中药颗粒剂辅料研究现状
中药制剂辅料的现状及发展趋势
中药制剂辅料的现状及发展趋势中药制剂辅料的现状及发展趋势一、引言中药制剂辅料,作为中药配方中的重要组成部分,其品质对于中药制剂的疗效和安全性起着至关重要的作用。
随着中医药的不断发展和创新,中药制剂辅料的现状及发展趋势备受关注。
本文将从深度和广度两方面对中药制剂辅料的现状及发展趋势进行全面评估,并提出个人观点和理解。
二、中药制剂辅料现状1. 中药制剂辅料的定义中药制剂辅料是指用于制备中药制剂的辅助性材料,包括但不限于粘合剂、填充剂、润滑剂、分散剂等。
其主要作用是增强药物的稳定性、制剂的整体性和药效的发挥。
2. 中药制剂辅料的种类中药制剂辅料的种类繁多,广泛应用于中药颗粒、中药片剂、中药胶囊等多种制剂形式中。
常见的中药制剂辅料包括淀粉类、羧甲基纤维素钠、二氧化硅等。
3. 中药制剂辅料的质量标准目前,我国已经建立了一系列关于中药制剂辅料的质量标准,其中包括国家药典对中药制剂辅料的要求以及相关的行业标准。
这些标准对于规范中药制剂辅料的生产和使用起到了至关重要的作用。
4. 中药制剂辅料的现状总结目前中药制剂辅料的种类丰富,质量标准较为完善,但在实际应用中仍然存在一些问题和挑战。
部分中药制剂辅料的来源和质量控制问题,以及对于新型中药制剂辅料的需求和应用研究尚不足等。
三、中药制剂辅料的发展趋势1. 新型中药制剂辅料的研发与应用随着科技的进步和创新能力的提升,新型中药制剂辅料的研发和应用成为当前的发展趋势之一。
微米化技术在中药制剂辅料领域的应用,可以提高药物的生物利用度和稳定性。
2. 绿色、可持续发展的中药制剂辅料在当前环保意识日益增强的背景下,绿色、可持续发展的中药制剂辅料备受关注。
研究和应用具有生物降解性的中药制剂辅料,将有助于减少对环境的影响,推动整个行业向可持续发展方向发展。
3. 规范化管理与国际化趋势随着我国中药产业的国际化步伐不断加快,中药制剂辅料的规范化管理和国际化标准也将成为未来的发展趋势。
这将有助于提高中药制剂辅料的国际竞争力,推动中药产业的全球化发展。
中药配方颗粒的研究现状
中药配方颗粒的研究现状首先,中药配方颗粒的制备工艺是研究中的重点。
传统中药饮片的加工方式较为繁琐,质量易受原料的影响。
而中药配方颗粒的制备工艺,通过混合、粉碎、包装等流程,可以使中药饮片更加易于制备、保存和使用。
目前对于中药配方颗粒制备工艺的研究主要集中在颗粒饮片的加工技术、包装技术等方面。
其中,制备工艺的关键是如何保留药物有效成分,使其不受加工工艺的影响而发生质量变化。
其次,中药配方颗粒的药效评价也是研究的重要内容。
药效评价主要从药物的有效成分、药效活性、药代动力学等多个方面考量。
通过对中药配方颗粒中有效成分的含量、药物活性的测定以及药物在体内的代谢动力学研究,可以全面评价中药配方颗粒的药效。
此外,质量控制也是中药配方颗粒研究的一大重点。
质量控制主要包括对中药颗粒的质量指标和质量控制标准的制定与实施。
中药配方颗粒的质量控制需要考虑颗粒的有效成分含量、微生物限度、重金属含量、残留农药等多个指标,以保证中药颗粒的质量和安全性。
此外,中药配方颗粒的制备工艺、药效评价和质量控制的研究还受到一些挑战。
首先,中药配方颗粒的制备工艺需要进一步优化,以提高药物的活性和稳定性。
其次,药效评价需要更精确的技术手段和方法来确定中药配方颗粒的药效。
最后,质量控制需要制定更为完善的标准,以确保中药配方颗粒的质量和安全性。
总之,中药配方颗粒是中药研究的一个重要方向。
其研究现状包括制备工艺、药效评价和质量控制等多个方面。
随着科技的发展和研究的深入,相信中药配方颗粒的研究会进一步完善,为中药的发展和应用提供更多的可能性。
中药配方颗粒研究现状
中药配方颗粒研究现状中药配方颗粒是一种新型的中药剂型,通过将中药煎煮后的溶液进行浓缩和喷雾干燥,得到的颗粒状制剂。
它具有易于携带、服用方便和剂量准确等优点,逐渐受到人们的关注和认可。
本文将综述中药配方颗粒研究的现状,以期为相关研究提供参考。
目前,中药配方颗粒的研究主要集中在以下几个方面。
首先,中药配方颗粒的制备方法研究。
目前,中药配方颗粒的制备方法主要包括浸出、浓缩、喷雾干燥等步骤。
研究人员通过不同的工艺参数和设备改进,探索了提高制备效率和产量、保留药效成分的方法。
例如,一些研究改进了浸出工艺,提高了药效成分的提取率;一些研究使用超声波辅助浸出和喷雾干燥,提高了生物活性成分的稳定性和生物利用率。
其次,中药配方颗粒的质量控制研究。
中药配方颗粒的质量控制关系到其药效和安全性。
当前的研究主要侧重于中药配方颗粒的物理性质、化学性质和生物性质的研究方法和标准的建立。
例如,一些研究通过粒度分析、溶解度测定和含量测定等方法,对中药配方颗粒的物理性质和化学性质进行分析和评价;一些研究则通过体内外实验,评估中药配方颗粒的生物性质和药效。
再次,中药配方颗粒的贮存稳定性研究。
由于中药配方颗粒含有丰富的活性成分,其贮存稳定性成为研究的重点。
研究人员通过模拟贮存条件,对中药配方颗粒的成分变化、效价变化和质量变化进行研究。
例如,一些研究通过高温高湿条件下的贮存实验,评估中药配方颗粒的贮存稳定性,并提出了改进配方和贮存方法的建议。
最后,中药配方颗粒的临床应用研究。
中药配方颗粒的临床应用是中药配方颗粒研究的最终目标。
目前,已有一些研究报道了中药配方颗粒在临床中的应用,如治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病和心血管系统疾病等。
这些研究主要通过临床观察、随机对照试验和系统评价等方法,评价中药配方颗粒的疗效和安全性,并与传统的中药剂型进行比较。
综上所述,中药配方颗粒研究已取得了一定进展,但仍存在一些问题和挑战。
例如,中药配方颗粒的制备技术仍有待改进,质量控制方法和标准尚不完善,贮存稳定性需要进一步研究,临床应用还需进行更多的临床试验和研究。
中药配方颗粒研究现状
中药配方颗粒研究现状在国家中医药管理局与食品药品监督管理局指导、帮助下,经过十年研究,2002年得到国家八部委的认同并列入《中药现代化发展纲要》。
十五年来,我们先后完成国家级科研课题15项,中药配方颗粒的研制逐步完善与成熟,已被广泛应用于国内外中医临床。
一、原料研究通过对多来源、多产地的质量的比较研究,固定药材的基源、产地、规格等级,稳定了中药材采购基地,确保产品质量的稳定。
1.多来源品种基源确定:为了保证中药配方颗粒质量的稳定,确定药材基源及药用部位。
在研究中比较不同来源药材的质量,并考虑市场上主流品种的供应情况,最终确定药材的基源及药用部位。
