药理学抗精神失常药专题知识宣讲课件
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药理学抗精神失常药培训课件
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4、体位性低血压
措施： 注射后静卧，若体位性低血压不能缓解， 可静滴去甲肾上腺素，使血压回升。
5、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，一旦发现立即
停药
偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏
6、过量可致急性中毒
药理学抗精神失常药
12
禁忌症
chlorpromazine, wintermin
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
药理学抗精神失常药
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米帕明（imipramine，丙米嗪）
药理作用
1.中枢神经系统 正常人服用后，出现困倦，头晕，血
压下降等反应。连续用药后可致注意 力不集中，思维能力下降等反应。
抑郁症患者服用后，出现精神振奋， 情绪好转等抗抑郁作用(但起效慢)。
药理学抗精神失常药
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米帕明（imipramine，丙米嗪）
加强中枢பைடு நூலகம்制药的作用
可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药
和乙醇的中枢抑制作用。
药理学抗精神失常药
4
chlorpromazine, wintermin
2. 对植物神经系统的影响
阻断受体 阻断M受体
药理学抗精神失常药
5
chlorpromazine, wintermin
阻断受体 ----- 血管扩张，血压下降
不良反应
可致甲状腺功能低下,停药可恢复。 安全范围很窄，易过量中毒
恶心、呕吐(与氯丙嗪合用可克服) ,肢 体震颤等反应,可在连续治疗后逐渐减轻
意识丧失,昏迷,肌张力增强及癫痫等。
处理：静注NS可加速锂盐排泄； 监测血锂浓度防止中毒。
药理学抗精神失常药
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本章重点内容
药理学课件抗精神失常药
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(4)影响体温调节：抑制下丘脑体温调节 中枢，使体温调节失灵，体温随环境温 度的变化而升降 。
特点：对正常或发热的体温均可降 低，在低温环境（如冰敷）下，可 使体温降至34℃左右。
第11页/共25页
(5)加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪 可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药 及乙醇的作用。合用时，应适当减少 后者的用量。
1. 对中枢神经系统的作用 (1)安定作用：感情淡漠，对周围事物不感 兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但易觉 醒。易产生耐受性。
机理：与阻断α1-R 和H1-R有关。
第7页/共25页
(2)抗精神病作用：可消除幻觉、妄 想、躁狂等症状，生活自理，恢复 理智。需长期服药，无耐受性。
病因：与大脑内DA能神经功能过强有 关，使DA-R中D2Ｒ密度过高， DA与D2 Ｒ结合产生兴奋Ｒ作用。
3．内分泌系统的影响
氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体，使 垂体内分泌的调节受到抑制。
抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加 促性腺激素释放 促皮质激素（ACTH） 生长素分泌
机理：下丘脑-垂体通路的DA-R。
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【临床用途】 1. 各型的精神分裂症：有效率约70% 以上，不能根治。对精神病患者，该 药不产生耐受性。
3、抗精神失常药：能够治疗精神 失常的药物。根据临床用途，分 四类：抗精神病药、抗躁狂症药、 抗抑郁症药及抗焦虑症药。
第2页/共25页
脑内4条ＤＡ能神经通路：
①中脑-边缘系统通路; ②中脑-皮质通路:与精神、情绪、行 为活动有关； ③黑质-纹状体通路:控制锥体外系运 动功能，协调肌肉的随意运动； ④下丘脑-垂体通路:与调控下丘脑垂 体前叶激素分泌有关。
③静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。
(4)影响体温调节：抑制下丘脑体温调节 中枢，使体温调节失灵，体温随环境温 度的变化而升降 。
特点：对正常或发热的体温均可降 低，在低温环境（如冰敷）下，可 使体温降至34℃左右。
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(5)加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪 可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药 及乙醇的作用。合用时，应适当减少 后者的用量。
1. 对中枢神经系统的作用 (1)安定作用：感情淡漠，对周围事物不感 兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但易觉 醒。易产生耐受性。
机理：与阻断α1-R 和H1-R有关。
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(2)抗精神病作用：可消除幻觉、妄 想、躁狂等症状，生活自理，恢复 理智。需长期服药，无耐受性。
