的合作和研究将为标 记化合物的进一步发展提供更多 机会和挑战
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标记化合物的类型
标记化合物的类型
放射性标记化合物
放射性标记化合物是 指含有放射性同位素 的化合物，如碳-14 、氢-3、硫-35等。 这些化合物可以追踪 目标分子的代谢过程 ，并用于药物开发、 环境科学和生物医学 研究等领域
核医学放射性标记化合物
核医学放射性标记化合物的应用广泛，它们是用于诊断和治疗许多疾病的重 要工具。本演示将介绍核医学放射性标记化合物的重要性和相关的技术。
放射性核素介绍
1 种类
2 半衰期
放射性核素有很多种 类，包括碘-131、技 術钪-99m和氟-18等。
放射性核素具有不同 的半衰期，从几分钟 到数天不等。
1
直接标记法
将放射性核素与药物直接结合，通常通过核反应或合成化学方法。
2
配体配位法
首先合成放射性配合物，然后将其与药物分子结合。
3
负载载体法
将已标记的放射性核素与载体分子结合，以增加稳定性和靶向性。
核医学放射性标记化合物的应用
诊断
核医学放射性标记化合物 可用于肿瘤、心血管和神 经系统等疾病的诊断。
治疗
某些核医学放射性标记化 合物可用于放射治疗和内 照射治疗。
研究
核医学放射性标记化合物 在生理研究和药物研发中 发挥着重要作用。
核医学放射性标记化合物的优点
高靶向性
核医学放射性标记化合 物可与特定细胞或组织 相结合，提高准确性。
灵敏度高
放射性标记使得核医学 化合物在低浓度下仍能 被检测到。
安全性
3 用途
放射性核素可用于病 理诊断、肿瘤治疗和 生理研究等方面。
核医学放射性标记化合物的定义
1 概念
2 示例
核医学放射性标记化合物是将放射性核 素与药物分子结合在一起，从而能被特 定的细胞、组织或器官吸收。
一些常见的核医学放射性标记化合物包 括技術钪-99m标记的白细胞和氟-18标 记的草酸。
制备核医学放射性标记化较低的毒副 作用。
核医学放射性标记化合物的安全性问 题
实验核医学(第四章)
如3H-TdR的制备：
O N ON
CT3
+
O N
ON
dR
脱氧 核糖转移 酶 37℃ ， 1h
O N ON
dR
CT3
+
O N
ON
[甲基-3H]胸腺嘧啶 尿嘧啶核苷 啶
[甲基-3H]胸腺嘧啶核苷 尿嘧
三、放射性碘标记物的制备
常用的放射性碘同位素
核素 123I 125I
127I 131I
半衰期 13.06h
能定位标记； 纯化较容易； 放射性比活度高。
缺点：
需特定的原料或中间体； 需特殊的微量操作和射线防护技术； 合成步骤较多，对复杂化合物的标记有困难。
（二）14C标记化合物的生物合成 1.全生物合成
采用一些低等生物，如细菌、绿藻、酵母等，利 用它们的代谢活泼，繁殖迅速，可把简单的放射性原 料（如14CO2）掺入到细胞内，再进一步处理得到所 需标记物。
125I ──性质活泼，易与蛋白质和多肽发生 取代反应，且发射的γ射线易测量。
P、S──核酸、蛋白质的组成元素， 32P、 33P、35S在DNA测序等分子生物学中广泛应用。
一、14C标记化合物的制备
C的主要同位素
核素 半衰期 衰变方式 射线能量(MeV) 天然丰度 生产核反应
11C 20.38分
第四章 放射性核素标记化合物
第一节 基本概念
1.放射性浓度──单位体积溶液中含有的放射性活 度，Bq/L、Bq/ml。
2.放射化学纯度──放射性标记化合物的放射性活 度占该样品的总放射性活度的百分比。
3.放射性比活度──单位质量放射性物质的放射性 比活度。重要参数，根据实验设计要求。
4.同位素标记──各种化合物上的元素被该种元 素的放射性同位素所取代的标记。
放射性标记化合物
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
体内治疗
32P-Na3PO4, , 白血病、淋巴瘤 BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
Na131I, ，治疗甲状腺癌
体内治疗
32P-Na3PO4, , 白血病、淋巴瘤 BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
一、医用放射性核素的来源
临床应用的放射性核素可通过加速器生产、反应堆生产、从裂 变产物中提取和放射性核素发生器（generator）淋洗获得。
1、加速器生产： ➢11C ➢13N ➢15O ➢18F ➢67Ｇa ➢201Tl
2、标记物的纯化：
最常用的有效方法是色谱法，或叫层析法。 主要有柱层析、薄层层析和纸层析，凝胶过滤法，高效液相色谱和气 相色谱也是目前常采用的方法。 其次还有透析法和电泳法等。
纸层析（paper chromatography, PC）纯化：
纸层析是以层析纸作为固定相，以适当的展开剂作为流动相，当样 品随着流动相从点样的下端沿着纤维素分子上行时，由于样品组分 的性质不同，在固定相上的吸附能力和在流动相中的溶解度的不同， 各个组分在固定相上的移动距离也就不同，从而使各个组分能有效 地分开。