如淫羊藿:2000年版药典收载5来源,经研究,朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷含量较高,可达1.08~1.76%,因此确定淫羊藿基源为朝鲜淫羊藿的地上部分。
2.多产地品种产地确定:有些品种由于产地、生长方式的差异,导致药材有效成分含量差异较大。
通过比较不同产地药材中有效成分的含量,最终确定原料的产地,确保原料的质量。
如黄芩,通过比较研究不同产地药材中黄芩苷的含量,结果,山东平邑地区的黄芩药材中黄芩苷的含量可达19.8%~22.3%,因此,确定黄芩配方颗粒的原料产地为山东平邑。
除上述品种、产地确认外,对采集、加工炮制有详细规定。
二、工艺研究理论基础:传统理论:遵循中医药理论,根据传统汤剂的制备特点,原则上以水为溶媒。
现代理论:根据根茎、叶、花、果实、种子、全草等各类药材的组织结构特点及所含化学成分(如生物碱、黄酮、蒽醌、皂苷、挥发油等)的性质,进行分类研究。
1.浸提工艺研究①挥发油提取工艺:根据不同品种所含挥发油性质的差异,如极性、沸点、密度等,采用水蒸汽蒸馏提取挥发油。
将挥发油进行包合,考察包结时间、温度和油水比例等参数。
②水溶性成分提取工艺研究:应用正交试验或均匀设计法优选提取工艺参数。
a 根据药味所含化学成分的性质,采用正交试验或均匀设计法,对加水量、煎煮次数、煎煮时间等工艺参数进行优化。
中药的配方颗粒地地地研究现状与市场前景
中药配方颗粒的研究现状与市场前景关键词:中药配方颗粒;研究现状;市场前景中医药是中华民族优秀文化的重要组成部分,是中国的国粹。
它以完整的理论体系,独特的诊断技巧,确切的疗效而深得广大人民群众的青睐。
但随着社会的发展,这种“饮片入药,临用煎汤”的服药方式给人们带来了不便。
在经过长期的广泛研究、调查论证的基础上,1993年国家中医药管理局提出了中药饮片剂型改革的研究课题,并将该课题列入国家中医药管理局重大科研项目。
经过多年的研究开发,一种新型的“中药饮片”——中药配方颗粒便诞生了。
中药配方颗粒又称“单味中药浓缩颗粒”、“免煎中药饮片”等,是以符合炮制规范的优质药材(中药饮片)为原料,采用现代高新技术提取、浓缩、制粒而成的产品系列,保持原有中药的性味特征。
它的出现,不仅保留了中医特色,还免去了以往烦琐的煎煮程序,使服药过程变得简单、快捷。
现在社会上对此研究报道越来越多,应用也越来越广泛,市场前景甚为广阔。
1中药配方颗粒的研究现状1.1生产工艺的研究中药配方颗粒的一般生产流程是:药材检验→提取→浓缩→干燥→制粒→总混合→包装→成品检验。
它的提取是依据汤剂的制备特点,以水提取为主,根据根、茎、叶、花、果实、种子、全草、动物、矿石等不同类别以及所含化学成分不同,选择煎煮、动态温浸、超声提取、水蒸汽蒸馏等不同的浸提方法。
对药理作用明确的脂溶性成分,在水提取的基础上结合采用乙醇渗漉、回流、超临界二氧化碳萃取技术;传统粉末入药的品种,则采用超微粉碎技术,最大限度地保留原饮片的有效成分[1]。
在颗粒剂的生产过程中,还采用了超滤技术、吸附分离技术、β-环糊精包合技术[2]、喷雾干燥、干法造粒[1]等中药制药新技术,有效解决了某些药材成分遇热不稳定、有效成分损失过多等问题,使中药配方颗粒产品质量不断提高。
1.2质量标准的研究由于中药配方颗粒是近20年才出现的中药饮片新剂型,从2002年至今,国家食品药品监督管理局批准了几家中药配方颗粒试点生产企业,各企业均按国家颁布的《中药配方颗粒质量标准研究的技术要求》,对常用400多种中药的有效成分及提取分离工艺进行了研发,同时为每味药物制定了质量控制标准。
中药颗粒剂辅料的现状研究
中药颗粒剂辅料的现状研究中药颗粒剂是现代制药技术的重要成果之一,它将传统中药的药效和方便性完美结合,成为了中药制剂中的一种主要形式。
而中药颗粒剂辅料则是中药颗粒剂制备中不可或缺的组成部分,它在保障中药颗粒剂药效、质量和稳定性等方面发挥重要作用。
本文将重点探讨当前中药颗粒剂辅料的现状研究。
一、中药颗粒剂辅料的分类中药颗粒剂辅料根据其性质和作用可以分为以下几类:(1)保护剂:主要是为了保护中药颗粒剂的药效和质量,防止中药颗粒剂在制备和储存过程中受到外界因素的影响而产生损伤。
常用的保护剂有硅胶、玉米淀粉、卡拉胶等。
(2)流动性剂:主要是为了提高中药颗粒剂的流动性和制备过程的稳定性,使其便于加工、包装和使用。
常用的流动性剂有木糖醇、微晶纤维素、镁硬脂酸等。
(3)粘结剂:主要是为了增强中药颗粒剂的强度和减少其在使用过程中的破碎情况。
常用的粘结剂有羟丙甲纤维素、明胶、聚乙烯醇等。
(4)润滑剂:主要是为了减少中药颗粒剂在加工和储存过程中的粘连,提高其流动性和稳定性。
常用的润滑剂有硬脂酸镁、石蜡、聚乙烯醇等。
二、中药颗粒剂辅料的现状研究在当前的中药颗粒剂制备技术中,辅料的质量和性能对于中药颗粒剂的制备、质量和药效具有至关重要的影响。
因此,中药颗粒剂辅料的现状研究已经成为了药剂学和中药制剂研究领域的热点之一。
(1)辅料的来源和选择中药颗粒剂辅料的来源和选择对于中药颗粒剂制备的质量和药效具有重要影响。
目前,大部分中药颗粒剂辅料仍然是依托进口原料或传统中药资源而获得,但是这种传统的获得方式涉及到一系列的问题,如资源枯竭、生态环境破坏等。
因此,通过新技术和新工艺寻找可替代的更加环保、健康、高效的中药颗粒剂辅料已成为了医药界的热点。
(2)对辅料的生产工艺和质量管控的研究当前,对于中药颗粒剂辅料的研究主要集中在生产工艺和质量管控方面。
其中,对辅料的生产工艺的研究,主要是为了解决当前传统辅料生产流程中存在的一系列问题,如工艺不规范、控制不严等问题。
中药配方颗粒的研究现状
中药配方颗粒的研究现状中药配方颗粒是一种便于服用和保存的中药剂型,具有方便使用、准确用量、高效吸收等优点,逐渐受到广大消费者的认可与喜爱。
在过去的几年中,中药配方颗粒的研究发展取得了显著的进展。
本文将对中药配方颗粒的研究现状进行探讨。
首先,中药配方颗粒的质量控制是研究的重要方面。
目前,质量控制主要集中在活性成分的含量和纯度、重金属和农药残留的检测、微生物和霉菌的检测等方面。
研究人员通过使用高效液相色谱、气相色谱、质谱等现代检测技术,能够准确地分析中药配方颗粒中的有效成分和有害物质,确保其安全性和疗效。
其次,中药配方颗粒的制备方法也受到了广泛关注。
制备中药配方颗粒需要解决药物溶解度、稳定性和制备工艺等问题。
现代科学技术的进展提供了解决这些问题的新途径。
例如,研究人员利用纳米技术、载体技术和提高药物制备工艺等方法,使中药配方颗粒的溶解度和稳定性得到了明显改善,从而提高了其治疗效果。
此外,中药配方颗粒的临床应用也在不断扩展。
随着现代生活方式的变化,人们对中药的需求也在增加。
中药配方颗粒能够更好地适应现代人的需求,方便携带和服用。
