中枢神经系统疾病用药资料

３、抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、 子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。
４、中枢性肌肉松弛作用
三、体内过程 口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则， iv显效快速。
脂溶性高，易在脂肪组织蓄积
药物作用时间与半衰期不平衡
五、不良反应
１、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 ２、大剂量：共济失调。 ３、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。 ４、与其他中枢抑制药有协同作用。 ５、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，
产生帕金森病
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• 3、抗帕金森病药的作用原理
•
① 增加多巴胺含量
•
② 阻断胆碱受体
• 4、抗帕金森病药分类
•
① 拟多巴胺药：
•
左旋多巴、卡比多巴
•
② 中枢性抗胆碱药：
•
苯海索
苯海索
❖ 中枢抗胆碱药 ❖ 一、作用与用途 ❖ 抗帕金森病 ❖ 1、特点： ❖ 疗效小于左旋多巴。 ❖ 可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动
无效
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❖ 2、治疗肝昏迷
❖
药后3～4h即可使患者从昏迷转
❖ 变为清醒，但不能根治。
❖ 原因：
❖
进入中枢转变为DA及NA，改善
❖ 脑内、外周突触传导功能。
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❖ 三、不良反应 ❖ 1、胃肠反应 ❖ 偶见溃疡穿孔 ❖ 出血溃疡病慎用。 ❖ 2、血管反应 1/3出现 ❖ BP下降，心律失常---与兴奋β受体
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❖ 2、 减少催乳素和生长激素的释放 ❖ 用于：停乳或催乳素分泌增多症 ❖ 二、 不良反应 ❖ 与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，
较少引起运动障碍。
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戒断症状。
共济失调
脊髓小脑性共济失调是以小脑性共济 失调为主要症状的常染色体显性遗传 性疾病，病理改变以小脑、脊髓、脑 干变性为主，临床主要特征为小脑性 共济失调，可伴有构音障碍、震颤、 锥体束征以及痴呆等
第二节 巴比妥类
一、分类：
长效：巴比妥、苯巴比妥 6 ～ 8h
中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 3 ～ 6h
胺→发挥抗帕金森病作用。
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❖
与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多
巴胺↓→透过血脑屏障量↑→疗效↑，外
周的不良反应↓。
❖ 使用注意：
❖ 不宜与
❖
B6合用---加强外周副作用
❖
利血平合用---纹状体中的DA↓
降低药效
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二、药理作用与用途 ❖ 1、抗帕金森病 ❖ 可缓解症状，对肌肉僵直和运动困
难较好，对肌肉震颤较差。 ❖ 特点： ❖ ① 显效缓慢 ❖ ② 疗效与剂量和疗程有关 ❖ ③ 对抗精神病药引起的锥体外系症状
❖ 长效类：地西泮（安定）、氟西泮
❖ 中效类：氯氮卓、奥沙西泮、硝西泮（硝 基安定）
❖ 短效类：三唑仑、艾司唑仑
苯二氮卓类
一、结构和分类
短效类：三唑仑 中效类：劳拉西泮 长效类 ：地西泮
二、药理作用和临床应用
１、抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦 虑症，地西泮、氯氮 。
２、镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期，延长2 期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律 或内窥镜检查前给药, 地西泮。
镇静催眠药
一、镇静催眠药的概念
对中枢有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的 药物
评价标准：是否接近生理性睡眠
该类药特点：剂量小
大
作用弱
强
镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉
二、药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮类 1960s 第三代：忆梦返, 思诺思 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮
苯二氮卓类的分类
有关。
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❖ 3、中枢N系统症状
❖ ① 不自主异常运动
❖
长期用药可引起不随意运动。
❖ “开关现象”
❖ ② 精神障碍：
❖
不安、焦虑、激动、失眠等
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溴隐亭、培高利特
❖ 一、作用与用途
❖ 1、 抗帕金森病 ❖ 原理： ❖ 激动结节漏斗部和黑质-纹状体
通路的DA受体。 用于治疗帕金森病，疗效与左旋
多巴相近。
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金刚烷胺
一、 作用特点: 快：用药数天即可获最大疗效 弱： <左旋多巴而 >苯海索 短：连续用药6～8周，疗效逐渐减弱。
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❖ 二、 作用原理： ❖ 1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA ❖ 2、抑制DA再摄取——DA↑ ❖ 3、直接激动DA受体 ❖ 4、抗胆碱作用（弱） ❖ 三、用途 ❖ 不能耐受左旋多巴的帕金森病人
• 黑质-纹状体功能由两种N原调节
• ① 多巴胺能N原
• 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产 生抑制作用。
• ② 胆碱能N原
• 释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓 前角运动N原产生兴奋作用。
当纹状体中的多巴胺能N原病变时， 多巴胺↓→抑制性功能降低；
胆碱能N原占优势→兴奋性功能加强，
兴奋性功能＞抑制性功能
作迟缓较差，
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❖ 2、原理： ❖ 阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体
Ach的兴奋作用。外周抗胆碱作用 < 阿 托品 ❖ 二、不良反应 ❖ 与阿托品相似，但较弱。口干、视力 模糊、便秘等。
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❖ 3、用途： ❖ ① 不能耐受左旋多巴不良反应的患者 ❖ ② 抗精神病药引起的锥体外系症状 ❖ ③ 轻症患者
用于镇静和催眠
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
“理想的”安眠药
1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。
抗震颤麻痹药
❖ 帕金森病（PD）是锥体外系运动功能失 控性疾病
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• 2、病因：
•
黑质-纹状体缺乏多巴胺所致
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❖ 四、不良反应 ❖ 1、皮肤网状青斑 ❖ 常见与长期用药时发生。可能与儿茶
酚胺释放，引起外周血管收缩所致 ❖ 2、中枢症状： ❖ 失眠、精神不安、运动失调，偶见惊
厥——大剂量300mg/日 可出现。
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左旋多巴
❖ 一、药动学 ❖ 特点： ❖ 1、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%） ❖ 2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基→多巴
短效：司可巴比妥
2 ～ 3h
超短效：硫喷妥钠
0.25h
二、药理作用
１、镇静催眠 ２、抗惊厥、抗癫痫 ３、麻醉
三、临床应用
１、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类） ２、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠）
第三节 其他镇静催眠药
丁螺环酮 １、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。 ２、起效慢，服药后1～2周才显现。 ３、非苯二氮 类， 抗焦虑。 唑吡坦： 1、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