特点
放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入 病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。
由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的 靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。
放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地 杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。
【高中化学】放射性同位素C 14的应用
【高中化学】放射性同位素C 14的应用【高中化学】放射性同位素c-14的应用自然界中有三种碳同位素，即稳定同位素12C13C和放射性同位素14C14C的半衰期为5730年，14C的应用主要有两个方面：一是在考古学中确定生物死亡的年龄，即放射性测年；第二是14C标记的化合物被用作示踪剂，用于探索化学和生命科学中的微观运动。
一、十四c测年法本质上14碳是由宇宙射线和大气中的氮之间的核反应产生的。
碳-14不仅存在于大气中，而且随着生物体的吸收和代谢，通过食物链进入所有生物体，如活体动物或人体。
由于碳-14以一定的速率生成和衰变，自然界（包括所有生物）中碳-14含量与稳定同位素碳-12含量的相对比例基本保持不变。
当生物体死亡后，新陈代谢停止，由于碳-14的不断衰变减少，因此体内碳-14和碳-12含量的相对比值相应不断减少。
通过对生物体出土化石中碳-14和碳-12含量的测定，就可以准确算出生物体死亡（即生存）的年代。
例如某一生物体出土化石，经测定含碳量为m克（或碳-12的质量），按自然界碳的各种同位素含量的相对比值可计算出，生物体活着时，体内碳-14的质量应为m克。
但实际测得体内碳-14的质量内只有m克的八分之一，根据半衰期可知生物死亡已有了3个5730年了，即已死亡了一万七千二百九十年了。
美国放射化学家w．f．利比因发明了放射性测年代的方法，为考古学做出了杰出贡献而荣获1960年诺贝尔化学奖。
由于碳-14含量很低，半衰期很长，出土的碳-14文物只能在5-6万年内准确测量。
对于50万年前生活在周口店的北京猿人等出土文物，碳-14测年法无法测量。
二、碳-14标记化合物的应用碳-14标记化合物是指放射性化合物14C是一种放射性标记化合物，取代了其稳定同位素碳-12，并用碳-14标记。
它与相应的未标记化合物具有相同的化学和生物特性，只是它们具有放射性，可以通过放射性检测技术进行跟踪。
自20世纪40年代，就开始了碳-14标记化合物的研制、生产和应用。
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二、放射性核素标记技术 (radionuclide labeling technique)：
就是将放射性核素以一定的化学形式引入到物质的分子之 中，使之成为物质分子中的重要组成成分的一门技术。它 包括放射性核素的标记、分离、纯化和鉴定等步骤。
（一）标记常用方法
同位素交换法、 化学合成法、 生物化学合成法 热原子反冲标记法。
放射性核素 — 非放射性载体
(示踪) (导向)
②治疗用放射性药物
(Therapeutic Pharmaceutical )
能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应， 从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。
治疗用放射性药物主要利用的是： 放射性核素发出射线产生的生物效应的机制达到治疗目
3. 放射性浓度（radioactive concentration） 是指单位体积的溶液中含有的放射性活度，以
Bq/L或Bq/ml表示。
4. 同位素标记与非同位素标记
同位素标记（isotopic labeling）
利用与分子中原有原子相同元素的放射性同位素所进行 的标记。同位素标记所产生的放射性标记化合物可保持原有化 合物的性质。
的。
要求： β- 射线 T1/2 较长 如 32P（1711 keV，14天） 131I（336 keV，8天）
适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变 组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保 证。
特点
放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入 病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。
