天然药物化学的研究内容共33页文档
简述天然药物化学研究的内容
简述天然药物化学研究的内容天然药物化学是研究天然化合物的提取、分离、结构鉴定、生物活性、全合成及半合成、药理及临床应用、构效关系以及制备工艺等方面的一门科学。
1.天然化合物的提取分离天然药物化学家通常使用各种提取和分离方法，从植物、动物或微生物等天然资源中提取出具有药效的化合物。
提取过程一般包括破碎、浸泡、萃取、过滤、结晶等步骤。
分离则通过各种物理和化学方法将混合物中的化合物分离出来，如色谱技术、分液、蒸馏等。
2.天然化合物的结构鉴定天然化合物的结构鉴定主要通过光谱和波谱技术，如红外光谱、核磁共振谱、质谱等，以及各种化学反应来确定的。
根据这些技术和反应可以确定化合物的分子式、构型、构象等。
3.天然化合物的生物活性研究天然化合物的生物活性研究包括抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等方面的研究。
药物化学家通过细胞实验、动物模型等手段研究化合物的生物活性，并探索其作用机制，为发现新的药物提供思路。
4.天然化合物的全合成及半合成全合成是指从简单的原料通过一系列化学反应步骤合成目标化合物。
半合成则是利用天然化合物为原料，经过化学反应得到目标化合物。
这两种方法都可以用于制备具有药效的天然化合物，优化的合成路线可以提高化合物的产量和质量。
5.天然化合物的药理及临床应用天然化合物的药理性质包括抗疟疾、抗艾滋病等，通过药理学研究可以了解化合物的作用机制和不良反应。
临床应用则是将天然化合物作为药物应用于人体，验证其疗效，并观察可能出现的不良反应。
6.天然化合物的构效关系研究构效关系是研究化合物结构与生物活性之间的关系。
通过构效关系研究，可以发现新的药物设计和合成方法。
构效关系研究包括化合物的立体构型、分子量、元素组成等方面。
7.天然化合物的制备工艺研究制备工艺是实现天然化合物工业生产的关键环节。
天然药物化学家通过研究和优化制备工艺，可以提高天然化合物的产量和质量，降低生产成本，实现天然化合物的工业化生产。
制备工艺的研究涉及反应条件、溶剂选择、温度控制、纯化方法等多个方面。
天然药物化学(DOC)
1 天然药物化学第一章总论天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。
一.中草药有效成分的提取从药材中提取天然活性成分的方法有溶剂法、水蒸气蒸馏法及升华法等。
(一) 常用提取方法（二）溶剂提取法●溶剂提取法的原理：溶剂提取法是根据“相似相容”原理进行的，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来的一种方法。
（考试时请这样回答哦！）＊ 常用溶剂极性有弱到强排列：石油醚＜环己烷＜苯 ＜乙醚＜氯仿＜醋酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水（丙酮，乙醇，甲醇能够和水任意比例混合。
）＊ 一般情况下，分子较小，结构中极性基团较多的物质亲水性较强。
而分子较大，结构上极性基团少的物质则亲脂性较强。
●天然药物中各类成分的极性·多糖、氨基酸等成分极性较大，易溶于水及含水醇中； ·鞣质是多羟基衍生物，列为亲水性化合物；·苷类的分子中结合有糖分子，羟基数目多，能表现强亲水性； ·生物碱盐，能够离子化，加大了极性，就变成了亲水性化合物；·萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂中； ·油脂、挥发油、蜡、脂溶性色素都是强亲脂性成分，易溶于石油醚等强亲脂性溶剂中总之，天然化合物在溶剂中的溶解遵循“相似相溶”规律。
即极性化合物易溶于极性溶剂，非极性化合物易溶于非极性溶剂，分子量太大的化合物往往不溶于任何溶剂。
三、中草药有效成分的分离与精制 (一) 根据物质溶解度不同进行分离 1. 原理: 相似相溶2. 方法: 结晶法、试剂沉淀法、酸碱沉淀法、铅盐沉淀法、盐析法 (二) 根据物质分配系数的不同进行分离K = CU / CL （CU ：上相，CL ：下相），K 值与萃取次数成反比，即K 值越大，萃取次数越少，反之越多。
天然药物化学(1)
天然药化教案授课对象授课人授课单位授课时间第一章总论一、教学目的与要求：1. 了解天然药物化学研究内容和天然药物化学的发展及其在药学专业中的地位2. 掌握天然药物化学成分提取分离的原理及方法3. 了解用波谱法测定天然药物化学成分结构的一般方法二、内容与时间分配：（共6学时）（1学时） 1. 介绍天然药物化学研究内容。
2. 了解天然药物化学发展史、现状及未来和学习天然药物化学的重要意义。
