抗微生物药物 PPT课件
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抗微生物药—喹诺酮类(动物药理学课件)
动物药理与毒理
除了中枢神经系统外，几乎所有的组织的药物浓 度都高于血浆，这有利于全身感染和深部组织感染 的治疗。在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为 环丙沙星。本品通过肾和非肾方式进行消除，约 15%`50%的药物原形通过尿排泄。
动物药理与毒理
药物作用
为动物专用广谱杀菌药，对支原体有特效，其抗
支原体效力力强于泰乐菌素和泰妙菌素。耐泰乐菌
动物药理与毒理
1、损害负重关节软骨组织，尤其对犬、马，禁 用于幼龄动物和孕畜。
2、使用剂量过大或饮水不足易引起结晶尿，损 伤尿道，肾功能不全动物慎用。
动物药理与毒理
3、胃肠道反应，剂量过大导致动物食欲下降或 废绝，饮欲增加，腹泻等。
4、中枢神经反应，超大剂量易引起犬兴奋不安 ，鸡先兴奋后呆滞或昏迷死亡。患癫痫的犬、肉食 动物慎用。
素、泰妙菌素的支原体亦对其敏感。对大肠杆菌、
克雷伯杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜
血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡
菌、链球菌等都有杀菌效用。
动物药理与毒理
适应症 临床用于牛、猪、禽、猫、犬和水生动物的敏感
菌或支原体所致的消化系统、呼吸系、泌尿系统、 生殖系统及皮肤软组织的各种感染性疾病。如支原 体病、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链 球菌病、犬的外耳炎、化脓性皮炎等。
动物药理与毒理
不良反应 1、损害负重关节软骨组织，尤其对犬、马，禁
用于幼龄动物和孕畜。 2、使用剂量过大或饮水不足易引起结晶尿，损
伤尿道。
动物药理与毒理
3、胃肠道反应，剂量过大导致动物食欲下降或 废绝，饮欲增加，腹泻等。
4、中枢神经反应，超大剂量易引起犬兴奋不安 ，鸡先兴奋后呆滞或昏迷死亡。
5、肝细胞损害，环丙沙星尤甚。 6、皮肤反应，红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏反 应等。
除了中枢神经系统外，几乎所有的组织的药物浓 度都高于血浆，这有利于全身感染和深部组织感染 的治疗。在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为 环丙沙星。本品通过肾和非肾方式进行消除，约 15%`50%的药物原形通过尿排泄。
动物药理与毒理
药物作用
为动物专用广谱杀菌药，对支原体有特效，其抗
支原体效力力强于泰乐菌素和泰妙菌素。耐泰乐菌
动物药理与毒理
1、损害负重关节软骨组织，尤其对犬、马，禁 用于幼龄动物和孕畜。
2、使用剂量过大或饮水不足易引起结晶尿，损 伤尿道，肾功能不全动物慎用。
动物药理与毒理
3、胃肠道反应，剂量过大导致动物食欲下降或 废绝，饮欲增加，腹泻等。
4、中枢神经反应，超大剂量易引起犬兴奋不安 ，鸡先兴奋后呆滞或昏迷死亡。患癫痫的犬、肉食 动物慎用。
素、泰妙菌素的支原体亦对其敏感。对大肠杆菌、
克雷伯杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜
血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡
菌、链球菌等都有杀菌效用。
动物药理与毒理
适应症 临床用于牛、猪、禽、猫、犬和水生动物的敏感
菌或支原体所致的消化系统、呼吸系、泌尿系统、 生殖系统及皮肤软组织的各种感染性疾病。如支原 体病、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链 球菌病、犬的外耳炎、化脓性皮炎等。
动物药理与毒理
不良反应 1、损害负重关节软骨组织，尤其对犬、马，禁
用于幼龄动物和孕畜。 2、使用剂量过大或饮水不足易引起结晶尿，损
伤尿道。
动物药理与毒理
3、胃肠道反应，剂量过大导致动物食欲下降或 废绝，饮欲增加，腹泻等。
4、中枢神经反应，超大剂量易引起犬兴奋不安 ，鸡先兴奋后呆滞或昏迷死亡。
5、肝细胞损害，环丙沙星尤甚。 6、皮肤反应，红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏反 应等。
抗微生物药—青霉素(动物药理学课件)
动物药理与毒理
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
第三十八章抗微生物药物概论ppt课件