病因：与大脑内DA能神经功能过强有 关，使DA-R中D2Ｒ密度过高， DA与D2 Ｒ结合产生兴奋Ｒ作用。
3．内分泌系统的影响
氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体，使 垂体内分泌的调节受到抑制。
抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加 促性腺激素释放 促皮质激素（ACTH） 生长素分泌
机理：下丘脑-垂体通路的DA-R。
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【临床用途】 1. 各型的精神分裂症：有效率约70% 以上，不能根治。对精神病患者，该 药不产生耐受性。
3、抗精神失常药：能够治疗精神 失常的药物。根据临床用途，分 四类：抗精神病药、抗躁狂症药、 抗抑郁症药及抗焦虑症药。
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脑内4条ＤＡ能神经通路：
①中脑-边缘系统通路; ②中脑-皮质通路:与精神、情绪、行 为活动有关； ③黑质-纹状体通路:控制锥体外系运 动功能，协调肌肉的随意运动； ④下丘脑-垂体通路:与调控下丘脑垂 体前叶激素分泌有关。
③静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。
药理学抗精神失常药优秀课件
2、镇吐作用
小剂量：延脑催吐化学感受区引起的呕吐（阻断 D2受体）。
大剂量：呕吐中枢。 对顽固性呃逆有效：呃逆调节中枢 （延脑催吐
化学感受区旁）。 对前庭刺激引起的呕吐（如晕动症）无效。
3、对体温调节的作用 直接抑制下丘脑体温调节中枢。
（二）对植物神经系统的作用
无治疗意义，主要表现副反应。 抗α受体——体位性低血压 抗M受体——引起口干、便秘、视力模糊 等副作用
氟哌利多（droperidol）
属于丁酰苯类， 作用与氟哌啶醇基本相似。临 床主要用于增强镇痛药的作用。
与芬太尼配合使用，使病人处于一种特殊的麻醉
状态：痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠，被称为神 经阻滞镇痛术（neuroleptanalgesia)，作为一种外科
➢氯氮平：选择性阻断5-HT2A和D4受体，协调 5-HT与DA 系统的相互作用和平衡 。
➢利培酮：阻断5-HT2亚型受体的作用显著强 于其阻断D2亚型受体。 ➢长期应用氯氮平和利培酮也几乎无锥体外系
反应发生。
氯丙嗪（chlorpromazine)
吩噻嗪类，1952年，目前应用最广的抗精神病药物。
[临床应用]
1、精神分裂症、各种器质性精 神病 、 症状性精神病。 急性效果显著，慢性疗效差，不 能根治。 Ⅰ型有效，Ⅱ型无效，甚至加重病 情。 阳性症状有效，阴性症状不显著。
2、止吐
氯丙嗪对多种药物（如强心苷、 吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和 恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作 用；对顽固性呃逆也有显著疗效，但 对晕动症引起的呕吐无效。
[抗精神病作用机制]
1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层通路DA受体：
D1样受体：D1、D5; D2样受体：D2、D3、D4。
抗精神失常药(药理学课件)
二、抗躁狂症药
碳酸锂
【不良反应】
安全范围很窄，易过量中毒
p 轻者出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻和细微震颤。 p 较严重的毒性反应涉及神经系统，包括精神紊乱
、反射亢进、明显震颤、发音困难、惊厥，直至 昏迷与死亡。
处理：立即停药，静注0.9%NaCl可加速锂盐排泄
三、抗抑郁症药
三环类抗抑郁药 NA摄取抑制药 5-HT再摄取抑制药 其他类罗抗通抑定郁药
调控认知、思想、感觉、理 解、推理能力
与内分泌活动有关
黑质-纹状体通路
与锥体外系运功功能有关
一、抗精神病药
• 插入图片
一、抗精神病药 抗精神病药分类
吩噻嗪类 氯丙嗪 硫杂蒽类 氯普噻吨 丁酰苯类 氟哌啶醇 其他药物 氯氮平
一、抗精神病药
吩噻嗪类
氯丙嗪
体内过程 药理作用 临床应用 不良反应 药物相互作用及禁忌证
第十四章 抗精神失常药
一 抗精神病药 二 抗躁狂症药 三 抗抑郁症药 四 抗焦虑药
第十四章 抗精神失常药
临床药物应用
患者，女，35岁。近年来时常感觉 周围人在议论她，有时自言自语、傻笑， 有时见人就骂，由家人强迫就诊。
诊断：精神分裂症。 请分析 1.宜选用何药治疗？为什么？ 2.患者用药时应注意哪些问题？
一、抗精神病药
吩噻嗪类
氯丙嗪
药理作用
中枢神经系统 自主神经系统
抗精神病作用
镇吐作用
对体温调节 的作用
阻断α受体 阻断M受体
内分泌系统
抑制催乳素抑制 因子的释放 抑制卵泡刺激素 和黄体生成素的 分泌 抑制肾上腺皮质 激素的分泌 抑制生长激素的 分泌
一、抗精神病药
吩噻嗪类
氯丙嗪
药理学第十一讲抗精神失常药
不能 原因：氯丙嗪α受体阻断，保留了β受
体作用，引起肾上腺素的血压翻转作用,
使其升压转为降压。
医学ppt
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2. 锥体外系反应
⑴ 急性锥体外系运动障碍表现以下三种形式: 帕金森综合症最常见； 静坐不能； 急性肌张力障碍；
机制: 氯丙嗪阻断黑质-纹状体DA受体,
胆碱能神经功能相对占优势所致。
治疗：可用中枢性抗胆碱药(安坦或东莨菪碱)
小剂量 阻断延髓催吐化学
感受区的D2受体;
。
大剂量 直接抑制呕吐中枢
医学ppt
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Pharmacological Effect （3）对体温调节的影响
机制：抑制下丘脑体温调节中枢，使 体温调节失灵。
特点：
A 体温随环境温度改变；