3. 了解天然药物化学成分主要的生物合成途径和结构研究的主要程序。
4. 提出学习本门课的具体要求。
（2学时） 1. 中草药有效成分分离方法的原理——溶剂提取法与水蒸气蒸馏法的原理、操作及其特点2. 中草药有效成分分离与精制——中草药有效成分各种分离方法的原理（1学时） 1. 化合物的纯度测定2. 结构研究的主要程序3. 结构研究中采用的主要方法—— UV IR MS NMR三、重点与难点：重点： 1.天然药物化学研究内容2. 讲解各种层析方法（硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶、离子交换树脂、大孔树脂法及分配层析）和两相溶剂萃取法的原理及方法3. 用波谱法测定天然药物化学成分结构的一般方法难点：1.天然药物化学成分主要的生物合成途径和结构研究的主要程序2.讲解各种层析方法和两相溶剂萃取法的原理.3.讲解各种波谱法的解析原理§1－1 绪论一、天然药物化学的含义和内容1、含义2、天然药物与中药的区别3、研究内容二、学习本门课的意义1、确定天然药物防病治病的物质基础——有效成分2、探索中药防病治病的原理3、实现中药现代化的最根本的研究手段4、开辟药源、创制新药三、国内外研究天然药物有效成分的概况1、国外2、国内四、如何学好本门课1、充分重视，认真学习2、重点掌握、熟悉了解的内容3、提高自学能力，重视实验课4、常用溶剂表示符号§1－2 生物合成及药物开发一、一次代谢及二次代谢1、一次代谢（first primary metabolism）指在植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过光合作用，碳水化合物代谢和柠檬酸代谢，生物体生成或繁殖特殊化合物，如：糖类、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物（多糖类、蛋白质、脂类、RNA、DNA），乙酰辅酶A等代谢过程，为一次代谢产物2、二次代谢（second primary metabolism）用某些一次代谢产物作为起始原料，通过一系列特殊生物化学反应生成表面上看起来类似乎对生物本身无用的化合物，如萜类、甾体生物碱、多酚类等，即为“天然产物”3、代谢差异：一次代谢广泛存在于生物过程中，其研究归属于生物化学的领域。
天然药物化学讲课文档
渗滤法：将药材粗粉装入渗滤桶中，加入水或醇做溶剂，提 取下流口流出的提取液。
回流提取法或连续回流提取法：水浴加热回流装置中的有机溶 剂，已达到提取的目的。
第八页，共28页。
（二）水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质，从药材中 提取该类化学成分。适用于不被破坏的难溶于水的成分，主 要用于挥发油等成分的提取。
核产生能级跃进而获得共振信号。
1、氢核磁共振谱（1H-NMR）
化学环境不同的1H核在NMR谱
图中吸收位置存在差异，其与原点
之间的相对距离称为δ值。 1H-NMR
通过化学位移、谱线的积分面积以
及裂分情况提供化合物分子中1H的
类型、 1H的数目及相邻原子或原子 团的信息。
苯胺的核磁共振谱图（1HNMR）
第十七页，共28页。
红外光谱（IR）
测定范围：4000 ～ 1333cm-1为特征频率区 1333 ～ 625cm-1为指纹区
原理：基于分子中价键可因红外光照射产生伸缩振动和 弯曲振动而产生红外吸收。
间硝基苯酚的红外光谱图
第十八页，共28页。
磁共振（NMR）
在磁场的作用下，以射频进行照射，由具有磁矩的原子
4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构
结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制
第四页，共28页。
传统剂型缺点: ① 给药途径太少 ② 服用剂量较大
③ 临床疗效缓慢
④ 有些剂型使用不便
现代中药要求：
① “三效” — 高效、速效、长效 ② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性小 ③ “五便” — 服用方便、携带方便、生产方便、运 输方便、贮藏方便。
天然药物化学
超临界流体特点: 兼有气、液两重性， 超临界流体特点: 兼有气、液两重性，即
密度接近于液体， 密度接近于液体，而粘度和扩散系数又与气 体相似， 体相似，因而它不仅具有与液体溶剂相当的 萃取能力，而且具有优良的传质效果。 萃取能力，而且具有优良的传质效果。
