药理学笔记:药物的药理作用和机制

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药理学笔记:药物的药理作用和机制

药物的有毒或无毒,是通过临床实践与实验研究得知,一味药是否具有毒性,应主要靠下述几点确定。

一、含不含有毒成分

近代,医药学家运用化学手段,从许多中药里提取分离出有毒成分,从而科学地初步揭示了”毒”的本质,为确定药物的有毒与无毒提供了可靠的依据。即药物的有毒与无毒,是由其所含物质成分对人体有无毒性而决定的。了解这些有毒化学成分是正确认识和使用有毒中药的前提,因为只有这样才能有目的地采取必要方法减轻和消除其毒性。其有毒化学成分主要为生物碱、强心甙、氢氰酸、皂甙、马兜铃酸、毒蛋白类及神经毒、心脏毒、凝血毒、出血毒、砷和汞重金属等。药如马钱子有大毒,是因其含士的宁;巴豆有大毒,是因其含巴豆毒素;香加皮有毒,是因其含强心甙;砒霜有剧毒是因其含有砷元素;斑蝥有大毒,是因其含有斑蝥素等等。

二、整体是否有毒

1、就单味药而言,由于中药大多是多成分的天然药物,每种成分又受到所含其他成分的制约,有毒成分也不

例外。致使有些含有毒成分的中药,在整体上并不显示有毒。如有人指出有的中药在有毒成分存在的同时,还会有某些相应拮抗成分,药如人参皂甙b、c有溶血作用,但人参皂甙 a则有抗凝血作用,故人参总体并不显示溶血作用。有的中药,虽含有毒成分,但因含量微小,作为整体中药往往不显示毒性,如甜杏仁、桃仁、郁李仁等。由此可知,中药的毒性成分与整体毒性,既有内在联系,又有差异。一般说,有毒的药物必含有毒成分,而含有毒成分的药物,整体不一定显示毒性。故在判定某味中药是否有毒时,除注意研究其是否含某种毒性化学成分外,还应从整体角度去研究它是否能毒害人体。

2、中医治病,常采用复方形式,通过合理配伍,可以减轻或消除中药的毒性,在中药中的相杀就是减轻或消除其毒副作用的配伍方法。

三、用量是否适当

中药的使用剂量适当与否,是确定中药整体有无毒性的又一依据。量变可导致质变,有不少中药,在一定条件下,随着药量的适宜或超过,可对个体表现出无毒或有毒。《诸病源候论。卷二十六,服药失度候》云:”凡合和汤药,自有限制,至于圭铢分两,不可乖违,若增加失宜,变生他疾,……亦能致死。”药如关木通,古本草对其并无有毒的记载,成人常用量为3~10g,依据临床报道,若一次用量

60g水煎服,即可引起中毒,有致急性肾功能衰竭者。又如苦杏仁有小毒,主要是因其所含的苦杏仁苷,在苦杏仁酶的作用下能分解出氢氰酸所致,以理论计算,通常每1g生苦杏仁约可产生2.5mg氢氰酸,而氢氰酸为剧毒物质,极微量应用,能轻度抑制呼吸中枢而显示止咳平喘的治疗作用,稍大量应用,即对人产生毒害,致死量为0.05g.依此可推算出,成人对生苦杏仁的耐受量(一次量)是20g(约50~60个),若超过这个量,又是研末冲服,则有导致中毒的危险。由此可知,对生苦杏仁若用量在10~20g之间,即为”无毒”;而超过20g,即为”有毒”.再如细辛,《本经》记载有小毒,成人散剂用量仅0.5~1g.《本草别说》云:”细辛若单用末,不可过半钱七,多则气闷塞,不通者死。”这是因为细辛含挥发油,其主要成分为甲基丁香油酚,大剂量应用可使中枢神经系统先兴奋后抑制,显示一定毒副作用。由上可知,只要用量适宜,未超出人体对其的承受量,即不会对人体产生毒害,即为”无毒”;反之,用量超出人体对其所能承受的剂量,即会对人体产生毒害,出现中毒反应,称为”有毒”.故人体所能承受的剂量,就成为药物有毒与无毒的分界线。药量小而不及病,则无济于事;药过于病,则反伤其正而生他疾。

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