抗肿瘤药物的分类.ppt
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肿瘤科常见药物PPT课件
分肿类瘤科常见药物及不 良一反、护应肝药
二、护胃药 三、化痰止咳平喘药 四、免疫调节药 五、
分类
一、护肝类 二、护胃类 三、化痰止咳平喘类 四、免疫调节类 五、一般用药 六、抗肿瘤类
护肝类
药名
异甘草酸镁 复方甘草酸 复方单铵S 还原型古胱甘肽 丁二磺
作用
不良反应
护肝,改善肝功能异常。 低钾血症
腿部不适,纳差,腹 泻
清热,化痰,解毒 偶有过敏,头晕恶心, 呕吐
平喘
恶心,呕吐,头晕 人参多糖 核糖核酸 胸腺法新 胸腺肽 胸腺五肽
作用
不良反应
用于脑损伤及其引起 的升级功能缺失。 减轻放疗副作用,提 高免疫力。 免疫调节
提高免疫力
少见
无
头晕,恶心,体温 升高 无
提高免疫力
无
提高免疫力
无
一般用药
药名 奥曲肽 呋塞米 盐酸异丙嗪
作用
不良反应
抑制腺体分泌,用于食管-胃 腹泻,腹痛,恶心,胃 底静脉曲张出血的紧急治疗 胀气,头痛
利尿
水,电解质紊乱
抗过敏
嗜睡
苦参
药名
康莱特
参麦
抗肿瘤
作用 癌肿疼痛,解毒
不良反应 无
适用于气阴两虚型原发 寒颤,发热,轻度静脉 性非小细胞肺癌及肝癌, 炎 对中晚期患者有抗恶病 质和止痛作用
护肝
无
护肝
无
肝化疗,低氧血症,放疗的 辅助用药。
肝硬化
无 静滴应缓慢,水肿
护胃类
药名
作用
不良反应
泮托拉唑 护胃
头晕,失眠,嗜睡,恶心
兰索拉唑 护肠胃
过敏,黄疸,肺炎,头痛, 嗜睡,腹胀,便秘,口干
托烷司琼 止吐,护胃 无
二、护胃药 三、化痰止咳平喘药 四、免疫调节药 五、
分类
一、护肝类 二、护胃类 三、化痰止咳平喘类 四、免疫调节类 五、一般用药 六、抗肿瘤类
护肝类
药名
异甘草酸镁 复方甘草酸 复方单铵S 还原型古胱甘肽 丁二磺
作用
不良反应
护肝,改善肝功能异常。 低钾血症
腿部不适,纳差,腹 泻
清热,化痰,解毒 偶有过敏,头晕恶心, 呕吐
平喘
恶心,呕吐,头晕 人参多糖 核糖核酸 胸腺法新 胸腺肽 胸腺五肽
作用
不良反应
用于脑损伤及其引起 的升级功能缺失。 减轻放疗副作用,提 高免疫力。 免疫调节
提高免疫力
少见
无
头晕,恶心,体温 升高 无
提高免疫力
无
提高免疫力
无
一般用药
药名 奥曲肽 呋塞米 盐酸异丙嗪
作用
不良反应
抑制腺体分泌,用于食管-胃 腹泻,腹痛,恶心,胃 底静脉曲张出血的紧急治疗 胀气,头痛
利尿
水,电解质紊乱
抗过敏
嗜睡
苦参
药名
康莱特
参麦
抗肿瘤
作用 癌肿疼痛,解毒
不良反应 无
适用于气阴两虚型原发 寒颤,发热,轻度静脉 性非小细胞肺癌及肝癌, 炎 对中晚期患者有抗恶病 质和止痛作用
护肝
无
护肝
无
肝化疗,低氧血症,放疗的 辅助用药。
肝硬化
无 静滴应缓慢,水肿
护胃类
药名
作用
不良反应
泮托拉唑 护胃
头晕,失眠,嗜睡,恶心
兰索拉唑 护肠胃
过敏,黄疸,肺炎,头痛, 嗜睡,腹胀,便秘,口干
托烷司琼 止吐,护胃 无
抗肿瘤药物PPT课件
而抑制RNA合成的药物。
放线菌素D(更生霉素,DACT)、多柔比星、柔红霉素
7
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
四、抑制蛋白质合成与功能的药物
⒈微管蛋白活性 抑制剂:长春碱 类、紫杉醇类
⒊影响氨基
酸供应的药 物:L-门冬酰
胺酶
⒉干扰核蛋 白体功能的 药物:三尖 杉生物碱类
8
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
五、调节体内激素平衡的药物:
适用于某些与相应激素水平有关的肿瘤如乳腺癌、前列 腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等。应用 激素或其拮抗药来改变激素平衡失调状态,以抑制这些 激素依赖肿瘤的生长,且无骨髓抑制等不良反应。
常用药物:雌激素类、雄激素类、甲羟孕酮酯、他莫昔芬、 糖皮质激素类、安鲁米特(AG)
1
内容提要
2
定义
肿瘤:(Tumor)是机体在各种 致癌因素作用下,局部组织细胞 异常增生而形成的新生物。一般 将肿瘤分为良性和恶性两大类。
抗肿瘤药:(Antineoplastic Agents)是指抗恶性肿瘤的药物,
又称抗癌药。
3
抗肿瘤药物的分类
简单分为化疗药物
和生物制剂。
4
抗肿瘤药物的分类
20
化疗药物使用注意事项
1、用紫杉醇化疗前必须用地塞米松、西咪替丁、苯海拉明预处理,开 始输注15min内要有医生在岗,及时处理可能发生的过敏反应。
2、用多西紫杉醇化疗必须用地塞米松预处理3-5天,从化疗前1天开始。 3、单次顺铂静脉给药剂量超过60mg时必须先水化,并用生理盐水配制。 4、奥沙利铂(Oxaliplatin)必须用葡萄糖注射液配制。 5、异环磷酰胺的毒性必须用美司钠解毒。 6、注意其它化疗药物的特殊注意事项。 7、大剂量MTX(氨甲喋呤)化疗必须有血药浓度监测和相应解毒措施。
放线菌素D(更生霉素,DACT)、多柔比星、柔红霉素
7
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
四、抑制蛋白质合成与功能的药物
⒈微管蛋白活性 抑制剂:长春碱 类、紫杉醇类
⒊影响氨基
酸供应的药 物:L-门冬酰
胺酶
