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齐多夫定
又称叠氮胸苷为胸苷类似物,对 多种逆转录病毒有抑制作用。
O
CH3 HN
O
N
HO H2C
O
N3
齐多夫定 药理作用-机制
ZDV进入宿主细胞内,在宿主细胞胸苷激酶的作用下生成一磷酸 ZDV,进而在胸苷激酶作用下生成二磷酸ZDV,最后在核苷二磷酸激 酶的作用下生成三磷酸ZDV。三磷酸ZDV可产生以下作用: ①竞争性抑制三磷酸胸苷掺入病毒DNA链; ②终止DNA链延长。因此ZDV抑制HIV逆转录过程,使病毒复制受阻 而产生抗病毒作用。
(金刚烷胺)、抑制核酸合成药(嘌呤或嘧啶核苷类似药、逆转录 酶抑制药)、抑制蛋白质合成药(干扰素)、干扰蛋白质合成后修 饰药(蛋白酶抑制药)、干扰组装药(干扰素、金刚烷胺)、抑制 病毒释放药(神经酰胺酶抑制药)等。
广谱抗病毒药
一、 嘌呤或嘧啶核苷类似药: 利巴韦林
二、 生物制剂 干扰素 胸腺肽α1 转移因子
2. 增殖方式:不是二分裂,而是以其DNA或RNA为模板,通过转录 和(或)逆转录、翻译等复杂的生化过程,复制DNA或RNA,合成 蛋白质,通过组装产生更多的病毒颗粒。
病毒的复制
3. 生活周期: ①吸附并穿透侵入易感细胞。 ②脱壳。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰 ⑥各部分组装成病毒颗粒。
(一)核苷类逆转录酶抑制药
齐多夫定 地丹诺辛 拉米夫定 斯塔夫定 扎西他宾
抗病毒作用机制
此类药物一般首先必须在宿主细胞浆内的某些激酶的作用下发 生磷酸化,最终形成活性药物—三磷酸核苷类似物。继而作为酶 的底物产生以下作用: ①竞争性抑制病毒逆转录酶。 ②掺入病毒DNA链中,终止病毒DNA链的延长。
萨热和病毒性出血热等; ④滴鼻:流感; ⑤乳膏剂:带状疱疹和生殖器疱疹; ⑥滴眼剂:流行性结膜炎、单疱病毒角膜炎等。
利巴韦林不良反应
1. 腹泻、乏力、白细胞减少、贫血等。 2. 动物实验表明本药有致畸作用,孕妇忌用。
干扰素
抗病毒作用: 有α、β、γ三种类型,分别由人白细胞、成纤维细胞、 T淋巴细胞产生; IFN作用于细胞后,可产生钪病毒蛋白,干扰mRNA 信息的传递,使病毒核酸合成产生障碍,终止其复制。在同种细胞中 具有广泛抗病毒活性。在三种INF中,以INFγ免疫调节作用最强, INFα次之,INFβ最弱。常用α干扰素。
利巴韦林
又名病毒唑,是人工合成的鸟嘌呤类似物。
HO HO
OH
H2N
N
O
N
O
来自百度文库
N
利巴韦林药理作用
1. 为广谱抗病毒药,对多种RNA和DNA病毒有抑制作用。对呼吸道合 胞病毒、流行性出血热病毒、甲型肝炎病毒、麻疹病毒、乙型脑炎 病毒、腺病毒、带状疱疹病毒和各种流感病毒均有抑制作用.
利巴韦林临床应用
①口服:甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染; ②气雾剂喷雾:呼吸道病毒引起的鼻炎、咽炎等; ③感染早期静脉滴注:流感、副流感病毒肺炎、小儿腺病毒肺炎、拉
干扰素 临床应用
临床用于多种病毒感染性疾病 ❖ 慢性肝炎 ❖ 疱疹性角膜炎 ❖ 带状疱疹 ❖ 广泛用于抗肿瘤。
干扰素 不良反应
❖ 不良反应:主要有发热、头痛、乏力等流感样症状,少数有高热、皮疹、 白细胞和血小板减少、 脱发 等。停药后一般可恢复。
胸腺肽α1
1. Thymosinα1为一组免疫活性肽,可诱导T细胞分化成熟,并 调节其功能。
2. 临床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染和肿瘤的治疗 或辅助治疗。
转移因子 药理作用
药理作用:从健康人白细胞中提取制得的一种多核苷酸 和多肽小分子物质,为细胞免疫促进剂。可以将供体细胞 (donor)的免疫信息转移给未致敏的受体细胞(receptor),从 而使受体细胞获得供体样的特异性和非特异性细胞免疫功 能,其作用可以持续6个月。
齐多夫定 临床应用
ZDV为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关 症状,减缓疾病进展,延长AIDS病人生存期。
为增强疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗 HIV药合用。
齐多夫定 不良反应
1. 可引起骨髓抑制,表现为白细胞或红细胞减少、贫血,发生率与 用药剂量和疗程有关,多发生在连续用药6~8周。
抗病毒药
病毒感染:人类传染病约75%是由病毒引起的,其中严重危害人类健 康者有流感、艾滋病、病毒性脊髓灰质炎、乙型脑炎、肝炎、麻疹、 非典型肺炎、天花、狂犬病等。
病毒的物质构成
1. 非细胞型微生物,无完整细胞结构。 2. 仅由单链或双链核酸(RNA或DNA)的核心和外面的蛋白外壳组成,
有些病毒具有脂蛋白包膜。病毒核酸携带有病毒的全部遗传信息。
转移因子 临床应用
临床应用:先天性和获得性免疫缺陷病、病毒感染、霉菌感染和肿瘤 等的辅助治疗。
抗RNA病毒药
一、 抗艾滋病病毒药 二、 抗流感病毒药
一、 抗艾滋病病毒药
目前已批准临床用于抗HIV的药物有三类: (一)核苷类逆转录酶抑制药 (二) 非核苷类逆转录酶抑制药 (三) HIV蛋白酶抑制药
2. 本药还有一定骨骼肌和心肌毒性,表现为肌痛、肌无力、心电图 异常,停药可恢复。
3. 其他不良反应有恶心、头痛、发热、疲乏等。 4. 使用本药时应定期查血象和心电图。
(二)非核苷类逆转录酶抑制药
1. 奈韦拉平 2. 地拉夫定 3. 依法韦仑 4. 依曲韦林 5. 利匹韦林。
非核苷类逆转录酶抑制药
病毒的分类
1. 病毒体微小,体积20~300 nm,可通过滤菌器。 2. 可按病毒大小、形态结构特点、核酸类型、所致疾病、宿主
细胞类型等进行分类。 3. 1995年国际病毒分类委员会把病毒分为DNA病毒、RNA病
毒、DNA或RNA逆转录病毒。
病毒的复制
1. 病毒生活代谢特征:没有自己的代谢系统,只能寄生于其他细胞 内,利用宿主细胞的酶进行代谢、复制。
⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。
抗病毒药的分类
1. 按病毒种类分类:广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗DNA病毒药。 2. 按病毒所致疾病分类:抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病
毒药、抗肝炎病毒药等。 3. 按药物来源和化学结构与性质分类:化学合成药物、生物制剂。 4. 按作用机制或靶点分类:阻止吸附穿透药(抗体)、干扰脱壳药
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