人工合成抗菌药-喹诺酮类药物-磺胺类抗菌药-硝基呋喃类与硝基咪唑类
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1、甲氧苄啶（TMP） 二氢叶酸还原酶抑制剂，组成复方磺胺
甲噁唑，双重阻断叶酸代谢。 2、呋喃妥因 主要用于泌尿道感染 3、呋喃唑酮 主要用于肠道感染 4、甲硝唑 主要用于厌氧菌感染，还可抗
滴虫和抗阿米巴原虫等。
12
（－）
（－）
喹诺酮类药物
（－）
【耐药性产生机制】 作用靶点基因突变
胞浆膜通透性降低，药物不易进入菌体 胞浆膜上的药物外排蛋白过量表达
【临床应用】
泌尿生殖道感染 呼吸系统感染
肠道感染与伤寒
【不良反应】
胃肠道反应 中枢神经系统毒性 皮肤过敏反应及光敏反应 软骨损害
氟喹诺酮类抗菌药的展望
药物作用机制认识的深入，必将出现对某些特 定菌株活性更高的化合物。
因此，使用磺胺药时应首剂加倍；脓肿、 坏死组织、普鲁卡因可减弱磺胺药的抗 菌作用。
9
【耐药性】通过多种途径产生耐药性，各磺胺药间有交 叉耐药性；
【体内过程】脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高（如 SD） ；主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度 低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害；
【不良反应】泌尿道损害；过敏反应；血液系统反应； 神经系统反应；胃肠道反应；肝损伤；黄疸
甲噁唑（SMZ）等。 口服难吸收的，用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺吡啶。 外用磺胺药如磺胺米隆、磺胺嘧啶银。 【抗菌谱】抗菌谱广，对大多数G+和G-有良好抗菌活性，对
衣原体和原虫（疟原虫和弓形体虫）也有效，但对支原体、 立克次体和螺旋体无效。磺胺米隆、磺胺嘧啶银对铜绿假单 胞菌有效。
8
作用机制
磺胺药的结构和PABA相似，因而可与 PABA竞争二氢蝶酸合酶，障碍二氢叶酸 的合成，从而影响核酸的生成，抑制细 菌生长繁殖。
第四十三章 人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类药物 第二节 磺胺类抗菌药 第三节 硝基呋喃类和硝基咪唑类
1
第一节 喹诺酮类抗菌药
一、概述 第1代：1962年发现萘啶酸。 第2代：吡哌酸，对G-有效 第3代：氟喹诺酮类，在6位碳引入氟，在侧链上
引入哌嗪环或甲基恶唑环。 对肠杆菌科、流感杆菌有强大抗菌作用，对绿
环丙沙星（ciprofloxacin,环丙氟哌酸）是目 前用于临床的喹诺酮类中抗菌作用最强的一个。 但对厌氧菌无效。
氧氟沙星（ofloxacin）对结核分枝杆菌、沙 眼衣原体和部分厌氧菌有效。左旋体作用更强
洛美沙星（lomefloxacin） 光敏反应最严重
7
第二节 磺胺类抗菌药
一、概述 用于全身性感染常用中效磺胺药如磺胺嘧啶（SD），磺胺
脓杆菌作用强，对革兰阳性菌也有一定作用， 淋球菌敏感，部分厌氧菌敏感。 第4代：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星
2
【作用机制】
DNA回旋酶是抗G-菌的重要靶点 拓扑异构酶Ⅳ是抗G+菌的重要靶点 抑制细菌RNA及蛋白质合成 诱导菌体DNA错误复制 抗菌后效应
3
DNA回旋酶的作用机制
拓扑异构酶Ⅳ的作用机制
对药物作用谱的进一步研究，治疗一些难治性 感染的应用将越来越广泛。
药物耐药机制认识的深入，在对付细菌耐药问 题上将出现多样化的新手段。
对不良反应与结构之间关系的认识，有助于发 现更安全的药物。
抗病毒和抗肿瘤
6
二、常Biblioteka Baidu的喹诺酮类药物
诺氟沙星（norfloxacin,氟哌酸）是第一个氟 喹诺酮类药物，抗菌谱广，作用强，主要用于 尿路及肠道感染。
【药物相互作用】与磺酰脲类、香豆素类、甲氨蝶呤可 竞争血浆蛋白的结合位点
二、常用磺胺类药物
磺胺嘧啶（SD）与磺胺甲噁唑（SMZ） 流行性脑脊髓膜炎首选SD
柳氮磺吡啶 急、慢性肠炎
磺胺米隆与磺胺嘧啶银 烧伤或大面积创伤后的创面感染
磺胺醋酰 眼科感染性疾患如沙眼、角膜炎和结膜炎
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第三节 其它合成类抗菌药
甲噁唑，双重阻断叶酸代谢。 2、呋喃妥因 主要用于泌尿道感染 3、呋喃唑酮 主要用于肠道感染 4、甲硝唑 主要用于厌氧菌感染，还可抗
滴虫和抗阿米巴原虫等。
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喹诺酮类药物