B 不仅降低发热者的体温，而
且也能降低正常人体温（不同于解热
镇痛药）。
医学ppt
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表18-1 常用吩噻嗪类药的化学结构
医学ppt
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Pharmacological Effect
减少动物的攻击行为，使之驯服；
1 中枢神经作用 正常人一次口服氯丙嗪100mg后，出现
（1）抗精
安定、镇静、感情淡漠和对周围事物不 感兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但
神病作用： 易于唤醒。此作用可出现耐受性；
燥狂症(Mania)
抗燥狂症（Antimanic drugs)
抑郁症(Depression)
抗抑郁症 (Antidepressive drugs)
焦虑症(Anxiety)
抗焦虑药（Antianxiety drugs）
医学ppt
6
教学目的与要求
• 掌握氯丙嗪抗精神病药的作用机制。 • 掌握氯丙嗪的药理作用、临床用途、不
抗精神失常药ppt课件
马普 替林
佛伏沙明
非选择性单胺 再摄取抑制药 －三环类
选择性NA 再摄取 抑制药
选择性 5-HT 再摄取抑 制药
一、三环类抗抑郁药
Tricycle antidepressants, TCAs
丙米嗪（imipramine，米帕明）
药理作用
中枢神经系统: 抗抑郁作用（正常人可引起安静、 嗜睡等现象）
抗躁狂 症药
抗抑郁 症药 抗焦虑 症药
第一节 抗精神病药 antipsychotic drugs
精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调， 精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。
根据临床症状，分为两型： Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型 阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
本节所涉及药物对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型 疗效差/无效
（共同基础）
躁狂
（情绪高涨，联想 敏捷，活动增多）
抑郁
（情绪低落，言语减 少，精神运动迟缓， 常自责，甚至自杀）
药物治疗学基础（按单胺学说理论）
凡能提高中枢5-HT功能，降低NA功能—— 抗躁狂症
凡能提高中枢5-HT功能，提高NA功能—— 抗抑郁症
第二节 抗躁狂症药 antimanic drugs
教学要求
1. 掌握氯丙嗪的药理作用、用途及主要不 良反应；
2. 熟悉碳酸锂、丙米嗪药理作用及应用； 3. 了解其它抗精神病药的作用特点。
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常。 抗精神
病药
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
精神分裂症的病因学说
1苯脑丙内胺诱DA发系或统加功重能症亢状进 2.减5少-HDTA受能体改功善病能情增强
药理学--抗精神失常药 ppt课件
氟哌啶醇(Haloperidol)：选择性阻断D2样受体，抗精神
病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢 性症状也有较好的疗效。
同类药：氟哌利多(Droperidol)：
神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种
特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情 淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神 病人的攻击性行为。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而
且可使正常人的体温下降
PPT课件 7
（5） 增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉 药、镇痛药的作用
PPT课件
8
2. 对植物神经系统及心血管系统 的影响
① 降压作用（可引起直立性低血压） Ⅰ 阻断α受体，引起血管扩张
Ⅱ 抑制血管运动中枢 Ⅲ 对心脏直接抑制 ② 有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、 便秘、视力模糊。
1.对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑 郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才 起效). 2.对植物神经系统: 阻断M-R作用 3.心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
PPT课件 39
丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取
NA、5-HT，使NA、5-HT在突触间隙 浓度增高，促进突触传递。
第十八章
Antipsychotic drugs
药理学教研室
PPT课件 1
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和
行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
PPT课件 2
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢 性症状也有较好的疗效。
同类药：氟哌利多(Droperidol)：
神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种