医用回旋加速器（cyclotron）和其它各种正电子显像仪器的 问世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素 的应用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等 方面显示出独特优势 。
常用的正电子放射性核素的制备
2、反应堆生产：
99Mo 3H
125I
89Sr
131I
间隔和洗脱液放置时间增长而增高。 4. 放化纯度 用快速纸层析法测定，应＞98%。
99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2 为6.02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态 和功能显像。
99Mo-99mTc 发生器配套药盒
含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、 辅剂的冻干品。
一、医用放射性核素的来源
临床应用的放射性核素可通过加速器生产、反应堆生产、从裂 变产物中提取和放射性核素发生器（generator）淋洗获得。
1、加速器生产： 11C 13N 15O 18F 67Ｇa 201Tl
18O (p, n) 18F 贫中子核素，无载体，价格高
RDS Eclipse 回旋加速器
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
体内治疗
32P-Na3PO4, , 白血病、淋巴瘤 BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
放射性核素发生器 （radionuclide generator）
从放射性核素母子体系中周期性地分离出放射性子体的装置。又称 “母牛”。
99Mo-99mTc发生器：99Mo（T1/2=2.7d） → 99mTc (T1/2=6h) → 99Tc
裂变型发生器： Al2O3
凝胶型发生器： ZrMoO3
由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的 靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。
放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地 杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。
3、应用：
诊断
体外诊断
放射免疫分析 免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
99Mo-99mTc 发生器
洗脱液的质量控制
1. 99Mo含量测定 99Mo可增加对病人的辐射吸收剂量、影响显像质量，其
含量应低于0.1%。 2. Al含量测定 Al可影响放射性药物的标记和体内分布，如可使某些放
射性药物在肝脾中浓聚，Al含量应低于10 g/ml。
3. 载体含量 载体99Tc可由99Mo和99mTc衰变产生，其含量随淋洗时间
1、定义： 分子中含放射性核素原子的化合物
2、分类： 放射性试剂 放射性药物（诊断用放射性药物和治疗用放射性药物）
（1）放射性试剂（radioactive agent）
（2）放射性药物 (radiopharmaceuticals)
定义：
凡引入体内用作诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。
①诊断用放射性药物
(Diagnostic Pharmaceutical )
用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病 诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或 示踪剂(tracer)。
诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。
诊断用药 ——显像剂(示踪剂) 要求： γ射线，能量100-300Kev T1/2：10小时左右 组成： 放射性核素与被标记物 例: 99mTc – MDP
133Xe
32P
186Re
14C
153Sm
98Mo(n,) 99Mo
富中子核素，有载体，价格低
3、裂变产物提取 99Mo 131I 133Xe
4、放射性核素发生器：
99Mo-99mTc发生器 188W-188Re发生器 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器 81Rb-81mKr发生器
（二）几个常用的概念
1. 放射化学纯度(radiochemical purity) 是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放
射性活度占uclide purity)
是指以某一放射性核素活度占标记化合物体系中的 总放射性活度的百分比。