因此,中药配方颗粒依托其独特的优势,在治疗慢性病、亚健康状况和保健方面得到广泛使用。
研究人员对中药配方颗粒的临床应用进行了广泛的观察和研究,并取得了良好的疗效。
最后,中药配方颗粒的市场前景广阔。
随着国内外市场对中药的需求不断增长,中药配方颗粒作为一种现代化的中药剂型,具有良好的市场潜力。
研究人员对中药配方颗粒的市场前景进行了广泛地调研和分析,并提出了一系列的发展策略,以推动中药配方颗粒的市场化进程。
总之,中药配方颗粒的研究现状表明,中药配方颗粒作为一种创新的中药剂型,具有很大的发展潜力。
在未来的研究中,需要进一步加强对中药配方颗粒的质量控制、制备方法和临床应用等方面的研究,以推动该领域的发展,并将中药配方颗粒应用于更广泛的领域,造福人类健康。
中药配方颗粒的现状与发展对策
中药配方颗粒的现状与发展对策
一、中药配方颗粒的现状
随着社会和经济的发展,人们对于中药的使用也日益增加,从而促进
了中药配方颗粒的发展。
现在,中药配方颗粒在临床应用中已经取得了很大的成就,在病痛缓解、调节免疫系统等方面都发挥了重要作用。
随着研究的深入,人们对中
药的认识也日渐提高,中药配方颗粒也日益受到赞誉。
另外,中药配方颗粒还可以加强药效,提高疗效。
中药配方颗粒用于
治疗一些疾病后,不仅可以显著改善病情,而且可以有效控制病情,减少
症状的反复出现,降低疾病的复发率;同时还可以缩短病程,减少用药的
副作用,降低日常生活成本,改善治疗质量。
总的来说,中药配方颗粒在临床市场上取得了很大的成功,用药安全、高效,受到社会的认可,受到越来越多患者的欢迎。
二、中药配方颗粒的发展对策
1、加强中药配方颗粒标准化研究,加快科学技术的发展。
中药颗粒剂的研究进展
中药颗粒剂的研究进展中药颗粒剂是中药制剂的一种,以中药颗粒为基础原料,通过现代科技生产工艺,将中药有效成分提炼、加工成颗粒剂,具有易于服用、携带方便、药效稳定等特点,受到了广大患者的青睐。
中药颗粒剂在中医药临床及研究应用中逐渐崭露头角,为临床治疗提供了更为便捷和有效的中药制剂产品。
本文将对中药颗粒剂的研究进展进行概述。
1. 中药颗粒剂的研究现状中药颗粒剂的研究始于上世纪70年代,经过几十年的发展,目前已经成为中药制剂中的重要形式之一。
在中国,中药颗粒剂已经得到了广泛的应用和推广,成为了中医药临床治疗和科研的重要手段。
在国际上,中药颗粒剂也逐渐受到了越来越多的关注,成为了国际中医药合作和交流的重要形式。
当前,中药颗粒剂的研究主要集中在以下几个方面:中药颗粒剂的生产工艺研究。
为了提高中药颗粒剂的品质和稳定性,许多研究者致力于中药颗粒剂的生产工艺研究。
他们通过改进生产工艺流程、优化设备条件、选择合适的辅料等手段,提高了中药颗粒剂的生产效率和质量,并制定了一系列的标准和规范,为中药颗粒剂的产业化生产提供了有力的技术支撑。
中药颗粒剂的药效和安全性研究。
中药颗粒剂是通过提取和精制中药有效成分而制成,其药效和安全性是关键的研究内容。
目前,许多研究者通过体内外实验和临床观察等手段,对中药颗粒剂的药理作用、毒副作用、药代动力学等进行深入研究,揭示了中药颗粒剂的药效与安全性特点,为其临床应用提供了科学依据。
中药颗粒剂的临床应用研究。
临床应用是中药颗粒剂研究的最终目的,也是其最为重要的方面。
目前,中药颗粒剂在多种疾病的治疗中得到了广泛的应用,并取得了良好的临床疗效。
在一些疾病的治疗中,中药颗粒剂已经成为了首选的治疗药物,受到了患者的欢迎。
还有一些研究者针对不同疾病,进行了中药颗粒剂的临床研究,取得了一些有益的成果。
中药颗粒剂的生产工艺将进一步精细化和自动化。
随着科技的不断进步,中药颗粒剂的生产工艺将更加精细化和自动化,提高生产效率和产品质量,降低生产成本,满足市场需求。
中药配方颗粒的现状与发展对策
行业观察中药配方颗粒的现状与发展对策中药配方颗粒是传统中药饮片、汤剂的改良产品一I其优点主要为使用方便,但缺乏统一的质量标准.一致性基础研究不系统、缺少单煎的配方颗粒与合煎的传统汤剂等效性评价是最突出的问题和争议。
建立统一.完善的国家标准,实现生产全过程质量控制和规范化管理,开展系统的合煎和分煎等效性对比研究,有利于促进中药产业持续健康发展。
本文介绍了中药配方颗粒的生产工艺,对其现状、发展及存在的问题和争议进行分析,有针对性地提出发展对策。
文/王建涛.尚海宾更多信息谊扫描二维码,药饮片的补充和汤剂的改良产品, 反馈编码:A192430是中药现代化的有益尝试,很大程度上解决了传统中药服用、携带不方便的问题,使中药的使用形式更易于被患者接受。
中药配方颗粒有使用方便、便于调配、质量更有保证等优点。
同时,还存在着中药的分煎和合中药饮片药配方颗粒是由单味中I—I—I药饮片经水提、浓缩、干燥、制粒而成,经中医临床配方后,供患者即冲即服的颗粒。
中药配方颗粒是传统中煎的疗效一致性争议和质量标准的统一问题,随着市场的迅速扩大,这些问题的解决迫在眉睫。
本文将介绍中药配方颗粒的生产工艺,对研究现状和发展进行分析,总结存在的问题,提出本丈作者王建涛系河南医药技师学院高级实习指导教师,执业药坪;尚海宾系白云4汤阴东泰药业有限责任公司药物制剂技师。
本丈审槁人系河南省食品药品审评查验中心乔晓芳女士。
图1中药配方颗粒生产工艺流程图一些看法。
一中药配方颗粒的生产工艺中药配方颗粒是中药饮片经提取、浓缩、制粒、干燥、分装、包装生产而得。
其中,提取、浓缩、制粒、干燥的生产是影响颗粒质量的关键工序。
尤其是生产过程中加热的温度和时间是重要的工艺参数2015年获得诺贝尔医学奖的青蒿素研究的过程就很好地诠释了温度对中药成分的影响。
青蒿素在加热中被破坏而降低甚至失去效果。
晋代葛洪的《肘后备急方》中记载,“青蒿一握,水二升,渍,绞取汁,尽服之。
”青蒿素正是在低温提取条件下获得的。
(医疗药品)中药颗粒剂辅料的研究
中药颗粒剂辅料的研究现状中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上发展起来的剂型,由于保持了汤剂作用迅速的特点,且体积小,服用、存储及运输较方便,在80年代曾以年递增40.9%的速度发展,可谓近年发展最快的一种中药固体制剂。
1996~1999年间批准的443种新中药品种中,颗粒剂占17.2%,排列第3位。
随着药物制剂朝着“三效”(高效、速效、长效)和“三小”(毒性小、副作用小、剂量小)的方向发展,以及高速搅拌制粒法、喷雾干燥制粒法、滚动凝聚制粒法等新工艺的应用,中药颗粒剂出现了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型,新辅料在中药颗粒剂中的应用研究也越来越多,本文就此现状作一概述。