⒉干扰核蛋 白体功能的 药物:三尖 杉生物碱类
8
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
五、调节体内激素平衡的药物:
适用于某些与相应激素水平有关的肿瘤如乳腺癌、前列 腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等。应用 激素或其拮抗药来改变激素平衡失调状态,以抑制这些 激素依赖肿瘤的生长,且无骨髓抑制等不良反应。
常用药物:雌激素类、雄激素类、甲羟孕酮酯、他莫昔芬、 糖皮质激素类、安鲁米特(AG)
1
内容提要
2
定义
肿瘤:(Tumor)是机体在各种 致癌因素作用下,局部组织细胞 异常增生而形成的新生物。一般 将肿瘤分为良性和恶性两大类。
抗肿瘤药:(Antineoplastic Agents)是指抗恶性肿瘤的药物,
又称抗癌药。
3
抗肿瘤药物的分类
简单分为化疗药物
和生物制剂。
4
抗肿瘤药物的分类
20
化疗药物使用注意事项
1、用紫杉醇化疗前必须用地塞米松、西咪替丁、苯海拉明预处理,开 始输注15min内要有医生在岗,及时处理可能发生的过敏反应。
2、用多西紫杉醇化疗必须用地塞米松预处理3-5天,从化疗前1天开始。 3、单次顺铂静脉给药剂量超过60mg时必须先水化,并用生理盐水配制。 4、奥沙利铂(Oxaliplatin)必须用葡萄糖注射液配制。 5、异环磷酰胺的毒性必须用美司钠解毒。 6、注意其它化疗药物的特殊注意事项。 7、大剂量MTX(氨甲喋呤)化疗必须有血药浓度监测和相应解毒措施。
抗肿瘤药物简介、常见副作用及处理方案介绍PPT
处理方案
适当休息、调整作息时间、进行 适度的运动等。
常见副作血等。
处理方案
定期监测血常规指标,必要时进行输血或使用升白细胞药物等。
03
处理抗肿瘤药物副作用的方案
恶心和呕吐的处理方案
药物治疗
使用止吐药,如5-HT3受 体拮抗剂、糖皮质激素等, 以缓解恶心和呕吐的症状。
THANKS
感谢观看
饮食调整
避免油腻、辛辣的食物, 尽量选择清淡、易消化的 食物,少量多餐,避免过 饱。
心理支持
给予患者心理支持,减轻 其焦虑和紧张情绪,有助 于减轻恶心和呕吐的症状。
疲劳和乏力的处理方案
药物治疗
在医生的指导下使用药物,如B族 维生素、铁剂等,以缓解疲劳和 乏力的症状。
生活方式调整
保证充足的睡眠时间,适当进行运 动,增强体质,提高免疫力。
分子靶向药物
针对肿瘤细胞表面的特定分子 靶点,如单克隆抗体、酪氨酸 激酶抑制剂等。
免疫疗法药物
通过激活或调节免疫系统,增强 机体对肿瘤的免疫反应,如免疫
检查点抑制剂、细胞因子等。
抗肿瘤药物的作用机制
直接杀伤肿瘤细胞
通过抑制肿瘤细胞DNA复制、干扰 蛋白质合成等方式,直接杀死或阻止 肿瘤细胞生长。
调节体内激素水平
靶向治疗药物
如曲妥珠单抗、厄洛替尼 等,针对特定癌症的基因 突变进行治疗。
免疫治疗药物
如PD-1抑制剂、CAR-T细 胞疗法等,通过激活患者 自身的免疫系统来攻击癌 症。
常见副作用:恶心和呕吐
症状
恶心、呕吐、食欲不振等。
处理方案
使用止吐药、调整饮食、保持水分充足等。
常见副作用:疲劳和乏力
症状
全身乏力、精神萎靡、睡眠障碍 等。
适当休息、调整作息时间、进行 适度的运动等。
常见副作血等。
处理方案
定期监测血常规指标,必要时进行输血或使用升白细胞药物等。
03
处理抗肿瘤药物副作用的方案
恶心和呕吐的处理方案
药物治疗
使用止吐药,如5-HT3受 体拮抗剂、糖皮质激素等, 以缓解恶心和呕吐的症状。
THANKS
感谢观看
饮食调整
避免油腻、辛辣的食物, 尽量选择清淡、易消化的 食物,少量多餐,避免过 饱。
心理支持
给予患者心理支持,减轻 其焦虑和紧张情绪,有助 于减轻恶心和呕吐的症状。
疲劳和乏力的处理方案
药物治疗
在医生的指导下使用药物,如B族 维生素、铁剂等,以缓解疲劳和 乏力的症状。
生活方式调整
保证充足的睡眠时间,适当进行运 动,增强体质,提高免疫力。
分子靶向药物
针对肿瘤细胞表面的特定分子 靶点,如单克隆抗体、酪氨酸 激酶抑制剂等。
免疫疗法药物
通过激活或调节免疫系统,增强 机体对肿瘤的免疫反应,如免疫
检查点抑制剂、细胞因子等。
抗肿瘤药物的作用机制
直接杀伤肿瘤细胞
通过抑制肿瘤细胞DNA复制、干扰 蛋白质合成等方式,直接杀死或阻止 肿瘤细胞生长。
调节体内激素水平
靶向治疗药物
如曲妥珠单抗、厄洛替尼 等,针对特定癌症的基因 突变进行治疗。
免疫治疗药物
如PD-1抑制剂、CAR-T细 胞疗法等,通过激活患者 自身的免疫系统来攻击癌 症。
常见副作用:恶心和呕吐
症状
恶心、呕吐、食欲不振等。
处理方案
使用止吐药、调整饮食、保持水分充足等。
常见副作用:疲劳和乏力
症状
全身乏力、精神萎靡、睡眠障碍 等。
