中国药典2010年版制剂通则增修订概况与解读

生物繁殖体和芽孢的一类制剂。
基本分类：注射制剂（注射剂、粉针等）、眼用制剂、植入制剂、
创面和手术用制剂等。
2020/12/28
Page 13
（二）无菌与灭菌制剂（附录ⅠB注射剂）
定义：注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体
内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液 的粉末或浓溶液的无菌制剂。
2020/12/28
Page 23
附录ⅠK 糖浆剂增修概况与解读
糖浆剂 系指含有药物的浓蔗糖水溶液。供口服用。
一般要求：
第三点：…羟苯（甲酸）酯类的用量不得超过0.05%…（统一名称） 五、一般应检查相对密度、pH值等。（增加第五点）
渗并具有相近的pH值。… 3. 第五点：眼内注射溶液、眼内插入剂（及）、供外科手术用（伤口、）
和急救用（用角膜穿通伤用）的眼用制剂，均不（应）得加抑菌剂或抗 氧剂或不适当的缓冲剂，… 4. 第六点：包装容器应无菌、不易破裂（并清洗干净及灭菌），…
2020/12/28
Page 20
附录ⅠG 眼用制剂增修概况与解读（二）
2020/12/28
Page 17
附录ⅠB注射剂增修概况与解读（四）
除另有规定外，注射剂应进行以下相应检查（必 检项目）
1. 【装量】 注射液及注射用浓溶液照下述方法检查，应符合规定。 检查法 …，将内容物分别用相应体积的干燥注射器及注射针头抽 尽，然后注入经标化的（量具）量入式量筒内（（量具）量筒的大小应 使待测体积至少占其额定体积的40%）…。
附录ⅠB注射剂增修概况与解读（三）
3. 第三点： …。所用附加剂应不影响药物疗效，避免对检验产生干扰， 使用浓度不得引起毒性或明显（过度）的刺激。常用的抗氧剂有亚硫 酸钠、亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠等，…。
4. 第四点： …。容器用胶塞特别是多剂量包装注射液用的胶塞要有足 够的弹性和稳定性，其质量应符合有关国家标准规定。除另有规定 外，容器应足够透明，以便内容物的检视。
2020/12/28
Page 9
附录ⅠA 片剂增修概况与解读（四）
除另有规定外，片剂应进行以下相应检查（必检 项目）
【分散均匀性】 分散片照下述方法检查，应符合规定。
检查法 取供试品6片，置250ml烧杯中，加15～25℃的水100ml，振 摇3分钟，应全部崩解并通过二号筛。
原方法（检查法 取供试品2片，置20℃±1℃的100ml水中，振摇3 分钟，应全部崩解并通过二号筛。）
《中国药典》2010年版 制剂通则增修订概况与解读
1
2020/12/28
Page 2
2020/12/28
Page 3
一、制剂通则（二部）增修订概况
修订总数：10种制剂通则
具体内容
固体制剂：片剂、丸剂、颗粒剂 灭菌与无菌制剂：注射剂、眼用制剂 液体制剂：搽剂涂剂涂膜剂、糖浆剂、酊剂 其他制剂：气雾剂粉雾剂喷雾剂、凝胶剂
2020/12/28
Page 10
附录ⅠH 丸剂增修概况与解读
定义：丸剂系指药物与适宜的辅料以适当方法制成的球状或类球状
固体制剂。
基本分类：滴丸、糖丸、小丸等。
滴丸 系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混 悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝（液）介质中，…。
糖丸 系指以适宜大小的糖粒或基丸为核心，用糖粉和其他辅料的混 合物作为（撒粉）材料，…。
【溶化性】 泡腾颗粒 因一般装量较大，测定数由6袋修订为3袋
2020/12/28
Page 12
（二）无菌与灭菌制剂
基本定义：系指直接注射于体内或直接用于创伤面、粘膜等的一
大类制剂。
灭菌制剂：系指采用物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物
繁殖体和芽孢的一类制剂。
无菌制剂：系指采用无菌操作方法或制备技术的不含任何活的微
定义：眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。
（局部作用为主，亦有全身作用报道）
基本分类：眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）、
眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体 制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。眼用液体制剂也可以固 态形式包装，另备溶剂，在临用前配成溶液或混悬液。
2020/12/28
Page 22
附录ⅠC 酊剂增修概况与解读
酊剂 系指将药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液
体制剂，也可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。
一般要求：
四、酊剂应检查乙醇量。（增加第四点，其他点相应后移）
必检项目：
【甲醇量】 口服酊剂照甲醇量检查法（一部附录Ⅸ T）检查，应 符合规定。（增加相应检查项目）
除另有规定外，眼用制剂应进行以下相应检查 （必检项目）