1稀释剂(填充剂)蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂,但蔗糖有吸湿性,糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用,糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。
为开发性能优良的稀释剂,药学工作者作了许多研究。
1.1乳糖易溶于水,性质稳定,无吸湿性,与大多数药物不起化学反应,对主药含量测定的影响较小,是很好的稀释剂。
如:复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉:乳糖=8:2;清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精:糊精:乳糖=1:3:5为佳。
《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。
1.2甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后,在冷热水中均可溶解,经临床观察发现改变辅料不影响疗效,对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。
对续春冲剂的研究表明:以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好,而双岐糖溶于水,有一定的水吸附能力,溶解速度较慢,无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒,其制粒效果均好,结果最佳工艺处方为浸膏粉:双岐糖:淀粉=10:3:2。
本类辅料中,蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。
另外,用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂,其溶解性比淀粉好2润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合,以便制成合格的颗粒,在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。
中药颗粒剂的研究进展
中药颗粒剂的研究进展中药颗粒剂,作为中药剂型的一种,具有易于服用、剂型稳定、储藏方便等优点,在临床应用中受到越来越多的重视。
随着现代科学技术的发展,中药颗粒剂的生产技术和研究也得到了不断的提升和完善。
本文将就中药颗粒剂的研究进展进行分析和总结,为相关领域的科研工作者和临床医生提供参考。
一、中药颗粒剂的研究现状中药颗粒剂是将中药煎剂经浓缩、喷雾干燥、制成颗粒状剂量形式,其优点是携带方便、服用简便、精确计量、易于保存。
目前,中药颗粒剂已经成为中医药临床应用的主要剂型之一,并且在国内外都受到了广泛重视。
在国内,相关机构和科研团队对中药颗粒剂的研究进行了大量工作,在剂型设计、制备工艺、质量控制等方面取得了一系列的成果。
在剂型设计方面,通过对中药颗粒剂的药效成分、病理特点、服用特点等进行综合考虑,逐渐形成了一套适合中医药临床应用的颗粒剂剂型设计理论。
在制备工艺方面,有关专家学者也对中药颗粒剂的炮制、提取、浓缩等关键技术进行了深入研究和探索,提高了颗粒剂的制备工艺水平。
在质量控制方面,相关研究人员通过分析颗粒剂的理化指标、微生物污染、重金属、农药残留等质量指标,建立了一套完善的质量控制体系,保障了中药颗粒剂的质量安全。
在中药颗粒剂的研究中,有几个重点问题备受关注,成为了当前研究的热点和难点。
1. 制备工艺与药效成分的保护中药颗粒剂的制备工艺是研究的核心问题之一。
如何在提取、浓缩、干燥等过程中保护中药的有效成分,是一个关键的技术难点。
目前,市面上的一些中药颗粒剂在制备过程中,由于工艺不够成熟或者设备不够先进,容易造成有效成分的损失,从而降低了中药颗粒剂的药效。
如何优化工艺、改进提取方法、选择合适的干燥技术等,是当前研究的重点之一。
2. 质量标准的建立与完善中药颗粒剂的质量标准是研究的另一个重要问题。
随着中医药国际化的进程,中药颗粒剂的质量标准也需要更加严格和科学的制定。
目前,国内外对于中药颗粒剂的质量标准还存在一定的差异,尤其是在污染物、重金属含量、微生物检测等方面,还需要更加细化和完善。
中药颗粒剂辅料的研究现状
中药颗粒剂辅料的研究现状中药颗粒剂是现代化的中药制剂之一,它采用了新型的技术和辅料,使中药更容易服用、贮存和使用,同时保持了中药的疗效和药效。
在中药颗粒剂中,辅料起着非常重要的作用,可以影响到中药颗粒剂的稳定性、口感、气味、溶解度等性质,因此辅料的选择和研究一直是中药颗粒剂制剂研发的关键内容。
本文将从几个方面介绍中药颗粒剂辅料的研究现状。
一、泌流剂泌流剂是中药颗粒剂中的常见辅料之一,它的主要作用是增加颗粒剂的流动性,使药品更容易包装和储存。
常用的泌流剂包括微晶纤维素、玉米淀粉、羟丙基甲基纤维素等,这些物质具有良好的溶解度和流动性,能够使颗粒剂的制备过程更容易控制,同时减少了因结块和不良流动性带来的问题。
近年来,随着对中药颗粒剂的研究不断深入,一些新型泌流剂的应用也逐渐受到关注,比如聚合物、磁性颗粒等。
二、增稠剂增稠剂是用来增加颗粒剂粘性和黏度的辅料,它的主要作用是帮助颗粒剂形成稳定的液态悬浮剂,避免颗粒剂在储存过程中发生沉淀和结块。
增稠剂的常用原料包括基于纤维素和凝胶状物质的材料,如海藻酸钠和羟基乙基纤维素等。
近年来,一些具有新型功能的增稠剂也被应用到中药颗粒剂中,如具有抗氧化、保湿、抗菌等功能的化合物。
三、墨汁剂墨汁剂是一种用于给予颗粒剂颜色的辅料,比如让颗粒剂呈现银色、灰色、深褐色等颜色。
墨汁剂可以被添加到中药颗粒剂中,来帮助识别和区分不同的药品。
墨汁剂的基础原料是一种从植物中提取的天然染料,它具有良好的稳定性和耐用性,不会被晒黑、褪色和腐蚀。
四、口感剂口感剂是一种增强中药颗粒剂口感的辅料,它主要通过改善颗粒剂的滋味和纹理来增强人的感官体验。
口感剂通常来自天然和合成的成分,其中天然成分包括糖类、人参等,合成成分则包括苹果酸、阿斯巴甜等。
虽然口感剂对人体的药理作用不大,但是它们对提高中药颗粒剂的口感、口感稳定性等方面会起到较大的作用,实现中药颗粒剂的集中服用和商业化生产。
总的来说,中药颗粒剂辅料的研究目前已经取得了非常大的进展,但是仍然存在一些问题和挑战。
中药颗粒剂的研究进展
中药颗粒剂的研究进展中药颗粒剂是将中药颗粒经过提取、浓缩、干燥等工艺制成的成品,具有易于携带、使用方便、药效稳定等优点,受到越来越多消费者的青睐。