药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ,选择最合适的治疗方案,实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ,抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂,增强 机体对肿瘤的免疫应答,控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式,比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用,以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度,提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应,将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高,但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术, 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体,再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单,但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物,再进行分离纯化和 结构修饰。成本低,但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制,确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性,确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准, 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控,确保生产出 的药物符合质量要求。
根据患者的基因组、表型等特征 ,选择最合适的治疗方案,实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ,抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂,增强 机体对肿瘤的免疫应答,控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式,比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用,以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度,提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应,将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高,但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术, 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体,再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单,但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物,再进行分离纯化和 结构修饰。成本低,但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制,确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性,确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准, 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控,确保生产出 的药物符合质量要求。
抗肿瘤药物PPT课件
拮抗
肿瘤细胞生长
影响 抑制 嘌呤及嘧啶类
核苷酸合成
抑制
正常细胞生长
亚叶酸钙(CF)
Page ▪ 23
叶酸还原型的甲酰化衍生物 (叶酸在体内的活化形式)
.
促进
直接提供细胞 四氢叶酸(FH4)
23
谢谢!
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物分类
1.影响核酸生物合成的药物 2.调节体内激素平衡的药物 3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4.抑制蛋白质合成与功能的药物 5.烷化剂 6.破坏DNA的抗生素 7.铂类
Page ▪ 2
.2影响核Fra bibliotek生物合成的药物
盐酸吉西他滨
盐酸阿糖胞苷
培美曲塞二钠
磷酸氟达拉滨
雷替曲塞(赛维健)
甲氨蝶呤
地西他宾(达珂)
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液(岩舒)
氟尿嘧啶注射液
Page ▪ 3
.
3
盐酸吉西他滨
Page ▪ 4
.
4
盐酸阿糖胞苷
Page ▪ 5
.
5
注射用培美曲塞二钠
Page ▪ 6
.
6
雷替曲塞(赛维健)
Page ▪ 7
.
7
磷酸氟达拉滨
Page ▪ 8
.
8
甲氨蝶呤
Page ▪ 9
Page ▪ 21
.
21
案例
彭健军 男 30岁
诊断:白血病
大剂量甲氨蝶呤的解毒疗程:
静脉滴注亚叶酸钙注射液100mg(每6小时25mg), 化疗后20小时一次,化疗后44小时一次
Page ▪ 22
.
