酶在疾病治疗方面的应用

有了α-葡萄糖苷酶抑制剂，糖尿病患者可以开口大吃了~！
（三） 酶在白血病治疗中的应用
L-天冬酰胺酶能将血清中的天冬酰胺水解为天冬氨酸和氨， 而天冬酰胺是细胞合成蛋白质及增殖生长所必需的氨基酸。
正常细胞有自身合成天冬酰胺的功能，而急性淋巴细胞白
血病等肿瘤细胞则无此功能。 因而当外来天冬酰胺酶使天冬酰胺急剧缺失时，肿瘤细胞 因既不能从血中取得足够天冬酰胺，而又不能自身合成，使其 蛋白质合成受阻，增殖受抑制，进而不能生长、存活。
2、在肠道中控制血糖
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类似延缓肠道碳水化合物吸收 而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比 较成熟的治疗糖尿病药物，已广泛应用于临床。
其作用机制为：竞争
性抑制位于小肠的各种α葡萄糖苷酶，使淀粉类分 解为葡萄糖的速度减慢，
从而减缓肠道内葡萄糖的
吸收，降低餐后高血糖。
（四）酶在病毒性疾病中的治疗
核酸类酶是一类具有生物催化功能的核糖Biblioteka Baidu酸分 子，它可以催化本身RNA的剪接或剪切作用，还 可以催化其他RNA、DNA、多糖和脂类分子进 行反应。
用于阻断某些不良基因的表达，从而用于基因治 疗或进行艾滋病等病毒性疾病的治疗。
据报道，一种发夹型核酸类酶，可使艾滋病 在受感染细胞中的复制率降低，在牛血清病 毒感染的蝙蝠肺细胞中也观察到核酸类酶抑 制病毒复制。
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酶与疾病治疗举例
（一） 酶在丙肝（HCV）治疗中的应用
1、什么是HCV
肝炎是一种危害性非常严重的疾病。分为甲肝（HAV）、乙肝 (HBV)和丙肝(HCV)。
HCV病毒是一种正链RNA病毒，变异率很高，潜伏期非常长，毒 性很高。
2、NS3抑制剂与丙肝治疗
Victrelis（主要成分为Boceprevir，分子式C27H44N5O5，
2011年5月获FDA批准上市），成为治疗丙肝的首个有效药物。
NS3：一种丝氨酸蛋白酶。是HCV病毒复制酶的重要组成 部分，是HCV RNA复制时RNA进入复制酶核心部位的“必经之 路”。 Boceprevir是一种小分子蛋白酶抑制剂，能以类似于底
物的方式与NS3结合，结合之后可捕获NS3活性部位的丝氨酸
部分，使酮酰胺上羰基碳与丝氨酸共价结合，从而阻止了病 毒RNA进入核心酶，抑制病毒复制，达到治疗丙肝的目的。
（二） 酶在糖尿病治疗中的应用
1、什么是糖尿病
糖尿病分为1型糖尿病和2型糖尿病。
1型糖尿病是一种自身免疫疾病，常见于青少年，遗传原 因。但不常见。
2型糖尿病是我们常见的糖尿病，占患者总数的90%以上。 病因：胰岛素分泌不足或完全丧失；胰岛素抵抗。 无论是1型还是2型糖尿病，都会导致血液中的葡萄糖无法 被利用，进而引发糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代 谢紊乱综合征。
2.消炎、消肿
• 酶用作抗炎剂能对炎症病灶的血管通透性 升高、白细胞游走、肉芽组织的形成等均 有一定影响。 • 临床用于外伤、手术后、关节炎、副鼻窦 炎等伴有水痘的炎症，能促进渗出液再吸 收，达到抗水肿的目的。 • 可以采用口服给药，也可局部外用于清洁 创面和化脓。
蛋白酶：菠萝蛋白酶、木瓜蛋 白酶、胰凝乳蛋白酶等
目录
1.前言及发 展史
3.酶用于疾 病治疗举例
2.酶类药物 的举例
前言
酶作为药物用于疾病的诊断与治疗已 有一段历史，其不但可以治疗多种疾病而 且还具有疗效显著和副作用小等特点。 早期酶类的临床应用以消化和消炎为 主，随之现代酶学和分子医学的发展，酶 在疾病医疗方面的应用范围越来越广，现 已经发展至降压、凝血、抗肿瘤、抗病毒 等多种用途。
1.胃肠道疾病
• 酶作为消化剂应用于临床，它能补充内源 消化酶的不足，水解和消化食物中的成分 ，如蛋白质、糖类和脂质等。用于治疗消 化紊乱或促进消化。
• 蛋白酶在医药领域的应用最初就是在消化 药上，用于治疗消化不良和食欲不振。
· 蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶、纤维素酶 · 胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶是消化食物的重要 酶类，使用时往往与淀粉酶，脂肪酶等制成 复合剂以增加疗效。
酶用于治疗疾病的发展史
1.春秋战国时期已知用麴（曲）治疗 消化不良。 2.药用酶来治疗疾病最早是以淀粉酶 为代表的各类口服消化用酶。 3.1952年，结晶胰蛋白酶静脉注射治 疗脉管炎获得成功。
药用酶的一般要求：
1）高活力和稳定性； 2）亲和力； 3）半衰期较长；
4）纯度高；
酶类药物举例
酶在疾病治疗上的应用
现代分子生物学认为生物活动的正 常进行都依赖于机体内部生化反应 的平衡和稳定，这种复杂而有序的 生化反应需要酶来催化调节，以控 制体内代谢的正常进行。 因此，一旦疾病发生，究其根 本原因都与酶有直接或间接的关系。 机体内部发生的疾病，往往由于酶 的功能失调，把酶作为药物，补充 酶的不足，或调整酶的作用，可以 达到治疗的目的。
3.抗辐射，氧中毒
• 超氧化物歧化酶(SOD)催化超氧负离子 进行氧化还原反应，使机体免遭O2- 的 损害。因此SOD具有抗辐射作用，并对 红斑狼疮，皮炎，结肠炎以及氧中毒 疾病有显著疗效。
优点：多功效低毒性的药用酶
缺点：稳定性差，半衰期短
酶分子化学修饰
4.血栓
• 尿激酶具有溶解血纤维蛋白及溶解血栓的 活性，也可用于溶解血块。 • 点滴注射尿激酶可以治疗脑血栓，末梢动 、静脉闭塞症，眼内出血等疾病
尿激酶是在人尿中提取的，应用组织培养的 方法，可以从培养的肾脏细胞得到大量的尿 激酶。 基因工程技术
5.其他
• 透明质酸酶可分解粘多糖，有助于组织通 透性增加，是一种药物扩散剂。 • 青霉素酶能分解青霉素，治疗青霉素引起 的过敏反应。 • 激肽释放酶能治疗同血管收缩有关的各种 循环障碍。 • 弹性蛋白酶有降血压和降血脂的作用。