随着科学技术的不断发展,中药颗粒剂的研究进展也日益迅速,本文将就中药颗粒剂的研究进展进行探讨。
一、中药颗粒剂的研究现状1.中药颗粒剂的成分分析近年来,随着化学分析技术的不断发展,研究人员对中药颗粒剂的成分进行了深入研究。
通过色谱质谱联用技术,可以分析中药颗粒剂中各种化学成分的含量和结构,进而揭示其药效物质的变化规律。
这为中药颗粒剂的质量控制和药效评价提供了重要的技术支持。
2.中药颗粒剂的制备工艺研究制备工艺是影响中药颗粒剂质量的重要因素,针对中药原料的不同特点和药效成分的稳定性,研究人员通过不断改进工艺参数和生产设备,提高了中药颗粒剂的生产效率和品质稳定性。
目前,已经形成了一系列适用于中药颗粒剂生产的成熟工艺,并在生产中得到了广泛应用。
3.中药颗粒剂的药效评价研究为了验证中药颗粒剂的药效和安全性,研究人员针对不同的中药颗粒剂进行了临床试验和动物实验,并开展了药效评价研究。
通过系统监测患者的临床疗效和不良反应,以及对动物进行药效学、毒性学和药代动力学研究,得出了中药颗粒剂的药效评价结果,为其临床应用提供了科学依据。
二、中药颗粒剂的研究重点1.提高中药颗粒剂的稳定性中药颗粒剂在生产、储存和使用过程中容易受到光、热、湿等外界条件的影响,导致药效成分的降解和变化。
研究人员正在努力寻找有效的方法,提高中药颗粒剂的稳定性,延长其保质期,保证其药效不受损失。
采用微波干燥、真空冷冻干燥等新技术,可以有效降低中药颗粒剂在生产过程中的热敏性,提高其稳定性。
2.提高中药颗粒剂的药效中药颗粒剂的药效直接关系到其临床疗效,因此提高中药颗粒剂的药效是研究人员的重要研究方向。
通过药物配伍原理和优化提取工艺,可以提高中药颗粒剂中有效成分的提取率和含量,从而增强其药效。
通过药效物质的相互作用研究,可以提高中药颗粒剂的整体疗效,促进其临床应用。
中药配方颗粒的研究现状及应用探讨
且容易霉变 , 口服体积大 , 儿童老人更难以服用。
中药配方颗粒是 利用现代制药技术提取 、 浓缩 、 干燥 、 制 粒
精 制而成 的纯 中药产 品 , 保持 中药原有 的性 味 、 归经和 功效等 特性 , 符合 中药饮片的炮制要求 。 患者可 以直接冲服服用 , 药材 利用率 高 , 也能保证临床疗效。
液相色 谱法 ( H P L C ) 测定 指标成分 芦丁 的含 量 , 方法学 考察证
有 效 4例( 1 2 . 5 %) , 无效 2 例( 6 . 2 5 %) , 总有 效率为 9 3 . 7 5 %; 对
照 组 治 愈 7例 ( 2 a . 3 3 %) ,显 效 1 2例 ( 4 0 %) ,有 效 4例
2 . 2 剂量准确 , 方便调剂 中药配方颗粒通常每 1 袋药量
3 讨 论
明优选 的提取工艺稳定、 可靠 、 合理 。 蔡乐Ⅲ 等 以干浸膏得率、 大
粒的提取工艺。 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
率比较有显著差异( r  ̄ - 5 . 6 2 1 , P < O . 0 5 ) 。中西医结合组的起效时 叶茜草 素、 羟基 茜草素为指标 , 以正交设计 法优选茜草 配方颗
目前 已对 5 0 0 多种 中药配方颗粒制定 质量标 准 , 但多为企 业 自己或委托科研单位参照《 中国药典》 所制定 , 国家正在 出台 中药配方颗粒的相关 质量 标准体系。目前 中药配方 颗粒 的质量
■ 0固回国国国圈回囤国
2 结果
药饮片的发展与补充 。 目前多采用正交试验法 , 以指标成分 的
中西医结合治疗组治 愈 1 8 例( 5 6 . 2 5 %) , 显效 8例 ( 2 5 %) ,
中药配方颗粒的现状与发展对策
中药配方颗粒的现状与发展对策中药配方颗粒是目前中药领域中一种快速、方便、易于服用的制剂形式。
相比于传统的中药煎剂,中药配方颗粒具有剂型稳定、煎煮时间缩短、方便携带等优点,因而受到了越来越多患者的青睐。
然而,中药配方颗粒在发展过程中还面临一些挑战和问题,需要采取相应的发展对策。
首先,中药配方颗粒的现状是市场逐渐扩大,但尚存在品质不一和规范性不足的问题。
目前市场上中药配方颗粒的种类繁多,但由于制剂工艺不同以及药材原料的品质差异,导致产品的质量参差不齐。
为了保证中药配方颗粒的质量和安全性,需要建立完善的产品质量标准和检测方法,并加强对生产企业的监管。
其次,中药配方颗粒的发展对策之一是加强科研和制剂工艺的研究。
尽管中药配方颗粒已经取得一些进展,但对于许多中药配方颗粒的生产工艺仍然不够清楚,包括药材的破碎和提取工艺等。
因此,需要加强科研力量,深入研究中药配方颗粒的制剂工艺,以提高产品的质量和效能。
此外,与传统中药相比,中药配方颗粒在临床应用中面临一些独特的挑战,如安全性和有效性等。
在中药配方颗粒的制备过程中,药材的破碎和提取程度可能会影响药效的释放和吸收,因此需要制定相应的制剂标准,并进行相关的临床研究。
最后,要加强对中药配方颗粒的科普与推广。
中药配方颗粒虽然在医疗机构中得到了广泛应用,但在普通大众中的认知度还有待提高。
需要加强对中药配方颗粒的科普宣传,解释其优点和适应症,提高患者的接受度和依从性。
综上所述,中药配方颗粒作为一种新型的中药制剂,具有很大的潜力和广阔的发展前景。
但在其发展过程中还需要解决品质不一和规范性不足的问题,加强科研和制剂工艺研究,提高产品的质量和安全性,加强对中药配方颗粒的推广宣传,以提高患者对其的认知度和接受度,促进中药配方颗粒的健康发展。
中药颗粒剂辅料的现状研究(doc 8页)
中药颗粒剂辅料的研究现状中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上发展起来的剂型,由于保持了汤剂作用迅速的特点,且体积小,服用、存储及运输较方便,在80年代曾以年递增40.9%的速度发展,可谓近年发展最快的一种中药固体制剂。
1996~1999年间批准的443种新中药品种中,颗粒剂占17.2%,排列第3位。
随着药物制剂朝着“三效”(高效、速效、长效)和“三小”(毒性小、副作用小、剂量小)的方向发展,以及高速搅拌制粒法、喷雾干燥制粒法、滚动凝聚制粒法等新工艺的应用,中药颗粒剂出现了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型,新辅料在中药颗粒剂中的应用研究也越来越多,本文就此现状作一概述。
1 稀释剂(填充剂)蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂,但蔗糖有吸湿性,糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用,糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。