实际操作过程: ※ 实际操作过程: 控制体系的压力和温度萃取出所需要的物质 ，然后通过降压或升温的方法，降低超临界流 然后通过降压或升温的方法， 体的密度，使萃取物得到分离。 体的密度，使萃取物得到分离。 常用作超临界流体的物质： ※ 常用作超临界流体的物质：二氧化碳等 适用范围： ※ 适用范围：挥发油及脂溶性成分 ※ 缺 点： 所需仪器设备价格昂贵
（3）亲脂性有机溶剂提取法
※ 常用有机溶剂：正丁醇、乙酸乙酯、氯仿、 常用有机溶剂：正丁醇、乙酸乙酯、氯仿、 乙醚、 乙醚、苯以及石油醚等 适用范围：有机溶剂种类不同， ※ 适用范围：有机溶剂种类不同，提取成分 不同。通常规律如下： 不同。通常规律如下： 苷类； ◆ 正丁醇 —— 苷类； ◆ 乙酸乙酯 —— 黄酮类； 黄酮类； 生物碱类及苷元类； ◆ 氯仿 —— 生物碱类及苷元类；
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如： 50万只蚕蛾中得到12mg有效成 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成 万只蚕蛾中得到12mg 分蚕蛾醇. 分蚕蛾醇. 又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结 又如: 500kg蚕蛹中才分离出25mg结 蚕蛹中才分离出25mg 晶的蜕皮激素. 晶的蜕皮激素. （4）结构鉴定水平空前提高 例如：沙海葵毒素，平均分子量达2680， 例如：沙海葵毒素，平均分子量达2680， 2680 分子式为C 其中有64 64个 分子式为C129H223N3O54，其中有64个C*
天然药物化学的定义跟其研究探究 内容资料文档
3.1.3 升华法
固体物质受热不经过熔融，直接变成 蒸汽，遇冷后又凝固为固体化合物，称为 升华。中草药中有一些成分具有升华的性 质，可以利用升华法直接自中草药中提取 出来。如樟木中樟脑的提取。
（1）改变温度：结晶与重结晶，即利用溶剂对有 效成分与杂质在冷热情况下溶解度显著差异以获得 结晶的方法。 （2）改变混合溶剂极性： 水/醇法：水提液+醇（数倍）：可沉淀多糖、蛋白
质等水溶性物质（杂质）。 醇/水法：醇提液+水（数倍）：可除去叶绿素、
油脂等杂质。
（3）改变pH值：
碱提酸沉（碱/酸法）：如提取黄酮、蒽醌类 酚酸性成分
3.2 天然药物有效成分的分离与精制
3.2.1 根据物质溶解度差别进行分离 3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别进行分离 3.2.3 根据物质吸附力差别—固-液吸附进行分离 3.2.4 根据分子量大小差别进行分离 3.2.5 根据物质解离程度不同进行分离
3.2.1 根据物质溶解度差别进行分离
1.2 化学成分
化学成分：天然药物中含有的各种化学物质， 如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。 如中药麻黄（Ephedra spp.）中含有左旋麻黄 素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、 叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药 甘草（Glycyrrhiza uralensis）中则含有甘草酸 等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草 酸钙等成分。
Question: CCD分离原理？各英文缩写的含义？
CCD法（Countercurrent distribution，反 流分布法，逆流分溶法）：
简述天然药物化学研究内容___概述说明以及解释
简述天然药物化学研究内容概述说明以及解释1. 引言：1.1 概述：天然药物化学研究是对植物、动物或微生物等自然来源的药物进行研究和开发的科学领域。
这些药物源于自然界，经过提取、纯化和结构验证后，可以作为治疗人类疾病的药物。
天然药物化学研究在现代医药领域中具有重要地位，其对于发现新药物、解决多种疾病以及推动医学进步都起着不可替代的作用。
1.2 文章结构：本文将从以下几个方面进行论述：首先，介绍天然药物化学研究的定义与背景；其次，探讨天然药物的分类与特点；接着，阐述天然药物化学研究所使用的方法与技术；之后，通过实例分析说明天然药物提取与纯化过程、化学成分鉴定与结构验证以及生物活性评价及作用机制研究；之后，讨论现实应用与展望，包括药物开发与创新、天然药物在健康保健中的应用以及未来的发展趋势；最后，总结全文并给出结论。
1.3 目的：本文旨在对天然药物化学研究进行简要介绍，让读者了解该领域的基本内容和意义。