体所致病 进行预防或治疗
化疗药：化疗过程中所用药物 抗微生物药 抗寄生虫药 抗肿瘤药
二、抗菌药物作用机制
1 抑制细菌细胞壁的合成 2 影响胞浆膜通透性 3 抑制细菌蛋白质合成 4 影响核酸合成 5 影响叶酸代谢
三、细菌耐药性
耐药性:细菌对治疗药物敏感性降低或 消失的现象。
讲授内容
一、概念与术语 二、抗菌药物作用机制 三、细菌耐药性
抗菌药物（antibacterial drugs）：
是指能抑制或杀灭细菌的药物，是防治 细菌所致感染性疾病的一类药物。
抑菌药：暂时抑制细菌的生长繁殖的药物 例:四环素 磺胺类
杀菌药：对细菌具有杀灭作用的药物 例:青霉素类 氨基苷类 喹诺酮类
抗生素：是某些微生物所产生的，能杀灭
或抑制其它微生物的代谢产物。 天然抗生素(青霉素) 部分合成抗生素(氨苄青霉素)
人工合成抗菌药 喹诺酮类药 磺胺类药
抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。
窄谱抗菌药：仅对一种细菌或少数几
种细菌有抗菌作用的抗菌药。 例:异烟肼仅对结核杆菌有效
广谱抗菌药：对多种不同细菌具有抗 菌作用的抗菌药。
例:金黄色葡萄球菌对青霉素的耐药
敏感
耐药
多重耐药性(交叉耐药性) :细菌对多 种治疗药物发生的耐药性
例:金黄色葡萄球菌对青霉素、链 霉素、红霉素的耐药
细菌耐药性产生机制
1、细菌产生灭活酶 2、细菌改变药物作用靶位 3、细菌改变胞浆膜的通透性 4、影响主动流出系统
复习思考题 1.抗菌药物的作用机制是什么？ 2.细菌的耐药机制是什么？
例:四环素(G+、G-、其它)
非细胞型
微生物 原核细胞型
真核细胞型
病
细 放支 螺衣 立
化学合成抗感染药—抗真菌药(药物学课件)
抗真菌药
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
浅部真菌病
头 癣
体 癣
指甲癣
灰黄霉素
制霉菌素
特比萘芬
咪 康 唑
新型隐球菌
白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎
肺 炎
心内膜炎
两性霉素B
酮 康 唑
氟 康 唑
抗真菌药
真菌所致疾病与常用药物(一)
类别
药名
临床应用
不良反应
多烯类
两性霉素B
严重深部真菌
的首选药
肝肾毒性、
血液毒性、
常用药物有两性霉素B，制霉菌素和伊曲康唑等。
抗真菌药
抗真菌药物的分类:
抗生素类：灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素
咪唑类：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑
三唑类：伊曲康唑、氟康唑
丙烯胺类：特比萘芬
嘧啶类 ：氟胞嘧啶
抗真菌药
口腔念珠菌病
乙酰辅酶A
抗真菌药
【作用机制】 1.作用于真菌细胞膜
相关链接-唑类抗真菌药物
•
近年发展起来的一类合成抗真菌药
• 于60年代末问世
• 1969年–克霉唑和咪康唑作为抗真菌药用于临床
• 大量的唑类药物被开发
• –可以治疗浅表性真菌感染及体内深度的霉菌感染
• –还可口服治疗全身性真菌感染
咪唑类抗真菌药
N
咪康唑
分子中含有咪唑环：
N
CH2
Cl
CH OCH2
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射
用。口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌
病，局部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
中职药物学基础第二版课件第2章抗微生物药
第二节抗生素
三、其他类抗生素
（一） 大 环 内 酯 类
【用药护理】 1．红霉素易被胃酸破坏，常采用肠溶片，应 空腹整片吞服，不宜与碳酸饮料同服，以免 降低疗效及增加消化道反应 2．红霉素注射剂不可用0.9%氯化钠注射液溶 解，应以5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注， 滴注速度要缓慢，浓度不宜大于0.1%，以减 少静脉炎的发生。肌内注射局部刺激性大， 可引起疼痛及硬结，因此不宜肌内注射 3．及时观察感染症状是否减轻、消失，监测 体温、脉搏、血象，定期检查肝功能。肝功 能不良患者禁用
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌谱 指抗菌药的抗菌范围，是临床选药的基础
抑菌药 仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物，
如四环素、大环内酯类、磺胺类等.