【渗透压摩尔浓度】 除另有规定外，水溶液型滴眼剂、洗眼剂和 眼内注射溶液按各品种项下的规定，照渗透压摩尔浓度测定法（附 录Ⅸ G）检查，应符合规定。
【无菌】 （眼内注射溶液、眼内插入剂及供手术、伤口、角膜穿通伤用的眼用 制剂，）照无菌检查法（附录Ⅺ H（J））检查，应符合规定。
2. 【渗透压摩尔浓度】 除另有规定外，静脉输液及椎管注射用注射 液按各品种项下的规定，照渗透压摩尔浓度测定法（附录Ⅸ G）检 查，应符合规定。（新增检查项目，通过总体控制复杂处方组分每批次
加入量，从另一角度检测产品质量的重现性、可控性等）
2020/12/28
Page 18
附录ⅠG 眼用制剂增修概况与解读
2020/12/28
Page 5
（一）固体制剂（附录ⅠA 片剂）
定义：片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形
片状的固体制剂。
基本分类：口服普通片为主，另有含片、舌下片、口腔贴片、咀
嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、 控释片与肠溶片等（亚剂型）
片剂作为最常用口服剂型，其种类较多、发展较快，各国药典收载 的制剂中以片剂为最多。但易出现溶出、释放、生物利用度问题； 特殊人群不易吞服；挥发性组分不易保存等。
5. 第五点： …。注射剂必要时应进行相应的安全性检查，如异常毒 性、过敏反应、溶血与凝聚、降压物质、热原或细菌内毒素等，均 应符合要求。（与现有法规要求一致）
6. 第九点：注射剂所用辅料，在标签或说明书中应标明其名称，抑菌 剂还应标明浓度；注射用无菌粉末，应标明注射用（所用）溶剂。
修订内容较多，特别关注！
2020/12/28
Page 14
附录ⅠB注射剂增修概况与解读（一）
注射液 包括（系指药物制成的供注射入体内用的无菌）溶液型（注射液）、
乳状液型（注射液）或混悬型注射液。可用于肌内注射、静脉注射、 静脉滴注等。其中，供静脉滴注用的大体积（除另有规定外，一般 不小于100ml）注射液也称静脉输液。
溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。
缓释颗粒与控释颗粒 参照缓控释片剂（与指导原则修订一致）
一般要求项下：第二点：颗粒剂应干燥，颗粒均匀，色泽一致…
【粒度】 除另有规定外，照粒度和粒度分布测定法〔附录Ⅸ E第 二法（2）双筛分法〕检查，不能通过一号筛（2000μm）与能通过五号 筛（180μm）的总和不得超过供试量的15%。
基本分类：注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。
主要特点
1. 作用迅速、疗效可靠（抢救危重病症等）； 2. 适用于不易口服患者（昏迷、抽搐、惊厥等）； 3. 适用于不宜口服药物（胃肠道不稳定、不吸收、刺激性等）； 4. 发挥局部定位作用（介入疗法、局麻等） 5. 使用不便、注射疼痛、成本高、风险大。
影响吸收的因素：
1. 眼睑缝隙损失（7～30μl，1滴药液约50～70μl） 2. pH和pKa值（分子型>离子型药物，双亲性药物更易吸收） 3. 刺激性、表面张力、粘度等 4. 外周血管消除（结膜→外周→消除）
2020/12/28
Page 19
附录ⅠG 眼用制剂增修概况与解读（一）
滴眼剂 系指由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制
2020/12/28
Page 8
附录ⅠA 片剂增修概况与解读（三）
片剂在生产与贮藏期间应符合下列规定（属于一 般要求）
1. 第五点：为增加稳定性、掩盖药物不良臭味、改善片剂外观等，可 对片剂进行包衣。必要时，薄膜包衣片剂应检查残留溶剂。（把第 七点部分内容归类）
2. 第六点：片剂外观应完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性， 以免包装、运输过程中发生磨损或破碎，除另有规定外，对于非包 衣片，应符合片剂脆碎度检查法的要求（防止包装、运输过程中发生磨损 或破碎）（内容前移，叙述更合理）
作用或经胃肠道吸收发挥全身作用）的片剂
2020/12/28
Page 7
附录ⅠA 片剂增修概况与解读（二）
缓释片 定义：系指在（水中或）规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药
物的片剂。
控释片 定义：系指在（水中或）规定的释放介质中缓慢地恒速（或接近恒速）
释放药物的片剂。 （与指导原则修订一致）
口腔崩解片、口腔溶解片因崩解时限（溶解时限）测定方法有异议， 暂未收载
生产与贮藏期间（一般要求）： 第四点：…供口服的滴丸或小丸可包糖衣或薄膜衣。必要时，薄膜包 衣丸应检查残留溶剂（与片剂要求一致）
2020/12/28
Page 11

附录ⅠN 颗粒剂增修概况与解读
定义：颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒
状制剂。供口服用。
基本分类：可溶颗粒（通称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠
删除【微生物限度】检查
2020/12/28
Page 21
（三）液体制剂
基本定义：液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可
供内服或外用的液体形态的制剂
基本分类：均相（溶液剂、高分子溶液剂等）和非均相（溶胶剂、