通过对天然药物提取、纯化、鉴定及作用机制等方面的分析，希望能够展示天然药物化学研究的核心工作和重要性。
同时，探讨天然药物的应用前景以及未来的发展趋势，为读者提供对该领域感兴趣或从事相关研究的人士一些启示和思考。
2. 天然药物化学研究内容：2.1 定义与背景：天然药物是指从植物、动物、微生物等自然界中提取的具有治疗作用的化合物或混合物。
天然药物化学研究是对天然药物进行分析、提取、纯化和鉴定的过程，以及对其活性成分进行研究和解析。
2.2 分类与特点：天然药物可以根据来源的不同进行分类，如植物来源的药物、动物来源的药物和微生物来源的药物。
它们通常具有以下特点：首先，它们来自自然界，相比于人工合成药物更加接近自然；其次，它们通常存在复杂的混合体系，其中含有多种不同结构和功能的化合物；第三，在一定条件下，天然药物可以通过提取、分离等手段进行研究，并发掘其潜在功效。
2.3 研究方法与技术：在天然药物化学研究过程中，涉及到多种方法和技术。
天然药物化学的主要研究内容
天然药物化学的主要研究内容
天然药物化学是一门以天然药物为研究对象，运用现代科学方法研究其化学成分、药理作用、制备工艺及临床应用等内容的学科。
其主要研究内容包括以下几个方面：
1. 天然药物的化学成分研究：这是天然药物化学研究的基础。
通过对天然药物的化学成分进行分离、纯化和结构鉴定，明确其化学组成和分子结构。
这些化学成分可能是天然药物发挥药效的物质基础，也可能是其产生副作用的原因。
2. 天然药物的药理作用研究：天然药物的药理作用是其发挥药效的关键。
通过对天然药物进行药理学研究，探索其作用机制和药效学特点，可以揭示其治疗疾病的原理，为新药研发提供理论依据。
3. 天然药物的制备工艺研究：天然药物的制备工艺是实现其工业生产的关键环节。
通过对天然药物的提取、分离和纯化工艺进行研究，探索最佳的工艺路线和操作条件，可以提高天然药物的产率和纯度，实现其规模化生产。
4. 天然药物的质量控制研究：为了保证天然药物的安全性和有效性，需要进行严格的质量控制。
通过对天然药物进行定性、定量分析，建立科学的质量标准，可以保证其质量和稳定性。
5. 天然药物的临床应用研究：天然药物的临床应用是检验其疗效和安全性的关键环节。
通过对天然药物进行临床试验，观察其疗效和不良反应，可以评估其治疗疾病的实际效果，为临床应用提供依据。
天然药物化学的主要研究内容是围绕天然药物的化学成分、药理作用、制备工艺、质量控制及临床应用等方面展开的。
通过对这些方面的深入研究，可以揭示天然药物的作用机制和疗效特点，为新药研发提供理论依据，为保障人类健康提供有力支持。
天然药物化学的研究内容
天然药物化学的研究内容
天然药物化学是研究天然药物中的化学成分、结构特征、药理作用及
其药效物质基础等方面的科学。
其研究内容包括以下几个方面：
1.天然药物的分类与来源：对天然药物的源头、分类、生长环境、采
集存储等方面进行深入的研究，为下一步的研究提供基础资料。
2.天然产物的分离鉴定：利用各种色谱、质谱、核磁共振等分析手段
对天然产物进行分离、鉴定及结构解析，为明确其药理作用提供科学依据。
3.天然产物的生物合成研究：研究天然产物的生物合成途径及其调控
机制，促进药物化合物和天然产物的合成。
4.天然药物的药效学研究：通过体内外实验，了解药物的药效、药理
学机制，为发现新药提供科学依据。
5.天然药物化学的应用：研究天然药物化学，并将其应用于药物开发、临床医疗等方面，改善人类健康水平，推动医药行业进步。
天然药物化学共32页文档
2、阐明中药复方配伍的科学内涵
• 1、单味药的有效成分研究
• 2、复方有效成分 ≠ 各单味药有效成分的简单相加
• 3、协同、拮抗作用
• 改变溶出度
•
柴胡—人参：人参皂苷增加柴胡皂苷的溶出
•
甘草—甘遂：甘草皂苷增加甘遂甾萜类的溶出
• 4、物理、化学作用
• 发生化学反应
•
四逆汤：附子、干姜、甘草等
•
乌头碱与甘草皂苷形成不溶性沉淀—减毒
理化性质，提取分离与精制的方法及结构鉴别，对活性 成份进行结构修饰（如吗啡—可待因，莨菪碱—阿托品） 以便提高疗效。
第一节 天然药物化学研究内容和目的
二．天然药物化学的课程特点
1、在有机化学、分析化学基础上进行研究，内容相 对简单，但较多，较杂，要求要认真记忆，分析。
2、实验在该门课程中具有重要地位，第一是验证理 论知识的方法，第二，也是以后工作中的主要活 动，因此要注意实验前预习。操作过程中要认真。
第一章
绪论
[基本要求]
掌握：1、天然药物化学的概念，天然药物化 学的研究内容，该门课程的特点，实验在该课 程中的地位；
2、该门课程的学习方法，实验操作中 应该注意的问题，了解该门专业课程的前景。