杀菌药
具有杀灭细菌作用的药物为杀菌药，如青霉素 类、头孢菌素类、氨基糖苷类等
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌活性
指药物抑制或杀灭细菌的能力。常用最低抑菌浓 度（MIC，指能够抑制培养基内细菌生长的最低药 物浓度）和最低杀菌浓度（MBC，指能够杀灭培 养基内细菌的最低药物浓度）来表示
【不良反应】 1.局部刺激 2.二重感染（菌群交替症） ⑴真菌感染：鹅口疮、肠炎 ⑵假膜性肠炎 3.影响骨、牙生长 4.其他 肝、肾损害
第二节抗生素
三、其他类抗生素
（四） 四 环 素 类
【用药护理】 1．四环素类宜饭后口服，不能用茶叶水送服。 因刺激性大，不宜肌内注射。静脉滴注应稀 释后缓慢滴注。 2．观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、 脉搏、血象。注意观察患者的口腔、肠道有 无异常，定期做X线胸片及肝功能检查。 3．用药期间应避免紫外线和阳光直接照射。 4．8岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。
抗微生物药物和敏感性试验-精品医学课件
物体表面，用浸湿无菌生理盐水的棉拭子在规格板内来回 涂抹10次，然后在平板上进行涂布接种。 计算公式为：
菌落数（CFU）/ cm2 = 菌落数/ 采样面积
2.压印法
用直径5cm的特制平皿（Rodac平皿），倾注于16.5ml琼 脂后可使培养基高出平皿口1~2mm，凝固后将平皿上的琼 脂直接压贴于物体表面10~20s，接触面积为19.63平方厘米。
2.对居住环境、特殊病房、实验室、无菌车间等场所空气质量 的细菌学评价。
实验目的
掌握医院感染的微生物监测方法
目的与要求
器材与试剂
器材与试剂
普通琼脂平板（直径90mm及60mm)、无菌生理盐水、无菌 棉拭子等。
步骤与方法
一、空气中细菌含量的检测
1.检测对象：医院各个科室的空气，手术室、新生儿室、产房、 烧伤病房、重症监护室等空气污染的检测，应成为医院感染 管理中特别关注的重点。
2. 用无菌棉拭子蘸取菌液,在管内壁将多余菌液旋转 挤去后在琼脂表面均匀涂布接种3次,每次旋转平板 60度,最后沿平板内缘涂抹1周。
3. 平板置室温下3-5分种后，用纸片分离器或无菌镊 将含药纸片贴于琼脂表面,各纸片中心相距应大于 24mm,纸片距平板内缘应大于15mm。（纸片选 择参照实验书p39）
药敏实验与医院感染的检测
一、抗菌药物敏感试验
抗菌药物敏感性试验
纸片琼脂扩散法
经世界卫生组织推荐,目前各国临床微生物学实验 室广泛采用的标准纸片扩散法是由Kirby和Bauer 所建立的纸片琼脂法,即Kirby-Bauer法(K-B法纸 片琼脂扩散法)
实验原理
将含有定量抗菌药物的纸片贴在已接种测试菌的琼脂平板 上,纸片中所含的药物吸收琼脂中的水分溶解后不断向纸片 周围扩散形成递减的梯度浓度,在纸片周围抑菌浓度范围内 测试菌的生长被抑制,从而形成无菌生长的透明圈即为抑菌 圈.抑菌圈的大小反映测试菌对测定药物的敏感程度。
菌落数（CFU）/ cm2 = 菌落数/ 采样面积
2.压印法
用直径5cm的特制平皿（Rodac平皿），倾注于16.5ml琼 脂后可使培养基高出平皿口1~2mm，凝固后将平皿上的琼 脂直接压贴于物体表面10~20s，接触面积为19.63平方厘米。
2.对居住环境、特殊病房、实验室、无菌车间等场所空气质量 的细菌学评价。
实验目的
掌握医院感染的微生物监测方法
目的与要求
器材与试剂
器材与试剂
普通琼脂平板（直径90mm及60mm)、无菌生理盐水、无菌 棉拭子等。
步骤与方法
一、空气中细菌含量的检测
1.检测对象：医院各个科室的空气，手术室、新生儿室、产房、 烧伤病房、重症监护室等空气污染的检测，应成为医院感染 管理中特别关注的重点。
2. 用无菌棉拭子蘸取菌液,在管内壁将多余菌液旋转 挤去后在琼脂表面均匀涂布接种3次,每次旋转平板 60度,最后沿平板内缘涂抹1周。