为开发性能优良的稀释剂,药学工作者作了许多研究。
1.1 乳糖易溶于水,性质稳定,无吸湿性,与大多数药物不起化学反应,对主药含量测定的影响较小,是很好的稀释剂。
如:复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉:乳糖=8:2;清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精:糊精:乳糖=1:3:5为佳。
《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。
1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后,在冷热水中均可溶解,经临床观察发现改变辅料不影响疗效,对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。
对续春冲剂的研究表明:以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好,而双岐糖溶于水,有一定的水吸附能力,溶解速度较慢,无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒,其制粒效果均好,结果最佳工艺处方为浸膏粉:双岐糖:淀粉=10:3:2。
本类辅料中,蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。
另外,用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂,其溶解性比淀粉好2 润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合,以便制成合格的颗粒,在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。
中药颗粒剂辅料的研究现状
中药颗粒剂辅料的研究现状中药颗粒剂是现代化理念在中药制剂中的具体表现之一,随着中药市场发展和人们对中药理念的认识越来越深入,中药颗粒剂获得了越来越广泛的应用。
颗粒剂具有贴服、容易咀嚼、易于保存等优点,已经成为现代家庭常备药品之一。
然而,中药颗粒剂的生产和质量控制面临着一系列的问题,其中辅料研究是其中的一个重要方向。
本文就中药颗粒剂辅料的研究现状进行探讨。
一、中药颗粒剂辅料的分类中药颗粒剂的制备过程中,辅料起着至关重要的作用,决定着制剂的性质和质量稳定性。
目前,常用的中药颗粒剂辅料主要包括以下几类:1.氧化钙。
氧化钙是中药颗粒剂中用量较多的一种辅料。
氧化钙的主要功能是中和酸性物质和调节制剂的PH值,同时还可以增加制剂的密度,改善制剂质地。
2.微晶纤维素。
微晶纤维素是一种水溶性纤维素化合物,具有优异的表面活性能力和分散性。
它能够对制剂进行增稠、乳化和粘合,提高制剂的质量稳定性和药效。
3.羧甲基纤维素钠。
羧甲基纤维素钠是一种离子类表面活性剂,具有很强的润滑和分散作用。
它能够增强制剂的流动性和粘度,提高制剂的服用舒适度和稳定性。
4.硬脂酸钠。
硬脂酸钠是一种结构简单、易于合成的表面活性剂。
它能够增加制剂的黏度和粘度,防止制剂的分层和沉淀。
二、中药颗粒剂辅料的研究现状随着人们对中药的认识逐渐深入和对生态环境的关注程度越来越高,中药颗粒剂辅料的研究也开始发生了一些新的变化。
1.天然辅料的应用。
由于人们对化学合成物质的安全性担忧不断增加,天然辅料逐渐成为研究的热点。
一些植物性的天然辅料如明胶、黄原胶、琼脂、卡拉胶等开始得到广泛应用。
2.高效环保辅料的研究。
磁性氧化铁、气凝胶等高效环保辅料因其环保无毒,使用方便等特点,也成为了目前中药颗粒剂辅料的研究热点。
3.智能化制备辅料的应用。
智能化制备辅料主要包括智能控释辅料、定向识别辅料等,能够将中药颗粒剂的药效发挥到最大化,促进其发展。
三、中药颗粒剂辅料的质量控制中药颗粒剂生产过程中,辅料的质量控制是保证制品质量稳定的关键。
中药配方颗粒的现状与发展对策
中药配方颗粒的现状与发展对策中药配方颗粒是将中药饮片经过加工制成颗粒状,便于服用和储存。
它的出现大大方便了人们的用药方式,节省了用药时间和精力,因此受到了广大人群的欢迎。
但是,对于中药配方颗粒的现状和发展而言,仍然存在一些问题和挑战,需要采取相应的对策。
中药配方颗粒的现状是多元化的。
随着科技的进步和工艺的改良,中药饮片的加工技术得到了很大的提升。
目前市面上的中药配方颗粒种类繁多,可以满足不同人群和不同疾病的需求。
同时,中药配方颗粒的制作过程也越来越规范化,保证了中药的药效和安全性。
此外,中药配方颗粒的质量也得到了一定程度的保证,大部分产品在市场上享有较好的声誉。
然而,中药配方颗粒的发展也面临一些挑战。
首先,中药配方颗粒依赖于中药饮片的原料,而中药材的种植和采集存在一些问题,如化肥农药的使用、种植技术不足以及由此导致的中药材质量下降等。
这些问题会直接影响中药配方颗粒的质量和疗效。
其次,中药配方颗粒的生产和销售环节存在一些问题,如分包生产、销售渠道混乱等。
这些问题导致了中药配方颗粒市场的不规范和质量不稳定。
最后,中药配方颗粒的使用问题也需要解决,如用量准确性、适应症选择不当等。
针对上述问题,可以采取以下对策推动中药配方颗粒的发展。
首先,加强中药材的质量控制,通过建立中药材种植标准和质量检测方法,提高中药材的质量和安全性。
其次,加强中药配方颗粒的生产和销售管理,建立健全的生产和销售制度,确保产品的质量和药效。
同时,建立统一的中药配方颗粒产品标准,加强对产品质量的监管和审核。
此外,还应加强对中药配方颗粒的使用指导,提供准确的用药剂量和适应症选择,确保患者的用药安全和疗效。
最后,可以通过加大对中药配方颗粒研发的力度推动其发展。
加强中药配方颗粒的创新研究,提高产品的科学性和疗效。
同时,加强中医药传统知识的整理、保护和传承,发掘更多中药配方颗粒的研发与应用。
此外,还可以加强中医药与现代科技的结合,利用现代科技手段提高中药配方颗粒的生产工艺和质量控制水平。
中药配方颗粒研究和临床应用的现状及发展动态
中药配方颗粒研究和临床应用的现状及发展动态中药配方颗粒是近些年中药饮片改革的一个产物。
饮片对于临床中药调剂来说,相比丸、散,膏、丹等中药传统剂型要方便的多,因其能适合中医辨证论治,随证加减,吸收快、作用强而久用不衰。
但随着西方药物的进入,众多制剂的出现,中药材饮片越来越暴露出它的弱点和不足,因此改变传统剂型,推进配方颗粒的发展,逐步使中医药现代化、标准化、产业化、国际化是一种必然趋势。