特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情 淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神 病人的攻击性行为。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而
且可使正常人的体温下降
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（5） 增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉 药、镇痛药的作用
PPT课件
8
2. 对植物神经系统及心血管系统 的影响
① 降压作用（可引起直立性低血压） Ⅰ 阻断α受体，引起血管扩张
Ⅱ 抑制血管运动中枢 Ⅲ 对心脏直接抑制 ② 有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、 便秘、视力模糊。
1.对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑 郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才 起效). 2.对植物神经系统: 阻断M-R作用 3.心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
PPT课件 39
丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取
NA、5-HT，使NA、5-HT在突触间隙 浓度增高，促进突触传递。
第十八章
Antipsychotic drugs
药理学教研室
PPT课件 1
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和
行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
PPT课件 2
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
二、抗 抑 郁 药
抑郁症：是一种情绪障碍， 发病时情绪低落，思维迟钝， 意志减退，动作和语言减少， 可成木僵状态，有的悲观厌 世，有自杀倾向。
治疗药物：抗精神病药（如氯丙嗪和氟哌啶醇 ）、
抗癫痫药（如卡马西平、丙戊酸钠）、碳酸锂或枸 橼酸锂。
碳酸锂（lithium carbonate）
体内过程:口服吸收快，不与血浆蛋白结合，通过 血脑屏障较慢（2-3周显效）。主要经肾排泄，与 钠离子竞争重吸收。
药理作用和临床应用：主要用于躁狂症，有时也 用于抑郁症。对急性和轻度躁狂疗效显著，对精 神分裂症的兴奋躁动也有效。
抗精神病药
学习目标
➢ 具备守护群众生命安全的意识，主动学习精湛技 术，践行医者精神。
➢ 掌握氯丙嗪的作用，临床应用、主要不良反应和 注意事项，熟悉氯氮平、利培酮的临床应用。
➢ 能够正确指导基层群众应用抗精神病药，并具有 正确处理其不良反应的能力。
01
02
目录
03
04
吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他类
3
这种药物能否用 其他同类药物替 代？
二、硫 杂 蒽 类
基本结构：与吩噻嗪类相似，但10位N换成了C。
氯普噻吨（chlorprothixene，泰尔登）
调整情绪、控制焦虑抑郁作用较强，但抗幻觉妄 想作用不如氯丙嗪。适用于伴有焦虑或抑郁状态的 精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症。
氟哌噻吨（flupenthixol，三氟噻吨）
3. 低温麻醉与人工冬眠：与物理降温（冰袋、冰浴） 配合用于低温麻醉；与哌替啶和异丙嗪合用组成 冬眠合剂，使患者处于“人工冬眠状态”，辅助 治疗严重创伤、休克、甲亢危象等病症。
*冬眠合剂Ⅰ号： 氯丙嗪50mg+异丙嗪50mg+哌
抗精神失常药课件-药理学基础课件
第项 一目 节一
抗精神病药
药理千古事，学无止境心。
抗精神病药主要用于治疗精神分裂症，也可用于其他精神失常的躁狂症 状。目前认为精神分裂症是脑内多巴胺（DA）能神经功能亢进，释放 多巴胺过多所致。
根据化学结构可将抗精神病药分为四类：吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯 类和其他抗精神病药物。
一
吩噻嗪类
案例导入
药理千古事，学无止境心。
（4）加强中枢抑制药的作用 氯丙嗪能使麻醉药、镇静催眠药、镇痛 药及乙醇等中枢抑制药作用增强，合用时应适当减少后几类药物的用量， 避免加深对中枢神经系统的过度抑制。
药理千古事，学无止境心。
2.对自主神经系统的作用 （1）降压作用 阻断肾上腺素α受体，能翻转肾上腺素的升压作用，
【不良反应及注意事项】
药理千古事，学无止境心。
1.一般不良反应 中枢抑制症状如嗜睡、淡漠、无力等；M胆碱受体阻 断症状如口干、无汗、便秘、尿潴留、视力模糊、眼压升高及心动过速 等；α受体阻断症状如鼻塞、直立性低血压、血压下降以及反射性心率 过快等。
药理千古事，学无止境心。
2.锥体外系反应 长期大量应用氯丙嗪后出现的不良反应，主要有四种表 现：①帕金森综合征：表现肌张力增高、肌肉震颤、面容呆板、动作迟 缓、流涎等；②静坐不能：表现心烦意乱、坐立不安、反复徘徊；③急 性肌张力障碍：由于出现舌、面、颈及背部肌肉痉挛，病人强迫性张口、 伸舌、斜颈、呼吸及吞咽困难等现象；上面三种症状可用中枢抗胆碱药 苯海索等缓解；④迟发性运动障碍：出现不自主有节奏的刻板运动，口 -舌-颊三联症（如吸吮、舔舌、咀嚼等）及四肢舞蹈样徐动症。应用中 枢抗胆碱药反而加重，抗多巴胺药可减轻。
三氟拉嗪
药理千古事，学无止境心。
三 氟 拉 嗪 （ t r i f l u o p e r a z i n e ） 抗 精 神 病 作 用 与 止 吐 作 用 较 强 ， 作 用 快 而持久，主要用于治疗精神病，对急、慢性精神分裂症均有效，尤其适 用于妄想型与紧张型精神分裂症。易导致锥体外系反应，也有口干、鼻 塞、便秘等不良反应。