熟悉：熟悉一般天然药物成分的性质。
天然药物化学在中药现代化中的作用
• 阐明中药的药效物质基础； • 中药现代化系统工程的前提、 建立和完
有效途径； • 5、从中药中发现先导物的优势； • 6、数千年临床实践——疗效确切； • 7、丰富的资源——结构、活性的多样性。
天然药物化学的优势和劣势
• 中药发展的机遇 1、天然药物在健康保障体系中的作用； 2、中药确切的疗效； 3、相对丰富的资源。
天然药物化学
一、中草药有效成分的提取
影响提取因素：
1.选择合适的溶剂和方法 2.药材的粉碎度
提取过程中，药材细胞组织中的成分和溶剂间产生 扩散、渗透、溶解等物理作用。药材粉碎得越细，中 药粉末的表面积越大，提取效率高，但粉碎过细，则 表面吸附作用也增强，反而影响扩散速度，降低了提 取效率，另一方面，杂质的提取量也增高 。一般情 况下，用有机溶剂提取时，以过20目筛为宜。用水 提取时，则用粗粉或薄片。
一、中草药有效成分的提取
6.超临界流体萃取技术
二氧化碳的优点：
1）不残留有机溶剂、萃取速度快、收率高，安全不 易燃烧及化学性质稳定。 2）萃取温度较低，适用于对热不稳定物质的提取。 3）适于对极性较大和分子量较大物质的萃取。 4）萃取介质可循环利用，无毒，成本低。 5）可与其他色谱技术联用如IR、MS联用，可高效 快速的分析中药及其制剂中的有效成分。
如生物碱类化合物。
复合单位：由上述
单位复合构成。
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径）
生成：脂肪酸、酚类、蒽酮类化合物
1. 脂肪酸类:
乙酰辅酶A
缩合
丙二酸单酰辅酶A
还原
缩合
丙酰辅酶A
还原
异丁酰辅酶A
α- 缩合
甲基丁酰辅酶A 甲基 还原
丙二酸单酰辅酶A
偶数饱和脂肪酸 奇数饱和脂肪酸 支链脂肪酸
二、主要生物合成途径
（四）氨基酸途径(amino acid pathway) 生成：生物碱类成分
作为生物碱前体的氨基酸：
（完整word版）天然药物化学汇总,推荐文档
（完整word版）天然药物化学汇总,推荐⽂档天然药物化学第⼀章总论1、天然药物化学：天然药物化学是运⽤现代科学理论与⽅法研究天然药物中化学成分的⼀门学科, 主要指天然药物的化学成分的结构特点、理化性质、提取分离⽅法、结构鉴定、结构改造及⽣物合成途径。
2、有效成分：天然药物中具有⼀定⽣物活性、能代表天然药物临床疗效的单⼀化合物。
3、按溶剂极性⼤⼩顺序分为：⽔，亲⽔性有机溶剂，亲脂性有机溶剂常见溶剂极性强弱顺序如下：环⼰烷＜⽯油醚＜苯＜⼆氯甲烷＜⼄醚＜氯仿＜⼄酸⼄酯（亲脂性）＜丙酮＜正丁醇＜⼄醇（亲⽔性）＜甲醇（亲⽔性）＜⼄腈＜⽔＜吡啶＜⼄酸⼄醇：⽆毒廉价⽤最多的试剂4、冷提-----适⽤于受热不稳定的成分热提-----受热稳定的成分①浸渍法：优点：⽤⽔或有机溶剂，不加热。
缺点：出膏率低，⽤⽔做溶剂时易发霉，需加防腐剂。
②渗漉法：优点：有效成分浸出完全，可直接收集浸出液缺点：消耗溶剂量⼤，费时长，操作⿇烦。
③煎煮法：特点：操作简单，对易挥发、热不稳定的成分不宜⽤。
④回流提取法：特点：热不稳定的成分不宜⽤，溶剂消耗量⼤，操作⿇烦。
⑤连续回流提取法：优点：节省溶剂、效率⾼。
缺点：对热不稳定成分不宜⽤，时间长⑥CO2超临界流体萃取技术：常⽤的临界流体有CO25、活性炭的主要作⽤是：脱⾊7、习题①⽤含⽔15%硅胶柱分离化合物A, B, C，并⽤⼄酸⼄酯作为流动相，试⽐较化合物的出柱顺序。
答案:A > B > C②换成RP-18 柱⾊谱，甲醇-⽔（30: 70）进⾏洗脱，试说明化合物A, B, C的出柱顺序。
答案: B > C > A第⼆章糖和苷1、低聚糖：由2-9个单糖通过苷键结合⽽成的直链或者⽀链聚糖蔗糖是⼆糖或双糖2、多糖：纤维素、树胶、黏液质⼦3、苦杏仁的⽔解产物：氢氰酸4、⽤于糖和苷的检测反应：Molisch反应；此反应的试剂是：浓硫酸和α-萘酚（结构鉴别⼤题会⽤到）5、按苷键原⼦的不同，酸⽔解易难程度为：N- 苷>O-苷>S-苷>C-苷6、苷化位移：糖和苷元结合成⽢后，⽢元的α-C,β-C以及糖的端基碳的化学位移均都发⽣了改变，此改变被称为苷化位移。
天然药物化学的研究内容
药理学
•微生物产生的次级代谢产物
毒理学和药代动力学是药物的重要来源之一
生物化学和微生物学
计算机科学与信息科学
•3、药物研究的相关学科简介
化学 生物学
•计算机辅助药物研究
——数据处理、药物和化学信 息计算软件、数据库的构建和
药物化学
检索、虚拟筛选等对于药物的
药理学
分子设计产生了巨大的推动力