3. 平板置室温下3-5分种后，用纸片分离器或无菌镊 将含药纸片贴于琼脂表面,各纸片中心相距应大于 24mm,纸片距平板内缘应大于15mm。（纸片选 择参照实验书p39）
药敏实验与医院感染的检测
一、抗菌药物敏感试验
抗菌药物敏感性试验
纸片琼脂扩散法
经世界卫生组织推荐,目前各国临床微生物学实验 室广泛采用的标准纸片扩散法是由Kirby和Bauer 所建立的纸片琼脂法,即Kirby-Bauer法(K-B法纸 片琼脂扩散法)
实验原理
将含有定量抗菌药物的纸片贴在已接种测试菌的琼脂平板 上,纸片中所含的药物吸收琼脂中的水分溶解后不断向纸片 周围扩散形成递减的梯度浓度,在纸片周围抑菌浓度范围内 测试菌的生长被抑制,从而形成无菌生长的透明圈即为抑菌 圈.抑菌圈的大小反映测试菌对测定药物的敏感程度。
抗感染药物PPT课件
S
头孢菌素类
O
其他β-内酰胺类抗生素
N R
COOH
R
S
▪β-内酰胺酶抑制剂
N
▪碳青霉烯类
O
COOH ▪头霉素类
▪单环类
▪氧头孢烯类
R
C
R
N
O
COOH
青霉素类
类 别 天然青霉素 类
广谱青霉素 类
耐酶青霉素 类
酰脲类青霉 素
代表药 物
青霉素G 青霉素V钾
氨苄西林 阿莫西林
苯唑西林 氯唑西林
抗菌谱
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：无效
4452
肠球 菌属
4046
凝固 酶阴 性葡 萄球 菌
3078
肠球 菌属
1961
嗜麦 芽窄 食单 胞菌
1661
肺炎 链球 菌
944
汪复、朱德妹 等.中国感染与化疗杂志. 2011
概念
抗感染药物(anti-infective agents)
是指治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原 体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫 病等）所致感染的各种药物。
三级医院70%， 二级医院80%， 一级医院90%。
国内临床各类抗菌药物应用比例
抗菌药物
-内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖甙类 大环内脂类 其他
比例(%)
50.9
31.9 19.0 19.6
8.4 4.0 17.1
-内酰胺类抗生素
-内酰胺类
-内酰胺类抗生素
青霉素类
R
R
第四代
Cefpirome Cefepime
+
精品医学课件-抗微生物药的合理应用
对G-菌引起的如巴氏杆菌病、大肠杆菌病、 肠炎、泌尿道炎症等优先选用氨基糖苷类、 酰胺醇类和喹诺酮类。
一、正确诊断、准确选药
对耐青霉素的金葡菌所致呼吸到感染、败血症等 可选用耐青霉素酶的半合成青霉素，如苯唑西林、 氯唑西林，亦可用庆大、大环内酯类和头孢菌素 类。
对绿脓杆菌引起的创面感染、尿路感染、败血症、 肺炎等可选用庆大、多粘菌素类和羧苄西林等
其目的主要在于扩大抗菌谱，增强疗效， 减少用量，降低或避免毒副作用，减少或 延缓耐药菌株的产生。
五、正确的联合用药
联合用抗菌药必须有明显的指征： 1）单一药物不能控制的严重感染，或/和混合感
染。 2）病因未明而又危及生命的严重感染，先进行联
合用药，待确诊后，再调整用药。 3）容易出现耐药性的细菌感染 慢性感染、结核
复习题
10、试述四环素类和氯霉素类的抗菌作用有何异 同。 11、试述喹诺酮类药物的抗菌作用及其机制。 12、举例说明对革兰阴性菌敏感的抗生素及其抗 菌机制。 13、试述磺胺类药物的不良反应及其防治措施。 14、影响真菌细胞膜屏障作用的抗真菌药有哪些？ 简述各自作用机制。 15、抗真菌药的不良反应哪些与药物的作用机制 相关？试解释不良反应发生的机制。 16、简述氟喹诺酮类药物的临床应用。 17、β-内酰胺类杀菌的机制为何？
复习题
18-内酰胺类产生耐药性的机制为何？ 19霉素产生过敏的过敏原是什么？怎样预防 青霉素引起的过敏性休克？ 20、四环素类及氯霉素的作用机制和不良反 应各是什么？ 21、兽医临床中如何合理使用抗微生物药物？