中药配方颗粒研究的现状中药配方颗粒的概念及研究的类型:中药配方颗粒是中药饮片加工炮制工艺及剂型改革研究的进展,是依据中医药理论和临床应用需要,对中药材及中药材饮片进行特殊加工的一种便于携带和服用的疗效显著提高的新剂型。
中药配方颗粒的制作工艺:中药配方颗粒的制作工艺通则为:选料→去杂→炮制→工业提取→浓缩→干燥→制粒。
由于浓缩颗粒已经没有了原药材性状特征,难以从显微组织和细胞特征鉴别之,故而在选取药材方面是其关键所在,要严格按照药典标准确定药材品种。
对有效成分或指标成分明确的药材均要进行专属性强的鉴别和含量测定,以便确保药材质量。
另外一个关键就是提取浓缩的问题,提取要根据每类药材品种的性质选取不同的溶剂,保证有效成分的最高溶出率。
浓缩干燥,传统的工艺干燥时间长,药材中热不稳定成分损失较多,而现在采用了动态提取,真空低温干燥或瞬间喷雾干燥,干法制粒等高新技术,使中药浓缩颗粒生产工艺不断改进,颗粒质量不断提高。
中药配方颗粒有效物质的研究:为了确定传统饮片与单味中药配方颗粒有效物质之间的关系,广东省中医研究所及广东一方制药厂用“饮片标准煎剂”与单味中药配方颗粒进行化学对比,对400多味单味中药配方颗粒进行了定量研究。
结果表明,单味中药配方颗粒与“饮片标准煎剂”以浸出物折算,其生药量是相当的。
并经薄层色谱、挥发油测定、高效液相色谱、气相色谱等法对中药饮片浸出物和浓缩颗粒进行有效成分或指标成分的含量分析对比实验折算,其测定折算实验的结果是相同的。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
中药颗粒剂辅料的研究现状中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上发展起来的剂型,由于保持了汤剂作用迅速的特点,且体积小,服用、存储及运输较方便,在80年代曾以年递增40.9%的速度发展,可谓近年发展最快的一种中药固体制剂。
1996~1999年间批准的443种新中药品种中,颗粒剂占17.2%,排列第3位。
随着药物制剂朝着“三效”(高效、速效、长效)和“三小”(毒性小、副作用小、剂量小)的方向发展,以及高速搅拌制粒法、喷雾干燥制粒法、滚动凝聚制粒法等新工艺的应用,中药颗粒剂出现了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型,新辅料在中药颗粒剂中的应用研究也越来越多,本文就此现状作一概述。
1稀释剂(填充剂)蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂,但蔗糖有吸湿性,糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用,糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。
为开发性能优良的稀释剂,药学工作者作了许多研究。
1.1乳糖易溶于水,性质稳定,无吸湿性,与大多数药物不起化学反应,对主药含量测定的影响较小,是很好的稀释剂。
如:复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉:乳糖=8:2;清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精:糊精:乳糖=1:3:5为佳。
《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。
1.2甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后,在冷热水中均可溶解,经临床观察发现改变辅料不影响疗效,对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。
对续春冲剂的研究表明:以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好,而双岐糖溶于水,有一定的水吸附能力,溶解速度较慢,无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒,其制粒效果均好,结果最佳工艺处方为浸膏粉:双岐糖:淀粉=10:3:2。
本类辅料中,蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。
另外,用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂,其溶解性比淀粉好2润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合,以便制成合格的颗粒,在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。
2.2乙醇为半极性润湿剂,当原料含浸膏较多时,用水润湿易结块,故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。
如:复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂,醇的用量为浸膏粉的4%;益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂,使合格颗粒收率达94.52%;补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。
管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观;醇浓度低于85%时,颗粒颜色深,在湿粒干燥时出现软化结块现象;醇浓度为90%时,制得颗粒颜色浅,易干燥。
笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。
因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量,并迅速搅拌,立即制粒,减少挥发。
2.3聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种合成高分子聚合物,性质稳定,能溶于水或醇,在40年代以血容量补充药问世,70年代起本品开始用作片剂、颗粒剂的粘合剂,《美国药典》19~23版已相继收载。
国外产品有美国ISP公司的Plasdobe和德国BASF公司的Kollidon等。
PVPK30有良好的溶解性和稳定性,对很多品种有较佳的粘合性和崩解性,在西药制剂中应用日益广泛,现也用于中药制剂。