22
亚叶酸钙解毒机理
药物化学人卫版-第七章-抗肿瘤药ppt课件
Cl
N
O
N
N
H
Cl
药物化学
含糖载体的亚硝基脲类药物
HO
氯脲霉素
O
HO
OH
链佐星
OH
OH
O
NO
HN
OH
N
OH
OH
Cl
O
HN
N
O
O
N
糖载体使水溶性增加,对胰
小岛细胞癌有独特疗效
活性与链佐星相似但毒
副作用更小,特别是对
骨髓抑制的副作用更小
药物化学
药物化学
四、磺酸酯
sulfonate
又名:马 利兰
白消安
NO
H
N
N
Cl
Cl
O
药物化学
2、亚硝基脲类药物的结构特征
➢具有β-氯乙基亚硝基脲的结构
单元
NO
H
N
N
Cl
Cl
O
药物化学
3、临床作用
广谱的抗肿瘤活性
β-氯乙基具有较强亲脂性,易透过血脑屏障
适用于脑瘤、转移性脑瘤、及其它中枢神经系
统
肿瘤,恶性淋巴瘤等的治疗
药物化学
4、作用机制
N-亚硝基的存在
反应或按SN1烷基化
➢凡是具有此类结构的有机化合物均可能成为烷化剂
➢磺酸酯即属于此类非氮芥类烷化剂
药物化学
3、发现
在有机合成的烷基化反应中,认识到
• 甲磺酸酯基的存在,可以使C-O键之间变得活
泼,成为有用的烷基化试剂
• 基于这一点的认识,在氮芥类药物发现后,人
们就开始研究磺酸酯类药物
• 1-8个亚甲基的双甲磺酸酯具有抗肿瘤活性,可
抗恶性肿瘤药物PPT课件
(一)、烷化剂
4. 甲烷磺酸酯类
白消安(马利兰)
口服给药,吸收较完全 明显抑制粒细胞生成,对淋巴系统的抑 制作用比较弱,适用于慢性粒细胞白血病, 可减轻白细胞的增多和脾肿大
(二)、破坏DNA的铂类化合物
顺铂 cisplatin
卡铂 carboplatin
奥沙利铂 oxaliplatin
顺铂进入和运出细胞的过程:
以端粒酶为靶点的抑制剂; 促进恶性肿瘤细胞向成熟分化的分化诱导剂
(三)耐药性产生的机制
多药耐药性(multidrug resistance,MDR)
肿瘤细胞在接触一种抗肿瘤药后,产生了对多种结构不 同、作用机制各异的其他抗肿瘤药的耐药性。
ATP
ATP
Proposed mechanism of indomethacin and SC236 as P-gp ATPase non-competitive inhibitors
抗恶性肿瘤药物
抗肿瘤药主要是指抗恶性 肿瘤药,又叫抗癌药。癌症的 死亡率仅次于心脑血管疾病, 居第二位。目前肿瘤的治疗有 手术,放疗,化疗和生物效应 调节剂。
50年代 烷化剂和抗代谢物;
60-70年代 抗生素,生物碱,金属 络合物
80年代之后,生物效应调节剂如白 细胞介素,多肽,多糖和单抗等。
第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础来自(四)、拓扑异构酶抑制剂
1.拓扑异构酶I抑制药
喜树碱
特异性的与拓扑异构酶I结合,形成药物酶-DNA复合物,使DNA双链合成中断,产 生细胞毒性作用。
第二节 细胞毒类抗肿瘤药
根据抗肿瘤作用的生化机制
1、干扰核酸生物合成的药物
2、直接影响DNA结构和功能的药物
3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
抗肿瘤药物分类及作用机制PPT课件
叶酸、嘧啶和嘌呤类似物主要作用于细胞周期 中的S期 有些只在S期有作用,如阿糖胞苷 另一些则作用于S期和S期前期如:甲氨蝶呤、 巯嘌呤为非周期特异性。
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氨蝶呤(MTX) 作用特点:本品与二氢叶酸还原酶(DHFR)有高亲和 力,可竞争性地与DHFR结合,阻止FH2还原成FH4,DNA 和RNA的合成中断,产生细胞毒作用。 临床应用:儿童急性淋巴性白血病,若与长春新碱、 强的松、6-巯基嘌呤合用,90%可完全缓解;与5-FU、 更生霉素合用可使部分患者长期缓解。 不良反应:骨髓和胃肠道上皮毒性。骨髓抑制(白细 胞减少、血象下降、危及生命的感染),胃肠道反应 (口腔炎、胃炎、腹泻、便血、脱发、皮炎、肾毒性、 流产、畸胎)
破坏DNA的抗生素
平阳霉素(争光霉素、博来霉素,BLM) 作用特点:抑制DNA、RNA及蛋白质合成。为细胞周期 非特异性药物。 临床应用:对鳞状上皮细胞癌、睾丸癌、恶性淋巴癌 有较好疗效。治疗睾丸癌时与长春碱、顺铂合用可使 部分患者获完全缓解。 不良反应:对骨髓抑制很轻,与其他抗癌药联合应用 不加重骨髓抑制是其优点,有显著的皮肤度性,肺度 性是本品的最严重的度性,其他有胃肠道反应、口腔 炎、脱发、头痛、过敏反应等。