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【耐药性产生机制】 作用靶点基因突变
胞浆膜通透性降低，药物不易进入菌体 胞浆膜上的药物外排蛋白过量表达
【临床应用】
泌尿生殖道感染 呼吸系统感染
肠道感染与伤寒
【不良反应】
胃肠道反应 中枢神经系统毒性 皮肤过敏反应及光敏反应 软骨损害
氟喹诺酮类抗菌药的展望
药物作用机制认识的深入，必将出现对某些特 定菌株活性更高的化合物。
因此，使用磺胺药时应首剂加倍；脓肿、 坏死组织、普鲁卡因可减弱磺胺药的抗 菌作用。
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【耐药性】通过多种途径产生耐药性，各磺胺药间有交 叉耐药性；
【体内过程】脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高（如 SD） ；主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度 低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害；
【不良反应】泌尿道损害；过敏反应；血液系统反应； 神经系统反应；胃肠道反应；肝损伤；黄疸
甲噁唑（SMZ）等。 口服难吸收的，用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺吡啶。 外用磺胺药如磺胺米隆、磺胺嘧啶银。 【抗菌谱】抗菌谱广，对大多数G+和G-有良好抗菌活性，对
衣原体和原虫（疟原虫和弓形体虫）也有效，但对支原体、 立克次体和螺旋体无效。磺胺米隆、磺胺嘧啶银对铜绿假单 胞菌有效。
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作用机制
磺胺药的结构和PABA相似，因而可与 PABA竞争二氢蝶酸合酶，障碍二氢叶酸 的合成，从而影响核酸的生成，抑制细 菌生长繁殖。
第四十三章 人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类药物 第二节 磺胺类抗菌药 第三节 硝基呋喃类和硝基咪唑类
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第一节 喹诺酮类抗菌药
一、概述 第1代：1962年发现萘啶酸。 第2代：吡哌酸，对G-有效 第3代：氟喹诺酮类，在6位碳引入氟，在侧链上
引入哌嗪环或甲基恶唑环。 对肠杆菌科、流感杆菌有强大抗菌作用，对绿
环丙沙星（ciprofloxacin,环丙氟哌酸）是目 前用于临床的喹诺酮类中抗菌作用最强的一个。 但对厌氧菌无效。
氧氟沙星（ofloxacin）对结核分枝杆菌、沙 眼衣原体和部分厌氧菌有效。左旋体作用更强
洛美沙星（lomefloxacin） 光敏反应最严重
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第二节 磺胺类抗菌药
一、概述 用于全身性感染常用中效磺胺药如磺胺嘧啶（SD），磺胺
脓杆菌作用强，对革兰阳性菌也有一定作用， 淋球菌敏感，部分厌氧菌敏感。 第4代：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星
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【作用机制】
DNA回旋酶是抗G-菌的重要靶点 拓扑异构酶Ⅳ是抗G+菌的重要靶点 抑制细菌RNA及蛋白质合成 诱导菌体DNA错误复制 抗菌后效应
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DNA回旋酶的作用机制
拓扑异构酶Ⅳ的作用机制
对药物作用谱的进一步研究，治疗一些难治性 感染的应用将越来越广泛。
药物耐药机制认识的深入，在对付细菌耐药问 题上将出现多样化的新手段。
对不良反应与结构之间关系的认识，有助于发 现更安全的药物。
抗病毒和抗肿瘤
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二、常Biblioteka Baidu的喹诺酮类药物
诺氟沙星（norfloxacin,氟哌酸）是第一个氟 喹诺酮类药物，抗菌谱广，作用强，主要用于 尿路及肠道感染。
【药物相互作用】与磺酰脲类、香豆素类、甲氨蝶呤可 竞争血浆蛋白的结合位点
二、常用磺胺类药物
磺胺嘧啶（SD）与磺胺甲噁唑（SMZ） 流行性脑脊髓膜炎首选SD
柳氮磺吡啶 急、慢性肠炎
磺胺米隆与磺胺嘧啶银 烧伤或大面积创伤后的创面感染
磺胺醋酰 眼科感染性疾患如沙眼、角膜炎和结膜炎
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第三节 其它合成类抗菌药