魏凤玲等在制备葛根等的70%醇提物颗粒时用10%PVPK30作粘合剂制剂效果满意;刘利根等用3%PVP乙醇液作粘合剂制备出吞服型双黄连颗粒剂。
另外,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、聚乙二醇(PEG)等也试用作中药颗粒剂的粘合剂。
3崩解剂因中药浸膏粘度较大,为提高中药颗粒剂特别是无糖型颗粒剂的崩解度和释放度,常需加入淀粉作崩解剂。
目前较优的崩解剂主要有:3.1CMS-Na属离子型淀粉衍生物,是一种多用途药用辅料,国外商品名为Primojel。
已载入《美国药典》21版和《中国药典》1995版二部中,为优良崩解剂,在水中分散成网络结构的胶体溶液,不溶于乙醇和乙醚,具有良好的润湿性和膨胀性,能吸收其干燥体积30份的水,吸水膨胀后体积可增大200~300倍,且颗粒本身不破裂。
膨润度是淀粉的3~5倍,膨胀性优于微晶纤维素,作为崩解剂用于中药醇提物较佳。
魏凤玲等在制备葛根等70%乙醇提取物颗粒剂时按醇提物:CMS-Na=1:1.33时效果最佳。
3.2微晶纤维素(Avicel,MCC)是60年代开始应用的片剂填充剂和崩解剂,性能良好,特别适用于作混悬剂冲剂的稳定剂。
原仅有PH101和PH102两种规格,近年新上市的有PH103、PH105、PH301、PH302、R91和Emocel等。
MCC可大幅度降低颗粒的吸湿性,增加药品稳定性。
如:补肾壮骨颗粒的最佳成形辅料为MCC:可溶性淀粉=1:4;抗感颗粒剂的较经济工艺配方为浸膏粉:糊精:淀粉:MCC=5:1:2:2。
3.3泡腾崩解剂一般是由NaHCO3和有机酸(如:枸橼酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸等)组成的混合物,当它们遇水时即起酸碱反应产生CO2而达泡腾崩解作用。
如:山楂泡腾冲剂用枸橼酸与NaHCO3作泡腾剂,使其在水中迅速溶解。
为了避免NaHCO3与酸直接接触,增加稳定性,可用聚乙二醇微囊包裹法将NaHCO3包裹起来。
另外,微粉硅胶可吸收水分高达39%,仍能保持毫无粘性的可流动状态,加入冲剂可阻止结块;羟丙基淀粉崩解性好,最适合作喷雾制粒用赋形剂;可溶性淀粉和水溶性糊精可提高颗粒剂的崩解效果。
4包合剂是新型辅料,可包合挥发油及苦味成份,变液体医药费物为固体粉末,可降低或消除药物的异味和苦味,减少毒副作用和刺激性,提高溶解度和稳定性。
但《中国药典》2000版一部所载11种含挥发油的中药颗粒剂中,挥发油全部用喷雾法加入,均未采用包合技术,这可能与现有的包合技术工艺成本较高有关。
目前的包合剂主要有α-环糊精(α-CD)、β-环糊精(β-CD)和N-LOK变性淀粉,其中β-CD的应用最多。
据报道:烈香杜鹃挥发油用α-CD 包合后,使杜鹃油粉末化,基本掩盖了其强烈的气味,可制成冲剂、片剂等;感冒清热冲剂用β-CD包合术改良后与药典工艺比较:挥发油散失率较低,方法简便,贮存性能良好;银翘解毒颗粒用β-CD包合后,更好地保留了挥发油成分,提高了稳定性。
N-LOK是一种新型的低粘度变性淀粉,为白色粉末,无臭无味,在水中易分散,具有较好的乳化功能。
陈路林等对连翘等3种挥发油包结物的研究表明:N-LOK比β-CD包合效率提高2~2.5倍,总收率高2%~3%,用N-LOK制备挥发油包结物包合效果好、用量少、成本低、工艺简便,可直接喷雾干燥,适宜工业化生产。
5甜味剂因蔗糖的种种不足,1988年卫生部曾下文要求降低药品的含糖比例,因此开发新型甜味剂及无糖颗粒剂成为必然。
中药无糖颗粒剂在《中国药典》1995版一部尚未收载,而2000版却收载了11种,足见其发展之快。
甜味剂正从合成甜味剂向功能性天然甜味剂方向发展,新型甜味剂主要有:5.1甜菊糖甜度是蔗糖的200~300倍,价格是蔗糖的30倍,有苦味或异味感(特别是超量15%时),对热、酸、碱稳定,安全性较好,已批准药用。
溶液制剂用量一般为0.07%。
5.2蛋白糖即阿斯巴甜,是含有天冬氨酸和苯丙氨酸的蛋白类化合物。
甜度是蔗糖的180~300倍,价格是蔗糖的80倍,甜味好,不耐高温,超过120摄氏度就会被破坏,安全性好,代谢不需胰岛素参与,已批准药用。
用量在0.01%~0.6%。
5.3木糖醇甜度与蔗糖相当,价格是蔗糖的6~7倍,味质好,安全性好,代谢不需胰岛素参与。
用量大,成本高。
5.4高果糖主要成分为果糖和葡萄糖,是一种营养型新型甜味剂,甜度视其含果糖量而定(果糖甜度为蔗糖的1.5倍),味质好,安全性好,代谢不需胰岛素参与。
用量较大。
5.5甜蜜素是化学合成物,万分为环己基氨基磺酸钠,甜度是蔗糖的50倍,味质有类似金属后味。
成本低廉,用量受限,一般不超过0.1%。
综上可知,中药无糖型颗粒剂应以甜菊糖或蛋白糖作甜味较优。
本所研制的治疗脂肪肝新制剂无糖型平脂冲剂选用甜菊糖为甜味剂,效果理想。
6包衣剂薄膜包衣技术已广泛用于片剂,近年来也用于中药颗粒剂,其优点主要有:⑴能明显提高抗湿性;⑵掩盖苦味或不良口感;⑶对胃有较强刺激性或在胃中易被破坏的药物可包肠溶衣,制成吞服型颗粒剂,避免了药物的副作用,并提高疗效。
目前中药颗粒剂的薄膜包衣材料主要有:HPMC、PEG、丙烯酸树脂等。
HPMC溶于冷水和极性有机溶媒,无刺激性,对光、热稳定,具有良好的吸水和极性有机溶媒,无刺激性,对光、热稳定,具有良好的吸水溶胀性和成膜性,据所含甲氧基和羟丙基的不同,有1828、2208、29069、2910等型号。
板蓝根冲剂用胃溶丙烯酸树脂包衣后,使其服药体积小,剂量准确且易于吞服;新雪丹颗粒用HPMC和PEG包衣后与Ⅳ号丙烯酸树脂比较使其溶化性和防潮性大为提高;琥珀消石颗粒用60RT50HPMC包衣后保证了其在储运过程中的质量;双黄连颗粒用HPMC和PEG包衣后,掩盖了苦味易于吞服,提高了稳定性。
7展望辅料是除药物以外的一切附加物料的总称,是制剂存在的物质基础,是生产制剂的必备材料。
开发新辅料,可生产新制剂并带动老产品质量的提高,可取得显著的社会和经济效益。
世界各国对新辅料的开发均很重视,我国药品辅料工业相对较薄弱,尚没有自己的辅料工业体系,辅料生产松散,未与产品配套;辅料产品质量差,不稳定,供选用的品种较有限。
若没有先进的辅料工业,我国的中药产品就无法与国外产品竞争,质量也无法提高。
因此,中药颗粒剂发展的关键是:⑴应建立我国自己的辅料工业体系,研发更适宜的新辅料,优选复合辅料的配伍比例;⑵应不断将新工艺、新设备应用于中药颗粒剂中,以进一步改善中药颗粒剂的生物药剂学性能;⑶应加强中药单方及复方吞服型颗粒剂的开发,吞服型颗粒剂和片剂、胶囊剂相比易于吞服,和冲服型颗粒剂相比则不需大量的水,患者容易接受。