二、掌握药物动力学特征， 制定合理的给药方案
4、给药间隔、疗程随情况而定 一般性感染疾病用药3~ 4d，症状消失后，
再巩固1~ 2d。磺胺类药物更长。支原体病 治疗要求疗程较长，需5 ~7天。
一、正确诊断、准确选药
对耐青霉素的金葡菌所致呼吸到感染、败血症等 可选用耐青霉素酶的半合成青霉素，如苯唑西林、 氯唑西林，亦可用庆大、大环内酯类和头孢菌素 类。
对绿脓杆菌引起的创面感染、尿路感染、败血症、 肺炎等可选用庆大、多粘菌素类和羧苄西林等
其目的主要在于扩大抗菌谱，增强疗效， 减少用量，降低或避免毒副作用，减少或 延缓耐药菌株的产生。
五、正确的联合用药
联合用抗菌药必须有明显的指征： 1）单一药物不能控制的严重感染，或/和混合感
染。 2）病因未明而又危及生命的严重感染，先进行联
合用药，待确诊后，再调整用药。 3）容易出现耐药性的细菌感染 慢性感染、结核
复习题
10、试述四环素类和氯霉素类的抗菌作用有何异 同。 11、试述喹诺酮类药物的抗菌作用及其机制。 12、举例说明对革兰阴性菌敏感的抗生素及其抗 菌机制。 13、试述磺胺类药物的不良反应及其防治措施。 14、影响真菌细胞膜屏障作用的抗真菌药有哪些？ 简述各自作用机制。 15、抗真菌药的不良反应哪些与药物的作用机制 相关？试解释不良反应发生的机制。 16、简述氟喹诺酮类药物的临床应用。 17、β-内酰胺类杀菌的机制为何？
复习题
18-内酰胺类产生耐药性的机制为何？ 19霉素产生过敏的过敏原是什么？怎样预防 青霉素引起的过敏性休克？ 20、四环素类及氯霉素的作用机制和不良反 应各是什么？ 21、兽医临床中如何合理使用抗微生物药物？
二、掌握药物动力学特征， 制定合理的给药方案
4、给药间隔、疗程随情况而定 一般性感染疾病用药3~ 4d，症状消失后，
再巩固1~ 2d。磺胺类药物更长。支原体病 治疗要求疗程较长，需5 ~7天。
抗微生物药物—抗生素(动物药理学课件)
二、共性
4.机理*：影响细菌蛋白质合成。
①主要作用部位是核糖体30S亚基，阻碍细菌蛋白质合成全过程 起始阶段：与30S亚基结合抑制70s起始复合物形成 延伸阶段：形成错误的氨基酸导致无功能蛋白质合成 终止阶段：阻止肽链释放，并阻止70s核糖体解离
② 增加胞浆膜通透性，重要物质外漏
5.易产生耐药性，各药物间有部分交叉或完全交叉耐药性。
产生钝化酶：最重要的机制。 乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶等， 改变细胞膜通透性 改变细胞内主动转运系统功能 改变作用靶位：核蛋白体的亲和 力降低
二、共性
6.不良反应 ✓ 听神经损害 ✓ 肾毒性：新霉素>卡那>庆大=阿米卡星>妥布>链>奈替米星。 ✓ 神经肌肉阻断：新斯的明或钙剂治疗。 ✓ 变态反应：过敏性休克。
又名壮观霉素、奇霉素 作用：对某些革兰氏阴性菌有较强的作用，对革兰氏阳性菌作用较弱，对
支原体亦有一定的作用。 应用：主要用于畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌感染。
利高霉素（与林可霉素配伍）用于治疗仔猪腹泻、猪的支原体肺炎和鸡慢 性呼吸道病。
小结
氨基糖苷类共性对需氧G-菌和结核杆菌作用强，对G+菌作用弱，为静 止期杀菌剂。作用机理为影响细菌蛋白质合成（30S亚基）。不良反应 包括听神经损害，肾毒性，神经肌肉阻断（新斯的明或钙剂治疗。）
耐药性：易产生耐药性，停药后敏感性恢复。 不良反应：与链霉素相似，对肾脏有较严重的损害
作用（10%）。
三、常用药物
阿米卡星
又名丁胺卡那霉素。
作用：抗菌谱最广。对绿脓杆菌、金葡菌有效，并对耐庆大霉素的绿脓杆菌、
大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌亦有效。 应用：主要用于治疗敏感菌引起的菌血症、败血症，呼吸道、泌尿道、消化道
抗微生物药PPT课件