1影响信号分子的药物2影响信号接受系统受体的药物3影响细胞内信号转导系统的药物?2药物与生物信息系统化学生物学药物化学药理学毒理学和药代动力学生物化学和微生物学计算机科学与信息科学?3药物研究的相关学科简介?分子生物学发现与疾病相关的基因及其表达产物?结构生物学研究生物活性大分子结构与功能构建和表征药物分子的主要手段化学生物学药物化学药理学毒理学和药代动力学生物化学和微生物学计算机科学与信息科学?3药物研究的相关学科简介?对于已知药物讨论它们的制备方法分析确证质量控制结构变换以及构效关系?从化学角度设计和创建新药在研究揭示药物的作用机理和作用方式基础上化学生物学药物化学药理学毒理学和药代动力学生物化学和微生物学计算机科学与信息科学?3药物研究的相关学科简介?分子药理学揭示药物产生效应的微观过程?细胞药理学细胞水平上揭示药物的作用?系统药理学研究药物对整体系统的作用?临床药理学研究新药对于正常人和患者的疗效和不良反化学生物学药物化学药理学毒理学和药代动力学生物化学和微生物学计算机科学与信息科学?3药物研究的相关学科简介?评价药物的安全性?了解药物在体内的吸收分布代谢和排泄过程化学生物学药物化学药理学毒理学和药代动力学生物化学和微生物学计算机科学与信息科学?3药物研究的相关学科简介?蛋白质化学核酸化学酶动力学和物质代谢是研究药物与蛋白质核酸等受体作用的基础?微生物产生的次级代谢产物是药物的重要来源之一化学生物学药物化学药理学毒理学和药代动力学生物化学和微生物学计算机科学与信息科学?3药物研究的相关学科简介?计算机辅助药物研究数据处理药物和化学信息计算软件数据库的构建和检索虚拟筛选等对于药物的分子设计产生了巨大的推动力网络使全球形成了软件工具和信息资源共享现代药物研究特点1以受体作为药物的作用靶点2以酶作为药物的作用靶点3以离子通道作为药物作用的靶点4以核酸作为药物的作用靶点?3药物研究的相关学科简介1糖类化合物专题2天然产物的生物转化专题3核苷核苷酸和核酸专题4多酚类化合物专题5甾体及萜类化合物专题6生物碱专题1现代中草药成分化学吴寿金主编中国医药科技出版社200252天然产物化学3天然药物化学姚新生主编第四版中国医药科技出版社20034naturalproductsbiologicalsignificancelongmangroupuklimited19955biotransformationsorganicche
【精品课件】天然药物化学的定义及其研究内容
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物碱被酸性硅胶吸附等。
• 特点：有选择性，吸附牢固，有时不可逆，故很少使用 。
•半化学吸附：如聚酰胺对黄酮类、醌类等化合物之间的氢健
•
吸附，力量较弱，介于上述二者之间。
• 3.2.4 根据分子量大小差别
• 凝胶色谱：分子筛，按分子由大到小顺序出柱。
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DCCC） n 高速逆流色谱（high speed counter current chromatography,
HSCCC） n 气-液分配色谱（gas-liquid chromatography, GC或GLC） n 液-液分配色谱（liquid-liquid chromatography, LC或LLC）
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紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
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天然药物化学的研究进展天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，主要研究天然药物化学成分（生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。
同时，天然药物化学还研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化，以了解和掌握提高中草药品质的变化规律,为规范化种植（GAP)的研究提供科学依据；研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化，为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据；研究有效成分的构效关系，以便利用先导化合物进行结构修饰和改造。
此外，还涉及主要类型化合物的生物合成途径和半合成研究等问题.随着现代分析测试方法、药理学、分子生物学的发展,天然药物化学的研究方法和条件日趋进步,研究领域和深度也得到了长足的发展。