三氮烯类
达卡巴嗪(氮烯咪胺) 作用特点:使DNA的鸟嘌呤烷基化。 临床应用:联合用药方案,治疗恶性黑色素瘤, 霍奇金病和成人肉瘤。 不良反应:90%以上病人会发生恶心、呕吐。 骨髓抑制为轻至中度,治疗期间可发生流感样 症状,亦见肝毒性、神经毒性和皮肤反应。
破坏DNA的抗生素
丝裂霉素(自力霉素,丝裂霉素C,MMC) 作用特点:本品为抗生素,抑制DNA合成,可引起 DNA 单链断裂和染色体断裂;对细菌有抗菌作用, 是一种细胞周期非特异性的药物。 临床应用:治疗各种实体瘤,与5-FU、阿霉素联 合应用能有效地缓解胃腺癌和肺癌,与环磷酰胺、 塞替哌合用,可提高治疗恶性淋巴瘤疗效。 不良反应:主要为毒性持久的骨髓抑制,最危险 的毒性表现为溶血性尿度综合症,当总剂量高于 70mg/m2时,肾衰的发生率高达28%。
第十六节---抗肿瘤药ppt课件
第十六章 抗肿瘤药
第十六章 抗肿瘤药
抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为 三类:
烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
第一节 烷化剂
结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系
结构类型
氮芥类
乙烯亚胺类 磺酸酯类 卤代多元醇类
一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物
定义
常用药物
主要用途
载体 烷化基 部分 部分 因载体R结构不 同又可分为不同的氮芥
OH
N
F
HO N
(16-12)
本品水溶液与溴试液作用,可使溴液颜色消失。与 氢氧化钡溶液作用,生成紫色沉淀。
(三)用途
为抗肿瘤药。本品对绒毛膜上皮癌及恶 性葡萄胎疗效显著;对消化道癌(胃癌 、食管癌、结肠癌、直肠癌、肝癌)和 乳腺癌疗效较好,对卵巢癌、宫颈癌、 膀胱癌等也有一定疗效。是治疗实体肿 瘤的首选药。
(四)贮存
本品应遮光,密封保存。
盐酸阿糖胞苷
(一)结构
NH2. HCl
N ON
O Байду номын сангаасH2OH OH
OH
(二)性质及应用
本品分子结构中具有氮苷键,其水溶液 极不稳定,易水解失效。 应用:常制成粉针供临床使用。
本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
第二节 其它类型抗肿瘤药
其它类型抗肿瘤药物常用的有:
应用:应用:鉴别。将本品与无水碳酸钠加热熔融后 ,冷却,加水溶解,过滤,滤液用硝酸酸化后,显氯 化物与磷酸盐的鉴别反应。
(三)用途
为抗肿瘤药 (四)贮存
应遮光,密封(供口服用)或严封(供注射用),在 30℃以下保存。
三、构效关系
烷化剂能与核酸及酶以共价键结合,干扰其功能而发 挥抗肿瘤作用。由于结构类型不同,抗肿瘤作用机制 不同,构效关系也不相同,本节仅介绍氮芥类。
第十六章 抗肿瘤药
抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为 三类:
烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
第一节 烷化剂
结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系
结构类型
氮芥类
乙烯亚胺类 磺酸酯类 卤代多元醇类
一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物
定义
常用药物
主要用途
载体 烷化基 部分 部分 因载体R结构不 同又可分为不同的氮芥
OH
N
F
HO N
(16-12)
本品水溶液与溴试液作用,可使溴液颜色消失。与 氢氧化钡溶液作用,生成紫色沉淀。
(三)用途
为抗肿瘤药。本品对绒毛膜上皮癌及恶 性葡萄胎疗效显著;对消化道癌(胃癌 、食管癌、结肠癌、直肠癌、肝癌)和 乳腺癌疗效较好,对卵巢癌、宫颈癌、 膀胱癌等也有一定疗效。是治疗实体肿 瘤的首选药。
(四)贮存
本品应遮光,密封保存。
盐酸阿糖胞苷
(一)结构
NH2. HCl
N ON
O Байду номын сангаасH2OH OH
OH
(二)性质及应用
本品分子结构中具有氮苷键,其水溶液 极不稳定,易水解失效。 应用:常制成粉针供临床使用。