耐药机制: 1.产生β-内酰胺酶; 2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周 围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5. 细 菌减少自溶酶.
4
抗生素类药
青霉素类特点:
1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 2. 不稳定, 随温度升高加速降解; 3. 水中易水解, pH值下降加速分解; 4. 葡萄糖水溶液加速降解；
第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋 辛、头孢克洛
第三代: 耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋 (普强)动物专用，
90年4代头孢匹罗
6
抗生素类药
特点：
1. 似广谱青霉素, 2. 耐G+酶，不耐G-酶
注意：
肾功能有损时肾毒性， 和用时有肾毒性。
7
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
1. 慢性杀菌药，作用细胞膜 2. 与其他抗生素少有交叉耐药性 3. 内服难吸收，不用于全身感染
15
抗生素类药
林可胺类：
林可霉素、克林霉素
药效:
与红霉素似,抗菌谱窄,对G+菌及支原体敏感,G-性菌耐药 作用机理也与红霉素似;克林霉素更强
10
抗生素类药
氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药
作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通 透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期 的细菌作用强.
11
抗生素类药
四环素类：快速抑菌剂，
广谱，机理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋 白质合成
药效:
强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素 对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风 ;对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及 立克次体有抑制作用。
4
抗生素类药
青霉素类特点:
1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 2. 不稳定, 随温度升高加速降解; 3. 水中易水解, pH值下降加速分解; 4. 葡萄糖水溶液加速降解；
第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋 辛、头孢克洛
第三代: 耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋 (普强)动物专用，
90年4代头孢匹罗
6
抗生素类药
特点：
1. 似广谱青霉素, 2. 耐G+酶，不耐G-酶
注意：
肾功能有损时肾毒性， 和用时有肾毒性。
7
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
1. 慢性杀菌药，作用细胞膜 2. 与其他抗生素少有交叉耐药性 3. 内服难吸收，不用于全身感染
15
抗生素类药
林可胺类：
林可霉素、克林霉素
药效:
与红霉素似,抗菌谱窄,对G+菌及支原体敏感,G-性菌耐药 作用机理也与红霉素似;克林霉素更强
10
抗生素类药
氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药
作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通 透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期 的细菌作用强.