1.天然药物研究概述天然药物是一种广义的概念,实际上包括来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。
天然药物包括中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等.在我国，天然药物一般都指我国的中药，由于中药中绝大部分都是植物类药物，且古代的称谓是“本草”，所以又称中草药，具有我国自己的特点，与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝,是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素，也是全人类的宝贵遗产.而且，中药多单用，大多数是按照一定的组方配伍应用，构成复方（或方剂)。
天然药物化学皂苷详解演示文稿
• 从水液中萃取皂苷最好用
• A．丙酮 • B．乙醚 • C．醋酸乙酯 • D．正丁醇
• E．甲醇
• 制剂时皂苷不适宜的剂型是 • A．片剂 • B．糖浆剂 • C．合剂 • D．注射剂 • E．冲剂
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★第三节 提取与分离
1.皂苷的提取
利用皂苷的溶解性 常用不同浓度的乙醇或甲醇作为溶剂提取，回收溶 剂，将残渣溶于水，滤除不溶物，水溶液再用石油醚 苯等亲脂性有机溶剂萃取，除去油脂色素等脂溶性杂 质，然后再用正丁醇对水溶液进行萃取，得到粗制总 皂苷。
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• 含甾体皂苷水溶液，分别加入酸管（加盐酸）碱管（加 氢氧化钠）后振摇，结果是
• A．两管泡沫高度相同 • B．酸管泡沫高于碱管几倍 • C．碱管泡沫高于酸管几倍 • D．两管均无泡沫 • E．酸管有泡沫，碱管无泡沫 • 含三萜皂苷水溶液，分别加入酸管（加盐酸）碱
管（加氢氧化钠）后振摇，结果是 • A．两管泡沫高度相同 • B．酸管泡沫高于碱管几倍 • C．碱管泡沫高于酸管几倍 • D．两管均无泡沫 • E．酸管有泡沫，碱管无泡沫
第四页，共33页。
• 下列成分的水溶液振摇后能产生大量持久性泡沫，并不 因加热而消失的是
• A．蛋白质 • B．黄酮苷
• C．蒽醌苷 • D．皂苷 • E．生物碱 • 不符合β-香树脂烷结构特点的是
• A．属于三萜 • B．C23、C24连接在C4位上
• C．C29、C30连接在C20上 • D．A、B、C、D、E环都是六元环 • E．C29、C30分别连接在C19、C20上
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操作：
总皂苷（溶于少量乙醇）
加入饱和中性醋酸铅，搅拌，
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•镇静催眠、 •抗癫痫、 •抗精神失常、
循环系统药物 消化系统药物
•中枢兴奋、 •镇痛
其他
•1、药物的定义与分类
•针对人体各主要系统疾病，有人将药物分为：
中枢神经系统药物 外周神经系统药物 循环系统药物 消化系统药物 其他
•拟胆碱药、 •抗胆碱药、 •拟肾上腺素药、 •组胺H1受体
•1、药物的定义与分类
第一节 绪论
一、天然药物化学的研究内容
二、天然药物化学相关的学科内容
三、参考书目及考试
天然药物化学课程简介：天然药物化学 是药学、制药工程等本科的专业基础课， 理论学时54、实验72。考试课。
本门课程主要研究天然药物中有效成 分的结构特点，理化性质、提取分离方 法、结构鉴定及生物合成途径等内容的 一门学科。
•2、药物与生物信息系 统
生命体三大要素（对应人体解剖各系统） 物质代谢：消化系统，泌尿系统，循环系统 能量代谢：呼吸系统，运动系统与皮肤 信息系统：神经系统，内分泌系统，免疫系统
——信息系统起协调物质和能量代谢有序进行的作用； ——同时，信息系统的运转又以物质和能量代谢为基础。 整个生命体组成一个协调的整体。
维生物代谢产物（抗生素） 生化药物（如血液、干扰素） 基因药物 合成药物—— 化学药物（西药）
1、药物的定义与分类
药物——是指对失调的机体呈现有益作 用的化学物质 从功能上，药物可以分为： ——预防药 治疗药 诊断药 保健药
•1、药物的定义与分类
•针对人体各主要系统疾病，有人将药物分为：
中枢神经系统药物 外周神经系统药物
计算机科学与信息科学
•3、药物研究的相关学科简介
现代药物研究特点