抗精神失常药 ppt课件
脑内神经末梢突触前部的囊泡中释放出一些包括5HT及NE类的神经介质，这些介质会被重摄取而含 量降低 研究认为，当缺乏正常的5-HT及NE的含量，可导 致精神失常 NE功能亢进——躁狂症， NE功能低下——抑郁症 抗抑郁药和抗躁狂药可通过调节脑内NE的过多或 23 ppt课件 过低以及提高5-HT的含量，达到治疗效果
分类
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
b. 5-羟色胺重摄取抑制剂 c. 单胺氧化酶抑制剂 d. 新抗抑郁药
ppt课件
24
一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
主要是三环类（叔胺或仲胺侧链）
机制：抑制神经末梢对NE和/或5-HT的再摄取， 增加突触间隙的NE和5-HT的浓度 叔胺类同时抑制此两种递质的重摄取，仲胺类 仅抑制NE的重摄取
1）吩噻嗪环及取代：环非共平面；2-位吸电子基，
该基团与侧链同方向 2）N10侧链的修饰：3个碳原子（无取代） 3）叔胺 4）吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰： -S- →-O- 、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2- N - →-CH= 、 =C=
ppt课件 8
3. 作用机理
黑质纹状体 中脑边缘脑 结节漏斗
ppt课件 16
二苯丁哌啶类
R OH N Cl H C CF3 R N O NH N C6H5 O N N NH
五氟利多
长效
氟司必林
F
F
匹莫齐特
ppt课件
17
（四）苯酰胺类（Benzamides）
O O S H2N O N H OCH3 * N H3CO CH3 O H H N N CH3 OCH3 Br
HCl
N S
. HCl
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分类
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
b. 5-羟色胺重摄取抑制剂 c. 单胺氧化酶抑制剂 d. 新抗抑郁药
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一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
主要是三环类（叔胺或仲胺侧链）
机制：抑制神经末梢对NE和/或5-HT的再摄取， 增加突触间隙的NE和5-HT的浓度 叔胺类同时抑制此两种递质的重摄取，仲胺类 仅抑制NE的重摄取
1）吩噻嗪环及取代：环非共平面；2-位吸电子基，
该基团与侧链同方向 2）N10侧链的修饰：3个碳原子（无取代） 3）叔胺 4）吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰： -S- →-O- 、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2- N - →-CH= 、 =C=
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3. 作用机理
黑质纹状体 中脑边缘脑 结节漏斗
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二苯丁哌啶类
R OH N Cl H C CF3 R N O NH N C6H5 O N N NH
五氟利多
长效
氟司必林
F
F
匹莫齐特
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（四）苯酰胺类（Benzamides）
O O S H2N O N H OCH3 * N H3CO CH3 O H H N N CH3 OCH3 Br
HCl
N S
. HCl
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3.消除： 主要由肝代谢，经肾排出。由于脂溶性高， 可蓄积于脂肪组织，所以排泄较慢，停药数周甚至 半年，尿中仍可见代谢物，故维持时间长。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
【药理作用及机制】
主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。
黑质-纹状体通路
中脑-皮质 通路
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⑸加强中枢抑制药的作用 加强镇痛药、镇静催眠药、麻醉药 和乙醇的作用，与上述药物合用时， 应适当减量，以免加深对中枢神经 系统的抑制。
氯丙嗪药理作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
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精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协
调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
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精神病患者用药后，在不引起明显镇静 的情况下，可迅速控制兴奋燥动使异常的 精神活动和行为如躁狂、幻觉、妄想等症 状逐渐消除，理智恢复、情绪安定、生活 自理，此作用显效慢，但不产生耐受性。
氯丙嗪药理作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
⑶镇吐 小剂量阻断CTZ上DA受体，大剂量直接 抑制呕吐中枢。但对刺激前庭神经引 起的呕吐无效。
2.对植物神经系统的作用
(1)α受体阻断作用 氯丙嗪可阻断α