11
抗生素类药
四环素类：快速抑菌剂，
广谱，机理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋 白质合成
药效:
强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素 对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风 ;对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及 立克次体有抑制作用。
抗微生物药—合成抗菌药(动物药理学课件)
动物药理与毒理
分类 1、全身感染用磺胺：本类药物口服后均可吸收，
但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效 磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和 长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。目前临床上应用 的有磺胺甲噁唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)等。
动物药理与毒理
2、肠道磺胺：本类磺胺口服后吸收甚少，主要 在肠道中起制菌作用，有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑 (SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米，PSA) 等。
动物药理与毒理
3、磺胺二甲嘧啶片 内服：一次量，每千克体
重，家畜，首次量0.14～0.2g，维持量0.07～
0.1g，一日1～2次，连用3～5d。休药期：牛
10d，猪15d，禽10d。
4、磺胺二甲嘧啶钠注射液 静脉和肌内注射：
一次量，每千克体重，家畜50～100mg，
一日1～2次，连用2~3d。
动物药理与毒理
⑤蛋鸡产蛋期禁用磺胺药； ⑥对肝肾功能不全、少尿、脱水、酸中毒、休克 的动物慎用或不用磺胺药。
动物药理与毒理
常用磺胺药物及其应 用
动物药理与毒理
1、全身感染：如磺胺嘧啶（SD） 、磺胺二甲 嘧啶（SM2）、磺胺异噁唑（SIZ、菌得净）、磺 胺甲噁唑（SMZ、新诺明）、磺胺对甲氧嘧啶 （SMD）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）等。
磺胺类药物概述
动物药理与毒理
简介 磺胺早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中
间体合成出来。1932年,德国科学家K·米奇合成了 红色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年，G·多 马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的 治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后， 轰动了全世界的医药界。
分类 1、全身感染用磺胺：本类药物口服后均可吸收，
但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效 磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和 长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。目前临床上应用 的有磺胺甲噁唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)等。
动物药理与毒理
2、肠道磺胺：本类磺胺口服后吸收甚少，主要 在肠道中起制菌作用，有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑 (SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米，PSA) 等。
动物药理与毒理
3、磺胺二甲嘧啶片 内服：一次量，每千克体
重，家畜，首次量0.14～0.2g，维持量0.07～
0.1g，一日1～2次，连用3～5d。休药期：牛
10d，猪15d，禽10d。
4、磺胺二甲嘧啶钠注射液 静脉和肌内注射：
一次量，每千克体重，家畜50～100mg，
一日1～2次，连用2~3d。
动物药理与毒理
⑤蛋鸡产蛋期禁用磺胺药； ⑥对肝肾功能不全、少尿、脱水、酸中毒、休克 的动物慎用或不用磺胺药。
动物药理与毒理
常用磺胺药物及其应 用
动物药理与毒理
1、全身感染：如磺胺嘧啶（SD） 、磺胺二甲 嘧啶（SM2）、磺胺异噁唑（SIZ、菌得净）、磺 胺甲噁唑（SMZ、新诺明）、磺胺对甲氧嘧啶 （SMD）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）等。
磺胺类药物概述
动物药理与毒理
简介 磺胺早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中
间体合成出来。1932年,德国科学家K·米奇合成了 红色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年，G·多 马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的 治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后， 轰动了全世界的医药界。