本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
第二节 其它类型抗肿瘤药
其它类型抗肿瘤药物常用的有:
应用:应用:鉴别。将本品与无水碳酸钠加热熔融后 ,冷却,加水溶解,过滤,滤液用硝酸酸化后,显氯 化物与磷酸盐的鉴别反应。
(三)用途
为抗肿瘤药 (四)贮存
应遮光,密封(供口服用)或严封(供注射用),在 30℃以下保存。
三、构效关系
烷化剂能与核酸及酶以共价键结合,干扰其功能而发 挥抗肿瘤作用。由于结构类型不同,抗肿瘤作用机制 不同,构效关系也不相同,本节仅介绍氮芥类。
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观察尿液性质,记录出入量,入量已足尿仍少者 使用利尿剂。
化疗药物引起肾毒性的原因及对策
A. 顺铂
原因:DDP可与肾小管细胞结合破坏肾功能 对策:除水化和尿液碱化外,给予利尿剂如甘露醇和呋塞米
B. 甲氨蝶呤(MTX)
原因:大剂量MTX应用时,其代谢产物可溶性差,在酸性环 境中易形成沉淀物,导致肾衰竭。
及胆红素升高,严重者出现黄疸甚至急性重型肝 炎。 c) 护理:化疗前后监测肝功能,指导患者清淡饮食, 适当增加蛋白质和维生素的摄入,’避免熬夜及 动怒。
六.心血管系统反应
a) 常见药物:多柔比星、表柔比星,柔红霉素、顺 铂、5-FU、多西他赛
b) 临床表现:窦性行动过速通常是心脏毒性作用的 最早信号,心电图可表现为各类的心律失常。重 者可表现为心悸、气促、心前区疼痛、呼吸困难 等。
素沉着 c) 护理:保持皮肤清洁,勿搔抓,皮肤避免冷热刺
激,避免进食辛辣刺激性食物。皮疹可给予vitE 霜外涂,对明显引起脱发的药物如多柔比星,可 指导患者剃光头发,并告知疗程结束后可重新长 出。
十一.局部毒性反应(静脉炎、药物外渗后导致组织
坏死)
a) 根据化疗药物的刺激程度可分为腐蚀性化疗药物: 多柔比星、表柔比星、长春瑞滨、VCR;刺激性 化疗药物:依托泊苷、紫杉醇、博来霉素、大剂 量顺铂及氟尿嘧啶
c) 护理:了解患者有无心脏病史,行心电图检查; 给予护心药;化疗时严密监测生命体征。
七.肺毒性
a) 常见药物:博来霉素、丝裂霉素 b) 临床表现:肺纤维化或间质性肺炎,表现为干咳、
乏力、胸闷、发热,偶见咳血等 c) 护理:预防感冒受凉
八.神经系统毒性(末梢神经炎和脑功能障碍)
a) 常见药物:长春新碱、奥沙利铂、氟尿嘧啶、顺 铂,VP-16
根据化疗药物的致吐的强弱分类
1.高度致吐药
DDP、DTIC、CTX
2.中度致吐药
卡铂、异环磷胺、多柔比星、紫杉醇、Ara-C
3.低致吐药
VP-16、MTX、5-FU、VCR
抗肿瘤药物的常见不良反应及护理
一.疲乏
由于恶性肿瘤本身或其治疗所导致的疲乏称为癌因 性疲乏(CRF)。
护理:
a) 帮助病人正确认识疲乏,使病人能更好的应对; b) 提供心理社会支持,鼓励病人寻求帮助,调节心态 c) 合理的营养摄入 d) 提高睡眠质量 e) 鼓励适当的有氧运动(太极,上下楼梯等)
九.变态反应
a) 常见药物:紫杉醇类和L-门冬酰胺酶 b) 临床表现:多为Ⅰ型变态反应,表现为支气管痉
挛性呼吸困难、荨麻疹、低血压。紫杉醇多发于 用药后最初10min内 c) 护理:预防为主,给予地塞米松口服或静推
十.皮肤毒性反应(皮炎、色素沉着、脱发)
a) 常见药物:5-FU、CTX、ADM b) 临床表现:皮疹、皮肤干燥、皮肤角化、皮肤色
抗肿瘤药物的分类及毒副反应
Z7 刘圆
传统分类
1.烷化剂:氮芥、CTX、异环磷酰胺 2.抗代谢物:MTX、5-FU、Ara-C 3.植物碱类:VCR、长春碱、长春瑞滨、紫杉
醇、依托泊苷
4.抗生素类:ADM、EPI、BLM、MMC 5.激素类:泼尼松、地米、雌激素、孕酮类 6.其他(杂类):DDP、卡铂
避免产气多的食物,使用止泻药如思密达。疑有 感染者,行大便常规检查。严重者暂停化疗;便 秘患者鼓励患者适量活动,食用新鲜蔬果,鼓励 多饮水,养成定时排便习惯,有规律的腹部按摩, 必要时使用开塞露、缓泻剂等。
小结
长春瑞滨(NVB):静脉炎 阿霉素(ADM)、表阿霉素(EPI): 心脏毒性反应 长春新碱(VCR)、环磷酰胺(CTX) 、异环磷酰胺 (IFO): 出血性膀胱炎 博莱霉素(BLM):肺纤维化 氟尿嘧啶(5-FU):消化道粘膜炎 顺铂(DDP):胃肠道反应,肾毒性 卡铂(CBP):骨髓抑制,尤其血小板 奥沙利铂(艾恒):周围神经损伤(遇冷加重) 紫杉醇(PTX):过敏反应