受体，翻转肾上腺素的升压作用，同
用
时还能抑制血管运动中枢，扩张血管，
何 药
引起血压下降。但连续用药可产生耐
治
受性，而且有较多副作用，不宜用于
疗
高血压的治疗。（可致体位性低血压）
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
【体内过程】
1.吸收： 口服易吸收，胃内食物、M受体阻断药可 显著延缓其吸收。氯丙嗪的血药浓度个体差异大， 不同个体口服相同剂量后血药浓度可相差10倍以上， 因此用药剂量应个体化。肌内注射吸收迅速，生物 利用度比口服大3～4倍，
2.分布： 90％与血浆蛋白结合，易透过bbb，脑内 浓度可达血浆浓度的10倍。
以思维障碍、情感障碍为最常见，
A 精神分裂症 B 躁狂症
临床表现为病人思维缺乏逻辑性，
语言不连贯，还出现各种幻觉、 表现妄为想情。绪治高疗涨以，氯思丙维嗪亢为进代，表联。想 丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂
为代总表称。为情感性精神病
C 抑郁症
表现为情绪低落，语言减少，消极 厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪
延髓化学感受区 （呕吐中枢CTZ）
调控呕吐反应
氯丙嗪药理作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1.对中枢神经系统的作用
⑴镇静安定作用：
能明显减少动物的自发活动和攻击行为，使之驯服 而易于接近。正常人口服100毫克后，出现镇静、安 定、活动减少、感情淡漠、对周围事物不关心，在 安静环境下易诱导入睡，但易唤醒，且加大剂量不 引起麻醉。（与巴比妥类不同）此作用易产生耐受 性，
结节-漏斗通路
中脑-边缘S通路
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多巴胺能神经通路及主要功能
黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
中脑－皮质： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力
中脑－边缘S：调控情绪和感情表达活动
下丘脑（结节－漏斗) ： 调控垂体激素分泌 体温调节
其机制为阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位 的α受体，抑制特异性感觉传入冲动沿侧指向网状 结构传导，使大脑皮质兴奋性降低。
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氯丙嗪药理作用
⑵抗精神病作用
机制：主要通过阻断中脑-边缘系统和 中脑-皮层系统的DA受体而发挥抗精神 病作用
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⑷对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵， 恒温动物的体温随环境温度变化而变化，环 境温度愈低，降温作用愈明显，如配合物理 降温，可使体温降至正常体温以下，因此， 对发热患者及正常人体温均可产生影响。如 在高温环境下，则可使体温升高。 降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
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精神失常(psychiatric disorders) 是由多种原因引起的精神活动障碍
的一类疾病，表现为认知、情感、思维、 意识和行为等异常
精神分裂症 可分为 躁狂症
忧郁症 焦虑症
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丁酰苯类
氯丙嗪 * 氯普噻吨
氟哌啶醇 氟哌利多
抗躁狂药
其它药 碳酸锂 *
五氟利多 氯氮平 舒必利 氯扎平
抗抑郁药
米帕明 * 氟西汀 *
抗焦据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
第一节 抗精神病药
一、吩噻嗪类
〔构效关系〕
1、 基本化构是由S、N原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物；
2、N10上-H被其他基团取 代，才有抗精神病作用；
3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。
氯丙嗪 chlorpromazine 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 (冬眠灵)
表嗪现为为代紧表张。、焦虑、心悸、出冷汗、
D 焦虑症
震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为
代表。
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抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
常用抗精神失常药物
抗精神病药
吩噻嗪类 硫杂蒽类
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【药理作用及机制】
主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。
黑质-纹状体通路
中脑-皮质 通路
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⑸加强中枢抑制药的作用 加强镇痛药、镇静催眠药、麻醉药 和乙醇的作用，与上述药物合用时， 应适当减量，以免加深对中枢神经 系统的抑制。
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精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协