《合理使用抗菌药》PPT课件
• 卡巴氧：本品禁与抗生素混合或同时使用。不宜用于粗蛋白低于15%的全价饲 料，超过4月龄的猪禁用。
• 痢菌净：本品不宜与抗生素混合使用。
• 土霉素类：避免与碱性物如小苏打以及含钙、镁、铝、铁 等药物配伍，避免与乳制品和钙量较高的饲料混饲。提示： 仔猪过渡料不宜使用金霉素。用药低于5天。
➢ 与泰妙菌素(泰妙灵)、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道 感染时有协同作用。与氯霉素类合用有较好的协同作用。
• 恩拉菌素：禁与土霉素、北里霉素、弗吉尼亚霉 素、杆菌肽锌配伍使用。
• 杆菌肽锌、恩拉霉素、维吉霉素、北里霉素、泰 乐菌素、黄霉素、金霉素、土霉素、喹乙醇、万 能肥素不能同时使用
三
抗菌药配伍禁忌
• 1 青霉素
• 磺胺、氨基糖苷类、多粘菌素、红霉素、氨茶碱为碱性药物，青霉素在碱性 环境易受破坏，所以，青霉素与磺胺合用不合理，青霉素与氨基糖苷类同时 注射时应该分开，以免产生反应
6． 氨基糖苷类
• 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、 • 阿米卡星（丁胺卡那）、 • 新霉素（氟氏）、 • 大观霉素（壮观霉素）、 • 安普霉素（阿普拉霉素）、 • 潮霉素、越霉素A、春雷霉素
• 氯霉素、 • 甲砜霉素、 • 氟苯尼考
7． 氯霉素
8． 四环素类
• 土霉素、 • 四环素、 • 金霉素、 • 多西环素（强力霉素）、 • 美他环素、米诺环素
➢ TMP、DVD有明显增效作用，适量硫酸钠(1:1) 同时给药， 有利于本品吸收。
➢ 土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。
• 红霉素：不宜在颗粒料中使用，配合后饲料储存不超过2周。 • 泰乐菌素：不宜与聚醚类合用，因为可导致后者毒性增强。小苏打可增加吸
收。
• 竹桃霉素：种猪禁用。 • 泰妙菌素：禁止与莫能霉素、盐霉素等聚醚类抗生素合用。
• 痢菌净：本品不宜与抗生素混合使用。
• 土霉素类：避免与碱性物如小苏打以及含钙、镁、铝、铁 等药物配伍，避免与乳制品和钙量较高的饲料混饲。提示： 仔猪过渡料不宜使用金霉素。用药低于5天。
➢ 与泰妙菌素(泰妙灵)、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道 感染时有协同作用。与氯霉素类合用有较好的协同作用。
• 恩拉菌素：禁与土霉素、北里霉素、弗吉尼亚霉 素、杆菌肽锌配伍使用。
• 杆菌肽锌、恩拉霉素、维吉霉素、北里霉素、泰 乐菌素、黄霉素、金霉素、土霉素、喹乙醇、万 能肥素不能同时使用
三
抗菌药配伍禁忌
• 1 青霉素
• 磺胺、氨基糖苷类、多粘菌素、红霉素、氨茶碱为碱性药物，青霉素在碱性 环境易受破坏，所以，青霉素与磺胺合用不合理，青霉素与氨基糖苷类同时 注射时应该分开，以免产生反应
6． 氨基糖苷类
• 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、 • 阿米卡星（丁胺卡那）、 • 新霉素（氟氏）、 • 大观霉素（壮观霉素）、 • 安普霉素（阿普拉霉素）、 • 潮霉素、越霉素A、春雷霉素
• 氯霉素、 • 甲砜霉素、 • 氟苯尼考
7． 氯霉素
8． 四环素类
• 土霉素、 • 四环素、 • 金霉素、 • 多西环素（强力霉素）、 • 美他环素、米诺环素
➢ TMP、DVD有明显增效作用，适量硫酸钠(1:1) 同时给药， 有利于本品吸收。
➢ 土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。
• 红霉素：不宜在颗粒料中使用，配合后饲料储存不超过2周。 • 泰乐菌素：不宜与聚醚类合用，因为可导致后者毒性增强。小苏打可增加吸
收。
• 竹桃霉素：种猪禁用。 • 泰妙菌素：禁止与莫能霉素、盐霉素等聚醚类抗生素合用。
兽医药理学课件：第1章 抗微生物药 (抗生素1)
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
—— 影响叶酸代谢 ——
谷氨酸
食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
+
↑
对氨苯甲酸 磺胺
砜类
(PABA) 对氨水杨酸
四氢叶酸
↑ 甲成 ——
（3）评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物治疗效果↑
CI↑
对机体的毒性↓
临床价值↑
一般情况下，化疗指数需大于3
2、抗微生物药物(antimicrobial drugs)
(1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。
4.细菌产生耐药性的机制相同
特点：以时间的长短表示 几乎是所有抗菌药的一种性质
例如： β－内酰胺类、氨基甙类、大环内酯类、 林可胺类、四环素类、氯霉素类喹诺酮类等
抗菌后效应期亚抑菌浓度作用：指处于PAE期的细菌再与 亚抑菌浓度的抗菌药接触后，可进一步被抑制的现象。
葡萄球菌
给药后的葡萄球菌
5、抗微生物药的分类
A：抗生素
❖ β-内酰胺类 ❖ 氨基糖苷类 ❖ 四环素类 ❖ 氯霉素类 ❖ 大环内酯类 ❖ 林可胺类 ❖ 多肽类 ❖ 多烯类 ❖ 含磷多糖类 ❖ 聚醚类（离子载体类）
喹诺酮类
利福平
抑制DNA回旋酶→ 复 制受阻 → DNA合成↓
抑制依赖DNA的RNA多聚 酶→转录受阻 →mRNA↓
抗生素
第一节 -内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素（-Lactam antibiotics）