b) 护理:加强营养,保持清洁,提高自身免疫力; 白细胞减少的患者进行保护性隔离,限制探视, 房间空气消毒;Ⅳ血小板减少的患者绝地卧床, 保持大便通畅,防止自发性出血。对于贫血患者, 指导渐进式活动方式,注意保暖。
四.泌尿系统反应
1.肾毒性 2.出血性膀胱炎
a) 常见药物 :CTX、异环磷酰胺、喜树碱等 b) 主要临床表现:尿频、尿急、尿痛、血尿 c) 护理:水化、碱化尿液;给予美司钠;教会病人
b) 临床表现:静脉炎疼痛,血管呈条索状改变;外 渗后,烧灼样疼痛,局部肿胀,硬结甚至水泡, 严重者可引起组织坏死。
c) 护理:建议使用PICC,静脉炎患者给予喜辽妥涂 擦,外渗时按化疗药物外渗的应急预案处理。
十二.腹泻和便秘
a) 常见药物:伊立替康、氟尿嘧啶 b) 护理:腹泻患者指导进食少渣、低纤维的食物,
对策:口服碳酸氢钠片和抑制尿酸形成的别嘌醇片;准确记 录出入量,每日入量维持在5000ml以上,尿量3000ml以上; 解毒剂亚叶酸钙的使用;尿液pH值的测定,应6.5-7,如低 于6.5应报告医生,增加碳酸氢钠的用量。
五.肝毒性
a) 常见药物:MTX、CTX、L-门冬酰胺酶、氮芥 b) 临床表现:乏力、食欲减退、肝大,血清转氨酶
b) 临床表现:VCR最易引起外周神经变性,表现为 肢体远端麻木,若影响自主神经系统,可引起便 秘、麻痹性肠梗阻、膀胱无力;氟尿嘧啶可发生 可逆性小脑共济失调、发音困难、无力;顺铂可 导致耳鸣、听力减退。
c) 护理:患者禁止饮冷水和接触冰冷物品,指导患 者戴绒毛手套,避免接触床栏等金属物;指导病 人热水洗漱,水果用热水侵泡后食用,加强保暖; 使用VP-16的患者易引起体位性低血压,应注意 休息,活动应缓慢。
二.胃肠道反应
急性呕吐:用药后24h内发生的呕吐,多发于用药后 1-2h,最为严重。
延缓呕吐:给药后24h至第5-7天发生的呕吐 预期性呕吐:常发生于化疗前或化疗给药的同时,为
条件反射所致。
护理:
a) 心理和行为治疗,暗示、松弛和转移注意力 b) 保持病房安静,清洁,无异味
c) ”五忌四要” d) 致吐药物的应用,化疗前15-30min
A. “五忌” 一忌食用甜、腻、辣、炸、烤食物;
二忌酒精;三忌食有浓烈气味的食品如臭豆腐、 奶酪等;四忌某些5-HT丰富的食物;五忌餐后立 即躺下;
B. “四要” 一要少食多餐,每日可5-6餐;二要选 择碱性或固体食物;三要限制餐前餐后1h的饮水 量;四要多吃薄荷类食物
三.骨髓抑制
a) 常见药物:多柔比星、吉西他滨、卡铂、紫杉醇 吉西他滨、卡铂主要以血小板下降为主
化疗药物引起肾毒性的原因及对策
A. 顺铂
原因:DDP可与肾小管细胞结合破坏肾功能 对策:除水化和尿液碱化外,给予利尿剂如甘露醇和呋塞米
B. 甲氨蝶呤(MTX)
原因:大剂量MTX应用时,其代谢产物可溶性差,在酸性环 境中易形成沉淀物,导致肾衰竭。
及胆红素升高,严重者出现黄疸甚至急性重型肝 炎。 c) 护理:化疗前后监测肝功能,指导患者清淡饮食, 适当增加蛋白质和维生素的摄入,’避免熬夜及 动怒。
六.心血管系统反应
a) 常见药物:多柔比星、表柔比星,柔红霉素、顺 铂、5-FU、多西他赛
b) 临床表现:窦性行动过速通常是心脏毒性作用的 最早信号,心电图可表现为各类的心律失常。重 者可表现为心悸、气促、心前区疼痛、呼吸困难 等。
素沉着 c) 护理:保持皮肤清洁,勿搔抓,皮肤避免冷热刺
激,避免进食辛辣刺激性食物。皮疹可给予vitE 霜外涂,对明显引起脱发的药物如多柔比星,可 指导患者剃光头发,并告知疗程结束后可重新长 出。
十一.局部毒性反应(静脉炎、药物外渗后导致组织
坏死)
a) 根据化疗药物的刺激程度可分为腐蚀性化疗药物: 多柔比星、表柔比星、长春瑞滨、VCR;刺激性 化疗药物:依托泊苷、紫杉醇、博来霉素、大剂 量顺铂及氟尿嘧啶
c) 护理:了解患者有无心脏病史,行心电图检查; 给予护心药;化疗时严密监测生命体征。
七.肺毒性
a) 常见药物:博来霉素、丝裂霉素 b) 临床表现:肺纤维化或间质性肺炎,表现为干咳、
乏力、胸闷、发热,偶见咳血等 c) 护理:预防感冒受凉
八.神经系统毒性(末梢神经炎和脑功能障碍)
a) 常见药物:长春新碱、奥沙利铂、氟尿嘧啶、顺 铂,VP-16
根据化疗药物的致吐的强弱分类
1.高度致吐药
DDP、DTIC、CTX
2.中度致吐药
卡铂、异环磷胺、多柔比星、紫杉醇、Ara-C