调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
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精神病患者用药后，在不引起明显镇静 的情况下，可迅速控制兴奋燥动使异常的 精神活动和行为如躁狂、幻觉、妄想等症 状逐渐消除，理智恢复、情绪安定、生活 自理，此作用显效慢，但不产生耐受性。
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⑶镇吐 小剂量阻断CTZ上DA受体，大剂量直接 抑制呕吐中枢。但对刺激前庭神经引 起的呕吐无效。
2.对植物神经系统的作用
(1)α受体阻断作用 氯丙嗪可阻断α
受体，翻转肾上腺素的升压作用，同
用
时还能抑制血管运动中枢，扩张血管，
何 药
引起血压下降。但连续用药可产生耐
治
受性，而且有较多副作用，不宜用于
疗
高血压的治疗。（可致体位性低血压）
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【体内过程】
1.吸收： 口服易吸收，胃内食物、M受体阻断药可 显著延缓其吸收。氯丙嗪的血药浓度个体差异大， 不同个体口服相同剂量后血药浓度可相差10倍以上， 因此用药剂量应个体化。肌内注射吸收迅速，生物 利用度比口服大3～4倍，
2.分布： 90％与血浆蛋白结合，易透过bbb，脑内 浓度可达血浆浓度的10倍。
以思维障碍、情感障碍为最常见，
A 精神分裂症 B 躁狂症
临床表现为病人思维缺乏逻辑性，
语言不连贯，还出现各种幻觉、 表现妄为想情。绪治高疗涨以，氯思丙维嗪亢为进代，表联。想 丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂
为代总表称。为情感性精神病
C 抑郁症
表现为情绪低落，语言减少，消极 厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪
延髓化学感受区 （呕吐中枢CTZ）
调控呕吐反应
氯丙嗪药理作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1.对中枢神经系统的作用
⑴镇静安定作用：
能明显减少动物的自发活动和攻击行为，使之驯服 而易于接近。正常人口服100毫克后，出现镇静、安 定、活动减少、感情淡漠、对周围事物不关心，在 安静环境下易诱导入睡，但易唤醒，且加大剂量不 引起麻醉。（与巴比妥类不同）此作用易产生耐受 性，
结节-漏斗通路
中脑-边缘S通路
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
多巴胺能神经通路及主要功能
黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
中脑－皮质： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力
中脑－边缘S：调控情绪和感情表达活动
下丘脑（结节－漏斗) ： 调控垂体激素分泌 体温调节
其机制为阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位 的α受体，抑制特异性感觉传入冲动沿侧指向网状 结构传导，使大脑皮质兴奋性降低。
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氯丙嗪药理作用
⑵抗精神病作用
机制：主要通过阻断中脑-边缘系统和 中脑-皮层系统的DA受体而发挥抗精神 病作用
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⑷对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵， 恒温动物的体温随环境温度变化而变化，环 境温度愈低，降温作用愈明显，如配合物理 降温，可使体温降至正常体温以下，因此， 对发热患者及正常人体温均可产生影响。如 在高温环境下，则可使体温升高。 降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
精神失常(psychiatric disorders) 是由多种原因引起的精神活动障碍
的一类疾病，表现为认知、情感、思维、 意识和行为等异常
精神分裂症 可分为 躁狂症
忧郁症 焦虑症
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
丁酰苯类
氯丙嗪 * 氯普噻吨
氟哌啶醇 氟哌利多
抗躁狂药
其它药 碳酸锂 *
五氟利多 氯氮平 舒必利 氯扎平
抗抑郁药
米帕明 * 氟西汀 *
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第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
第一节 抗精神病药
一、吩噻嗪类
〔构效关系〕
1、 基本化构是由S、N原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物；
2、N10上-H被其他基团取 代，才有抗精神病作用；
3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。
氯丙嗪 chlorpromazine 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 (冬眠灵)
表嗪现为为代紧表张。、焦虑、心悸、出冷汗、
D 焦虑症
震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为
代表。
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抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
常用抗精神失常药物
抗精神病药
吩噻嗪类 硫杂蒽类