（1）以受体作为药物的作用靶点 （2）以酶作为药物的作用靶点 （3）以离子通道作为药物作用的靶点 （4）以核酸作为药物的作用靶点
二、本课程的学习内容
1、糖类化合物专题 2、天然产物的生物转化专题 3、核苷、核苷酸和核酸专题 4、多酚类化合物专题 5、甾体及萜类化合物专题 6、生物碱专题
药理学
•微生物产生的次级代谢产物
毒理学和药代动力学是药物的重要来源之一
生物化学和微生物学
计算机科学与信息科学
•3、药物研究的相关学科简介
化学 生物学
•计算机辅助药物研究
——数据处理、药物和化学信 息计算软件、数据库的构建和检
药物化学
索、虚拟筛选等对于药物的分子
药理学
设计产生了巨大的推动力
毒理学和药代动力—和学—信息网资络使源全共享球形成了软件工具 生物化学和微生物学
循环系统药物 消化系统药物 其他
•抗溃疡药、 •止吐药、 •促动力药
•1、药物的定义与分类
•针对人体各主要系统疾病，有人将药物分为：
中枢神经系统药物
•解热镇痛药、 •非甾体抗炎药、
外周神经系统药物 •抗肿瘤药、
循环系统药物 消化系统药物
•抗生素、 •抗真菌药、 •抗病毒药、
其他
•激素药物、
•维生素等
计算机科学与信息科学
•3、药物研究的相关学科简介
化学 生物学 药物化学
•评价药物的安全性
•了解药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程
药理学
毒理学和药代动力学
生物化学和微生物学
计算机科学与信息科学
•3、药物研究的相关学科简介
化学 生物学 药物化学
•蛋白质化学、核酸化学、酶 动力学和物质代谢是研究药 物与蛋白质、核酸等受体作 用的基础
天然药物化学为药学、制药工程专业 、中药专业的群科基础和主干课程。处重 要的位置，尤其是天然药物已经被全世界 所认识、接受.天然药物在药品市场所占份 额不断增加的今天和中药向现代化迈进的 时期，天然药物化学的重要性更是同类学 科无法替代和不容忽视的。
(一) 1、药物的定义与分类
从来源上，药物可以分为： 无机药物——（矿物药） 天然药物—— 植物药、动物药（中药）
•针对人体各主要系统疾病，有人将药物分为：
中枢神经系统药物
外周神经系统药物 •抗心率失常药
循环系统药物
•抗慢性心功能不全药 •抗心绞痛
消化系统药物
•抗动脉粥状硬化药
其他
•抗高血压药（降压药） •调血脂药等
•1、药物的定义与分类
•针对人体各主要系统疾病，有人将药物分为：
中枢神经系统药物
外周神经系统药物
生物化学和微生用物方学式基础上
计算机科学与信息科学
•3、药物研究的相关学科简介
化学
•分子药理学——揭示药物产生 效应的微观过程
生物学•细胞药Leabharlann 学——细胞水平上揭药物化学
示药物的作用
药理学
•系统药理学——研究药物对整
毒 生理 物学 化和 学药和代微动生体•正力物临常系学学床人统药和的理患作学者用—的—疗研效究和新不药良对反于应
•2、药物与生物信息系统
疾病是生命体功能出现紊乱的表现 ——疫病状态下生物信息系统功能表现异常
药物治疗的目的旨在调节失去平衡的机体，使之恢 复正常，因此药物也是对生物信息系统的一种干预 ——纠正信息系统的障碍环节是治疗的靶标
•2、药物与生物信息系统
信息——指将体内固有的遗传因素和环境变化因素 传递到功能调整系统的消息或指令。 信息系统由信号和信号转导两个部分组成 信号——传递信息的载体，小分子或大分子
•2、药物与生物信息系统
信息系统的两种典型的作用方式： 信号——受体——效应 信号——传导——效应 依据药物与生物信息系统作用，药物又可分为： （1）影响信号分子的药物 （2）影响信号接受系统（受体）的药物 （3）影响细胞内信号转导系统的药物
•3、药物研究的相关学科简介
化学 ——构建和表征药物分子的主要手段
生物学
•分子生物学——发现与疾病相
药物化学
关的基因及其表达产物
药 毒理 理学 学和药代动•大力结分学构子生结物构学与—功—能研究生物活性
生物化学和微生物学
计算机科学与信息科学
•3、药物研究的相关学科简介
化学
生物学
•对于已知药物——讨论它们的制
药物化学 备方法、分析确证、质量控制、 药 毒理 理学 学和药代动结•在从力构研化学变究学换揭角以示度及药设构物计效的和关 作创系 用建机新理药和—作—
化学物质或物理因素 信号的接受与转导——经过不同信号分子转
换，将信号传递到下游或效应部位 生物信息的特征——“灵活、灵敏、准确、又复杂”
•2、药物与生物信息系统
药物对体内信息系统作用的两面性 既有纠正异常信息的一面 也有诱发新的异常信息的一面
需要我们对药物不良反应，作更深入细 致的观察，并采取相应手段提高治疗作 用，降低不良反应。