3.低致吐药
VP-16、MTX、5-FU、VCR
抗肿瘤药物的常见不良反应及护理
一.疲乏
由于恶性肿瘤本身或其治疗所导致的疲乏称为癌因 性疲乏(CRF)。
护理:
a) 帮助病人正确认识疲乏,使病人能更好的应对; b) 提供心理社会支持,鼓励病人寻求帮助,调节心态 c) 合理的营养摄入 d) 提高睡眠质量 e) 鼓励适当的有氧运动(太极,上下楼梯等)
九.变态反应
a) 常见药物:紫杉醇类和L-门冬酰胺酶 b) 临床表现:多为Ⅰ型变态反应,表现为支气管痉
挛性呼吸困难、荨麻疹、低血压。紫杉醇多发于 用药后最初10min内 c) 护理:预防为主,给予地塞米松口服或静推
十.皮肤毒性反应(皮炎、色素沉着、脱发)
a) 常见药物:5-FU、CTX、ADM b) 临床表现:皮疹、皮肤干燥、皮肤角化、皮肤色
抗肿瘤药物的分类及毒副反应
Z7 刘圆
传统分类
1.烷化剂:氮芥、CTX、异环磷酰胺 2.抗代谢物:MTX、5-FU、Ara-C 3.植物碱类:VCR、长春碱、长春瑞滨、紫杉
醇、依托泊苷
4.抗生素类:ADM、EPI、BLM、MMC 5.激素类:泼尼松、地米、雌激素、孕酮类 6.其他(杂类):DDP、卡铂
避免产气多的食物,使用止泻药如思密达。疑有 感染者,行大便常规检查。严重者暂停化疗;便 秘患者鼓励患者适量活动,食用新鲜蔬果,鼓励 多饮水,养成定时排便习惯,有规律的腹部按摩, 必要时使用开塞露、缓泻剂等。
小结
长春瑞滨(NVB):静脉炎 阿霉素(ADM)、表阿霉素(EPI): 心脏毒性反应 长春新碱(VCR)、环磷酰胺(CTX) 、异环磷酰胺 (IFO): 出血性膀胱炎 博莱霉素(BLM):肺纤维化 氟尿嘧啶(5-FU):消化道粘膜炎 顺铂(DDP):胃肠道反应,肾毒性 卡铂(CBP):骨髓抑制,尤其血小板 奥沙利铂(艾恒):周围神经损伤(遇冷加重) 紫杉醇(PTX):过敏反应
b) 护理:加强营养,保持清洁,提高自身免疫力; 白细胞减少的患者进行保护性隔离,限制探视, 房间空气消毒;Ⅳ血小板减少的患者绝地卧床, 保持大便通畅,防止自发性出血。对于贫血患者, 指导渐进式活动方式,注意保暖。
四.泌尿系统反应
1.肾毒性 2.出血性膀胱炎
a) 常见药物 :CTX、异环磷酰胺、喜树碱等 b) 主要临床表现:尿频、尿急、尿痛、血尿 c) 护理:水化、碱化尿液;给予美司钠;教会病人
b) 临床表现:静脉炎疼痛,血管呈条索状改变;外 渗后,烧灼样疼痛,局部肿胀,硬结甚至水泡, 严重者可引起组织坏死。
c) 护理:建议使用PICC,静脉炎患者给予喜辽妥涂 擦,外渗时按化疗药物外渗的应急预案处理。
十二.腹泻和便秘
a) 常见药物:伊立替康、氟尿嘧啶 b) 护理:腹泻患者指导进食少渣、低纤维的食物,
对策:口服碳酸氢钠片和抑制尿酸形成的别嘌醇片;准确记 录出入量,每日入量维持在5000ml以上,尿量3000ml以上; 解毒剂亚叶酸钙的使用;尿液pH值的测定,应6.5-7,如低 于6.5应报告医生,增加碳酸氢钠的用量。
五.肝毒性
a) 常见药物:MTX、CTX、L-门冬酰胺酶、氮芥 b) 临床表现:乏力、食欲减退、肝大,血清转氨酶
b) 临床表现:VCR最易引起外周神经变性,表现为 肢体远端麻木,若影响自主神经系统,可引起便 秘、麻痹性肠梗阻、膀胱无力;氟尿嘧啶可发生 可逆性小脑共济失调、发音困难、无力;顺铂可 导致耳鸣、听力减退。
c) 护理:患者禁止饮冷水和接触冰冷物品,指导患 者戴绒毛手套,避免接触床栏等金属物;指导病 人热水洗漱,水果用热水侵泡后食用,加强保暖; 使用VP-16的患者易引起体位性低血压,应注意 休息,活动应缓慢。
二.胃肠道反应
急性呕吐:用药后24h内发生的呕吐,多发于用药后 1-2h,最为严重。
延缓呕吐:给药后24h至第5-7天发生的呕吐 预期性呕吐:常发生于化疗前或化疗给药的同时,为
条件反射所致。
护理:
a) 心理和行为治疗,暗示、松弛和转移注意力 b) 保持病房安静,清洁,无异味
c) ”五忌四要” d) 致吐药物的应用,化疗前15-30min
A. “五忌” 一忌食用甜、腻、辣、炸、烤食物;
二忌酒精;三忌食有浓烈气味的食品如臭豆腐、 奶酪等;四忌某些5-HT丰富的食物;五忌餐后立 即躺下;
B. “四要” 一要少食多餐,每日可5-6餐;二要选 择碱性或固体食物;三要限制餐前餐后1h的饮水 量;四要多吃薄荷类食物
三.骨髓抑制
a) 常见药物:多柔比星、吉西他滨、卡铂、紫杉醇 吉西他滨、卡铂主要以血小板下降为主